ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ 11-БЕТА-HSD1 Российский патент 2012 года по МПК C07D231/14 C07D231/18 C07D403/06 C07D405/12 A61K31/415 A61K31/4155 A61P3/00 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Изобретение относится к соединению, представляющему собой 4-[4-(2-адамантилкарбамоил)-5-трет-бутил-пиразол-1-ил]бензойную кислоту, или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к применению их для ингибирования 11βHSD1 (11-β-гидроксистероид-дегидрогеназа типа 1), способу их получения и содержащей их фармацевтической композиции. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 47 пр.

1. Соединение, представляющее собой 4-[4-(2-адамантилкарбамоил)-5-трет-бутил-пиразол-1-ил]бензойную кислоту, или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль вместе с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем, обладающая ингибиторной активностью в отношении 11βHSD1 (11-β-гидроксистероид-дегидрогеназа типа 1).

3. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в способе профилактического или терапевтического лечения заболевания или медицинского состояния, которое можно лечить ингибированием 11βHSD1, у теплокровного животного, например человека.

4. Соединение по п.3, где лечение представляет собой лечение диабета, ожирения, гиперлипидемии, гипергликемии, гиперинсулинемии или гипертензии.

5. Соединение по п.3, где лечение представляет собой лечение глаукомы, остеопороза, туберкулеза, деменции, когнитивных расстройств или депрессии.

6. Соединение по п.3, где лечение представляет собой лечение метаболического синдрома.

7. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве лекарственного средства для использования в продуцировании 11βHSD1-ингибирующего эффекта.

8. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для использования в продуцировании 11βHSD1-ингибирующего эффекта у теплокровного животного, например человека.

9. Применение по п.8, где лекарственное средство предназначено для лечения метаболического синдрома, диабета, ожирения, гиперлипидемии, гипергликемии, гиперинсулинемии или гипертензии.

10. Применение по п.8, где лекарственное средство предназначено для лечения глаукомы, остеопороза, туберкулеза, деменции, когнитивных расстройств или депрессии.

11. Применение по п.8, где лекарственное средство предназначено для лечения метаболического синдрома.

12. Способ получения 4-[4-(2-адамантилкарбамоил)-5-трет-бутил-пиразол-1-ил]бензойной кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли, включающий гидролиз метил-4-[4-(2-адамантилкарбамоил)-5-трет-бутил-пиразол-1-ил]бензоата и после этого, возможно, образование его фармацевтически приемлемой соли.