СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАНОКАПСУЛ КВЕРЦЕТИНА И ДИГИДРОКВЕРЦЕТИНА В ХИТОЗАНЕ Российский патент 2016 года по МПК A61K9/50 B82B1/00 

Изобретение относится к области нанотехнологий, в частности к получению нанокапсул кверцетина и дегидрокверцетина.

Ранее были известны способы получения микрокапсул.

В пат. №2173140, МПК А61K 009/50, А61K 009/127, Российская Федерация, опубликован 10.09.2001, предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения

В пат. №2359662, МПК А61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубликован 27.06.2009, Российская Федерация, предложен способ получения микрокапсул хлорида натрия с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°С, температура воздуха на выходе 28°С, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. №2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубликован 27.08.1999, Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул, уменьшение потерь при получении нанокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом получения нанокапсул кверцетина и дигидрокверцетина, характеризующийся тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется хитозан, а в качестве ядра - кверцетин и дигидрокверцетин при получении нанокапсул методом осаждения нерастворителем с применением 1,2-дихлорэтана в качестве осадителя, процесс получения нанокапсул осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является получение нанокапсул методом осаждения нерастворителем с использованием 1,2-дихлорэтана в качестве осадителя, а также использование хитозана в качестве оболочки частиц и кверцетин и дигидрокверцетин - в качестве ядра.

Результатом предлагаемого метода является получение нанокапсул кверцетина и дигидрокверцетина в хитозане.

ПРИМЕР 1. Получение нанокапсул кверцетина в хитозане, соотношение ядро:оболочка 1:3

0,5 г кверцетина небольшими порциями добавляют в суспензию 1,5 г хитозана в 5 мл петролейного эфира в присутствии 0,01 г препарата Е472с (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота, как трехосновная, может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием) в качестве ПАВ при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 5 мл 1,2-дихлорэтана. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 2 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 2. Получение нанокапсул дигидрокверцетина в хитозане, соотношение ядро:оболочка 1:3

1 г дигидрокверцетина небольшими порциями добавляют в суспензию 3 г хитозана в 5 мл петролейного эфира в присутствии 0,01 г препарата Е472с в качестве ПАВ при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 5 мл 1,2-дихлорэтана. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 4 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 3. Определение размеров нанокапсул методом NTA

Измерения проводили на мультипараметрическом анализаторе наночастиц Nanosight LM0 производства Nanosight Ltd (Великобритания) в конфигурации HS-BF (высокочувствительная видеокамера Andor Luca, полупроводниковый лазер с длиной волны 405 нм и мощностью 45 мВт). Прибор основан на методе анализа траекторий наночастиц (Nanoparticle Tracking Analysis, NTA), описанном в ASTM Е2834.

Оптимальным разведением для разведения было выбрано 1:100. Для измерения были выбраны параметры прибора: Camera Level = 16, Detection Threshold = 10 (multi), Min Track Length: Auto, Min Expected Size: Auto. длительность единичного измерения 215s, использование шприцевого насоса.

Таким образом, получены нанокапсулы кверцитина и дигидрокверцетина с высоким выходом в течение 10 мин. Полученные нанокапсулы могут использоваться в ветеринарии и пищевой промышленности.

Изобретение относится в области нанотехнологии. Технической задачей изобретения является упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул и увеличение выхода по массе.

Отличительной особенностью предлагаемого способа является использование кверцетина и дигидрокверцетина, оболочки нанокапсул хитозана, а также использование осадителя - 1,2-дихлорэтана при получении нанокапсул физико-химическим методом осаждения нерастворителем. 3 пр.

Способ получения нанокапсул кверцитина и дигидрокверцитина, характеризующийся тем, что отношение ядра нанокапсулы к оболочке составляет 1:3, в качестве оболочки используется хитозан, который осаждают из суспензии в петролейном эфире в присутствии сложного эфира глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты путем добавления 1,2-дихлорэтана в качестве осадителя, при этом сушку частиц проводят при комнатной температуре.