ФИТОСБОР СЕДАТИВНОГО ДЕЙСТВИЯ Российский патент 2015 года по МПК A61K36/734 A61K36/185 A61K36/53 A61K36/533 A61P25/20 

Изобретение относится к медицинской и пищевой промышленности и может быть использовано для приготовления фитонастоя (фиточая) седативного действия, применяемого в быту при приеме пищи для профилактики и снятия стресса, тревоги, повышенной нервной возбудимости, нарушении сна, неврозах.

Поскольку многие современные психотропные средства (успокаивающие, противосудорожные, антидепрессантные), обладающие большим количеством побочных действий, имеют ограничения по своему применению, в настоящее время предпочтение отдается биологически активным добавкам к пище, содержащим природные биологически активные вещества, которые выступают в качестве альтернативного решения проблемы профилактики начальных проявлений астеноневротических состояний.

Имеется огромное количество фитосборов, которые рекомендуют использовать в виде настоев и настоек при астеноневротических состояниях для уменьшения чувства тревоги.

Часть из них применяют в виде водно-спиртовых настоек, содержащих, наряду с различными растениями, валериану. В Патенте РФ №2298413 описано средство для профилактики и лечения нервных заболеваний и заболеваний сердечно-сосудистой системы. Средство содержит смесь спиртовых экстрактов травы донника, пустырника, зверобоя, мелиссы, валерианы, вереска, корней цикория, хмеля, боярышника. Аналогичные прописи содержат Патенты (заявки) РФ №2008128716, №2174005, №2185847, №2195951.

В патенте на изобретение Украины UA 49161 U, 26.04.2010 раскрыто лечебно-профилактическое средство седативно-гипотензивного действия, содержащее траву пустырника (15,0-25,0%), шишки хмеля (10,0-20,0%), плоды боярышника (10,0-20,0%), траву душицы (5,0-15,0%), траву мелиссы (10,0-20,0%), корень и корневище валерианы (5,0-15,0%), траву сухоцвета багрового (10,0-20,0%) и 70% водно-спиртовой раствор. Следует отметить, что термин «сухоцвет» в переводе с украинского означает бессмертник.

Однако все перечисленные средства представляют собой спиртовые композиции, из которых нельзя приготовить БАДы в виде водных настоев для употребления во время приема пищи в течение длительного времени. Наличие алкоголя является прямым противопоказанием для ежедневного 3-разового использования лицами пожилого и юного возраста, а также лицами, занятыми на работе, требующей повышенного внимания (водители). Спирт несовместим со множеством лечебных препаратов, например, с антибиотиками и гипотензивными средствами.

Во всех перечисленных средствах присутствует валериана, оказывающая негативное воздействие при длительном применении. Может возникнуть головная боль, головокружение, сонливость, общая слабость (см. А.Т. Бурбелло, А.В. Шабров, П.П. Денисенко, Современные Лекарственные средства, 2-е издание, 2003 г., стр. 562).

Кроме того, валериана обладает специфическим запахом, который может снижать аппетит и негативно влиять на процесс приема пищи.

Длительный прием композиции по патенту Украины №49161, ввиду наличия в нем сухоцвета багрового или бессмертника, может привести к застою желчи в печени. Эту траву не рекомендуется принимать и тем людям, которые страдают повышенной кислотностью в желудке (см. Л.Я. Скляревский и др., Лекарственные растения в быту, М.: Россельхозиздат, 1987, с. 207-208).

Следует иметь ввиду, что основными потребителями седативных растительных комплексов являются люди пожилого возраста, как правило, страдающие повышенным артериальным давлением и склонностью к тромбообразованию. Использование у них известной композиции может привести к перечисленным побочным эффектам.

Наиболее близким к заявленному изобретению является фитосбор по Патенту РФ на изобретение №2150286, опубликован 10.06.2000, который содержит траву пустырника пятилопастного, шишки хмеля обыкновенного и листья крапивы двудомной при следующем соотношении компонентов, мас.%: трава пустырника пятилопастного - 30,0; шишки хмеля обыкновенного - 40,0; листья крапивы двудомной - 30,0.

Недостатком известного сбора является то, что он содержит крапиву, которая используется при внутренних и наружных кровотечениях, повышая свертываемость крови за счет повышенного содержания в ней витамина К (см. Большая Медицинская Энциклопедия, 1998 г., изд. 3-3, т. 12, стр 520). Эти свойства крапивы требуют осторожного применения ее у пожилых лиц с повышенной свертываемостью крови, лиц, страдающих варикозным расширением вен, тромбофлебитом.

Кроме того, этот сбор оказывает недостаточное седативное действие, а также имеет горький вкус и «травянистый» запах, воспринимающийся потребителем как запах лекарств, снижающий тем самым аппетит.

Техническим результатом заявленного изобретения является снижение побочных эффектов, повышение седативного эффекта, улучшение его органолептических свойств в виде придания ему приятного цветочного запаха, сходного с запахом ароматизированных чаев, и расширение арсенала седативных средств, что позволяет использовать заявленный фитосбор в качестве биологически активной добавки.

Этот технический результат достигается тем, что известный фитосбор седативного действия, содержащий смесь высушенных и измельченных травы пустырника пятилопастного и шишек хмеля, дополнительно содержит траву душицы обыкновенной и плоды боярышника, при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Трава душицы обыкновенной 30-50 Трава пустырника пятилопастного 20-40 Плоды боярышника 10-30 Шишки хмеля 5-15

Разовая доза сбора фитонастоя составляет 1-3 г.

Фитосбор расфасован в фильтр-пакеты по 1-3 г.

Согласно определению, приведенному в статье 1 Федерального закона от 2 января 2000 г. №29-ФЗ «О качестве и безопасности пищевых продуктов», биологически активные добавки - это природные (идентичные природным) биологически активные вещества, предназначенные для употребления одновременно с пищей или введения в состав пищевых продуктов.

Следует отметить, что для производства биологически активной добавки к пище в виде фитосбора применяют следующее сырье, разрешенное для применения в пищевой промышленности в установленном порядке: трава душицы обыкновенной, трава пустырника пятилопастного, плоды боярышника, шишки хмеля. Все сырье должно соответствовать гигиеническим требованиям безопасности и пищевой ценности пищевых продуктов.

Составляющие заявляемого фитосбора не только относятся к растениям, но и используются как компоненты пищи, что свидетельствует об их безвредности. Общеизвестно использование шишек хмеля при приготовлении пива и хлеба. На Руси до появления пекарских дрожжей при выпечке хлеба использовали шишки хмеля.

Душицу обыкновенную применяют для маринования овощей (огурцов, капусты), она придает соленьям душистый, ароматный запах и вкус (см. Малая Советская энциклопедия, под ред. Введенского Б.А., изд. 3, 1959 г., стр. 751). Ее можно добавлять в сиропы, мармелады, желе, алкогольные и безалкогольные напитки (см. Патенты РФ №2529835, опубл. 2003; №2528733, опубл. 2013 г.; №252033, опубл. 2013 г.). Душицу добавляют в сыры (см. Патент РФ №2521664, опубл. 2013 г.). В качестве овощной приправы она может быть добавлена в салаты, мясные и другие блюда (см. Патент РФ №2506823, опубл. 2013 г.). Душицу используют в косметике, что следует из Патента РФ №2157177, 1992 г.

Плоды боярышника добавляют в различную выпечку (см. Патент РФ №2341087, опубл. 2008 г.). Из ягод можно приготовить много блюд, в том числе соусов, мармелада, настоек (см. Патенты РФ №2252776, опубл. 2005 г.; №2078520, опубл. 1982 г.; №2274005, 2003 г., заявка на изобретение №2011116227, 2011 г.). Из плодов боярышника готовят также пищевую питательную смесь (см. Патент РФ №2234224 С2, опубл. 2004 г.). Боярышник входит в состав косметических средств, что следует из Патента РФ №2286140, опубл. 2005 г.

Трава пустырника издавна применяется в народной медицине. Препараты пустырника пятилопастного оказывают седативное действие на нервную и сердечно-сосудистую системы, замедляют ритм и увеличивают силу сердечных сокращений, понижают артериальное давление. Пустырник показан при бессоннице, повышенной нервной возбудимости, т.е. при неврастении, истерии, ипохондрии, сердечно-сосудистых неврозах, стенокардии (Большая медицинская энциклопедия, издание 3, 1983 г., т. 21, стр. 412-413).

Препараты боярышника обладают выраженным кардиотоническим действием: усиливают сократительную деятельность миокарда, кровообращение в венечных сосудах сердца и сосудах мозга, снижают возбудимость центральной нервной системы, снимают явления аритмии, несколько понижают кровяное давление. Показаны при функциональных расстройствах сердечной деятельности, начальных стадиях гипертонии, стенокардии, бессоннице, особенно у людей с больным сердцем (см. Албаков А.Ю. Создание, технологические исследования и стандартизация многокомпонентных фитопрепаратов антистрессорного действия. Диссертация к. фарм. наук 2004 г., стр. 25).

Душица обыкновенная обладает высокой антибактериальной активностью, действует успокаивающе на центральную нервную систему, нормализует деятельность желудочно-кишечного тракта. Препараты душицы используют при неврозах, истерии, бессоннице, атеросклерозе, при невротических жалобах в климактерический период, спазмах желудка и кишечника (см. Большая медицинская энциклопедия, издание 3, 1998 г., т. 12, стр. 518).

Препараты соплодий (шишек) хмеля оказывают успокаивающее, мочегонное, противовоспалительное, спазмолитическое и болеутоляющее действие. Применяют их при повышенной нервной возбудимости, бессоннице, неврастении (см. Большая медицинская энциклопедия, 1998 г., 3-е издание, т. 12, стр. 525).

Фитосбор готовят следующим образом.

Для приготовления фитосбора сырье подвергают просушиванию (при необходимости) до содержания массовой доли влаги 6-8%. Высушенное сырье измельчают до размера частиц 1,5-2 мм, просеивают, затем компоненты смешивают между собой.

Предпочтительно расфасовать фитосбор в фильтр-пакеты (пакеты разовой заварки из фильтровальной бумаги). Возможна также расфасовка россыпью в мягкие и полужесткие пачки и коробки по 30, 50, 75, 100, 125, 150, 200, 250 и 300 г, а также художественно-оформленные металлические, стеклянные, деревянные и другие чайницы и коробки, отвечающие требованиям нормативно-технической документации, массой нетто в упаковочной единице от 0,05 до 1,0 кг.

Фитосбор имеет следующие органолептические показатели.

Смесь измельченного растительного сырья желтовато-зеленого цвета со светло-желтыми и бурыми включениями, приятный цветочный аромат.

Внешний вид, цвет, аромат и вкус водного настоя.

Настой прозрачный, цвет от светло-коричневого до коричневого. Приятного вкуса, не оставляет послевкусия. Аромат нежный, душистый. Рекомендации по применению: 1 фильтр-пакет по 2,0 г, или 3,0 г, или 2-3 пакета по 1,0 г, или 2 чайных ложки россыпи (3,0 г) залить 1 стаканом (200 мл) кипятка, настоять 15 минут, процедить, отжать. Взрослым принимать по 1 стакану настоя 3 раза в день во время еды. Продолжительность приема: 1 месяц. При необходимости прием биологически активной добавки к пище в виде фитосбора седативного действия можно повторить.

Изобретение иллюстрируется следующими примерами.

Пример 1.

Высушенное и измельченное сырье, а именно траву душицы обыкновенной в количестве 40%, траву пустырника пятилопастного в количестве 30%, плоды боярышника в количестве 20%, шишки хмеля в количестве 10% смешивают между собой и расфасовывают по 2 г в фильтр-пакеты.

Пример 2.

Высушенное и измельченное сырье, а именно траву душицы обыкновенной в количестве 50%, траву пустырника пятилопастного в количестве 20%, плоды боярышника в количестве 15%, шишки хмеля в количестве 15% смешивают между собой и расфасовывают по 3 г в фильтр-пакеты.

Пример 3.

Высушенное и измельченное сырье, а именно траву душицы обыкновенной в количестве 30%, траву пустырника пятилопастного в количестве 40%, плоды боярышника в количестве 25%, шишки хмеля в количестве 5% смешивают между собой и расфасовывают россыпью в полужесткие пачки.

Проведенные эксперименты иллюстрируют повышенную седативную активность заявленного фитосбора по отношению к фитосбору по Патенту РФ №2150286.

Для этого проводили изучение влияния препаратов на продолжительность гексеналового сна у крыс.

Животные (крысы весом 150-160 г) были разделены на 3 группы.

Животным 1 группы вводили физиологический раствор в количестве 2 мл за 1 час до введения гексенала.

Животным 2 группы вводили настой фитосбора согласно изобретению, который содержал настой из расчета 3 г сбора на 200 мл кипятка (настаивали в течение 15 минут). Фитосбор имел следующий состав: трава душицы обыкновенной в количестве 30%, трава пустырника пятилопастного в количестве 40%, плоды боярышника в количестве 25%, шишки хмеля в количестве 5%. Настой вводили в желудок через зонд в количестве 2 мл за 1 час до однократного внутрибрюшинного введения гексенала в дозе 60 мг/кг массы животных.

Животным 3 группы вводили 2 мл настоя фитосбора по прототипу. Этот настой готовили из 3 г сбора (пустырник 30,0, шишки хмеля 40,0, листья крапивы двудомной 30,0), который заливали 200 мл кипятка, наставали на водяной бане 15 минут.

Было обнаружено, что у животных 1 группы (контрольной) продолжительность гексеналового сна составляла в среднем 24,5±1,5 мин. У животных, которым вводили фитосбор согласно изобретению, продолжительность сна составила 40,5±2,2 мин, а у животных, получавших сбор по прототипу, продолжительность сна составила 32,1±2,3 мин.

Таким образом, экспериментальные данные показали большую седативную активность при использовании фитосбора согласно заявленному изобретению.

При уменьшении указанного количественного содержания ингредиентов седативная активность в виде гексеналового сна существенно снижалась, в связи с чем нами были выбраны заявляемые количества.

Были также проведены сравнительные исследования по определению седативной активности заявленного фитосбора и фитосбора по прототипу на состояние пациентов с астеноневротическим синдромом и на свертываемость крови.

Для этого были выбраны 2 группы пациенток по 10 человек, страдающих астеноневротическим синдромом. Женщины жаловались на усталость, слабость, раздражительность, перепады настроения, сниженную работоспособность, нарушения аппетита и сна. У некоторых из них были проблемы с сердцем: тахикардия, ощущение нехватки воздуха, непереносимость транспорта, укачивание, тошнота, обмороки. У части пациенток наблюдались головокружения и головные боли.

Всем испытуемым было назначено патогенетическое лечение, зависящее от их конкретного диагноза. Кроме того, 1 группе был назначен фитонастой, согласно изобретению, 3 раза в день по 1 стакану во время еды. 2 группе был назначен настой фитосбора, согласно прототипу, в количестве 1/3 стакана за 30 минут до еды. У всех пациентов до начала эксперимента было измерено время свертываемости крови. Оно колебалось от 30 до 100 сек и составляло в среднем для 1 группы 80±12,0 сек, а для 2 группы 82±10 сек.

Эффективность сравниваемых фитосборов оценивали по результатам опроса пациентов, а именно по наличию или времени исчезновению у них вышеперечисленных признаков астеноневротического синдрома: наличию усталости, слабости, раздражительности, перепадов настроения, снижению работоспособности, нарушению аппетита и сна, головокружению и наличию головных болей.

Как показали результаты исследования, уже к концу 10 дня испытуемые 1 группы отмечали улучшение сна и настроения, снижение раздражительности, повышение работоспособности, аппетита и улучшение сна. У пациентов 2 группы такие улучшения наступали только на 18-25 день.

Время свертываемости крови у пациенток 1 группы после окончания приема фитонастоя (на 25 день) составляло 90+12,5 сек, а у пациенток 2 группы оно колебалось от 10 (2 наблюдения) до 80 секунд и составило в среднем 50,0+13,2 сек.

Согласно исследованиям среднестатистическая величина времени свертывания крови при использовании заявленного фитосбора и фитосбора по прототипу, хотя и была в норме, но при использовании фитосбора по прототипу она более чем в 1,5 раза превышала исходную, чего не отмечалось у испытуемых, принимающих заявленный фитонастой.

Таким образом, приведенные результаты показывают повышенную терапевтическую эффективность заявленного фитосбора в виде его седативного действия, устранение побочного эффекта в виде негативного влияния настоя на свертываемость крови, а также его улучшенные органолептические свойства в виде приятного аромата и вкуса настоя, для приготовления которого предназначен фитосбор.

Известные сведения из научной литературы и проведенные эксперименты позволяют сделать вывод, что предложенный фитосбор, благодаря оптимальному сочетанию растительных компонентов, обладает седативным действием, не токсичен, имеет приятные органолептическими свойства и характеризуется минимальным риском развития побочных эффектов. Рекомендуется в качестве биологически активной добавки к пище - источника флавоноидов, содержащей иридоиды и эфирные масла.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к фитосбору седативного действия. Фитосбор содержит смесь травы пустырника пятилопастного, шишек хмеля, травы душицы обыкновенной и плодов боярышника, взятых в определенном количестве. Предложенный фитосбор обладает повышенным седативным действием, улучшенными органолептическими свойствами, а также сниженными побочными эффектами. 2 з.п. ф-лы, 3 пр.

1. Фитосбор седативного действия, содержащий смесь высушенных и измельченных травы пустырника пятилопастного и шишек хмеля, отличающийся тем, что он дополнительно содержит траву душицы обыкновенной и плоды боярышника, при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Трава душицы обыкновенной 30-50 Трава пустырника пятилопастного 20-40 Плоды боярышника 10-30 Шишки хмеля 5-15

2. Фитосбор по п. 1, отличающийся тем, что разовая доза сбора для приготовления фитонастоя составляет 1-3 г.

3. Фитосбор по п. 1, отличающийся тем, что он расфасован в фильтр-пакеты по 1-3 г.