КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ТОНИЗИРУЮЩИМ, ОБЩЕУКРЕПЛЯЮЩИМ И АНТИДЕПРЕССАНТНЫМ ДЕЙСТВИЕМ Российский патент 2012 года по МПК A61K36/00 A61K35/64 A61K31/355 A61K31/195 A61P43/00 

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и может быть использовано в спортивной медицине, а также для профилактики и коррекции нарушений, обусловленных воздействием на организм стрессов и других неблагоприятных факторов окружающей среды.

Известны средства, уменьшающие чувство утомляемости, типа Фенамина (Машковский М.Д. Лекарственные средства, М. Медицина, т.1 и 2, 1993).

Его применение ограничено из-за побочных эффектов. Применяют для снятия усталости тонизирующие средства из растительного сырья: спиртовые настойки женьшеня, элеутерококка, лимонника и т.п. (Машковский М.Д. Лекарственные средства, М. Медицина, т.1 и 2, 1993). Их применяют в качестве средств поддерживающей терапии.

Известен также коммерческий продукт "Ревайтл Гинсенг Плюс" - торговое название препарата фирмы Ранбакси, содержащий экстракт женьшеня (стандартный высококонцентрированный экстракт женьшеня, соответствующий 212,5 мг корня женьшеня) 42,5 мг; витамин А (ретинолопальмитат) IP5000ME; витамин B₁ IP-5 мг; витамин В₂ IP-3 мг; витамин В₆ IP-1 мг; витамин В₁₂ IP-2 мкг; витамин С IP-40 мг; витамин D₃ IP-500ME; витамин Е USP 10 мг; никотинамид IP-20 мг; кальция D-пантотенат USP 5 мг; фолиевая кислота IP-0,5 мг; железа фумарат IP-15,0 мг; меди сульфат, эквивалентно меди 0,5 мг; калия сульфат, эквивалентно калию 2 мг; марганца моногидросульфат USP, эквивалентно марганцу 0,5 мг; магния сульфат IP, эквивалентно магнию 3,0 мг; цинка окись IP, эквивалентно цинку 0,5 мг; кальция двухосновной фосфат IP, эквивалентно кальцию 75,0 мг, эквивалентно фосфору 58,0 мг; калия йодид, эквивалентно йоду 0,1 мг; холина битартрат 50 мг; DL-метионина USP 50 мг; инозитол 50 мг.

Данный состав может использоваться при стрессовых ситуациях, трудном засыпании, раздражительности. Однако введение значительного количества витаминов не всегда оправдано. И, кроме того, при длительном применении препарат может вызвать побочные эффекты при действии на желудочно-кишечный тракт.

В качестве прототипа известен тонизирующий состав, содержащий витамин В₁, витамин С, таурин, кофеин, органическую кислоту, экстракт гинкго билоба, экстракт гуараны, подсластитель, консервант, ароматизатор, краситель и воду (US 2009186127).

Технической задачей предлагаемого изобретения является создание состава, обладающего расширенным спектром фармакологического действия и увеличенной биодоступностью за счет предлагаемой формы приема в виде раствора.

Поставленная техническая задача достигается композицией, обладающей тонизирующим, укрепляющим и антидепрессантным действием содержащей экстракт женьшеня кислоту лимонную, таурин, экстракт гуараны, подсластитель, консервант, ароматизатор, воду отличающаяся, тем, что дополнительно содержит L-глутамин, экстракт элеутерококка, маточное молочко, экстракт корней с корневищами солодки, цинка глюконат, фруктозу, при следующих соотношениях ингредиентов в мас.%:

L-Глутамин 0,1-25

Экстракт элеутерококка 0,1-15

Маточное молочко 0,1-10

Таурин 0,1-10

Экстракт гуараны 0,5-10

Экстракт корня женьшеня 0,1-5

Экстракт корней с корневищами солодки 0,05-5

Цинка глюконат 0,05-1,5

Фруктоза - 1-10

Лимонная кислота 0,05-2

Консервант 0,01-1,0

Подсластитель 0,001-1,5

Ароматизатор 0,001-0,5

Вода до 100

Экстракт женьшеня содержит комплекс биологически активных веществ, в основном сапониновые гликозиды-гинсенозиды, а также эфирные масла, стирол, пептиды, витамины и минералы. Экстракт женьшеня относится к группе адаптогенов, то есть улучшает переносимость различных неблагоприятных условий, в том числе и различных стрессов, повышает неспецифическую резистентность организма. Экстракт женьшеня оказывает стимулирующие действие на ЦНС, повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует обмен веществ и энергии, клеточную активность, улучшает усвоение кислорода клетками организма и, таким образом, помогает значительно увеличить энергетические возможности человека. Экстракт женьшеня регулирует работу желез внутренней секреции, незначительно повышает АД.

Таурин играет большую роль в липидном обмене, способствует нормализации функции клеточных мембран, оптимизации энергетических и обменных процессов, сохранению электролитного состава цитоплазмы (за счет накопления ионов калия и кальция), входит в состав парных желчных кислот (таурохолиевой, тауродезоксихолевой), способствующих эмульгированию жиров в кишечнике. В головном мозге выполняет функцию нейромедиатора, тормозящего синаптическую передачу, обладает противосудорожной и кардиотонической активностью.

Корневище и корни солодки содержат глицирризин (23%), флавоноиды, эфирное масло, аскорбиновую кислоту. В солодке присутствует глицирризиновая кислота, по своему строению похожая на гормон, вырабатываемый корой надпочечников (кортизон). Он регулирует в организме водно-солевой обмен. Глицирризиновая кислота, содержащаяся в солодке, обладает противовоспалительным и антиаллергическим действием.

Цинка глюконат является источником цинка, который входит в состав фермента - супероксид дисмутазы, препятствующего внутриклеточному образованию свободных радикалов в процессе окислительно-восстановительных реакций;

способствует синтезу белка и формированию соединительной ткани;

нормализует функцию предстательной железы;

участвует в синтезе гонадотропина;

является составной частью сложных ферментных систем, формирующих ДНК, особенно участвующей в регенерации нервных клеток.

Экстракт гуараны содержит кристаллические субстанции, называемые гуаранином, схожие с танином, находящимся в чае, кофеином из кофе и другими составляющими чая, колы и какао. Натуральная комбинация этих алкалоидов имеет уникальный гармоничный баланс. Кроме того, в гуаране (экстракт гуараны) содержится 5,5% амидов, 7% ресина, 0,6% сапонина и следы аминокислот аденина и гуанина, натрия, магния, калия, кальция и витамин В₁. Благодаря такому уникальному составу гуарана (экстракт гуараны) является выраженным стимулятором нервной системы, повышающим энергетический обмен. Гуарана (экстракт гуараны) применяется как тонизирующее средство при переутомлении, усталости, стимулирует физическую активность и улучшает работу мышц.

Состав может содержать маточное молочко в лиофилизированном или нативном виде, количество которого пересчитывается с учетом содержания сухих веществ.

В качестве экстрактов может содержать или густой, или сухой, или жидкий экстракт.

Вода, используемая в качестве растворителя, может быть деионизированной, очищенной, инъекционной.

Вместо фруктозы допускается использование другого сахара, разрешенного к применению в пищевой промышленности, или их сочетание.

Средство может дополнительно содержать фармацевтически и фармакологически совместимые минералы и их соединения, каротиноиды, и/или флавоноиды, антиоксиданты, ферменты или другие лекарственные вещества, аминокислоты, протеин, витамины, гормоны (гормоноподобные вещества) и стеролы.

К преимуществам настоящего изобретения относится то, что:

- активность состава обусловлена максимальной концентрацией активных соединений в минимальном объеме растворителя;

- предметом является композиция, которая может использоваться для непосредственного потребления;

- концентрации активных компонентов позволяют использовать композицию в минимальном объеме, рассчитанном для разового приема;

- удобство возможности разового приема всей дозы (исключается вероятность пропуска очередного приема в течение дня или передозировки из-за многократного приема);

- композиция не содержит допинговых веществ, включенных в список WADA, психотропных веществ,

- концентрация композиции удобна для включения в более разбавленные препараты (например, напитки, спреи, сиропы, пюре), концентрации активных веществ обоснованы среднесуточной нормой физиологической потребности организма для концентрации и повышения работоспособности организма, улучшения адаптогенных свойств;

- наличие в композиции полярного растворителя позволяет увеличить биодоступность активных компонентов, характеризующихся гидрофильными свойствами;

- наличие в составе ряда совместимых химически и биофармацевтически активных веществ обуславливает расширение фармакологической активности состава.

Технология состава заключается в следующем.

В стерильных условиях взвешивают точное количество следующих ингредиентов и растворяют в воде: фруктозу, экстракт корней элеутерококка, L-глутамин, таурин, маточное молочко, экстракт корней с корневищами солодки, экстракт корней женьшеня, цинка глюконат, консервант, лимонную кислоту, подсластитель, ароматизатор. Тщательно гомогенизируют, доводят объем до 100%, полученный раствор повторно тщательно перемешивают, пропускают смесь через гомогенизатор под высоким давлением, фильтруют и разливают в емкости.

Пример конкретного выполнения 1

В стерильных условиях взвешивают точное количество следующих ингредиентов и смешивают: 7% воды, фруктоза 10%, экстракт элеутерококка 15%, L-глутамин 25%, таурин 10%, маточное молочко 10%, экстракт корней с корневищами солодки 5%, экстракт корней женьшеня 5%, цинка глюконат 1,5%, консервант (сорбиновая кислота) 1,0%, лимонная кислота 2%, подсластитель (сукралоза) 1,5%, ароматизатор (малина натуральная) 0,5%. Тщательно гомогенизируют, доводят объем водой до 100%, полученный раствор повторно тщательно перемешивают, пропускают смесь через гомогенизатор под высоким давлением, фильтруют и разливают в емкости.

Пример конкретного выполнения 2

В стерильных условиях взвешивают точное количество следующих ингредиентов в 50% воды: фруктозу 1%, экстракт элеутерококка 0,1%, L-глутамин 0,1%, таурин 0,1%, маточное молочко 0,1%, экстракт корней с корневищами солодки 0,05%, экстракт корня женьшеня 0,1%, цинка глюконат 0,05%, консервант 0,01%, лимонная кислота 0,05%, подсластитель (стевиозид) 0,001%, ароматизатор (апельсин натуральный) 0,001%. Тщательно гомогенизируют, доводят объем водой до 100%, полученный раствор повторно тщательно перемешивают, пропускают смесь через гомогенизатор под высоким давлением, фильтруют и разливают в емкости.

Пример конкретного выполнения 3

В стерильных условиях взвешивают точное количество следующих ингредиентов в 50% деионизированной воды: фруктозу 1%, сухой экстракт корней элеутерококка 0,1%, L-глутамин 0,1%, таурин 0,1%, нативное маточное молочко 0,1%, густой экстракт корней с корневищами солодки 0,05%, жидкий экстракт корней женьшеня 0,1%, цинка глюконат 0,05%, лютеина (флавоноид) 0,1%, 0,05% ликопина (каротиноид), 0,002% пиколината хрома (микроэлемент), 0,1% магния лактата (макроэлемент), 0,02% изофлавоноидов сои (гормоноподобные вещества), 0,02% бета-экдистерона (стеролы), 0,02% аскорбил-пальмитата натрия (антиоксидант) консервант 0,01%, лимонная кислота 0,05%, подсластитель (стевиозид) 0,001%, ароматизатор (апельсин натуральный) 0,001%. Тщательно гомогенизируют, доводят объем водой деионизированной до 100%, полученный раствор повторно тщательно перемешивают, пропускают смесь через гомогенизатор под высоким давлением, фильтруют и разливают в емкости.

Пример конкретного выполнения 4

В стерильных условиях взвешивают точное количество следующих ингредиентов в 25% воды инъекционной: сахароза 27%, экстракт корней элеутерококка 10%, L-глутамин 3%, таурин 3%, лиофилизированное маточное молочко 3%, экстракт корней с корневищами солодки 5%, экстракт корней женьшеня 5%, цинка глюконат 1%, консервант 1% (0,005% калия сорбата, 0,005% натрия бензоата), лимонная кислота 5%, ароматизатор лимон 0,5%, подсластитель 1,5% (0,05% ацетилсульфата калия, 0,05% натрия цикломата, 0,05% натрия сахарина). Тщательно гомогенизируют, доводят объем водой инъекционной до 100%, полученный раствор повторно тщательно перемешивают, пропускают смесь через гомогенизатор под высоким давлением, фильтруют и разливают в емкости (флаконы, наиболее удобный объем для разового приема внутрь - по 11 мл).

Пример конкретного выполнения 5

В стерильных условиях взвешивают точное количество следующих ингредиентов в 25% воды очищенной: сахароза 27%, экстракт корней элеутерококка 10%, L-глутамин 3%, таурин 3%, лиофилизированное маточное молочко 3%, экстракт корней с корневищами солодки 5%, экстракт корней женьшеня 5%, цинка глюконат 1%, консервант 1% (0,005% калия сорбата, 0,005% натрия бензоата), лимонная кислота 5%, 0,01% лютеина, 0,05% рутина, 0,001% токоферола, 0,1% бромелайна, 0,005% кофеина, 0,1% глутаминовой кислоты, 1% протеинового комплекса, 0,1% витамина С, 0,05% фитостерола, ароматизатор лимон 0,5%, подсластитель 1,5% (0,05% ацетилсульфата калия, 0,05% натрия цикломата, 0,05% натрия сахарина). Тщательно гомогенизируют, доводят объем водой очищенной до 100%, полученный раствор повторно тщательно перемешивают, пропускают смесь через гомогенизатор под высоким давлением, фильтруют и разливают в емкости.

Сравнения эффективности общеукрепляющего действия были проведены в период эпидемии ОРВИ (острых респираторных вирусных инфекций).

Были созданы две группы по 15 человек в каждой. Испытуемые первой группы принимали заявляемый состав по примеру 4, в дозировке по 11 мл (1 флакон) 1 раз в сутки в течение 2 недель, а испытуемые второй группы - состав прототипа 2 недели 1 раз в сутки в эквивалентном объеме в течение 2 недель. Количество больных (заболевших ОРВИ) в первой группе составило 9 человек, во второй 15.

С целью подтверждения антидепрессивной активности состав был испытан на добровольцах с индуцированным избыточными нагрузками стрессом, с нарушениями сна, испытывающих состояние депрессии и имеющих другие нарушения и тяжелые физические нагрузки. При испытаниях предлагаемый состав проявил высокую эффективность.

В эксперименте принимали участие 20 человек. 10 из них препарат в дозировке - по 11 мл (1 флакон) на ночь в течение 7 дней, 10 - по аналогичной схеме принимали препарат прототипа в эквивалентном объеме в течение 7 дней на ночь.

Наблюдение за пациентами позволило оценить клиническую эффективность состава. Проводились биохимические исследования крови, анализ мочи, ЭКГ. В результате полученных данных и опросов пациентов можно сделать следующие выводы: все пациенты отметили хорошую переносимость препарата, побочных эффектов не наблюдалось; пациенты отмечают улучшение общего самочувствия, нормализацию сна и улучшение работы кишечника.

Пример 1

Больной П., 38 лет, с диагнозом "невротическая депрессия" и ослабление после перенесенных вирусных заболеваний, назначен курс (7 дней) по 11 мл (1 флакон) на ночь. После курсового применения вещества у больной отмечено значительное улучшение настроения, уменьшение вялости, заторможенности, безынициативности; нормализовались сон и аппетит.

Пример 2

Больной В., 29 лет, с диагнозом "эндогенная депрессия", быстрая утомляемость был назначен курс композиции изобретения по 11 мл (1 флакон) на ночь, в течение 7 дней. После курсового применения препарата у больной отмечена полная нормализация настроения, сна, исчезли идеи виновности, присущие больной при обращении на приеме. Отмечена нормализация физической активности на 3 день приема композиции.

На основании проведенных исследований предлагаемый состав проявляет выраженный:

- антидепрессантный эффект, улучшает настроение и эмоциональный тонус;

- стимулирует нервную систему и улучшает кровоснабжение мозга, сердца и др. органов;

- способствует преодолению стрессовых состояний и повышает сопротивляемость организма к неблагоприятным факторам внешней среды.

Выявлены следующие показания к применению:

- депрессия - легкая и умеренная формы;

- психические и физические перегрузки;

- синдром хронической усталости;

- стимуляция умственной активности;

- профилактика и лечение ранних форм гипертонической болезни;

- реабилитация после операций, травм, длительных хронических заболеваний;

- защита от воздействий неблагоприятных факторов внешней среды, особенно в зонах экологических бедствий.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и может быть использовано в спортивной медицине, а также для профилактики и коррекции нарушений, обусловленных воздействием на организм стрессов и других неблагоприятных факторов окружающей среды. Композиция, обладающая тонизирующим, укрепляющим и антидепрессантным действием, содержит экстракт корня женьшеня, L-глутамин, экстракт элеутерококка, нативное маточное молочко, таурин, экстракт гуараны, экстракт корней с корневищами солодки, цинка глюконат, фруктозу, лимонную кислоту, консервант, подсластитель, ароматизатор и воду. Композиция обладает хорошей биодоступностью и широким спектром терапевтического действия. 2 пр.

Композиция, обладающая тонизирующим, общеукрепляющим и антидепрессантным действием, содержащая экстракт корня женьшеня, кислоту лимонную, таурин, экстракт гуараны, подсластитель, консервант, ароматизатор и воду, отличающаяся тем, что дополнительно содержит L-глутамин, экстракт элеутерококка, маточное молочко, экстракт корней с корневищами солодки, цинка глюконат, фруктозу при следующих соотношениях ингредиентов, мас.%:
L-глутамин 0,1-25,0 экстракт элеутерококка 0,1-15,0 маточное молочко 0,1-10,0 таурин 0,1-10,0 экстракт гуараны 0,5-10,0 экстракт корня женьшеня 0,1-5,0 экстракт корней с корневищами солодки 0,05-5,0 цинка глюконат 0,05-1,5 фруктоза 1,0-10,0 лимонная кислота 0,05-2,0 консервант 0,01-1,0 подсластитель 0,001-1,5 ароматизатор 0,001-0,5 вода до 100