КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ УХОДА ЗА ПОЛОСТЬЮ РТА С УЛУЧШЕННОЙ РЕОЛОГИЕЙ Российский патент 2016 года по МПК A61K8/34 A61K8/39 A61K8/86 A61Q11/00 

Область техники, к которой относится изобретение

Настоящее изобретение относится к композициям для местного применения, таким как композиции для ухода за полостью рта, имеющие улучшенную реологию, содержащим увлажнители, такие как полиэтиленгликоль.

Уровень техники

Традиционно много усилий было потрачено, чтобы сбалансировать ряд важных потребительских факторов в композиции для ухода за полостью рта, такой как средство для чистки зубов. Ввиду природы таких композиций, потребители ожидают разнообразные полезные эффекты эффективности, такие как очистка, отбеливание, здоровье десен и тому подобное. Однако, поскольку композиции обычно используют в полости рта и доставляют с использованием зубной щетки, дополнительное внимание должно быть уделено вязкости, реологии, ощущениям в полости рта и вкусу, поскольку они также имеют важное значение для потребителей. Особое беспокойство у потребителей вызывает то, чтобы композиция не была слишком жидкой или слишком густой, но довольно легко была дозирована из тюбика или другой упаковки, а затем оставалась на верхней части щетинок зубной щетки. Усилия по улучшению этих характеристик, следовательно, распространены в данной области техники и имеют переменный успех.

Чистящие абразивы, такие как кремнеземы (например, чистящие осажденные кремнеземы), были использованы в композициях средств для чистки зубов, чтобы механически очищать поверхность зубов.

Увлажнители, такие как полиэтиленгликоли, были использованы в композициях средств для чистки зубов для модификации вязкости и обеспечения ощущения скольжения в композициях средств для чистки зубов. Полиэтиленгликоли доступны в широком диапазоне средних молекулярных масс и имеют различные свойства в зависимости от их средних молекулярных масс.

Несмотря на широкий спектр продуктов для чистки зубов в настоящее время, все еще существует потребность в композиции, которая может обеспечить хорошую очистку и эффективность, обеспечивая при этом хорошую реологию и вязкость для улучшения использования потребителем.

Сущность изобретения

Представлена композиция для местного применения, содержащая компонент увлажнителя от приблизительно 40% до приблизительно 77% по массе композиции, при этом компонент увлажнителя содержит от приблизительно 0,25% до приблизительно 7%, по массе композиции, структурирующего увлажнителя, выбранного из полиэтиленгликолей, имеющих среднюю молекулярную массу от приблизительно 3000 до приблизительно 8000, и их смесей; и, по меньшей мере, один вторичный увлажнитель; причем композиция для местного применения дополнительно содержит абразив в количестве от приблизительно 5% до приблизительно 35% по массе композиции; от приблизительно 0% до приблизительно 1,5%, по массе композиции, модификатора вязкости, выбранного из камедей, связывающих агентов, целлюлозных загустителей и их смесей; при этом общее содержание твердых веществ составляет 50% или менее по массе композиции; воду в количестве от приблизительно 5% до приблизительно 12% по массе композиции; и причем структурирующий увлажнитель добавлен к композиции в растворе с растворителем или добавлен контролируемым образом в виде расплавленного материала к композиции при температуре менее, чем приблизительно 35°C и при турбулентном перемешивании или интенсивном встряхивании.

Представлена композиция для ухода за полостью рта, содержащая компонент увлажнителя в количестве от приблизительно 40% до приблизительно 77% по массе композиции, при этом компонент увлажнителя содержит структурирующий увлажнитель в количестве от приблизительно 0,25% до приблизительно 7%, по массе композиции, выбранный из полиэтиленгликолей, имеющих среднюю молекулярную массу от приблизительно 3000 до приблизительно 8000 и их смесей; и, по меньшей мере, один вторичный увлажнитель; причем композиция для ухода за полостью рта дополнительно содержит фторид в количестве от приблизительно 50 м.д. до приблизительно 3500 м.д.; от приблизительно 0% до приблизительно 1,5%, по массе композиции, модификатора вязкости, выбранного из камедей, связывающих агентов, целлюлозных загустителей и их смесей; от приблизительно 5% до приблизительно 35%, по массе композиции, абразива; поверхностно-активное вещество в количестве от приблизительно 0,025% до приблизительно 9% по массе композиции; при этом общее содержание твердых веществ составляет 50% или менее по массе композиции; и воду в количестве от приблизительно 5% до приблизительно 12% по массе композиции; и при этом композиция имеет значение активности воды от приблизительно 0,25 до приблизительно 0,46 согласно измерениям при приблизительно 22°C; и причем структурирующий увлажнитель добавлен к композиции в растворе с растворителем или добавлен контролируемым образом в виде расплавленного материала к композиции при температуре менее, чем приблизительно 35°С и при турбулентном перемешивании или интенсивном встряхивании.

Подробное описание изобретения

В настоящее время было неожиданно обнаружено, что не безводная, но с низким содержанием воды композиция средства для чистки зубов, содержащая чистящие кремнеземы, может быть внутренне структурирована путем регулирования в композиции уровня активности воды и включения структурирующего увлажнителя.

Активные и другие ингредиенты, полезные в данной заявке, могут быть классифицированы или описаны в данной заявке по их косметическому и/или терапевтическому полезному эффекту или их постулированному механизму действия или функции. Тем не менее, следует понимать, что активные и другие ингредиенты, полезные в данной заявке, могут, в некоторых случаях, обеспечивать более чем один косметический и/или терапевтический полезный эффект или функцию или действовать через более чем один механизм действия. Поэтому классификации в данной заявке выполнены для удобства и не предназначены для ограничения ингредиента конкретно указанной функцией(ями) или перечисленными видами активности.

Эти элементы будут обсуждены более подробно ниже.

Все процентные содержания и соотношения, используемые в данной заявке, приведены по массе от всей композиции, если не указано иное. Все процентные содержания, соотношения и уровни ингредиентов, указанные в данной заявке, основаны на фактическом количестве ингредиента и не включают растворители, наполнители или другие материалы, с которыми ингредиент может быть объединен в качестве коммерчески доступного продукта, если не указано иное.

Все измерения, приведенные в данной заявке, выполнены при 22°C (то есть при комнатной температуре), если не указано иное.

Как используют в данной заявке, термин «приблизительно» означает +/- 10 процентов.

Как используют в данной заявке, термин «включать» и его варианты предназначены быть неограничивающими, так что перечисление элементов в списке не предназначено для исключения других подобных элементов, которые также могут быть полезны в материалах, композициях, устройствах и способах в соответствии с настоящим изобретением.

Эти элементы будут обсуждены более подробно ниже.

Композиции в данной заявке полезны для местного применения. В одном осуществлении, композиция является композицией для ухода за полостью рта.

Как используют в данной заявке, термин «композиция для ухода за полостью рта» означает продукт, который в ходе обычного использования не намеренно проглатывают для целей системного введения конкретных терапевтических агентов, но он скорее сохраняется в полости рта в течение времени, достаточного для контакта по существу всех поверхностей зубов и/или тканей полости рта для целей пероральной активности. Композиция для ухода за полостью рта может быть в различных формах, включая зубную пасту, средство для чистки зубов, зубной гель, поддесневой гель, ополаскиватель для рта, мусс, пену, спрей для рта, пастилку, жевательную таблетку, жевательную резинку или продукт для зубов. В одном осуществлении, композиция для ухода за полостью рта находится в форме, выбранной из зубной пасты, средства для чистки зубов, зубного геля, ополаскивателя для рта или продукта для зубов. Композиция для ухода за полостью рта также может быть включена в полоски или пленки для непосредственного нанесения или прикрепления к поверхностям полости рта.

Термин «средство для чистки зубов», как используют в данной заявке, включает пасту, гель или жидкие композиции, если не указано иное. Средство для чистки зубов может быть в форме двойной фазы, например полосатой пасты, и также может быть использовано в качестве режима.

Термин «зубы», как используют в данной заявке, относится к природным зубам, а также искусственным зубам или зубным протезам и истолкован так, чтобы включать один зуб или несколько зубов.

Композиции в данной заявке содержат от приблизительно 40% до приблизительно 77%, по массе композиции, компонента увлажнителя. В одном осуществлении, композиции в данной заявке содержат от приблизительно 45% до приблизительно 67%, по массе композиции, альтернативно от приблизительно 45% до приблизительно 62% компонента увлажнителя.

Компонент увлажнителя содержит структурирующий увлажнитель и, по меньшей мере, один вторичный увлажнитель.

Композиция содержит от приблизительно 0,25% до приблизительно 7%, по массе композиции, структурирующего увлажнителя. В одном осуществлении, композиция содержит от приблизительно 0,5% до приблизительно 4%, по массе композиции, структурирующего увлажнителя.

Структурирующий увлажнитель выбран из полиэтиленгликолей, имеющих среднюю молекулярную массу от приблизительно 3000 до приблизительно 8000, и их смесей. В одном осуществлении, структурирующий увлажнитель выбран из полиэтиленгликолей, имеющих среднюю молекулярную массу от приблизительно 3000 до приблизительно 6000, альтернативно от приблизительно 3500 до приблизительно 5500.

Полиэтиленгликолевые материалы, имеющие среднюю молекулярную массу от приблизительно 3000 до приблизительно 8000, коммерчески доступны от таких поставщиков, как Dow Chemical и BASF (New Jersey, USA). Примеры коммерчески доступных материалов полиэтиленгликолей, полезных в данной заявке, включают ПЭГ 4000 PLURIOL Е 4000 Pastille и ПЭГ 8000 PLURIOL Е 8000 NF Prill, имеющие среднюю молекулярную массу от 4000 до 8000, соответственно, коммерчески доступные от BASF (Florham Park, New Jersey, USA).

He ограничиваясь теорией, с тем, чтобы обеспечить структурирующую кристаллическую структуру, которая создается в композиции, структурирующий увлажнитель добавляют к композиции в растворе с растворителем (например, водой) или добавляют контролируемым образом в виде расплавленного материала к композиции, в определенных осуществлениях с температурой менее, чем приблизительно 35°С и при турбулентном перемешивании или интенсивном встряхивании.

Компонент увлажнителя содержит, по меньшей мере, один вторичный увлажнитель. Вторичный увлажнитель выбирают из глицерина, глицеролов, сорбита, полипропиленгликоля, низкомолекулярных полиэтиленгликолей, пищевых многоатомных спиртов и их смесей. В одном осуществлении, вторичный увлажнитель выбирают из глицерина, сорбита и низкомолекулярных полиэтиленгликолей.

Композиции в данной заявке могут дополнительно содержать от приблизительно 50 м.д. до приблизительно 3500 м.д. фторида, при этом фторид выбирают из фторида олова, фторида натрия, монофторфосфата натрия и их смесей. В одном осуществлении, фторид выбирают из фторида натрия, фторида олова и их смесей, в другом осуществлении фторид является фторидом олова.

В одном осуществлении, композиция содержит от приблизительно 650 м.д. до приблизительно 1500 м.д., альтернативно от приблизительно 900 м.д. до приблизительно 1300 м.д. фторида.

В одном осуществлении, фторид присутствует в композиции для ухода за полостью рта в количестве, достаточном для получения концентрации фторид-ионов в композиции от приблизительно 0,0025% до приблизительно 5,0% по массе, чтобы обеспечить противокариесную эффективность. В одном осуществлении, концентрация фторида составляет от приблизительно 0,005% до приблизительно 2,0% по массе. Широкое разнообразие материалов, полученных из фторид-ионов, может быть использовано в качестве источников растворимого фторида в композициях и способах в настоящем изобретении. Примеры приемлемых материалов, полученных из фторид-ионов, можно найти в патенте США №3,535,421, выданном Briner et al. и патенте США №3,678,154, выданном Widder et al. Типичные источники фторид-ионов включают: фторид олова, фторид натрия, фторид калия, аминфторид, монофторфосфат натрия, фторид индия, аминфториды, такие как Olaflur, и их смеси.

Композиции в данной заявке могут содержать от приблизительно 0% до приблизительно 1,5%, по массе композиции, модификатора вязкости, выбранного из камедей, связывающих агентов, целлюлозных загустителей и их смесей.

Композиции в данной заявке могут содержать от приблизительно 5% до приблизительно 35%, по массе композиции, абразива. В одном осуществлении, абразив выбран из пирогенного кремнезема, осажденного кремнезема и их смесей. В одном осуществлении, композиция содержит от приблизительно 10% до приблизительно 35%, альтернативно от приблизительно 15% до приблизительно 35%, альтернативно от приблизительно 15% до приблизительно 30%, по массе композиции, абразива.

В одном осуществлении, абразив представляет собой осажденный кремнезем. В одном осуществлении, абразив представляет собой осажденный кремнезем, имеющий поглощение масла менее, чем приблизительно 250 см³/100 г, площадь поверхности по БЭТ менее, чем приблизительно 150 м²/г, и медианный размер частиц менее, чем приблизительно 50 микрон. В другом осуществлении, осажденный кремнезем имеет размер частиц от приблизительно 5 до приблизительно 20 микрон. Абразивные осажденные кремнеземы коммерчески доступны от Huber под торговой маркой ZEODENT (Havre de Grace, Maryland, USA).

Дополнительные абразивы, такие как пирогенный кремнезем, пемза, биологически активное стекло и их смеси, также могут быть использованы в небольших количествах. Абразивы, которые рассматривают для использования в композициях в соответствии с настоящим изобретением, могут быть любым материалом, который чрезмерно не истирает дентин. Типичные абразивы включают кремнеземы, в том числе гели и осадки; окиси алюминия; фосфаты, включая ортофосфаты, полиметафосфаты и пирофосфаты; и их смеси. Конкретные примеры включают дикальций ортофосфат дигидрат, пирофосфат кальция, трикальцийфосфат, полиметафосфат кальция, нерастворимый полиметафосфат натрия, гидратированную окись алюминия, пирофосфат бета кальция, карбонат кальция и смолистые абразивные материалы, такие как дисперсные продукты конденсации мочевины и формальдегида, и другие, такие как раскрытые Cooley et al в патенте США №3,070,510, выданном 25 декабря 1962 г. В одном осуществлении, средство для чистки зубов содержит полифосфат, имеющий среднюю длину цепи приблизительно 4 или более, и, по существу, свободно от абразивов, содержащих кальций, и окиси алюминия.

В определенных осуществлениях, композиция содержит менее, чем 5%, по массе композиции, силикагелей. В одном осуществлении, композиция содержит менее, чем приблизительно 5%, по массе композиции, загущающего кремнезема, альтернативно менее, чем приблизительно 2%, альтернативно менее, чем 1%, по массе композиции, загущающего кремнезема.

Силикагели включают, например, ксерогели кремнезема, описанные в Pader et al., патент США 3,538,230, выданный 2 марта 1970 г.Силикагели являются коммерчески доступными и продаются под торговой маркой SYL01D от W.R. Grace & Company, Davison Chemical Division.

He ограничиваясь теорией, полагают, что композиции с низким содержанием воды в данной заявке позволяют использовать один абразив в дополнение к возможности использования меньших количеств абразивов в сочетании с осажденным кремнеземом и/или пирогенным кремнеземом.

В определенных осуществлениях, абразив является кремнеземом, имеющим средний размер частиц в диапазоне от приблизительно 0,1 до приблизительно 30 микрон, и предпочтительно от приблизительно 5 до приблизительно 15 микрон. Типы кремнеземных стоматологических абразивов, полезных в зубных пастах в соответствии с настоящим изобретением, описаны более подробно в Wason, патент США №4,340,583, выданный 29 июля, 1982 г. Кремнеземные абразивы также описаны в Rice, патенты США №№5,589,160; 5,603,920; 5,651,958; 5,658,553; и 5,716,601. В одном осуществлении, абразив в композициях зубной пасты, описанных в данной заявке, присутствует на уровне от приблизительно 6% до приблизительно 70% по массе композиции.

Настоящее изобретение может включать полимерный агент против зубного камня, против окрашивания. Полимерный агент против зубного камня, против окрашивания может быть полифосфатом. Полифосфат, в общем, состоит из двух или более фосфатных молекул, расположенных в основном в линейной конфигурации, однако некоторые циклические производные могут присутствовать. Хотя пирофосфаты и триполифосфаты являются техническими полифосфатами, желательными полифосфатами являются те, которые имеют приблизительно четыре или более молекул фосфата, так что поверхность адсорбции в эффективных концентрациях производит достаточное количество не связанных фосфатных функциональных групп, которые усиливают анионный поверхностный заряд, а также гидрофильный характер поверхностей. Пирофосфаты обсуждают отдельно в разделе дополнительных агентов против зубного налета. Желаемые неорганические полифосфатные соли включают тетраполифосфат и гексаметафосфат, среди других. Полифосфаты больше, чем тетраполифосфат, обычно встречаются в виде аморфного стеклообразного материала. Настоящее изобретение может использовать линейные «стеклообразные» полифосфаты, имеющие формулу:

ХО(ХРO₃)_nX,

где X является натрием или калием и n составляет в среднем от приблизительно 6 до приблизительно 125. Могут быть использованы полифосфаты, произведенные FMC Corporation, Philadelphia, РА, которые коммерчески известны как Sodaphos (n≈6), Hexaphos (n≈13) и Glass Н (n≈21). В определенных осуществлениях полифосфат - Glass Н может быть использован. Эти полифосфаты могут быть использованы отдельно или в сочетании.

Количество полимерного агента против зубного камня, против окрашивания в определенных осуществлениях может составлять от приблизительно 1% до приблизительно 35%, от приблизительно 2% до приблизительно 30%, от приблизительно 5% до приблизительно 25%, или от приблизительно 6% до приблизительно 20%, по массе всей композиции для ухода за полостью рта.

Композиции в данной заявке могут содержать от приблизительно 0,025% до приблизительно 9%, по массе композиции, поверхностно-активного вещества. Композиции могут содержать от приблизительно 0,5% до приблизительно 7%, альтернативно от приблизительно 0,1% до приблизительно 5%, по массе композиции, поверхностно-активного вещества. В одном осуществлении, поверхностно-активное вещество выбирают из неионных поверхностно-активных веществ, анионных поверхностно-активных веществ, катионных поверхностно-активных веществ и их смесей. В другом осуществлении, поверхностно-активное вещество представляет собой лаурил сульфат натрия.

В определенных осуществлениях, поверхностно-активное вещество может быть выбрано из анионных, неионных, амфотерных, цвиттерионных, катионных или их комбинаций.

Примеры приемлемых поверхностно-активных веществ для использования в данной заявке включают те, которые достаточно стабильны и образуют пену в широком диапазоне pH. Поверхностно-активное вещество может быть анионным, неионным, амфотерным, цвиттерионным, катионным или их смесями. Анионные поверхностно-активные вещества, полезные в данной заявке, включают водорастворимые соли алкилсульфатов, имеющих от 8 до 20 атомов углерода в алкильном радикале (например, алкилсульфат натрия) и водорастворимые соли сульфонированных моноглицеридов жирных кислот, имеющих от 8 до 20 атомов углерода. Лаурилсульфат натрия и натрий кокосовые моноглицеридсульфонаты являются примерами анионных поверхностно-активных веществ этого типа. Другие приемлемые анионные поверхностно-активные вещества представляют собой саркозинаты, такие как лауроилсаркозинат натрия, таураты, лаурилсульфоацетат натрия, лауроилизетионат натрия, лауреткарбоксилат натрия и додецил бензолсульфонат натрия. Также можно использовать смеси анионных поверхностно-активных веществ. Многие приемлемые анионные поверхностно-активные вещества раскрыты Agricola et al., патент США №3,959,458, выданный 25 мая 1976 г.

Анионные поверхностно-активные вещества, полезные в данной заявке, включают, например, водорастворимые соли алкилсульфатов, имеющие от 8 до 20 атомов углерода в алкильном радикале (например, алкилсульфат натрия) и водорастворимые соли сульфонированных моноглицеридов жирных кислот, имеющих от 8 до 20 атомов углерода. Лаурилсульфат натрия (SLS) и кокосовые моноглицеридсульфонаты натрия являются примерами анионных поверхностно-активных веществ этого типа. Другие приемлемые анионные поверхностно-активные вещества включают саркозинаты, такие как лауроилсаркозинат натрия, таураты, лаурилсульфоацетат натрия, лауроил изетионат натрия, лаурет карбоксилат натрия и додецил бензолсульфонат натрия. Также могут быть использованы комбинации анионных поверхностно-активных веществ. Многие приемлемые анионные поверхностно-активные вещества раскрыты Agricola et al., патент США №3,959,458.

Другой класс анионных поверхностно-активных веществ, полезных в данной заявке, представляет собой алкилфосфаты. Поверхностно-активные фосфаторганические агенты имеют сильное сродство к поверхности эмали и имеют достаточную склонность к поверхностному связыванию для десорбции пленки белка и прикрепления к поверхности эмали. Приемлемые примеры фосфаторганических соединений включают сложные моно-, ди- или триэфиры, представленные общей структурой ниже, где Z1, Z2 или Z3 могут быть одинаковыми или различными, по меньшей мере, один из которых представляет собой органический фрагмент, в одном осуществлении выбранный из линейных или разветвленных, алкильных или алкенильных групп, содержащих от 1 до 22 атомов углерода, необязательно замещенных одной или более фосфатными группами; алкоксилированных алкильных или алкенильных, (поли) сахаридных, полиольных или полиэфирных групп.

Некоторые другие агенты включают алкильные или алкенильные фосфатные сложные эфиры, представленные следующей структурой:

где R1 представляет собой линейную или разветвленную, алкильную или алкенильную группу, содержащую от 6 до 22 атомов углерода, необязательно замещенную одной или более фосфатными группами; n и m означают, индивидуально и по отдельности, от 2 до 4, и а и b означают, индивидуально и по отдельности, от 0 до 20; Z2 и Z3 могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой водород, щелочной металл, аммоний, протонированный алкиламин или протонированный функциональный алкиламин, такой как алканоламин, или группу R1-(OCnH2n)a(OCmH2m)b-. Примеры приемлемых агентов включают алкил и алкил (поли) алкокси фосфаты, такие как лаурилфосфат; ППГ5 цетеарет-10 фосфат; Лаурет-1 фосфат; Лаурет-3 фосфат; Лаурет-9 фосфат; Трилаурет-4 фосфат; С12-18 ПЭГ 9 фосфат; Натрий дилаурет-10 фосфат. В одном осуществлении, алкил фосфат является полимерным. Примеры полимерных алкилфосфатов включают те, которые содержат повторяющиеся алкоксигруппы в качестве полимерной части, в частности три или более зтокси, пропокси, изопропокси или бутокси групп.

Дополнительные приемлемые полимерные фосфаторганические агенты включают декстранфосфат, полиглюкозид фосфат, алкилполиглюкозид фосфат, полиглицерил фосфат, алкил полиглицерил фосфат, полиэфирные фосфаты и алкоксилированные полиол фосфаты. Некоторые конкретные примеры представляют собой ПЭГ фосфат, ППГ фосфат, алкил ППГ фосфат, ПЭГ/ППГ фосфат, алкил ПЭГ/ППГ фосфат, ПЭГ/ППГ/ПЭГ фосфат, дипропиленгликоль фосфат, ПЭГ глицерил фосфат, ПБГ (полибутиленгликоль) фосфат, ПЭГ циклодекстрин фосфат, ПЭГ сорбитан фосфат, ПЭГ алкил сорбитан фосфат и ПЭГ метилглюкозид фосфат. Приемлемые не полимерные фосфаты включают алкилмоноглицерид фосфат, алкилсорбитан фосфат, алкил метилглюкозид фосфат, алкилсахароза фосфаты.

Другим приемлемым поверхностно-активным веществом является выбранное из саркозинатных поверхностно-активных веществ, изетионатных поверхностно-активных веществ и тауратных поверхностно-активных веществ. В одном осуществлении, соли щелочных металлов или аммония этих поверхностно-активных веществ используют. Примеры таких натриевых и калиевых солей включают следующее: лауроилсаркозинат, миристоилсаркозинат, пальмитоил саркозинат, стеароилсаркозинат и олеоилсаркозинат, или их комбинации. Из этих анионных поверхностно-активных веществ, примеры некоторых, которые обеспечивают нежелательный вкус для композиции для ухода за полостью рта, включают, например, SLS, лауроилсаркозинат, и/или жирные спирты или кислоты, связанные с природными поверхностно-активными веществами. Нежелательные вкусы, часто связанные с этими поверхностно-активными веществами, являются мыльными, химическими и/или искусственными.

Амфотерные поверхностно-активные вещества, полезные в настоящем изобретении, могут быть широко описаны как производные алифатических вторичных и третичных аминов, в которых алифатический радикал может быть неразветвленной или разветвленной цепью и в которых один из алифатических заместителей содержит от приблизительно 8 до приблизительно 18 атомов углерода и один содержит анионную водосолюбилизирующую группу, например карбоксилат, сульфонат, сульфат, фосфат или фосфонат. Другие приемлемые амфотерные поверхностно-активные вещества являются бетаинами, в особенности кокамидопропилбетаином. Также можно использовать смеси амфотерных поверхностно-активных веществ. Многие из этих приемлемых неионных и амфотерных поверхностно-активных веществ раскрыты Gieske et al., патент США №4,051,234, выданный 27 сентября 1977 г.т Цвиттерионные или амфотерные поверхностно-активные вещества, полезные в композициях для ухода за полостью рта, включают производные алифатических четвертичных аммониевых, фосфониевых и сульфониевых соединений, в которых алифатические радикалы могут быть неразветвленной цепью или разветвленной, и один из алифатических заместителей содержит приблизительно от 8 до 18 атомов углерода и один содержит анионную водосолюбилизирующую группу, например, карбокси, сульфонат, сульфат, фосфат или фосфонат. Приемлемые бетаиновые поверхностно-активные вещества раскрыты в патенте США 5,180,577, выданном Polefka et al. Типичные алкилдиметилбетаины включают децилбетаин или 2-(N-децил-N,N-диметиламмонио)ацетат, кокобетаин или 2-(N-коко-N,N- (CADB) и лаурамидопропилбетаин. Из этих поверхностно-активных веществ, примеры некоторых, которые обеспечивают нежелательный вкус для композиции для ухода за полостью рта, включают, например, кокоамидопропилбетаин и лаурилбетаин. Нежелательные вкусы часто связанные с этими типами поверхностно-активных веществ, диметиламмонио)ацетат, миристил бетаин, пальмитил бетаин, лаурилбетаин, цетил бетаин, цетил бетаин, стеарил бетаин и т.д. Примерами амидобетаинов являются кокоамидоэтилбетаин, кокоамидопропилбетаин являются мыльными и химическими. Эти поверхностно-активные вещества, как правило, включены в композицию для ухода за полостью рта в диапазоне от приблизительно 0,5% до приблизительно 5%.

Катионные поверхностно-активные вещества, полезные в настоящем изобретении, включают, например, производные четвертичных аммониевых соединений, имеющих одну длинную алкильную цепь, содержащую от приблизительно 8 до 18 атомов углерода, такие как лаурилтриметиламмонийхлорид; цетилпиридинийхлорид; цетилтриметиламмоний бромид; кокосовый алкилтриметиламмоний нитрит; цетилпиридиний фторид или их комбинации. Дополнительные фториды четвертичного аммония, имеющие моющие свойства, описаны в патенте США 3,535,421, выданном Briner et al.

Неионные поверхностно-активные вещества, которые могут быть использованы в композициях в соответствии с настоящим изобретением, могут быть широко определены как соединения, полученные путем конденсации алкиленоксидиых групп (гидрофильных по природе) с органическим гидрофобным соединением, которое может быть алифатическим или алкилароматическим по природе. Примеры приемлемых неионных поверхностно-активных веществ, включают полоксамеры (продаваемые под торговой маркой PLURONIC), полиоксиэтилен, сложные эфиры полиоксиэтиленсорбитана (продаваемые под торговой маркой TWEENS), полиоксил 40 гидрогенизированное касторовое масло, этоксилаты жирных спиртов, полиэтиленоксидные конденсаты алкилфенолов, продукты, полученные в результате конденсации этиленоксида с продуктом реакции пропиленоксида и этилендиамина, этиленоксидные конденсаты алифатических спиртов, длинноцепочечные оксиды третичных аминов, длинноцепочечные оксиды третичных фосфинов, длинноцепочечные диалкилсульфоксиды и смеси таких материалов.

Композиции в данной заявке могут иметь общее содержание твердых веществ 50% или менее, по массе композиции. В определенных осуществлениях, композиции могут иметь общее содержание твердых веществ 40% или менее. Общее содержание твердых веществ включает абразивы, используемые в данной заявке.

Композиции в данной заявке могут содержать от приблизительно 5% до приблизительно 12%, по массе композиции, воды. Количество воды относится к общему количеству свободной воды, доступной в композиции, и может быть добавлено непосредственно в качестве воды или может быть добавлено опосредованно в качестве растворителя или носителя для другого материала или природно содержится в материале.

Значение активности воды композиций в соответствии с настоящим изобретением может составлять от приблизительно 0,25 до приблизительно 0,46, измеренное при температуре приблизительно 22°C. Как используют в данной заявке, «активность воды» относится к равновесной относительной влажности или парциальному давлению водяного пара в воздухе над образцом продукта в закрытой системе, разделенной на относительную влажность воздуха над чистой водой при той же температуре. Активность воды может быть выражена как % равновесной относительной влажности (% ERH) или A_w. % ERH=100×A_w. Композиции в данной заявке могут иметь значение активности воды от приблизительно 0,25 до приблизительно 0,46.

Не ограничиваясь теорией, полагают, что активность воды является важным свойством композиций для местного применения, таких как композиции для ухода за полостью рта, включая средство для чистки зубов. Активность воды может повлиять на растворимость ингредиента, который в свою очередь может быть использован для модификации реологии продукта. Формулы, содержащие такую же общую концентрацию воды, могут иметь значения активности воды, которые значительно отличаются в зависимости от характеристик гигроскопичности других ингредиентов в формуле. Почти все средства для чистки зубов в виде пастообразных или гелеподобных полутвердых композиций используют многоатомные спирты, чтобы помочь ограничить потери воды в течение срока годности продукта. Многие многоатомные спирты классифицируются как увлажнители и наиболее часто используемыми увлажняющими материалами в композициях средств для чистки зубов являются глицерин, сорбит, пропиленгликоль, полиэтиленгликоли и их смеси. Другие многоатомные спирты могут быть использованы и часто смесь увлажнителей используют для оптимизации затрат, эстетических свойств, а также, требований к производству и по другим соображениям.

Активность воды может быть измерена с помощью ROTRONIC HYGROLAB 3, от Rotronic Instrument Corp., Hauppauge, NY, прибора измерения активности воды. Информация легко доступна от производителя в том, что касается рекомендованной калибровки, подготовки образца и других факторов, которые должны быть рассмотрены, чтобы обеспечить точность измерений. Важная переменная для контроля проведения измерений активности воды представляет собой температуру. Относительная влажность или парциальное давление водяного пара сильно зависит от температуры и, следовательно, точность контроля температуры и измерения являются важным компонентом в отчетности данных об активности воды.

Дополнительно, не ограничиваясь теорией, в дополнение к увлажнителям и воде, другие материалы могут влиять на активность воды композиции. Другие материалы, которые могут влиять на значение активности воды, включают соли. Однако, как правило, изменение уровня увлажнителей является более эффективным и практичным для композиций для местного применения. Каждый увлажнитель имеет индивидуальную способность влиять на активность воды глицерином, что является наиболее эффективным. Путем объединения увлажнителей и регулировки свободной воды, которую добавляют к композиции, то же самое значение активности воды может быть достигнуто с помощью множества различных формул. Хотя моделирование может быть выполнено, чтобы развивать отношения активности воды к конкретной разработке дизайна композиции, прямое измерение с помощью измерителя активности воды часто более практично, так как измерение может быть выполнено в течение нескольких минут с помощью любого из различных измерителей активности воды, которые коммерчески доступны.

Композиции в данной заявке могут содержать, по меньшей мере, 0,25%, по массе композиции, компонента для ухода за полостью рта.

В одном осуществлении, компонент для ухода за полостью рта выбран из хлорида олова, триклозана, лактата цинка, оксида цинка, цитрата цинка и их смесей. В одном осуществлении, композиция содержит от приблизительно 0,25% до приблизительно 3% хлорида олова. В одном осуществлении, компонентом для ухода за полостью рта является цитрат цинка.

В одном осуществлении, композиции для ухода за полостью рта содержат от приблизительно 0,25% до приблизительно 8%, по массе композиции, по меньшей мере, одного компонента для ухода за полостью рта, выбранного из солей металлов, противомикробных агентов, агентов, улучшающих плохой запах изо рта, отбеливающих агентов или их комбинации. В одном осуществлении, композиция для ухода за полостью рта содержит от приблизительно 0,025% до приблизительно 7%, альтернативно от приблизительно 0,25% до приблизительно 5%, по массе композиции, компонента для ухода за полостью рта.

Композиции могут дополнительно содержать дополнительный компонент для ухода за полостью рта, который рассматривается ниже как «необязательные компоненты для ухода за полостью рта». Такие компоненты для ухода за полостью рта, как правило, присутствуют в количестве от приблизительно 0,0001% до приблизительно 8%, по массе композиции.

Соли металлов имеют широкий диапазон функций от противомикробных агентов до агентов чувствительности и/или буферов. В одном осуществлении, соль металла включает соль цинка, соль олова, соль калия, соль меди или их комбинацию.

В одном осуществлении, соль цинка выбрана из фторида цинка, хлорида цинка, йодида цинка, хлорфторида цинка, ацетата цинка, гексафторцирконата цинка, сульфата цинка, лактата цинка, тартрата цинка, глюконата цинка, цитрата цинка, малата цинка, глицината цинка, пирофосфата цинка, метафосфата цинка, оксалата цинка, фосфата цинка, карбоната цинка и их комбинаций. В другом осуществлении соль цинка выбирают из хлорида цинка, цитрата цинка, глюконата цинка, лактата цинка, оксида цинка и их комбинаций.

В одном осуществлении, соль калия выбрана из нитрата калия, цитрата калия, оксалата калия, бикарбоната калия, ацетата калия, хлорида калия и их комбинаций.

В одном осуществлении, соль меди выбрана из фторида меди, хлорида меди, йодида меди, хлорфторида меди, ацетата меди, гексафторцирконата меди, сульфата меди, лактата меди, тартрата меди, глюконата меди, цитрата меди, малата меди, глицината меди, пирофосфата меди, метафосфата меди, оксалата меди, фосфата меди, карбоната меди и их комбинаций. В еще одном осуществлении соль меди выбрана из глюконата меди, ацетата меди, глицината меди и их комбинаций.

В другом осуществлении соль олова выбрана из фторида олова, хлорида олова, йодида олова, хлорфторида олова, ацетата олова, гексафторцирконата олова, сульфата олова, лактата олова, тартрата олова, глюконата олова, цитрата олова, малата олова, глицината олова, пирофосфата олова, метафосфата олова, оксалата олова, фосфата олова, карбоната олова и их комбинаций. В дополнительном осуществлении соль олова выбрана из фторида олова, хлорида олова, дигидрата хлорида олова, фторида олова, лактата олова, глюконата олова, сульфата олова и их комбинаций.

Средства для чистки зубов, содержащие соли олова, в частности, фторид олова и хлорид олова, описаны в патенте США 5,004,597, выданном Majeti et al. Другие описания солей олова можно найти в патенте США 5,578,293, выданном Prencipe et al. и в патенте США 5,281,410, выданном Lukacovic et al. В дополнение к источнику ионов олова, могут быть включены другие ингредиенты, необходимые для стабилизации олова, например, ингредиенты, описанные в Majeti et al. и Prencipe et al.

Одним из примеров противомикробного агента, полезного в данной заявке, является четвертичное аммониевое соединение. Средства, полезные в данной заявке, включают, например, те, в которых один или два заместителя на атоме четвертичного азота имеют длину углеродной цепи (обычно алкильной группы) от приблизительно 8 до приблизительно 20, обычно от приблизительно 10 до приблизительно 18 атомов углерода, в то время как остальные заместители (обычно алкильная или бензильная группа) имеют меньшее количество атомов углерода, например, от приблизительно 1 до приблизительно 7 атомов углерода, обычно метальные или этильные группы. Додецилтриметиламмоний бромид, тетрадецилпиридиний хлорид, домифен бромид, N-тетрадецил-4-этилпиридиний хлорид, додецилдиметил(2-феноксиэтил) аммоний бромид, бензилдиметоилстеариламмоний хлорид, цетилпиридиний хлорид, кватернизованный 5-амино-1,3-бис(2-этил-гексил)-5-метил гексагидропиримидин, бензалконий хлорид, бензэтоний хлорид и метилбензэтоний хлорид являются примерами типичных четвертичных аммониевых антибактериальных агентов.

Другие соединения включают бис [4-(11-амино)-1-пиридиний]алканы, описанные в патенте США №4,206,215, выданном 3 июня 1980, Bailey. Другие четвертичные аммониевые соединения включают соединения пиридиния. Примеры пиридиниевых четвертичных аммониевых соединений включают цетилпиридиний и тетрадецилпиридиний галогенидные соли (т.е. хлорид, бромид, фторид и йодид).

Композиции для ухода за полостью рта в соответствии с настоящим изобретением могут также содержать другие противомикробные агенты, включая не катионные противомикробные агенты, такие как галогенированные дифениловые эфиры, фенольные соединения, включая фенол и его гомологи, моно- и полиалкильные и ароматические галогенофенолы, резорцин и его производные, ксилит, бисфенольные соединения и галогенированные салициланилиды, сложные эфиры бензойной кислоты и галогенированные карбанилиды. Также полезными противомикробными агентами являются ферменты, в том числе эндогликозидаза, папаин, декстраназа, мутаназа и их комбинации. Такие агенты описаны в патенте США 2,946,725, выданном 26 июля 1960 г., Norris et al. и в патенте США 4,051,234, выданном Gieske et al. Примеры других противомикробных агентов включают хлоргексидин, триклозан, триклозанмонофосфат и ароматические масла, такие как тимол. Триклозан и другие агенты этого типа раскрыты в Parran, Jr. et al., патенте США 5,015,466 и патенте США 4,894,220, выданном Nabi et al.

Композиции в соответствии с настоящим изобретением могут содержать от приблизительно 0,01% до приблизительно 4,0%, по массе композиции, компонента для ухода за полостью рта, выбранного из агентов, улучшающих плохой запах изо рта. Эти агенты обычно работают, чтобы уменьшить неприятный запах изо рта.

Примеры агентов, улучшающих плохой запах изо рта, включают соли меди и карбонильные соединения, такие как аскорбиновая кислота [3-оксо-L-гулофуранолактон]; цис-ясмон [3-метил-2-(2-пентенил-2-циклопентенон]; 2,5-диметил-4-гидрокси-3(2H)-фуранон; 5-этил-3-гидрокси-4-метил-2(5H)-фуранон; ванилин [4-гидрокси-3-метоксибензальдегид]; этилванилин; анисовый альдегид [4-метоксибензальдегид]; 3,4-метилендиоксибензальдегид; 3,4-диметоксибензальдегид; 4-гидроксибензальдегид; 2-метоксибензальдегид; бензальдегид; коричный альдегид [3-фенил-2-акролеин]; гексил коричный альдегид; α-метил коричный альдегид; орто-метокси коричный альдегид; цитраль; линалоол, гераниол; эвгенол или их комбинации.

Композиции в соответствии с настоящим изобретением могут содержать от приблизительно 0,01% до приблизительно 30%, от приблизительно 0,1% до приблизительно 10%, или от приблизительно 0,5% до приблизительно 5%, по массе композиции, компонента для ухода за полостью рта, выбранного из отбеливающих агентов. Отбеливающие агенты, как правило, представляют собой агенты, которые отбеливают зубы.

Примеры отбеливающих агентов включают пероксиды, пербораты, перкарбонаты, пероксикислоты, персульфаты и их комбинации. Приемлемые пероксидные соединения включают перекись водорода, пероксид мочевины, пероксид кальция, пероксид натрия, пероксид цинка или их комбинации. Одним из примеров перкарбоната является перкарбонат натрия. Пример персульфата включает оксоны.

Композиции в соответствии с настоящим изобретением могут также содержать от приблизительно 0,0001% до приблизительно 8% или от приблизительно 0,001% до приблизительно 5%, по массе композиции, необязательного компонента для ухода за полостью рта. Необязательные компоненты для ухода за полостью рта включают ароматизаторы, агенты против зубного камня, красители, ощущаемые вещества, подсластители, агенты против зубного налета, агенты против окрашивания и их комбинации.

В одном осуществлении, композиция дополнительно содержит ароматизатор или их смеси. Примеры некоторых ароматизаторов, полезных в данной заявке, включают мятные масла, винтергрен, гвоздичное масло, кассию, шалфей, масло петрушки, майоран, лимон, апельсин, пропенил гуаетол, гелиотропин, 4-цис-гептеналь, диацетил, метил-п-трет-бутил фенил ацетат, метилсалицилат, этилсалицилат, 1-ментилацетат, оксанон, α-иризон, метил циннамат, этил циннамат, бутил циннамат, этилбутират, этилацетат, метил антранилат, изо-амил ацетат, изо-амил бутират, аллил капроат, эвгенол, эвкалиптол, тимол, коричный спирт, октанол, октаналь, деканол, деканаль, фенилэтиловый спирт, бензиловый спирт, α-терпинеол, линалоол, лимонен, цитраль, нераль, гераниаль, гераниол, нерол, мальтол, этилмальтол, анетол, дигидроанетол, карвон, ментон, β-дамасценон, ионон, γ-декалактон, γ-ноналактон, γ-ундекалактон или их комбинации. В одном осуществлении, ароматизатор выбирают из винтергренового масла, маса перечной мяты, мятного масла, гвоздичного масла, ментола, анетола, метилсалицилата, эвкалиптола, кассии, 1-ментилацетата, шалфея, эвгенола, масла петрушки, оксанона, альфа-иризона, майорана, лимона, апельсина, пропенил гуаетола, корицы, ванилина, этилванилина, гелиотропина, 4-цис-гептеналя, диацетила, метил-пара-трет-бутилфенилацетата и их смесей.

Одним из примеров агента против зубного камня является пирофосфатная соль в качестве источника пирофосфат-иона. Пирофосфатные соли, полезные в композициях в соответствии с настоящим изобретением, включают, например, моно-, ди- и тетращелочные пирофосфатные соли металла и их комбинации. Дигидрогенпирофосфат динатрия (Na2H2P2O7), кислый пирофосфат натрия, тетранатрийпирофосфат (Na4P2O7) и тетракалийпирофосфат (K4Р2O7) в их негидратировашюй, а также гидратированной формах, являются дополнительными видами.

Композиции в данной заявке могут содержать краситель. Краситель может быть в виде водного раствора, предпочтительно 1% красителя в водном растворе. В одном осуществлении, композиция содержит от приблизительно 0,01% до приблизительно 5%, по массе красящего раствора.

Примеры красителей, полезных в данной заявке включают, D&C желтый №10, FD & С Синий №1, FD & С Красный №40, D & С Красный №33 и их комбинации. В одном осуществлении, композиция содержит от приблизительно 0,0001% до приблизительно 0,1%, альтернативно от приблизительно 0,001% до приблизительно 0,01%, по массе композиции для ухода за полостью рта, красителя.

Ощущаемые молекулы, такие как охлаждающие, согревающие и покалывающие агенты, могут быть использованы для доставки сигналов потребителю. Наиболее известным охлаждающим ощущаемым соединением является ментол, особенно 1-ментол, который встречается в природе в масле мяты перечной. Другие изомеры ментола (неоментол, изоментол и неоизоментол) имеют несколько похожие, но не идентичные запах и вкус, то есть, имеют неприятные ноты, описанные как земляные, камфорные, затхлые и т.д.

Среди синтетических охлаждающих агентов, многие являются производными ментола или структурно связаны с ментолом, т.е. содержат циклогексановый фрагмент, и являются производными с функциональными группами, включая карбоксамид, кеталь, сложный эфир, простой эфир и спирт. Примеры включают п-ментанкарбоксамидные соединения, такие как N-этил-п-ментан-3-карбоксамид, известный коммерчески как «WS-З» и другие в сериях, таких как WS-5 (N-этоксикарбонилметил-п-ментан-3-карбоксамид), WS-12 [N-(4-метоксифенил)-п-ментан-3-карбоксамид] и WS-14 (N-трет-бутил-п-ментан-3-карбоксамид). Примеры ментан карбоксильных сложных эфиров включают WS-4 и WS-30. Примером синтетического карбоксамидного охлаждающего агента, который структурно не связан с ментолом, является N,2,3-триметил-2-изопропилбутанамид, известный как «WS-23». Дополнительные примеры синтетических охлаждающих агентов включают производные спиртов, такие как 3-(1-ментокси)-пропан-1,2-диол, известный как ТК-10, изопулегол (под торговой маркой Coolact Р) и п-ментан-3,8-диол (под торговой маркой Coolact 38D), все доступные от Takasago; ментонглицеринацеталь, известный как MGA; ментиловые сложные эфиры, такие как ментилацетат, ментилацетоацетат, ментиллактат, известный как Frescolat®, поставляемый Haarmann and Reimer, и мономентилсукцинат под торговой маркой Physcool от V. Mane. ТК-10 описан в патенте США №4,459,425, выданный Amano et al. Другие спиртовые и эфирные производные ментола описаны, например, в GB 1,315,626 и в патентах США. №№4,029,759; 5,608,119; и 6,956,139. WS-3 и другие карбоксамидные охлаждающие агенты описаны, например, в патентах США №№4,136,163; 4,150,052; 4,153,679; 4,157,384; 4,178,459 и 4,230,688. Дополнительные N-замещенные п-ментанкарбоксамиды описаны в WO 2005/049553А1, включая N-(4-цианометилфенил)-п-ментанкарбоксамид, N-(4-сульфамоилфенил)-п-ментанкарбоксамид, N-(4-цианофенил)п-ментанкарбоксамид, N-(4-ацетилфенил)-п-ментанкарбоксамид, N-(4-гидроксиметилфенил)-п-ментанкарбоксамид и N-(3-гидрокси-4-метоксифенил)-п-ментанкарбоксамид. Другие N-замещенные п-ментан карбоксамиды включают производные аминокислот, такие как те, которые раскрыты в WO 2006/103401 и в патентах США №№4,136,163; 4,178,459 и 7,189,760, такие как N-((5-метил-2-(1-метилэтил)циклогексил)карбонил)глицин этиловый сложный эфир и N-((5-метил-2-(1-метилэтил)циклогексил)карбонил)аланин этиловый сложный эфир. Ментиловые сложные эфиры, в том числе аминокислот, таких как глицин и аланин, раскрыты, например, в EР 310,299 и в патентах США №№3,111,127; 3,917,613; 3,991,178; 5,703,123; 5,725,865; 5,843,466; 6,365,215; 6,451,844; и 6,884,903. Кетальные производные описаны, например, в патентах США №№5,266,592; 5,977,166 и 5,451,404. Дополнительные агенты, которые структурно не связаны с ментолом, но были сообщены как имеющие аналогичный физиологический охлаждающий эффект, включают альфа-кето-энамин производные, описанные в патенте США №6,592,884, включая 3-метил-2-(1-пирролидинил)-2-циклопентен-1-он (3-МРС), 5-метил-2-(1-пирролидинил)-2-циклопентен-1-он (5-МРС) и 2,5-диметил-4-(1-пирролидинил)-3(2Н)-фуранон (DMPF); ицилин (также известный как AG-3-5, химическое название 1-[2-гидроксифенил]-4-[2-нитрофенил]-1,2,3,6-тетрагидропиримидин-2-он), описанный в Wei et al., J. Pharm. Pharmacol. (1983), 35:110-112.

Некоторые примеры согревающих ощущаемых агентов включают этанол; красный перец; никотинатные сложные эфиры, такие как бензилникотинат; многоатомные спирты; порошок красного перца; перцовую настойку; экстракт красного перца; капсаицин; гомокапсаицин; гомодигидрокапсаицин; нонаноил ваниллил амид; ваниллиловый эфир нонановой кислоты; производные алкильных эфиров ваниллилового спирта, такие как ваниллилэтиловый эфир, ваниллил бутиловый эфир, ваниллил пентиловый эфир и ваниллилгексиловый эфир; алкильные эфиры изованнилового спирта; алкильные эфиры этилваниллилового спирта; производные вератрилового спирта; замещенные производные бензилового спирта; замещенные алкильные эфиры бензилового спирта; ванилинпропиленгликоль ацеталь; этилванилинпропиленгликольацеталь; экстракт имбиря; имбирное масло; гингерол; зингерон; или их комбинации.

Подсластители могут быть добавлены к композициям. Примеры подсластителей, полезных в данной заявке, включают сахарин, декстрозу, сахарозу, лактозу, ксилит, мальтозу, левулозу, аспартам, цикламат натрия, D-триптофан, дигидрохальконы, ацесульфам и их смеси. В одном осуществлении, композиция содержит от приблизительно 0,005% до приблизительно 5%, по массе композиции, подсластителя.

Примеры подсластителей, полезных в данной заявке, включают выбранные из сахарина, хлоро-сахарозы (сукралозы), стевиогликозидов, ребаудиозида A, ребаудиозида B, ребаудиозида C, ребаудиозида D, ребаудиозида E, ребаудиозида F, дулькозида A, дулькозида B, рубузозида, стевии, стевиозида, ацесульфама K, ксилита, неогесперидина DC, алитама, аспартама, неотама, алитама, тауматина, цикламата, глицирризина, могрозида IV, могрозида V, подсластителя Luo Han Guo, сиамеиозида, монатина и его солей (монатина SS, RR, RS, SR), куркулина, монеллина, мабинлина, браззеина, гемандульцина, филлодульцина, глицифиллина, флоридзина, трилобатина, байянозида, осладина, полиподозида, птерокариозида A, птерокариозида B, мукурозиозида, фломизозида I, периандрина I, абрузозида A, циклокариозид I,N-[N-[3-(3-гидрокси-4-метоксифенил)пропил]-L-α-аспартил]-L-фенилаланин 1-метилового сложного эфира, N-[N-[3-(3-гидрокси-4-метоксифенил)-3-метилбутил]-L-α-аспартил]-L-фенилаланин 1-метилового сложного эфира, N-[N-[3-(3-метокси-4-гидроксифенил)пропил]-L-α-аспартил]-L-фенилаланин 1-метилового сложного эфира, их солей и их комбинаций.

В одном осуществлении, подсластитель выбран из REBIANA, NHDC, ацесульфама K и их комбинаций. Дополнительно, усилитель вкуса, такой как глюконо-δ-лактон, может быть добавлен к композиции.

Агенты против зубного налета, полезные в данной заявке, включают материалы, которые известны как эффективные в уменьшении минеральных отложений фосфата кальция, связанных с образованием зубного налета. Примеры включают пирофосфаты, триполифосфаты, синтетические анионные полимеры [включая полиакрилаты и сополимеры малеинового ангидрида или кислоты и метилвинилового эфира (например, Gantrez), как описано, например, в патенте США №4,627,977, выданном Gaffar et al.; a также, например, полиаминопропансульфоновую кислоту (AMPS)], тригидрат цитрата цинка, дифосфонаты (например, EHDP; АНР), полипептиды (такие как полиаспартовая и полиглутаминовая кислоты) и их смеси.

Композиции в данной заявке могут содержать агент, уменьшающий окрашивание. Такой агент, уменьшающий окрашивание, может быть особенно желательным для композиций, содержащих ионы олова. Примеры агентов, уменьшающих окрашивание, полезных в данной заявке, включают PLASDONE S-630 (Ashland Specialty Ingredients, Wayne, NJ) или гидрат алюминия дополнительно может быть добавлен к композиции. PLASDONE представляет собой поливинилпирролидон (PVP), который может быть синтезирован полимеризацией винилпирролидона. Коммерчески, он был получен в виде серий продуктов, имеющих средние молекулярные массы в диапазоне от 10000 до 700000. В данной заявке, низкие молекулярные массы и средние молекулярные массы (от приблизительно 10000 до приблизительно 100000) являются предпочтительными. Для того чтобы эффективно удалить пятна, уровень PVP составляет предпочтительно от приблизительно 0,5% до приблизительно 10%, более предпочтительно от приблизительно 1,0% до приблизительно 7,0%, и еще более предпочтительно от приблизительно 1,5% до приблизительно 5,0%.

Композиции в данной заявке обычно имеют pH от приблизительно 4 до приблизительно 10. В одном осуществлении, pH составляет от приблизительно 4,5 до приблизительно 9, альтернативно от приблизительно 5,5 до приблизительно 7. В одном осуществлении, pH композиции измеряют в течение одного часа при образовании конечного продукта. В другом осуществлении значение pH композиции является значением pH в чистом виде перед упаковкой.

Композиции в данной заявке могут включать модификатор pH для получения желаемого pH.

В определенных осуществлениях, композиция дополнительно содержит менее, чем приблизительно 1%, по массе композиции, глинистых частиц.

Композиции в соответствии с настоящим изобретением могут содержать диоксид титана. Диоксид титана представляет собой белый порошок, который придает непрозрачность композициям. В определенных осуществлениях, композиция содержит диоксид титана от приблизительно 0,25% до приблизительно 5%, от приблизительно 0,25% до приблизительно 2,5%, или от приблизительно 0,25% до 1,5%, по массе композиции.

ПРИМЕРЫ 1A-1D

Композиции средств для чистки зубов

Композиции средств для чистки зубов в соответствии с настоящим изобретением показаны в примерах 1A, 1B, 1C и 1D ниже, вместе со сравнительной композицией. Все композиции средств для чистки зубов получены традиционными способами и процессами. Композиции 1A-1D проявляют улучшенную реологию и износоустойчивость по сравнению со сравнительным примером.

Размеры и значения, описанные в данной заявке, не должны быть истолкованы как строго ограниченные точными числовыми значениями. Вместо этого, если не указано иное, каждый такой размер должен обозначать как приведенное значение, так и функционально эквивалентный диапазон, окружающий это значение. Например, размер, раскрытый как «40 мм», должен обозначать «приблизительно 40 мм».

Если не указано иное, формы единственного числа означают «один или более».

Как используют в данной заявке, «содержит» или «содержащий» означает, что могут быть добавлены другие стадии и другие ингредиенты, которые не влияют на конечный результат. Этот термин охватывает термины «состоящий из» и «состоящий по существу из». Композиции и методы/способы в соответствии с настоящим изобретением могут содержать, включать, состоять из, и состоять по существу из элементов и ограничений настоящего изобретения, описанных в данной заявке, а также любых дополнительных или необязательных ингредиентов, компонентов, стадий или ограничений, описанных в данной заявке.

Каждый документ, процитированный в данной заявке, включая любые перекрестные ссылки или родственные патенты или заявки, этим полностью включен в данную заявку путем ссылки, если не исключено или не ограничено иным образом. Цитирование любого документа не является признанием, что он представляет собой уровень техники по отношению к любому изобретению, раскрытому или заявленному в данной заявке, или что он, взятый отдельно, или в любой комбинации с любой другой ссылкой или ссылками, учит, предполагает или раскрывает любое такое изобретение. Дополнительно, в той степени, в которой любое значение или определение термина в данной заявке противоречит любому значению или определению этого же термина в документе, включенном в данную заявку путем ссылки, значение или определение, назначенное для этого термина в данной заявке, должно превалировать.

В то время как конкретные осуществления настоящего изобретения были проиллюстрированы и описаны, специалистам в данной области техники должно быть очевидно, что различные другие изменения и модификации могут быть выполнены без отступления от сущности и объема настоящего изобретения. Поэтому прилагаемая формула настоящего изобретения предназначена для охвата всех таких изменений и модификаций, которые входят в объем настоящего изобретения.

Изобретение относится к композиции для ухода за полостью рта, содержащей: a) компонент увлажнителя в количестве от 40% до 77%, по массе композиции, при этом компонент увлажнителя содержит: i) от 0,25% до 7%, по массе композиции, структурирующего увлажнителя, выбранного из полиэтиленгликолей, имеющих среднюю молекулярную массу от 3000 до 8000, и их смесей; и ii) по меньшей мере один вторичный увлажнитель, при этом вторичный увлажнитель выбран из глицерина, глицеролов, сорбита, полипропиленгликоля, низкомолекулярных полиэтиленгликолей, пищевых многоатомных спиртов и их смесей; b) осажденный кремнезем в качестве абразива в количестве от 5% до 35%, по массе композиции; c) от 0% до 1,5%, по массе композиции, модификатора вязкости, выбранного из камедей, связывающих агентов, целлюлозных загустителей и их смесей; d) общее содержание твердых веществ 50% или менее, по массе композиции; e) воду в количестве от 5% до 12%, по массе композиции; при этом композиция характеризуется значением активности воды от 0,25 до 0,46 согласно измерениям при 22°С, и причем структурирующий увлажнитель добавляют к композиции в растворе с растворителем или добавляют контролируемым образом в виде расплавленного материала к композиции при температуре менее чем 35°С и при турбулентном перемешивании или интенсивном встряхивании. Изобретение обеспечивает создание композиции, которая структурирована путем регулирования в композиции уровня активности воды и включения структурирующего увлажнителя. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 пр.

1. Композиция для ухода за полостью рта, содержащая:
a) компонент увлажнителя в количестве от 40% до 77%, по массе композиции, при этом компонент увлажнителя содержит:
i) от 0,25% до 7%, по массе композиции, структурирующего увлажнителя, выбранного из полиэтиленгликолей, имеющих среднюю молекулярную массу от 3000 до 8000, и их смесей; и
ii) по меньшей мере один вторичный увлажнитель, при этом вторичный увлажнитель выбран из глицерина, глицеролов, сорбита, полипропиленгликоля, низкомолекулярных полиэтиленгликолей, пищевых многоатомных спиртов и их смесей;
b) осажденный кремнезем в качестве абразива в количестве от 5% до 35%, по массе композиции;
c) от 0% до 1,5%, по массе композиции, модификатора вязкости, выбранного из камедей, связывающих агентов, целлюлозных загустителей и их смесей;
d) общее содержание твердых веществ 50% или менее, по массе композиции;
e) воду в количестве от 5% до 12%, по массе композиции;
при этом композиция характеризуется значением активности воды от 0,25 до 0,46 согласно измерениям при 22°С, и причем структурирующий увлажнитель добавляют к композиции в растворе с растворителем или добавляют контролируемым образом в виде расплавленного материала к композиции при температуре менее чем 35°С и при турбулентном перемешивании или интенсивном встряхивании.

2. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, отличающаяся тем, что абразив представляет собой осажденный кремнезем, характеризующийся поглощением масла менее чем 250 см³/100 г, площадью поверхности по БЭТ менее чем 150 м²/г и медианным размером частиц менее чем 50 микрон.

3. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, отличающаяся тем, что композиция содержит силикагели в количестве от менее чем 5%, по массе композиции.

4. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, отличающаяся тем, что композиция содержит загущающий кремнезем в количестве от менее чем 5%, по массе композиции.

5. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, отличающаяся тем, что композиция содержит компонент увлажнителя в количестве от 45% до 62%, по массе композиции.

6. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, отличающаяся тем, что дополнительно содержит фторид в количестве от 50 м.д. до 3500 м.д., при этом фторид выбран из фторида олова, фторида натрия, монофторфосфата натрия и их смесей.

7. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, отличающаяся тем, что структурирующий увлажнитель выбран из полиэтиленгликолей, имеющих среднюю молекулярную массу от 3000 до 6000.

8. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, отличающаяся тем, что структурирующий увлажнитель выбран из полиэтиленгликолей, имеющих среднюю молекулярную массу от 3500 до 5500.

9. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, отличающаяся тем, что композиция содержит структурирующий увлажнитель в количестве от 1% до 4%, по массе композиции.

10. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, отличающаяся тем, что композиция дополнительно содержит по меньшей мере 0,25%, по массе композиции, компонента для ухода за полостью рта, выбранного из хлорида олова, пероксида, триклозана, лактата цинка, оксида цинка, цитрата цинка, полифосфата натрия и их смесей.

11. Композиция для ухода за полостью рта, содержащая:
a) компонент увлажнителя в количестве от 40% до 77%, по массе композиции, при этом компонент увлажнителя содержит:
i) структурирующий увлажнитель в количестве от 0,25% до 7%, по массе композиции, выбранный из полиэтиленгликолей, имеющих среднюю молекулярную массу от 3000 до 8000, и их смесей; и
ii) по меньшей мере один вторичный увлажнитель, при этом вторичный увлажнитель выбран из глицерина, глицеролов, сорбита, полипропиленгликоля, низкомолекулярных полиэтиленгликолей, пищевых многоатомных спиртов и их смесей;
b) фторид в количестве от 50 м.д. до 3500 м.д.;
c) от 0% до 1,5%, по массе композиции, модификатора вязкости, выбранного из камедей, связывающих агентов, целлюлозных загустителей и их смесей;
d) от 5% до 35%, по массе композиции, осажденного кремнезема в качестве абразива;
e) поверхностно-активное вещество в количестве от 0,025% до 9%, по массе композиции;
f) общее содержание твердых веществ 50% или менее, по массе композиции; и
g) воду в количестве от 5% до 12%, по массе композиции;
при этом композиция характеризуется значением активности воды от 0,25 до 0,46 согласно измерениям при 22°С; и причем структурирующий увлажнитель добавляют к композиции в растворе с растворителем или добавляют контролируемым образом в виде расплавленного материала к композиции при температуре менее чем 35°С и при турбулентном перемешивании или интенсивном встряхивании.

12. Композиция для ухода за полостью рта по п. 11, отличающаяся тем, что фторид выбран из фторида олова, фторида натрия, монофторфосфата натрия и их смесей.

13. Композиция для ухода за полостью рта по п. 11, отличающаяся тем, что поверхностно-активное вещество выбрано из неионных поверхностно-активных веществ, анионных поверхностно-активных веществ, катионных поверхностно-активных веществ и их смесей.

14. Композиция для ухода за полостью рта по п. 11, отличающаяся тем, что композиция содержит менее чем 2,5% диоксида титана, по массе композиции.

15. Композиция для ухода за полостью рта по п. 11, отличающаяся тем, что композиция имеет рН от 5,0 до 6,5.

16. Композиция для ухода за полостью рта по п. 11, отличающаяся тем, что композиция дополнительно содержит ароматизатор.

17. Композиция для ухода за полостью рта по п. 11, отличающаяся тем, что композиция содержит менее чем 1% глинистых частиц, по массе композиции.