КОМПОЗИЦИИ СРЕДСТВ ПО УХОДУ ЗА ЗУБАМИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ КСЕРОТОМИИ Российский патент 2012 года по МПК A61K8/49 A61K8/73 A61Q11/00 A61K31/4425 A61K31/726 A61P31/04 A61P31/10 A61P33/02 

Уровень техники изобретения

Синдром «сухого рта», получивший клиническое название ксеротомия, определяется как субъективное чувство сухости во рту. Это вызывается, в первую очередь, ослабленной секрецией слюны, но глубинный механизм такого ослабления различается от пациента к пациенту. В зависимости от степени тяжести синдром «сухого рта» может причинять дискомфорт и приводить к патологическим состояниям, таким как кариес и грибковая инфекция, особенно к стоматическому кандидозу.

Таким образом, существует необходимость в композиции средств по уходу за зубами, обладающей качествами как средства гигиены полости рта, так и профилактики и терапии синдрома «сухого рта», так же как и обладающей способностью применяться для лечения подобных заболеваний.

Соответственно, данное изобретение описывает композицию по уходу за полостью рта для облегчения синдрома «сухого рта» со следующими благоприятными воздействиями: антибактериальное/противогрибковое свойство; слабое раздражающее воздействие и удержание влаги.

Сущность изобретения

Данное изобретение охватывает композиции средств по уходу за зубами для лечения или профилактики синдрома «сухого рта» и, по меньшей мере, одной сопутствующей патологии, содержащие, по меньшей мере, одно поверхностно-активное вещество; по меньшей мере, одно противомикробное средство; по меньшей мере, одну клеящую добавку. Данные композиции средств по уходу за зубами обладают лечебными возможностями средств гигиены полости рта, так же как и профилактическим эффектом в отношении синдрома «сухого рта», пародонтоза и кариеса.

Соответственно, в одном варианте осуществления данное изобретение охватывает способ лечения или профилактики синдрома «сухого рта» и, по меньшей мере, одной сопутствующей патологии, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, эффективного количества композиции по уходу за полостью рта, содержащей, по меньшей мере, одно неионное поверхностно-активное вещество; по меньшей мере, одно противомикробное средство; по меньшей мере, одну клеящую добавку.

Подробное описание изобретения

Данное изобретение охватывает комбинацию противомикробных и влагоудерживающих средств, композиция которых обладает свойствами обеспечивать ослабление синдрома «сухого рта». К удивлению, было обнаружено, что описанные в данном документе композиции средств по уходу за зубами способны стерически иммобилизировать катионные противомикробные активные вещества, формируя решетчатую структуру для поддержания биодоступности активных веществ и, таким образом, обеспечивая их эффективную доставку к слизистой оболочке полости рта. Улучшенное взаимодействие со слизистой оболочкой может обеспечить ощутимые потребителем признаки, обусловленные свойствами композиций по данному изобретению приклеиваться к поверхностям полости рта и обволакивать их. Дополнительный физический захват противомикробного средства на данной поверхности может привести к более существенной результативности.

Настоящее изобретение охватывает композиции средств по уходу за зубами для смягчения или профилактики ксеротомии (то есть синдрома «сухого рта») и сопутствующих заболеваний полости рта.

В данном документе используемый термин «средство по уходу за зубами» или «средства по уходу за зубами» относится к продуктам, остающимся в полости рта относительно короткий период времени, при котором они непосредственно соприкасаются с практически всеми поверхностями зубов, а затем удаляются. Не исчерпывающие примеры таких продуктов включают зубные пасты, профилактические пасты, лаки для зубов, гели, профессиональные гели и другие родственные профессиональные продукты, так же как и жидкости для полоскания рта, спреи, зубные эликсиры, зубные нити, жевательные резинки, пастилки, таблетки, съедобные продовольственные продукты и тому подобные.

В одном варианте осуществления композициями средств по уходу за зубами по настоящему изобретению являются зубные пасты, зубные эликсиры, спреи для полости рта и стоматологические растворы. В другом варианте осуществления композиция представляет собой зубную пасту или зубной эликсир, а еще в одном варианте осуществления композиция средств по уходу за зубами представляет собой зубную пасту.

Недавно было обнаружено, что синдром «сухого рта» и сопутствующие заболевания полости рта, включая кариозные полости и инфекцию, можно излечивать и предотвращать назначением композиции по уходу за полостью рта из средств по уходу за зубами, содержащей, по меньшей мере, одно противомикробное средство и, по меньшей мере, одну полисахаридную клеящую добавку.

Соответственно, данные композиции по уходу за полостью рта из средств по уходу за зубами по данному изобретению пригодны для составления рецептур средств по уходу за зубами и композиций при лечении синдрома «сухого рта» и при удалении зубного налета и зубного камня. Между тем, не претендуя на признание какой-либо специальной теорией, представляется, что данные композиции по уходу за полостью рта из средств по уходу за зубами могут радикально снизить и даже остановить синдром «сухого рта», так же как и образование зубного налета и зубного камня. Также представляется, что данные композиции по уходу за полостью рта из средств по уходу за зубами способны остановить кариозный эффект деминерализации зубов и устранять вызванные бактериями заболевания полости рта без ущерба нормальной микрофлоре в полости рта.

Композиции средств по уходу за зубами по данному изобретению включают, по меньшей мере, одно поверхностно-активное вещество либо смесь совместимых поверхностно-активных веществ. Подходящими поверхностно-активными веществами являются те, что приемлемо стабильны в широком диапазоне pH, например анионные, катионные, неионные или цвиттерионные поверхностно-активные вещества. В иллюстративном варианте осуществления данным поверхностно-активным веществом является неионное поверхностно-активное вещество, применимое в качестве пенообразующей добавки.

Более полно подходящие поверхностно-активные вещества описаны, например, в патенте US 3959458, авторы: Agricola et al.; в патенте US 3937807, автор: Haefele; и в патенте US 4051234, авторы: Gieske et al., представленных в данном документе в виде ссылок.

В некоторых вариантах осуществления применимые здесь анионные поверхностно-активные вещества включают растворимые в воде соли алкилсульфатов, имеющие от 10 до 18 атомов углерода в алкильных радикалах, и растворимые в воде соли сульфированных моноглицеридов жирных кислот, имеющие от 10 до 18 атомов углерода. Примерами анионных поверхностно-активных веществ этого типа являются лаурилсульфат натрия (SLS), лауроилсаркозинат натрия и натрия сульфонаты моноглицеридов кокосового ореха. Также могут быть использованы смеси анионных поверхностно-активных веществ.

В некоторых вариантах осуществления данное изобретение охватывает применение таких неионных или цвиттерионных поверхностно-активных веществ, как бетаин в плюронике на месте SLS. Этим поверхностно-активным веществам, по имеющимся данным, также сопутствует более низкая способность вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта по сравнению с SLS, что может приносить пользу страдающим синдромом «сухого рта».

В другом варианте осуществления катионными поверхностно-активными веществами, применимыми по настоящему изобретению, могут быть такие производные алифатических соединений четвертичного аммония, несущие одну длинную алкильную цепь, состоящую из от 8 до 18 атомов углерода, как лаурилтриметил- аммонийхлорид, цетилпиридинийхлорид, цетилтриметиламмонийбромид, диизобутилфеноксиэтилдиметилбензиламмонийхлорид, кокосового ореха алкилтриметиламмонийнитрит, цетилпиридинийфторид и их смеси.

Иллюстративные катионные поверхностно-активные вещества представляют собой фториды четвертичного аммония, описанные в патенте US 3535421, авторы: Briner et al., представленном в данном документе в виде ссылки. Некоторые катионные поверхностно-активные вещества также могут действовать в данных композициях как бактерицидные средства.

Иллюстративными неионными поверхностно-активными веществами, применимыми в композициях по данному изобретению, могут быть соединения, полученные конденсацией алкиленоксидных групп (гидрофильных по природе) с органическим гидрофобным соединением, которое может быть по природе алифатическим или алкилароматическим. Примеры подходящих неионных поверхностно-активных веществ, не исчерпываясь нижеперечисленными, включают плюроники, конденсаты полиэтиленоксида с алкилированными фенолами, продукты, полученные реакцией конденсации этиленоксида с продуктом реакции пропиленоксида и этилендиамина, конденсаты этиленоксида с алифатическими спиртами, длинноцепочечные третичные аминоксиды, длинноцепочечные третичные фосфиноксиды, длинноцепочечные диалкилсульфоксиды и смеси таких материалов.

В некоторых вариантах осуществления цвиттерионные синтетические поверхностно-активные вещества, применимые в настоящем изобретении, могут являться производными алифатических соединений четвертичного аммония, фосфония и сульфония, в которых алифатические радикалы могут представлять собой прямую или разветвленную цепь и где некоторый из алифатических заместителей содержит от 8 до 18 атомов углерода, а некоторый содержит анионную, придающую растворимость в воде группу, например карбоксильную, сульфонатную, сульфатную, фосфатную или фосфонатную. Иллюстративные примеры поверхностно-активных веществ, подходящих для вхождения в состав данной композиции, не исчерпываясь нижеперечисленными, включают алкилсульфат натрия, лауроилсаркозинат натрия, кокамидопропилбетаин и полисорбат 20, а также их комбинации.

Поверхностно-активное вещество или смеси совместимых поверхностно-активных веществ могут присутствовать в композициях по настоящему изобретению в количестве от приблизительно 0,1% до приблизительно 5,0%, в другом варианте осуществления от приблизительно 0,3% до приблизительно 3,0% и в другом варианте осуществления от приблизительно 0,5% до приблизительно 2,0% от веса всей композиции.

Противомикробные и антибактериальные средства, входящие в настоящие композиции средств по уходу за зубами, не исчерпываясь нижеперечисленными, могут включать триклозан (5-хлоро-2-(2,4-дихлорофенокси)-фенол); хлоргексидин; диглюконат хлоргексидина (CHX); алексидин, гексетидин (HEX); сангвинарин (SNG); бензалконий хлорид; салициланилид; домифен бромид; цетилпиридиний хлорид (CPC); тетрадецилпиридиний хлорид (TPC); N-тетра-децил-4-этилпиридиний хлорид (TDEPC); октенидин; делмопинол; октапинол и другие производные пиперидина; препараты ницина; средства, содержащие ионы цинк/олово; антибиотики, такие как аугментин, амоксициллин, тетрациклин, деоксициклин, миноциклин и метронидазол; перекиси, такие как перекись ацилия, перекись водорода, и моноперфталат магния и его аналоги; а также аналоги и соли вышеперечисленных антибактериальных средств.

В некоторых иллюстративных вариантах осуществления противогрибковое свойство может быть обеспечено чем-либо из широкого ассортимента антибактериальных средств, а именно CHX и CPC, и специальных средств против грибковых инфекций, таких как нистатин, амфотерицин B и натамицин. В некоторых вариантах осуществления данными композициями лечат бактериальные инфекции, сопутствующие синдрому «сухого рта».

Противомикробные и антибактериальные средства могут присутствовать в композициях по настоящему изобретению в количестве от приблизительно 0,1% до приблизительно 5,0%, в другом варианте осуществления в количестве от приблизительно 0,3% до приблизительно 3,0% и в другом варианте осуществления от приблизительно 0,5% до приблизительно 2,0% от веса всей композиции.

Для того чтобы придать влагоудерживающее свойство, в состав композиции могут быть также включены другие поверхностно обволакивающие/влагоудерживающие полимеры. Данные полимеры, не исчерпываясь нижеперечисленными, включают следующие семейства соединений: силиконовые масла (такие как диметикон, как известно, придающий обволакивающие и влагоудерживающие свойства при уходе за кожей) и полисахариды (такие как CMC, ксантан и карбопол), гиалуроновая кислота, дерматансульфат, хондроитинсульфат, гепарин, гепарансульфат и кератинсульфат.

Для того чтобы способствовать доставке противомикробного средства, например CHX и CPC, к поверхностям полости рта, оба соединения стерически иммобилизуют внутри молекулярной решетки из одного или комбинации глюкозаминогликанов (GAGs) путем инкапсуляции либо предварительной эмульсификации перед составлением окончательной композиции. Они могут образовывать комплекс с GAGs посредством межзарядового взаимодействия. Комплекс GAG-CHX или GAG-CPC может впоследствии осаждаться и сохраняться на внутриротовой поверхности посредством высокой поверхностно адгезивной способности GAG. Осажденный комплекс будет медленно высвобождать CPC или CHX, чтобы обеспечить антибактериальный эффект.

Полисахарид может составлять в композициях по настоящему изобретению от приблизительно 0,1% до приблизительно 5,0%, в другом варианте осуществления от приблизительно 0,3% до приблизительно 3,0% и в другом варианте осуществления от приблизительно 0,5% до приблизительно 2,0% от веса всей композиции.

Дополнительным компонентом композиции средств по уходу за зубами по данному изобретению служат гидрофильные жидкие лекарственные среды, которые, не исчерпываясь нижеперечисленными, включают глицерин, пропиленгликоль, полиэтиленгликоль, и гидрофобные жидкие лекарственные среды, такие как триглицерид, диглицерид и органические масла, включая минеральное масло, эфирные масла и растительные жирные масла. Эфирные масла, использованные здесь, являются природными веществами, которые экстрагированы посредством дистилляции из низкомолекулярных мешочков каждого растительного сырья, и являются частью иммунной системы растения, но, кроме того, изолированными веществами, полученными из растения. Процесс дистилляции извлекает летучее масло из частей растения. Такие эфирные масла являются чрезвычайно концентрированными экстрактами, содержащими гормоны, витамины и антисептики, которые работают на многих уровнях. Эти гидрофильные и гидрофобные жидкие лекарственные среды могут использоваться либо отдельно, либо в комбинации и могут быть добавлены в пропорции от приблизительно 2% до приблизительно 50% по весу (в случае композиций, содержащих жидкие лекарственные среды), главным образом от приблизительно 10% до приблизительно 35% от веса всей композиции.

С помощью, по меньшей мере, одной из этих жидких лекарственных сред, композиция по настоящему изобретению для полости рта может быть составлена в виде такой используемой формы, как гель, жидкость или паста.

Композиция средств по уходу за зубами по данному изобретению также содержит ароматические компоненты, обычно в форме природных ароматизаторов либо ароматических масел и/или травяных экстрактов и масел. Эти ароматические компоненты могут служить не только для того, чтобы придать приятный запах композиции средств по уходу за зубами, но могут одновременно действовать в качестве природных противомикробных средств и консервантов. Подходящие для применения в настоящем изобретении масла, не исчерпываясь нижеперечисленными, включают цитрусовое масло, лимонное масло, масло лайма, лемонграссовое масло, апельсинное масло, масло сладкого апельсина, масло грейпфрута, масло граната, экстракт масла абрикоса, экстракт мандарина, масло танжело (гибрид мандарина и грейпфрута), масло мяты перечной, масло мяты курчавой, масло шалфея, масло розмарина, масло корицы, винтергриновое масло, гвоздичное масло, масло эвкалипта, масло имбиря, масло сассафраса, ментол, масло американской дикой мяты, синтетические мятные ароматизаторы и масла, карвон, эвгенол, метилэвгенол, метилсалицилат, тимол, анетол, экстракт тысячелистника, ромашка, масло лаванды, мирр, эвгенол, масло чайного дерева, масло полыни, просвирник, лимонен, оцимен, n-дециловый спирт, цитронеллол, альфа-терпинеол, линалоол, этиллиналоол, тимьян, миндальное масло, мускатный орех и ванилин. Либо один из этих ароматизаторов, либо смесь двух или более этих ароматизаторов могут быть использованы в композиции средств по уходу за зубами. Композиции средств по уходу за зубами по настоящему изобретению могут также факультативно содержать подсластители, такие как натриевая соль сахарина, ацесульфам калия, глицирризин, перилляртин, тауматин, сложный метиловый эфир аспартилфенилаланила и ксилитол. Их количественное содержание может составлять от приблизительно 3% до приблизительно 20% по весу или от приблизительно 4% до приблизительно 15% по весу, в зависимости от веса всей композиции.

Композиции средств по уходу за зубами могут включать, по меньшей мере, один абразив, применимый в практике данного изобретения и, не исчерпываясь нижеперечисленными, включающий кремнеземные абразивы, такие как осажденный диоксид кремния, у которого средний размер частицы составляет вплоть до приблизительно 20 микронов, таких как Zeodent 115^®, реализуемый компанией J.M. Huber. Абразивный материал должен быть совместимым с интересующей композицией и не стирающим чрезмерно дентин. Подходящие абразивы включают, например, содержащие кремнеземы гели и преципитаты; нерастворимый полиметафосфат, гидратированный глинозем, абразивы на основе смол, таких как полимерные смолы (например, мочевинные, меламиновые, перекрестно-сшитые эпоксидные, феноловые и тому подобные), и их смеси.

Применимые абразивы также включают метафосфат натрия, метафосфат калия, трикальцийфосфат, двуводный дикальцийфосфат, алюмосиликат, кальцинированный глинозем, бентонит или другие содержащие кремний материалы или их комбинации. Применимые здесь полировочные материалы на основе кремнезема, так же как и другие абразивы, обычно имеют средний размер частицы, располагающийся приблизительно между 0,1 и 30 микронами, от приблизительно 5 до приблизительно 15 микронов. Кремнеземные абразивы могут быть из осажденного диоксида кремния или силикагелей, таких как кремнеземные ксерогели, описанные в патенте US 3538230, авторы: Pader et al., и патенте US 3862307, автор: Digiulio, оба представлены в данном документе в виде ссылок. Конкретные кремнеземные ксерогели реализуются на рынке под торговой маркой Syloid® компанией W. R. Grace & Co., Davison Chemical Division. Осажденные кремнеземные материалы включают те, что продаются компанией J. M. Huber Corp. под торговой маркой Zeodent^®, включая кремнеземы, обозначенные Zeodent 115 и 119. Эти кремнеземные абразивы описаны в патенте US 4340583, автор: Wason, представленном в данном документе в виде ссылки.

Дополнительные кремнеземные абразивы, подходящие для использования по настоящему изобретению, не исчерпываясь нижеперечисленными, включают силикагели, осажденные кремнеземы, силикаты и гидратированные кремнеземы. Силикагели, подходящие для использования по настоящему изобретению, являются гидрогелями, содержащими воду гелями, ксерогелями и аэрогелями, такими как известные в данной области и описанные в патенте US 6440397, который представлен в данном документе в виде ссылки. Осажденными кремнеземами являются те, что известны в данной области, такие как осажденные кремнеземы, подходящие для средств по уходу за зубами, описанные в патенте US 5589160, содержание которого представлено в виде ссылки. Подходящими кремнеземами являются любые из тех, что имеют естественное происхождение, или синтетические кремнеземы, подходящие для использования в композициях средств по уходу за зубами. Такие кремнеземные абразивы могут использоваться отдельно или в комбинации. В некоторых вариантах осуществления кремнеземный абразив для использования по настоящему изобретению включает силикагели. Кремнеземные абразивы могут использоваться вместе с солью кальция или компонентом вместо соли кальция.

Вода может быть факультативно включена в настоящие композиции зубных паст по настоящему изобретению. Вода, используемая в изготовлении коммерчески пригодных зубных паст, должна быть деионизирована и свободна от органических примесей. Вода, как правило, может составлять от приблизительно 0% до приблизительно 40% от веса композиций по данному документу.

Композиции средств по уходу за зубами по настоящему изобретению также могут факультативно включать средства против кариеса. Средства против кариеса представляют собой растворимые в воде источники фторсодержащих ионов. Количество таких источников фторсодержащих ионов велико, они хорошо известны специалистам в данной области и включают раскрытые в патенте US 3535421, представленном в данном документе в виде ссылки. Материалы - источники фторсодержащих ионов - включают фторид натрия, фторид калия, монофторфосфат натрия и их смеси. В качестве источников растворимых фторидов в настоящих композициях может использоваться большое разнообразие материалов, продуцирующих фторсодержащие ионы. Примеры подходящих материалов, продуцирующих фторсодержащие ионы, можно найти в патенте US 3535421, авторы: Briner et al.; патенте US 4885155, авторы: Parran, Jr. et al.; и патенте US 3678154, авторы: Widder et al., представленные в данном документе в виде ссылки.

Характерные источники фторсодержащих ионов, не исчерпываясь нижеперечисленными, включают фторид натрия, фторид калия, монофторфосфат натрия (MFP), фторсиликат натрия, фторсиликат аммония, так же как и фториды олова, такие как двуфтористое олово и двухлористое олово, и их комбинации. Некоторые конкретные варианты осуществления включают двуфтористое олово либо фторид натрия, равно как и их смеси.

В некоторых вариантах осуществления внутриротовая полоска или лента композиции по уходу за полостью рта по данному изобретению может также содержать источник фторсодержащих ионов или ингредиент, предоставляющий фтор в количествах, достаточных для поставки от приблизительно 25 до приблизительно 5000 фторсодержащих ионов в минуту.

Источники фторсодержащих ионов могут быть добавлены к композициям по данному изобретению на уровне от приблизительно 0,01% до приблизительно 3,0% в одном варианте осуществления или от приблизительно 0,03% до приблизительно 1,0% от веса композиции в другом варианте осуществления. Дозировка индивидуальной полоски или ленты (то есть однократная доза) составляет от приблизительно 0,0001% до приблизительно 0,003% по весу, от приблизительно 0,0005% до приблизительно 0,003% по весу и в другом варианте осуществления - от приблизительно 0,001% до приблизительно 0,02% по весу.

Композиции средств по уходу за зубами по настоящему изобретению могут также факультативно включать, по меньшей мере, одно средство против зубного камня (против зубного налета). Средства против зубного камня, применимые в композициях средств по уходу за зубами по настоящему изобретению, включают антибактериальные препараты, такие как хлоргексидин, ниддамицин и триклозан, металлы и соли металлов, такие как цитрат цинка, витамин C, бисфосфонаты, триклозанпирофосфаты, пирофосфаты, полифосфаты, полиакрилаты и другие поликарбоксилаты, полиэпоксисукцинаты, этилендиаминтетрауксусную кислоту (EDTA), нитрилотриуксусную кислоту и родственные соединения, полифосфонаты и полипирофосфаты, такие как гексаметафосфат натрия, так же как и другие средства против зубного камня, известные специалистам в данной области, такие как описанные в работе K. J. Fairbrother et al., "Anticalculus agents", Journal of Clinical Periodontology, Vol.27, pp.285-301 (2000).

К композициям средств по уходу за зубами по настоящему изобретению факультативно также могут быть добавлены питательные вещества и витамины. Такие средства могут включать фолаты, ретиноиды (витамин А), витамин В (B₁ - тиамин, B₂ - рибофлавин, B₃ - ниацин, B₅ - пантотеновая кислота, B₆ - пиридоксин, B₇ - биотин, B₈/B₉/B_c - фолиевая кислота, B₁₂-цианкобаламин), витамин C (аскорбиновая кислота, аскорбат натрия), витамин Е, аналоги витамина Е (D,L-альфа-ацетат токоферола, сукцинат токоферола, никотинат токоферола) и цинк.

Множество различных добавок факультативно также могут быть включены в рецептуру средств по уходу за зубами по настоящему изобретению, такие как средства, снижающие чувствительность зубов (например, соли калия и стронция), конденсированные средства против зубного налета, такие как тетрапирофосфат натрия и калия, отбеливающие средства, такие как окись алюминия и пероксид кальция, средства очистки ран, такие как бикарбонат натрия, пигменты и красители, такие как Синий 15-CI74160, Зеленый 7-C174260, Красные 4-CI12085 и 40 CI16035, Желтые 115 CI47005: l и 5 CI19140 и Карминовый 5 CI16035), так же как и добавки, такие как слюда и блестки. Как и в случаях с другими факультативными добавками к средствам по уходу за зубами, возможно применение либо одного из этих ингредиентов, либо смеси двух или более из этих ингредиентов в количествах, подходящих для композиции средств по уходу за зубами.

В добавление к вышеописанным компонентам, композиция средств по уходу за зубами по настоящему изобретению может дополнительно содержать множество факультативных ингредиентов и лекарственных сред, обычно используемых в препаратах для применения в полости рта, таких как средства по уходу за зубами. Эти факультативные компоненты, не исчерпываясь нижеперечисленными, включают такие компоненты, как абразивы, поверхностно-активные вещества, загустители, буферы, смачивающие средства, консерванты и антибиотики, а также средства против кариеса. Все эти добавки, детально описанные ниже, в большинстве случаев обычны и должны быть известны специалисту в данной области.

Другим факультативным компонентом композиций средств по уходу за зубами по настоящему изобретению является смачивающее средство. Данное смачивающее средство служит для того, чтобы удерживать такие композиции, как зубная паста, от затвердевания при контакте с воздухом, а также придать композициям зубных эликсиров и зубным пастам чувство влажности во рту. Некоторые смачивающие средства могут также придать зубной пасте и композициям жидкостей для полоскания рта желательную свежесть вкуса. Подходящие смачивающие средства для использования в композициях по настоящему изобретению включают пищевые многоатомные спирты, такие как глицерин, сорбитол, ксилитол, полиэтиленгликоль и пропиленгликоль.

Буферные вещества являются еще одними факультативными компонентами композиций средств по уходу за зубами по настоящему изобретению. Буферные вещества служат для того, чтобы поддерживать pH композиций внутри заданного диапазона. Подходящие для использования в композициях средств по уходу за зубами по настоящему изобретению буферные вещества включают растворимые соли фосфатов.

Другие факультативные компоненты композиций средств по уходу за зубами по настоящему изобретению представляют собой консерванты, такие как те, которые предотвращают микробный рост в композициях средств по уходу за зубами. Подходящие консерванты, не исчерпываясь нижеперечисленными, включают метилпарабен, пропилпарабен, бензоаты и спирты, такие как этанол.

Связывающие вещества и загустители также могут факультативно использоваться в композициях средств по уходу за зубами по настоящему изобретению, в частности в композициях зубных паст. В некоторых вариантах осуществления связывающие вещества и загустители, не исчерпываясь нижеперечисленными, включают каррагинан (например, вискарин, ирландский мох и тому подобные); производные целлюлозы, такие как гидроксиэтилцеллюлоза, карбоксиметилцеллюлоза натрия и карбоксиметилгидроксипропилцеллюлоза натрия, карбоксивиниловые полимеры; природные смолы, такие как смола карая, гуммиарабик и трагакантовая камедь; полисахаридные смолы, такие как ксантановая камедь; коллоидная двуокись кремния и коллоидный алюмосиликат магния.

Было неожиданно обнаружено, что у композиции средств по уходу за зубами по настоящему изобретению есть способность ослаблять, излечивать или предотвращать синдром «сухого рта». Композиция в соответствии с настоящим изобретением может применяться путем ее нанесения в полость рта и чистки зубов и/или десен. Для такой чистки может использоваться зубная щетка, имеющая в сочетании щетинки для удаления налета и части для массажа десен, хотя может также использоваться обычная зубная щетка, а именно зубная щетка, имеющая щетины для удаления налета, или зубная щетка, имеющая части для массажа.

ПРИМЕРЫ

Пример 1

Иллюстративный пример 1 представляет собой неограниченный пример рецептуры зубной пасты. Следующие ингредиенты были соединены в пропорциях, указанных ниже:

Ингредиенты % вес/вес Вода 3,78 Фторид натрия 0,26 Сахарин натрия 0,37 Сорбитол 67,10 Глицерин 7,46 PEG 600 1,50 Тетрапирофосфат натрия 0,53 Ксантан 0,23 Карбоксиметилцеллюлоза 0,80 Диоксид кремния 12,50 Гиалуроновая кислота 0,50 Плюроник 1,00 Бетаиновое поверхностно-активное вещество 0,37 Ароматизатор 1,10 Карбоксиметилцеллюлоза 0,50 Диметикон 2,00

Пример 2

Иллюстративный пример 2 представляет собой неограниченный пример рецептуры зубного эликсира. Следующие ингредиенты были соединены в пропорциях, указанных ниже:

Ингредиенты % вес/вес Вода 84,41 Сахарин натрия 0,01 Глицерин 15,00 Гиалуроновая кислота 0,05 Карбоксиметилцеллюлоза 0,08 Плюроник 0,10 Ароматизатор 0,10 Цетилпиридинийхлорид 0,05 Диметикон 0,20

Группа изобретений касается композиций по уходу за полостью рта для лечения или профилактики синдрома «сухого рта». Один из вариантов композиции для лечения и/или профилактики синдрома «сухого рта» и, по меньшей мере, одной сопутствующей патологии представляет собой композицию, содержащую, по меньшей мере, одно поверхностно-активное вещество, по меньшей мере, одно противомикробное средство и, по меньшей мере, одну клеящую добавку, где, по меньшей мере, одно противомикробное средство является стерически иммобилизованным в комплекс с одним или несколькими глюкозаминогликанами. Данная композиция может представлять собой зубную пасту, зубной эликсир или спрей для полости рта. Другой вариант композиции содержит, по меньшей мере, одно поверхностно-активное вещество, по меньшей мере, одно противомикробное средство и, по меньшей мере одну клеящую добавку; где, по меньшей мере, одно противомикробное средство представляет собой цетилпиридиний хлорид в комплексе с одним или несколькими глюкозаминогликанами. Композиции обеспечивают эффективную доставку противомикробных средств к слизистой оболочке полости рта, обладают низкой способностью вызывать раздражение и высокой способностью удерживать влагу. 2 н. и 16 з.п. ф-лы, 2 пр.

1. Композиция, содержащая по меньшей мере одно поверхностно активное вещество, по меньшей мере одно противомикробное средство и по меньшей мере одну клеящую добавку, для лечения и/или профилактики синдрома «сухого рта» и по меньшей мере одной сопутствующей патологии, где по меньшей мере одно противомикробное средство является стерически иммобилизованным в комплекс с одним или несколькими глюкозаминогликанами.

2. Композиция по п.1, где композиция является подходящей для перорального приема.

3. Композиция по п.1, где композиция представляет собой зубную пасту, жидкость для полоскания рта или спрей для полости рта.

4. Композиция по п.1, где по меньшей мере одна сопутствующая патология выбрана из группы, включающей бактериальные инфекционные заболевания, грибковые инфекционные заболевания и протозойные инфекционные заболевания.

5. Композиция по п.1, где данная композиция имеет слабое раздражающее воздействие на полость рта.

6. Композиция по п.1, где по меньшей мере одно поверхностно активное вещество представляет собой неионное поверхностно активное вещество.

7. Композиция по п.1, где по меньшей мере одно поверхностно активное вещество представляет собой кокамидопропилбетаин.

8. Композиция по п.1, где по меньшей мере одно противомикробное средство выбирают из группы, включающей диглюконат хлоргексидина, цетилпиридиний хлорид, и соли вышеперечисленных противомикробных средств.

9. Композиция по п.1, где по меньшей мере одна клеящая добавка выбрана из группы, включающей силиконовые масла, полисахариды, CMC, ксантан, карбопол, гиалуроновая кислота, дерматансульфат, хондроитинсульфат, гепарин, гепарансульфат и кератинсульфат.

10. Композиция по п.1, где данная композиция дополнительно содержит по меньшей мере один поверхностно обволакивающий/влагоудерживающий полимер.

11. Композиция по п.1, где данная композиция дополнительно содержит по меньшей мере один источник фторидов.

12. Композиция по п.11, где по меньшей мере одна сопутствующая патология представляет собой кариес.

13. Композиция по п.1, где композиция дополнительно содержит по меньшей мере один абразив.

14. Композиция по п.1, где по меньшей мере одно противомикробное средство составляет от 0,1% до 5% от массы композиции.

15. Композиция по п.1, где по меньшей мере одно поверхностно активное вещество составляет от 0,1% до 3% от массы композиции.

16. Композиция по п.1, где по меньшей мере одна клеящая добавка составляет от 0,1% до 3% от массы композиции.

17. Композиция, содержащая по меньшей мере одно поверхностно активное вещество, по меньшей мере одно противомикробное средство и по меньшей мере одну клеящую добавку; где по меньшей мере одно противомикробное средство представляет собой цетилпиридиний хлорид в комплексе с одним или несколькими глюкозаминогликанами, для лечения и/или профилактики синдрома «сухого рта» и по меньшей мере одной сопутствующей патологии.

18. Композиция по п.17, где по меньшей мере одна сопутствующая патология представляет собой бактериальное инфекционное заболевание.