ОФТАЛЬМОЛОГИЧЕСКИЙ СОСТАВ Российский патент 2010 года по МПК A61K36/80 A61K9/00 A61P27/02 

Данное изобретение относится к офтальмологическому составу. Офтальмологический состав можно применять, например, для лечения болезней или состояний глаз или органов или тканей, окружающих глаз или с ним взаимосвязанных.

Общеизвестно, что глаз постоянно испытывает большие нагрузки. К перенапряжению и раздражению глаз приводит особенно ношение контактных линз или напряжение зрения, как, например, вследствие длительного сидения перед экраном телевизора.

Для облегчения состояния раздраженных, сухих или воспаленных глаз состав применяют также в виде глазных капель. Составы представляют собой обычные растворы, в которых содержатся активные вещества, например, растительные экстракты, эфирные масли или соединения цинка.

Эти растворы часто содержат также незаменимые вещества, консерванты, а также антимикробные вещества, которые могут вызвать аллергию, привести к раздражению или сенсибилизации в отношении незаменимых веществ и, таким образом, не подходят для длительного применения. Далее, недостаток состоит в том, что растворы могут приводить к непереносимости.

Из заявки EP № 1417970 A2 известен раствор, который для устранения непереносимости предусматривает применение в качестве основы разбавленной морской воды.

Недостаток этого известного препарата заключается, однако, в том, что состав солей моря не соответствует глазам. Ярко выраженный недостаток состоит также в том, что такие растворы часто сами вызывают зуд, жжение и другие неприятные последствия при контакте с глазом.

Задача настоящего изобретения состоит в создании состава, который устраняет по меньшей мере один из вышеназванных недостатков известных из уровня техники решений. В особенности задача данного изобретения заключается в создании состава, который пригоден для применения в случае раздраженных, сухих или воспаленных глаз. Задача решается созданием офтальмологического состава, который в расчете на общий вес всего состава содержит следующие вещества:

- экстракт(ы) и/или микстуру(ы), полученные на основе растений и/или частей растений очанки лекарственной в количестве от ≥0,02 вес.% до ≤2 вес.%, и хлорид натрия в количестве от ≥0,02 вес.% до ≤2 вес.%

Неожиданно было установлено, что введение офтальмологического состава по изобретению положительно влияет на заболевание или состояние глаз или окружающих или связанных с глазом тканей или органов, таких как покраснение, припухлость, осложнение после травмы, воспаление, например, повреждение конъюнктивы и краевой блефарит.

Преимущество офтальмологического состава по изобретению состоит в том, что он особенно хорошо переносится. Кроме того, преимуществом является то, что офтальмологический состав по изобретению при его применении для глаз не вызывает никакого раздражения или неудобства или вызывает только очень небольшое раздражение.

Термин "экстракт" в контексте данного изобретения обозначает вытяжку из жидких или сухих частей растений или частей растений, которую получают, например, при применении воды. Предпочтительными являются экстракты из сухих частей, которые преимущественно получают из свежих или высушенных надземных частей очанки лекарственной, таких как лепестки, цветки и/или стебли.

Особенно предпочтительными являются экстракты травы очанки лекарственной, называемой также травой очанки (Herba Enphrasiae).

Термин "очанка лекарственная" (очанка) в контексте данного изобретения обозначает все обычно обозначаемые этим термином виды очанки, например, очанку прямую, очанку горную и/или очанку ростковую.

Термин "микстура" в смысле данного изобретения обозначает вытяжку из растений или их частей, которая получается при применении растворителей, таких как вода и/или спирты, например, этанол, отжатый сок или раствор высушенных растений в смеси растворителей, такой как смесь спирта и воды.

Термин "вещество" в смысле данного изобретения обозначает вещества, которые включают состав, в особенности экстракт(ы) и/или микстуру(ы), получаемые из растений и/или частей растений очанки лекарственной, хлорид натрия, борную кислоту, гидроокись натрия, поливинилпирролидон(ы), полисорбат(ы), консервант, такой как цетримид и/или бензододецинийхлорид.

Согласно предпочтительным вариантам изобретения офтальмологический состав содержит в расчете на общий вес состава следующие вещества:

- экстракт (-ы) и/или микстуру (-ы), получаемые из растений и/или частей растений очанки лекарственной в количестве от ≥0,03 вес.% до ≤0,5 вес.% предпочтительно от ≥0,04 вес.% до ≤0,2 вес.%, более предпочтительно от ≥0,05 вес.% до ≤0,1 вес.% и

- хлорид натрия в количестве от ≥0,4 вес.% до ≤1,5 вес.%, предпочтительно от ≥0,5 вес.% до ≤1 вес.%, более предпочтительно от ≥0,7 вес.% до ≤0,8 вес.%.

Если иное не указано, весовое содержание каждого вещества выбирается так, что общий вес каждого вещества в расчете на весь состав не превышает 100%.

Выбор веществ и количественный состав полученного вещества дают возможность применять его несомненно в течение длительного времени.

Предпочтительная концентрация хлорида натрия обеспечивает хорошую переносимость состава. Согласно предпочтительным вариантам в составе по изобретению содержание хлорида натрия соответствует содержанию соли в слезной жидкости глаза.

Особенным преимуществом является то, что содержание хлорида натрия в составе рассчитывается на количество других солей таким образом, что переносимость состава не уменьшается при повышенном содержании физиологических солей в глазу. Состав по изобретению может содержать также и другие компоненты, например, консервант, предпочтительно выбранный из группы, включающей цетримид и бензододецинийхлорид. "Цетримид" обозначает N-цетил-N,N,N-триметиламмонийбромид, термин "бензододецинийхлорид" обозначает N-бензил-N-додецил-N,N-диметиламмонийхлорид. Предпочтительно, чтобы офтальмологический состав содержал в расчете на общий вес состава консервант в количестве от ≥0 вес.% до ≤0,5 вес.%, предпочтительно от ≥0 вес.% до ≤0,01 вес.%, более предпочтительно от ≥0 вес.% до ≤0,005 вес.%. Согласно предпочтительным вариантам изобретения состав содержит в расчете на общий вес состава менее 0,01 вес.% цетримида и/или бензододецинийхлорида. По особенно предпочтительным вариантам состав не содержит консервантов. Согласно предпочтительным вариантам величина pH состава равна от 6,8 до 7,6, предпочтительно от 7,0 до 7,4. Величину pH офтальмологического состава устанавливают при помощи кислот и/или оснований, предпочтительно при помощи борной кислоты и/или гидроокиси натрия, при этом предпочтительно применять 1 N едкий натрий. По предпочтительным вариантам содержание борной кислоты в составе равно от ≥0,2 вес.% до ≤0,4 вес.% предпочтительно от ≥0,3 вес.% до ≤0,35 вес.%, более предпочтительно оно равно 0,31 вес.% в расчете на общий вес состава. Согласно другим предпочтительным вариантам состав содержит 1 N едкий натрий в количестве от ≥0,1 вес.% до ≤0,4 вес.%, предпочтительно от ≥0,17 вес.% до ≤0,28 вес.% в расчете на вес состава.

Преимущество офтальмологического состава по изобретению заключается в том, что он при применении не вызывает раздражения или вызывает небольшое раздражение. Кроме того, раздражение при контакте с глазом полностью или почти полностью устраняется. Это является очень большим преимуществом, так как при введении растворов в глаза часто появляется очень неприятное ощущение "жжения" в глазах.

Офтальмологический состав может быть в твердом виде, в жидком виде или в виде геля. Офтальмологический состав по изобретению особенно пригоден для топического применения для глаз, например для введения на поверхность глаза или в область, непосредственно окружающую глаз. Преимущественным является применение состава в виде водного раствора. Согласно особенно предпочтительным вариантам состав применяется в виде формы, выбранной из глазных капель и глазных ванночек.

Целесообразно, чтобы офтальмологический состав содержал борную кислоту, гидроокись натрия и/или вспомогательные добавки, предпочтительно выбранные из группы, содержащей добавки, повышающие вязкость, предпочтительно поливинилпирролидон(ы), преимущественно Povidon 25, и/или вещества, способствующие растворению, предпочтительно полисорбат(ы), в особенности предпочтителен моноолеат полиоксиэтиленсорбитана (Polysorbat 80).

Согласно предпочтительному варианту офтальмологический состав содержит экстракт(ы) и/или микстуру(ы), получаемые из растений и/или из частей растений очанки лекарственной, хлорид натрия, борную кислоту, гидроокись натрия, поливинилпирролидон, полисорбат, цетримид и/или бензододецинийхлорид.

Состав по изобретению преимущественно не содержит обычных применяемых в офтальмологической практике солей, особенно не содержит сульфата цинка. При этом выгодным является то, что может уменьшиться, например, сверхчувствительность, которая часто вызывается сульфатом цинка.

Согласно предпочтительным формам изобретения офтальмологический состав в расчете на общий вес состава содержит следующие вещества:

а) 0,05 вес.% экстракта, получаемого из растений и/или частей растений очанки лекарственной;

б) 0,73 вес.% воды.

Согласно особенно предпочтительному варианту офтальмологический состав в расчете на общий вес состава содержит следующие вещества:

а) 0,1 вес.% экстракта, получаемого из растений и/или частей растений очанки лекарственной;

б) 0,73 вес.% хлорида натрия.

Согласно другому предпочтительному варианту офтальмологический состав в расчете на общий вес состава содержит следующие вещества:

а) 0,05 вес.% экстракта, получаемого из растений и/или частей растений очанки лекарственной;

б) 0,73 вес.% хлорида натрия;

в) 0,001-0,01 вес.% цетримида.

Согласно еще одному предпочтительному варианту офтальмологический состав в расчете на общий вес состава содержит следующие вещества:

а) 0,05 вес.% экстракта, получаемого из растений и/или частей растений очанки лекарственной;

б) 0,73 вес.% хлорида натрия.

в) 0,001-0,01 вес.% бензододецинийхлорида.

Согласно предпочтительным вариантам изобретения офтальмологический состав не содержит экстракта(ов) ромашки, микстуры(ур) на основе ромашки и/или эфирных масел, таких как лавандовое масло, апельсиновое масло и/или розовое масло.

Это является дальнейшим преимуществом состава по изобретению по сравнению с обычными препаратами, так как ромашка особенно может спровоцировать аллергию. Эфирные масла также могут повредить здоровью, часто вызывая аллергию, чувствительность или воспаление и могут, например, вызвать также фотоаллергические реакции.

Особенным преимуществом офтальмологического состава по изобретению является то, что он может применяться для получения косметического и/или фармацевтического средства для лечения заболеваний или болезненных состояний глаза или окружающих глаз или при этом взаимосвязанных с ним органов или тканей, в особенности покраснения, припухлостей, осложнений после травмы, воспалений, таких как воспаление конъюнктивы и краевой блефарит, перенапряжения, сухих глаз и/или для предупреждения катаракты и/или выделений из конъюнктивиальной полости.

Офтальмологический состав по изобретению преимущественно применяется для длительного лечения при заболеваниях или болезненных состояниях глаза или окружающих глаз и взаимосвязанных с ним органов или тканей, особенно покраснения, опухания, осложнений после травмы, воспаления, например, повреждения конъюнктивы и краевого блефарита, перенапряжения, сухих глаз и/или для предотвращения катаракты и/или отделений из конъюнктивиальной полости. Благодаря компонентам офтальмологического состава он особенно годится для профилактического предотвращения покраснения или воспаления глаз, например, для уменьшения существующего покраснения или в случае сухих глаз.

Неожиданно оказалось, что уже через несколько часов достигается заметное улучшение неприятных ощущений, таких как покраснение, распухание, осложнение после травмы или воспаление.

Благодаря предпочтительным компонентам офтальмологической формы применения она может применяться как средство при заболеваниях или болезненных состояниях глаза или окружающих глаз и взаимосвязанных с ним органов или тканей, особенно в виде глазных капель и/или глазных ванночек.

Предпочтительно применять офтальмологическую форму в виде капель для введения в глаза и/или глазной ванночки для промывания.

Для применения состав по изобретению предпочтительно помещают в подходящий сосуд, который устроен так, что позволяет каплям проникать во внутрь глаза, например, в пузырек для глазных капель, преимущественно из полиэтилена, предпочтительно из LDPE (полиэтилена низкой плотности) или HDPE (полиэтилена высокой плотности). Объем заполнения пузырька для глазных капель составляет от 5 мл до 10 мл. Согласно другим предпочтительным вариантам офтальмологического состава он применяется для глазных ванночек в виде флаконов, предпочтительно из LPDE.

По предпочтительным вариантам офтальмологического состава он применяется в виде глазных капель для введения разовых доз Ophtiole, предпочтительно во флаконе из LDPE. Согласно особенно предпочтительным вариантам офтальмологического состава он представляет собой глазные капли Ophtiole (разовая доза), не содержащие консервантов.

Само собой разумеется, что офтальмологический состав подлежит стерилизации для применения. Предпочтительно применять стерильное вещество в стерильных условиях или же состав после введения в него веществ стерилизуется, или офтальмологический состав получается в так называемых асептических условиях, которые приводят к получению стерильного продукта.

Следующие ниже примеры служат только для пояснения изобретения и никоим образом его не ограничивают.

Пример 1

Глазные капли в расчете на 100 вес.% содержат:

- 0,05 вес.% сухого экстракта очанки лекарственной;

- 0,73 вес.% хлорида натрия;

- 2,0 вес.% Povidon 25.

Глазные капли стерилизовали и помещали в Ophtiole (обеспечивающий разовую дозу).

Пример 2

Глазные капли в расчете на 100 вес.% содержат:

- 0,1 вес.% сухого экстракта очанки лекарственной;

- 0,73 вес.% хлорида натрия;

- 2,0 вес.% Povidon 25.

Глазные капли стерилизовали и помещали в Ophtiole (обеспечивающий разовую дозу).

Изобретение относится к офтальмологическому составу, содержащему по отношению к общему весу композиции следующие вещества: экстракт(ы) и/или микстуру(ы), полученные из растений и/или частей растений очанки лекарственной в количестве от ≥0,02 вес.% до ≤2 вес.%, и хлорид натрия в количестве от ≥0,2 вес.% до ≤1 вес.%. Изобретение обеспечивает эффективный и стабильный состав для применения при раздраженных, сухих и воспаленных глазах. 3 н. и 13 з.п. ф-лы.

1. Офтальмологический состав, характеризующийся тем, что он в расчете на общий вес состава содержит следующие вещества:
экстракт и/или микстуру, полученные из растений и/или частей растений очанки лекарственной в количестве от ≥0,03 вес.% до ≤0,5 вес.% и
хлорид натрия в количестве от ≥0,2 вес.% до ≤2 вес.%.

2. Офтальмологический состав по п.1, отличающийся тем, что он содержит в расчете на общий вес состава следующие вещества:
экстракт и/или микстуру, получаемые из растений и/или частей растений очанки лекарственной в количестве от ≥0,04 вес.% до ≤0,2 вес.%, предпочтительно от ≥0,05 вес.% до ≤0,1 вес.%, и
хлорид натрия в количестве от ≥0,4 вес.% до ≤1,5 вес.%, предпочтительно от ≥0,5 вес.% до ≤1 вес.%, более предпочтительно от ≥0,7 вес.% до ≤0,8 вес.%.

3. Офтальмологический состав по п.1, отличающийся тем, что дополнительно содержит консервант, предпочтительно выбранный из группы, содержащей цетримид и бензододецинийхлорид.

4. Офтальмологический состав по п.3, отличающийся тем, что он в расчете на общий вес состава содержит консервант в количестве от ≥0 вес.% до ≤0,01 вес.%, более предпочтительно от ≥0 вес.% до ≤0,005 вес.%.

5. Офтальмологический состав по п.1, отличающийся тем, что он имеет величину рН в пределах от 6,8 до 7,6, преимущественно в пределах от 7,0 до 7,4.

6. Офтальмологический состав по п.1, отличающийся тем, что он представляет собой твердый, жидкий и/или гелеобразный состав.

7. Офтальмологический состав по п.1, отличающийся тем, что он представляет собой водный раствор.

8. Офтальмологический состав по п.1, отличающийся тем, что он дополнительно содержит борную кислоту, гидроокись натрия и/или вспомогательные вещества, предпочтительно выбранные из группы, содержащей добавки, увеличивающие вязкость, преимущественно поливинилпирролидон(ы) и/или добавки, повышающие растворимость, преимущественно полисорбаты.

9. Офтальмологический состав по п.1, отличающийся тем, что он включает экстракт(ы) и/или микстуру(ы), полученные из растений или частей растений очанки лекарственной, хлорид натрия, борную кислоту, гидроокись натрия, поливинилпирролидон(ы), Polysorbat, цетримид и/или бензододецинийхлорид.

10. Офтальмологический состав по п.1, отличающийся тем, что он в расчете на общий вес состава содержит:
0,05 вес.% экстракта, полученного из растений и/или из частей растений очанки лекарственной и
0,73 вес.% хлорида натрия.

11. Офтальмологический состав по п.1, отличающийся тем, что он в расчете на общий вес состава содержит следующие вещества:
0,1 вес.% экстракта, полученного из растений и/или из частей растений очанки лекарственной и
0,73 вес.% хлорида натрия.

12. Офтальмологический состав по п.3 или 4, отличающийся тем, что он в расчете на общий вес состава содержит следующие вещества:
0,05 вес.% экстракта, полученного из растений и/или из частей растений очанки лекарственной;
0,73 вес.% хлорида натрия и
от 0,001 до 0,01 вес.% цетримида.

13. Офтальмологический состав по п.3 или 4, отличающийся тем, что он в расчете на общий вес состава содержит следующие вещества:
0,05 вес.% экстракта, полученного из растений и/или из частей растений очанки лекарственной;
0,73 вес.% хлорида натрия и
от 0,001 до 0,01 вес.% бензододецинийхлорида.

14. Применение офтальмологического состава по одному из предыдущих пунктов для получения косметического и/или фармацевтического средства для лечения заболеваний или болезненных состояний глаза или окружающих глаз или при этом взаимосвязанных с ним органов или тканей, в особенности покраснения, припухлостей, осложнений после травмы, воспалений, таких как воспаление конъюнктивы и краевой блефарит, перенапряжения, сухих глаз и/или для предупреждения катаракты и/или выделений из конъюнктивиальной полости.

15. Средство для лечения заболеваний и/или болезненных состояний глаза и/или окружающих глаз и взаимосвязанных с ним органов или тканей, в особенности в виде глазных капель и/или глазной ванночки, содержащее офтальмологический состав по одному из пп.1-13.

16. Средство по п.15 в виде разовой дозы.