БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ КОНТРОЛЯ И УПРАВЛЕНИЯ АППЕТИТОМ И РЕГУЛИРОВАНИЯ ВЕСА Российский патент 2011 года по МПК A61K9/107 A61K31/7028 

Изобретение относится к пищевой и химико-фармацевтической промышленности, а именно: к созданию концентрированной эмульсии типа масло/вода на основе жирозаменителя с нулевой калорийностью, предназначенной как для контроля и управления аппетитом и регулирования веса, так и в качестве сырья для биологически активных добавок к пище и/или фармацевтических препаратов, в диетических и функциональных продуктах питания для уменьшения калорийности жиросодержащих продуктов.

Эмульсия уменьшает всасывание желчных кислот в тонком кишечнике и обладает блокирующим действием в отношении энтерогепатической циркуляции желчных кислот.

Эмульсия может быть отнесена к фармацевтическим препаратам, которые могут быть использованы в медицине для нормализации нарушений липидного обмена и физиологического состояния организма в целом при профилактике и консервативном лечении различных заболеваний, в основе которых лежит такой патогенетический фактор как дислипопротеидимия (ДЛП) и, в частности, гиперлипидимия (ГЛ) (Thompson G.R. Handbook of heperlipidemia. London, 1991), а также для восстановления природного механизма холестеринового гомеостаза и нормализации желчно-кислотного обмена.

Профилактическое и лечебное воздействие на организм эмульсий с функциональными свойствами заключается в том, чтобы, не нарушая привычного режима жизни, «мягко» контролировать и управлять аппетитом, регулировать вес и постепенно приблизить к норме показатели липидного спектра плазмы крови (холестерина, триглицеридов, липопротеидов низкой плотности и др.) и тем самым остановить развитие патогенетического фактора такого, как ДЛП (Патент РФ N 2008821, А61В 17/00, 14.10.91, Ross R., Harker L. Hypelipidemia and atherosclerosis, Science, 1976. Vol.193. pp.1094-1100).

Известно применение при фармакологической терапии ДЛП и, в частности, гиперлипидемии (ГЛ) препаратов, уменьшающих всасывание желчных кислот в тонкой кишке (холестирамин, колестипол, полифепан, хитозан и др.) (Lipid Research Clinics Program // The Lipid Rescarch Clinics Coronary Primary Prevention Trial results. 1. Reduction in incidence of coronary heart disease // JAMA. - 1984. - Vol.251. - P.351-364). Однако при этом имеется опасность развития различных осложнений и возникают противопоказания, особенно при длительном применении препаратов вышеуказанной группы.

В настоящее время доказано, что наиболее эффективной в профилактике и лечении ДЛП является эмульсионная форма на основе вазелинового (белого) масла.

Паста «Фишант-С» (препарат «Фишант-С». Рекламный буклет фирмы ООО «Пента Мед», патенты РФ №2008821; 2054931; 2128991, Патент РФ №2008821, А61В 17/00, 14.10.91, Патент РФ №2054931, A61K 9/107, 01.06.94) представляет собой вазелин-пектино-агаровую эмульсию и используется при лечении и профилактике ДЛП в совокупности с желчегонными препаратами и при необходимости с препаратами, усиливающими перистальтику кишечника (Яблоков Е.Г., Петухов В.А., Кузнецов М.Р., Краюшкин А.В. Дислипопротеидимия и облитерирующий атеросклероз. Новые перспективы диагностики и лечения. Под ред. акад. РАМН Савельева B.C. - М., 1996, с.69-76).

Вазелиновое пищевое масло, капсулированное внутри пектин-агаровой оболочки растворяет и сорбирует желчные кислоты, а затем транспортирует их в толстую кишку. Желчные кислоты вместе с маслом выводятся из толстой кишки с каловыми массами. Недостаточный возврат желчных кислот в печень (в отличие от здорового человека) требует синтеза новой порции желчи. Для этого необходим холестерин, являющийся основой желчных кислот. Он поступает из плазмы крови и других депо, преобразуется в желчные кислоты и покидает печень вместе с желчью. Таким образом, восстанавливается природный механизм циркуляции желчных кислот и фекальной экскреции холестерина.

Молекулы полисахаридов - пектина и агара, входящие в состав препарата, не всасываются в тонкой кишке, так как устойчивы к действию различных ферментов. Важной особенностью этих полисахаридов является способность связывать тяжелые металлы и эндотоксины, что позволяет отнести препарат к активным энтеросорбентам.

Основным преимуществом пасты Фишант-С по сравнению с известными фармакологическими препаратами следует назвать восстановление природного механизма холестеринового гомеостаза.

Пасту Фишант-С принимают 1 раз в неделю однократно в дозе - 200 г пасты в сутки в течение 4-12 месяцев. Это соответствует 75-80 г вазелинового масла при однократном приеме.

Препарат содержит следующие компоненты в мас.%: вазелиновое масло - 38,5, пектин - 6,0, агар - 0,5, подварка из моркови - 14,5, вода дистиллированная - остальное.

Основным недостатком пасты Фишант-С является присутствие в составе синтетического вазелинового пищевого масла (смесь предельных углеводородов - фракция нефти), которое трудно назвать пищевым продуктом для повседневного употребления. Кроме того, известно, что длительное применение вазелинового масла даже в небольших дозах может нарушить процесс пищеварения.

Рекомендованная лечебная суточная доза потребления вазелинового масла в качестве слабительного составляет 1-3 столовых ложки в сутки (40-50 мл), а потребляемая суточная доза вазелинового масла в пасте Фишант-С почти в 1,5 раза превышает адекватную лечебную дозу, как было отмечено выше.

Поэтому такой синтетический продукт не может быть рекомендован для употребления в качестве пищевого диетического продукта для управления аппетитом, контроля и регулирования веса в «мягкой» профилактике ожирения.

Очевидным недостатком пасты Фишант-С также является завышенное количество пищевых волокон в рекомендованной суточной дозе, которая составляет - 13 г, что превышает максимальный адекватный уровень суточного потребления Пектина и Агара почти в 2,5 раза (Рациональное питание. Рекомендованные уровни потребления пищевых и биологически активных веществ. Методика N MP 2.3.1.1915-04 от 2 июля 2004 года).

Ограниченный срок хранения в нормальных условиях - только 2 месяца, также является дополнительным недостатком пасты Фишант-С.

Наиболее близким по решению к предложенному изобретению является напиток в виде концентрированной эмульсии на основе жидкого жирозаменителя марки Олестра-Олеан (диетический жир) с нулевой калорийностью, который по химической природе является продуктом синтеза сахарозы и растительных масел и представляет собой жидкий не абсорбируемый в организме продукт в виде смеси полиэфиров сахарозы (Техническая информация OLEAN фирмы The Procter & Gamble Co.).

Эмульсия используется в качестве заменителя диетического жира для тучных и гиперхолестеринемичных пациентов.

В состав концентрированного напитка в виде молочноподобной эмульсии на основе жирозаменителя входят: представляющий собой жидкий по консистенции полиэфир сахарозы (смесь гексаолеата [77138-73-9], гептаолеата [77138-74-0] и октаолеата [34816-23-4] сахарозы) в количестве 43,5 мас.%, твердое пальмовое масло - 10,9 мас.%, сахароза - 10,5 мас.%, молочный белок - 3,8 мас.%, полиглицерольный эфир (в среднем 3 глицерольных единицы, С₁₄-С₁₈ жирнокислотные эфиры) - 1,8 мас.%, пропиленгликолевый эфир (85 мас.%, монопальмитата [29013-28-3]) - 1,8 мас.%, Ксантановый гумм - 1,0 мас.%, порошок ванилина - 0,3 мас.%, ароматизатор - 0,1 мас.%, сорбат калия - 0,06 мас.%, лимонная кислота - 0,04 мас.%, вода - 26,2 мас.% (Европейский патент ЕР 0069412 (А1), 1983-01-12).

Недостатками этой эмульсии являются: присутствие в диетическом продукте твердого пальмового масла в концентрации более 10 мас.%, которое является дополнительным источником избыточных калорий вместе с углеводом - сахарозой (10,5 мас.%) и молочным белком (3,8 мас.%), а также присутствие полиглицерольного и пропиленгликолевого эфиров - суммарно 3,8 мас.%, вносящих дополнительную калорийность, что снижает эффективность данной эмульсии, как диетического продукта.

Известно, что в бренде Олеан-Олестра есть не только жидкий жирозаменитель с нулевой калорийностью, как представлено в обсуждаемом составе, но и жирозаменители (DairyLean Р, J, Е), которые содержат фракции твердых жиров, что не позволяет получить на их основе стабильные прямые эмульсии типа масло/вода.

К недостаткам также можно отнести невозможность использования всей линейки жирозаменителей с нулевой калорийностью, в том числе и таких, в которых высокое содержание фракций тугоплавких твердых жиров расширяет перспективы этого бренда в качестве диетического продукта.

В патентах США №№5516544, 4368213, 4705691, 6447824 количество традиционных жирозаменителей предпочтительно составляет, по меньшей мере, примерно 20,0 мас.% и наиболее предпочтительно, по меньшей мере, примерно 75,0 мас.% от общей массы масла в эмульсии.

Задачей настоящего изобретения является создание средства в виде концентрированной эмульсии на основе жирозаменителя с нулевой калорийностью, пригодной для использования как в качестве сырья для биологически активных добавок к пище, для применения в пищевой промышленности, так и в качестве продукта оздоровительного диетического и лечебного питания.

Техническим результатом изобретения является улучшение потребительских характеристик, таких как вкусовые характеристики, в частности послевкусие, выражающееся в маскировке осаленности при высоких концентрациях синтетического жирозаменителя, агрегативная и седиментационная стабильность при длительном хранении в виде концентрированной эмульсии с сохранением сферичности частиц жирозаменителя. А также использование всего ряда жирозаменителей, включая продукты с высоким содержанием фракций тугоплавких твердых жиров, не дающих возможность получения стабильной эмульсии со сферическими частицами.

Для этого в качестве эмульгаторов-стабилизаторов использованы гидроколлоиды с повышенными эмульгирующими свойствами, что позволяет не только увеличить срок хранения продукта при нормальных условиях, но и дополнительно повысить лечебно-профилактическую эффективность концентрированной эмульсии за счет поверхностно-активных свойств гидроколлоидов, а также поднять концентрацию жирозаменителя в эмульсии и ввести в качестве жировой фазы всю линейку жирозаменителей с нулевой калорийностью.

Поставленная задача решена следующим образом.

Предложена биологически активная композиция для контроля и управления аппетитом и регулирования веса, представляющая собой концентрированную эмульсию, содержащую жирозаменитель с нулевой калорийностью, выбранный из группы полиэфиров сахарозы, состоящих в основном из смеси окта-, гепта- и гексаэфиров сахарозы, триглицериды каприловой/каприновой жирных кислот, вазелиновое масло пищевое, эмульгатор-стабилизатор, выбранный из группы: гуммиарабик, сапонины, модифицированный крахмал, вкусоароматическую добавку, консервант, витамин А, бета-каротин и воду при следующем содержании компонентов в мас.%:

жирозаменитель с нулевой калорийностью 20,0-60,0 триглицериды каприловой/каприновой жирных кислот 0,01-30,0 вазелиновое масло пищевое 0,01-30,0 эмульгатор-стабилизатор 0,5-20,0 вкусоароматическая натуральная добавка 0,1-2,0 консервант 0,05-0,5 витамин А 0,001-0,01 бета-каротин 0,001-0,01 вода остальное.

В композиции жирозаменитель с нулевой калорийностью выбран из группы полиэфиров сахарозы, состоящих в основном из смеси окта-, гепта- и гексаэфиров сахарозы (Информация о продукте Олеан, стр.20 и Спецификация продуктов Олеан, The Procter & Gamble Со. Пищевые ингредиенты, США).

В данной композиции вкусоароматические добавки выбраны из группы натуральных концентратов, изготовленных методом ферментизации различных молочных жиров с высвобождением жирных кислот (Патент США №3653921, Техническая информация и спецификации фирмы ButterBuds. Пищевые ингредиенты, США).

В композиции консервант выбран из группы: сорбат калия, бензоат натрия.

Все пищевые гидроколлоиды нового поколения разрешены к применению Комитетом экспертов ФАО/ВОЗ в качестве пищевых добавок и являются эффективными эмульгаторами-стабилизаторами, обеспечивающими повышенную агрегативную и седиментационную устойчивость концентрированной эмульсионной системы при увеличении содержания в ней масляной фазы (жирозаменителя) до 60 мас.%, а также устойчивость при разбавлении в широком интервале кислотности (от рН 3,0 до 8,0).

Концентрированная форма эмульсии (20-60 мас.%) позволяет снизить дозу одноразового приема диетического продукта, повысить его способность к сорбированию желчных кислот как в активной, так и инактивной формах в тонком кишечнике, и стимулировать сокращение стенок толстого кишечника, повышая лечебно-профилактическую эффективность диетического питания.

Введение в композицию консервантов в диапазоне 0,05-0,5 мас.%, (сорбиновой кислоты и ее солей, бензоата натрия и других веществ, разрешенных к применению Комитетом экспертов ФАО/ВОЗ в качестве пищевых добавок, предотвращающих микробную и окислительную порчу продукта) обеспечивает увеличение срока хранения препарата до 24 месяцев при комнатной температуре.

Вкусоароматические натуральные концентрированные добавки одновременно решают две важные задачи. Во-первых, они улучшают органолептические характеристики композиции, придавая специфический молочно-сливочный привкус продукту, и уменьшают неприятное послевкусие, выражающееся в маскировке осаленности при высоких концентрациях жирозаменителя. Во-вторых, являясь по химической природе жирными кислотами, они выполняют в эмульсии роль дополнительного эмульгатора-стабилизатора.

Внесение в рецептуру витамина А (ретинола и/или в форме провитамина - бета-каротина) рекомендованы фирмой The Procter & Gamble Со. для коррекции потери организмом этих витаминов при длительном использовании в диетическом питании этих жирозаменителей.

Предлагаемую концентрированную эмульсию готовят следующим образом.

Предварительно готовят водный раствор эмульгатора-стабилизатора с консервантом с водорастворимой вкусоароматической добавкой при температуре не ниже 70-80°С. Затем в полученный раствор эмульгатора медленно при интенсивном ультраперемешивании (установка ротор/статор) при скорости от 3000 до 15000 об/мин вносят заранее приготовленную расплавленную жидкую масляную фазу, содержащую масло ОЛЕАН-ОЛЕСТРА, масло МСТ, вазелиновое пищевое масло, витамин А и маслорастворимую вкусоароматическую добавку (70-80°С), диспергируют до получения гомогенной массы и после охлаждения полученной однородной эмульсионной массы до температуры 30-40°С в нее добавляют заранее приготовленный раствор бета-каротина и после этого повторно диспергируют на ультрамешалке в течение 5-10 минут при скорости не менее 3000-5000 об/мин и/или при необходимости дополнительно гомогенизируют при давлении до 200-250 ати 2-3 цикла на гомогенизаторе высокого давления.

В таблице приведены примеры различных составов концентрированных эмульсий на основе жирозаменителя с нулевой калорийностью.

Представленные в таблице концентрированные эмульсии на основе жирозаменителя с нулевой калорийностью и эмульсии на основе смесевых композиций жирозаменителей с маслами (МСТ - масло и вазелиновое пищевое масло) были использованы при профилактике ДЛП.

При длительной, в течение 4-9 месяцев, «мягкой» терапии ГЛ профилактического характера прежде всего с целью управления и контроля аппетитом и регулирования веса использовали концентрированные эмульсии (20-55 мас.% жирозаменителя с нулевой калорийностью) в суточной дозе потребления не более 30-50 г эмульсии с перерывом в 1-2 дня.

Полученные предварительные данные по влиянию эмульсии на управление и контроль аппетитом и регулирование веса, а также данные по содержанию в крови холестерина (ХС), триглицеридов (ТГ), липопротеидов высокой и низкой плотности (ЛПВП и ЛПНП) для группы волонтеров из 25 человек за указанный период до 9 месяцев показывают высокую функциональную активность разработанных концентрированных эмульсий при выбранном щадящем режиме терапии ГЛ.

Отмечено, что независимо от времени приема (до или после еды) и концентрации жирозаменителя в эмульсии (20-60 мас.%), после приема разовой дозы 20 г такой эмульсии фиксируется устойчивое длительное (до 2-4 часов) отсутствие аппетита. После 3-4 недель регулярного приема эмульсии длительность отсутствия аппетита увеличивается до 5-7 часов.

Ежемесячное уменьшение веса составляло в среднем 1,0-1,5 кг.

Содержание холестерина в плазме крови уменьшилось на 10-30%, триглицеридов - на 15-35%, ЛПНП - на 15-40% и ЛПВП увеличилось на 5-15%.

При использовании композиции на основе концентрированной эмульсии жирозаменителя с нулевой калорийностью в качестве сырья для пищевой промышленности при внесении ее в диетические и молочные продукты питания для уменьшения калорийности прежде всего жиросодержащих продуктов, в том числе в молоко, сметану, сливки, майонез, кисломолочные продукты (йогурты, кефир), кондитерские изделия и др. необходимо учитывать содержание жирозаменителя в концентрированной эмульсии и технологические особенности производства этих продуктов.

Рекомендованный уровень введения композиции в виде концентрированных эмульсий в диетические молочные продукты составляет от 5 до 30 мас.%, что позволяет значимо уменьшить калорийность этих продуктов и одновременно решать проблему контроля и управления аппетитом и регулирования веса в продуктах повседневного спроса.

Изобретение относится к пищевой и химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию концентрированной эмульсии типа масло/вода на основе жирозаменителя с нулевой калорийностью, предназначенной для контроля и управления аппетитом и регулирования веса. Композиция для контроля и управления аппетитом и регулирования веса, представляет собой концентрированную эмульсию, содержащую жирозаменитель с нулевой калорийностью, выбранный из группы полиэфиров сахарозы, состоящих в основном из смеси окта-, гепта- и гексаэфиров сахарозы, триглицериды каприловой/каприновой жирных кислот, вазелиновое масло пищевое, эмульгатор-стабилизатор, выбранный из группы: гуммиарабик, сапонины, модифицированный крахмал, вкусоароматическую добавку, консервант, витамин А, бета-каротин и воду, взятые в определенном соотношении. Полученная композиция показывает высокую функциональную активность разработанных концентрированных эмульсий при выбранном щадящем режиме терапии ГЛ. 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

1. Биологически активная композиция для контроля и управления аппетитом и регулирования веса, характеризующаяся тем, что она представляет собой концентрированную эмульсию, содержащую жирозаменитель с нулевой калорийностью, выбранный из группы полиэфиров сахарозы, состоящих в основном из смеси окта-, гепта- и гексаэфиров сахарозы, триглицериды каприловой/каприновой жирных кислот, вазелиновое масло пищевое, эмульгатор-стабилизатор, выбранный из группы: гуммиарабик, сапонины, модифицированный крахмал, вкусоароматическую добавку, консервант, витамин А, бета-каротин и воду при следующем содержании компонентов, мас%:
жирозаменитель с нулевой калорийностью 20,0-60,0 триглицериды каприловой/каприновой жирных кислот 0,01-30,0 вазелиновое масло пищевое 0,01-30,0 эмульгатор-стабилизатор 0,5-20,0 вкусоароматическая натуральная добавка 0,1-2,0 консервант 0,05-0,5 витамин А 0,001-0,01 бета-каротин 0,001-0,01 вода остальное

2. Композиция по п.1, где вкусоароматическая натуральная добавка выбрана из натуральных концентратов, изготовленных методом ферментизации различных молочных жиров с высвобождением жирных кислот.

3. Композиция по п.1, где консервант выбран из группы: сорбат калия, бензоат натрия.