Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 379 309

(13)

(51)

МПК

C07D471/04(2006-01-01)

A61K31/437(2006-01-01)

A61K31/4353(2006-01-01)

A61P37/00(2006-01-01)

(21) (22)

Заявка

2007101277/04, 2005-06-16

(24)

Дата начала отсчета патента

2005-06-16

(22)

дата подачи заявки

2005-06-16

(45)

опубликовано

2010-01-20

(72)

авторы

Бейла КамлешЛеблан КатринСандхэм Дейвид ЭндрьюТёрнер Катарина ЛуисаУатсон Саймон ДжеймсБраун Линдон НайджелКокс Брайан

(73)

патентообладатели

Новартис Аг

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

ОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ Российский патент 2010 года по МПК C07D471/04 A61K31/437 A61K31/4353 A61P37/00

Описание патента на изобретение RU2379309C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Реферат патента 2010 года ОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение описывает соединения формулы (I)

в свободной или солевой форме, где Q обозначает связь, R¹ и R² независимо обозначают Н или С₁-С₈алкил, или R³ обозначает С₁-С₈алкил, R⁴ и R⁵ независимо обозначают галоген, С₁-С₈алкил, С₁-С₈галоалкил, С₃-С₁₅карбоциклическую группу, нитрогруппу, цианогруппу, С₁-С₈алкилсульфонил, С₁-С₈алкоксикарбонил, С₁-С₈алкоксигруппу или C₁-С₈галоалкоксигруппу, R⁶ обозначает Н или С₁-С₈алкил; W обозначает группу формулы (W_a1) или (W_a2)

или , где А независимо обозначает С или N, или W обозначает группу формулы (W_b); , где Y независимо обозначает С или N; и

Z обозначает N, О или S, или W обозначает группу формулы (W_c) , где Y независимо обозначает С или N; и Z обозначает О или S; Х обозначает -SO₂-, -СН₂-, -CH(С₁-С₈алкил)- или связь; m и n каждый независимо обозначает целое число от 0 до 3; и p обозначает 1, к фармацевтической композиции, обладающей активностью антагониста CRTh2, а также к их применению в качестве лекарственных средств и способу их получения. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут найти свое применение в медицине. 7 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.

Формула изобретения RU 2 379 309 C2

1. Соединение формулы (I)

в свободной или солевой форме,
где Q обозначает связь,
R¹ и R² независимо обозначают Н или С₁-С₈алкил, или
R³ обозначает С₁-С₈алкил,
R⁴ и R⁵ независимо обозначают галоген, С₁-С₈алкил, С₁-С₈галоалкил, С₃-С₁₅карбоциклическую группу, нитрогруппу, цианогруппу, С₁-С₈алкилсульфонил, С₁-С₈алкоксикарбонил, С₁-С₈алкоксигруппу или С₁-С₈галоалкоксигруппу,
R⁶ обозначает Н или С₁-С₈алкил;
W обозначает группу формулы (W_a1) или (W_a2)
или ,
где А независимо обозначает С или N,
или W обозначает группу формулы (W_b);
,
где Y независимо обозначает С или N; и
Z обозначает N, О или S, или
W обозначает группу формулы (W_c)
,
где Y независимо обозначает С или N; и
Z обозначает О или S;
Х обозначает -SO₂-, -СН₂-, -CH(С₁-С₈алкил)- или связь;
m и n каждый независимо обозначает целое число от 0 до 3; p обозначает 1.

2. Соединение формулы (I) по п.1 в свободной или солевой форме,
где Q обозначает связь,
R¹ и R² независимо обозначают Н или С₁-С₄алкил,
R³ обозначает С₁-С₄алкил,
R⁴ и R⁵ независимо обозначают галоген, С₁-C₄алкил, С₁-С₄галоалкил, С₃-С₁₀карбоциклическую группу, цианогруппу, С₁-С₄алкоксикарбонил, C₁-С₄алкилсульфонил, С₁-С₄алкоксигруппу или С₁-С₄галоалкоксигруппу,
R⁶ обозначает Н или С₁-С₄алкил;
W обозначает группу формулы (W_a1) или (W_a2), как определено в п.1, или W обозначает группу формулы (W_b), как определено в п.1,
Х обозначает -SO₂-, -СН₂- или -CH(С₁-С₄алкил)-,
m и n каждый независимо обозначает целое число от 0 до 3; и
p обозначает 1.

3. Соединение по п.1, выбранное из группы
(1-Бензил-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)уксусная кислота;
[1-(3,4-Дихлорбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-6]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[2-Метил-1-(2-метилбензил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Хлорбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Цианобензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Хлорбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Цианобензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[2-Метил-1-(3-метилбензил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[2-Метил-1-(3-трифторметилбензил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Фторбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2-Хлорбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[2-Метил-1-(4-трифторметилбензил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Фторбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3,4-Дифторбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[2-Метил-1-(4-метилбензил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Фтор-3-метилбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Фтор-4-метилбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Хлор-4-фторбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Фтор-4-трифторметилбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Хлор-3-трифторметилбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2-Фторбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[2-Метил-1-(2-трифторметилбензил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Метоксибензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2-Цианобензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[2-Метил-1-(1-фенилэтил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Метоксибензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2-Метоксибензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота,
[2-Метил-1-(толуол-4-сульфонил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
2-Метил-1-(4-нитробензолсульфонил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[2-Метил-1-(нафталин-2-сульфонил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Фторбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Изопропилбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Бромбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота,
[2-Метил-1-(3-трифторметилбензолсульфонил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Метансульфонилбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Метоксибензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(Бифенил-4-сульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Фторбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2-Фторбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Метоксибензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Дифторметоксибензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Хлор-2-метилбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2-Хлорбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Цианобензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
1-(2,5-Дихлорбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3,4-Дихлорбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
(1-Бензолсульфонил-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)уксусная кислота;
[1-(4-Хлорбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
(2-Метил-1-пиридин-3-илметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)уксусная кислота;
(2-Метил-1-пиридин-2-илметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)уксусная кислота;
(2-Метил-1-пиридин-4-илметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)уксусная кислота;
1-(3-Хлор-4-метилбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[2-Метил-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)-1Н-пирроло[2,3-b)пиридин-3-ил]уксусная кислота;
1-(2-Хлор-4-фторбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
2-[1-(3,4-Дихлорбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]пропионовая кислота;
[1-(3-Циано-4-фторбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Цианобензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2,4-Дихлорбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[2-Метил-1-(3-трифторметоксибензолсульфонил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2,5-Дифторбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2-Цианобензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[2-Метил-1-(2,3,4-трифторбензолсульфонил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
Метиловый эфир 3-(3-карбоксиметил-2-метил-пирроло[2,3-b]пиридин-1-сульфонил)тиофен-2-карбоновой кислоты;
[1-(3,5-Дифторбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2,5-Дихлортиофен-3-сульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Хлорбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3,5-Дихлорбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2,3-Дихлорбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Хлор-4-фторбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Фтор-4-метилбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2,4-Дифторбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[2-Метил-1-(пиридин-3-сульфонил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
1-(4-Хлорфенил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3,4-Дифторбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Хлор-3-метилбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
(1-Фуран-3-илметил-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)уксусная кислота;
(1-Фуран-2-илметил-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)уксусная кислота;
[4-Хлор-1-(3,4-Дихлорбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2,5-Диметил-2Я-пиразол-3-илметил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3,5-Диметилизоксазол-4-илметил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[2-Метил-1-(5-метил-2-трифторметилфуран-3-илметил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[2-Метил-1-(5-метилизоксазол-3-илметил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2,4-Диметилтиазол-5-илметил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
(1-Бензофуран-2-илметил-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)уксусная кислота;
{1-[1-(4-Хлорфенил)этил]-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил}уксусная кислота;
[2-Этил-1-(4-трифторметилбензил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Этансульфонилбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[4-Хлор-1-(4-метансульфонилбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2-Хлор-4-метансульфонилбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Метансульфонил-3-трифторметилбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Этансульфонил-2-трифторметилбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2-Хлор-4-этансульфонилбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Этансульфонил-2-трифторметилбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
1-(4-Метансульфонилбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b)пиридин-3-ил]уксусная кислота;
{1-[1-(4-Метансульфонилфенил)этил]-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил}уксусная кислота - энантиомеры 1 и 2;
[1-(4-Метансульфинилбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[6-Хлор-1-(4-метансульфонилбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[6-Хлор-1-(4-метансульфонил-2-трифторметилбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Фтор-3-метоксибензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Хлор-3-цианобензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[2-Метил-1-(4-трифторметансульфонилбензил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
{2-Метил-1-[4-(пропан-2-сульфонил)бензил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил}уксусная кислота;
[1-(3-Фтор-4-метоксибензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Фтор-3-метоксибензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[2-Метил-1-(6-трифторметилпиридин-3-илметил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Циано-4-фторбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2-Хлор-5-фторбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Хлор-3-метоксибензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Метансульфонил-2-метилбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Метоксибензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2-Метоксибензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
{2-Метил-1-[1-(4-трифторметилфенил)этил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил}уксусная кислота;
{1-[1-(3-Хлорфенил)этил]-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил}уксусная кислота;
{1-[1-(4-Метансульфонилфенил)этил]-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил}уксусная кислота;
1-(4-Фтор-2-трифторметилбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2,4-Бис-трифторметилбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
{2-Метил-1-[1-(2-трифторметилфенил)этил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил}уксусная кислота;
[1-(3-Метансульфонилбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3 -ил]уксусная кислота;
[2-Метил-1-(4-нитробензил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Бромбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Хлор-4-метансульфонилбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Фтор-4-метансульфонилбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Циано-3-этоксибензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Фтор-2-метилбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил] уксусная кислота;
[1-(4-Циано-3-метоксибензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Циано-3-пропоксибензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Бутокси-4-цианобензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Циано-3-пентилоксибензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(6-Цианопиридин-3-сульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2-Хлор-5-цианобензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Циано-3-метилбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Хлор-2-фтор-5-метоксибензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(5-Циано-2-метоксибензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(5-Хлор-2-цианобензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло [2,3-b] пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2-Хлор-4-цианобензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2-Хлор-5-метоксибензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[2-Метил-1-(тиофен-2-сульфонил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Циано-3-трифторметилбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Хлор-4-цианобензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Хлор-3-фторбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Хлор-4-трифторметилбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Фтор-4-трифторметилбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Хлор-3-метоксибензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3,4-Дицианобензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Хлор-3-трифторметилбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
и
[1-(4-Хлор-3-цианобензолсульфонил)-2-этил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;

4. Соединение по одному из пп.1-3 для применения в качестве лекарственного средства, обладающего активностью антагониста рецептора CRTh2.

5. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью антагониста рецептора CRTh2, включающая соединение по одному из пп.1-3.

6. Применение соединения по одному из пп.1-3 для получения лекарственного средства для лечения болезни, опосредованной CRTh2 - рецептором.

7. Применение соединения по одному из пп.1-3 для получения лекарственного средства для лечения воспалительного или аллергического заболевания, в частности, воспалительной или обструктивной болезни дыхательных путей.

8. Способ получения соединений формулы (I), как определено в п.1, в свободной или солевой форме, включающий стадии:
(i) для получения соединений формулы (I), где R⁶ обозначает Н, расщепление сложно-эфирной группы -COOR⁶ в соединении формулы (I),
где R⁶ обозначает С₁-С₈алкил; и
Q, R¹, R², R³, R⁴, R⁵, W, X, m, n и p определены выше; и (ii) выделение образовавшегося соединения формулы I в свободной или солевой форме.

9. Способ получения соединений формулы (I), как определено в п.1, в
свободной или солевой форме, включающий стадии:
(i) для получения соединений формулы (I), где R⁶ обозначает C₁-C₈алкил, реакцию соединения формулы (II)
,
где R⁶ обозначает С₁-С₈алкил; и
Q, R¹, R², R³, R⁴, m, n и p определены выше, с соединением формулы (III)
,
где G обозначает уходящую группу; и
R⁵, W, Х и n определены выше; и
(ii) выделение образовавшегося соединения формулы I в свободной или солевой форме.

10. Способ получения соединений формулы (I), как определено в п.1, в свободной или солевой форме, включающий стадии:
(i) для получения соединений формулы (I),
где R⁶ обозначает C₁-C₈алкил;
R¹ обозначает Н или С₁-С₈алкил;
R² обозначает С₁-С₈алкил; и
p обозначает 1,
реакцию соединения формулы (I),
где R¹ обозначает Н или С₁-С₈алкил; и
R² обозначает Н,
с соединением формулы
R^AG,
где R^A обозначает C₁-C₈алкил;
G определена выше; и
(ii) выделение образовавшегося соединения формулы I в свободной или солевой форме.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2010 года RU2379309C2

Очаг для массовой варки пищи, выпечки хлеба и кипячения воды	1921	Богач Б.И.	SU4A1
Переносная печь для варки пищи и отопления в окопах, походных помещениях и т.п.	1921	Богач Б.И.	SU3A1
Переносная печь для варки пищи и отопления в окопах, походных помещениях и т.п.	1921	Богач Б.И.	SU3A1
Переносная печь для варки пищи и отопления в окопах, походных помещениях и т.п.	1921	Богач Б.И.	SU3A1
ПИРАЗОЛО- И ПИРРОЛОПИРИДИНЫ	1995	Юфинг Л.Чен	RU2135498C1

RU 2 379 309 C2

Авторы

Бейла Камлеш

Леблан Катрин

Сандхэм Дейвид Эндрью

Тёрнер Катарина Луиса

Уатсон Саймон Джеймс

Браун Линдон Найджел

Кокс Брайан

Даты

2010-01-20—Публикация

2005-06-16—Подача

название	год	авторы	номер документа
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1-ОКСА-2,8-ДИАЗАСПИРО[4.5]ДЕЦ-2-ЕНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНАЛЬГЕТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ	2002	Бушманн Хельмут Генрих Энгльбергер Вернер Гюнтер Германн Тино Хеннис Хаген-Генрих Мауль Коринна Зундерманн Бернд Холенц Йёрг	RU2296128C2
СОЕДИНЕНИЯ, ЯВЛЯЮЩИЕСЯ АКТИВНЫМИ ПО ОТНОШЕНИЮ К РЕЦЕПТОРАМ, АКТИВИРУЕМЫМ ПРОЛИФЕРАТОРОМ ПЕРОКСИСОМ	2004	Арнольд Джеймс Артис Дин Р. Хурт Кларенс Ибрахим Прабха Н. Крупка Хайке Лин Джек Милберн Майкл В. Ванг Вейру Занг Чао	RU2356889C2
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА СО СРОДСТВОМ К РЕЦЕПТОРУ 5-HT	2002	Бэрд Колин Чарлз Кларк Робин Дуглас Фишер Лоренс Эмерсон Харрис Iii Ральф Нью Репке Дейвид Брюс	RU2294932C2
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНА	2010	Дейвид Баннер Симона М. Чеккарелли Уве Гретер Вольфганг Хап Ханс Хильперт Хольгер Кюне Харальд Маузер Жан-Марк Планше Рубен Альварес Санчес	RU2572555C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ПРОЛИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КАТЕПСИНА	2010	Рубен Альварес-Санчес Дейвид Баннер Симона М. Чеккарелли Уве Гретер Вольфганг Хап Питер Хартмен Гуидо Хартманн Ханс Хильперт Хольгер Кюне Харальд Маузер Жан-Марк Планше	RU2535479C2
2,5- ЗАМЕЩЕННЫЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ МОДУЛЯЦИИ 5-НТ6	2004	Путман Дейвид Джордж	RU2327689C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛИДИНОНА	2008	Демлов Хенриетта Кун Бернд Обст-Зандер Ульрике Рёвер Штефан Шульц-Гаш Таня Райт Маттью	RU2437882C2
ГЕТЕРОБИЦИКЛИЧЕСКИЕ СУЛЬФОНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА	2007	Акерманн Жан Блайхер Конрад Чеккарелли Симона М. Шомьенн Одиль Маттей Патрицио Обст Сандер Ульрике	RU2407740C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОКАРБАЗОЛОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ	2005	Демлов Генриетта Кун Бернд Масчярдри Рафаэлло Пандай Нерендра Ратни Насане Райт Маттью Блейк	RU2382770C2
2,4-ЗАМЕЩЕННЫЕ ИНДОЛЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ К 5-ГТ6 РЕЦЕПТОРУ	2003	Мадера Анн Мари Уэйкерт Роберт Джеймс	RU2326112C2