Изобретение относится к области фармации, а именно к созданию средства на основе зеленых листьев бадана, обладающего гипогликемическим действием, повышающего физическую выносливость и подавляющего аппетит.
Для создания препаратов на основе бадана в большинстве случаев используются листья после их естественного увядания и ферментации в природных условиях. Черные листья бадана используют для приготовления так называемого «чагирского» или «монгольского» чая (Ж. Наука и жизнь, №7, 1978 г., с.159). Из черных листьев бадана запатентован способ получения чая (патент RU 2168904, опубл. 20.06.2001). Сухие черные листья бадана 1-3-летней давности подвергают замачиванию в воде с температурой 18-25°C в течение 8-24 ч, после чего воду сливают, а листья измельчают до размеров частиц 4-9 мм. После этого их подвергают дополнительной искусственной ферментации при поддержании относительной влажности 95-100% в течение 24-48 ч, после чего проводят термообработку полуфабриката при температуре 90-100°C до влагосодержания 7-9%. Высушенный полуфабрикат измельчают до размеров частиц 1,5-2,0 мм, просеивают через сито и полученный порошок подвергают брикетированию при давлении 10,0-15,0 МПа.
Черные листья бадана входят в состав комплексного средства, обладающего противовоспалительной активностью (патент RU 2331429 С1, опубл. 20.08.2008).
Альтернативой ферментации в природных условиях служит искусственная ферментация, которая позволяет ускорить процесс получения препаратов.
Задачей настоящего изобретения является создание препарата из листьев бадана с помощью искусственной ферментации, обладающего гипогликемическим действием, способностью повышать физическую выносливость и подавлять аппетит при отсутствии побочных эффектов.
Поставленная задача решается созданием средства, обладающего гипогликемическим действием, способностью повышать физическую выносливость и подавлять аппетит, которое представляет собой водный экстракт свежих листьев бадана Bergenia crassifolia, которые перед экстрагированием подсушивают при температуре 50°C (потеря влаги около 30%), измельчают, ферментируют 24-120 часов при температуре 20-45°C и сушат.
Способ приготовления экстракта.
Свежие листья бадана B. crassifolia обрабатывали следующим образом: подвяливали при температуре 50°C (потеря влаги около 30%), затем измельчали, ферментировали 24-120 часов при температуре 20-45°C и сушили. После сушки образец при необходимости измельчали. Затем получали водные экстракты в соответствии с требованиями Государственной фармакопеи XI (вып.2).
Содержание основных идентифицированных биологически активных веществ (БАВ) в исследуемом экстракте бадана определяли методом ВЭТСХ в системе растворителей толуол/этилацетат/муравьиная кислота/метанол (3:3:0,8:0,2, по объему) методом прямой денситометрии при 280 нм (Pozharitskaya O.N., Ivanova S.A., Shikov A.N. et al. Separation and evaluation of free radical-scavenging activity of phenol components of green, brown and black leaves of Bergenia crassifolia by using HPTLC-DPPH» method // J Sep Sci. - 2007. - Vol.30, №15. - P.2447-2451).
Содержание основных биологически активных веществ, идентифицированных в водных сухих экстрактах листьев бадана, представлено в таблице 1.
Влияние экстракта бадана на физическую выносливость (актопротекторное действие), массу тела, уровень глюкозы и лактата в крови.
Для исследования влияния экстракта бадана на физическую работоспособность использовали метод принудительного плавания мышей до утопления с грузом, составляющим 5% от массы тела (плавательный тест). Использовали белых нелинейных мышей (самцы). Каждая группа состояла из 9 животных. Экстракт вводили ежедневно внутрижелудочно в течение 7-ми дней. На 7-й день через 2 часа после введения препарата проводили плавательный тест. Влияние экстракта бадана на физическую выносливость, массу тела и уровень глюкозы в крови представлены в таблице 2.
На основании полученных данных можно сделать вывод, что экстракт способствует увеличению физической выносливости животных на 45%, при этом наблюдали снижение веса тела животных на 20%.
Биохимические показатели крови (концентрация глюкозы) отражают энергетический баланс организма и его изменения после физической нагрузки. Поступление глюкозы в кровь при физической нагрузке у интактных животных характеризует высвобождение глюкозы из гликогена в печени, однако утилизация глюкозы при этом недостаточна. Исследуемый экстракт способствовал значительному снижению уровня глюкозы.
Влияние экстрактов бадана на аппетит.
Эксперименты проведены на крысах-самках линии Wistar, вес к началу исследования 320-370 г, возраст 6-8 месяцев.
1. Животных размещали в клетках по 3 особи. Кормушки наполняли стандартным кормом. Обеспечивали достаточное количество жидкости.
2. Спустя 2 недели животных взвешивали и наполняли кормушки стандартным кормом и «диетой кафетерия». Регистрировали потребление пищи и вес на протяжении 23 дней.
3. Через 14 дней от начала «диеты кафетерия» вводили исследуемый образец экстракт бадана. Экстракт вводили ежедневно, однократно в одно и то же время суток, в течение 8-ми дней. Разовая доза составляла 50 мг/кг.
4. На 9-й день после начала введения исследуемого образца животных лишали пищи на период 18 часов.
5. Через 18 часов еще раз вводили исследуемый препарат и плацебо. Сразу после этого предварительно взвешенный корм помещали в клетку. Оставшуюся пищу взвешивали через 30, 90 минут, 3, 6 часов после помещения кормушки в клетку.
Рацион вивария представлял собой сухой гранулированный корм по 33,2 г на 1 животное с общей калорийностью на 1 животное 102,8 ккал. «Диета кафетерия» содержала 25-35% жиров и 25-30% легкоусвояемых углеводов в дополнение к стандартному рациону грызунов.
Калорийность питания групп, получавших «диету кафетерия», по сравнению с интактной группой была выше на 23%.
Динамика потребления пищи на фоне «диеты кафетерия» и применения исследуемого препарата в граммах представлена в таблице 3.
Из представленных данных следует, что на фоне применения «диеты кафетерия» отмечалось увеличение потребления пищи животными, которое носило устойчивый характер: начиная с 8-х суток потребления «диеты кафетерия» во всех группах по сравнению с животными, находящимися на стандартной диете (интактная группа), в 1,2-1,4 раза.
Введение экстракта приводило к снижению аппетита у животных: экстракт способствовал уменьшению потребления пищи через 23 дня на 31%.
Следующим этапом исследования было изучение влияния препарата на аппетит после голодания.
После 18-ти часового голодания животным был возвращен корм, массу потребленного корма регистрировали через 30, 90 минут, 3 и 6 часов. Динамика потребления пищи на фоне «диеты кафетерия» после 18-ти часового голодания и применения исследуемых препаратов в граммах представлены в таблице 4.
Между интактной и контрольной группами животных была установлена существенная разница в потреблении корма (табл.4). Контрольные животные через полчаса после возвращения корма в кормовое углубление клетки потребляли корма на 85% больше, чем интактные животные. Через 90 минут разрыв между контрольной и интактной группами сократился до 52%, через 3 часа до 48%, через 6 часов обе группы потребляли уже практически одинаковое количество пищи.
На фоне применения экстракта наблюдалась тенденция к снижению аппетита у животных во всех временных точках: через 30 мин на 31%, через 90 мин на 14%, через 3 ч - на 7%.
Таким образом, экстракт бадана обладает способностью существенно снижать аппетит.
Влияние экстракта на углеводный обмен.
Кровь для определения уровня глюкозы забирали пять раз: до начала «диеты кафетерия», на 9 и 15 день «диеты кафетерия» (до начала введения препарата), до и после голодания. Каждый забор крови включал в себя построение сахарной кривой (кровь забиралась натощак, после этого внутрижелудочно вводили раствор глюкозы из расчета 1 г/кг, после чего кровь отбирали через 1 и 2 часа). Был исследован уровень глюкозы «натощак» и после сахарной нагрузки глюкозо-толерантный тест. Концентрация глюкозы в крови животных в ммоль/л на фоне «диеты кафетерия» и применения исследуемых препаратов представлена в таблице 5.
** * - здесь и далее различия статистически значимы по сравнению с 1 часом регистрации глюкозы (натощак).
Изменение уровня глюкозы у группы интактных животных, ммоль/л, показано на фиг.1. У интактных животных уровень глюкозы изменялся в пределах физиологической нормы, в ответ на сахарную нагрузку почечный порог (10 ммоль/л) не был превышен.
Изменение уровня глюкозы у группы контрольных животных, ммоль/л, показано на фиг.2. К 15 дню пребывания на «диете кафетерия» у животных было отмечено повышение уровня глюкозы в плазме крови через 1 и 2 часа после сахарной нагрузки, что характеризует нарушенную толерантность к глюкозе и является фактором риска для развития сахарного диабета II типа. К концу исследования (23 и 24 день) у животных контрольной группы наблюдалось устойчивое нарушение толерантности к глюкозе с повышением уровня глюкозы через 2 часа после сахарной нагрузки выше почечного порога.
Изменение уровня глюкозы у группы животных, получавших экстракт бадана, ммоль/л, показано на фиг.3. В группах животных, получавших сухой экстракт бадана на фоне «диеты кафетерия» в первые пятнадцать дней пребывания на диете, сахарная кривая практически не отличалась от уровня интактных животных. При проведении сахарной нагрузки на вторые сутки наблюдали снижение содержания глюкозы в крови при применении экстракта: через 1 ч - 32%, через 2 ч - 23%. К 15 дню пребывания на «диете кафетерия» у животных этой группы было отмечено незначительное повышение уровня глюкозы в плазме крови через 2 часа после сахарной нагрузки в группе. К концу эксперимента у животных, получавших экстракт листьев бадана, уровень глюкозы через 2 часа после сахарной нагрузки не превышал почечного порога.
Таким образом, экстракт обладает способностью подавлять аппетит, повышает физическую выносливость и оказывает гипогликемическое действие.
название | год | авторы | номер документа |
---|---|---|---|
СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНОРЕКСИЧЕСКИМ, ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИМ И ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ | 2009 |
|
RU2409379C1 |
КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ ИЛИ ОБЛЕГЧЕНИЯ СИНДРОМОВ МНОЖЕСТВЕННЫХ ФАКТОРОВ РИСКА | 2001 |
|
RU2291707C2 |
СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ, ПОЛУЧЕННОЕ ИЗ МАЛИНЫ ОБЫКНОВЕННОЙ КОРНЕВИЩ С КОРНЯМИ | 2022 |
|
RU2793328C1 |
БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНАЯ ПИЩЕВАЯ ДОБАВКА "БАДАНИН" | 2008 |
|
RU2385648C1 |
ПРЕПАРАТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОСТРЫХ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫХ БОЛЕЗНЕЙ НОВОРОЖДЕННЫХ ЯГНЯТ | 2014 |
|
RU2574025C2 |
СРЕДСТВО ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ИНСУЛИН-НЕЗАВИСИМОГО САХАРНОГО ДИАБЕТА | 2011 |
|
RU2458701C1 |
БАЛЬЗАМ "ВИТАПАНТ" | 2008 |
|
RU2376891C1 |
КОМПОЗИЦИЯ С ПОВЫШЕННОЙ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ НА ОСНОВЕ ГИНОСТЕММЫ ПЯТИЛИСТНОЙ | 2013 |
|
RU2568883C2 |
НАПИТОК АКТОПРОТЕКТОРНОГО ДЕЙСТВИЯ | 2010 |
|
RU2423891C1 |
СБОР ЛЕКАРСТВЕННЫХ РАСТЕНИЙ НООТРОПНОГО ДЕЙСТВИЯ | 2015 |
|
RU2578453C1 |
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию средства, обладающего гипогликемическим действием, повышающее физическую выносливость и подавляющее аппетит. Данное средство представляет собой водный экстракт свежих листьев бадана Bergenia crassifolia, которые перед экстрагированием подвяливают при температуре 50°С (потеря влаги около 30%), затем измельчают, далее ферментируют 24-120 часов при температуре 20-45°С и сушат. Средство расширяет арсенал средств, обладающих гипогликемическим действием, повышающих физическую выносливость и подавляющих аппетит. 5 табл., 3 ил.
Средство, обладающее гипогликемическим действием, способностью повышать физическую выносливость и подавлять аппетит, характеризующееся тем, что оно представляет собой водный экстракт свежих листьев бадана Bergenia crassifolia, которые перед экстрагированием подвяливают при температуре 50°С (потеря влаги около 30%), затем измельчают, далее ферментируют 24-120 ч при температуре 20-45°С и сушат.
СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ САХАРНОГО ДИАБЕТА | 1996 |
|
RU2139718C1 |
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СРЕДСТВА, ОБЛАДАЮЩЕГО ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ | 2000 |
|
RU2173161C1 |
БИОСТИМУЛИРУЮЩЕЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ СОМАТИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ | 1999 |
|
RU2149013C1 |
WO 19955008318 A2, 30.03.1995 | |||
СПОСОБ ПРОИЗВОДСТВА ЧАЯ ИЗ БАДАНА | 1999 |
|
RU2168904C2 |
Авторы
Даты
2010-12-27—Публикация
2009-08-17—Подача