СРЕДСТВО, ПОВЫШАЮЩЕЕ РАБОТОСПОСОБНОСТЬ Российский патент 2013 года по МПК A61K36/41 A61P43/00 

Предлагаемое изобретение относится к области медицины, а именно к созданию фармакологических средств растительного происхождения в качестве средства, повышающего работоспособность в спортивной медицине при умственной и физической усталости.

В настоящее время в качестве общетонизирующих средств, повышающих работоспособность, применяются препараты растительного происхождения (адаптогены), такие как женьшень (Panax ginseng Mey.), элеутерококк (Eleutherococcus senticosus Maxim), родиола розовая (Rhodiola rosea L.) и другие препараты.

Известен экстракт элеутерококка на 40% этиловом спирте, который рекомендуется принимать по 20-30 капель за полчаса до еды в течение 20-30 дней (Машковский М.Д. Лекарственные средства. М.: Медицина, 1998. Ч.1. С.141).

Наиболее близким является жидкий экстракт родиолы на 40% этиловом спирте, который применяют как стимулирующее средство при астенических состояниях, повышенной утомляемости внутрь по 5-10 капель 2-3 раза в день в течение 10-20 дней (Машковский М.Д. Лекарственные средства. М.: Медицина, 1998, ч.1. С.140). Однако элеутерококк в естественных условиях произрастает только на юге Дальнего Востока, родиола розовая произрастает в основном на Алтае. Потребность в их сырье постоянно возрастает, тогда как ареалы и природные запасы ежегодно существенно сокращаются.

Техническим результатом при использовании изобретения является получение нового средства, повышающего работоспособность.

Новым в достижении технического результата является то, что в качестве средства используют водно-спиртовую настойку из надземных частей горноколосника колючего на 70%-ном спирте в соотношении 1:7, при этом содержание активного ингредиента не менее 0,007 г на дозу.

Известно применение горноколосника колючего (заячья капуста, колючая репка, живучка) в народной медицине как ранозаживляющее, противовоспалительное средство и как пищевая добавка (Телятьев В.В. Целебные клады. - Иркутск: Восточно-Сибир. книжное изд-во, 1991. - С.133). Природная сырьевая база весьма значительна и доступна, легкость вегетативного и семенного восстановления растения позволяет гарантировать заготовку сырья в необходимом количестве без подрыва естественных запасов. Данных о проявлении горноколосником колючим стимулирующей работоспособность активности в условиях экстремальных воздействий различной (химической, физической, биологической) природы на организм человека и животных авторами в доступной научно-медицинской и патентной литературе не выявлено. Экспериментально установлено, что средство, содержащее в качестве активного ингредиента экстрактивные вещества из надземной части горноколосника колючего, для проявления стимулирующего работоспособность действия должно содержать не менее 0,007 г экстрактивных веществ. При содержании экстрактивных веществ меньше 0,007 г средство не проявляет ярко выраженную активность. Авторы экспериментальным путем выявили, что предпочтительнее использовать водно-спиртовые извлечения из горноколосника колючего в соотношении 1:7 из надземных частей на 70%-ном этиловом спирте. В основе фармакологической активности извлечений из горноколосника колючего лежит химический состав растения: наличие флавоноидов, фенилпропаноидов, кверцетина, аскорбиновой кислоты и разнообразный микроэлементный состав.

Сопоставительный анализ с прототипом показывает, что предлагаемое средство отличается тем, что содержит водно-спиртовую настойку из надземных частей горноколосника колючего на 70%-ном спирте в соотношении 1:7, при этом содержание активного ингредиента не менее 0,007 г на дозу, что соответствует критерию «новизна».

Новая совокупность признаков позволяет расширить сырьевую базу средств для снижения утомления и повышения работоспособности, средство может быть использовано в качестве пищевой добавки, а горноколосник колючий может быть рекомендован в качестве викарианта разрешенному Государственной фармакопеей (XI) к использованному лекарственному растению родиола розовая, что соответствует критерию «промышленная применимость».

В качестве сырья используют надземную часть горноколосника колючего. Извлечения горноколосника колючего готовят методом перколяции 70% этанолом. Соотношение сырья: экстрагент 1:10, в качестве экстрагента используют 70% этиловый спирт. Сырье измельчают, смачивают 7%-ным спиртом этиловым и оставляют на 4 часа, после чего набухший материал плотно укладывают в перколятор и заливают экстрагент до образования «зеркала» - слоя жидкости на поверхности сырья. Сырье настаивают 24 часа, а затем растительный материал медленно перколируют до получения необходимого количества водно-спиртового раствора. Сверху в перколятор подают свежий экстрагент. Время перколяции 48 часов. Затем водно-спиртовый раствор отстаивают в течение двух суток, фильтруют, деалкоголизируют и доводят объем раствора до первоначального. Сухой остаток (экстрактивные вещества) составляет 2,6%. Полученное водно-спиртовое извлечение имеет светло-коричневую окраску, без осадка, без запаха. В течение 1 месяца хранения цвет и запах не изменяется, появляется незначительное помутнение раствора. Далее определяют пороговые, терапевтические и оптимальные дозы полученного средства. Для определения величины оптимальной дозы используют методику истощающих мышечных нагрузок как наиболее интегральную при оценке действия препаратов стимулирующего и тонизирующего типов действия (Ю.Г.Бобков и соав. Фармакологическая коррекция утомления. М.: Медицина, 1984. - С.40-44). Для выявления влияния фармакологических средств на физическую выносливость экспериментальных животных используют методический прием, позволяющий оценить способность животных выполнять работу с физической нагрузкой «до отказа». Для этого используют плавательную пробу на мышах и крысах (Авакян О.М., Ширинян Э.А. Новая модель динамической работы мелких лабораторных животных // Бюлл. экспер. биол., 1977. - №4 - С.375-376). В эксперименте по моделированию беспрерывной мышечной работы используют крыс массой 160-190 г, которым внутрибрюшинно вводят водные растворы извлечений из горноколосника колючего в концентрациях 1:1, 1:7, 1:10, 1:15, 1:20. Контрольным животным вводят по 0,5 мл физиологического раствора внутрибрюшинно. Данные по определению оптимальной дозы представлены в табл.1. Наиболее оптимальным разведением препарата по максимальному времени беспрерывной мышечной работы было выбрано соотношение 1:7 водного раствора извлечения горноколосника колючего (3,8 мг/кг). Биологическую оценку извлечений из горноколосника колючего на работоспособность проводят совместно с препаратами сравнения в экспериментах на белых крысах и мышах на модифицированной установке по регистрации времени беспрерывной мышечной работы. В качестве стандартных препаратов сравнения выбирают средства с заведомо известными тонизирующими и стимулирующими (повышающими работоспособность) свойствами - экстракт элеутерококка жидкий заводского изготовления ОАО «Дальхимфарм» (Р №0015101 от 18.01.2008 г., серия 150309, годен до 01.04.2013 г.) и экстракт родиолы жидкий (серия 020309, годен до 04.2014 г.), которые деалкоголизировались методом выпаривания, и проводилось восстановление объема дистиллированной водой, растворы готовились ex tempore. Препараты вводят за 40 минут до опыта внутрибрюшинно, в контроле вводят 0,5 мл физиологического раствора. В эксперименте водные растворы препаратов вводят в разведении 1:7 в дозировке 1,0 мл на 1 кг веса животного, которые соответствуют по соотношению сырья и экстрагента полученным препаратам горноколосника колючего. Полученные результаты обрабатывают статистически с использованием t-критерия Стьюдента при доверительной вероятности Р=95%. Моделирование мышечной работы на модифицированной установке проводят в стабильных экспериментальных условиях, что дает возможность точной дозированности мышечной нагрузки и позволяет использовать метод для оценки времени предельной работоспособности для исследуемого препарата. В каждой группе используют по 7 лабораторных животных. Данные экспериментов представлены в табл.2 и 3. По данным таблиц видно, что водная вытяжка их экстракта элеутерококка, соответствующего стандартному фармакопейному препарату, показала увеличение времени работоспособности у крыс на 44,3% и у мышей на 52,5% по сравнению с контролем, а введение извлечений из горноколосника колючего увеличило время работы крыс на 62% и у мышей на 60% по сравнению с контролем. Таким образом, извлечение из горноколосника колючего могут успешно применяться в качестве лечебного препарата для повышения физической работоспособности. Эффективная доза для животных - разведение 1:7 (3,8 мг/кг). Известно, что переносимые дозы лекарственных веществ для человека в 7-10 и более раз меньше, чем для лабораторных животных (Саксонов П.П., Шашков В.С., Сергеев П.П. Радиационная фармакология. М.: Медицина, 1976. С.59). Поэтому минимальной разовой эффективной дозой для человека следует считать 0,007 г, суточной дозой - 0,02 г. Средство может быть изготовлено в виде следующих лекарственных форм: настойка (1:7 на 70% водно-спиртовом растворе), а также таблетки (драже) или порошок, содержащий не менее 0,007 г экстрактивных веществ.

Использование в качестве сырья надземной части горноколосника колючего позволяет расширить сырьевую базу средств для снижения утомления и повышения работоспособности.

Таблица 2 Результаты изучения влияния извлечений из горноколосника, экстракта элеутерококка на предельное время работоспособности мышей исследуемый препарат вес, г время работы (мин) среднее время работы (мин) метрологическая характеристика ст. ошибка ст. отклонен физиологический раствор по 0,5 мл внутрибрюшинно 17 69       18 80 83,8 2,84 7,51 17 85       19 90       18 89       18 84       17 90       препарат горноколосника колючего (1:7) по 1 мл внутрибрюшинно 19 115       19 134 134,2 5,58 14,76 18 150       19 152       19 120       17 134       19 120       препарат элеутерококка (1:7) по 1 мл внутрибрюшинно 19 101       20 158       18 140 127,8 6,74 17,83 18 120       19 120       18 131       18 128       препарат родиолы розовой (1:7) по 1 мл внутрибрюшинно 20 122       17 137       18 144 135,6 5,62 14,88 19 160       17 118       20 143       18 125       Примечание: полученные результаты обрабатывали статистически с использованием описательной статистики Excel 2003, при Р=95%, t=2,447

Таблица 3 Результаты изучения влияния извлечений из горноколосника, экстракта элеутерококка на предельное время работоспособности крыс исследуемый препарат вес, г время работы (мин) среднее время работы (мин) метрологическая характеристика ст. ошибка ст. отклонен физиологический раствор по 0,5 мл внутрибрюшинно 200 83       220 102 92,8 2,30 6,10 210 92       200 89       205 98       210 92       200 93       препарат горноколосника колючего (1:7) по 1 мл внутрибрюшинно 200 112       210 179 149,6 7,52 19,90 200 145       205 155       200 156       210 148       200 152       препарат элеутерококка (1:7) по 1 мл внутрибрюшинно 215 120       210 130       210 165 134,0 5,50 14,56 200 130       210 125       215 135       200 133       препарат родиолы розовой (1:7) по 1 мл внутрибрюшинно 200 125       195 170       205 152 147,7 5,43 14,36 190 148       210 154       215 135       200 150       Примечание: полученные результаты обрабатывали статистически с использованием описательной статистики Excel 2003, при Р=95%, t=2,447

Изобретение относится к области медицины, а именно к созданию фармакологических средств растительного происхождения в качестве средства, повышающего работоспособность в спортивной медицине при умственной и физической усталости. В качестве средства, повышающего работоспособность, предложена водно-спиртовая настойка из надземных частей горноколосника колючего на 70%-ном спирте в соотношении 1:7. Содержание экстрактивных веществ в настойке не менее 0,007 г на дозу. Средство расширяет арсенал средств, повышающих работоспособность. 3 табл.

Средство, повышающее работоспособность, характеризующееся тем, что оно представляет собой 70% водно-спиртовую настойку надземных частей горноколосника колючего (Orostachys spinosa (Pallas) Fich), полученную при соотношении 1:7, при этом содержание экстрактивных веществ в ней не менее 0,007 г на дозу.