НЕАНИЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОТИАЗОЛ-3(2Н)-ОН-1,1-ДИОКСИДОВ КАК МОДУЛЯТОРЫ ПЕЧЕНОЧНЫХ Х-РЕЦЕПТОРОВ Российский патент 2011 года по МПК C07D275/03 C07D417/12 A61K31/425 A61K31/427 A61K31/4427 A61K31/454 A61K31/4545 A61K31/506 A61K31/5377 A61P25/28 A61P3/06 A61P3/10 A61P9/00 A61P9/10 

Описание патента на изобретение RU2415135C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2415135C2

название год авторы номер документа
ГЕМИНАЛЬНО-ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИАНОЭТИЛПИРАЗОЛОПИРИДОНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ JANUS КИНАЗ 2014
  • Чайлдерс Мэттью Ллойд
  • Фуллер Питер
  • Герин Дэвид
  • Катц Джейсон Дэвид
  • Пу Цинлинь
  • Скотт Марк Е.
  • Томпсон Кристофер Ф.
  • Мартинес Мишель
  • Фолкон Дэниелл
  • Торрес Луис
  • Денг Йонгки
  • Курукуласурия Рави
  • Цзэн Хунбо
  • Бай Юньфын
  • Кун Норман
  • Лю Юймэй
  • Чжэн Чжисян
RU2664533C2
ЦИКЛОАЛКИЛНИТРИЛПИРАЗОЛОПИРИДОНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ЯНУС-КИНАЗЫ 2014
  • Чайлдерс Мэттью Ллойд
  • Динсмор Кристофер
  • Фуллер Питер
  • Герин Дэвид
  • Катц Джейсон Дэвид
  • Пу Цинлинь
  • Скотт Марк Е.
  • Томпсон Кристофер Ф.
  • Чжан Хунцзюнь
  • Фолкон Дэниелл
  • Торрес Луис
  • Брубейкер Джейсон
  • Цзэн Хунбо
  • Цай Цзяцян
  • Ду Сяосин
  • Ван Чунган
  • Бай Юньфын
  • Кун Норман
  • Лю Юймэй
  • Чжэн Чжисян
RU2655380C2
СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ УЛУЧШЕНИЯ КОГНИТИВНЫХ ФУНКЦИЙ 2012
  • Галлахер Михела
  • Хаберман Ребекка
  • Кох Мин Тен
RU2665021C2
ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛ- И ГЕТЕРОАРИЛПИПЕРИДИНКАРБОКСИЛАТОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФЕРМЕНТА FAAH 2005
  • Абуабделла Ахмед
  • Альмарио Гарсия Антонио
  • Хорнарт Кристиан
  • Ларденуа Патрик
  • Марге Франк
RU2376305C2
СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ УЛУЧШЕНИЯ КОГНИТИВНЫХ ФУНКЦИЙ 2012
  • Галлахер Михела
  • Хаберман Ребекка
  • Кох Мин Тен
RU2792010C2
КАРБОКСАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КАЛЬПАИНА 2010
  • Клинг Андреас
  • Янтос Катя
  • Мак Хельмут
  • Меллер Ахим
  • Хорнбергер Вильфрид
  • Бакфиш Гизела
  • Лао Яньбинь
  • Нейсен Марьолен
RU2567392C2
N-(2-ЦИАНОГЕТЕРОЦИКЛИЛ)ПИРАЗОЛОПИРИДОНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ЯНУС-КИНАЗЫ 2014
  • Динсмор, Кристофер
  • Фуллер, Питер
  • Герин, Дэвид
  • Томпсон, Кристофер Ф.
  • Пу, Цинлинь
  • Скотт, Марк Е.
  • Катц, Джейсон Дэвид
  • Курукуласурия, Рави
  • Клоуз, Джошуа Т.
  • Фолкон, Дэниелл
  • Брубейкер, Джейсон
  • Цзэн, Хунбо
  • Бай, Юньфын
  • Фу, Цзяньминь
  • Кун, Норман
  • Лю, Юймэй
  • Чжэн, Чжисян
RU2669922C2
ПРОИЗВОДНЫЕ 1-[М-КАРБОКСАМИДО(ГЕТЕРО)АРИЛ-МЕТИЛ]-ГЕТЕРОЦИКЛИЛ-КАРБОКСАМИДА 2013
  • Фретц Хайнц
  • Гуде Маркус
  • Герри Филипп
  • Киммерлен Тьерри
  • Леембре Франсуа
  • Пфайфер Томас
  • Вальденер Аня
RU2644761C2
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ МОДУЛЯТОРОВ МЕТАБОТРОПНОГО ГЛУТАМАТНОГО РЕЦЕПТОРА 2 (РЕЦЕПТОРА MGLU2) 2008
  • Женест Эрве
  • Сауер Дэрил
  • Брайе Вильфрид
  • Амберг Вильхельм
  • Мецлер Марио
  • Баккер Маргарета Хенрика Мария
RU2479577C2
АПОПТОЗ-ИНДУЦИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА И ИММУННЫХ И АУТОИММУННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ 2009
  • Бранко Милан
  • Дай Юджиа
  • Дин Хун
  • Доуэрти Джордж А.
  • Элмор Стивен В.
  • Хасвольд Лиза
  • Хексамер Лаура
  • Канзер Аарон Р.
  • Мантей Роберт А.
  • Макклеллан Уилльям Дж.
  • Парк Чанг Х.
  • Парк Чэол-Мин
  • Петрос Эндрю М.
  • Сун Сяохун
  • Сауэрс Эндрю Дж.
  • Салливан Джерард М.
  • Тао Чжи-Фу
  • Ван Гари Т.
  • Ван Лэ
  • Ван Силу
  • Уэндт Майкл Д.
RU2527450C2

Реферат патента 2011 года НЕАНИЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОТИАЗОЛ-3(2Н)-ОН-1,1-ДИОКСИДОВ КАК МОДУЛЯТОРЫ ПЕЧЕНОЧНЫХ Х-РЕЦЕПТОРОВ

Настоящее изобретение относится к новым производным изотиазол-3(2H)-ОН-1,1-диоксидов формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью повышать экспрессию LXR α и/или β, к фармацевтической композиции на их основе, к их применению для изготовления лекарственного средства, а также к новым промежуточным соединениям формулы (V) или к их солям.

В формулах (I) и (V) R2 представляет собой фенил, а значения заместителей R1 и R3 такие, как перечислены в формуле изобретения. 5 н. и 2 з.п. ф-лы.

Формула изобретения RU 2 415 135 C2

1. Соединение общей формулы (I)

или его фармацевтически приемлемая соль,
где
R1 представляет собой прямую или разветвленную насыщенную алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, которая возможно замещена одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из ORb или SRb;
или R1 представляет собой циклоалкил, состоящий из 3-6 атомов;
или R1 представляет собой ароматическое 6-членное моноциклическое кольцо, в котором один атом кольца представляет собой отличный от углерода элемент, выбранный из азота, замещенное С14алкилом;
или R1 представляет собой циклоалкилY, где циклоалкил состоит из 3-6 атомов углерода,
или R1 представляет собой (насыщенное неароматическое 5-членное моноциклическое кольцо, в котором один атом кольца представляет собой отличный от углерода элемент, выбранный из кислорода)Y;
или R1 представляет собой фенилY, возможно замещенный одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из галогена (Cl, F, I, Br);
или R1 представляет собой группу (ароматическое 6-членное моноциклическое кольцо, в котором один или более чем один атом кольца представляет собой отличный от углерода элемент, выбранный из азота)Y, возможно замещенную С14алкилом;
R2 представляет собой фенил;
R3 представляет собой X, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, ORb, C(O)ORa и может быть прерван C(O)NRa;
или R3 представляет Het3P, где Het3 возможно замещен по неароматическому кольцу C(O)ORa;
или R3 представляет собой АР или Het5P, где каждый А и Het5 возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из галогена (F, Cl, Br, I), ОН, CN, NRaRa, ORb, SRb, NRaC(O)Rb, С(O)ORa, SO2NRaRa, OSO2Rb, Het1, R или С1-C4алкила, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, C(O)NRaRa, C(O)ORa;
или R3 представляет собой Е или Het4, каждый из которых возможно замещен по неароматическому кольцу одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, С(O)Rb, C(O)ORa, RZ, Het2, Het2Z или С14алкила, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, C(O)NRaRa, C(O)ORa;
и каждый Е или Het4 возможно замещен по ароматическому кольцу CN;
и в указанных выше определениях
Х представляет собой прямую или разветвленную, насыщенную алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, где указанная алкильная группа может быть возможно прервана О;
Y, который связан с азотом по 2-му положению изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида, представляет собой прямую насыщенную алкиленовую группу, имеющую от 1 до 3 атомов углерода;
Z связан с Е или Het4 и одним из нижеследующего: R или Het2, и представляет собой прямую насыщенную алкиленовую группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, где указанная алкиленовая группа возможно может быть прервана или оканчиваться одним из нижеследующего: S, С(O), С(O)O или представляет собой С(O), и/или Z возможно замещен фенилом;
Е представляет собой насыщенное неароматическое монокарбоциклическое кольцо, состоящее из 6 атомов углерода, или частично ароматическую бициклическую кольцевую систему, состоящую из 9 атомов углерода, и кольцо связано, если не указано иначе, через его неароматическую часть с азотом в 4-ом положении изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида;
А представляет собой фенил;
Р связан с азотом в 4-ом положении изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида и представляет собой прямую или разветвленную, насыщенную алкиленовую группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, где алкиленовая группа возможно прервана или оканчивается одним из нижеследующего: О, NR3, S, С(O)O, и Р возможно замещен фенилом;
R представляет собой фенильную группу, которая возможно замещена одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из галогена (Cl, F, I, Br), CN, ORb, C(O)ORa или С14алкила, который возможно замещен одним или более чем одним F;
Het1 представляет собой насыщенное 6-членное моноциклическое кольцо, в котором один или более чем один атом кольца представляет собой отличный от углерода элемент, независимо выбранный из одного или более чем одного азота и кислорода;
Het2 представляет собой ароматическое 5- или 6-членное моноциклическое кольцо, в котором один или более чем один атом кольца представляет собой отличный от углерода элемент, независимо выбранный из азота и кислорода, и которое замещено одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из галогена (Cl, F, I, Br), ORb или С14алкила, возможно замещенного одним или более чем одним F;
Het3 представляет собой насыщенное неароматическое 4- или 6-членное моноциклическое кольцо или частично ароматическую 9- или 10-членную бициклическую кольцевую систему, где один или более чем один атом в моноциклическом кольце представляет собой отличный от углерода элемент, независимо выбранный из азота и кислорода, и один или более чем один атом в насыщенном кольце бициклической кольцевой системы представляет собой отличный от углерода элемент, независимо выбранный из кислорода;
Het4 представляет собой насыщенное неароматическое 4- или 6-членное моноциклическое кольцо, где один или более чем один атом в моноциклическом кольце представляет собой отличный от углерода элемент, независимо выбранный из азота и кислорода, и кольцо связано, если не указано иначе, через его неароматическую часть с азотом в 4-ом положении изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида;
Het5 представляет собой ароматическое 5- или 6-членное моноциклическое кольцо, где один или более чем один атом в моноциклическом кольце представляет собой отличный от углерода элемент, независимо выбранный из азота и кислорода;
Ra независимо представляет собой Н или прямую или разветвленную, насыщенную С14алкильную цепь, возможно замещенную одним или более чем одним F; и
Rb независимо представляет собой прямую или разветвленную, насыщенную С14алкильную цепь, возможно замещенную одним или более чем одним F.

2. Соединение по п.1, где R1 выбран из этила, изопропила, н-бутила, трет-бутила, циклопентила, гексила, бензила, 2-метоксиэтила, пиридин-2-илметила, пиридин-3-илметила, пиридин-4-илметила, тетрагидрофуран-2-илметила, 2-(3-фторфенил)этила, изобутила, 4-фторбензила, (5-метилизоксазол-3-ил)метила или (метилтио)метила;
R2 представляет собой фенил; и
R3 выбран из н-бутила, н-гексила, бензила, 3-[3-(гидроксиметил)-фенокси]пропила, 4-фенилбутила, 3-(2-метоксифенокси)пропила, 3-[4-(гидроксиметил)фенокси]пропила, 3-(2-фторфенокси)пропила, 3-(2-хлорфенокси)пропила, 3-(3-метоксифенокси)пропила, 3-(пиридин-3-илокси)пропила, 3-(пиридин-4-илокси)пропила, 1-[3-хлор-5-(трифторметил)пиридин-2-ил]пиперидин-4-ила, 3-(фенилтио)пропила, 3-феноксипропила, 3-(3-хлорфенокси)пропила, 3-(3-фторфенокси)пропила, 3-(4-фторфенокси)пропила, 1-[4-(трифторметил)пиримидин-2-ил]пиперидин-4-ила, цис-4-гидроксициклогексила, 4-феноксибутила, 3-[(1-оксидопиридин-3-ил)окси]пропила, 3-(4-метоксифенокси)пропила, 4,4-дифторциклогексила, 2-феноксиэтила, 2-фенилэтила, 4-(дифторметокси)бензила, транс-4-гидроксициклогексила, 3-гидроксипропила, 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-2-илметила, 4-гидроксициклогексила, 3-(4-хлорфенокси)пропила, 1,3-бензодиоксол-5-илметила, 2,3-дигидро-1H-инден-2-ила, 2-(морфолин-4-ил)этила, 3-(4-изопропилфенокси)пропила, 3-[бензил(бутил)амино]пропила, 3-(3,5-дипропоксифенокси)пропила, 2,2-дифенилэтила, 2-(1H-имидазол-4-ил)этила, 4-морфолин-4-илбензила, 3-(2-метоксиэтокси)пропила, 3-морфолин-4-илпропила, 2-метоксиэтила, тетрагидро-2H-пиран-4-ила, 4-гидроксициклогексила, 4-метоксибензила, 3-(3-гидроксифенокси)пропила, 3-(3-ацетамидофенокси)пропила, 3-(4-N,N-диметиламинокарбонилметилфенокси)пропила, 3-(3-карбоксиметилфенокси)пропила, 3-(3-метоксикарбонилметилфенокси)пропила, 3-(3-метоксикарбонилфенокси)пропила, 3-(4-карбоксиметилфенокси)пропила, 3-(4-метоксикарбонилметилфенокси)пропила, 3-(3-ацетиламинофенокси)пропила, 3-(4-гидроксифенилкарбокси)пропила, 3-(4-карбоксифенокси)пропила, 1-(2-нитрилоэтил)пиперидин-4-ила, изопропила, этила, 2,2-диметилпропила, трет-бутила, 2-(2-метоксиэтокси)этила, 2-гидроксиэтила, 2,2,2-трифторэтила, метилэтаноилглицината, 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-6-илметила, 1,3,5-триметил-1H-пиразол-4-илметила, 3-(3,5-диметил-1H-пиразол-1-ил)пропила, 2-(пирролидин-3-илтио)этила, 2-[1-(трет-бутоксикарбонил)пирролидин-3-ил]этила, 2-{[1-(трет-бутоксикарбонил)пирролидин-3-ил]тио} этила, 2-пиридин-2-илэтила, 2-{[3-хлор-5-(трифторметил)пиридин-2-ил]амино}этила, 2-{[5-(трифторметил)пиридин-2-ил]окси}этила, 3-(пиридин-2-илокси)пропила, 1-(трет-бутоксикарбонил)-пиперидин-4-ила, 1-ацетилпиперидин-4-ила, пиперидин-4-ила, 1-метилпиперидин-4-ила, 1-изобутирилпиперидин-4-ила, 1-пиридин-2-илпиперидин-4-ила, 1-(5-фторпиридин-2-ил)пиперидин-4-ила, 1-(5-хлорпиридин-2-ил)пиперидин-4-ила, 1-(5-метилпиридин-2-ил)пиперидин-4-ила, 1-[4-(трифторметил)пиридин-2-ил] пиперидин-4-ила, 1-[5-(трифторметил)пиридин-2-ил]пиперидин-4-ила, 1-(6-хлорпиридин-3-ил)пиперидин-4-ила, 3-(3-карбоксифенокси)пропила, 3-[3-(2-метокси-2-оксоэтил)фенокси]пропила, 3-[4-(2-метокси-2-оксоэтил)фенокси]пропила, 3-{4-[2-(диметиламино)-2-оксоэтил]фенокси}пропила, 3-[(4-гидроксибензоил)окси]пропила, 2-{2-[(метилсульфонил)окси]фенокси}этила, 2-{4-[(метилсульфонил)окси]фенокси}этила, 2-[2-(метоксикарбонил)фенокси]этила, 2-(4-хлорфенокси)этила, 2-[3-(трифторметокси)фенокси]этила, 2-{[3-(трифторметокси)фенил]тио}этила, 2-(бензиламино)-2-оксоэтила или 2-{[3-(дифторметокси)бензил]амино}-2-оксоэтила, 1-(6-хлорпиридазин-3-ил)пиперидин-4-ила, 1-(6-метоксипиридазин-3-ил)пиперидин-4-ила, 1-(4-цианобензил)пиперидин-4-ила, 1-[2-(трифторметил)бензоил]пиперидин-4-ила, 1-[3-(метоксикарбонил)бензил]пиперидин-4-ила, 1-бензилпиперидин-4-ила, 1-бензоилпиперидин-4-ила, 1-(фенилацетил)пиперидин-4-ила, 1-(4-цианобензоил)пиперидин-4-ила, 1-(3,4-дифторбензоил)пиперидин-4-ила, 1-(2-фенилэтил)пиперидин-4-ила, 1-бензилпирролидин-3-ила, 4-{[4-(трифторметил)-фенил]тио} циклогексила, 1-[(5-метилизоксазол-3-ил)метил]пиперидин-4-ила, 1-(2-хлор-6-метилизоникотиноил)пиперидин-4-ила, 1-[(2-хлорпиридин-3-ил)карбонил]пиперидин-4-ила, 2-{4-[(метилсульфонил)окси]фенил}этила, 2-[4-(аминосульфонил)фенил]этила, 2-(4-цианофенил)этила, 2-(3-цианофенил)этила, 2-[2-(трифторметокси)фенил]этила, 2-[3-(трифторметокси)фенил]этила, или 3-[(1-метилпиперидин-4-ил)окси]-3-оксопропила, 2-(3,4-диметоксифенил)этила, 2-(3-хлор-4-метоксифенил)этила, 2-(4-гидрокси-3,5-диметоксифенил)этила, 2-(4-метоксифенокси)-2-оксоэтила, 2-[(4-метоксибензил)окси]-2-оксоэтила, 2-(2-мезитилэтокси)-2-оксоэтила, 2-(2-мезитил-1-метилэтокси)-2-оксоэтила, 3-оксо-3-феноксипропила, 3-оксо-3-[4-(трифторметокси)фенокси]пропила, 2-{[(2,6-диметилфенил)ацетил]окси}этила, 4-(2,6-диметилфенокси)-4-оксобутила, (5-метилизоксазол-3-ил)метила, 2-(2-аминопиридин-4-ил)этила, 2-пиридин-4-илэтила, 2-пиридин-3-илэтила, 2-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)этила или 2-(3,5-диметил-1H-пиразол-4-ил)этила или 1-пиридин-2-илазетидин-3-ила.

3. Соединение, выбранное из одного или более чем одного из
2-трет-бутил-4-({3-[3-(гидроксиметил)-фенокси]-пропил}-амино)-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-5-фенил-4-[(4-фенилбутил)-амино]-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-4-{[3-(2-метоксифенокси)-пропил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-4-({3-[4-(гидроксиметил)-фенокси]-пропил}-амино)-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
N-(3-{3-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-пропокси}-фенил)-ацетамида,
2-трет-бутил-4-{[3-(2-фторфенокси)-пропил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-изопропил-5-фенил-4-[(4-фенилбутил)-амино]-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-(4-{3-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-пропокси}-фенил)-N,N-диметилацетамида,
2-трет-бутил-4-{[3-(2-хлорфенокси)-пропил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-4-{[3-(3-метоксифенокси)-пропил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
(3-{3-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-пропокси}-фенил)-уксусной кислоты,
2-трет-бутил-5-фенил-4-{[3-(пиридин-3-илокси)-пропил]-амино}-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
метил-(3-{3-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-пропокси}-фенил)-ацетата,
2-трет-бутил-5-фенил-4-{[3-(пиридин-4-илокси)-пропил]-амино}-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
4-(бензиламино)-2-трет-бутил-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
4-({1-[3-хлор-5-(трифторметил)-пиридин-2-ил]-пиперидин-4-ил}-амино)-2-изопропил-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-5-фенил-4-[(2-фенилэтил)-амино]-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-циклопентил-5-фенил-4-[(4-фенилбутил)-амино]-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-5-фенил-4-{[3-(фенилтио)-пропил]-амино}-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-4-[(3-феноксипропил)-амино]-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-4-{[3-(3-хлорфенокси)-пропил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
метил-3-{3-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-пропокси}-бензоата,
2-бензил-5-фенил-4-[(4-фенилбутил)-амино]-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
(4-{3-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-пропокси}-фенил)-уксусной кислоты,
2-трет-бутил-4-{[3-(3-фторфенокси)-пропил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
метил-(4-{3-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-пропокси}-фенил)-ацетата,
2-трет-бутил-4-{[3-(4-фторфенокси)-пропил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-изопропил-5-фенил-4-({1-[4-(трифторметил)пиримидин-2-ил]-пиперидин-4-ил}-амино)-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
N-(3-{3-[(2-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-пропокси}-фенил)-ацетамида,
3-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-пропил-4-гидроксибензоата,
4-(бензиламино)-2-изопропил-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-[2-(3-фторфенил)-этил]-5-фенил-4-[(4-фенилбутил)-амино]-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
4-[(цис-4-гидроксициклогексил)-амино]-2-изопропил-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-4-[(4-феноксибутил)-амино]-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-4-({3-[(1-оксидопиридин-3-ил)-окси]-пропил}-амино)-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-4-[(2-феноксиэтил)-амино]-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
4-(бензиламино)-2-циклопентил-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-4-{[3-(4-метоксифенокси)-пропил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
4-[(4,4-дифторциклогексил)-амино]-2-изопропил-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-изопропил-4-[(2-феноксиэтил)-амино]-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
5-фенил-4-[(4-фенилбутил)-амино]-2-(тетрагидрофуран-2-илметил)-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
4-(бензиламино)-2-бутил-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-бутил-4-(гексиламино)-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-бутил-5-фенил-4-[(2-фенилэтил)-амино]-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-бутил-4-{[4-(дифторметокси)-бензил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
4-[(транс-4-гидроксициклогексил)-амино]-2-изопропил-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-4-[(3-гидроксипропил)-амино]-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
5-фенил-4-[(4-фенилбутил)-амино]-2-(пиридин-3-илметил)-изотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-4-[(2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-2-илметил)-амино]-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-бутил-4-[(4-гидроксициклогексил)-амино]-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
4-{3-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-пропокси}-бензойной кислоты,
3-{4-[(2-изопропил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-пиперидин-1-ил}-пропаннитрила,
2-трет-бутил-4-{[3-(4-хлорфенокси)-пропил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
5-фенил-4-[(4-фенилбутил)-амино]-2-(пиридин-4-илметил)-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
4-[(1,3-бензодиоксол-5-илметил)-амино]-2-бутил-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
4-(2,3-дигидро-1H-инден-2-иламино)-2-(2-метоксиэтил)-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,
2-бутил-4-[(2-морфолин-4-илэтил)-амино]-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-4-{[3-(4-изопропилфенокси)-пропил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
4-({3-[бензил(бутил)амино]-пропил}-амино)-2-трет-бутил-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-4-{[3-(3,5-дипропоксифенокси)-пропил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-4-[(2,2-дифенилэтил)-амино]-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-этил-4-{[2-(1H-имидазол-4-ил)-этил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-бутил-4-[(4-морфолин-4-илбензил)-амино]-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-бутил-4-{[3-(2-метоксиэтокси)-пропил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-бутил-4-[(3-морфолин-4-илпропил)-амино]-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-бутил-4-[(2-метоксиэтил)-амино]-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-(2-метоксиэтил)-5-фенил-4-(тетрагидро-2H-пиран-4-иламино)-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
4-(гексиламино)-2-(2-метоксиэтил)-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
4-[(4-гидроксициклогексил)-амино]-2-(2-метоксиэтил)-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
4-[(1,3-бензодиоксол-5-илметил)-амино]-2-(2-метоксиэтил)-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-бутил-4-[(4-метоксибензил)-амино]-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
5-фенил-4-[(4-фенилбутил)-амино]-2-(пиридин-2-илметил)-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-4-{[3-(3-гидроксифенокси)-пропил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
3-{3-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-пропокси}-бензойной кислоты,
4-{2-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-этил}-фенил-метансульфоната,
4-{2-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-этил}-бензолсульфонамида,
2-трет-бутил-4-({1-[3-хлор-5-(трифторметил)-пиридин-2-ил]-пиперидин-4-ил}-амино)-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
трет-бутил-3-{2-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-этил}-азетидин-1-карбоксилата,
2-{2-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-этокси}-фенил-метансульфоната,
4-{2-[(2-трет-6утил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-этил}-бензонитрила,
4-({4-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-пиперидин-1-ил}-метил)-бензонитрила,
2-трет-бутил-4-(изопропиламино)-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
4-{2-[(2-изопропил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-этил}-фенил-метансульфоната,
трет-бутил-3-({2-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-этил}-тио)-пирролидин-1-карбоксилата,
2-трет-бутил-5-фенил-4-{[3-(пиридин-2-илокси)-пропил]-амино}-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-4-[(2-{[3-хлор-5-(трифторметил)-пиридин-2-ил]-амино}-этил)-амино]-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-5-фенил-4-({1-[2-(трифторметил)-бензоил]-пиперидин-4-ил}-амино)-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-4-{[1-(5-метилпиридин-2-ил)-пиперидин-4-ил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-4-{[1-(6-хлорпиридазин-3-ил)-пиперидин-4-ил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
трет-бутил-4-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-пиперидин-1-карбоксилата,
метил-2-{2-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-этокси}-бензоата,
метил-3-({4-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-пиперидин-1-ил}-метил)-бензоата,
2-трет-бутил-4-{[1-(6-метоксипиридазин-3-ил)-пиперидин-4-ил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-4-([1-[(2-хлорпиридин-3-ил)-карбонил]-пиперидин-4-ил}-амино)-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-{2-[(2-изопропил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-этокси}-фенил-метансульфоната,
2-трет-бутил-4-{[1-(6-хлорпиридин-3-ил)-пиперидин-4-ил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
4-[(1-бензилпиперидин-4-ил)-амино]-2-трет-бутил-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
4-{2-[(2-изопропил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-этил}-бензолсульфонамида,
4-{2-[(2-изопропил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-этил}-бензонитрила,
2-трет-бутил-4-(этиламино)-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-4-({1-[(5-метилизоксазол-3-ил)-метил]-пиперидин-4-ил}-амино)-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
N2-(2-трет-бутил-l,l-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-Nl-[3-(дифторметокси)-бензил]-глицинамида,
4-[(1-бензоилпиперидин-4-ил)-амино]-2-трет-бутил-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-5-фенил-4-{[1-(фенилацетил)-пиперидин-4-ил]-амино}-изотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-5-фенил-4-[(1-пиридин-2-илпиперидин-4-ил)-амино]-изотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-5-фенил-4-[(1-пиридазин-3-илпиперидин-4-ил)-амино]-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-5-фенил-4-{[2-(пиридин-3-илокси)-этил]-амино}-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-4-{[1-(5-фторпиридин-2-ил)-пиперидин-4-ил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-4-{[3-(3,5-диметил-1H-пиразол-1-ил)-пропил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-4-{[1-(2-хлор-6-метилизоникотиноил)-пиперидин-4-ил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-4-{[1-(5-хлорпиридин-2-ил)-пиперидин-4-ил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-5-фенил-4-({1-[4-(трифторметил)-пиридин-2-ил]-пиперидин-4-ил}-амино)-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
4-({4-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-пиперидин-1-ил}-карбонил)-бензонитрила,
2-трет-бутил-4-{[1-(3,4-дифторбензоил)-пиперидин-4-ил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
4-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)-амино]-2-трет-бутил-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
3-{2-[(2-изопропил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-этил}-бензонитрила,
2-трет-бутил-5-фенил-4-({2-[2-(трифторметокси)-фенил]-этил}-амино)-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
4-{2-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-этокси}-фенил-метансульфоната,
4-[(1-бензилпирролидин-3-ил)-амино]-2-трет-бутил-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
4-({1-[3-хлор-5-(трифторметил)-пиридин-2-ил]-азетидин-3-ил}-амино)-2-изопропил-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
N1-бензил-N2-(2-трети-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-глицинамида,
2-трет-бутил-4-[(1-изобутирилпиперидин-4-ил)-амино]-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-5-фенил-4-[(2-пиридин-2-илэтил)-амино]-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-4-{[2-(2-хлорфенил)-этил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-5-фенил-4-{[1-(2-фенилэтил)-пиперидин-4-ил]-амино}-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-5-фенил-4-({2-[3-(трифторметил)-фенил]-этил}-амино)-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-5-фенил-4-[(4-{[4-(трифторметил)-фенил]-тио}-циклогексил)-амино]-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-5-фенил-4-[(2-{[3-(трифторметокси)-фенил]-тио}-этил)-амино]-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-4-{[2-(4-хлорфенокси)-этил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-5-фенил-4-({1-[5-(трифторметил)-пиридин-2-ил]-пиперидин-4-ил}-амино)-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-5-фенил-4-({2-[3-(трифторметокси)-фенокси]-этил}-амино)-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
трет-бутил-3-{2-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-этокси}-азетидин-1-карбоксилата,
2-трет-бугил-4-[(2,2-диметилпропил)-амино]-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-4-(трет-бутиламино)-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
метил-({[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-ацетил}-амино)-ацетата,
2-трет-бутил-5-фенил-4-(пиперидин-4-иламино)-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-4-[(1-метилпиперидин-4-ил)-амино]-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-4-[(2-гидроксиэтил)-амино]-5-фенилизотиазол-3(2Р)-он-1,1-диоксида,
4-{[2-(бифенил-2-илтио)-этил]-амино}-2-трет-бутил-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-5-фенил-4-{[2-(пирролидин-3-илтио)-этил]-амино}-изотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-4-{[(5-метил-3-фенилизоксазол-4-ил)-метил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-5-фенил-4-{[(1,3,5-триметил-1H-пиразол-4-ил)-метил]-амино}-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-5-фенил-4-[(2-{[5-(трифторметил)-пиридин-2-ил]-окси}-этил)-амино]-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-5-фенил-4-({2-[4-(трифторметокси)-фенил]-этил}-амино)-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-5-фенил-4-[(2,2,2-трифторэтил)-амино]-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-4-[(2,3-дигидроксипропил)-амино]-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
3-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-пропаннитрила,
4-{[2-(3,4-диметоксифенил)-этил]-амино}-2-изопропил-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
4-{[2-(3-хлор-4-метоксифенил)-этил]-амино}-2-изопропил-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
4-{2-[(2-изобутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-этил}-фенил-метансульфоната,
2-изопропил-5-фенил-4-[(1-пиридин-2-илпиперидин-4-ил)-амино]-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
4-(2-{[2-(4-фторбензил)-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил]-амино}-этил)-фенил-метансульфоната,
2-изопропил-4-(изопропиламино)-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-изопропил-5-фенил-4-[(1-пиридин-2-илазетидин-3-ил)-амино]-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-трет-бутил-4-{[(5-метилизоксазол-3-ил)-метил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
4-{[2-(4-гидрокси-3,5-диметоксифенил)-этил]-амино}-2-изопропил-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
4-{[2-(2-аминопиридин-4-ил)-этил]-амино}-2-изопропил-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-изопропил-5-фенил-4-[(2-пиридин-4-илэтил)-амино]-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
2-изопропил-5-фенил-4-[(2-пиридин-3-илэтил)-амино]-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
4-{[2-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-этил]-амино}-2-изопропил-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
4-[2-({2-[(5-метилизоксазол-3-ил)-метил]-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил}-амино)-этил]-фенил-метансульфоната,
4-{[2-(3,5-диметил-1Н-пиразол-4-ил)-этил]-амино}-2-изопропил-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,
4-[2-({2-[(метилтио)-метил]-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил}-амино)-этил]-фенил-метансульфоната,
2,6-диметилфенил-4-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-бутаноата,
2-мезитилэтил-N-(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-глицината,
2-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-этил-(2,6-диметилфенил)ацетата,
фенил-N-(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-бета-аланината,
4-(трифторметокси)-фенил-N-(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-бета-аланината,
1-метилпиперидин-4-ил-N-(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-бета-аланината,
2-мезитил-1-метилэтил-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-ацетата,
4-метоксибензил-N-(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-глицината,
4-метоксифенил-N-(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-глицината,
или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение общей формулы (V)

или его соль,
где R1 представляет собой прямую или разветвленную насыщенную алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, которая возможно замещена ORb, где Rb представляет собой прямую или разветвленную, насыщенную С14алкильную цепь; R2 представляет собой фенил;
при условии, что исключено следующее соединение: 4-гидрокси-2-метил-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксид.

5. Фармацевтическая композиция для повышения экспрессии LXR α и/или β, содержащая эффективное количество соединения по любому из пп.1-3 или его подходящей фармацевтически приемлемой соли в смеси с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем и/или носителем.

6. Соединение по любому из пп.1-3 или его подходящая фармацевтически приемлемая соль для повышения экспрессии LXR α и/или β.

7. Применение соединения по любому из пп.1-3 или его подходящей фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства для повышения экспрессии LXR α и/или β

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2011 года RU2415135C2

WO 00/21927 A2, 20.04.2000
Печь для непрерывного получения сернистого натрия 1921
  • Настюков А.М.
  • Настюков К.И.
SU1A1
Способ и приспособление для нагревания хлебопекарных камер 1923
  • Иссерлис И.Л.
SU2003A1
Печь для непрерывного получения сернистого натрия 1921
  • Настюков А.М.
  • Настюков К.И.
SU1A1
WO 00/54759 A2, 21.09.2000
Способ приготовления мыла 1923
  • Петров Г.С.
  • Таланцев З.М.
SU2004A1
RU 2001135711 A, 10.09.2003
"Способ получения производных изотиазола или их солей 1974
  • Сринивазахари Райаппа
SU541434A3

RU 2 415 135 C2

Авторы

Бру Андерс

Хольм Патрик

Юдкинс Роберт

Ли Ланна

Линдстедт-Альстермарк Эва-Лотте

Сандберг Пернилла

Свансон Марианне

Вейдольф Ларс

Брикманн Кай

Даты

2011-03-27Публикация

2006-01-09Подача