ИНГИБИТОР АКТИВАЦИИ STAT3/5 Российский патент 2013 года по МПК A61K31/496 A61P37/00 

Описание патента на изобретение RU2489148C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2489148C2

название год авторы номер документа
АРОМАТИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ 2005
  • Фукусима Тае
  • Мацумура Судзи
  • Такемура Нориаки
  • Сатоу Хидеаки
  • Ито Нобуаки
  • Сицута Такуя
  • Цуцуи Хиронори
  • Танака Митинори
  • Кан Кеизо
  • Нагао Хитоси
  • Ватанабе Кендзи
  • Таи Кунинори
  • Накагава Такаси
  • Такасу Хидеки
  • Сакамото Макото
  • Миядзима Кеисуке
  • Ямада Сатоси
  • Кодзима Ютака
  • Ясумура Коити
  • Охи Наото
  • Окуно Мицухиро
  • Сугияма Казухиса
  • Кийоно Кунихико
  • Сузуки Такаси
  • Акамацу Сеидзи
  • Кодама Такеси
  • Янагихара Ясуо
  • Сумида Такуми
RU2416608C2
ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО 2006
  • Мацуяма Хиронори
  • Охниси Кендзи
  • Накагава Такаси
  • Такасу Хидеки
  • Сакамото Макото
  • Хигути Куми
  • Миядзима Кеисуке
  • Ямада Сатоси
  • Мотояма Масааки
  • Кодзима Ютака
  • Ясумура Коити
  • Кодама Такеси
  • Оцудзи Сун
  • Кан Кеизо
  • Сумида Такуми
RU2444362C2
КОМБИНАЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ИНГИБИТОРЫ Bcr-Abl/c-Kit/PDGF-R TK, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА 2007
  • Бёрк Грегори Питер
  • Линнартц Роналд Ричард
  • Манли Пол У.
  • Версейс Ричард Уилльям
RU2452492C2
НОВЫЕ АМИНОПИРИДИНОВЫЕ ИЛИ АМИНОПИРАЗИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ С СЕЛЕКТИВНОЙ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ АВРОРЫ А 2007
  • Ивасава Йосиказу
  • Като Тецуя
  • Каваниси Нобухико
  • Масутани Коута
  • Мита Такаси
  • Ноносита Кацумаса
  • Охкубо Мицуру
RU2437880C2
ЗАМЕЩЕННОЕ КОНДЕНСИРОВАННОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ, СПОСОБ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОГО ВОЗДЕЙСТВИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ 5-ЛИПОКСИГЕНАЗЫ, ИНГИБИРОВАНИЯ ПРОДУКЦИИ ЛИПИДНЫХ ПЕРОКСИДОВ ИЛИ СНИЖЕНИЯ УРОВНЯ САХАРА В КРОВИ 1998
  • Фудзита Такаси
  • Вада Кунио
  • Фудзивара Тосихико
RU2196141C2
СОЕДИНЕНИЕ С ПОСЛЕДОВАТЕЛЬНОЙ АРИЦИКЛИЧЕСКОЙ СТРУКТУРОЙ, ОБЛАДАЮЩЕЕ АКТИВНОСТЬЮ ИНГИБИРОВАНИЯ АЦИЛКОФЕРМЕНТА А: ДИАЦИЛГЛИЦЕРИНАЦИЛТРАНСФЕРАЗЫ (DGAT1) 2011
  • Сакураи Осаму
  • Сарута Кунио
  • Хаяси Норимицу
  • Гои Такаси
  • Морокума Кендзи
  • Цудзисима Хидекадзу
  • Савамото Хироаки
  • Ситама Хироаки
  • Имасиро Рицуо
RU2538964C1
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-ЗАМЕЩЕННОЙ ФЕНОКСИФЕНИЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ 2007
  • Доэрти Джордж
  • Кук Адам
RU2463292C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ДИГИДРОПИРАЗОЛОПИРИМИДИНОНА 2007
  • Сакамото Тосихиро
  • Сунами Сатоси
  • Ямамото Фуюки
  • Ниияма Кендзи
  • Бамба Макото
  • Такахаси Кейдзи
  • Фуруяма Хидетомо
  • Сагара Такеси
  • Отсуки Сатие
  • Нисибата Тосихиде
  • Йосизуми Такаси
  • Хираи Хироси
RU2437885C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛАЛКИЛКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ 1997
  • Янагисава Хироаки
  • Такамура Макото
  • Фудзита Такаси
  • Фудзивара Тосихико
RU2169141C2
ПРОИЗВОДНОЕ СУЛЬФОНАМИДА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ 2014
  • Уено Хирокадзу
  • Ямамото Такаси
  • Миядзава Томоко
  • Синкаи Кендзи
  • Арисака Харуми
  • Таканохаси Тосиюки
RU2667520C9

Реферат патента 2013 года ИНГИБИТОР АКТИВАЦИИ STAT3/5

Группа изобретений относится к медицине, а именно к ингибиторам активации STAT3/5, представляющим собой ароматическое соединение, выраженное общей формулой I. Также предложены способ профилактики или лечения симптома или заболевания, ассоциированных с активацией STAT3, путем введения пациенту эффективного количества ароматического соединения или его соли, и способ профилактики или лечения симптома или заболевания, ассоциированных с активацией STAT5, путем введения пациенту эффективного количества ароматического соединения или его соли. Группа изобретений обеспечивает профилактику и лечение диабета, заболеваний нервной системы, заболеваний, ассоциированных с раком и псориазом, аутоиммунные заболевания, аллергию и гиперпролактинемию. 4 н. и 5 з.п.ф-лы, 4 табл., 4 пр.

Формула изобретения RU 2 489 148 C2

1. Ингибитор активации STAT3/5, представляющий собой ароматическое соединение, представленное общей формулой, или его соль:

где X1 представляет собой атом азота,
R1 представляет группу -Z-R6,
Z представляет группу -N(R8)-B-,
R8 представляет атом водорода или низшую алкильную группу, которая может иметь низшую алкокси группу в качестве заместителя,
B представляет группу -CO-,
R6 представляет группу

R7 представляет атом водорода или низшую алкильную группу,
которая может иметь атом галогена в качестве заместителя,
m представляет целое число 1 или 2 (когда m представляет 2, две группы
R7 могут быть идентичными или различными) и
R2 представляет атом водорода,
Y представляет группу -O- или группу -N(R5)-,
R5 представляет атом водорода или низшую алкильную группу,
А представляет группу

p представляет 1 или 2,
R3 представляет атом водорода, низшую алкокси группу, атом галогена или низшую алкильную группу, которая может иметь атом галогена в качестве заместителя,
R4 представляет группу - (T)1-N(R14)R15,
T представляет группу -N(R17)-B3-CO-, группу B4-CO- или группу -CO-,
R17 представляет атом водорода или низшую алкильную группу,
B3 представляет низшую алкиленовую группу,
B4 представляет низшую алкиленовую группу, которая может иметь гидроксильную группу в качестве заместителя,
1 представляет 0 или 1,
R14 и R15 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют гетероциклическую группу, которая представляет собой пиперидинил или пиперазинил, так что гетероциклическая группа может быть замещена (28) фенил-замещенной низшей алкильной группы, которая может быть замещена низшей алкилендиокси группой на фенильном кольце.

2. Ингибитор по п.1, представляющий собой соединение, выбранное из группы, состоящей из
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]этиламино}-2-метоксифенокси)пиридин-3-ил]-3,4-дихлорбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]этиламино}фенокси)пиридин-3-ил]-4-трифторметилбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]этиламино}-2-фторфенокси)пиридин-3-ил]-4-трифторметилбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]метиламино}-2-фторфенокси)пиридин-3-ил]-4-трифторметилбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]метиламино}-2-метоксифенокси)пиридин-3-ил]-4-трифторметилбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]этиламино}-2-метоксифенокси)пиридин-3-ил]-4-трифторметилбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]этиламино}-2-метилфенокси)пиридин-3-ил]-3,4-дихлорбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]метиламино}-2-метилфенокси)пиридин-3-ил]-4-трифторметилбензамида,
N-{6-[4-(4-бензилпиперазин-1-карбонил)фенокси]пиридин-3-ил}-4-трифторметилбензамида,
N-{6-[4-(4-бензилпиперазин-1-карбонил)фенокси]пиридин-3-ил}-3,4-дихлорбензамида,
N-[6-({4-[3-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-3-оксопропил]фенил}метиламино)пиридин-3-ил]-4-трифторметилбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]этиламино}-2-фторфенокси)пиридин-3-ил]-3,4-дихлорбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]метиламино}-2-фторфенокси)пиридин-3-ил]-3,4-дихлорбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]метиламино}-2-метоксифенокси)пиридин-3-ил]-3,4-дихлорбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]метиламино}фенокси)пиридин-3-ил]-3,4-дихлорбензамида,
N-(6-{4-[3-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-3-оксопропил]фенокси}пиридин-3-ил)-4-трифторметилбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]метиламино}-2-метилфенокси)пиридин-3-ил]-4-трифторметилбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]метиламино}-2-метилфенокси)пиридин-3-ил]-2-фтор-4-трифторметилбензамида.

3. Ингибитор активации STAT3/5, представляющий собой ароматическое соединение, выбранное из группы следующих соединений или их соли:
N-(6-({4-[3-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-3-оксопропил]фенил}метиламино)пиридин-3-ил)-4-трифторметилбензамида,
N-(6-{4-[3-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-3-оксопропил]фенокси}пиридин-3-ил)-4-трифторметилбензамида,
N-{6-[(4-{4-[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]пиперазин-1-ил}фенил)метиламино]пиридин-3-ил}-4-трифторметилбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]метиламино}-2-метилофенокси)пиридин-3-ил]-4-трифторметилбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]метиламино}фенокси)пиридин-3-ил]-4-трифторметилбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]метиламино}-3-трифторметилфенокси)пиридин-3-ил]-4-трифторметилбензамида,
2-[4-пиперонилпиперазин-1-ил]-N-{3-метил-4-[(5-{метил[4-(трифторметил)бензил]амино}пиридин-2-ил)окси]фенил}-2-оксоацетамида и
N-[6-(4-{4-[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]пиперидин-1-ил}-2-метилфенокси)пиридин-3-ил]-4-трифторметилбензамида.

4. Ингибитор по п.3 для профилактики или лечения симптомов или заболевания, ассоциированных с активацией STAT3.

5. Ингибитор по п.4, в котором симптом или заболевание, ассоциированные с активацией STAT3, представляет аутоиммунное заболевание, диабет, инфекцию, заболевание центральной нервной системы, заболевание, ассоциированное с раком или псориаз.

6. Ингибитор по п.3 для профилактики или лечения симптомов или заболевания, ассоциированных с активацией STAT5.

7. Ингибитор по п.6, в котором симптом или заболевание, ассоциированные с активацией STAT5, представляет аутоиммунное заболевание, аллергию или гиперпролактинемию.

8. Способ профилактики или лечения симптома или заболевания, ассоциированных с активацией STAT3, путем введения пациенту эффективного количества ароматического соединения или его соли по п.3.

9. Способ профилактики или лечения симптома или заболевания, ассоциированных с активацией STAT5, путем введения пациенту эффективного количества ароматического соединения или его соли по п.3.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2013 года RU2489148C2

WO 2006014012 A2, 09.02.2006
WO 2003076406 A, 18.09.2003
US 2005074879 A1, 04.07.2005
MUSSO A
et al
Переносная печь для варки пищи и отопления в окопах, походных помещениях и т.п. 1921
  • Богач Б.И.
SU3A1
Inflamm Bowel Dis
Способ обработки целлюлозных материалов, с целью тонкого измельчения или переведения в коллоидальный раствор 1923
  • Петров Г.С.
SU2005A1
MUDTER J
et al.

RU 2 489 148 C2

Авторы

Секигути Казуо

Сузуки Такаси

Охбути Ютака

Окуно Мицухиро

Охи Наото

Охниси Кендзи

Мотояма Масааки

Йосида Кендзи

Кодама Такеси

Сугияма Казухиса

Акамацу Сеидзи

Кийоно Кунихико

Янагихара Ясуо

Ватанабе Такаси

Хаяси Казухико

Танака Хидео

Сумида Такуми

Даты

2013-08-10Публикация

2007-10-02Подача