СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫМ И РЕГЕНЕРИРУЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ Российский патент 2011 года по МПК A61K36/15 A61K35/64 A61P37/08 A61P37/04 A61P25/00 A61P19/00 A61P17/00 A61P11/00 A61P9/00 A61P1/00 

Изобретение относится к созданию средства, обладающего противовоспалительным и регенерирующим действием, с широким спектром действия.

Известны средства, обладающее противовоспалительным и регенерирующим действием, для лечения инфицированных гнойных и посттравматических и ожоговых ран, такие лекарственные препараты, как облепиховое масло, линимент бальзамический по А.В.Вишневскому, уснинат натрия на пихтовом бальзаме, а также линимент синтомицина 1%, мазь левосин, левомиколь, диоксидиновая мазь, мазь бутадиеновая 10% и др. (Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М.: Медицина, 1993, 1 и 2 ч., с.734, 690).

Известна мазь "Бенина" для лечения гнойных и инфицированных ран различной этиологии, включающая пихтовое масло, прополис, хвойные смолы, спермацет и жир пингвина, при массовом соотношении компонентов 3-7:0,5-1,5:0,5-1,5:1,5-2,5:7-15 соответственно (патент РФ 2058776, кл. A61K 9/06, опубл. 27.04.96).

Недостатками вышеприведенной мази является наличие в рецептуре последней спермацета и жира пингвина, доступность и сырьевая база которых ограничены. Кроме того, препарат используется только как наружное средство.

Известна мазь для лечения гнойных заболеваний кожи и остеомиелита, содержащая вес.%: животный жир 40, деготь 5, смола живицы (пихты) 12, кашица лука репчатого 20, воск 3, прополис 10, сера очищенная 5, сульфат меди 2,48, мыло детское 2,48, слизь кишечника курицы 0,04 (патент РФ 2135158, кл. A61K 9/06, опубл. 27.08.99).

Недостатками известной мази являются узкий спектр лечебного действия, содержание труднодоступных компонентов и использование только как наружного средства.

Известно наружное средство "Звар" для лечения гнойных и инфицированных ран различной этиологии, содержащее следующие компоненты, мас.%: хвойная смола (живица сосны или ели) 7,0-8,0; воск пчелиный 6,7-7,3; масло сливочное 6,5-7,5; масло растительное 6,5-7,5; жир нутряной (свиной или говяжий, или гусиный, или овечий) 19,0-22,0; прополис 0,5-1,0; лук-репка - остальное (патент РФ №2139708, кл. A61K 9/06, опубл. 20.10.99).

Недостатком известной мази является недостаточный спектр лечебного действия и наличие в рецептуре малодоступных компонентов.

Известна противовоспалительная мазь «Пихтоин» (патент РФ №2097056, МПК A61K 35/78, опубл. 27.11.1997), мас.%: живица сосновая 19,0-21,0; воск пчелиный 16,8-17,5; мел 10,5-12,0; жировая основа - остальное. Указанное средство имеет недостаточный спектр лечебного действия и используется только как наружное средство.

Известен лекарственный препарат ранозаживляющего, противоожогового и противовоспалительного действия на основе продукта природного происхождения (Патент РФ №2111760, МПК A61K 35/78, опубл. 27.05.1998 г.). В качестве действующего вещества содержит смолу нейтральную пихтовую, очищенную воду и эмульгатор Т-2 при следующем соотношении компонентов, мас.%: смола нейтральная пихтовая 9-11; эмульгатор Т-2 9-11; вода очищенная - остальное.

Однако указанный препарат имеет довольно узкий спектр лечебно-профилактического действия, содержит не только природные средства и используется только как наружное средство.

Наиболее близким аналогом (прототипом) является средство для лечения воспалительных и посттравматических заболеваний опорно-двигательного аппарата и периферической нервной системы (патент RU 2190389 С1, 10.10.2002), содержащее живицу сосны или ели, воск пчелиный, прополис и масло растительное, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит мумие, масло пихтовое и масло облепиховое при следующем соотношении компонентов, мас.%: живица сосны или ели 5,0-15,0; воск пчелиный 5,0-15,0; прополис 1,0-3,0; мумие 0,1-0,3; масло пихтовое 1,0-4,0; масло облепиховое 1,0-5,0; масло растительное - остальное.

Однако указанный препарат имеет узкий спектр лечебно-профилактического действия и используется только как наружное средство.

Техническим результатом предлагаемого изобретения является повышение эффективности, результативности, расширение сферы применения и спектра действия заявляемого средства, обладающего противовоспалительным и регенерирующим действием.

Указанный технический результат достигается созданием средства, обладающего противовоспалительным и регенерирующим действием, представляющего собой бальзам, содержащий экстракт хвойной зелени, очищенную живицу кедра или сосны, или ели, или пихты, или лиственницы, или их смесь в равных соотношениях и растительное масло при следующем содержании компонентов, мас.%:

экстракт хвойной зелени 1,0-20,0 очищенная живица кедра или сосны,   или ели, или пихты, или лиственницы,   или их смесь в равных соотношениях 22,0-30,0 растительное масло остальное до 100%

Кроме того, экстракт хвойной зелени может представлять собой масляный экстракт или водный экстракт измельченной зелени пихты или сосны, или кедра, или ели, или лиственницы, или их смеси:

- мумие в количестве 0,1-0,5 мас.%;

- прополис в количестве 0,1-0,5 мас.%;

- эфирное масло хвои кедра или пихты в количестве 0,01-0,03 мас.%.

Средство может быть выполнено в виде свечей и мази для наружного применения или в виде капсулы для внутреннего применения.

Живица, бесцветное вязкое смолистое вещество с характерным хвойным запахом; продукт жизнедеятельности хвойных деревьев (сосна, ель, кедр, лиственница, пихта). В состав Ж. входят: 40-65% дитерпеновых, или смоляных кислот общей ф-лы C₁₉H₂₉COOH (левопимаровая, пимаровая, палюстровая, абиетиновая, дегидроабистиновая и др.), 20-35% монотерпеновых углеводородов общей формулы C₁₀H₁₆ (летучая часть Ж. - α- и β-пинены, карен, камфен, β-фелландрен, лимонен и др.), 5-20% сескви- и дитерпеновых углеводородов и их производных (т.н. нейтральные в-ва). Качественный состав смоляных к-т и монотерпенов для Ж. хвойных деревьев в основном одинаков (в Ж. кедра содержится также ламбертиановая кислота), количественный состав их различен и зависит от породы и вида дерева, ареала его распространения и т.п. Ж. пихты содержит, кроме того, тритерпеновые к-ты. Ж. существенно отличаются одна от другой по содержанию и составу нейтральных в-в (в % по массе): в Ж. сосны обыкновенной (Pinus silvestris) - 3-4 (пимарадиен, пимаринол, абиетинол, абиетиналь, метилдегидроабиетат и др.), в Ж. кедра сибирского (Pinus sibirica) - 7-10 (цембрен, изоцембрен, изоцемброл и др.), в Ж. лиственницы (Larix sibirica, Larix daurica) -18-20 (лариксол, лариксацетат, эпиманоол, эпиторулозол, альдегиды и др.), в Ж. ели (Picea obovata и др.) - 10-12 (неоабиенол, эпиманоилоксид и др.), в Ж. пихты (Abies sibirica) - 8-12 (маноилоксид, абиенол, неоабиенол и др.). Ж. растворима в диэтиловом эфире, в абс.этаноле, ацетоне, хуже - в бензине, нерастворима в воде. Живица - основное сырье для производства канифоли и скипидара.

Масляный экстракт хвойной зелени является экстрактом измельченной зелени пихты или сосны, или кедра, или ели, или лиственницы в растительном масле.

Водный экстракт хвойной зелени получают путем экстрагирования биологически активных веществ на водяной бане при температуре 70-90°С.

Прóполис (греч. própolis), пчелиный клей, уза - темное смолистое вещество, вырабатываемое пчелами для замазывания щелей и изоляции посторонних предметов в улье. Пчелы собирают прополис на клейких почках деревьев (тополь, ольха, береза и др.).

Мумие - природная смесь органического и неорганического хорошо растворимого в воде вещества, которое собирается в трещинах скал, пустотах, нишах в виде пленок, корок, наростов черных, темно-коричневых и коричневых смолоподобных масс. Очищенное от примесей и экстрагированное мумие представляет собой однородную массу темно-коричневого цвета, эластичной консистенции, с блестящей поверхностью, своеобразным ароматическим запахом и горьковатым вкусом.

Удельный вес 2-2,5; температура плавления 80°С; рН 0,5% раствора 6,7-7, при хранении повышается до 7,5. При хранении мумие постепенно отвердевает за счет потери влаги. Легко растворяется в воде (1/8), очень мало растворимо в 95% спирте (1/4500) и эфире (1/10000). Водные растворы прозрачные, бурой окраски. В своем составе имеет органическую и неорганическую части и содержит около 30 макро- и микроэлементов, около 10 различных окисей металлов, силикатные группы двуокиси кремния, фосфорный ангидрид, различные органические вещества и кислоты. Ряд заболеваний, при лечении которых мумие дает особый эффект: при заболевании мочевых путей, лечение цистита. Мумие способно ускорять заживление язв различного генеза, то есть прекрасно лечит болезни ЖКТ: гастрита, язвы желудка. Мумие - одно из сильнейших средств лечения аллергии. Мумие - одно из лучших средств при лечении прыщей и угревой сыпи.

Данное средство иллюстрируется следующими примерами.

Пример 1. Средство для внутреннего применения, мас.%:

очищенная живица кедра 25,0 масляный экстракт хвойной зелени 1,0 растительное масло остальное до 100%

Пример 2. Средство для внутреннего применения, мас.%:

очищенная живица кедра 22,0 порошок водного экстракта хвойной зелени 5,0 растительное масло остальное до 100%

Пример 3. Средство для внутреннего применения, мас.%:

очищенная живица кедра, сосны, ели,   пихты и лиственницы   в соотношении 1:1:1:1:1 25,0 порошок водного экстракта хвойной зелени 10,0 растительное масло остальное до 100%

Пример 4. Средство для внутреннего применения, мас.%:

очищенная живица пихты 23,0 порошок водного экстракта хвойной зелени 15,0 мумие 0,1 растительное масло остальное до 100%

Пример 5. Средство для внутреннего применения, мас.%:

очищенная живица сосны 22,0 масляный экстракт хвойной зелени 7,0 эфирное масло хвои кедра 0,01 растительное масло остальное до 100%

Пример 6. Средство для внутреннего применения, мас.%:

очищенная живица кедра,   сосны, ели,   пихты и лиственницы в соотношении 1:1:1:1:1 30,0 смесь масляного экстракта хвойной зелени   и порошка водного экстракта хвойной зелени   в соотношении 1:1 20,0 прополис 0,5 эфирное масло хвои кедра 0,03 растительное масло остальное до 100%

Пример 7. Средство для наружного применения, мас.%:

очищенная живица кедра 30,0 масляный экстракт хвойной зелени 15,0 мумие 0,1 прополис 0,1 эфирное масло хвои пихты 0,03 растительное масло остальное до 100

Пример 8. Средство для наружного применения, мас.%:

очищенная живица сосны 27,0 масляный экстракт хвойной зелени 10,0 мумие 0,1 прополис 0,1 эфирное масло хвои кедра 0,01 растительное масло остальное до 100

Пример 9. Средство для наружного применения, мас.%:

очищенная живица сосны 27,0 масляный экстракт хвойной зелени 5,0 мумие 0,1 прополис 0,5 эфирное масло хвои пихты 0,02 растительное масло остальное до 100

Способ получения заявляемого средства, обладающего противовоспалительным и регенерирующим действием

Получение масляного экстракта. Очищенное пищевое растительное масло (подсолнечное или оливковое, или кукурузное, или льняное, или др.) нагревают до 95°С, добавляют в него при постоянном перемешивании измельченную зелень пихты или сосны, или кедра, или ели, или лиственницы, взятые в соотношении по весу (г) соответственно 80-100 г на 1 л масла. Масло охлаждают до температуры не ниже 35°С и при этой температуре проводят экстракцию в течение не менее двух суток, используя вакуум, например в 0,2 атм. Температурный режим извлечения маслом 15-30°С выбран как наиболее близкий к естественным условиям произрастания растений в природных условиях, который обеспечивает ферментацию сырья без потерь биологически активных веществ. По окончании процесса смесь фильтруют.

Допускается максимальный размер взвешенных частиц 30 мкм. В полученный экстракт при 36°С добавляют при перемешивании не менее 3 г (например, 5 г) камфоры. Соотношение экстракта: на 1 л экстракта не менее 3 г камфоры. Масляный экстракт используют для получения в дальнейшем заявляемого средства.

Водный экстракт хвойной зелени получают путем экстрагирования биологически активных веществ на водяной бане при температуре 70-90°С. Далее экстракт фильтруют и отгоняют воду до остаточной влажности продукта не выше 2 мас.%. Перед примененим продукт измельчают, например, на шаровой мельнице.

Заявляемое средство изготавливают следующим образом. В реактор загружают растительное масло и нагревают до температуры не выше 80°С в условиях водяной бани. Далее компоненты в соответствии с примерами 1-9, кроме эфирных масел, выдерживают при перемешивании на водяной бане в течение 60 минут. Смесь постепенно охлаждают до температуры не выше 45°С и вводят эфирные масла. Смесь охлаждают до комнатной температуры, перемешивают и разливают в тару.

Выше приведены данные (таблицы 1 и 2) по применению заявляемого средства для внутреннего и наружного применения в медицине и ветеринарии. Анализ указанных данных подтверждает достигаемый технический результат, связанный с повышением эффективности, результативности, расширением сферы применения и спектра действия заявляемого средства, обладающего противовоспалительным и регенерирующим действием, как для наружного, так и для внутреннего применения.

Заявляемое лечебно-профилактическое средство может быть использовано и как компонент бальзамов, капсул для внутреннего применения, и в виде свечей, мази для наружного применения, в том числе в косметике.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию средства, обладающего противовоспалительным и регенерирующим действием. Средство содержит следующие ингредиенты: экстракт хвойной зелени, очищенная живица кедра или сосны, или ели, или пихты, или лиственницы или их смесь в равных соотношениях, растительное масло. Данное средство обладает повышенной эффективностью и результативностью, а также расширяет арсенал средств, обладающих противовоспалительным и регенерирующим действием. 6 з.п. ф-лы, 2 табл.

1. Средство, обладающее противовоспалительным и регенерирующим действием, характеризующееся тем, что оно представляет собой бальзам, содержащий экстракт хвойной зелени, очищенную живицу кедра или сосны, или ели, или пихты, или лиственницы, или их смесь в равных соотношениях и растительное масло при следующем содержании компонентов, мас.%:
экстракт хвойной зелени 1,0-20,0 очищенная живица кедра или сосны,   или ели, или пихты, или лиственницы,   или их смесь в равных соотношениях 22,0-30,0 растительное масло остальное до 100%

2. Средство по п.1, где экстракт хвойной зелени представляет собой масляный экстракт или водный экстракт измельченной зелени пихты или сосны, или кедра, или ели, или лиственницы, или их смесь.

3. Средство по п.1 может дополнительно содержать мумие в количестве 0,1-0,5 мас.%.

4. Средство по п.1 может дополнительно содержать прополис в количестве 0,1-0,5 мас.%.

5. Средство по п.1 может дополнительно содержать эфирное масло хвои кедра или пихты в количестве 0,01-0,03 мас.%.

6. Средство по п.1 выполнено в виде свечей и мази для наружного применения.

7. Средство по п.1 выполнено в виде капсулы для внутреннего применения.