БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНАЯ ПИЩЕВАЯ ДОБАВКА Российский патент 2005 года по МПК A23L1/30 

Изобретение относится к биологически активным пищевым добавкам парафармацевтического ряда, в частности к БАДам лечебно-профилактического действия, способствующим регуляции микробиоценоза кишечника, функциональной активности печени в физиологических границах и восстановлению природного липидного обмена в организме человека.

Для определения достигнутого уровня в рассматриваемой области были изучены патенты по соответствующим классам Международной классификации и публикации ведущих специалистов за последнее десятилетие. Проведенный патентно-информационный поиск и выполненные нами ранее исследования в указанном направлении сориентировали нас на разработку БАД полисахаридно-масляного состава.

Известно использование полисахаридов различной природы в БАДах и лечебных препаратах для нормализации работы желудочно-кишечного тракта /ЖКТ/, стимуляции его моторно-секреторной и эвакуаторной функций, улучшения микрофлоры кишечника за счет сорбции некоторых токсинов, металлов, радионуклидов и др. вредных для организма веществ. Эта способность в определенной степени относится как к пектинам (А.П.Нечаев и др. Пищевые добавки - уч. пособие, М., Колос-Пресс, 2002 г., с.66-67), так и к целому ряду других полисахаридов (В.А. Тутельян, Б.П. Суханов и др. Биологически активные добавки в питании человека, Томск, НТЛ, 1999 г., с.23).

Патентом РФ 2104660, 1998 г., МПК A 23 L 1/30, 1/29; А 61 К 35/78, 7/00, защищена биологически активная добавка ВИВАТОН С для использования в ряде отраслей промышленности, в том числе медицинской, обладающая разносторонними биологическими свойствами. Она рекомендована при заболевании ЖКТ, нервной, эндокринной и сердечно-сосудистой систем, в качестве радио- и онкопротектора.

Добавка состоит из витаминов, минеральных веществ (металла или фосфора), пищевых органических кислот, гликозидов и углеводов (моно-, ди-, олиго- и полисахаридов) в соотношении соответственно (0,3-1,5):(0,45-2,0):(1,0-3,0):(0,49-5,0):(0,5-2,9). Из полисахаридов названы гликоген, инулин, крахмал, клетчатка. В состав ее дополнительно могут вводить физиологически и биологически активные вещества - ФАВ и БАВ. К последним относятся бурые и красные водоросли, вещества из них, а также отруби, желирующие агенты, например пектин, гуар, целлюлоза растений.

Для производства лечебно-профилактических средств, в частности свечей, отношение углеводов к другим компонентам должно поддерживаться в пределах 1-1,3, при приготовлении пищевого желе 1,2 -2,9. Таким образом, во всех случаях (при переводе в проценты) общее количество углеводной части в составе запатентованной БАД колеблется в пределах от 16,8 до 24,6 мас.%

Сырьем для указанного состава служат 55 наименований растений, при добавлении ФАВ и БАВ - еще 23 вида.

При оценке всех полезных свойств рассмотренной БАД следует отметить, что ее многокомпонентный состав имеет иное назначение и не может решать задачи, которые встали перед нашими специалистами. Кроме того, обращает на себя внимание высокое содержание углеводной части, даже без дополнительного введения в состав физиологически и биологически активных компонентов.

Известна также композиция для пищевой БАД (пат. РФ 2141773, 1999 г., МПК A 23 L 1/30, 1/302, 304; А 61 К 35/78), которая включает растворимые пищевые волокна, инвертный сахар и пантокрин в соотношении соответственно (0,02-3,1):(99-45):(0,002-0,15). В качестве пищевых волокон используют пектин, альгинаты, желатин, в качестве инвертных сахаров - мед, свекловичный и фруктовый сахар, пантокрин животного происхождения. В состав добавляют также консервант - сорбат калия, лимонную кислоту и, при необходимости, ароматизатор, например медовый. Содержание пищевых волокон полисахаридной природы составляет от 0,022 до 3,13 мас.% (при переводе в проценты).

БАД обладает приятным вкусом и ароматом и, по мнению авторов изобретения, может быть использована людьми, страдающими различными заболеваниями (см. стр.3, 5, 6 описания).

Технический результат изобретения - получение БАД, обладающей тонизирующими, антиоксидантными, противоспалительными, иммуномоделирующими и общеукрепляющими свойствами. Результат достигается за счет подбора оптимального соотношения приведенных выше компонентов. При этом учтен синергизм действия составляющих композиции на организм, что оказывает благотворное влияние на ЖКТ, повышает сопротивляемость болезням, физическую и умственную работоспособность человека.

Что касается включения в композицию пектина или модифицированного крахмала (декстрина) в качестве растворимого пищевого волокна, то эти полисахариды широко используется во многих продуктах и БАДах для приготовления желе, мармелада или, например, концентрата киселя - нутрицевтика “Золотой шар” (В.Б.Спиричев, Материалы всероссийского научно-практического семинара, Томск, НТЛ, 2000 г., с.27).

Однако использование описанной в патенте РФ 2141773 композиции ни в коей мере не подходит для решения задач нашего изобретения, сформулированных на стр.6 и 8 данного описания.

Как наиболее близкий по назначению и составу, нами выбран биологически активный препарат, предложенный в описании к патенту РФ 2128991, 1999 г., МПК А 61 К 9/10,9/107, который принят за прототип.

Препарат может быть использован для профилактики и лечения дислипопротеидемии. Действие его направлено на уменьшение всасывания желчных кислот (ЖК) в тонком кишечнике, блокирование их энтерогепатической циркуляции, приближение к норме показателей липидного спектра плазмы крови, стабилизацию атеросклеротического процесса с возможным регрессом атеросклероза.

Состав эмульсионного препарата по прототипу в мас.%:

вазелиновое масло 40-84

пектин 0,1-6,0

метил - или карбоксиметилцеллюлоза

(второй полисахарид иного строения) 0,1-10

вкусовая добавка 0,1-20

консервант 0,01-0,07

дистиллированная вода - остальное

В состав могут быть добавлены ароматизатор и подсластитель несахарной природы.

Согласно описанию изобретения, сочетание компонентов обеспечивает лечебно-профилактическое действие препарата и “повышенную агрегативную и седиментационную устойчивость эмульсионной системы” за счет введения в предлагаемый препарат второго полисахарида - простых эфиров целлюлозы, таких как метил или карбоксиметилцеллюлоза. По мнению авторов, они являются эффективными эмульгаторами наряду с пектином (см. стр.5 описания изобретения).

Однако по кодовой классификации ни пектин [Е440], ни карбоксиметилцеллюлоза [Е466], в том числе и ферментированная [Е469] не относятся к эмульгаторам. Это - загустители и стабилизаторы, а пектин, кроме того, и гелеобразователь. Эмульсионные свойства в этом составе проявляет только метилцеллюлоза (А.П.Нечаев и др. Пищевые добавки, М., Колос-Пресс, 2002 г., с.229 -230).

Если рассматривать альтернативный вариант из двух дополнительных полисахаридов, каждый из которых может входить в состав препарата по пат. РФ 2128991, то в этом случае наблюдается образование прямой эмульсии - вазелиновое масло в воде - М/В. При этом сохраняется возможность обращения фаз с переходом в обратную эмульсию вода/масло - В/М. Этот процесс характерен для концентрированной дисперсной фазы и является одной из причин разрушения эмульсий даже в присутствии эмульгаторов (А.Д.Зимон, Н.Ф.Лещенко, Коллоидная химия, М., АГАР, 2001 г., с.235). В данном случае концентрация минерального масла достаточно высока 40 - 84 мас.%. Такие эмульсии агрегативно неустойчивы.

Кроме того, простые эфиры целлюлозы в силу химического строения не содержат ни катионных, ни анионных групп и относятся к нейтральным, что не дает возможности связывать их в комплексы с мицеллами эмульсий М/В или В/М (см. объяснение ниже).

Как показали клинические испытания препарата, полученного по патенту-прототипу, каждый раз свежеприготовленные составы оказывали лечебное действие при приеме в течение 4-8 недель на пациентов с нарушением липидного обмена в организме (см. таблицу 2). Однако из-за термодинамической неустойчивости коллоидной (мицеллярной) системы этот препарат разрушался уже в желудке под действием температуры тела с выделением свободного вазелинового масла, действующего как сильное слабительное средство. В результате многие пациенты страдали диареей и им было отказано в приеме препарата.

Как известно, время жизни коллоидных систем определяет возможность их использования. А сроки хранения препарата весьма ограничены. Поэтому с технико-экономической точки зрения такой эмульсионный препарат становился непригодным для дальнейшего применения и соответственно для производства.

Перед нашими учеными встала задача разработать стабильный состав БАД с длительным сроком хранения, который способствовал бы восстановлению природного липидного обмена в организме человека.

Проведенные научные и экспериментальные исследования позволили выяснить причины неустойчивости эмульсионного препарата, защищенного пат. РФ 2128991, и создать новый усовершенствованный состав БАД, который по своему лечебно-профилактическому действию более эффективен, чем предложенный в прототипе.

В результате исследований установлено, что при диспергировании вазелинового масла в водной среде образуется прямая эмульсия М/В, мицеллы которой сосредотачивают в периферийной зоне довольно высокую концентрацию положительных зарядов. Взаимодействуя с полисахаридами (содержащими диссоциированные кислотные группы, в основном карбоксильные и сульфонильные, которые несут анионные заряды), мицеллы эмульсии М/В образуют достаточно стабильные комплексные соединения. В этом процессе участвует и пектин, который содержит небольшое количество отрицательно заряженных карбоксигрупп и который создает, как правило, синергетические смеси с выбранными нами полисахаридами.

Относительно нестабильности препарата по прототипу нами выяснено следующее. По нашему мнению, именно недостаточное содержание отрицательно заряженных карбоксигрупп у пектина (значительная часть карбоксилов в нем метилирована), с одной стороны, и нейтральный заряд второго полисахарида, с другой, не в состоянии связать в прочный комплекс мицеллы эмульсии М/В и тем более В/М. Несмотря на загущающие и стабилизирующие свойства используемых полисахаридов, т. н. эмульсионная структура, включающая в своем составе неустойчивую эмульсию М/В и/или В/М, со временем разрушается с выделением масляной фазы. То есть через непродолжительное время препарат теряет свои полезные свойства.

Нами предложена пищевая БАД, имеющая следующий качественный и количественный состав в мас.%:

вазелиновое масло 10-39

пектин 1,0-6,0

вкусовая добавка 5,0-20

консервант 0,01-0,07

полисахарид, выбранный из группы: агар-агар, агаропектин, агароид, крахмал, камедь растений, или его смеси 1,0-10

дистиллированная вода - остальное

Из камедей растений можно назвать камедь рожкового дерева, гуаран, ксантан, геллан и гуммиарабик.

Необходимо отметить, что второй полисахарид выбран из группы полимеров, содержащих в своей структуре отрицательно заряженные остатки кислот: галактуроновой, гулуроновой, пируватной, серной и др. Нейтральные полисахариды, включенные в выбранную группу, в частности крахмал, в том числе и декстрин и некоторые камеди растений могут входить в состав только в смеси с анионно-заряженным полисахаридом.

В качестве консерванта используют сорбиновую кислоту и/или бензоат металлов. При необходимости в добавку вводят ароматизатор в количестве 0,0001-0,001 мас.%, чаще всего при содержании вазелинового масла 30-39 мас.%, например ванилин, ментол.

В качестве вкусовой добавки применяют плодово-ягодные подварки разной консистенции.

Количество второго полисахарида или его смеси, как и пектина, берут в определенном отношении к содержанию вазелинового масла и воды с учетом свойств и синергизма их действия. Соотношение компонентов смеси в нашем предложении необходимо для образования устойчивого

комплекса вазелино-водной эмульсии с полисахаридами по ионогенной связи, с одной стороны. С другой стороны, его достаточно для структурирования смеси компонентов и образования стабильной и густой связно-дисперсной системы, выполняющей функции мембраны.

Для того чтобы представить механизм действия нашей БАД, целесообразно коснуться биохимических процессов в организме, нарушение которых приводит к дислипопротеидемии.

Нарушение липидного обмена в организме происходит, как правило, на фоне глубоких микроэкологических изменений в ЖКТ. Воздействуя на ферментные системы клеток, синтезирующих эндогенный холестерин, нежелательные микроорганизмы приводят к изменению природного холестеринового метаболизма. Усиленное размножение бактерий в тонком кишечнике, в частности анаэробных, с их способностью образовывать токсичные соли желчных кислот (ЖК) препятствуют их нормальной энтерогепатической циркуляции (В.Н.Бабин и др., Рос.хим. журнал, 1994 г., 38. №6, с.66 - 68). Избыток бактерий таким образом создает условия для практически полного всасывания ЖК в кровь в тонком кишечнике и рециркуляции их в печень по портальному кровотоку. А это снижает нормальный синтез ЖК в печени, вызывает депрессию ее ретикулоэндотелиальных клеток (РЭК), что в еще большей степени нарушает катаболизм липидов и формирует гиперлипидемию.

Поэтому профилактическая задача БАД состоит в том, чтобы способствовать восстановлению процессов синтеза ЖК в печени и ее поступлению в кишечник.

Проходя через ЖКТ, вазелиновое масло в мицеллярном состоянии растворяет желчные кислоты (ЖК), и коллоидная структура, удерживая их, не допуская всасывания в тонком кишечнике и рециркуляции в печень по портальному кровотоку, транспортирует их в толстый кишечник. Здесь ЖК подвергается микробной трансформации, полисахариды питают сапрофитную флору и активно сорбируют токсины органической и неорганической природы. Содержимое БАД с фекалиями элиминируется из толстой кишки.

Печень, не получая возвратных ЖК, использует плазменный холестерин для синтеза новых, сокращая содержание его в крови наряду с другими показателями, а в дальнейшем забирая его из тканевых депо. Таким образом восстанавливается природная фекальная экскреция холестерина.

Способ получения БАД состоит в приготовлении водного раствора, содержащего пектин, второй полисахарид или его смесь и вкусовую добавку. Затем в него вводят вазелиновое масло при интенсивном перемешивании, а после гомогенизации смеси - консервант в растворенном состоянии, а при необходимости и ароматизатор.

Нами разработана инертная для организма с химической точки зрения БАД (в отличие от лекарств), поскольку ее компоненты не всасываются в ЖКТ, не образуют промежуточных продуктов, способных превращаться в другие соединения, изменяющие метаболические процессы в организме.

Срок хранения продукта в холодильнике не менее 12 месяцев.

Примеры приготовленных составов БАД сведены в таблицу 1.

Оценка результатов биохимического исследования липидного метаболизма дала следующие показатели по плазменному холестерину за 2 мес.приема лекарств и добавки. Концентрация ХС плазмы крови при лечении плацебо снизилась на 7%, гепабене - на 12%, пробиотиком хилак-форте - на 9%. Прием БАД еженедельно в дозе 200 г дал снижение ХС на 26%.

Сравнительные результаты изменения состава показателей крови при приеме БАД и препарата по прототипу приведены в таблице 2 и представлены на графике (см. чертеж). Клинические испытания БАД таким образом подтвердили высокую эффективность ее применения.

Таблица 2
Сравнительная оценка биохимической эффективности препарата по прототипу и новой БАДАнализируемые показателиНорма
мг/длПрепарат по прототипуНовая БАДДо приемаПосле приемаДо приемаПосле приемаАбс.%Абс.%Холестерин<200298,7+20,1194,4+11,6-34312,7+34,7170,8+39,1-45Триглицериды<80225,3+31,1163,5+19,2-27267,9+29,7130,4+18,1-51Липопротеиды высокой плотности>4047,4±5,354,9+6,0+1536,2±6,756,1±5,1+56Липопротеиды низкой плотности<130206,2+18,4106,18+18,1-52244,4±27.1112,7±19,0-54

Таблица 2 составлена по сводным данным, опубликованным в следующих источниках:

1. В.А. Петухов. Русский медицинский журнал, 2002, №9, стр.81.

2. В.С. Савельев и др. Русский медицинский журнал, 2002, №4, 160.

3. В.А. Петухов. Русский медицинский журнал, 2002, №4,163.

4. В.С. Савельев, В.А.Петухов, Б.В.Болдин. Москва, “ВЕДИ”, 2002,159 стр.

Изобретение относится к пищевой промышленности, а именно к биологически активным добавкам к пище (БАД). Добавка содержит пектин, вазелиновое масло, вкусовую добавку, консервант, полисахарид и дистиллированную воду. При этом полисахарид выбран из группы: агар-агар, агароид, агаропектин, крахмал, камедь растений. Компоненты содержатся в добавке в определенном соотношении. Изобретение позволяет получить добавку с увеличенным сроком хранения и обладающую тонизирующим, антиоксидантным, иммуномоделирующим действием. 1 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл.

1. Биологически активная пищевая добавка, содержащая пектин, вазелиновое масло, вкусовую добавку, консервант, полисахарид и дистиллированную воду, отличающаяся тем, что в состав БАД введен полисахарид, выбранный из группы: агар-агар, агароид, агаропектин, крахмал, камедь растений, или его смеси при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Пектин 1,0-6,0

Вазелиновое масло 10-39

Вкусовая добавка 5,0-20

Консервант 0,01-0,07

Олисахарид, выбранный из группы: агар-агар,

агароид, агаропектин, крахмал, камедь растений 1,0-10

Дистиллированная вода Остальное