Текст описания приведен в факсимильном виде.
Изобретение относится к соединению формулы (I), где Аr представляет собой каждый из R2, R3, R4, R5; R4' и R5' представляет собой водород; А представляет собой С(O); D представляет собой кислород или NR8; Е представляет собой CR63R64CR65R66; R63 и R64 представляют собой водород; R65 и R66 независимо представляют собой водород или С1-4алкил; k равно 0; m равно 1; R6 представляет собой группу -(X)p-Y-(Z)q-R10, или R6 представляет собой α- или β-разветвленный С3-6алкил (возможно замещенный С6циклоалкилом); Х и Z независимо представляют собой С1-4алкиленовую группу; р и q независимо равны 0 или 1; Y представляет собой связь; R8 представляет собой водород; R10 представляет собой водород или насыщенную 5-7-членную кольцевую систему; R7 представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, возможно замещенное галогеном, карбоксилом, С1-6алкилом, С1-2алкокси или 5-членным гетероароматическим кольцом (которое возможно замещено С1-6алкилом); или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (1) или ею фармацевтически приемлемую соль используют для изготовления лекарственного средства для лечения респираторного дистресс-синдрома (ARDS), эмфиземы легких, бронхита, бронхоэктаза, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), астмы или ринита. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 102 пр.
где:
1. Соединение формулы (I):
где Ar представляет собой
каждый из R2, R3, R4, R5, R4' и R5' представляет собой водород;
А представляет собой С(O);
D представляет собой кислород или NR8;
Е представляет собой CR63R64CR65R66;
R63 и R64 представляют собой водород;
R65 и R66 независимо представляют собой водород или С1-4алкил;
k равно 0;
m равно 1;
R6 представляет собой группу -(X)p-Y-(Z)q-R10, или R10 представляет собой α- или β-разветвленный С3-6алкил (возможно замещенный С6циклоалкилом);
X и Z независимо представляют собой С1-4алкиленовую группу;
р и q независимо равны 0 или 1;
Y представляет собой связь;
R8 представляет собой водород;
R10 представляет собой водород или насыщенную 5-7-членную кольцевую систему;
R7 представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, возможно замещенное галогеном, карбоксилом, С1-6алкилом, С1-2алкокси или 5-членным гетероароматическим кольцом (которое возможно замещено С1-6алкилом);
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение формулы (I) по п.1, где D представляет собой кислород.
3. Соединение формулы (I) по п.1, где Е представляет собой СН2СН2.
4. Соединение формулы (I) по п.1, где R6 представляет собой циклогексил, циклогептил, гексан-2-ил, бутан-2-ил или 3-метилбутан-2-ил.
5. Соединение формулы (I) по п.1, где R7 представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, возможно замещенное галогеном, карбоксилом, С1-6алкилом или С1-2алкокси.
6. Фармацевтическая композиция, полезная для лечения респираторного дистресс-синдрома (ARDS), эмфиземы легких, бронхита, бронхоэктаза, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), астмы или ринита, содержащая соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль по п.1 вместе с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем.
7. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по п.1 в изготовлении лекарственного средства для применения в лечении респираторного дистресс-синдрома взрослых (ARDS), эмфиземы легких, бронхита, бронхоэктаза, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), астмы и ринита.
| Бесколесный шариковый ход для железнодорожных вагонов | 1917 |
|
SU97A1 |
| RUPERT P.AUSTIN et al.: "QSAR and the rational design of long-acting dual D-receptor/β-Adrenoceptor agonists", J.MED.CHEM.2003, vol.46, №15, p.3210-3220 | |||
| Печь для непрерывного получения сернистого натрия | 1921 |
|
SU1A1 |
