СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОГО И РАНОЗАЖИВЛЯЮЩЕГО СРЕДСТВА Российский патент 2012 года по МПК A61K36/736 B01D11/02 A61P17/02 

Описание патента на изобретение RU2445113C2

Предлагаемое изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтическому производству и применению экстракционных препаратов из растительного сырья с ранозаживляющим эффектом и может быть использовано для лечения повреждений кожи слизистых оболочек различной выраженности (раны, ссадины, мацерации, пролежни, трещины) и происхождения (механического, термического, лучевого), а также заболеваний покровных тканей организма.

В настоящее время существует устойчивая потребность в эффективных и безопасных средствах местного применения для лечения повреждений кожи и слизистых оболочек. Причем особый интерес при лечении представляет использование безопасных фармацевтических препаратов из растительного сырья для безрецептурного применения.

Известен способ использования препарата «ЭРАКОНД» (Пат. 2053783. Российская Федерация. МПК A61K 35/78. Средство для лечения ран, язв и ожогов / Лавин П.И.; Слободенюк В.К.; Метелкин A.B.; заявители - Лавин П.И.; Слободенюк В.К.; Метелкин А.В.; патентообладатель - Товарищество с ограниченной ответственностью Научно-внедренческое предприятие "Апт-Экология" - №5014937/14; заявл. 27.11.1991; опубл. 10.02.1996 // Бюл. - 1996. - №4. - 5 с.), производимый из сена люцерны. Препарат производится из растения люцерны посевной. Готовится экстракт из измельченной растительной массы, который затем подвергается обработке при высокой температуре и давлении. На выходе остается концентрированный 40%-ный жидкий экстракт, из которого при сушке получается порошок или пластическая масса темно-кофейного цвета, с характерным травянисто-кофейным ароматом. Указанный препарат предназначен для лечения хирургических и травматологических ран, термических, гидротермических, химических, лучевых ожогов, и также в качестве дерматологического и антисептического средства, способствующего облегчению тяжести течения инфекционных процессов.

Указанный способ имеет следующие недостатки: а) экстракцию препарата производят экстрагентом с солями тяжелых металлов, что повышает токсическую нагрузку на организм пациента; б) препарат нестоек и подвержен бактериальному загрязнению после растворения в воде; в) технология получения водного раствора требует фильтрования для очистки от механических примесей. Способ недостаточно эффективен из-за указанных недостатков и имеет побочные негативные эффекты (риск инфекционных осложнений, интоксикации).

За ближайший аналог принят «Способ получения средства, обладающего противовоспалительным и ранозаживляющим действием» [Пат. RU 2062106 C1; Оганесян Э.Т., Чомаева С.Х., Саркисов Л.С. - №5048626/15; заявл. 29.04.1992; опубл. 20.06.1996 // Бюл. - 1999. - №18. - 6 с.], заключающийся в том, что сухие и густые экстракты травы шалфея, шишек туи, травы череды, травы ладанника и чешуи репчатого лука эмульгируют в масляном экстракте репчатого лука. Техника приготовления этого препарата следующая. Сухие и густые экстракты получают путем выпаривания (полного или частичного) растворителя из соответствующих жидких экстрактов, в свою очередь, полученных методом двукратной экстракции лекарственного растительного сырья 70% или 40% водным этанолом каждый раз в соотношении 1:5. Отдельно готовится масляный экстракт из репчатого лука, в котором далее осуществляется эмульгирование сухих и густых экстрактов. Применяют для лечения маститов и других воспалительных процессов в ветеринарии.

Указанный способ имеет следующие недостатки: а) использует разнообразное дикорастущее сырье; б) является масляным экстрактом, что обусловливает нестойкость при хранении, легкость бактериального загрязнения, и необходимость использования консерванта; в) технология получения предусматривает длительное воздействие высоких температур, что приводит к инактивации значительной части биологически активных веществ.

Задачи: исключение токсичности, повышение эффективности воздействия путем сокращения сроков лечения, обеспечение антибактериальности препарата.

Сущностью предлагаемого способа получения препарата для лечения ран, ссадин, мацераций, пролежней, трещин, механических и термических повреждений, различных воспалительных процессов является измельчение высушенных до атмосферной (~40%) влажности листьев персика обыкновенного, их экстракция 96% этиловым спиртом в соотношении 1:10 в течение двух часов методом непрерывного процеживания (перколяции и реперколяции). Затем вытяжку при температуре 40-50°С упаривают под давлением 0,6-0,7 атм до 1/20 относительно первоначального объема и фасуют в герметичную тару. В зависимости от потребности экстракт легко можно использовать как базу для получения мазей, суппозиториев, водных растворов. Мази и суппозитории готовят на основе индифферентных жиров (пальмовое, вазелиновое и др.) и используют в качестве аппликации. Водные растворы получают путем разбавления экстракта в соотношении воды и экстракта из листьев персика обыкновенного в соотношении от 1:20 до 1:5 и принимают per os в известных дозировках. Предлагаемый препарат заявителями назван «Перлэкс».

Техническим результатом является технология получения спиртового экстракта листьев персика с повышенным содержанием биологически активных веществ (за счет увеличения полноты экстракции, ингибирования аутолитических процессов, предотвращения разрушения термолабильных компонентов и аутоконсервации), который обладает противовоспалительным, иммуномодулирующим, регенераторным воздействием при местном и системном способах применения.

На основании проведенных исследований [Садыков А.А., Садыков А.С. Полифенольные соединения Persica vulgaris. Химия природных соединений. - 1979. - №3. - С.316-321; Дмитрук С.Е., Гергиевский В.П., Комиссаренко Н.Ф. Биологически активные вещества лекарственных растений. - Новосибирск: Наука, Сиб. отд., 1990. - 333 с.] показано, что листья персика обыкновенного содержат в значимых концентрациях флавоноиды, органические кислоты, кумарины, танин и другие дубильные вещества. Флавоноиды снижают проницаемость капилляров и повышают их прочность, оказывают противовоспалительное действие. Органические кислоты стимулируют регенераторные процессы. Кумарины проявляют противовоспалительное и антимикробное действие. Танины имеют противодиарейные, кровоостанавливающие и противогеморроидальные средства.

Технология приготовления препарата «ПЕРЛЭКС» следующая. Листья персика обыкновенного (Persica vulgaris Mill.) высушивают до атмосферной влажности и измельчают. Сырье подвергают экстракции в течение 24 часов методом перколяции или реперколяции с использованием в качестве экстрагента 96% этилового спирта с получением вытяжки, по весу в 10 раз превышающей массу исходного сырья. Затем вытяжку концентрируют путем щадящего упаривания при температуре 45-50°С и давлении 0,6-0,7 атм до получения экстракта (концентрирование 1:20 по объему). В дальнейшем из препарата «ПЕРЛЭКС» путем разбавления и смешения с индифферентными веществами получают водные растворы, мази и суппозитории.

Препарат «ПЕРЛЭКС» апробирован на 14 кроликах живой массой 5-6 кг каждый, разделенных поровну на две группы. Все животные имели стандартные условия содержания и кормления. Каждому животному формировалась асептическая рана площадью 5 см2. К краям раны подшивались стерильные кольца с целью предотвращения контракции, а асептические условия сохранялись путем фиксации стерильной пленки над раной за указанное кольцо. Животным опытной группы ежедневно проводили орошение раны 10% водным раствором «ПЕРЛЭКС», а контрольной группы - 0,9% р-ром хлорида натрия. Через каждые 48 часов выполняли планиметрию ран у животных обеих групп. Скорость заживления ран у животных опытной группы превышала скорость заживления раны у животных контрольной группы на 39%. У двух животных контрольной группы через 3 суток развилось нагноение ран, в то время как в опытной группе нагноения ран отмечено не было.

Кроме того, предлагаемый препарат апробирован на 26 больных, имеющих кожные повреждения различной этиологии: раны, пролежни, ожоги и др.

Таблица 1 Результаты применения препарата «ПЕРЛЭКС» Результаты Группа А Группа В Группа С Группа D Сроки заживления, 12,1±2,1 10,1±2,3 15,1±3,3 14,1±3,1 суток Скорость эпителизации, 0,41±0,06 0,73±0,05 0,25±0,07 0,52±0,06 мм/сутки Примечание: Группа А (N=14) - пациенты основной группы с трофическими язвами, группа В (N=12) - пациенты основной группы с ожогами, группа С (N=18) - пациенты контрольной группы с трофическими язвами, группа D (N=14) - пациенты контрольной группы с ожогами.

Использование предлагаемого экстракта листьев персика обыкновенного позволило получить следующий эффект:

- ускорение заживления ран, ожогов, мацераций, пролежней, трещин кожи и слизистых оболочек различного генеза и локализации за счет регенераторного, противовоспалительного, иммуномодулирующего воздействия в среднем на 39%;

- снижение лекарственной нагрузки, связанной с использованием синтетических препаратов, на пациентов с ранами, ожогами, мацерациями, пролежнями, трещинами кожи и слизистых оболочек;

- сохранение фармацевтических свойств препарата длительное время за счет его высокой концентрации и использования этилового спирта в качестве экстрагента и консерванта;

- повышение эффективности лечения в связи с сохранением действующих начал целевых компонентов за счет щадящих режимов их экстракции из листьев персика обыкновенного.

Пример 1.

Навеску 100 г листьев персика обыкновенного высушили до содержания в них влаги 40%, измельчили, залили 1 литром 96% этилового спирта и в течение 24 часов экстрагировали путем перколяции и реперколяции, затем полученную вытяжку под давлением 0,6 атм упарили при температуре 40-50°С до объема 50 мл и расфасовали в бутылочку объемом 50 мл. При поступлении пострадавшего с ожогом кипятком 2 ст. подготовили мазь на основе предварительно прокипяченного 15 мин оливкового масла, добавив 50 мл экстракта на 500 мл масла. Ежедневно на ожог выполняли аппликацию стерильного бинта, смоченного в препарате. Уже на следующий день отмечено уменьшение воспалительных реакций на ожоговой поверхности, а еще через 3 дня отмечено ускорение краевой эпителизации на 35%. Ожог полностью эпителизировался на 29% быстрее, чем у аналогичного пострадавшего, леченного общеизвестными препаратами.

Пример 2.

Навеску 100 г листьев персика обыкновенного высушили до содержания в них влаги 40%, измельчили, залили 1 литром 96% этилового спирта и в течение 24 часов экстрагировали путем перколяции и реперколяции, затем полученную вытяжку под давлением 0,6 атм упарили при температуре 40-50°С до объема 50 мл. 6 мл полученного раствора смешали с 54 мл масла какао до однородной массы и из полученной смеси изготовили 20 свечей по 3 г каждая. Изготовленные свечи применили ректально пациенту с острой трещиной прямой кишки в дозировке по 1 свече два раза в сутки (утром и на ночь). Через 2 суток болевой синдром снизился. К 5 суткам болевые ощущения, чувство дискомфорта, перианального зуда регрессировали. К 9 суткам при осмотре констатирована хорошая эпителизация острой трещины прямой кишки, что почти вдвое быстрее, чем у аналогичного контингента пациентов, леченных общеизвестными препаратами.

Пример 3.

Навеску 100 г листьев персика обыкновенного высушили до содержания в них влаги 40%, измельчили, залили 1 литром 96% этилового спирта и в течение 24 часов экстрагировали путем перколяции и реперколяции, затем полученную вытяжку под давлением 0,6 атм упарили при температуре 40-50°С до объема 50 мл и расфасовали в бутылочку объемом 50 мл. При поступлении пациента с трофической язвой голени, в комплексную терапию осложнения хронической венозной недостаточности, в качестве местной терапии применен полученный раствор. На язвенный дефект укладывали марлевую салфетку по периметру и пропитывали раствором «ПЕРЛЭКС» 4-5 раз в сутки из шприца. Через 2 суток отмечено уменьшение воспалительных реакций, снижение перивульнарного отека, а еще через 5 дней отмечено ускорение краевой эпителизации на 25%. Язвенный дефект полностью эпителизировался на 24% быстрее, чем у аналогичного пациента, леченного общеизвестными препаратами.

Похожие патенты RU2445113C2

название год авторы номер документа
НАСТОЙКА ИЗ ЛЕКАРСТВЕННОГО РАСТИТЕЛЬНОГО СЫРЬЯ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ 2019
  • Марданлы Сейфаддин Гашим Оглы
  • Мизина Прасковья Георгиевна
  • Рогожникова Елена Петровна
  • Помазанов Владимир Васильевич
  • Гашенко Татьяна Юрьевна
  • Ситникова Елена Анатольевна
RU2722067C2
РАНОЗАЖИВЛЯЮЩАЯ ПРОТИВОРУБЦОВАЯ МАЗЬ НА ОСНОВЕ КАПУСТЫ ОГОРОДНОЙ (BRASSICA OLERACEA) 2018
  • Арешидзе Давид Александрович
  • Макарцева Людмила Андреевна
  • Певцова Елена Александровна
  • Запалацкая Вероника Станиславовна
RU2695349C1
Средство для лечения заболеваний кожи, обладающее противовоспалительным, ранозаживляющим, антибактериальным, противовирусным, противогрибковым действием 2016
  • Курцев Борис Вадимович
  • Городиский Богдан Владимирович
  • Егорова Ксения Геннадьевна
RU2623061C1
ЛЕЧЕБНО-ПРОФИЛАКТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ РАНОЗАЖИВЛЯЮЩИМ И АНТИМИКРОБНЫМ ДЕЙСТВИЕМ 1999
  • Башура Александр Геннадиевич
  • Глушко Сергей Николаевич
RU2153349C1
ЛЕЧЕБНО-ПРОФИЛАКТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО ИЗ ЛИСТЬЕВ ЛИПЫ Folia Tilia И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭКСТРАКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ 2001
  • Лесиовская Е.Е.
  • Болотова В.Ц.
  • Пастушенков Л.В.
  • Саканян Е.И.
  • Сыровежко Н.В.
  • Клемпер А.В.
RU2213570C2
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ПАРОДОНТА 2004
  • Аверцева И.Н.
  • Александрова Е.Ю.
  • Бекетов Е.В.
  • Кондрашев С.В.
  • Нейман П.Л.
  • Нестерова О.В.
  • Орлова М.А.
  • Решетняк В.Ю.
  • Таланова С.А.
RU2259206C1
ЛЕДЕНЦЫ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ ПОСТОПЕРАЦИОННЫХ ОСЛОЖНЕНИЙ У ДЕТЕЙ ПОСЛЕ УРАНОПЛАСТИКИ 2020
  • Чуйкин Сергей Васильевич
  • Кудашкина Наталья Владимировна
  • Туйгунов Марсель Маратович
  • Билак Анна Григорьевна
  • Егорова Елена Гертрудовна
  • Хасанова Светлана Рашитовна
  • Шакирова Фирюза Альбиртовна
RU2764441C1
СРЕДСТВО, УСКОРЯЮЩЕЕ ПРОЦЕССЫ РЕГЕНЕРАЦИИ 2008
  • Нестерова Юлия Владимировна
  • Поветьева Татьяна Николаевна
  • Нагорняк Юлия Геннадьевна
  • Андреева Тамара Ивановна
  • Перова Анна Владимировна
  • Суслов Николай Иннокентьевич
  • Пашинский Виталий Глебович
  • Гайдамович Наталья Николаевна
RU2372932C1
НАСТОЙКА COMARUM PALUSTRE L., СРЕДСТВА НА ОСНОВЕ COMARUM PALUSTRE И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ 2001
  • Прокопьева Л.А.
  • Виноградов А.К.
  • Гавинский Ю.В.
  • Калачикова Л.Г.
RU2200021C1
РАНОЗАЖИВЛЯЮЩЕЕ ПОКРЫТИЕ С ПРОПОЛИСОМ 2002
  • Нигматуллин Т.Г.
  • Лукманова К.А.
  • Гиззатуллина Ф.З.
RU2231368C1

Реферат патента 2012 года СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОГО И РАНОЗАЖИВЛЯЮЩЕГО СРЕДСТВА

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения противовоспалительного и ранозаживляющего средства. Способ получения противовоспалительного и ранозаживляющего средства, включающий измельчение и экстракцию этиловым спиртом высушенных листьев персика обыкновенного при определенных условиях в режиме перколяции-реперколяции, упаривание вытяжки до 1/20 относительно первоначального объема. Вышеописанный способ позволяет повысить выход биологически активных веществ. 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

Формула изобретения RU 2 445 113 C2

1. Способ получения противовоспалительного и ранозаживляющего средства, включающий спиртовую экстракцию растительного лекарственного сырья и упаривание в вакууме до получения густого экстракта, отличающийся тем, что листья персика обыкновенного предварительно высушивают до атмосферной влажности, измельчают и экстрагируют в течение 24 ч 96% этиловым спиртом в соотношении сырья и экстрагента 1:10 в режиме перколяции-реперколяции, затем под давлением 0,6-0,7 атм при температуре 40-50°С вытяжку упаривают до 1/20 относительно первоначального объема.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что на основе полученной вытяжки готовят водные растворы, мази и суппозитории с конечным содержанием экстракта от 5 до 20 об.%.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2012 года RU2445113C2

RU 2062106 C1, 20.06.1996
МАЗНЕВ Н.И
Клещи-тиски для подъема одного или нескольких рядов болванок 1928
  • Ярославцев В.А.
SU15000A1
Описание, свойства, применение, противопоказания
- М.: ООО ИКТЦ «ЛАДА», ООО ИД «РИПОЛ классик», ООО Издательство «Дом
XII век», 2006, с.775-777
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОГО, РАНОЗАЖИВЛЯЮЩЕГО, КАПИЛЛЯРОУКРЕПЛЯЮЩЕГО И ИММУНОМОДУЛИРУЮЩЕГО СРЕДСТВА 2003
  • Олешко Г.И.
  • Назаренко П.В.
  • Блинова О.А.
  • Смирнова М.М.
  • Юсупова С.Д.
RU2259835C2
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СУХОГО ЭКСТРАКТА ИЗ РАСТИТЕЛЬНОГО СЫРЬЯ 1996
  • Саканян Е.И.
  • Кабишев К.Э.
  • Бахтина С.М.
  • Лесиовская Е.Е.
  • Молдавер Б.Л.
  • Блинова К.Ф.
RU2116797C1

RU 2 445 113 C2

Авторы

Пятаков Станислав Николаевич

Федосов Сергей Ростиславович

Даты

2012-03-20Публикация

2010-06-11Подача