ЖИДКИЙ БАЛЬЗАМ, ОКАЗЫВАЮЩИЙ МЕСТНОРАЗДРАЖАЮЩЕЕ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЕ ДЕЙСТВИЕ Российский патент 2015 года по МПК A61K36/534 A61K36/53 A61K36/61 A61K36/15 A61K31/45 A61K9/08 A61P31/02 

Изобретение относится к области фармакологии, в частности к лекарственным средствам для наружного применения, содержащим эфирные масла и оказывающим отвлекающее, местнораздражающее и антисептическое действие.

Из литературных источников известно, что эфиромасличные растения издавно используются для лечения и профилактики многих заболеваний (Суворова Т.Ю. Ароматы и масла для вашего здоровья / Ростов-на-Донуа.: Феникс, 2005. - 320 с). При острых респираторных заболеваниях назначают эфирные масла эвкалипта, сосны, лаванды и др. Как показывает практика, ряд эфирных масел (лаванды и др.), обладая противовоспалительными, антисептическими свойствами, эффективно используются в комплексом лечении бронхолегочных заболеваний. В композициях эфирные масла более эффективны, чем в отдельности.

Известен лекарственный препарат «Вике Актив Бальзам с ментолом и эвкалиптом» (производство Проктер энд Гэмбл Мануфэкчуринг ГмбХ, Германия), который обладает местнораздражающим, антисептическим и противовоспалительным действием. Для клинических целей выпускается мазь для наружного применения (баночка полипропиленовая 25 г; 50 г; 100 г в картонной пачке). В 100 г мази содержатся активные вещества: левоментол - 2,75 г; камфора - 5,0 г; эвкалиптовое масло - 1,5 г; терпентиновое масло - 5,0 г.; вспомогательные вещества: тимол - 0,25 г; кедровое масло - 0,45 г; парафин белый мягкий - до 100 г (Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента | http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_47207.html).

Недостатки этой мази обусловлены гидрофобным характером ее основы. Прежде всего, это выражается в уменьшении биодоступности, поскольку при гидрофобной основе поступление вещества происходит только из того слоя мази, который непосредственно соприкасается с кожей. Гидрофобная мазь препятствует нормальному газообмену и, таким образом, нарушает кожное дыхание. Кроме того, гидрофобная основа затрудняет контакт со слизистыми оболочками, поэтому применение мазей с жировыми основами на слизистой не дает высокого эффекта. Помимо этого использование камфоры наружно может вызвать кожные аллергические реакции и раздражение кожи. Тимол, применяемый в качестве натурального консерванта и стабилизатора, может вызывать аллергические реакции - крапивницу, зуд, кожную сыпь, повышенное потоотделение или бронхоспазм.

Наиболее близким к заявленному решению является препарат «Золотая звезда жидкий бальзам» (производство Данангская Центральная Фармацевтическая Компания №5, Данафа, Вьетнам), который обладает отвлекающим, местнораздражающим и антисептическим действием. В России бальзам «Золотая Звезда» выпускается в трех видах: карандаш для ингаляций, мазь и жидкий бальзам. Жидкий бальзам выпускается во флаконах по 5 мл. В 1 флаконе (5 мл) содержится: ментол кристаллический - 1400 мг; камфора - 444 мг; мятное масло - 1145 мг; эвкалиптовое масло - 5 мг; гвоздичное масло - 23 мг; коричное масло - 19 мг (Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента | http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_23391.html).

Основным недостатком жидкого бальзама является то, что при его нанесении на кожу возможны аллергические реакции. При их возникновении необходимо смыть остатки препарата с кожи теплой водой с мылом, прекратить его использование. Следует избегать попадания препарата в глаза, на слизистые оболочки, на открытую раневую поверхность. Помимо этого препарат, содержащий коричное и гвоздичное эфирные масла, не следует применять перед выходом на улицу, так как они обладают фототоксичным действием (повышается восприимчивость кожи к ультрафиолетовым лучам). Результатом неправильного использования подобных масел могут стать сильные ожоги.

Настоящее изобретение направлено на устранение указанных недостатков и создание препарата исключительно на основании натуральных эфирных масел. Достигаемый при этом технический результат заключается в устранении нежелательных аллергических реакций и фототоксичного действия, улучшении усваиваемости активных веществ. Дополнительным эффектом является гармонизация органолептического восприятия композиции.

Заявленный результат достигается тем, что лекарственный жидкий бальзам, обладающий антисептическим, местнораздражающим и отвлекающим действием, представляющий собой 100%-ную смесь эфирных масел без добавления вспомогательных компонентов гидрофобного характера, содержит следующие компоненты в масс.%:

Масло мятное без ментола 5-36 Масло эвкалиптовое 8-43 Масло пихтовое 0,5-20 Левоментол 13-57 Масло лавандовое 1-25 Масло терпентиновое 1,5-36

Для гармонизации органолептического восприятия композиции предпочтительно, чтобы эфирные масла были взяты в следующем соотношении в масс.%:

Масло мятное без ментола 14,4-21,6 Масло эвкалиптовое 16-24 Масло пихтовое 2,4-3,6 Левоментол 29,6-44,4 Масло лавандовое 5,6-8,4 Масло терпентиновое 12-18

Заявляемый бальзам содержит активные компоненты в количестве, необходимом для оказания необходимого терапевтического эффекта. Кроме того, как отмечалось ранее, эфирные масла действуют эффективнее в композициях. Авторами экспериментально было установлено, что именно при таком соотношении компонентов происходит усиление воздействия каждого из активных компонентов.

Фармакологическое действие компонентов жидкого бальзама представлено в таблице 1.

Примеры реализации:

Пример 1.

Антисептическое действие жидкого бальзама, содержащего: масло мятное (без ментола) - 18,0 масс.%, масло эвкалиптовое - 20,0 масс.%, масло пихтовое - 3,0 масс.%, левоментол - 37,0 масс.%, масло лавандовое - 7,0 масс.%, масло терпентиновое - 15,0 масс.%, изучалось в опытах in vitro на тест-штаммах микроорганизмов.

Спектр антимикробной активности препаратов определяли на следующих тест-штаммах микроорганизмов: В Bacillus subtilis, Bacilius cereus, Eacherichia coli, Salmonella abony, Salmonella enteritidis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Candida albicans, Aspergillus niger.

Антимикробное действие препаратов определяли методом серийных разведений в жидких питательных средах N 8 для бактерий и в среде Сабуро - для грибов, а также в агаризованных средах N 1 и N 2, описанных в Государственной фармакопее XI, вып.2, с.200-208.

Из исходного раствора препарата с концентрацией 100% делали ряд 2-кратных последовательных разведений до конечной концентрации 0,3%.

Суточные бульонные культуры бактерий и C.albicans разводили 1:1000 стерильным 0,9% изотоническим раствором натрия хлорида. Культуру A.niger, выращенную на скошенном агаре Сабуро в течение 7 суток, смывали с агара тем же раствором и стандартизовали с помощью камеры Горяева до концентрации взвеси 10³ конидий в 1 мл.

Полученные взвеси микроорганизмов вносили по 0,1 мл в пробирки с раствором препарата и препарата сравнения в жидких средах N 8 и Сабуро. В контрольные пробирки препараты не вносили.

При использовании агаризованных сред N 1 и N 2 разведения препаратов в количестве 1 мл вносили в стерильные чашки Петри, добавляли 9 мл расплавленной и охлажденной до 45-50°С среды N 1 или N 2, тщательно перемешивали и давали застыть. На поверхность агара репликатором наносили взвеси бактерий (на среду N 1) и грибов (на среду N 2). Посевы на среде N 1 инкубировали 24 - 48 часов при 30-35°С, на среде N 2 - 48 часов - 5 суток при 20-25°С.

Учет результатов на жидких средах производили через 24 ч и 5 суток. По отсутствию роста бактерий и грибов определяли минимальную бактериостатическую концентрацию (МБсК) и минимальную бактерицидную концентрацию (МБцК). Полученные данные приведены в Таблице 2. Они показали ярковыраженное антимикробное действие заявляемого жидкого бальзама.

Пример 2.

Для сравнения эффективности действия заявляемого жидкого бальзама с подобными антисептическими, местнораздражающими препаратами были проведены исследования антимикробного действия препарата «Золотая звезда жидкий бальзам» по описанной выше методике. Данные по обоим бальзамам представлены в Таблице 3.

Аналогичные данные получены и методом серийных разведений тест-штаммах микроорганизмов в агаризованных средах.

Из данных таблицы 2 следует, что минимальные бактериостатические и бактерицидные концентрации являются достаточно низкими и соответствуют подобным для антисептических препаратов и заявляемый жидкий бальзам (смесь 100%-ных эфирных масел), обладает более выраженным антимикробным действием, чем препарат сравнения «Золотая звезда жидкий бальзам», что позволяет рекомендовать его в практическое здравоохранение в качестве антисептического средства.

Изобретение относится к жидкому бальзаму, обладающему антисептическим и местнораздражающим действием. Указанный бальзам содержит 5-36 мас.% масла мятного без ментола, 8-43 мас.% масла эвкалиптового, 0,5-20 мас.% масла пихтового, 13-57 мас.% левоментола, 1-25 мас.% масла лавандового, 1,5-36 мас.% масла терпентинового. Изобретение обеспечивает выраженный антимикробный эффект с отсутствием аллергических реакций и фототоксического действия. 1 з.п. ф-лы, 3 табл., 2 пр.

1. Жидкий бальзам, обладающий антисептическим и местнораздражающим действием, содержащий масло мятное без ментола, масло эвкалиптовое, масло пихтовое, левоментол, масло лавандовое, масло терпентиновое, при следующем соотношении компонентов в мас.%:
масло мятное без ментола 5 - 36 масло эвкалиптовое 8 - 43 масло пихтовое 0,5 - 20 левоментол 13 - 57 масло лавандовое 1 - 25 масло терпентиновое 1,5 - 36

2. Жидкий бальзам по п. 1, отличающийся тем, что соотношение компонентов в мас.%:
масло мятное без ментола 14,4 - 21,6 масло эвкалиптовое 16 - 24 масло пихтовое 2,4 - 3,6 левоментол 29,6 - 44,4 масло лавандовое 5,6 - 8,4 масло терпентиновое 12 - 18