СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАНОКАПСУЛ АДАПТОГЕНОВ В ПЕКТИНЕ Российский патент 2016 года по МПК A61K36/25 A61K36/41 A61K36/79 A61K47/36 A61K9/51 A61J3/07 B01J13/02 B82B3/00 

Описание патента на изобретение RU2590693C1

Изобретение относится к области нанокапсулирования адаптогенов в яблочном и цитрусовом пектине (высоко- и низкоэтерефицированном) физико-химическим методом.

Ранее были известны способы получения микрокапсул лекарственных препаратов. Так, в пат. 2092155, МПК A61K 047/02, A61K 009/16, опубликован 10.10.1997, Российская Федерация, предложен метод микрокапсулирования лекарственных средств, основанный на применении специального оборудования с использованием облучения ультрафиолетовыми лучами.

Недостатками данного способа являются длительность процесса и применение ультрафиолетового излучения, что может оказывать влияние на процесс образования микрокапсул.

В пат. 2095055, МПК A61K 9/52, A61K 9/16, A61K 9/10, Российская Федерация, опубликован 10.11.1997 предложен способ получения твердых непористых микросфер включает расплавление фармацевтически неактивного вещества-носителя, диспергирование фармацевтически активного вещества в расплаве в инертной атмосфере, распыление полученной дисперсии в виде тумана в замораживающей камере под давлением, в инертной атмосфере, при температуре от - 15 до - 50°С, и разделение полученных микросфер на фракции по размерам. Суспензия, предназначенная для введения путем парентеральной инъекции, содержит эффективное количество указанных микросфер, распределенных в фармацевтически приемлемом жидком векторе, причем фармацевтически активное вещество микросферы нерастворимо в указанной жидкой среде.

Недостатки предложенного способа: сложность и длительность процесса, применение специального оборудования.

В пат. 2091071, МПК A61K 35/10, Российская Федерация, опубликован 27.09.1997, предложен способ получения препарата путем диспергирования в шаровой мельнице с получением микрокапсул.

Недостатками способа являются применение шаровой мельницы и длительность процесса.

В пат. 2076765, МПК B01D 9/02, Российская Федерация, опубликован 10.04.1997, предложен способ получения дисперсных частиц растворимых соединений в микрокапсулах посредством кристаллизации из раствора, отличающийся тем, что раствор диспергируют в инертной матрице, охлаждают и, изменяя температуру, получают дисперсные частицы.

Недостатком данного способа является сложность исполнения: получение микрокапсул путем диспергирования с последующим изменением температур, что замедляет процесс.

В пат. 2101010, МПК A61K 9/52, A61K 9/50, A61K 9/22, A61K 9/20, A61K 31/19, Российская Федерация, опубликован 10.01.1998, предложена жевательная форма лекарственного препарата со вкусовой маскировкой, обладающая свойствами контролируемого высвобождения лекарственного препарата, которая содержит микрокапсулы размером 100-800 мкм в диаметре и состоит из фармацевтического ядра с кристаллическим и бупрофеном и полимерного покрытия, включающего пластификатор, достаточно эластичного, чтобы противостоять жеванию. Полимерное покрытие представляет собой сополимер на основе метакриловой кислоты.

Недостатки изобретения: использование сополимера на основе метакриловой кислоты, так как данные полимерные покрытия способны вызывать раковые опухоли; получение микрокапсул методом суспензионной полимеризации; сложность исполнения; длительность процесса.

В пат. 2173140, МПК A61K 009/50, A61K 009/127, Российская Федерация, опубликован 10.09.2001, предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.

В пат. 2359662, МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубликован 27.06.2009, Российская Федерация, предложен способ получения микрокапсул с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°С, температура воздуха на выходе 28°С, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°С, температура воздуха на выходе 28°С, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин).

В пат. WO/2010/076360 ES, МПК B01J 13/00; A61K 9/14; A61K 9/10; A61K 9/12, опубликован 08.07.2010, предложен новый способ получения твердых микро- и наночастиц с однородной структурой с размером частиц менее 10 мкм, где обработанные твердые соединения имеют естественное кристаллическое, аморфное, полиморфное и другие состояния, связанные с исходным соединением. Метод позволяет получить твердые микро- и наночастиц с существенно сфероидальной морфологи.

Недостатком предложенного способа является сложность процесса, что приводит к получению капсул с плавающим выходом.

В пат. WO/2010/119041 ЕР, МПК A23L 1/00, опубликован 21.10.2010, предложен способ получения микрошариков, сожержащих активный компонент инкапсулированный в гель-матрице сывороточного протеина, включающего денатурированный белок, сыворотку и активные компоненты. Изобретение относится к способу получения микрошариков, которые содержат такие компоненты, как пробиотические бактерии. Способ получения микрошариков включает стадию производства микрошариков в соответствии с методом изобретения, и последующее отверждение микрошариков в растворе анионный полисахарид с рН 4,6 и ниже в течение не менее 10, 30, 60, 90, 120, 180 минут. Примеры подходящих анионных полисахаридов: пектины, альгинаты, каррагинаны. В идеале, сывороточный протеин является тепло-денатурирующим, хотя и другие методы денатурации, также применимы, например, денатурация индуцированным давлением. В предпочтительном варианте сывороточный белок денатурирует при температуре от 75°С до 80°С, надлежащим образом в течение от 30 минут до 50 минут. Как правило, сывороточный протеин перемешивают при тепловой денатурации. Соответственно, концентрация сывороточного белка составляет от 5 до 15%, предпочтительно от 7 до 12%, а в идеале от 9 до 11% (вес/объем). Как правило, осуществление процесса осуществляется путем фильтрации через множество фильтров с постепенным снижением размера пор. В идеале, фильтр тонкой очистки имеет субмикронных размеров пор, например, от 0,1 до 0,9 микрон. Предпочтительным способом получения микрошариков является способ с применением вибрационных инкапсуляторов (Inotech, Швейцария) и машин производства Nisco Engineering AG,. Как правило, форсунки имеют отверстия 100 и 600 мкм, а в идеале около 150 микрон.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования (вибрационных инкапсуляторов (Inotech, Швейцария)), получение микрокапсул посредством денатурации белка, сложность выделения полученных денным способом микрокапсул - фильтрация с применением множества фильтров, что делает процесс длительным.

В пат. 20110223314, МПК B05D 7/00; 20060101 B05D 007/00, В05С 3/02; 20060101 В05С 003/02, В05С 11/00; 20060101 В05С 011/00, B05D 1/18; 20060101 B05D 001/18; B05D 3/02; 20060101 B05D 003/02, B05D 3/06; 20060101 B05D 003/06 от 10.03.2011 US описан способ получения микрокапсул методом суспензионной полимеризации, относящийся к группе химических методов с применением нового устройства и ультрафиолетового облучения.

Недостатками данного способа являются сложность и длительность процесса, применение специального оборудования, использование ультрафиолетового облучения.

В пат. WO/2011/150138 US МПК C11D 3/37; B01J 13/08; C11D 17/00 опубликован 01.12.2011, описан способ получения микрокапсул твердых растворимых в воде агентов методом полимеризации.

Недостатками данного способа являются сложность исполнения и длительность процесса.

В пат. WO/2011/127030 US, МПК A61K 8/11, B01J 2/00, B01J 13/06, C11D 3/37, C11D 3/39, C11D 17/00, опубликован 13.10.2011, предложено несколько способов получения микрокапсул: межфазной полимеризацией, термоиндуцированным разделением фаз, распылительной сушкой, выпариванием растворителя и др. Недостатками предложенных способов является сложность, длительность процессов, а также применение специального оборудования (фильтр (Albet, Dassel, Германия), распылительная сушилка для сбора частиц (Spray-4M8 Сушилка от ProCepT, Бельгия)).

Недостатками предложенных способов является сложность, длительность процессов, а также применение специального оборудования (фильтр (Albet, Dassel, Германия), распылительная сушилка для сбора частиц (Spray-4М8 Сушилка от ProCepT, Бельгия)).

В пат.WO/2011/104526 GB, МПК B01J 13/00, B01J 13/14; С09В 67/00; C09D 11/02, опубликован 01.09.2011, предложен способ получения дисперсии инкапсулированных твердых частиц в жидкой среде, включающий: а) измельчение композиции, включающей твердые, жидкие среды и полиуретановые диспергаторы с кислотным числом от 0,55 до 3,5 ммоль на грамм диспергатора, указанная композиция включает от 5 до 40 частей полиуретанового диспергатора на 100 частей твердых, изделий, по весу; и б) сшивания полиуретанового диспергатора при наличии твердой и жидкой среды, так как для инкапсуляции твердых частиц которой полиуретановый диспергатор содержит менее 10% от веса повторяющихся элементов из полимерных спиртов.

Недостатками предложенного способа являются сложность и длительность процесса получения микрокапсул, а также то, что инкапсулированные частицы предложенным способом полезны в качестве красителей в чернилах, особенно чернил струйной печати, для фармацевтической промышленности данная методика неприменима.

В пат. WO/2011/056935 US, МПК C11D 17/00; A61K 8/11, B01J 13/02, C11D 3/50, опубликован 12.05.2011, описан способ получения микрокапсул размером от 15 микрон. В качестве материала оболочки предложены полимеры группы, состоящей из полиэтилена, полиамидов, полистиролов, полиизопренов, поликарбонаты, полиэфиры, полиакрилатов, полимочевины, полиуретанов, полиолефинов, полисахаридов, эпоксидных смол, виниловых полимеров и их смеси. Предложенные полимерные оболочки являются достаточно непроницаемым для материала сердечника и материалов в окружающей среде, в которой инкапсулируются агент выгода будет использоваться, чтобы обеспечивать выгоды, которые будут получены. Ядро инкапсулированных агентов может включать в себя духи, силиконовые масла, воска, углеводороды, высшие жирные кислоты, эфирные масла, липиды, охлаждающие кожу жидкости, витамины, солнцезащитные средства, антиоксиданты, глицерин, катализаторы, отбеливающие частицы, частицы диоксида кремния и др.

Недостатками предложенного способа являются сложность, длительность процесса, использование в качестве оболочек микрокапсул полимеров синтетического происхождения и их смесей.

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубликован 27.08.1999, Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул адаптогенов в пектине, уменьшение потерь при получении нанокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом получения нанокапсул адаптогенов, отличающийся тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется пектины, а также получение нанокапсул физико-химическим способом осаждения нерастворителем с использованием осадителя - серного эфира.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является использование в качестве оболочки нанокапсул адаптогенов, пектинов, а также получение нанокапсул физико-химическим способом осаждения нерастворителем с использованием осадителя - этансерного эфира.

Результатом предлагаемого метода являются получение нанокапсул адаптогенов: лимонника китайского, родиолы розовой, аралии маньчжурской, элеутерокока, жень-шеня в пектинах при 25°С в течение 15 минут. Выход нанокапсул составляет 100%.

ПРИМЕР 1. Получение нанокапсул лимонника китайского в яблочном низкоэтерифицированном пектине, соотношение 1:3

К 3 г суспензии низкоэтерифицированного пектина в бутаноле, 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества приливают 5 мл настойки лимонника китайского. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. Затем добавляют 5 мл серного эфира. Полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают серным эфиром, сушат при 25°С.

Получено 4,0 г белого порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 2. Получение нанокапсул лимонника китайского в яблочном низкоэтерифицированном пектине, соотношение 1:1

К 1 г суспензии низкоэтерифицированного пектина в бутаноле, 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества приливают 5 мл настойки лимонника китайского. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. Затем добавляют 5 мл серного эфира. Полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают серным эфиром, сушат при 25°С.

Получено 2,0 г белого порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 3. Получение нанокапсул лимонника китайского в яблочном высокоэтерифицированном пектине, соотношение 1:3

К 3 г суспензии высокоэтерифицированного пектина в бутаноле, 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества приливают 5 мл настойки лимонника китайского. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После этого добавляют 5 мл серного эфира. Полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают серным эфиром, сушат рот 25°С.

Получено 4,0 г порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 4. Получение нанокапсул лимонника китайского в яблочном высокоэтерифицированном пектине, соотношение 1:1

К 1 г суспензии высокоэтерифицированного пектина в бутаноле, 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества приливают 5 мл настойки лимонника китайского. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После этого добавляют 5 мл серного эфира. Полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают серным эфиром, сушат рот 25°С.

Получено 2,0 г порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 5. Получение нанокапсул лимонника китайского в цитрусовом низкоэтерифицированном пектине, соотношение 1:3

К 3 г суспензии низкоэтерифицированного пектина в бутаноле, 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества приливают 5 мл настойки лимонника китайского. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. Затем добавляют 5 мл серного эфира. Полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают серным эфиром, сушат при 25°С.

Получено 4,0 г белого порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 6. Получение нанокапсул лимонника китайского в цитрусовом низкоэтерифицированном пектине, соотношение 1:1

К 1 г суспензии низкоэтерифицированного пектина в бутаноле, 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества приливают 5 мл настойки лимонника китайского. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. Затем добавляют 5 мл серного эфира.

Полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают серным эфиром, сушат при 25°С.

Получено 2,0 г белого порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 7. Получение нанокапсул лимонника китайского в цитрусовом высокоэтерифицированном пектине, соотношение 1:3

К 3 г суспензии высокоэтерифицированного пектина в бутаноле, 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества приливают 5 мл настойки лимонника китайского. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После этого добавляют 5 мл серного эфира. Полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают серным эфиром, сушат при 25°С.

Получено 4,0 г порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 8. Получение нанокапсул лимонника китайского в цитрусовом высокоэтерифицированном пектине, соотношение 1:1

К 1 г суспензии высокоэтерифицированного пектина в бутаноле, 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества приливают 5 мл настойки лимонника китайского. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После этого добавляют 5 мл серного эфира. Полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают серным эфиром, сушат при 25°С.

Получено 2,0 г порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 9. Получение нанокапсул родиолы розовой в яблочном низкоэтерифицированном пектине, соотношение 1:3

К 3 г суспензии низкоэтерифицированного пектина в бутаноле, 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества приливают 1 мл настойки родиолы розовой. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. Затем добавляют 5 мл серного эфира. Полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают серным эфиром, сушат при 25°С.

Получено 4 г белого порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 10. Получение нанокапсул родиолы розовой в яблочном низкоэтерифицированном пектине, соотношение 1:1

К 1 г суспензии низкоэтерифицированного пектина в бутаноле, 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества приливают 1 мл настойки родиолы розовой. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. Затем добавляют 5 мл серного эфира. Полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают серным эфиром, сушат при 25°С.

Получено 2 г белого порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 11. Получение нанокапсул родиолы розовой в яблочном высокоэтерифицированном пектине, соотношение 1:3

К 3 г суспензии высокоэтерифицированного пектина в бутаноле, 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества приливают 1 мл настойки родиолы розовой. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После этого добавляют 5 мл серного эфира. Полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают серным эфиром, сушат при 25°С.

Получено 4,0 г порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 12. Получение нанокапсул родиолы розовой в яблочном высокоэтерифицированном пектине, соотношение 1:1

К 1 г суспензии высокоэтерифицированного пектина в бутаноле, 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества приливают 1 мл настойки родиолы розовой. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После этого добавляют 5 мл серного эфира. Полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают серным эфиром, сушат при 25°С.

Получено 2,0 г порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 13. Получение нанокапсул родиолы розовой в цитрусовом низкоэтерифицированном пектине, соотношение 1:3

К 3 г суспензии низкоэтерифицированного пектина в бутаноле, 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества приливают 1 мл настойки родиолы розовой. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. Затем добавляют 5 мл серного эфира. Полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают серным эфиром, сушат при 25°С.

Получено 4,0 г порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 14. Получение нанокапсул родиолы розовой в цитрусовом низкоэтерифицированном пектине, соотношение 1:1

К 1 г суспензии низкоэтерифицированного пектина в бутаноле, 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества приливают 1 мл настойки родиолы розовой. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. Затем добавляют 5 мл серного эфира.

Полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают серным эфиром, сушат при 25°С. Получено 2,0 г порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 15. Получение нанокапсул родиолы розовой в цитрусовом высокоэтерифицированном пектине, соотношение 1:3

К 3 г суспензии высокоэтерифицированного пектина в бутаноле, 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества приливают 1 мл настойки родиолы розовой. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После этого добавляют 5 мл серного эфира. Полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают серным эфиром, сушат 25°С.

Получено 4,0 г порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 16. Получение нанокапсул родиолы розовой в цитрусовом высокоэтерифицированном пектине, соотношение 1:1

К 1 г суспензии высокоэтерифицированного пектина в бутаноле, 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества приливают 1 мл настойки родиолы розовой. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После этого добавляют 5 мл серного эфира. Полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают серным эфиром, сушат 25°С.

Получено 2,0 г порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 17. Получение нанокапсул аралии маньчжурской в яблочном низкоэтерифицированном пектине, соотношение 1:3

К 3 г суспензии низкоэтерифицированного пектина в бутаноле, 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества приливают 5 мл настойки аралии маньчжурской. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. Затем добавляют 5 серного эфира. Полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают серным эфиром, сушат 25°С.

Получено 4,0 г порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 18. Получение нанокапсул аралии маньчжурской в яблочном низкоэтерифицированном пектине, соотношение 1:1

К 1 г суспензии низкоэтерифицированного пектина в бутаноле, 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества приливают 5 мл настойки аралии маньчжурской. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. Затем добавляют 5 серного эфира. Полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают серным эфиром, сушат 25°С.

Получено 2,0 г порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 19. Получение нанокапсул аралии маньчжурской в яблочном высокоэтерифицированном пектине, соотношение 1:3

К 3 г суспензии высокоэтерифицированного пектина в бутаноле, 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества приливают 5 мл настойки аралии маньчжурской. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После этого добавляют 5 серного эфира. Полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают серным эфиром, сушат при 25°С.

Получено 4,0 г порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 20. Получение нанокапсул аралии маньчжурской в яблочном высокоэтерифицированном пектине, соотношение 1:1

К 1 г суспензии высокоэтерифицированного пектина в бутаноле, 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества приливают 5 мл настойки аралии маньчжурской. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После этого добавляют 5 серного эфира. Полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают серным эфиром, сушат при 25°С.

Получено 2,0 г порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 21. Получение нанокапсул аралии маньчжурской в цитрусовом низкоэтерифицированном пектине, соотношение 1:3

К 3 г суспензии низкоэтерифицированного пектина в бутаноле, 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества приливают 5 мл настойки аралии маньчжурской. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. Затем добавляют 5 мл серного эфира. Полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают серным эфиром, сушат при 25°С.

Получено 4,0 г порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 22. Получение нанокапсул аралии маньчжурской в цитрусовом низкоэтерифицированном пектине, соотношение 1:1

К 1 г суспензии низкоэтерифицированного пектина в бутаноле, 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества приливают 5 мл настойки аралии маньчжурской. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. Затем добавляют 5 мл серного эфира.

Полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают серным эфиром, сушат при 25°С.

Получено 2,0 г порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 23. Получение нанокапсул аралии маньчжурской в цитрусовом высокоэтерифицированном пектине, соотношение 1:3

К 3 г суспензии высокоэтерифицированного пектина в бутаноле, 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества приливают 5 мл настойки аралии маньчжурской. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После этого добавляют 5 мл серного эфира Полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают серным эфиром, сушат 25°С.

Получено 4,0 г порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 24. Получение нанокапсул аралии маньчжурской в цитрусовом высокоэтерифицированном пектине, соотношение 1:1

К 1 г суспензии высокоэтерифицированного пектина в бутаноле, 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества приливают 5 мл настойки аралии маньчжурской. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После этого добавляют 5 мл серного эфира. Полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают серным эфиром, сушат 25°С.

Получено 2,0 г порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 25. Получение нанокапсул элеутерококка в яблочном низкоэтерифицированном пектине, соотношение 1:3

К 3 г суспензии низкоэтерифицированного пектина в бутаноле, 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества добавляют 1 г элеутерококка. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. Затем добавляют 5 мл серного эфира. Полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают серным эфиром, сушат при 25°С.

Получено 4,0 г белого порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 26. Получение нанокапсул элеутерококка в цитрусовом низкоэтерифицированном пектине, соотношение 1:3

К 3 г суспензии низкоэтерифицированного пектина в бутаноле, 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества прибавляют 1 г элеутерококка. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. Затем добавляют 5 мл серного эфира. Полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают серным эфиром, сушат при 25°С.

Получено 4,0 г порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 27. Получение нанокапсул женьшеня в цитрусовом высокоэтерифицированном пектине, соотношение 1:3

К 3 г суспензии высокоэтерифицированного пектина в бутаноле, 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества прибавляют 1 г женьшеня. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После этого добавляют 5 мл серного эфира. Полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают серным эфиром, сушат при 25°С.

Получено 4,0 г порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 28. Определение размеров нанокапсул методом NTA.

Измерения проводили на мультипараметрическом анализаторе наночастиц Nanosight LM0 производства Nanosight Ltd (Великобритания) в конфигурации HS-BF (высокочувствительная видеокамера Andor Luca, полупроводниковый лазер с длиной волны 405 нм и мощностью 45 мВт). Прибор основан на методе анализа траекторий наночастиц (Nanoparticle Tracking Analysis, NTA), описанном в ASTM Е2834.

Оптимальным разведением для разведения было выбрано 1:100. Для измерения были выбраны параметры прибора: Camera Level = 16, Detection Threshold = 10 (multi), Min Track Length: Auto, Min Expected Size: Auto, длительность единичного измерения 215s, использование шприцевого насоса.

Получены нанокапсулы адаптогенов в яблочном и цитрусовом пектине физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием серного эфира в качестве нерастворителя. Процесс прост в исполнении и длится в течение 15 минут.

Пектины (Е440) широко используются в производстве кондитерских желейных и пастильных изделий, для стабилизации кисломолочных продуктов, при производстве варенья, а также в хлебобулочных и мучных кондитерских изделиях. Имеются данные по использованию пектинов в качестве стабилизаторов консистенции кремов, лосьонов, шампуней.

Е472с - сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота, как трехосновная, может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием.

Похожие патенты RU2590693C1

название год авторы номер документа
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАНОКАПСУЛ АДАПТОГЕНОВ В КАРРАГИНАНЕ 2015
  • Кролевец Александр Александрович
RU2596479C1
Способ получения нанокапсул лекарственных растений, обладающих иммуностимулирующим действием в пектине 2016
  • Кролевец Александр Александрович
RU2647437C1
Способ получения нанокапсул лекарственных растений, обладающих кардиотоническим действием в пектине 2016
  • Кролевец Александр Александрович
RU2642056C2
Способ получения нанокапсул смеси биопага-Д с бриллиантовой зеленью 2016
  • Кролевец Александр Александрович
RU2626836C2
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАНОКАПСУЛ L-АРГИНИНА В ПЕКТИНЕ 2014
  • Кролевец Александр Александрович
  • Богачев Илья Александрович
RU2557903C1
Способ получения нанокапсул танина 2015
  • Кролевец Александр Александрович
RU2606589C2
Способ получения нанокапсул бетулина 2016
  • Кролевец Александр Александрович
RU2640499C1
Способ получения нанокапсул спирулина в пектине 2016
  • Кролевец Александр Александрович
  • Наумов Михаил Михайлович
  • Лукьянов Вячеслав Анатольевич
  • Роик Богдан Олегович
  • Андреенков Вячеслав Сергеевич
RU2672406C2
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАНОКАПСУЛ ИОДИДА КАЛИЯ В ПЕКТИНЕ 2015
  • Кролевец Александр Александрович
RU2595825C1
Способ производства смоквы, содержащей аралию маньчжурскую 2020
  • Биньковская Ольга Викторовна
  • Мячикова Нина Ивановна
  • Кролевец Александр Александрович
  • Халикова Анна Сергеевна
RU2737550C1

Иллюстрации к изобретению RU 2 590 693 C1

Реферат патента 2016 года СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАНОКАПСУЛ АДАПТОГЕНОВ В ПЕКТИНЕ

Изобретение относится к области нанотехнологии и фармацевтики. Описан способ получения нанокапсул адаптогенов в оболочке из пектина. В качестве материала оболочки используется низкоэтерифицированный или высокоэтерифицированный яблочный или цитрусовый пектины. В качестве адаптогена используют настойку лимонника китайского, родиолы розовой и аралии маньчжурской. Согласно способу настойку адаптогена при перемешивании добавляют в суспензию пектина в бутаноле в присутствии препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества. Массовое соотношение настойка адаптогена:пектин составляет 1:1 или 1:3. Затем в качестве осадителя приливают серный эфир. Полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают, промывают серным эфиром и сушат при 25°С. Процесс осуществляют в течение 15 минут. Изобретение обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул и увеличение выхода по массе. 2 ил., 28 пр.

Формула изобретения RU 2 590 693 C1

Способ получения нанокапсул адаптогенов в пектине, характеризующийся тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется низкоэтерифицированный или высокоэтерифицированный яблочный или цитрусовый пектин, при этом настойку адаптогена, выбранного из лимонника китайского, родиолы розовой и аралии маньчжурской, при перемешивании добавляют в суспензию указанного пектина в бутаноле в присутствии препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при массовом соотношении настойка адаптогена:пектин 1:1 или 1:3, затем в качестве осадителя приливают серный эфир, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают, промывают серным эфиром и сушат при 25°С, процесс осуществляют в течение 15 минут.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2016 года RU2590693C1

ЧУЕШОВ В.И
Аппарат для очищения воды при помощи химических реактивов 1917
  • Гордон И.Д.
SU2A1
NAGAVARMA B
V
N
"Different techniques for preparation of polymeric nanoparticles", Asian Journal Pharm Clin Res, vol.5, suppl.3, 2012, pages 16-23
СОЛОДОВНИК В.Д
"Микрокапсулирование", Москва, "Химия", 1980, стр.136
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МИКРОКАПСУЛИРОВАННЫХ ПРЕПАРАТОВ, СОДЕРЖАЩИХ ПИРЕТРОИДНЫЕ ИНСЕКТИЦИДЫ 1997
  • Шестаков К.А.
  • Леви М.И.
  • Крейнгольд С.У.
  • Сизова Г.И.
  • Богданова Е.Н.
RU2134967C1

RU 2 590 693 C1

Авторы

Кролевец Александр Александрович

Даты

2016-07-10Публикация

2015-06-02Подача