ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ АЗАПЕНТАЦЕН (ВАРИАНТЫ) Российский патент 2015 года по МПК A61K9/08 A61K9/10 A61K31/10 A61P27/12 

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине, а именно к производству лекарственных средств для лечения катаракты.

Изобретение представляет собой фармацевтическую композицию для лечения катаракты в виде глазной мази на основе действующего вещества - дигидроазапентацена полисульфоната натрия (азапентацена) с дозировкой 0,0151-0,0300 масс. % включительно.

Катаракта является одной из наиболее частых причин снижения зрения, при этом количество больных с возрастной, осложненной и травматической катарактой увеличивается с каждым годом. В настоящий момент в лечении катаракты доминирует хирургический метод [1, с. 245-268].

В настоящее время нет лекарства, эффект действия которого мог бы сравниться с операцией. Поэтому продолжается поиск лекарственных препаратов, способных оказывать приемлемое терапевтическое воздействие.

Для консервативного лечения катаракты используются капли «Офтан Катахром», активными веществами которых являются цитохром С, аденозин и никотинамид с содержанием 0,675 мг, 2 мг, 20 мг соответственно. Препарат оказывает антиоксидантное действие, улучшает метаболизм и трофику тканей глаза. По данным ряда исследований, препарат не обладает высоким антикатарактальным действием, а эффективен для тканей, расположенных впереди хрусталика [2].

Из уровня техники не известны лекарственные средства, содержащие в качестве активного вещества - азапентацен, изготовленные в виде глазной мази.

Из уровня техники известно лишь одно лекарственное средство, содержащее в качестве активного вещества - дигидроазапентацен полисульфонат натрия (азапентацен) - глазные капли «Квинакс» с концентрацией азапентацена 0,0150 мас. %.

Азапентацен ингибирует действие веществ хиноидного строения, образующихся в результате нарушения метаболизма ароматических кислот, предохраняя сульфгидрильные группы растворимых протеинов хрусталика от окисления и дальнейшей деградации; активирует протеолитические ферменты, содержащиеся в водянистой жидкости передней камеры глаза.

Данный препарат применяется для лечения различных видов катаракт: старческая, травматическая, врожденная, вторичная.

Согласно инструкции по применению состав глазных капель «Квинакс» следующий: активное вещество:

дигидроазапентацен полисульфонат натрия 0,15 мг;

вспомогательные вещества:

борная кислота 6,30 мг,

натрия борат 0,30 мг,

калия хлорид 7,15 мг,

метилпарагидроксибензоат 0,065 мг,

пропилпарагидроксибензоат 0,035 мг,

тиомерсал 0,002 мг,

натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная концентрированная до доведения pH,

вода очищенная до 1,0 мл.

Наличие одного зарубежного лекарственного средства с активным веществом - азапентацен с дозировкой 0,0150% масс. в одной лекарственной форме - глазные капли - не позволяет полностью обеспечить потребность фармацевтического рынка России в лекарственных средствах для лечения катаракты, содержащих азапентацен.

Цель настоящего изобретения - разработка новой фармацевтической композиции, содержащей азапентацен, в виде глазной мази.

Технический результат изобретения - расширение арсенала лекарственных средств, содержащих азапентацен, для лечения катаракты. Разработанная фармацевтическая композиция должна сохранять стабильность и стерильность при хранении в соответствии с Государственной фармакопеей (ГФ XII).

Для достижения технического результата разработана фармацевтическая композиция для лечения катаракты, выполненная в виде глазной мази, характеризующаяся тем, что содержит дигидроазапентацен полисульфонат натрия (азапентацен), консервант и компоненты основы.

В качестве консерванта используется любой фармацевтически приемлемый консервант, предпочтительно метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, бензалкония хлорид, их комбинации, но не ограничиваясь ими.

Компонентами основы являются любые фармацевтически приемлемые компоненты основы, предпочтительно вазелин, ланолин, парафин жидкий, но не ограничиваются ими.

Возможность осуществления изобретения иллюстрируется примерами 1-9, представленными в таблице 1, но не ограничивается ими.

Способ получения глазной мази включает расплавление компонентов основы, стерилизацию основы, измельчение азапентацена и консерванта до размера частиц не более 60 мкм, введение измельченных порошков в основу, гомогенизацию и фасовку мази.

Разработанную фармацевтическую композицию по примерам 1-9 заложили на хранение на 2 года при температуре 24°C. По истечении указанного срока осуществляли количественное определение активного вещества - азапентацена методом ВЭЖХ, а также стерильность. Результаты анализов представлены в таблице 2.

Из таблицы 2 следует, что технический результат изобретения достигается - глазная мазь оказалась стабильной и стерильной после истечения срока хранения.

Проведенная научно-исследовательская работа позволяет сделать вывод, что разработанная фармацевтическая композиция в виде глазной мази удовлетворяет требованиям Государственной фармакопеи, она позволяет расширить арсенал лекарственных средств, содержащих в качестве активного вещества - азапентацен, для лечения катаракты, следовательно, технический результат изобретения достигается.

Источники информации

1. Копаева В.Г. // Глазные болезни: Учебник / Под ред. В.Г. Копаевой. - М: Медицина, 2002.

2. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России: Справочник. Изд. 9-е. М.: АстраФармСервис, 2003.

3. Инструкция по применению лекарственного препарата «Квинакс».

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию для лечения катаракты, выполненную в виде глазной мази, характеризующуюся тем, что содержит дигидроазапентацен полисульфонат натрия, консервант и компоненты основы, причем ингредиенты в композиции находятся в определенном соотношении, в мас.%. Изобретение обеспечивает расширение арсенала средств для лечения катаракты, а также стабильность и стерильность после истечения срока хранения. 2 табл.

Фармацевтическая композиция для лечения катаракты, выполненная в виде глазной мази, характеризующаяся тем, что содержит дигидроазапентацен полисульфонат натрия (азапентацен), консервант и компоненты основы при следующих дозировках компонентов, мас.%:
дигидроазапентацен полисульфоната натрия (азапентацен) - 0,0151-0,0300;
консервант - 0,01-0,2;
компоненты основы - до 100 мас. %.