Текст описания приведен в факсимильном виде.
название | год | авторы | номер документа |
---|---|---|---|
АРОМАТИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ | 2005 |
|
RU2416608C2 |
ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО | 2006 |
|
RU2444362C2 |
КОМБИНАЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ИНГИБИТОРЫ Bcr-Abl/c-Kit/PDGF-R TK, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА | 2007 |
|
RU2452492C2 |
НОВЫЕ АМИНОПИРИДИНОВЫЕ ИЛИ АМИНОПИРАЗИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ С СЕЛЕКТИВНОЙ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ АВРОРЫ А | 2007 |
|
RU2437880C2 |
ЗАМЕЩЕННОЕ КОНДЕНСИРОВАННОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ, СПОСОБ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОГО ВОЗДЕЙСТВИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ 5-ЛИПОКСИГЕНАЗЫ, ИНГИБИРОВАНИЯ ПРОДУКЦИИ ЛИПИДНЫХ ПЕРОКСИДОВ ИЛИ СНИЖЕНИЯ УРОВНЯ САХАРА В КРОВИ | 1998 |
|
RU2196141C2 |
СОЕДИНЕНИЕ С ПОСЛЕДОВАТЕЛЬНОЙ АРИЦИКЛИЧЕСКОЙ СТРУКТУРОЙ, ОБЛАДАЮЩЕЕ АКТИВНОСТЬЮ ИНГИБИРОВАНИЯ АЦИЛКОФЕРМЕНТА А: ДИАЦИЛГЛИЦЕРИНАЦИЛТРАНСФЕРАЗЫ (DGAT1) | 2011 |
|
RU2538964C1 |
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-ЗАМЕЩЕННОЙ ФЕНОКСИФЕНИЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ | 2007 |
|
RU2463292C2 |
ПРОИЗВОДНЫЕ ДИГИДРОПИРАЗОЛОПИРИМИДИНОНА | 2007 |
|
RU2437885C2 |
ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛАЛКИЛКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ | 1997 |
|
RU2169141C2 |
ПРОИЗВОДНОЕ СУЛЬФОНАМИДА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ | 2014 |
|
RU2667520C9 |
Группа изобретений относится к медицине, а именно к ингибиторам активации STAT3/5, представляющим собой ароматическое соединение, выраженное общей формулой I. Также предложены способ профилактики или лечения симптома или заболевания, ассоциированных с активацией STAT3, путем введения пациенту эффективного количества ароматического соединения или его соли, и способ профилактики или лечения симптома или заболевания, ассоциированных с активацией STAT5, путем введения пациенту эффективного количества ароматического соединения или его соли. Группа изобретений обеспечивает профилактику и лечение диабета, заболеваний нервной системы, заболеваний, ассоциированных с раком и псориазом, аутоиммунные заболевания, аллергию и гиперпролактинемию. 4 н. и 5 з.п.ф-лы, 4 табл., 4 пр.
1. Ингибитор активации STAT3/5, представляющий собой ароматическое соединение, представленное общей формулой, или его соль:
где X1 представляет собой атом азота,
R1 представляет группу -Z-R6,
Z представляет группу -N(R8)-B-,
R8 представляет атом водорода или низшую алкильную группу, которая может иметь низшую алкокси группу в качестве заместителя,
B представляет группу -CO-,
R6 представляет группу
R7 представляет атом водорода или низшую алкильную группу,
которая может иметь атом галогена в качестве заместителя,
m представляет целое число 1 или 2 (когда m представляет 2, две группы
R7 могут быть идентичными или различными) и
R2 представляет атом водорода,
Y представляет группу -O- или группу -N(R5)-,
R5 представляет атом водорода или низшую алкильную группу,
А представляет группу
p представляет 1 или 2,
R3 представляет атом водорода, низшую алкокси группу, атом галогена или низшую алкильную группу, которая может иметь атом галогена в качестве заместителя,
R4 представляет группу - (T)1-N(R14)R15,
T представляет группу -N(R17)-B3-CO-, группу B4-CO- или группу -CO-,
R17 представляет атом водорода или низшую алкильную группу,
B3 представляет низшую алкиленовую группу,
B4 представляет низшую алкиленовую группу, которая может иметь гидроксильную группу в качестве заместителя,
1 представляет 0 или 1,
R14 и R15 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют гетероциклическую группу, которая представляет собой пиперидинил или пиперазинил, так что гетероциклическая группа может быть замещена (28) фенил-замещенной низшей алкильной группы, которая может быть замещена низшей алкилендиокси группой на фенильном кольце.
2. Ингибитор по п.1, представляющий собой соединение, выбранное из группы, состоящей из
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]этиламино}-2-метоксифенокси)пиридин-3-ил]-3,4-дихлорбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]этиламино}фенокси)пиридин-3-ил]-4-трифторметилбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]этиламино}-2-фторфенокси)пиридин-3-ил]-4-трифторметилбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]метиламино}-2-фторфенокси)пиридин-3-ил]-4-трифторметилбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]метиламино}-2-метоксифенокси)пиридин-3-ил]-4-трифторметилбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]этиламино}-2-метоксифенокси)пиридин-3-ил]-4-трифторметилбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]этиламино}-2-метилфенокси)пиридин-3-ил]-3,4-дихлорбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]метиламино}-2-метилфенокси)пиридин-3-ил]-4-трифторметилбензамида,
N-{6-[4-(4-бензилпиперазин-1-карбонил)фенокси]пиридин-3-ил}-4-трифторметилбензамида,
N-{6-[4-(4-бензилпиперазин-1-карбонил)фенокси]пиридин-3-ил}-3,4-дихлорбензамида,
N-[6-({4-[3-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-3-оксопропил]фенил}метиламино)пиридин-3-ил]-4-трифторметилбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]этиламино}-2-фторфенокси)пиридин-3-ил]-3,4-дихлорбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]метиламино}-2-фторфенокси)пиридин-3-ил]-3,4-дихлорбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]метиламино}-2-метоксифенокси)пиридин-3-ил]-3,4-дихлорбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]метиламино}фенокси)пиридин-3-ил]-3,4-дихлорбензамида,
N-(6-{4-[3-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-3-оксопропил]фенокси}пиридин-3-ил)-4-трифторметилбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]метиламино}-2-метилфенокси)пиридин-3-ил]-4-трифторметилбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]метиламино}-2-метилфенокси)пиридин-3-ил]-2-фтор-4-трифторметилбензамида.
3. Ингибитор активации STAT3/5, представляющий собой ароматическое соединение, выбранное из группы следующих соединений или их соли:
N-(6-({4-[3-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-3-оксопропил]фенил}метиламино)пиридин-3-ил)-4-трифторметилбензамида,
N-(6-{4-[3-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-3-оксопропил]фенокси}пиридин-3-ил)-4-трифторметилбензамида,
N-{6-[(4-{4-[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]пиперазин-1-ил}фенил)метиламино]пиридин-3-ил}-4-трифторметилбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]метиламино}-2-метилофенокси)пиридин-3-ил]-4-трифторметилбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]метиламино}фенокси)пиридин-3-ил]-4-трифторметилбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]метиламино}-3-трифторметилфенокси)пиридин-3-ил]-4-трифторметилбензамида,
2-[4-пиперонилпиперазин-1-ил]-N-{3-метил-4-[(5-{метил[4-(трифторметил)бензил]амино}пиридин-2-ил)окси]фенил}-2-оксоацетамида и
N-[6-(4-{4-[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]пиперидин-1-ил}-2-метилфенокси)пиридин-3-ил]-4-трифторметилбензамида.
4. Ингибитор по п.3 для профилактики или лечения симптомов или заболевания, ассоциированных с активацией STAT3.
5. Ингибитор по п.4, в котором симптом или заболевание, ассоциированные с активацией STAT3, представляет аутоиммунное заболевание, диабет, инфекцию, заболевание центральной нервной системы, заболевание, ассоциированное с раком или псориаз.
6. Ингибитор по п.3 для профилактики или лечения симптомов или заболевания, ассоциированных с активацией STAT5.
7. Ингибитор по п.6, в котором симптом или заболевание, ассоциированные с активацией STAT5, представляет аутоиммунное заболевание, аллергию или гиперпролактинемию.
8. Способ профилактики или лечения симптома или заболевания, ассоциированных с активацией STAT3, путем введения пациенту эффективного количества ароматического соединения или его соли по п.3.
9. Способ профилактики или лечения симптома или заболевания, ассоциированных с активацией STAT5, путем введения пациенту эффективного количества ароматического соединения или его соли по п.3.
WO 2006014012 A2, 09.02.2006 | |||
WO 2003076406 A, 18.09.2003 | |||
US 2005074879 A1, 04.07.2005 | |||
MUSSO A | |||
et al | |||
Переносная печь для варки пищи и отопления в окопах, походных помещениях и т.п. | 1921 |
|
SU3A1 |
Inflamm Bowel Dis | |||
Способ обработки целлюлозных материалов, с целью тонкого измельчения или переведения в коллоидальный раствор | 1923 |
|
SU2005A1 |
MUDTER J | |||
et al. |
Авторы
Даты
2013-08-10—Публикация
2007-10-02—Подача