СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАНОКАПСУЛ АДАПТОГЕНОВ Российский патент 2016 года по МПК A61K36/258 A61K36/254 A61K36/25 A61K36/79 A61K36/41 A61K47/36 A61K9/51 A61J3/07 B82B3/00 

Изобретение относится к области нанотехнологии, медицине, фармакологии, фармацевтике и пищевой промышленности.

Ранее были известны способы получения микрокапсул.

В пат. РФ 2173140, МПК А61К 009/50, А61К 009/127, опубликован 10.09.2001, предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения

В пат. РФ 2359662, МПК А61К 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубликован 27.06.2009, предложен способ получения микрокапсул хлорида натрия с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. РФ 2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубликован 27.08.1999. В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул, уменьшение потерь при получении нанокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом получения нанокапсул адаптогенов, отличающимся тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется конжаковая камедь, а в качестве ядра - адаптогены (экстракты элеутерококка, женьшеня, лимонник японский, аралия, родиола розовая) при получении нанокапсул методом осаждения нерастворителем с применением этилацетата в качестве осадителя.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является получение нанокапсул методом осаждения нерастворителем с использованием этилацетата в качестве осадителя, а также использование конжаковой камеди в качестве оболочки частиц и адаптогенов - в качестве ядра.

Результатом предлагаемого метода являются получение нанокапсул адаптогенов.

ПРИМЕР 1. Получение нанокапсул экстракта элеутерококка в конжаковой камеди, соотношение ядро:оболочка 1:3

100 мг экстракта элеутерококка добавляют в суспензию конжаковой камеди в бутаноле, содержащую указанного 300 мг полимера, в присутствии 0,01 г препарата Е472с (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота, как трехосновная, может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием) в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 5 мл этилацетата. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,4 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 2. Получение нанокапсул экстракта элеутерококка в конжаковой камеди, соотношение ядро:оболочка 5:1

500 мг экстракта элеутерококка добавляют в суспензию конжаковой камеди в бутаноле, содержащую указанного 100 мг полимера, в присутствии 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 6 мл этилацетата. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,6 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 3. Получение нанокапсул экстракта женьшеня в конжаковой камеди, соотношение ядро:оболочка 1:3

100 мг экстракта женьшеня добавляют в суспензию конжаковой камеди в бутаноле, содержащую указанного 300 мг полимера, в присутствии 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 5 мл этилацетата. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,4 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 4. Получение нанокапсул экстракта жень-шеня в конжаковой камеди, соотношение ядро:оболочка 5:1

500 мг экстракта женьшеня добавляют в суспензию конжаковой камеди в бутаноле, содержащую указанного 100 мг полимера, в присутствии 0,01 г препарата Е472 с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 6 мл этилацетата. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,6 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 5. Получение нанокапсул экстракта лимонника китайского в конжаковой камеди, соотношение ядро:оболочка 1:3

500 мг экстракта лимонника китайского добавляют в суспензию конжаковой камеди в бутаноле, содержащую указанного 1500 мг полимера, в присутствии 0,01 г препарата Е472 с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 10 мл этилацетата. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 2.0 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 6. Получение нанокапсул экстракта родиолы розовой в конжаковой камеди, соотношение ядро:оболочка 1:3

500 мг экстракта родиолы розовой добавляют в суспензию конжаковой камеди в бутаноле, содержащую указанного 1500 мг полимера, в присутствии 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 10 мл этилацетата. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 2.0 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 7. Получение нанокапсул экстракта аралии в конжаковой камеди, соотношение ядро:болочка 1:3

500 мг экстракта аралии добавляют в суспензию конжаковой камеди в бутаноле, содержащую указанного 1500 мг полимера, в присутствии 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 10 мл этилацетата. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 2.0 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 8. Определение размеров нанокапсул методом NTA

Измерения проводили на мультипараметрическом анализаторе наночастиц Nanosight LM0 производства Nanosight Ltd (Великобритания) в конфигурации HS-BF (высокочувствительная видеокамера Andor Luca, полупроводниковый лазер с длиной волны 405 нм и мощностью 45 мВт). Прибор основан на методе анализа траекторий наночастиц (Nanoparticle Tracking Analysis, NTA), описанном в ASTM Е2834 (рис. 1-5).

Оптимальным разведением для разведения было выбрано 1:100. Для измерения были выбраны параметры прибора: Camera Level = 16, Detection Threshold = 10 (multi), Min Track Length:Auto, Min Expected Size:Auto, длительность единичного измерения 215s, использование шприцевого насоса.

Изобретение относится к способу получения нанокапсул адаптогенов в конжаковой камеди. Указанный способ характеризуется тем, что адаптоген добавляют в суспензию конжаковой камеди в бутаноле в присутствии сложного эфира глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты в качестве поверхностно-активного вещества, далее приливают этилацетат, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат, при этом соотношение ядро/оболочка в нанокапсулах составляет 1:3 или 5:1. Изобретение обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул адаптогенов, а также увеличение их выхода по массе. 5 ил., 8 пр.

Способ получения нанокапсул адаптогенов в конжаковой камеди, характеризующийся тем, что адаптоген добавляют в суспензию конжаковой камеди в бутаноле в присутствии сложного эфира глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин, далее приливают этилацетат, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат при комнатной температуре, при этом соотношение ядро/оболочка в нанокапсулах составляет 1:3 или 5:1.