СТОМАТОЛОГИЧЕСКИЙ ГЕЛЬ С НИОСОМАМИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ И ДИСТРОФИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ПАРОДОНТА Российский патент 2016 года по МПК A61K6/00 A61K9/10 

Описание патента на изобретение RU2582290C2

Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии, в частности к трансдермальным терапевтическим системам - гелям, предназначенным для целенаправленной доставки активных субстанций (АС) через альвеолярную слизистую оболочку.

К заболеваниям пародонта относят большую группу патологических процессов, основные из которых - гингивиты, пародонтиты и собственно пародонтоз. Считается, что причиной пародонтоза является недостаточность кровоснабжения тканей десны, которое в тяжелых запущенных случаях приводит к ее атрофии и, как следствие, к потере зубов. Гингивиты - воспаления десен - вызываются бактериями, содержащимися в остатках пищи, зубным налетом и другими последствиями недостаточной гигиены ротовой полости. И, наконец, пародонтиты - наиболее распространенные заболевания пародонта, являются результатом неблагоприятного течения гингивита, характеризуются нарушением зубодесневого прикрепления, образованием десневых и пародонтальных карманов.

Традиционные методы профилактики и лечения заболеваний пародонта ввиду достаточно сложной этиологии и ограниченности пенетрации действующих веществ не достаточно эффективны (РФ 2179841, РФ 2078559). Сочетание использования терапевтических систем с высокотехнологичными аппаратами в области стоматологии и зубной техники возможно только в стационарных условиях (РФ 2372949), что серьезно ограничивает потребителя как во временном, так и ценовом плане. В данном контексте заслуживают внимания научно-обоснованные разработки нанокапсулированых лекарственных форм, пригодных для использования как в стационаре, так и дома.

Изобретение (РФ 2146137) рассматривается как липосомальный источник гидроксилированного пролина или лизина для активации синтеза коллагена в деснах, однако парентеральный ввод эмульсии ставит под сомнение локализацию препарата в очаге парадонтоза.

Концепция использования ионов тяжелых металлов для оказания дубящего и антимикробного действия не нова (РФ 2139036). Однако высокая концентрация сероводорода при гнилостных процессах в полости рта ставит под сомнение эстетический вид зубов, так как при использовании такой композиции будет наблюдаться появление трудноудаляемого черного налета сульфида серебра.

Ближайшим прототипом разработанного нами изобретения является зубной трансдермальный эликсир (РФ 2327445). Однако, располагая рецептурой данного средства, можно поставить под сомнение заявленный механизм действия, так как обилие растительных экстрактов: подорожника большого, донника лекарственного, календулы аптечной, зверобоя продырявленного, ромашки, шалфея лекарственного, крапивы двудомной, а также сока алоэ древовидного и масла облепихового, взятых в соотношении 1:1:1:2:2:1:1:1:2, в сочетании с биокомплексом природного антиоксиданта - экстракта плодов и цветов боярышника в соотношении 1:2; разноплановые по действию и не могут оказать какого-либо выраженного терапевтического действия. Использование же при изготовлении легколетучего, токсичного прекурсора - хлороформа может существенно ограничивать серийное изготовление средства.

Сущность изобретения

Предлагается использовать гель, содержащий ниосомы для лечения и профилактики пародонтоза. Многонаправленность действия геля позволяет не только убирать внешние проявления пародонтоза, но и бороться с причинами, вызвавшими это заболевание. Ниосомы, полученные из ПЭГ-12 диметикона с включенными во внутренний объем дигидрокверцетином и экстрактом коры дуба, в дальнейшем диспергированные с помощью АПВ гомогенизатора, представляют собой полноценные мультиламеллярные везикулы стандартного размера от 20 до 100 нм, включающие высокий процент иммобилизованных активных субстанций, стабильные при хранении. Использование кремнийорганических наноконтейнеров - ниосом позволяет доставить активные субстанции в глубокие слои пародонта, а не работать локально на поверхности поврежденной слизистой полости рта, снижать воспаление, улучшать микроциркуляцию, остановливать склеротические процессы. Экспериментально было доказано, что наиболее высокая терапевтическая активность наблюдается у геля с 10% содержанием ниосом, имеющего в своем составе дигидрокверцетин 1% и экстракт коры дуба в объеме 0,5%. Дальнейшее повышение процентного содержания ниосом и активных субстанций не приводило к увеличению терапевтической активности.

Осуществление изобретения

Для формирования ниосом использовали поверхностно-активное соединение, содержащее ПЭГ-12 диметикон.

В связи с тем, что активные субстанции занимают небольшой объем относительно других компонентов геля, его включение в ниосомы производится путем добавления 5% ПЭГ-12 диметикона к водному раствору дигидрокверцетина (10% по массе) и сухому экстракту коры дуба (5% по массе) в отдельной емкости. Процесс проводят при комнатной температуре и интенсивном механическом гомогенизировании АПВ гомогенизатором в течение 5 минут. После включения АС в ниосомы суспензия ниосом вносится к другим компонентам геля при комнатной температуре. Заключительная стадия формирования везикул происходит при интенсивном механическом перемешивании смеси.

Фаза А приготавливается при комнатной температуре путем гомогенизации компонентов в АПВ гомогенизаторе. Фазы Б и В, содержащие суспензии ниосом, изготавливаются отдельно по вышеописанной технологии и вносятся в фазу А при перемешивании. Для стабилизации концентрации водородных ионов (pH) до 6,6-7,0 и формирования структуры геля вносят фазу Г. Фазы приготовления и рецептура геля представлены в таблице 1.

Гель в количестве 1 см для взрослых и 0,5 см для детей от 1 года выдавливают на чистый палец и втирают легкими массирующими движениями в пораженный участок слизистой. При заболеваниях пародонта гель вводится в карманы или применяется в виде компрессов, или осторожно втирается 1-2 раза в сутки.

Показаниями к назначению препарата являются воспалительные, язвенно-некротические, инфекционные, трофические поражения слизистой оболочки полости рта, гингивит, пародонтит, боль при прорезывании зубов у детей. Препарат быстро всасывается, что благодаря трансдермальной основе обеспечивает высокий процент доставки АС.

Сконструированный гель прошел клинические испытания на кафедре терапевтической стоматологии Ставропольского государственного медицинского университета (протокол №4 от 11 марта 2012 г.). В результате проведенных исследований подобрано оптимальное процентное соотношение ниосом и активных субстанций, позволяющее получить максимальное терапевтическое действие.

Похожие патенты RU2582290C2

название год авторы номер документа
СПОСОБ ТРАНСДЕРМАЛЬНОГО ПЕРЕНОСА АКТИВНЫХ СУБСТАНЦИЙ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ НИОСОМ НА ОСНОВЕ ПЭГ-12 ДИМЕТИКОНА 2012
  • Базиков Игорь Александрович
RU2539396C2
СПОСОБ ИЗГОТОВЛЕНИЯ ТРАНСДЕРМАЛЬНОГО ПЛАСТЫРЯ, СОДЕРЖАЩЕГО НИОСОМЫ НА ОСНОВЕ ПЭГ-12 ДИМЕТИКОНА 2012
  • Базиков Игорь Александрович
RU2539397C2
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ГЕЛЬ НА ОСНОВЕ ДОКСОРУБИЦИНА И КРЕМНИЙОРГАНИЧЕСКИХ НАНОЧАСТИЦ-НИОСОМ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА КОЖИ 2014
  • Базиков Игорь Александрович
RU2600164C2
ТРАНСДЕРМАЛЬНОЕ АНТИГЕЛЬМИНТНОЕ СРЕДСТВО НА ОСНОВЕ КРЕМНИЙОРГАНИЧЕСКИХ НИОСОМ С АЛЬБЕНДАЗОЛОМ 2013
  • Базиков Игорь Александрович
  • Байрамкулов Мурат Далхатович
  • Айдемиров Артур Насырович
  • Вафин Альберт Закирович
RU2541156C1
ГЕЛЬ ЛЕЧЕБНО-ПРОФИЛАКТИЧЕСКИЙ 1996
  • Пахомов А.Б.
  • Дозоров А.В.
RU2113217C1
СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ПАРОДОНТА И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ 2007
  • Харук Евгения Ярославовна
  • Нестерова Ольга Владимировна
  • Решетняк Владимир Юрьевич
  • Сковпень Юлия Валерьевна
RU2322227C1
СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ПАРОДОНТА 2003
  • Дулькис М.Д.
  • Брагинская Л.А.
RU2228168C1
СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ПАРОДОНТА 2005
  • Сабирзянов Наиль Аделевич
  • Хонина Татьяна Григорьевна
  • Ронь Галина Ивановна
  • Яценко Сергей Павлович
  • Чупахин Олег Николаевич
RU2296556C2
СЫВОРОТКА "РЕГЕНЕРИН" ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ С ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫМ И РЕГЕНЕРИРУЮЩИМ ЭФФЕКТОМ 2011
  • Базиков Игорь Александрович
  • Омельянчук Павел Анатольевич
RU2469704C1
КОМПОЗИЦИЯ В ФОРМЕ ГЕЛЯ ДЛЯ УХОДА ЗА ТКАНЯМИ ПОЛОСТИ РТА 2020
  • Ковалевский Александр Мечиславович
  • Латиф Ирина Игоревна
  • Ковалевский Вячеслав Александрович
  • Шаров Алексей Николаевич
  • Носова Мария Александровна
  • Некрасова Валерия Борисовна
RU2733718C1

Реферат патента 2016 года СТОМАТОЛОГИЧЕСКИЙ ГЕЛЬ С НИОСОМАМИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ И ДИСТРОФИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ПАРОДОНТА

Изобретение относится к медицине, а именно к лекарственным средствам для стоматологических целей. Предлагается стоматологический гель, для приготовления которого используют суспензию ниосом, изготовленных на основе ПЭГ-12 диметикона, содержащую дигидрокверцетин и сухой экстракт коры дуба, в количестве 10 мас. % суспезии ниосом, 1 мас. % дигидрокверцетина и 0,5 мас. % сухого экстракта коры дуба в составе геля, содержащего мас. %: триэтаноламин - 2, гелеобразователь - 2,5, отдушка - 0,15, консервант - 0,05, дистиллированная вода - до 100. Стоматологический гель применяется для лечения и профилактики заболеваний пародонта. Использование ниосома обеспечивает высокий процент доставки активных субстанций. Трансдермальная доставка дигидрокверцетина останавливает склеротические процессы, нормализует микроциркуляцию в тканях. Дубильные вещества коры дуба оказывают антисептическое и ранозаживляющее действие без нарушения микрофлоры полости рта. 1 табл.

Формула изобретения RU 2 582 290 C2

Стоматологический гель, отличающийся тем, что для его приготовления используют суспензию ниосом, изготовленных на основе ПЭГ-12 диметикона, содержащую дигидрокверцетин и сухой экстракт коры дуба, в количестве 10 мас. % суспезии ниосом, 1 мас. % дигидрокверцетина и 0,5 мас. % сухого экстракта коры дуба в составе геля, содержащего мас. %:
триэтаноламин 2 гелеобразователь 2,5 отдушка 0,15 консервант 0,05 дистиллированная вода до 100

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2016 года RU2582290C2

ЗУБНОЙ ТРАНСДЕРМАЛЬНЫЙ ЭЛИКСИР И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ 2007
  • Сирак Сергей Владимирович
  • Максимова Елена Михайловна
  • Мажаренко Таиса Геннадиевна
  • Михайленко Александр Александрович
RU2327445C1
СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕБНО-ПРОФИЛАКТИЧЕСКОЙ И ГИГИЕНИЧЕСКОЙ ОБРАБОТКИ ЗУБОВ, ДЕСЕН И ЯЗЫКА 2009
  • Сидляров Дмитрий Павлович
  • Тихонов Владимир Петрович
  • Воложин Александр Ильич
RU2400211C1
Способ приготовления мыла 1923
  • Петров Г.С.
  • Таланцев З.М.
SU2004A1
БАЗИКОВ И.А
и др
Изучение нанокапсул кремнийорганической природы, используемых для трансдермальной доставки активных субстанций
Вестник Российской академии естественных наук
Изложница с суживающимся книзу сечением и с вертикально перемещающимся днищем 1924
  • Волынский С.В.
SU2012A1
Горный компас 0
  • Подьяконов С.А.
SU81A1
MISHRA N
et al
Phyto-vesicles: conduit between conventional and

RU 2 582 290 C2

Авторы

Базиков Игорь Александрович

Караков Карен Григорьевич

Сеираниду Зинаида Анастасовна

Даты

2016-04-20Публикация

2013-05-15Подача