СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАНОКАПСУЛ АДАПТОГЕНОВ В КАРРАГИНАНЕ Российский патент 2016 года по МПК A61K36/41 A61K36/79 A61K36/258 A61K36/254 A61K36/25 A61K47/36 A61K9/51 A61J3/07 B82B3/00 

Изобретение относится к области нанотехнологии, медицине, фармакологии, фармацевтике и пищевой промышленности.

Ранее были известны способы получения микрокапсул.

В пат. 2173140 МПК A61K 009/50, A61K 009/127, Российская Федерация, опубликован 10.09.2001, предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.

В пат. 2359662 МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубликован 27.06.2009, Российская Федерация, предложен способ получения микрокапсул хлорида натрия с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967 МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубликован 27.08.1999, Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул, уменьшение потерь при получении нанокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом получения нанокапсул адаптогенов, отличающимся тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется каррагинан, а в качестве ядра - адаптогены (экстракты элеутерококка и женьшеня, спиртовые настойки лимонника китайского, аралии маньчжурской, родиолы розовой) при получении нанокапсул методом осаждения нерастворителем с применением хлороформа в качестве осадителя.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является получение нанокапсул методом осаждения нерастворителем с использованием хлороформа в качестве осадителя, а также использование каррагинана в качестве оболочки частиц и адаптогенов - в качестве ядра.

Результатом предлагаемого метода являются получение нанокапсул адаптогенов: экстрактов элеутерококка, женьшеня и спиртовых настоек лимонника китайского, аралии маньчжурской, родиолы розовой.

ПРИМЕР 1 Получение нанокапсул экстракта элеутерококка в каррагинане, соотношение ядро:оболочка 1:3

100 мг экстракта элеутерококка добавляют в суспензию каррагинана в этаноле, содержащую указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота, как трехосновная, может быть этерифицирована другими глицеридами, и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием) в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 4 мл хлороформа. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,4 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 2 Получение нанокапсул экстракта элеутерококка в каррагинане, соотношение ядро:оболочка 5:1

500 мг экстракта элеутерококка добавляют в суспензию каррагинана в этаноле, содержащую указанного 100 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 6 мл хлороформа. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,6 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 3 Получение нанокапсул экстракта женьшеня в каррагинане, соотношение ядро:оболочка 1:3

100 мг экстракта женьшеня добавляют в суспензию каррагинана в этаноле, содержащую указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 4 мл хлороформа. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,4 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 4 Получение нанокапсул экстракта женьшеня в каррагинане, соотношение ядро:оболочка 5:1

500 мг экстракта женьшеня добавляют в суспензию каррагинана в этаноле, содержащую указанного 100 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 6 мл хлороформа. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,6 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 5 Получение нанокапсул спиртовой настойки лимонника китайского в каррагинане, соотношение ядро:оболочка 1:3

5 мл спиртовой настойки лимонника китайского добавляют в суспензию каррагинана в этаноле, содержащую указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 4 мл хлороформа. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,4 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 6 Получение нанокапсул спиртовой настойки аралии маньчжурской в каррагинане, соотношение ядро:оболочка 1:3

5 мл спиртовой настойки аралии маньчжурской добавляют в суспензию каррагинана в этаноле, содержащую указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 4 мл хлороформа. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,4 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 7 Получение нанокапсул спиртовой настойки родиолы розовой в каррагинане, соотношение ядро:оболочка 1:3

5 мл спиртовой настойки лимонника китайского добавляют в суспензию каррагинана в этаноле, содержащую указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 4 мл хлороформа. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,4 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 8 Определение размеров нанокапсул методом NTA.

Измерения проводили на мультипараметрическом анализаторе наночастиц Nanosight LM0 производства Nanosight Ltd (Великобритания) в конфигурации HS-BF (высокочувствительная видеокамера Andor Luca, полупроводниковый лазер с длиной волны 405 нм и мощностью 45 мВт). Прибор основан на методе анализа траекторий наночастиц (Nanoparticle Tracking Analysis, NTA), описанном в ASTM E2834.

Оптимальным разведением для разведения было выбрано 1:100. Для измерения были выбраны параметры прибора: Camera Level = 16, Detection Threshold = 10 (multi), Min Track Length: Auto, Min Expected Size: Auto. длительность единичного измерения 215s, использование шприцевого насоса.

Изобретение относится к способу получения нанокапсул адаптогенов. Указанный способ характеризуется тем, что адаптоген добавляют в суспензию каррагинана в этаноле в присутствии сложного эфира глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты в качестве поверхностно-активного вещества, далее приливают хлороформ, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат, при этом соотношение ядро/оболочка в нанокапсулах составляет 1:3 или 5:1. Изобретение обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул адаптогенов, а также увеличение их выхода по массе. 2 ил., 8 пр.

Способ получения нанокапсул адаптогенов, характеризующийся тем, что адаптоген добавляют в суспензию каррагинана в этаноле в присутствии сложного эфира глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин, далее приливают хлороформ, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат при комнатной температуре, при этом соотношение ядро/оболочка в нанокапсулах составляет 1:3 или 5:1.