СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СУХОГО ЭКСТРАКТА ИЗ РАСТИТЕЛЬНОГО СЫРЬЯ Российский патент 1998 года по МПК A61K35/78 

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и может быть использовано в медицине, при разработке лекарственных средств для внутреннего и наружного употребления.

Известные способы получения экстрактов из растительного сырья предусматривают экстракцию сырья каким-либо растворителем, иногда с добавлением сорастворителей, в частности глицерина, поверхностно-активных соединений [3,1] . В случае получения, как конечного продукта, сухого экстракта предусматривается в последующем полное удаление экстрагента. Однако такой способ экстрагирования растительного сырья позволяет извлекать в большей степени одну из групп биологически активных веществ (БАВ), содержащихся в этом сырье. Например [4,2], при обработке корней солодки водой, очищенной с добавлением 10% раствора аммиака, происходит извлечение, преимущественно, глицирризиновой кислоты - сапонина, содержащегося в значительном количестве в этих корнях. В то же время экстракция флавоноидных соединений, также содержащихся в значительном количестве в этом сырье, не происходит.

При получении жидкого экстракта из плодов боярышника сырье обрабатывают 70% этиловым спиртом [4]. В этом случае обеспечивается максимальный выход основной группы действующих веществ плодов боярышника - флавоноидов.

Известен способ получения сухого экстракта бессмертника [5]. Основной группой действующих веществ этого растения являются флавоноидные соединения. При получении экстракта цветки бессмертника измельчают и экстрагируют 10% этиловым спиртом. Далее спирт отгоняют и высушивают полученный экстракт. Однако полученный таким образом экстракт содержит не всю сумму флавоноидных соединений цветков бессмертника, а лишь флавоноиды высокой степени гликозилирования.

Среди растений, широко используемых в традиционной тибетской и монгольской медицине, а также народной медицине Восточной и Западной Сибири, известен остролодочник остролистный - Oxytropis oxyphylla (Pall.) DC. Надземная часть этого растения издавна применялась в качестве эффективного болеутоляющего, противовоспалительного, жаропонижающего, ранозаживляющего средства в виде мелкоизмельченного растительного моносырья и сборов. Из них приготавливали водные, водно-спиртовые и масляные вытяжки, которые использовались как внутрь, так и наружно. Однако получение таких извлечений имеет ряд недостатков, связанных с тем, что:
- требуется специальное оборудование, экстрагенты и помещение для приготовления извлечений;
- возникают проблемы с транспортировкой больших объемом извлечений;
- ограничен их срок хранения;
- нет параметров стандартизации этих извлечений и возможности контроля их качества;
- в зависимости от экстрагента (вода очищенная, спирт этиловый различных концентраций, масло подсолнечное и др.) вытяжки обладают различной фармакологической активностью [6,9].

Задача изобретения - разработать технологичный и экономичный способ получения сухого экстракта из травы остролодочника остролистного, обладающего широким спектром фармакологической активности и используемого как для внутреннего, так и для наружного употребления.

Для получения экстракта, содержащего комплекс всех биологически активных веществ используемого растительного материала, целесообразно применять не один экстрагент, а несколько, последовательно сменяющих друг друга разнородных экстрагентов. Такой экстракт в последующем обладает гораздо большим спектром фармакологической активности, обусловленной богатым набором (БАВ).

Поставленная задача реализуется предложенным способом, включающим подготовку сырья, ее последовательное исчерпывающее экстрагирование этиловым спиртом различных концентраций, начиная от 35-45%, далее 65-75% и 90-96%, объединение полученных вытяжек, сгущение суммарной вытяжки и сушка до состояния сухого экстракта.

Фотохимический анализ травы остролодочника остролистного позволил установить наличие в ней таких БАВ как флавоноиды, амино- и фенолокислоты, вещество алкалоидного характера, сапонины. Экстрагирование растительного сырья этиловым спиртом различных концентраций (35-45%, 65-75%, 90-96%), обеспечивает переход в каждый из перечисленных экстрагентов определенной группы БАВ, хорошо растворимой в данном экстрагенте (табл.1). При этом фармакологическое действие моноэкстракта в каждом случае различно [8].

Способ получения иллюстрируется следующими примерами (табл.2).

Изготовление сухого полиэкстракта из травы остролодочника остролистного.

Траву остролодочника остролистного измельчают до частиц, размером 1 - 2 мм, отсеивая пыль через сито с отверстиями диаметром 0,5 мм. Измельченную траву помещают в экстрактор с водопаровой рубашкой и заливают 35-45% этиловым спиртом в соотношении 1:16 (с учетом коэффициента спиртопоглощения). Проводят экстракцию кипящим этанолом в течение 2 ч, сливают первую порцию вытяжки и вновь заливают тот же экстрагент в соотношении 1:8. Экстракцию в этих условиях повторяют дважды и объединяют все три вытяжки. Сырье отжимают и заливают 65-75% этиловым спиртом в соотношении 1:8. Экстракцию проводят в тех же условиях, что и в предыдущем случае, повторяя трижды. Объединяют вытяжки, полученные при экстрагировании сырья 35-45% и 65-75% этанолом. Сырье отжимают и заливают 90-96% этиловым спиртом в соотношении 1:8. Проводят трехкратную экстракцию травы остролодочника остролистного с соблюдением всех условий, описанных выше. Объединяют вытяжки, полученные при экстрагировании сырья 35-45%, 65-75% и 90-96% этанолом, сырье отжимают. Затем отгоняют экстрагент в роторно-выпарном испарителе до состояния густой вытяжки. Сушку экстракта осуществляют в вакуум-выпарном аппарате. В таблице 2 приведены результаты количественного содержания флавоноидных соединений и массы экстрактивных веществ в каждой из полученных вытяжек и в суммарной вытяжке. Согласно полученным данным наибольший выход экстрактивных веществ и флавоноидных соединений наблюдается при получении суммарной вытяжки. Выход экстрактивных веществ и флавоноидных соединений в суммарную вытяжку составляет 89,2% и 97,7% соответственно. Результаты фармакологических исследований свидетельствуют о том, что только суммарный экстракт обладает в опытах на животных выраженным противовоспалительным, ранозаживляющим, обезболивающим, тонизирующим в дозах от 0,01 мг/кг до 80 мг/кг, а в больших дозах - депримирующим, антигипоксическим и гипотермическим действием.

При этом LD 50 экстракта составляет 2240 мг/кг, что свидетельствует о его низкой токсичности [7].

Таким образом предложенный способ позволяет получить из растения рода остролодочник - Oxytropis DC., травы остролодочника остролистного (Oxytropis oxyphylla (Pall.) DC. - сухой полиэкстракт, содержащий комплекс биологически активных веществ и обладающий выраженной анальгезирующей, ранозаживляющей, антигипоксической, противовоспалительной и депримирующей ЦНС активностью; технологичен и экономичен; позволяет контролировать и стандартизировать экстракт при изготовлении лекарственных форм и индивидуальном дозировании; позволяет получить экстракт удобный для хранения и транспортировки, что расширяет ассортимент лекарственных средств, изготовление которых возможно не только на фитохимических предприятиях, но и в условиях аптек и мелкосерийных производств.

Литература
1. Захаров В.Б., Либизов Н.И., Асланов Х.А., "Лекарственные вещества из растений и способы их производства". Ташкент, 1980 г, с.232
2. Пономарев В.Д. "Экстрагирование лекарственного сырья". М., "Медицина", 1976, 202 С.

3. Сандер Ю.К. "Технология и оборудование галеновых производств". Ленинград, 1956 г, с.734
4. ГФ Х, 1968 г.

5. Фармакопейная статья "Extractum Helichrysi siccum. Экстракт бессмертника сухой". ФС 42-246-87 от 21.07.87.

6. Блинов К.Ф., Саканян Е.И. Виды Oxytropis DC., применяемые в тибетской медицине и их флавоноидный состав. Раст. ресурсы. Т 22, вып.2, 1986 г, с. 266-272.

7. Саканян Е.И. Фармакогностическое исследование некоторых растений рода остролодочник Oxytropis DC. применяемых в тибетской медицине. Автореферат кандидатской диссертации. Ленинград 1988 г. 20 С.

8. С.М.Бахтина, Е.Е.Лесиовская, Е.И.Саканян, Е.В.Коноплева, К.Э.Кабишев. "Противогипоксическая и анальгезирующая активности некоторых видов остролодочника". Казанский медицинский журнал, том LXXVI, N3, 1995 г., с. 205-207.

9. "Чжу-ши", "тантра наставлений" пер. с тиб.яз. Д.Б.Дашиева, Улан-Удэ, 1991 г.

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтической промышленности, и касается способа получения сухого экстракта из растительного сырья. Задача изобретения заключается в разработке получения сухого экстракта из травы остролодочника остролистного обладающего широким спектром фармакологической активности. Сущность способа заключается в получении отдельных спирто-водных вытяжек из травы остролодочника остролистного 35-45%, 65-75% и 90-96% этанолом с последующим объединением полученных вытяжек, сгущением и сушкой. Технический результат заявитель усматривает в получении стабильного при хранении продукта с широким спектром фармакологической активности 2 табл.

Способ получения сухого экстракта из растительного сырья, включающий подготовку сырья, экстракцию его этиловым спиртом, сгущение и сушку водно-спиртовой вытяжки, отличающийся тем, что в качестве сырья используют надземную часть остролодочника остролистного Oxytropis oxyphylla (Pall.)DC., а экстракцию проводят 35 - 45%, 65 - 75%, 90 - 96%-ным этанолом постадийно от меньших концентраций к большим до полного истощения растительного сырья.