БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ УЛУЧШЕНИЯ ПОЛОВОЙ ФУНКЦИИ МУЖЧИН (ВАРИАНТЫ) Российский патент 2014 года по МПК A61K35/32 A61K36/28 A61P15/00 

Изобретение относится к области медицины, фармацевтической и пищевой промышленности, в частности, к созданию средств для улучшения половой функции у мужчин на основе биологически активных субстанций, получаемых из сырья животного и растительного происхождения.

Угнетение половой функции у мужчин представляет собой распространенное явление в клинической практике. В структуре кумулятивных нарушений значительное место занимает угнетение полового поведения. Более 85% обращений к сексопатологу связаны с жалобами на снижение либидо и потенции. Наблюдается значительный рост числа бесплодных браков, виновниками которых в 45-68% случаев являются мужчины, что обусловлено множественностью причин, вызывающих мужские дисфункции. В свою очередь, половые дисфункции ведут к нарушению нервно-психического состояния больных, снижению работоспособности, социальной дезадаптации, росту психосоматических заболеваний, увеличению количества разводов и т.д. Ввиду отрицательного баланса естественного прироста и старения населения в стране появилась угроза вырождения. Это придает проблеме большое биологическое и социально-экономическое значение. Поэтому поиск эффективных средств для стимуляции этологических половых реакций является важной задачей.

Данные литературы свидетельствуют об ограниченности выбора средств, обладающих афродиатической активностью.

Известны различные средства для улучшения половой функции у мужчин: составы химического происхождения, биологически активные составы растительного происхождения (лекарственные сборы) и животного происхождения (панты марала, изюбра, оленя, экстракты органов животных или рыб).

Лекарственные средства, применяемые в настоящее время для лечения таких дисфункций, особенно эректильной дисфункции, включают гормоны, такие как тестостерон и его производные, простагландин Е1, ингибиторы фермента фосфодиэстеразы-5 типа, кардиоваскулярные агенты, такие как папаверин и фентоламин [Камалов А.А., Дорофеев С.Д., Ефремов Е.А. Обзор фармакологических средств, применяемых при лечении эректильной дисфункции. Лечащий врач, 2004, N 9, с.22-25]. Однако ни одно из данных лекарственных средств не обеспечивает удовлетворительного, долговременного решения проблемы из-за побочных эффектов, которые они вызывают, и необходимости инъекции в пещеристое тело или в мочеиспускательный канал в случае, например, папаверина или простагландина E1.

Известно средство для лечения эректильной дисфункции на основе растительного сырья, представляющее собой смесь сухих порошков корней женьшеня настоящего, кодонопсиса мелковолосистого, женьшеня ложного и астрагала перепончатого, порошка травы горянки или сухого экстракта травы горянки и вспомогательных веществ, выполненное в виде капсул, таблеток, микрокапсул, гранул, порошка (пат. РФ №2369400).

Известно также средство для усиления половой функции мужчин на основе природных веществ, содержащее полифлерную пыльцу цветочную (обножку), мед, ятрышник (корень), имбирь (корень), семена тыквы, 40% настойку левзеи сафлоровидной и настойку роевых пчел (пат. РФ №2367465). Средство улучшает обмен веществ, повышает тонус, стимулирует иммунную систему и значительно возрастает половая функция.

Известна (пат. РФ 2178660) лечебно-оздоровительная биологически активная добавка к пище, содержащая основную многокомпонентную смесь лекарственных растений, оказывающих на организм многостороннее физиологическое воздействие, и дополнительный комплекс растений, предназначенный для усиления отдельных эффектов и реакций организма, при этом основной комплекс включает корни и корневища солодки, аира болотного и девясила. Дополнительный комплекс, предназначенный для оздоровления мужской половой сферы, включает корневища родиолы розовой или левзеи сафлоровидной, корни и корневища пиона уклоняющегося, траву зверобоя, траву шалфея, плоды аниса, листья крапивы.

Недостатком данных средств является наличие большого числа компонентов, в том числе пыльцы, многие из которых могут вызывать аллергические реакции, низкая биологическая активность для оздоровления мужской половой сферы.

Известна биологически активная добавка на основе порошка зрелых рогов северного оленя «Цыгапан» (свидетельство о гос. регистрации 77.99.15.3. У.428 2.10.04 от 14.10.2004). Недостатком данного средства является то, что при использовании зрелых рогов теряются многие биологически активные компоненты, вследствие чего добавка согласно утвержденной инструкции по применению рекомендуется в качестве дополнительного источника кальция, фосфора, микроэлементов (хром, кремний, кобальт, бор, селен, молибден, ванадий).

Чаще всего в качестве составов животного происхождения используют панты (неокостенелые рога марала, изюбря или пятнистого оленя) [Муравьева Д.А., Самылина И.А., Яковлев Г.П. Фармакогнозия (4-е изд., перераб. и доп.). М.: Медицина, 2002, стр.631]. Панты - молодые, неокостеневшие рога марала, изюбря или пятнистого оленя, имеют трубчатую неороговевшую структуру, наполнены кровью, покрыты тонкой бархатистой кожей с короткой мягкой шерстью. Многочисленные клинические исследования показали, что препараты из пантов оказывают тонизирующее действие на организм и стимулируют половую функцию [Юдин A.M. Панты и антлеры: рога как лекарственное сырье. Новосибирск: ВО «Наука». Сиб. изд. фирма, 1993, 120 с.].

Панты богаты белками, пептидами, полисахаридами, гликозаминогликанами, протеогликанами, фосфолипидами, факторами роста, ферментами, витаминами и микроэлементами (Са, Mg, Fe, Na, К, Р, Ni, Cu, Mn, Pb, Sn, Ba и др.). Основной белок растущих пантов - коллаген. Из факторов роста в составе пантов присутствуют инсулиноподобные факторы роста (IGF1 и IGF2), трансформирующие факторы роста (TGF-α и TGF-β), эпидермальный фактор роста (EGF), фактор роста нервов (NGF) и др. Влияние пантов на половую функцию обусловлено наличием в их составе гормонов тестостерона и дигидроэпиандростерона.

Известны препараты на основе экстракта пантов - «Пантокрин», «Рантарин», «Эпсорин», «Панциол», применяемые в виде настоек, таблеток, растворов для инъекций. Данные препараты относятся к группе общетонизирующих и адаптогенных средств, применяемых при переутомлении, неврастении, гипотонии, а также в качестве стимуляторов полового поведения. Недостатки - ограничения в применении, связанные с необходимостью точной дозировки и возможными побочными действиями.

В качестве прототипа выбрано лекарственное средство «Пантокрин», получаемое из неокостенелых рогов (пантов), изюбра или пятнистого оленя и применяемое в виде настоек, таблеток, растворов для инъекций. «Пантокрин» используют в качестве тонизирующего средства при переутомлении, неврастении, неврозах, гипотонии, а также в качестве стимулятора полового поведения (Машковский М.Д. Лекарственные средства, т.1. М.: Медицина, 1977, с.134-135). Препарат противопоказан при выраженном атеросклерозе, органических заболеваниях сердца, стенокардии, повышенной свертываемости крови, тяжелых формах нефрита и др. (Добряков Ю.И., Брехман И.И.Биологическая активность пантов различных видов оленей. Лекарственные средства Дальнего Востока. Вып.II. - Владивосток, 1972, с.197-201).

Техническим результатом изобретения является расширение спектра высокоэффективных средств для улучшения половой функции у мужчин путем создания биологически активной композиции на основе пантов марала, изюбря или пятнистого оленя, в которой действие компонентов пантов дополнительно усиливается биологически активным веществом из растительного сырья.

Технический результат достигается за счет использования предлагаемой биологически активной добавки для улучшения половой функции мужчин, включающей панты марала, или изюбря, или пятнистого оленя в виде порошка и дополнительно содержащей порошок листьев или корневищ с корнями левзеи сафлоровидной, взятые в соотношении от 1:1 до 1:0,1.

Во втором варианте воплощения изобретения технический результат достигается тем, что добавка содержит экстракт пантов марала, или изюбря, или пятнистого оленя и экстракт листьев или корневищ с корнями левзеи сафлоровидной, взятые в следующем соотношении от 1:2,5 до 1:0,25.

Предложенная композиция по обоим вариантам выполнена в форме таблеток, твердых или мягких желатиновых капсул, жидких настоев, суппозиториев.

Предложенная композиция по обоим вариантам дополнительно содержит фармакологически приемлемые носители или вспомогательные вещества.

Левзея сафлоровидная относится к группе адаптогенов, официально включена в Госфармакопею СССР и РФ IX-XII изданий, начиная с 1961 г., а также в Госреестр лекарственных средств России. В Сибири растение известно под названием «маралова трава», а корень - под названием «маралий корень». В медицине корневища с корнями левзеи применяются в качестве общеукрепляющего и адаптогенного лекарственного средства. В корнях и корневищах левзеи также содержатся эфирное масло, органические кислоты, кумарины, флавоноиды, стерины, каротин, аскорбиновая кислота. Народная медицина рекомендует применять настойки или отвары корней и листьев левзеи при физическом и умственном переутомлении, снижении потенции.

Технический результат, достигаемый при использовании изобретения, заключается в получении биологически активной композиции, состоящей из минимального количества высокоэффективных ингредиентов из растительного и животного сырья, проявляющих синергизм действия в составе композиции.

Пример 1

В результате проведенных испытаний было также выявлено стимулирование сперматогенеза у экспериментальных мышей с помощью предлагаемых композиций. Исследования проводились на группах нелинейных мышей-самцов, получавших перорально различные варианты композиций или их индивидуальные компоненты. В течение всего периода проведения эксперимента животные содержались при обычном световом и температурном режимах, осуществлялось динамическое наблюдение за состоянием и поведением животных. Дополнительно у животных 1 раз в неделю брали кровь для проведения анализа на свертываемость. Через 2 месяца всех животных забивали и проводили морфологические исследования. Результаты исследований приведены в таблицах 1-3. В таблице 1 приведены результаты экспериментов по изучению активности вариантов композиции по п.1 (смесь порошка пантов и порошка листьев или корневищ с корнями левзеи в различных соотношениях) в сравнении с активностью индивидуальных порошков пантов и порошков сырья левзеи.

В таблицах 2 и 3 представлены результаты аналогичных экспериментов по изучению активности композиции по п.2 (смесь экстрактов пантов и левзеи), причем были исследованы 2 типа экстрактов - водные (табл.2) и спиртовые (табл.3).

Исследование семенников опытных животных, получавших композиции, выявило увеличение митотически делящихся сперматогониев по сравнению как с контрольной группой, не получавшей никаких препаратов, так и с животными, получавшими отдельные компоненты композиции, т.е. наблюдался выраженный синергизм действия компонентов композиции. Степень синергизма рассчитывали, сравнивая эффекты в отношении увеличения количества митотически делящихся сперматогониев. Во всех случаях эффекты от применения композиций превышали сумму эффектов от применения контрольных веществ, в связи с чем можно констатировать синергизм действия компонентов в составе заявляемых композиций (степень синергизма, приведенная в таблицах, рассчитана по формуле: $$C=\left(\frac{{Э}_{комп}}{\sum {Э}_{инд}}-1\right)\cdot 100\%$$ , где Э_комп - эффект в отношении увеличения митотических сперматогониев после применения исследуемой композиции, Э_инд - аналогичный эффект от индивидуального применения компонентов).

Таблица 1 №№ опыта Состав композиции* Соотношение компонентов композиции по п.1 Увеличение количества митотических сперматогониев, % от контроля Степень синергизма, % Порошок пантов Порошок сырья левзеи 1 Контроль (ПМ) 1 - 11   2 Контроль (ПИ) 1 - 11   3 Контроль (ПО) 1 - 9   4 Контроль (ЛЛ) - 1 8   5 Контроль (КЛ) - 1 6   6 ПМ + ЛЛ 1 0,1 24 26,3 7 ПО + ЛЛ 1 0,1 19 11,8 8 ПО + КЛ 1 0,2 19 26,7 9 ПО + ЛЛ 1 0,3 21 23,5 10 ПМ + ЛЛ 1 0,5 29 52,6 11 ПИ + ЛЛ 1 0,6 27 42,1 12 ПМ + КЛ 1 0,7 26 52,9 13 ПИ + КЛ 1 0,8 25 47,1 14 ПИ + КЛ 1 0,9 28 64,7 15 ПМ + ЛЛ 1 1 32 68,4 16 ПМ + КЛ 1 1 30 76,4 * ПМ - панты марала; ПИ - панты изюбря; ПО - панты пятнистого оленя; ЛЛ - листья левзеи; КЛ - корневища с корнями левзеи.

Таблица 2 №№ опыта Состав композиции* Соотношение компонентов композиции по п.2 Увеличение митотических сперматогониев, % от контроля Степень синергизма, % Экстракт пантов Экстракт сырья левзеи 1 Контроль (ПМ) 1 - 14   2 Контроль (ПИ) 1 - 12   3 Контроль (ПО) 1 - 12   4 Контроль (ЛЛ) - 1 10   5 Контроль (КЛ) - 1 9   6 ПИ + КЛ 1 0,25 27 22,7 7 ПМ + ЛЛ 1 0,3 30 25,0 8 ПО + ЛЛ 1 0,5 25 13,6 9 ПМ + КЛ 1 0,8 29 26,1 10 ПМ + ЛЛ 1 1 32 33,3 11 ПО + ЛЛ 1 1,2 31 40,9 12 ПО + КЛ 1 1,5 28 33,3 13 ПМ + ЛЛ 1 1,8 35 45,8 14 ПИ + КЛ 1 2,0 33 57,1 15 ПИ + ЛЛ 1 2,5 36 63,6 * ПМ - панты марала; ПИ - панты изюбря; ПО - панты пятнистого оленя; ЛЛ - листья левзеи; КЛ - корневища с корнями левзеи.

Таблица 3 №№ опыта Состав композиции* Соотношение компонентов композиции по п.2 Увеличение митотических сперматогониев, % от контроля Степень синергизма, % Экстракт пантов Экстракт сырья левзеи 1 Контроль (ПМ) 1 - 17   2 Контроль (ПИ) 1 - 16   3 Контроль (ПО) 1 - 14   4 Контроль (ЛЛ) - 1 14   5 Контроль (КЛ) - 1 12   6 ПМ + ЛЛ 1 0,25 39 25,8 7 ПИ + КЛ 1 0,4 38 35,7 8 ПО + ЛЛ 1 0,5 40 42,9 9 ПМ + КЛ 1 0,8 42 44,8 10 пи + ЛЛ 1 1 40 33,3 11 ПО + ЛЛ 1 1,3 41 46,4 12 ПМ + ЛЛ 1 1,5 43 38,7 13 ПМ + КЛ 1 1,8 46 58,6 14 ПО + КЛ 1 2,0 44 69,2 15 ПМ + ЛЛ 1 2,5 47 51,6 * ПМ - панты марала; ПИ - панты изюбря; ПО - панты пятнистого оленя; ЛЛ - листья левзеи; КЛ - корневища с корнями левзеи.

Наблюдение за поведением и состоянием животных не выявило никаких побочных явлений. Применение композиции также не влияло на свертываемость крови - в отличие от контрольных препаратов, содержащих продукты из пантов, время свертывания крови животных, получавших композиции, не уменьшалось. В результате приема композиции у самцов также достоверно увеличивалось по сравнению с контролем количество семенных канальцев со зрелыми сперматидами. Таким образом, показано, что заявляемая композиция положительно влияет на половую функцию и не обладает побочными эффектами.

Пример 2

Изучение стимулирующего действия предлагаемой композиции проводили на мышах в тесте принудительного плавания. Каждое животное с привязанным грузом массой 10% от массы тела животного опускали в емкость с водой и заставляли плавать до утомления, о котором свидетельствует погружение животного на дно цилиндра. В этот момент животное извлекали из воды и обсушивали, после чего вводили исследуемые композиции. Через 1 час проводили повторное плавание с грузом до утомления. Отношение продолжительности времени повторного плавания ко времени первоначального позволяет судить о способности препарата восстанавливать утраченные силы, повышать работоспособность животных. Результаты исследований приведены в таблицах 4-6.

В таблице 4 приведены результаты экспериментов по изучению активности вариантов композиции по п.1 в сравнении с активностью индивидуальных компонентов композиции.

В таблицах 5 и 6 представлены результаты аналогичных экспериментов по изучению активности композиции по п.2 (смесь экстрактов пантов и левзеи), причем были исследованы 2 типа экстрактов - водные (табл.5) и спиртовые (табл.6).

Исследования показали, что в отличие от животных контрольной группы, у которых время повторного плавания составляло 35% от первоначального, в группах мышей, получавших исследуемые композиции, продолжительность повторного плавания увеличивалась на 23-41% (т.е. составляла 58-77% от первоначального). Введение мышам только индивидуальных компонентов в дозах, соответствующих их содержанию в композициях, приводило к увеличению времени повторного плавания лишь на 10-15% (т.е. составляла 45-50% от первоначального). Степень синергизма рассчитывали аналогично примеру 1, сравнивая эффекты в отношении увеличения времени повторного плавания после применения исследуемой композиции.

Таблица 4 №№ опыта Состав композиции* Соотношение компонентов композиции по п.2 Увеличение времени повторного плавания, % Степень синергизма, % Порошок пантов Порошок сырья левзеи 1 Контроль (ПМ) 1 - 12   2 Контроль (ПИ) 1 - 11   3 Контроль (ПО) 1 - 11   4 Контроль (ЛЛ) - 1 10   5 Контроль (КЛ) - 1 10   6 ПО + КЛ 1 0,1 23 9,5 7 ПМ + КЛ 1 0,2 26 18,2 8 ПИ + ЛЛ 1 0,5 27 28,6 9 ПО + ЛЛ 1 0,6 25 19,0 10 ПМ + ЛЛ 1 0,8 28 27,3 11 ПИ + КЛ 1 1 29 38,1 * ПМ - панты марала; ПИ - панты изюбря; ПО - панты пятнистого оленя; ЛЛ - листья левзеи; КЛ - корневища с корнями левзеи.

Таблица 5 №№ опыта Состав композиции* Соотношение компонентов композиции по п.2 Увеличение времени повторного плавания, % Степень синергизма, % Экстракт пантов Экстракт сырья левзеи 1 Контроль (ПМ) 1 - 14   2 Контроль (ПИ) 1 - 13   3 Контроль (ПО) 1 - 13   4 Контроль (ЛЛ) - 1 12   5 Контроль (КЛ) - 1 11   6 ПИ + ЛЛ 1 0,25 28 12,0 7 ПИ + КЛ 1 0,5 30 25,0 8 ПМ + КЛ 1 1,0 33 32,0 9 ПО + КЛ 1 1,5 34 41,7 10 ПО + ЛЛ 1 2,0 36 44,0 11 ПМ + ЛЛ 1 2,5 38 46,2 * ПМ - панты марала; ПИ - панты изюбря; ПО - панты пятнистого оленя; ЛЛ - листья левзеи; КЛ - корневища с корнями левзеи.

Таблица 6 №№ опыта Состав композиции* Соотношение компонентов композиции по п.2 Увеличение времени повторного плавания, % Степень синергизма, % Экстракт пантов Экстракт сырья левзеи 1 Контроль (ПМ) 1 - 15   2 Контроль (ПИ) 1 - 15   3 Контроль (ПО) 1 - 14   4 Контроль (ЛЛ) - 1 13   5 Контроль (КЛ) - 1 13   6 ПИ + ЛЛ 1 0,25 33 17,9 7 ПИ + КЛ 1 0,5 35 25,0 8 ПМ + КЛ 1 1,0 36 28,6 9 ПО + КЛ 1 1.5 38 40,1 10 ПО + ЛЛ 1 2,0 39 44,4 11 ПМ + ЛЛ 1 2,5 41 46,4 * ПМ - панты марала; ПИ - панты изюбря; ПО - панты пятнистого оленя; ЛЛ - листья левзеи; КЛ - корневища с корнями левзеи.

Таким образом, заявляемые композиции оказывают тонизирующее и стимулирующее действие и способствуют быстрому восстановлению после физических нагрузок.

Таким образом, предлагаемая композиция обладает повышенной биологической активностью, улучшающей половые функции мужчин, дополнительно оказывает тонизирующее и стимулирующее действие на организм, способствует быстрому восстановлению после физических нагрузок, эффективна при утомлении, улучшает работу половых желез. Кроме того, при применении заявленной композиции не наблюдается побочных явлений, таких как свертываемость крови.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к биологически активной композиции для улучшения половой функции мужчин. Биологически активная композиция для улучшения половой функции у мужчин, включающая порошок пантов марала, или изюбря, или пятнистого оленя и дополнительно содержащая порошок листьев или корневищ с корнями левзеи сафлоровидной, взятые в определенном соотношении (вариант). Вышеописанная композиция (варианты) позволяет расширить спектр высокоэффективных средств для улучшения половой функции у мужчин при минимальном количественном содержании высокоэффективных компонентов из растительного и животного сырья, проявляющие синергизм действия в составе композиции. 2 н. и 2 з. п. ф-лы, 6 табл., 2 пр.

1. Биологически активная композиция для улучшения половой функции у мужчин, содержащая порошок пантов марала, или изюбря, или пятнистого оленя, отличающаяся тем, что композиция дополнительно содержит порошок листьев или корневищ с корнями левзеи сафлоровидной, при этом соотношение порошков пантов и левзеи составляет от 1:1 до 1:0,1.

2. Биологически активная композиция для улучшения половой функции у мужчин, содержащая экстракт пантов марала, или изюбря, или пятнистого оленя, отличающаяся тем, что композиция дополнительно содержит экстракт листьев или корневищ с корнями левзеи сафлоровидной, при этом соотношение экстрактов пантов и левзеи составляет от 1:2,5 до 1:0,25.

3. Композиция по п.1 или 2, отличающаяся тем, что она выполнена в форме таблеток, твердых или мягких желатиновых капсул, жидких настоев, суппозиториев.

4. Композиция по п.1 или 2, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит фармакологически приемлемые носители или вспомогательные вещества.