ЛЕЧЕБНО-ПРОФИЛАКТИЧЕСКАЯ ЗУБНАЯ ПАСТА "STOMATOL" Российский патент 2012 года по МПК A61K8/18 A61K8/21 A61K8/41 A61K8/49 A61K8/24 A61P1/02 A61Q11/00 

Предлагаемое изобретение относится к медицине, а именно к области санитарии и гигиены, и касается средств ухода за полостью рта.

Гигиена полости рта - необходимое условие для сохранения полноценного здоровья и для профилактики не только заболеваний полости рта, но и организма в целом.

Наиболее распространенным средством для ухода за полостью рта являются зубные пасты, с помощью которых не только очищаются полости зубов, но и укрепляют десны и освежают дыхание.

Большое разнообразие рецептур зубных паст используют для целей профилактики и лечения начальных форм заболевания парадонта, кариеса, восстановления белизны зубов.

Известна лечебно-профилактическая паста «Пародонтол», которая содержит абразив, в качестве которого использована двуокись кремния, натрийкарбоксиметилцеллюлозу, консервант, в качестве которого использован эфир метиловый параоксибензойной кислоты, сорбитол, натрийлаурил сульфат, монофторфосфат натрия, глицерофосфат кальция, сахаринат натрия, отдушку, воду (см. патент РФ на изобретение №2240776, кл. А61K 7/16, 2003 г.).

Данная зубная паста предназначена для предупреждения образования зубного камня и способствует восстановлению естественной белизны зубов.

Однако данная паста не обеспечивает активизацию процессов микроциркуляции крови в тканях пародонта и не осуществляет значительного влияния на трофику тканей пародонта.

Зубной камень образуется на поверхности эмали и цемента зубов вследствие минерализации зубного налета. Различают два типа зубных камней: наддесневые, локализующиеся на язычной поверхности нижних резцов и на щечных поверхностях верхних моляров, и поддесневые. Часто встречаются также смешанные типы зубных камней.

Зубной камень оказывает механическое давление, создает условия для микротравм эпителия десны и маргинальных волокон периодонта. Возможно также химическое воздействие зубного камня на пародонт, вследствие наличия в нем некоторых токсичных элементов, образующих в зубном камне оксиды металлов, например оксид свинца, меди или железа и др.

Наиболее близким по технической сущности к предлагаемому является зубная паста (прототип) по патенту RU №2096031, пример 3, согласно которому предварительно готовят смесь 15 мл перфтортетрагидрофурана, 20 мл перфтордекалина, 10 мл перфтортрибутиламина, 5 мл перфтордигексилового эфира, 5 г неионогенного поверхностно-активного вещества Проксанол П-268, 0,8 г глицерина, 3 г сорбита, 0,2 г метилпарабена, 0,1 г бензоата натрия и доводят объем до 100 мл водой. Смесь подвергают гомогенизации на гомогенизаторе высокого давления при 700 ати до получения среднего размера частиц эмульсии 150 нм.

В варочном котле с дистиллированной водой (106 г), сорбитолом (250 г) и глицерином (100 г), нагретом до температуры 60 градусов, диспергируют при интенсивном перемешивании 5 г карбоксиметилцеллюлозы и 8 г каррагенана в течение 20 мин.

К суспензии добавляют 8 г монофторфосфата натрия, 2 г сахарината натрия, 3,2 г пирофосфата натрия, 10 г аллантоина, 3 г метилпарабена и интенсивно перемешивают в течение 15 мин.

При включенной планетарной мешалке вносят 350 г дигидрата дикальций фосфата и интенсивно перемешивают в течение 20 мин до получения однородной массы. Затем вносят 50 г лаурилсульфата натрия в виде 28%-ного водного раствора при температуре не выше 40 градусов в течение 10 мин.

К системе приливают 100 г эмульсии перфторуглеродов и 8 г отдушки, а затем перемешивают при небольшом вакууме и при температуре не выше 40 градусов.

Данная паста предназначена для ухода за полостью рта и обладает лечебными и профилактическими свойствами в отношении заболеваний ткани пародонта, а также препятствует развитию кариеса. Однако эта паста не обеспечивает предупреждения образования зубного камня и восстановления естественной белизны, а также не обеспечивает активизацию процессов микроциркуляции крови в тканях пародонта.

Целью настоящего изобретения является расширение ассортимента лечебно-профилактических зубных паст за счет создания лечебно-профилактической зубной пасты, обеспечивающей активизацию процессов микроциркуляции крови в тканях пародонта и осуществляющих значительное положительное влияние на трофику тканей пародонта, предупреждение образования зубного камня за счет введения компонентов, компенсирующих недостаток в слюне ионов кальция и фосфата, и восстановления естественной белизны зубов. Более кратко цель изобретения может быть сформулирована так: повышение эффективности санации зубной полости и снижение появления пародонтозных явлений.

Поставленная цель достигается тем, что лечебно-профилактическая зубная паста, содержащая дикальцийфосфат дигидрат, перфтордекалин, аллантоин, монофторфосфат натрия, пирофосфат натрия, воду, дополнительно содержит аэросил, натрийкарбоксиметилцеллюлозу, натриевую соль метилпарабена, натриевую соль пропилпарабена, сорбитол, пирофосфат калия, метронидазол, глицерофосфат кальция, сахаринат натрия, отдушку при следующем соотношении компонентов (мас.%):

дикальцийфосфат дигидрат 30,0-35,0 аэросил 0,4-0,6 натрийкарбоксиметилцеллюлоза 1,0-2,0 натриевая соль метилпарабена 0,09-0,18 натриева соль пропилпарабена 0,03-0,06 сорбитол 20,0-25,0 натрийлаурилсульфат 1,4-2,0 перфтордекалин 0,1-10,0 аллантоин 0,2-0,5 монофторфосфат натрия 0,8-1,0 пирофосфат натрия 2,0-3,0 пирофосфат калия 1,0-2,0 метронидазол 0,02-0,05 глицерофосфат кальция 0,5-2,0 сахаринат натрия 0,1-0,3 отдушка 0,8-1,0 вода остальное

Подбор компонентов был осуществлен экспериментальным путем. Введение в состав предлагаемой пасты дикальцийфосфата дигидрата в качестве абразивной основы в пределах 30-35 мас.%:

для потребителя обеспечивает восстановительную минерализацию зубной эмали и снимает повышенную чувствительность шеек зубов, предупреждая развитие кариеса;

для производителя обеспечивает высокую стабильность зубной пасты, т.е однородность при фасовке и хранении, оптимальную вязкость.

Введение перфтордекалина в качестве переносчика кислорода в пределах 0,1-10,0 мас.% активизирует процессы регенерации тканей зуба и десен за счет газообмена в клетках тканей, способствует быстрому заживлению ран.

Введение аллантоина в качестве бактериостатического средства в пределах 0,2-0,5 мас.% ослабляет воспалительные процессы в тканях десен и уменьшает их кровоточивость.

Введение пирофосфата натрия в пределах 2,0-3,0 мас.% и пирофосфата калия в пределах 1,0-2,0 мас.% останавливает минерализацию зубного налета, способствует удалению уже существующего камня, модифицируя его минеральную структуру, а также обеспечивает отбеливание зубов, т.е. пирофосфаты препятствуют осаждению на поверхности зубов красящих веществ от кофе, чая, табака и других пищевых красителей.

Использование в качестве консерванта натриевой соли метилпарабена в пределах 0,09-0,18 мас.% и натриевой соли пропилпарабена в пределах 0,03-0,06 мас.% обеспечивает микробиологическую чистоту предлагаемой зубной пасты.

Введение метронидазола в предлагаемый состав зубной пасты в пределах 0,02-0,05 мас.% обеспечивает противомикробное и противовоспалительное воздействие на полость рта.

Введение аэросила в количестве 0,4-0,6 мас.% в предлагаемый состав зубной пасты гарантирует сохранение высокого качества и сохранение косметических свойств предлагаемой лечебно-профилактической зубной пасты, т.е. придает блеск выдавливаемой на зубную щетку порцию зубной пасты, улучшает эффект «хвостика» выдавливаемой порции.

Использование компонентов менее указанного количества не позволяет получить зубную пасту с заданными свойствами, а использование компонентов более указанного количества приводит к ухудшению потребительских свойств предлагаемой лечебно-профилактической зубной пасты.

Также надо отметить, что полученная лечебно-профилактическая зубная паста работает именно с указанными компонентами в определенном процентном содержании и, заменив хотя бы один, будет нарушена рабочая цепочка.

Предложенная зубная паста «STOMATOL» и известная по патенту RU №2096031, пример 3 (прототип), имеют различия в получении и в совместной работе вводимых компонентов в состав зубной пасты.

1. Получение.

Лечебно-профилактическая зубная паста «STOMATOL» получается при комнатной температуре в 2 стадии:

- приготовление гелевой основы зубной пасты;

- приготовление зубной пасты.

Для приготовления 1 килограмма этой пасты в реактор-гомонизатор с несколькими мешалками вводят сорбитол в количестве 210 г, сахаринат натрия в количестве 2,0 г, монофторфосфат натрия в количестве 8 г, натрийкарбоксиметилцеллюлоза 13 г, водные растворы пирофосфата натрия в количестве 20 г, пирофосфота калия 10 г, водные растворы натриевой соли метилпарабена 1,2 г и натриевой соли пропилпарабена 0,4 г. Полученную смесь гомогенизируют в течение 30 минут (0,5 часа) и оставляют на 60 минут (1 час) до получения однородного вязкого раствора, представляющего собой гелеобразную массу.

По истечении 60 минут в полученную массу вводят при постоянном перемешивании сыпучие компоненты: абразив - дикальцийфосфат дигидрат в количестве 320 г, аллантоин в количестве 2 г, глицерофосфат кальция в количестве 10 г, аэросил в количестве 4 г, метронидазол в количестве в количестве 0,3 г. Всю массу перемешивают в течение 0,5 часа и вводят водный раствор натрийлаурилсульфата в количестве 16 г и осуществляют последующее перемешивание в течение 15-30 минут. Затем в массу вводят перфтордекалин (без примесей), обогащенный кислородом, который стабилизируется используемым в зубной пасте натрийлаурилсульфатом и после этого вводят отдушку, в количестве 10 г, и гомонизируют под вакуумом в течение 60 минут.

Полученную композицию предлагаемой лечебно-профилактической зубной пасты расфасовывают в тубы и запаивают.

Качество предлагаемой зубной пасты соответствует ГОСТ 7983-99.

За счет оптимального подбора компонентов зубная паста обладает пластичностью, гомогенностью и отсекаемостью как при заливке в тубы, так и при нанесении на зубную щетку.

В прототипе (патент RU №2096031, пример 3) получение зубной пасты осуществляется при температуре 40 градусов, используется смесь перфторуглеродов, а не чистый перфторуглерод.

2. Синергия входящих в состав зубной пасты «STOMATOL» компонентов.

С одной стороны, при совместной работе компонентов зубной пасты - метронидазола, аллантоина и пер фтордекалина осуществляется положительное влияние на трофику тканей пародонта. Это происходит следующим образом:

Метронидазол, входящий в зубную пасту, ингибирует синтез нуклеиновых кислот, что ведет к гибели широкого спектра бактерий, тем самым очищает ротовую полость от вредных микроорганизмов.

Аллантоин при контакте с десной обладает кератолитическим действием, то есть он смягчает поверхностный слой, способствуя удалению отмерших клеток, а также оказывает выраженное регенерирующее действие.

Перфтордекалин обеспечивает основную газотранспортную функцию, то есть доставляет активный кислород в десны и обеспечивает активизацию процессов микроциркуляции крови в тканях пародонта. Это связано с тем, что перфтордекалин обладает исключительной способностью растворения кислорода (при 37 градусах 45 об.% кислорода).

С другой стороны, при совместной работе компонентов зубной пасты метронидазола, пирофосфата натрия, пирофосфата калия, дикальцийфосфата дигидрат, монофторфосфата натрия, глицерофосфата кальция, отдушка осуществляется удаление бактериального налета, укрепление зубной эмали, увеличение скорости реминерализации и защита от кариеса. Это происходит следующим образом: метронидазол, входящий в зубную пасту, ингибирует синтез нуклеиновых кислот, что ведет к гибели широкого спектра бактерий, тем самым очищает ротовую полость от вредных микроорганизмов.

Пирофосфаты натрия и калия обеспечивают в зубной пасте предупреждение образования зубного камня, эффективно удаляют зубную бляшку и бактериальный налет. Дикальцийфосфат дигидрат используется в качестве основы для чистящей системы. Это единственный из широко применяемых абразивов, который по своему составу близок к составу зубной эмали, основным компонентом которой является гидроксиапатит - фосфат кальция, соединенный с гидроксильными группами. Минерализующая функция ротовой жидкости (слюны) осуществляется благодаря наличию в ней ионов кальция и фосфора, и это состояние является основным механизмом поддержания постоянства состава тканей зубов за счет препятствия растворению, способности внедрения ионов из слюны в эмаль. А подача дополнительного количества ионов кальция и фосфора из дикальцийфосфат дигидрата повышает способность к реминерализации эмали.

Дикальцийфосфат дигидрат с фтором, который содержится в монофторфосфате натрия, образует гидроксифторапатит, который откладывается в цементе и снимает повышенную чувствительность на шейках зубов, предупреждая развитие кариеса корня. Глицерофосфат кальция восполняет дефицит кальция и стимулирует анаболические (восстановительные) процессы в зубной эмали. Отдушка способствует усвоению зубной эмалью кальция и позволяет регулировать фосфорно-кальциевый обмен в ротовой полости.

Клинические исследования предлагаемой лечебно-профилактической зубной пасты «STOMATOL» проводили слепым методом на 25 пациентах. Пациенты обучались стандартным методам чистки зубов, при этом использовали зубные щетки «Golgate premum».

Клинические исследования проводили, определяя показатель индекса гигиены (ИГ), показатель пародонтального индекса (ПИ), а также пробы Шиллера-Писарева.

Ниже приведены примеры клинических исследований.

Пример 1.

Гр. С., 47 лет, страдает хроническим генерализованным катаральным гингивитом, жалобы на кровоточивость десен, гиперемию, резкую гиперестезию зубов, болезненность десен, запах изо рта.

Диагноз: генерализованный катаральный гингивит.

Результаты клинических исследований: показатель ИГ - 3,6 балла, показатель ПИ - 2,4 балла, проба Шиллера-Писарева резко положительная.

После проведения общего лечения пациенту была предложена выше описанная зубная паста для ежедневного использования два раза в день.

После 30 дневного использования пасты больная жалоб не предъявляла, отметила почти полное исчезновение кровоточивости и воспаление в десне, исчезла отечность, запах изо рта и гиперемия, уменьшилась гиперестезия. Показатель ИГ составил 1,7 балла, показатель ПИ - 1,4 балла, проба Шиллера-Писарева стала слабоположительная.

Через 60 дней наблюдения признаки действия предлагаемой лечебно-профилактической зубной пасты стали более выраженными: жалобы отсутствовали, показатель ИГ составил 1,5 балла, показатель ПИ - 1,3 балла, проба Шиллера-Писарева стала отрицательной, гиперестезия зубов исчезла.

Пример 2.

Гр. Л., 42 года, жалобы на кровоточивость десен, болезненность десен, гиперемию, отечность, зуд, резкую гиперестезию зубов, запах изо рта.

Диагноз: генерализованный катаральный гингивит.

Результаты клинических исследований: показатель ИГ - 2,9 балла, показатель ПИ -2,0 балла, проба Шиллера-Писарева резко положительная.

После проведения общего лечения пациенту была предложена выше описанная зубная паста для ежедневного использования два раза в день. После 30 дневного использования пасты больная жалоб не предъявляла, почти полное исчезновение кровоточивости и воспаление в десне, исчезла отечность, запах изо рта и гиперемия, уменьшилась гиперестезия. Показатель ИГ составил 1,4 балла, показатель ПИ - 1,1 балла, проба Шиллера-Писарева стала слабо положительная.

Через 60 дней наблюдения действие предложенной лечебно-профилактической зубной пасты стало более выраженным: жалобы отсутствовали, показатель ИГ составил 1,2 балла, показатель ПИ - 1,0 балла, проба Шиллера-Писарева стала отрицательной, гиперестезия зубов исчезла.

Пример 3.

Гр. В., 40 лет, страдает кровоточивостью, отечностью и частым воспалением десен, жалобы на чувствительность шеек большинства зубов.

Диагноз: обострение хронического генерализованного гингивита.

Результаты клинических исследований: показатель ИГ - 2,3 балла, показатель ПИ - 2,1 балла, проба Шиллера-Писарева положительная.

После проведения общего лечения пациенту была предложена вышеописанная зубная паста для ежедневного использования два раза в день. После 30 дневного использования пасты больная жалоб не предъявляла, отметила почти полное исчезновение кровоточивости и воспаления в десне, исчезла отечность, уменьшалась гиперестезия. Показатель ИГ составил 1,2 балла, показатель ПИ - 1,1 балла, проба Шиллера-Писарева стала слабо положительная.

Через 60 дней наблюдения признаки действия предложенной лечебно-профилактической пасты стали более выраженными: жалобы отсутствовали, показатель ИГ составил 1,1 балла, показатель ПИ - 1,1 балла, проба Шиллера-Писарева стала отрицательной, гиперестезия зубов исчезла.

Полученная композиция предлагаемой лечебно-профилактической зубной пасты «STOMATOL» позволяет расширить ассортимент лечебно-профилактических зубных паст за счет создания зубной пасты, обеспечивающей активизацию процессов микроциркуляции крови в тканях пародонта и осуществляющей положительное влияние на трофику тканей пародонта, предупреждение образования зубного камня за счет введения компонентов, компенсирующих недостаток в слюне ионов кальция и фосфора, восстановление естественной белизны зубов и, в свою очередь, повышает эффективность санации зубной полости и снижает возможность появления пародонтозных явлений, что является достоинством и преимуществом предлагаемого технического решения по сравнению с прототипом.

Изобретение относится к медицине, а именно к области санитарии и гигиены, и касается средств ухода за полостью рта. Предполагаемая лечебно-профилактическая паста содержит дикальцийфосфат дигидрат, аэросил, натрийкарбоксиметилцеллюлозу, натриевую соль метилпарабена, натриевую соль пропилпарабена, сорбитол, лаурилсульфат натрия, перфтордекалин, аллантоин, монофторфосфат натрия, пирофосфат натрия, пирофосфат калия, метронидазол, глицерофосфат кальция, сахаринат натрия, отдушку и воду при определенном соотношении компонентов. Композиция предлагаемой лечебно-профилактической зубной пасты позволяет расширить ассортимент лечебно-профилактических зубных паст за счет создания зубной пасты, обеспечивающей активизацию процессов микроциркуляции крови в тканях пародонта и осуществляющей значительное положительное влияние на трофику тканей пародонта, предупреждение образования зубного камня и восстановление естественной белизны зубов, что, в свою очередь, повышает эффективность санации зубной полости и снижает возможность появления пародонтозных явлений. 3 пр.

Лечебно-профилактическая зубная паста, содержащая дикальцийфосфат дигидрат, перфтордекалин, аллантоин, монофторфосфат натрия, пирофосфат натрия, сорбитол, лаурилсульфат натрия, сахаринат натрия, отдушку и воду, отличающаяся тем, что паста дополнительно содержит аэросил, натрийкарбоксиметилцеллюлозу, натриевую соль метилпарабена, натриевую соль пропилпарабена, пирофосфат калия, метронидазол, глицерофосфат кальция при следующем соотношении компонентов (мас %):
дикальцийфосфат дигидрат 30,0-35,0 аэросил 0,4-0,6 натрийкарбоксиметилцеллюлоза 1,0-2,0 натриевая соль метилпарабена 0,09-0,18 натриевая соль пропилпарабена 0,03-0,06 сорбитол 20,0-25,0 лаурилсульфат натрия 1,4-2,0 перфтордекалин 0,1-10,0 аллантоин 0,2-0,5 монофторфосфат натрия 0,8-1,0 пирофосфат натрия 2,0-3,0 пирофосфат калия 1,0-2,0 метронидазол 0,02-0,05 глицерофосфат кальция 0,5-2,0 сахаринат натрия 0,1-0,3 отдушка 0,8-1,0 вода остальное