ТОПИЧЕСКИЕ КОСМЕТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ЦЕЛЛЮЛИТА Российский патент 2013 года по МПК A61K8/67 A61K8/97 A61K8/49 A61Q19/06 

ОБЛАСТЬ ТЕХНИКИ, К КОТОРОЙ ОТНОСИТСЯ ИЗОБРЕТЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к топической композиции, которая улучшает эстетический внешний вид кожи. В частности, оно относится к топической косметической композиции для лечения или профилактики целлюлита.

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Термин «целлюлит» относится к состоянию кожи, связанному с бугорчатым негладким типом жира, расположенным подкожно, производящим некрасивые изменения в нормальных гладких изгибах кожи. Он накапливается у многих женщин, главным образом, на ягодицах, бедрах и конечностях, а также может присутствовать на животе и плечах. Хотя этиология целлюлита плохо изучена, главным этиологическим фактором, по-видимому, является локальное накопление жира в регионарной области. Предполагают, что анатомическая структура подкожной жировой ткани является главной причиной целлюлита. Гистологические исследования подкожных тканей мужчин и женщин говорят о том, что жировые дольки большего размера и более вертикально расположены у женщин, чем у мужчин. В результате данные более крупные, менее ограниченные дольки могут выпячиваться из дермы наружу, что становится причиной выпуклостей и углублений, характерных для целлюлита. Ткани, лежащие под кожей, приобретают вид «апельсиновой корки» или «зерненого творога», особенно когда на кожу надавливают, подчеркивая разбухание и неравномерность жирового слоя. Тяжесть целлюлита имеет тенденцию к увеличению с возрастом и тучностью, хотя он может также появляться на коже индивидуумов нормального или почти нормального веса. Появление углублений/выпуклостей при целлюлите является результатом деформации вышеупомянутых долек в результате внешних воздействий на жировую ткань. Указанные дольки выдаются в вышележащую дерму, вызывая видимую деформацию поверхности кожи, представляющую собой целлюлит.

Ряд факторов можно отнести к началу целлюлита, а именно наследственный, интестинальный, циркуляционный, лимфатический, гормональный и обусловленный образом жизни факторы. Жир может накапливаться на внутренней поверхности кожи из-за индуцированного липидного синтеза в жировом слое кожи. Данное накопление может принимать форму большого количества маленьких, но различимых жировых карманов на внутренней поверхности кожи. Его развитие может, кроме того, объясняться увеличенной проницаемостью капиллярных стенок, что делает возможным проникновение воды в соединительную ткань, а также ослаблением соединительной ткани и уменьшением перфузионных индексов в кровотоке и лимфатических сосудах. Тяжелый целлюлит характеризуется дегенерацией подкожных кровеносных сосудов, слабым кровотоком, утончением эпидермального и дермального слоев кожи, присутствием твердых узлов из жирового материала, окруженного белком, в подкожных областях и накоплением и концентрацией биологических жидкостей.

Соблюдение диеты для уменьшения дополнительного потребления жира, тренировка для усиления жирового метаболизма и предупреждения развития целлюлита и массаж и/или гидротерапия могут помочь стимулировать лимфатический дренаж и уменьшить целлюлит. Тем не менее все эти средства для уменьшения целлюлита или подкожного жира ограничены, поскольку дают небольшие заметные результаты через продолжительные промежутки времени. Известные методики лечения целлюлита включают локальное механическое воздействие, топическое применение химических средств, тренировку, корректирование диеты и сочетания указанных способов лечения.

Косметические и дерматологические композиции для улучшения проявления целлюлита, включающие натуральные и синтетические активные вещества, хорошо известны в уровне техники. Для лечения целлюлита использовали топическое применение средств, способных распределить или уменьшить локальное накопление жира посредством липолитического действия (посредством чего улучшали эстетический внешний вид кожи).

ЕР 1827110 описывает композиции и способы улучшения внешнего вида кожи и, в частности, лечение, профилактику, уменьшение и/или устранение избыточного накопления или производства подкожного жира, а также условия, связанные с избыточным производством кожного сала, такие как акне, жирные кожа, волосы или кожа головы. Лечение осуществляют путем топического применения композиции, содержащей компоненты из Alisma orientate или экстракты, содержащие Alisma orientate.

ЕР 1265583 описывает топические композиции, содержащие натуральный ингредиент перилловое масло, которые используют для профилактики, улучшения или лечения кожных и других состояний, которые связаны с положительной регуляцией генов в клетках кожи, в ответ на активацию определенных рецепторов. Данный патент описывает топические композиции, которые используют для профилактики или улучшения проявления целлюлита, который связан с положительной регуляцией рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR).

Патент США № 4795638 описывает косметическую композицию, которая способна уменьшать или элиминировать целлюлит или накопления жира в теле человека, содержащую i) по меньшей мере одно местное раздражающее средство, такое как экстракты красного перца, соли никотиновой кислоты, сложные эфиры никотиновой кислоты и никотиниловые спирты, и ii) по меньшей мере один маслорастворимый растительный экстракт (такой экстракт может представлять собой смесь плюща, розмарина, женьшеня, шалфея, арники, зверобоя, ноготков, иглицы, таволги, ортосифона и водорослей), и iii) по меньшей мере один летучий органополисилоксан.

К распространенным средствам для лечения целлюлита и для применения в качестве средств для похудения относятся аналоги ксантина (такие как кофеин или теофиллин). Указанные средства блокируют антилиполитическое действие аденозина, сильного эндогенного ингибитора липолиза. Ряд патентов упоминают ксантины в качестве веществ, которые можно применять для лечения целлюлита. Например, европейский патент 1676606 описывает лечение целлюлита, содержащее кофеин, полиуретановый порошок и неионный диметиконкополиол. Патент США № 5536499 описывает композиции для увеличения упругости и плотности кожи и уменьшения признаков целлюлита. Описанные композиции содержат инозитолфосфат и кофеин.

ЕР 1171089 описывает топические композиции для регулирования состояния кожи, включая лечение целлюлита. Описанные там композиции включают, помимо других ингредиентов, ретиноид. Ретиноиды хорошо известны в данном уровне техники в качестве веществ, которые можно применять для улучшения внешнего вида кожи. Группа ретиноидов включает ретинол, сложные эфиры ретинола, ретиналь и/или ретиноевую кислоту (включая полностью транс-ретиноевые кислоты и/или 13-цис-ретиноевую кислоту). К числу других патентов, связанных с применением ретиноидов в композициях для ухода за кожей, относятся ЕР 1514536 и ЕР 0631772, оба от Johnson and Johnson.

ЕР 1214048, принадлежащий Pentapharm, относится к применению конъюгированной линолевой кислоты (CLA) для топического лечения жировых отложений и целлюлита. Он описывает косметические и дерматологические топические композиции для лечения жировых отложений и целлюлита, содержащие CLA. REGU®-SHAPE представляет собой коммерчески доступный материал (Pentapharm), который содержит CLA, и заявлено, что он способен уменьшать накопление новых липидов и стимулировать расщепление новых липидов в адипоцитах.

Международная публикация № WO 2007/077541, Sederma, касается применения глауцина или растительного экстракта, содержащего его, в качестве активного ингредиента, применяемого отдельно или в соединении по меньшей мере с другим косметически/дерматологически активным веществом, для получения топической композиции для лечения целлюлита посредством вызывания реверсии адипоцитов. Ovaliss™ представляет собой коммерчески доступный продукт (Sederma), который содержит глауцин, и который, как было показано, уменьшает толщину жировой ткани, особенно при лечении жира второго подбородка и для заметного изменения овала лица.

Несмотря на попытки, предпринятые в предшествующем уровне техники, чтобы получить топические антицеллюлитные препараты, по-прежнему существует необходимость в улучшенных высоко эффективных, безопасных и натуральных композициях для лечения, профилактики, уменьшения, ингибирования и/или улучшения признаков избыточного накопления и производства подкожного жира.

Таким образом, целью настоящего изобретения является предложить улучшенные топические композиции, которые улучшают эстетический внешний вид кожи. В частности, целью настоящего изобретения является предложить улучшенные топические косметические композиции, которые смогут подавить накопление подкожного жира и посредством этого уменьшить, улучшить или предотвратить образование и развитие целлюлита в коже человека.

СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Таким образом, настоящее изобретение предлагает топическую композицию для лечения и/или профилактики целлюлита, причем указанная композиция содержит

(i) терапевтически эффективное количество каждого из Furcellaria lumbricalis и Fucus vesiculosus;

(ii) терапевтически эффективное количество одного или нескольких активных веществ для ухода за кожей, выбранных из группы, состоящей из глауцина, ретинола, конъюгированной линолевой кислоты и кофеина; и

(iii) дерматологически приемлемый носитель.

Композиция соответственно содержит Furcellaria lumbricalis в количестве в диапазоне от 0,001% до 25%, предпочтительно в диапазоне от 0,005% до 5%.

Композиция соответственно содержит Fucus vesiculosus в количестве в диапазоне от 0,001% до 25%, предпочтительно в диапазоне от 0,004% до 5%.

Косметическая композиция в соответствии с настоящим изобретением содержит Furcellaria lumbricalis и Fucus vesiculosus, которые вместе называются "балтийскими водорослями", для целей настоящего изобретения.

Furcellaria lumbricalis представляет собой красную водоросль, обнаруживаемую вдоль побережья Балтийского моря. Неизвестно ее применение в косметических препаратах, и до настоящего времени не сообщалось о том, что данный ингредиент проявляет какую-либо активность в расщеплении жира в жировой ткани.

Fucus vesiculosus представляет собой водоросль, обнаруживаемую на берегах Северного моря, западной части Балтийского моря и Атлантического океана. Известно, что он обладает свойствами, способствующими похудению, и его применяют в ряде антицеллюлитных продуктов на рынке.

Настоящие изобретатели обнаружили, что балтийские водоросли, если их применять вместе с одним или несколькими активными веществами для ухода за кожей, такими как глауцин, ретинол, конъюгированная линолевая кислота или кофеин, действуют синергически, расщепляя жир в жировой ткани человека in vitro. Неожиданно результаты говорят более, чем просто об аддитивном эффекте.

В одном варианте осуществления композиция содержит глауцин в количестве в диапазоне от 0,0001% до 25%, предпочтительно в диапазоне от 0,002% до 5%.

В альтернативном варианте осуществления композиция, кроме того, содержит ретинол в количестве в диапазоне от 0,0001% до 5%, предпочтительно в диапазоне от 0,01% до 2%.

В другом альтернативном варианте осуществления композиция может содержать конъюгированную линолевую кислоту в количестве в диапазоне от 0,01% до 25%, предпочтительно в диапазоне от 0,1% до 5%.

В еще одном варианте осуществления композиция соответственно содержит кофеин в количестве в диапазоне от 0,001% до 2%, предпочтительно в диапазоне от 0,05% до 0,5%.

В одном варианте осуществления настоящее изобретение предлагает топическую антицеллюлитную композицию, содержащую терапевтически эффективное количество сочетания Furcellaria lumbricalis и Fucus vesiculosus вместе с терапевтически эффективным количеством глауцина. Композиция в соответствии с данным вариантом осуществления соответственно содержит

    % вес. (i) Furcellaria lumbricalis 0,005-5 (ii) Fucus vesiculosus 0,004-5 (iii) глауцин 0,002-5 и     (iv) дерматологически приемлемый носитель до 100

В альтернативном варианте осуществления композиция содержит

    % вес. (i) Furcellaria lumbricalis 0,005-5 (ii) Fucus vesiculosus 0,004-5 (iii) ретинол 0,01-2 (iv) конъюгированную линолевую кислоту 0,1-5 и     (v) дерматологически приемлемый носитель до 100

В другом альтернативном варианте осуществления композиция содержит

    % вес. (i) Furcellaria lumbricalis 0,005-5 (ii) Fucus vesiculosus 0,004-5 (iii) глауцин 0,002-5 (iv) ретинол 0,01-2 (v) конъюгированную линолевую кислоту 0,1-5 и     (vi) дерматологически приемлемый носитель до 100

Дерматологически приемлемый носитель может быть выбран из группы, состоящей из воды, жидких или твердых смягчающих веществ, увлажнителей и растворителей, и т.п.

Носитель обычно составляет между 5% и 99,9% (вес./вес.), предпочтительно от 25% до 90% по весу композиции, и может, при отсутствии других косметических вспомогательных веществ, формировать баланс композиции.

Композиция может, кроме того, содержать ингредиенты, выбранные из группы, состоящей из силиконов, эмульгаторов, загустителей, порошков, пленкообразователей, модифицирующих реологию средств и пропеллентов и т.п.

Соответственно, композиция, кроме того, содержит одно или несколько средств, выбранных из группы, состоящей из жирных кислот, увлажняющих средств и средств, усиливающих доставку.

Одна или несколько жирных кислот могут быть выбраны из группы, состоящей из стеариновой кислоты, пальмитиновой кислоты, лауриновой кислоты, миристолеиновой кислоты, пальмитолеиновой кислоты, олеиновой кислоты, линолевой кислоты, линоленовой кислоты, арахидоновой кислоты, эйкозапентаеновой кислоты, эруковой кислоты и докозагексаеновой кислоты.

Одно или несколько увлажняющих средств могут быть выбраны из группы, состоящей из глицерина, сорбита, трегалозы, мочевины, бутиленгликоля, пропиленгликоля, пентиленгликоля и бетаина.

Композиция может, кроме того, содержать одно или несколько средств, усиливающих доставку, выбранных из группы, состоящей из изогексадекана, диизопропилдимердилинолеата, диметикона, циклопентасилоксана и циклогексасилоксана.

Композицию можно составить так, чтобы улучшить доставку активных веществ на кожу. Это основано на предположении о том, что доставку определенных активных веществ, таких как ретинол, например, можно улучшить, сделав активное вещество менее растворимым в композиции, чем в самой коже. Средства, усиливающие доставку, такие как те, которые упомянуты выше, являются не очень хорошими растворителями для ретинола по сравнению с кожей. Поэтому когда композицию наносят на кожу, ретинол диффундирует в кожу, где он лучше растворяется.

Композиция может, кроме того, содержать вспомогательные вещества, такие как отдушка, замутнители, консерванты, красители, буферы, матирующие средства и другие ингредиенты от старения кожи.

Топическую композицию в соответствии с настоящим изобретением можно получить способом, хорошо известным в уровне техники получения продуктов для ухода за кожей. Активные компоненты, как правило, включают в дерматологически приемлемый носитель. Активные компоненты можно, соответственно, сначала растворить или диспергировать в части воды или другого растворителя или жидкости, которые будут включены в композицию.

Предпочтительные композиции представляют собой эмульсии типа «масло-в-воде» или «вода-в-масле».

Композиция в соответствии с настоящим изобретением может иметь форму крема, лосьона, мази, молочка, геля или т.п. Композиция может также иметь форму очищающего средства, такого как очищающее средство для лица, средство для отшелушивания, пилинг, скраб для тела, шампунь, гель для душа или ванны. Композицию можно также применять в качестве прогрессивного крема для загара для тела или прогрессивного крема для загара для лица с эффектом способствования похудению. Композицию можно также применять в качестве маски для тела, покрытия в виде кокона для тела или обертывания для тела. Сюда относится нанесение композиции в соответствии с настоящим изобретением на кожу в виде густого питательного состава (например крема, лосьона, грязи или глины и т.д.), затем обертывание тела или части тела повязками или одеждой на некоторое время (например, двадцать минут), чтобы сохранить тепло. Композиция может также иметь форму тонального крема или другого цветного продукта.

Наиболее предпочтительно продукт представляет собой "несмываемый" топический продукт, т.е. продукт для нанесения на кожу, для которого не предусмотрено стадии смывания вскоре после нанесения его на кожу.

Композиция может, кроме того, содержать терапевтически эффективное количество активных веществ от старения кожи. Соответственно, композиция, кроме того, содержит гидроксикислоты. Примеры активных веществ, подходящих для применения в композициях настоящего изобретения, включают альфа-гидроксикислоты, такие как молочная кислота или гликолевая кислота; или бета-гидроксикислоты, такие как салициловая кислота или производные салициловой кислоты; или витамины или производные витаминов.

Композиции в соответствии с настоящим изобретением могут, кроме того, содержать природного происхождения или синтезированные пептиды, включая ди-, три-, тетра-, пентапептиды и/или их производные. Например, композиция может, кроме того, содержать трипептид последовательности Arg-Gly-Ser. Известно, что данная трипептидная композиция, которая описана в патенте Ирландии № S84694, обладает светозащитным и регенерирующим действием на кожу.

Композиции в соответствии с настоящим изобретением могут, кроме того, содержать УФ-фильтры. Подходящие УФ-фильтры включают, например, этилгексилметоксициннамат, октокрилен, бутилметоксидибензоилметан, этилгексилсалицилат, диоксид титана, оксид цинка или метилен-бис-бензотриазолилтетраметилбутилфенол. Средства, способствующие загару, такие как дигидроксиацетон, например, также могут быть включены в композиции в соответствии с настоящим изобретением.

Композиция может, кроме того, содержать эффективное количество аминокислот, которые, как известно, играют роль в метаболизме жирных кислот. Такие аминокислоты включают, например, L-карнитин.

Активные вещества, такие как природные растительные экстракты, например те, которые проявляют активность как лиганды PPAR или противовоспалительную активность, также могут быть включены в композицию в соответствии с настоящим изобретением. Подходящими растительными экстрактами являются те, которые содержат флавоноиды, изопренолы и/или триптерпеновые кислоты, которые проявляют активность как лиганды PPAR; такие экстракты включают, без ограничения, урсоловую кислоту, галлиевую кислоту, олеаноловую кислоту, эллаговую кислоту, розмариновую кислоту или азиатиковую кислоту и их производные. Для получения указанных экстрактов (для применения в настоящем изобретении) могут применяться растения, травы и пряности, и они включают, без ограничения, экстракт цветов, семян и/или коры граната, экстракт лакричного корня, экстракт женьшеня и/или экстракты стручкового перца.

Композиция может быть упакована любым подходящим способом, таким как в банку, бутылку, тюбик, пульверизатор, роликовый аппликатор, карандаш или саше. Она также может быть включена в тканевое изделие, такое как, например, салфетка, перчатка или рукавица.

Настоящее изобретение, кроме того, предлагает косметический способ лечения или профилактики состояния кожи, такого как целлюлит, причем указанный способ включает нанесение на кожу топической композиции, как описано в настоящей заявке. Количество наносимой композиции, частота нанесения и продолжительность применения широко варьируется в зависимости от обрабатываемой поверхности тела. Для лечения целлюлита в бедренной и ягодичной областях, которые особенно предрасположены к накоплениям жира и воды, композиция, как правило, может наноситься от двух до трех раз в день, за чем следует массирование кожи, для того чтобы усилить абсорбцию композиции кожей и стимулировать лимфатический дренаж. Следует использовать легкое круговое массирующее движение, чего можно достичь с помощью перчатки, варежки или другого приспособления, до тех пор пока композиция не абсорбируется кожей. Наилучшие результаты достигаются с помощью мягкого отшелушивания кожи или принятия душа перед применением продукта.

Настоящее изобретение, кроме того, предусматривает применение терапевтически эффективного количества каждого из

(i) Furcellaria lumbricalis и

(ii) Fucus vesiculosus вместе с

(iii) терапевтически эффективным количеством одного или нескольких активных веществ для ухода за кожей, выбранных из группы, состоящей из глауцина, ретинола, конъюгированной линолевой кислоты и кофеина; и

(iv) дерматологически приемлемым носителем, в получении косметической композиции для лечения целлюлита.

Указанная косметическая композиция особенно подходит для применения в лечении таких состояний, как целлюлит и обвисшая кожа.

Термин "терапевтически эффективное количество", как он используется в настоящем описании, означает количество, эффективное для расщепления жира в жировой ткани человека и посредством этого профилактики и/или лечения целлюлита.

Термин "лечение", как он используется в настоящем описании, включает в свой объем уменьшение, замедление и/или профилактику появления целлюлита, и дополнительно, общее повышение качества кожи посредством улучшения ее внешнего вида и структуры. Топические композиции в соответствии с настоящим изобретением могут применяться для лечения кожи, которая уже страдает от целлюлита, или для лечения молодой кожи, для того чтобы предупредить или уменьшить проявление целлюлита.

Термин "дерматологически приемлемый носитель", как он используется в настоящем описании, означает, что описанные носители подходят для использования в контакте с ороговевшей тканью млекопитающих, не оказывая каких-либо неблагоприятных эффектов, таких как, например, неспецифическая токсичность, несовместимость, нестабильность, аллергическая реакция.

Настоящее изобретение описывает новые композиции для лечения целлюлита. Варианты осуществления, цели и преимущества настоящего изобретения будут понятны из дальнейшего описания специалисту в данном уровне техники.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ ФИГУР

Фиг.1 демонстрирует липолитический эффект балтийских водорослей и Ovaliss™ (глауцина) на липолитический эффект зрелых адипоцитов;

фиг.2 демонстрирует липолитический эффект балтийских водорослей, ретинола и конъюгированной линолевой кислоты на зрелые адипоциты; и

фиг.3 демонстрирует липолитический эффект балтийских водорослей, ретинола и конъюгированной линолевой кислоты и Ovaliss™ (глауцина) на зрелые адипоциты.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Настоящее изобретение предлагает топическую косметическую композицию для лечения и/или профилактики целлюлита. Сочетание активных веществ в композиции неожиданно демонстрирует синергическое действие на расщепление жировых клеток в жировой ткани человека.

Механизм действия антицеллюлитных средств следующий: адипоциты представляют собой клетки, обнаруживаемые в жировой ткани, которые функционируют как энергетические хранилища, запасая избыточную энергию тела в форме триацилглицерина. Адипоциты, таким образом, играют специализированную роль в энергетическом метаболизме. Клетки-предшественники адипоцитов, преадипоциты, могут дифференцироваться в зрелые адипоциты под воздействием различных стимулов, что приводит к характерному накоплению ими жировых отложений (триглицеридов) внутри клеток. Во время данного процесса клетки изменяют форму фибробластов на сферическую форму, и происходят значительные изменения в морфологии клеток, цитоскелетных компонентах и уровне и типах компонентов внеклеточного матрикса (ECM). Дифференциация адипоцитов также включает передачу внеклеточных сигналов и сигналов среды ECM ядру. Факторы транскрипции играют важную роль в дифференциации адипоцитов. Семейство рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR) факторов транскрипции, индуцируется при ранней дифференциации адипоцитов, причем PPAR-γ весьма адипоцит-специфичен, с низким, но детектируемым уровнем экспрессии в преадипоцитах и максимумом экспрессии в зрелых адипоцитах. Во время последней стадии клеточной дифференциации резко активируются механизмы липогенеза, что приводит к производству триглицеридов в адипоцитах.

Полагают, что два рецептора на поверхности внешней мембраны адипоцитов контролируют количество жира в клетке. Указанные рецепторы представляют собой β-рецептор, активация которого стимулирует липолиз, и α₂-рецептор, активация которого стимулирует липогенез и ингибирует липолиз. Липолиз представляет собой процесс, посредством которого расщепляются триглицериды в адипоцитах. Следовательно, он является очень подходящим механизмом для стимулирования при лечении целлюлита. Наиболее известным механизмом, опосредующим липолиз, является путь цАМФ. При этом происходит связывание гормональных рецепторов в плазматической мембране с G-семейством ГТФ-связывающего белка. Альфа-субъединица G-белка стимулирует аденилилциклазу, которая производит цАМФ. Результирующее возрастание уровня внутриклеточного цАМФ приводит к активации цАМФ-зависимой протеинкиназы, PKA. Гормончувствительная липаза (HSL) и перилипин фосфорилируются PKA, и это приводит к катализу расщепления триглицеридов, производящему последующее высвобождение свободных жирных кислот и глицерина (Gonzalez-Yanes Carmen et al., Cellular Signalling 18: 401-8, 2006).

Обычно присутствует равновесие между липогенезом и липолизом, однако, если равновесие между этими механизмами нарушается, триглицериды накапливаются внутри адипоцитов. В соответствии с рецепторными моделями лечение целлюлита должно быть направлено на стимуляцию β-рецептора, β-адренергическую стимуляцию, в то время как α₂-рецептор следует ингибировать (α₂-адренергическое ингибирование).

Настоящее изобретение предлагает косметическую композицию, которая содержит новое сочетание ключевых ингредиентов, которые, как показано заявителями, неожиданно действуют синергически при расщеплении жира в жировой ткани человека in vitro. Ключевыми ингредиентами являются Furcellaria lumbricalis, Fucus vesiculosus, глауцин, ретиноиды и конъюгированная линолевая кислота.

Furcellaria lumbricalis представляет собой красную водоросль, обнаруживаемую вдоль побережья Балтийского моря. Неизвестно ее применение в косметических антицеллюлитных препаратах. Экстракты Furcellaria lumbricalis содержат большое количество полисахаридов, причем преобладающим компонентом являются сульфатированные галактаны, коммерчески известные как фурцелларан и каррагинаны, и широко применяются в пищевой промышленности благодаря своим уникальным свойствам, таким как желатинизация, эмульгирование и стабилизация белков.

Fucus vesiculosus, широко известный как фукус пузырчатый, представляет собой водоросль, обнаруживаемую на берегах Северного моря, западной части Балтийского моря и Атлантического океана. Он содержит ряд химических компонентов, а именно, растительный клей, альгин, маннитол, бета-каротин, зеаксантин, природные гликозаминогликаны (такие как фуканы и фукоиданы) и много других минеральных веществ. Известно, что Fucus vesiculosus обладает свойствами, способствующими похудению, и применялся в композициях известного уровня техники для лечения целлюлита. Однако заявители обнаружили, что, неожиданно, когда указанные "балтийские водоросли" (Furcellaria lumbricalis и Fucus vesiculosus) соединяют с одним или несколькими антицеллюлитными средствами, например глауцином, ретинолом и/или CLA, наблюдается синергическое действие на расщепление жира в жировой ткани.

Глауцин представляет собой алкалоид, обнаруживаемый в нескольких различных видах растений, таких как, например, Glaucium flavum, Glaucium oxylobum, Croton lechleri и Corydalis yanhusuo. Глауцин, применяемый в композициях настоящего изобретения, содержится в продукте под названием Ovaliss™, который представляет собой эмульсию на основе глицерина и доступен у поставщика Sederma. Было показано, что Ovaliss™ вызывает расщепление жира в жировой ткани человека.

Композиции настоящего изобретения могут также содержать ретиноид, что включает все природные и/или синтетические аналоги витамина A или подобные ретинолу соединения, которые проявляют биологическую активность витамина A. Применяемый ретиноид предпочтительно представляет собой ретинол. Данное соединение хорошо известно в уровне техники и коммерчески доступно из ряда источников, например, RetiSTAR® от BASF.

Конъюгированная линолевая кислота (CLA) представляет собой смесь позиционных и конфигурационных изомеров октадекадиеновой кислоты, которые являются природными веществами, обнаруживаемыми в молоке и молочных продуктах, а также в мясе жвачных животных. CLA также известна в качестве средства для похудения и применяется для получения топических средств для профилактики жировых отложений и целлюлита. REGU®-SHAPE представляет собой коммерчески доступный продукт от Pentapharm, который содержит CLA.

МЕТОДИКА ЭКСПЕРИМЕНТА

Культура преадипоцитов и созревание до адипоцитов

Человеческие преадипоциты были закуплены у Zen-Bio (USA).

Преадипоциты высевают в лунки 96-луночного планшета в среде для преадипоцитов (№ по каталогу: PM-1) и позволяют им дифференцироваться в течение одной недели. По прошествии данного времени весь объем среды аспирируют от прилипших преадипоцитов и добавляют среду для дифференциации адипоцитов (№ по каталогу: DM-2) в каждую лунку. Указанные клетки оставляют расти в течение 7 дней при 37°C и 5% CO₂. По прошествии 7 дней клетки подпитывают, удаляя среду и заменяя ее свежей средой для адипоцитов (№ по каталогу: AM-1) и оставляя расти еще на 7 дней при 37°C и 5% CO₂. Через три недели после начала дифференциации клетки оказываются округлыми, содержащими много внутриклеточных липидных капель, и рассматриваются тогда как зрелые адипоциты.

Активные тестируемые соединения

- Балтийские водоросли (Codif): Furcellaria lumbricalis 0,1%   Fucus vesiculosus 0,1% - Ретинол (Sigma): 0,5 мкМ

- Ovaliss (Sederma): 0,1% - CLA (Pentapharm): 0,003%

Выбранные для обработки концентрации основаны на экспериментах по определению зависимости эффекта от дозы, в которых определяют уровни токсичности.

Обработка адипоцитов активными веществами

Набор для анализа липолиза (№ по каталогу: LIP-1 или LIP-NC) от Zen-Bio применяют для того, чтобы измерить высвобождение свободного глицерина зрелыми адипоцитами после обработки. Активные тестируемые соединения доводят до соответствующих концентраций в буфере для анализа. Для тестирования синергического действия различные тестируемые соединения смешивают в буфере для анализа в указанной концентрации для обработки зрелых адипоцитов. Средство для положительного контроля, изопротеренол, имеющееся в наборе, включают в качестве отдельной обработки. Отрицательные контрольные обработки состоят из 0,1% DMSO (поскольку он является носителем для изопротеренола).

Перед обработкой адипоцитов тестируемыми соединениями клетки осторожно промывают в промывочном буфере (имеется в наборе) дважды, после чего промывочный буфер больше не используют. Адипоциты затем обрабатывают с помощью l00 мкл активных тестируемых соединений (или отдельными активными веществами, или в сочетании, для того чтобы определить синергический эффект), положительного или отрицательного контроля в течение 18 часов при 37°C и 5% CO₂. Клетки обрабатывают в трех параллелях в каждом эксперименте.

Анализ на содержание глицерина (из набора для липолиза) подготавливают за час до начала анализа. При этом готовят дозозависимые глицериновые стандарты вместе с реагентами для детектирования глицерина, как указано производителем. Вслед за обработкой адипоцитов тестируемыми соединениями из каждой обработанной лунки забирают 50 мкл клеточной среды и переносят в чистый 96-луночный планшет в трех параллелях. В данный планшет также добавляют 50 мкл глицериновых стандартов, положительного и отрицательного контроля в трех параллелях. Затем в каждую из указанных лунок добавляют реагенты для детектирования глицерина, и планшет инкубируют в течение 15 минут при комнатной температуре.

Изменение цвета определяют, измеряя оптическую плотность каждой лунки на 540 нм. Затем определяют количество глицерина в каждой из обработанных лунок посредством экстраполирования кривой глицеринового стандарта.

Жир из зрелых адипоцитов расщепляется на глицерин и другие соединения, когда клетку подвергают воздействию липолитических средств. Анализ на содержание глицерина делает возможным измерение глицерина, который был высвобожден адипоцитами после обработки тестируемыми соединениями. Чем выше обнаруженная концентрация глицерина, тем выше степень липолиза. При анализе результатов фоновый уровень производства глицерина в отрицательном контроле вычитают из параметров обработок с тестируемыми соединениями.

ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫЕ РЕЗУЛЬТАТЫ ПО ОПРЕДЕЛЕНИЮ СИНЕРГИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ

Пример 1

Липолитический эффект балтийских водорослей и/или Ovaliss™ (глауцина) на липолитический эффект зрелых адипоцитов

Применяя способы, описанные выше, для того чтобы измерить количество глицерина, высвобождаемого зрелыми адипоцитами как показатель расщепления жира в клетках, заявители неожиданно обнаружили, что сочетание балтийских водорослей и Ovaliss™ (глауцина) действует синергически, что приводит к высвобождению глицерина большему, чем теоретически суммированные значения для обработки с помощью только водорослей или Ovaliss™ (глауцина) (фиг.1). Было обнаружено, что данное синергическое действие статистически достоверно (*p <0,05, t-критерий Стьюдента).

Пример 2

Липолитический эффект балтийских водорослей и/или ретинола и конъюгированной линолевой кислоты на зрелые адипоциты

Исследовали липолитический эффект балтийских водорослей и/или ретинола и конъюгированной линолевой кислоты на зрелые адипоциты с помощью способа, изложенного выше. Результаты показаны на фиг.2. Сочетание балтийских водорослей с ретинолом и конъюгированной линолевой кислотой на зрелых адипоцитах также приводит к синергическому высвобождению глицерина по сравнению с теоретически суммированными отдельными значениями (*p<0,05, t-критерий Стьюдента).

Пример 3

Липолитический эффект балтийских водорослей, ретинола, конъюгированной линолевой кислоты и Ovaliss™ (глауцина) на зрелые адипоциты

Исследовали липолитический эффект балтийских водорослей, ретинола, конъюгированной линолевой кислоты и Ovaliss™ (глауцина) на зрелые адипоциты с помощью способа, изложенного выше. Результаты показаны на фиг.3. Сочетание балтийских водорослей с ретинолом, конъюгированной линолевой кислотой и Ovaliss™ (глауцином) на зрелых адипоцитах неожиданно приводит к синергическому высвобождению глицерина по сравнению с теоретически суммированными значениями обработок по отдельности (*p достоверно на уровне 0,05, t-критерий Стьюдента).

Пример 4

Состав ниже описывает крем типа «масло-в-воде», включающий композицию изобретения, которая пригодна для способов и применений в соответствии с настоящим изобретением. Количества в процентах даны по весу композиции, если не указано иное.

Описание компонента % вес. ВОДА До 100 БУТИЛЕНГЛИКОЛЬ 10 ИЗОГЕКСАДЕКАН 5 ГЛИЦЕРИН 4,6 ДИМЕТИКОН 3 ЦИКЛОПЕНТА/ГЕКСАСИЛОКСАН 3 ДИИЗОПРОПИЛДИМЕРДИЛИНОЛЕАТ 2 ГЛИЦЕРИЛСТЕАРАТ/СТЕАРАТ ПЭГ-100 2,5 ЦЕТИЛОВЫЙ СПИРТ 1 СТЕАРИНОВАЯ КИСЛОТА 1 МАСЛО BUTYROSPERMUM PARKII 0,5 КАПРИЛОВЫЙ/КАПРИНОВЫЙ ТРИГЛИЦЕРИД 0,5 АКРИЛАТЫ/СШИТЫЙ ПОЛИМЕР С10-30 АЛКИЛАКРИЛАТА 0,2 ИЗОМЕРИЗОВАННАЯ ЛИНОЛЕВАЯ КИСЛОТА 0,2 АСКОРБАТ НАТРИЯ 0,2 ТОКОФЕРОЛ 0,2

КОФЕИН 0,1 РЕТИНОЛ 0,05 ЭКСТРАКТ FUCUS VESICULOSUS 0,03 КАПРИЛИЛГЛИКОЛЬ 0,03 ЭКСТРАКТ FURCELLARIA LUMBRICALIS 0,005 ГЛАУЦИН 0,002 КОНСЕРВАНТЫ Достаточное количество ОТДУШКА Достаточное количество БГТ Достаточное количество ДИНАТРИЕВАЯ СОЛЬ ЭДТА Достаточное количество ГИДРОКСИД НАТРИЯ Достаточное количество

Пример 5

Состав ниже описывает крем типа «масло-в-воде», включающий композицию изобретения, которая пригодна для способов и применений в соответствии с настоящим изобретением. Количества в процентах даны по весу композиции, если не указано иное.

Описание компонента % вес. ВОДА До 100 БУТИЛЕНГЛИКОЛЬ 10 ИЗОГЕКСАДЕКАН 5 ГЛИЦЕРИН 4,5 ДИМЕТИКОН 3 ЦИКЛОПЕНТА/ГЕКСАСИЛОКСАН 3 ДИИЗОПРОПИЛДИМЕРДИЛИНОЛЕАТ 2 ГЛИЦЕРИЛСТЕАРАТ/СТЕАРАТ ПЭГ-100 2,5 ЦЕТИЛОВЫЙ СПИРТ 1 СТЕАРИНОВАЯ КИСЛОТА 1 СОПОЛИМЕР ГИДРОКСИЭТИЛАКРИЛАТ/АКРИЛОИЛДИМЕТИЛТАУРАТ НАТРИЯ 1 МАСЛО BUTYROSPERMUM PARKII 0,5 ПОЛИИЗОБУТЕН 0,3 СМЕСЬ ИЗОМЕРОВ ЛИНОЛЕВОЙ КИСЛОТЫ 0,5 ПЭГ-7 ТРИМЕТИЛОЛПРОПАН КОКОСОВЫЙ ЭФИР 0,05 КОФЕИН 0,1 ЭКСТРАКТ FUCUS VESICULOSUS 1 ЭКСТРАКТ FURCELLARIA LUMBRICALIS 1 ЭКСТРАКТ ГЛАУЦИНА 2 РЕТИНОЛ 0,05 КОНСЕРВАНТЫ Достаточное количество ОТДУШКА Достаточное количество ГИДРОКСИД НАТРИЯ Достаточное количество

Пример 6

Состав ниже описывает крем типа «масло-в-воде», включающий композицию изобретения, которая пригодна для способов и применений в соответствии с настоящим изобретением. Количества в процентах даны по весу композиции, если не указано иное.

Описание компонента % вес. ВОДА До 100 БУТИЛЕНГЛИКОЛЬ 10 ИЗОГЕКСАДЕКАН 5 ГЛИЦЕРИН 4,5 ДИМЕТИКОН 3 ЦИКЛОПЕНТА/ГЕКСАСИЛОКСАН 3 ДИИЗОПРОПИЛДИМЕРДИЛИНОЛЕАТ 2 СТЕАРЕТ-2 3 СТЕАРЕТ-21 1 ЦЕТИЛОВЫЙ СПИРТ 1 СТЕАРИНОВАЯ КИСЛОТА 1 МАСЛО BUTYROSPERMUM PARKII 0,5 КАПРИЛОВЫЙ/КАПРИНОВЫЙ ТРИГЛИЦЕРИД 0,5 АКРИЛАТЫ/СШИТЫЙ ПОЛИМЕР С10-30 АЛКИЛАКРИЛАТА 0,2 СМЕСЬ ИЗОМЕРОВ ЛИНОЛЕВОЙ КИСЛОТЫ 0,5 КОФЕИН 0,1 РЕТИНОЛ 0,05 ЭКСТРАКТ FUCUS VESICULOSUS 1 ЭКСТРАКТ FURCELLARIA LUMBRICALIS 1 ЭКСТРАКТ ГЛАУЦИНА 2 КОНСЕРВАНТЫ Достаточное количество ОТДУШКА Достаточное количество ГИДРОКСИД НАТРИЯ Достаточное количество

Пример 7

Состав ниже описывает антицеллюлитный крем типа «вода-в-масле», включающий композицию изобретения, которая пригодна для способов и применений в соответствии с настоящим изобретением. Количества в процентах даны по весу композиции, если не указано иное.

Описание компонента % вес. ВОДА До 100 БУТИЛЕНГЛИКОЛЬ 10 ИЗОГЕКСАДЕКАН 15 ГЛИЦЕРИН 4,5 ДИМЕТИКОН 3 ЦИКЛОПЕНТА/ГЕКСАСИЛОКСАН 4 ДИИЗОПРОПИЛДИМЕРДИЛИНОЛЕАТ 10 ПЭГ-10 ДИМЕТИКОН 1,5 СУЛЬФАТ МАГНИЯ 0,75 ГЕКТОРИТ ДИСТЕАРДИМОНИЯ 0,4 КАПРИЛОВЫЙ/КАПРИНОВЫЙ ТРИГЛИЦЕРИД 0,5 СМЕСЬ ИЗОМЕРОВ ЛИНОЛЕВОЙ КИСЛОТЫ 0,5 КОФЕИН 0,1 РЕТИНОЛ 0,05 ЭКСТРАКТ FUCUS VESICULOSUS 1 ЭКСТРАКТ FURCELLARIA LUMBRICALIS 1 ЭКСТРАКТ ГЛАУЦИНА 2 КОНСЕРВАНТЫ Достаточное количество ОТДУШКА Достаточное количество ГИДРОКСИД НАТРИЯ Достаточное количество

Пример 8

Состав ниже описывает крем типа «вода в силиконе» для лица, шеи, кожи вокруг глаз, зоны декольте или тела, включающий композицию изобретения, которая пригодна для способов и применений в соответствии с настоящим изобретением. Количества в процентах даны по весу композиции, если не указано иное.

Описание компонента Весовая доля ВОДА До 100 ЦИКЛОПЕНТА/ГЕКСАСИЛОКСАН 23 ДИМЕТИКОН 3 ПОЛИГЛИЦЕРИЛ-4-ИЗОСТЕАРАТ 2 БУТИЛЕНГЛИКОЛЬ 5 ЦЕТИЛ-ПЭГ/ППГ-10/1-ДИМЕТИКОН 2 ГЕКСИЛЛАУРАТ 2 БИС-ПЭГ/ППГ-14/14-ДИМЕТИКОН 1,3 ГЕКТОРИТ ДИСТЕАРДИМОНИЯ 1 ХЛОРИД НАТРИЯ 1

КОФЕИН 0,1 РЕТИНОЛ 0,05 ЭКСТРАКТ FURCELLARIA LUMBRICALIS 1 ЭКСТРАКТ FUCUS VESICULOSUS 1 ЭКСТРАКТ ГЛАУЦИНА 2 ИЗОМЕРИЗОВАННАЯ ЛИНОЛЕВАЯ КИСЛОТА 0,5 КОНСЕРВАНТЫ Достаточное количество ОТДУШКА Достаточное количество ГИДРОКСИД НАТРИЯ Достаточное количество

Пример 9

Состав ниже описывает крем типа «вода-в-силиконе» для лица, шеи, кожи вокруг глаз, зоны декольте или тела, включающий композицию изобретения, которая пригодна для способов и применений в соответствии с настоящим изобретением. Количества в процентах даны по весу композиции, если не указано иное.

Описание компонента Весовая доля ВОДА До 100 ГЛИЦЕРИН 3 ДИМЕТИКОН 3 БЕТАИН 2 БУТИЛЕНГЛИКОЛЬ 10 ПЭГ-40 ГИДРИРОВАННОГО КАСТОРОВОГО МАСЛА 1,5 СОПОЛИМЕР АКРИЛАТ НАТРИЯ/АКРИЛОИЛДИМЕТИЛТАУРАТ 0,4 ИЗОГЕКСАДЕКАН 0,2 АКРИЛАТЫ/СШИТЫЙ ПОЛИМЕР С10-30 АЛКИЛАКРИЛАТА 0,2 ДИМЕТИКОНОЛ 0,1 ПОЛИСОРБАТ-80 0,1 РЕТИНОЛ 0,05 КОФЕИН 0,1 ЭКСТРАКТ ГЛАУЦИНА 2 ЭКСТРАКТ FURCELLARIA LUMBRICALIS 1 ЭКСТРАКТ FUCUS VESICULOSUS 1 ИЗОМЕРИЗОВАННАЯ ЛИНОЛЕВАЯ КИСЛОТА 0,5 ОТДУШКА Достаточное количество КОНСЕРВАНТЫ Достаточное количество ГИДРОКСИД НАТРИЯ Достаточное количество

Пример 10

Состав ниже описывает крем-основу, тональный крем или крем для губ типа «вода-в-масле», включающий композицию изобретения, которая пригодна для способов и применений в соответствии с настоящим изобретением. Количества в процентах даны по весу композиции, если не указано иное.

Описание компонента Весовая доля ВОДА До 100 БУТИЛЕНГЛИКОЛЬ 10 ДИКАПРИЛИЛОВЫЙ ЭФИР 8,5 ДИКАПРИЛИЛКАРБОНАТ 6 ДИОКСИД ТИТАНА 4,9 ГЛИЦЕРИН 3 ПОЛИГЛИЦЕРИЛ-3-ДИИЗОСТЕАРАТ 2,5 ПОЛИСТЕАРАТ САХАРОЗЫ 1,5 CI 77492 1,4 ДИМЕТИКОН 1 СШИТЫЙ ПОЛИМЕР МЕТИЛМЕТАКРИЛАТА 1 ТУРМАЛИН 1 СУЛЬФАТ МАГНИЯ 0,5 CI 77491 0,3 ГЛИЦЕРИЛДИБЕГЕНАТ 0,2 ТРИБЕГЕНИН 0,15 CI 77499 0,1 ЭКСТРАКТ FURCELLARIA LUMBRICALIS 1 РЕТИНОЛ 0,05 ЭКСТРАКТ FUCUS VESICULOSUS 1 ИЗОМЕРИЗОВАННАЯ ЛИНОЛЕВАЯ КИСЛОТА 0,5 КОФЕИН 0,1 ОТДУШКА Достаточное количество КОНСЕРВАНТЫ Достаточное количество ГИДРОКСИД НАТРИЯ Достаточное количество

Пример 11

Состав ниже описывает тройную эмульсию вода/масло/вода (В/М/В), подходящую для тела, лица, шеи, кожи вокруг глаз, зоны декольте и т.д., включающую композицию изобретения, которая пригодна для способов и применений в соответствии с настоящим изобретением. Количества в процентах даны по весу композиции, если не указано иное.

Описание компонента Весовая доля ВОДА До 100 БУТИЛЕНГЛИКОЛЬ 10 ИЗОГЕКСАДЕКАН 10 ДИИЗОПРОПИЛДИМЕРДИЛИНОЛЕАТ 5 ГЛИЦЕРИН 4 ЦЕТИЛ-ПЭГ/ППГ-10/1-ДИМЕТИКОН 2 КОКОГЛЮКОЗИД 0,6 ХЛОРИД НАТРИЯ 0,5 КАПРИЛОВЫЙ/КАПРИНОВЫЙ ТРИГЛИЦЕРИД 0,5 АКРИЛАТЫ/СШИТЫЙ ПОЛИМЕР С10-30 АЛКИЛАКРИЛАТА 0,2 КСАНТАНОВАЯ КАМЕДЬ 0,1 КОФЕИН 0,1 РЕТИНОЛ 0,05 ЭКСТРАКТ FUCUS VESICULOSUS 1 ЭКСТРАКТ FURCELLARIA LUMBRICALIS 1 ЭКСТРАКТ ГЛАУЦИНА 2 ИЗОМЕРИЗОВАННАЯ ЛИНОЛЕВАЯ КИСЛОТА 0,5 КОНСЕРВАНТЫ Достаточное количество ОТДУШКА Достаточное количество ГИДРОКСИД НАТРИЯ Достаточное количество

Пример 12

Состав ниже описывает крем типа «масло-в-воде», включающий композицию изобретения, которая пригодна для способов и применений в соответствии с настоящим изобретением. Количества в процентах даны по весу композиции, если не указано иное. Данный пример настоящего изобретения не содержит экстракта глауцина.

Описание компонента % вес. ВОДА До 100 БУТИЛЕНГЛИКОЛЬ 10 ИЗОГЕКСАДЕКАН 5 ГЛИЦЕРИН 4,5 ДИМЕТИКОН 3

ЦИКЛОПЕНТА/ГЕКСАСИЛОКСАН 3 ДИИЗОПРОПИЛДИМЕРДИЛИНОЛЕАТ 2 ГЛИЦЕРИЛСТЕАРАТ/СТЕАРАТ ПЭГ-100 2,5 ЦЕТИЛОВЫЙ СПИРТ 1 СТЕАРИНОВАЯ КИСЛОТА 1 МАСЛО BUTYROSPERMUM PARKII 0,5 КАПРИЛОВЫЙ/КАПРИНОВЫЙ ТРИГЛИЦЕРИД 0,5 АКРИЛАТЫ/СШИТЫЙ ПОЛИМЕР С10-30 АЛКИЛАКРИЛАТА 0,2 СМЕСЬ ИЗОМЕРОВ ЛИНОЛЕВОЙ КИСЛОТЫ 0,5 КОФЕИН 0,1 РЕТИНОЛ 0,05 ЭКСТРАКТ FUCUS VESICULOSUS 0,8 ЭКСТРАКТ FURCELLARIA LUMBRICALIS 1 КОНСЕРВАНТЫ Достаточное количество ОТДУШКА Достаточное количество ГИДРОКСИД НАТРИЯ Достаточное количество

Пример 13

Состав ниже описывает крем типа «масло-в-воде», включающий композицию изобретения, которая пригодна для способов и применений в соответствии с настоящим изобретением. Количества в процентах даны по весу композиции, если не указано иное. Данный пример настоящего изобретения не содержит экстракта глауцина.

Описание компонента % вес. ВОДА До 100 БУТИЛЕНГЛИКОЛЬ 10 ИЗОГЕКСАДЕКАН 5 ГЛИЦЕРИН 4,5 ДИМЕТИКОН 3 ЦИКЛОПЕНТА/ГЕКСАСИЛОКСАН 3 ДИИЗОПРОПИЛДИМЕРДИЛИНОЛЕАТ 2 ГЛИЦЕРИЛСТЕАРАТ/СТЕАРАТ ПЭГ-100 2,5 ЦЕТИЛОВЫЙ СПИРТ 1 СТЕАРИНОВАЯ КИСЛОТА 1 СОПОЛИМЕР ГИДРОКСИЭТИЛАКРИЛАТ/АКРИЛОИЛДИМЕТИЛТАУРАТ НАТРИЯ 1 МАСЛО BUTYROSPERMUM PARKII 0,5 СМЕСЬ ИЗОМЕРОВ ЛИНОЛЕВОЙ КИСЛОТЫ 0,5 ПОЛИИЗОБУТЕН 0,3

ПЭГ-7 ТРИМЕТИЛОЛПРОПАН КОКОСОВЫЙ ЭФИР 0,05 КОФЕИН 0,1 ЭКСТРАКТ FUCUS VESICULOSUS 1 ЭКСТРАКТ FURCELLARIA LUMBRICALIS 1 РЕТИНОЛ 0,05 КОНСЕРВАНТЫ Достаточное количество ОТДУШКА Достаточное количество ГИДРОКСИД НАТРИЯ Достаточное количество

Пример 14

Состав ниже описывает крем типа «вода-в-силиконе» для лица, шеи, кожи вокруг глаз, зоны декольте или тела, включающий композицию изобретения, которая пригодна для способов и применений в соответствии с настоящим изобретением. Количества в процентах даны по весу композиции, если не указано иное. Данный пример настоящего изобретения не содержит экстракта глауцина.

Описание компонента Весовая доля ВОДА До 100 ЦИКЛОПЕНТА/ГЕКСАСИЛОКСАН 23 ДИМЕТИКОН 3 ПОЛИГЛИЦЕРИЛ-4 ИЗОСТЕАРАТ 2 БУТИЛЕНГЛИКОЛЬ 5 ЦЕТИЛ-ПЭГ/ППГ-10/1-ДИМЕТИКОН 2 ГЕКСИЛЛАУРАТ 2 БИС-ПЭГ/ППГ-14/14-ДИМЕТИКОН 1,3 ГЕКТОРИТ ДИСТЕАРДИМОНИЯ 1 ХЛОРИД НАТРИЯ 1 КОФЕИН 0,1 РЕТИНОЛ 0,05 ЭКСТРАКТ FURCELLARIA LUMBRICALIS 1 ЭКСТРАКТ FUCUS VESICULOSUS 1 ИЗОМЕРИЗОВАННАЯ ЛИНОЛЕВАЯ КИСЛОТА 0,5 ОТДУШКА Достаточное количество КОНСЕРВАНТЫ Достаточное количество ГИДРОКСИД НАТРИЯ Достаточное количество

Пример 15

Состав ниже описывает крем типа «масло-в-воде», включающий композицию изобретения, которая пригодна для способов и применений в соответствии с настоящим изобретением. Количества в процентах даны по весу композиции, если не указано иное. Данный пример представляет антицеллюлитный крем для тела для постепенного загара.

Описание компонента % вес. ВОДА До 100 БУТИЛЕНГЛИКОЛЬ 10 ИЗОГЕКСАДЕКАН 5 ГЛИЦЕРИН 4,5 ДИМЕТИКОН 3 ЦИКЛОПЕНТА/ГЕКСАСИЛОКСАН 3 ДИИЗОПРОПИЛДИМЕРДИЛИНОЛЕАТ 2 ГЛИЦЕРИЛСТЕАРАТ/СТЕАРАТ ПЭГ-100 2,5 ЦЕТИЛОВЫЙ СПИРТ 1 СТЕАРИНОВАЯ КИСЛОТА 1 СОПОЛИМЕР ГИДРОКСИЭТИЛАКРИЛАТ/ АКРИЛОИЛДИМЕТИЛТАУРАТ НАТРИЯ 1 МАСЛО BUTYROSPERMUM PARKII 0,5 ПОЛИИЗОБУТЕН 0,3 КСАНТАНОВАЯ КАМЕДЬ 0,2 ПЭГ-7 ТРИМЕТИЛОЛПРОПАН КОКОСОВЫЙ ЭФИР 0,05 СМЕСЬ ИЗОМЕРОВ ЛИНОЛЕВОЙ КИСЛОТЫ 0,5 ДИГИДРОКСИАЦЕТОН 2 КОФЕИН 0,1 ЭКСТРАКТ FUCUS VESICULOSUS 1 ЭКСТРАКТ FURCELLARIA LUMBRICALIS 1 ЭКСТРАКТ ГЛАУЦИНА 2 РЕТИНОЛ 0,05 КОНСЕРВАНТЫ Достаточное количество ОТДУШКА Достаточное количество ЛИМОННАЯ КИСЛОТА Достаточное количество

Слова "содержит/содержащий" и слова "имеющий/включающий", когда они используются в настоящем описании со ссылкой на настоящее изобретение, используются, для того чтобы определить наличие указанных определенных признаков, чисел, стадий или компонентов, но не препятствует наличию или добавлению одной или нескольких других характерных признаков, чисел, стадий, компонентов или их групп.

Следует понимать, что определенные признаки настоящего изобретения, которые, для ясности, описаны в контексте отдельных вариантов осуществления, могут также предлагаться в комбинации в одном варианте осуществления. Наоборот, различные определенные признаки настоящего изобретения, которые, для краткости, описаны в контексте одного варианта осуществления, могут также предлагаться по отдельности или в любой подходящей субкомбинации.

Изобретение относится к области дерматологии и косметологии и представляет собой топическую композицию для лечения и/или профилактики целлюлита, где указанная композиция содержит (i) терапевтически эффективное количество каждого из экстракта Furcellaria lumbricalis и экстракта Fucus vesiculosus, (ii) терапевтически эффективное количество одного или нескольких активных веществ для ухода за кожей, выбранных из группы, состоящей из глауцина, ретинола, конъюгированной линолевой кислоты и кофеина; и (iii) дерматологически приемлемый носитель. Изобретение обеспечивает синергетическое действие на расщепление жира в жировой ткани. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 15 пр., 3 ил.

1. Топическая композиция для лечения и/или профилактики целлюлита, где указанная композиция содержит
(i) терапевтически эффективное количество каждого из экстракта Furcellaria lumbricalis и экстракта Fucus vesiculosus,
(ii) терапевтически эффективное количество одного или нескольких активных веществ для ухода за кожей, выбранных из группы, состоящей из глауцина, ретинола, конъюгированной линолевой кислоты и кофеина; и
(iii) дерматологически приемлемый носитель.

2. Композиция по п.1, где указанная композиция содержит экстракт Furcellaria lumbricalis в количестве в диапазоне от 0,005% до 5%.

3. Композиция по п.1, где указанная композиция содержит экстракт Fucus vesiculosus в количестве в диапазоне от 0,004% до 5%.

4. Композиция по п.1, где указанная композиция содержит глауцин в количестве в диапазоне от 0,002% до 5%.

5. Композиция по п.1, где указанная композиция содержит ретинол в количестве в диапазоне от 0,01% до 2%.

6. Композиция по п.1, где указанная композиция содержит конъюгированную линолевую кислоту в количестве в диапазоне от 0,1% до 5%.

7. Композиция по п.6, где указанная композиция содержит кофеин в количестве в диапазоне от 0,05% до 0,5%.

8. Композиция по п.1, содержащая, вес%:
(i) экстракт Furcellaria lumbricalis 0,005-5 (ii) экстракт Fucus vesiculosus 0,004-5 (iii) глауцин 0,002-5 (iv) дерматологически приемлемый носитель до 100

или композиция, содержащая, вес%:
(i) экстракт Furcellaria lumbricalis 0,005-5 (ii) экстракт Fucus vesiculosus 0,004-5 (iii) глауцин 0,002-5 (iv) ретинол 0,01-2 (v) конъюгированную линолевую кислоту 0,1-5 (vi) дерматологически приемлемый носитель до 100

9. Композиция по п.1, в которой дерматологически приемлемый носитель выбирают из группы, состоящей из воды, жидких или твердых смягчающих веществ, увлажнителей, растворителей и т.п.

10. Композиция по п.1, кроме того, содержащая одно или несколько средств, выбранных из группы, состоящей из жирных кислот, увлажняющих средств и средств, усиливающих доставку.

11. Композиция по п.1, кроме того, содержащая один или несколько ингредиентов, выбранных из группы, состоящей из силиконов, эмульгаторов, загустителей, порошков, пленкообразователей, средств, модифицирующих реологию, и пропеллентов.

12. Композиция по п.1, кроме того, содержащая одно или несколько средств, выбранных из группы, состоящей из гидроксикислот, УФ-фильтров, средств, способствующих загару, и соединений, которые проявляют активность как лиганды PPAR или противовоспалительную активность.

13. Композиция по п.1 в форме эмульсии, крема, лосьона, молочка, сыворотки, концентрированного состава, геля, маски для тела, покрытия в виде кокона для тела или обертывания для тела.

14. Применение терапевтически эффективного количества каждого из
(i) экстракта Furcellaria lumbricalis и
(ii) экстракта Fucus vesiculosus вместе с
(iii) терапевтически эффективным количеством одного или нескольких активных веществ для ухода за кожей, выбранных из группы, состоящей из глауцина, ретинола, конъюгированной линолевой кислоты и кофеина; и
(iv) дерматологически приемлемым носителем, в получении косметической композиции для лечения целлюлита.

15. Косметический способ лечения или профилактики состояний кожи, таких как целлюлит, где указанный способ включает нанесение на кожу композиции по любому из пп.1-13.