ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ УШНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ Российский патент 2013 года по МПК A61K9/10 A61K9/06 A61K47/48 A61K39/395 A61P27/16 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Изобретение относится к области медицины. Композиция для лечения заболевания уха вводится в барабанную полость, включает сополимер полиоксиэтилена и полиоксипропилена, активное вещество, выбранное из иммуномодулятора, антагониста вазопрессина, модулятора ионных каналов, антагониста рецептора нейрокинина, ингибитора обратного захвата серотонина, модулятора рецептора НМДА, аналога простагландина, препарата, действующего на центральную нервную систему, модулятора рецептора ГАМК, цитотоксического средства, антиоксиданта, модулятора глутаматного рецептора или ингибитора кальциневрина. Изобретение обеспечивает замедленное высвобождение активного вещества во внутреннее ухо в течение периода времени, как минимум, 7 суток. 13 з.п. ф-лы, 3 ил., 114 пр.

1. Композиция для введения в барабанную полость, предназначенная для лечения заболевания уха, включающая:
сополимер полиоксиэтилена и полиоксипропилена;
активное вещество, выбранное из иммуномодулятора, антагониста вазопрессина, модулятора ионных каналов, антагониста рецептора нейрокинина, ингибитора обратного захвата серотонина, модулятора рецептора НМДА, аналога простагландина, препарата, действующего на центральную нервную систему, модулятора рецептора ГАМК, цитотоксического средства, антиоксиданта, модулятора глутаматного рецептора или ингибитора кальциневрина;
причем композиция обеспечивает замедленное высвобождение активного вещества во внутреннее ухо в течение периода времени, как минимум, 7 суток.

2. Композиция по п.1, в которой активным веществом является препарат, действующий на центральную нервную систему.

3. Композиция по п.2, в которой препарат, действующий на центральную нервную систему, представляет собой диазепин.

4. Композиция по п.1, в которой активным веществом является модулятор ионных каналов.

5. Композиция по п.4, в которой модулятор ионных каналов представляет собой ретигабин.

6. Композиция по п.1, в которой активным веществом является модулятор глутаматного рецептора.

7. Композиция по п.1, которая представляет собой приемлемый для ушей термообратимый гель.

8. Композиция по п.1, в которой сополимер полиоксиэтилена и полиоксипропилена представляет собой полоксамер 407.

9. Композиция по п.1, которая представляет собой жидкость, пригодную для введения с помощью шприца с тонкой иглой или канюли.

10. Композиция по любому из пп.1-9, дополнительно содержащая усилитель проникновения.

11. Композиция по любому из пп.1-9, в которой активное вещество находится в форме свободного основания, соли, пролекарства, или их комбинации.

12. Композиция по любому из пп.1-9, в которой активное вещество состоит из отдельных частиц.

13. Композиция по п.12, в которой активное вещество находится, по существу, в форме микронизированных частиц.

14. Композиция по п.1, где заболевание или состояние уха представляет собой болезнь Меньера, внезапную нейросенсорную тугоухость, вызванную шумом, потерю слуха, возрастную потерю слуха, аутоиммунное заболевание уха, вертиго или тиннитус.