СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАНОКАПСУЛ КВЕРЦЕТИНА И ДИГИДРОКВЕРЦЕТИНА Российский патент 2016 года по МПК A61K9/51 A61K31/352 A61K47/36 A61J3/07 B82B3/00 

Изобретение относится к области нанотехнологий, в частности к получению нанокапсул кверцетина и дегидрокверцетина.

Ранее были известны способы получения микрокапсул.

В пат. 2173140, МПК A61K 009/50, A61K 009/127, Российская Федерация, опубликован 10.09.2001, предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения

В пат. 2359662, МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубликован 27.06.2009, Российская Федерация, предложен способ получения микрокапсул хлорида натрия с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубликован 27.08.1999, Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул, уменьшение потерь при получении нанокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом получения нанокапсул кверцетина и дигидрокверцетина, характеризующийся тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется ксантановая камедь а в качестве ядра - кверцетин и дигидрокверцетин при получении инкапсулируемых частиц методом осаждения нерастворителем с применением ацетонитрила в качестве осадителя, процесс получения нанокапсул осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является получение нанокапсул методом осаждения нерастворителем с использованием ацетонитрила в качестве осадителя, а также использование ксантановой камеди в качестве оболочки частиц, и кверцетин, и дигидрокверцетин - в качестве ядра.

Результатом предлагаемого метода являются получение нанокапсул кверцетина и дигидрокверцетина в ксантановой камеди (см.фиг.1 и 2).

ПРИМЕР 1. Получение нанокапсул кверцетина в ксантановой камеди, соотношение ядро:оболочка 1:3

1 г кверцетина небольшими порциями добавляют в суспензию 3 г ксантановой камеди в 5 мл гексана в присутствии 0,01 г препарата Е472с в качестве ПАВ при перемешивании 1000 об/мин. Далее приливают 5 мл ацетонитрила. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 4 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 2. Получение нанокапсул кверцетина в ксантановой камеди, соотношение ядро:оболочка 1:1

1 г кверцетина небольшими порциями добавляют в суспензию 1 г ксантановой камеди в 5 мл гексана в присутствии 0,01 г препарата Е472с в качестве ПАВ при перемешивании 1000 об/мин. Далее приливают 5 мл ацетонитрила. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 2 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 3. Получение нанокапсул дигидрокверцетина в ксантановой камеди, соотношение ядро:оболочка 1:3

1 г дигидрокверцетина небольшими порциями добавляют в суспензию 3 г ксантановой камеди в 5 мл гексана в присутствии 0,01 г препарата Е472с в качестве ПАВ при перемешивании 1000 об/мин. Далее приливают 5 мл ацетонитрила. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 4 г порошка нанокапсул. Выход 100%.

ПРИМЕР 4. Получение нанокапсул дигидрокверцетина в ксантановой камеди, соотношение ядро: оболочка 1:1

1 г дигидрокверцетина небольшими порциями добавляют в суспензию 1 г ксантановой камеди в 5 мл гексана в присутствии 0,01 г препарата Е472 с в качестве ПАВ при перемешивании 1000 об/мин. Далее приливают 5 мл ацетонитрила. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 2 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 5. Определение размеров нанокапсул методом NTA.

Измерения проводили на мультипараметрическом анализаторе наночастиц Nanosight LM0 производства Nanosight Ltd (Великобритания) в конфигурации HS-BF (высокочувствительная видеокамера Andor Luca, полупроводниковый лазер с длиной волны 405 нм и мощностью 45 мВт). Прибор основан на методе анализа траекторий наночастиц (Nanoparticle Tracking Analysis, NTA), описанном в ASTM E2834.

Оптимальным разведением для разведения было выбрано 1:100. Для измерения были выбраны параметры прибора: Camera Level=16, Detection Threshold=10 (multi), Min Track Length: Auto, Min Expected Size: Auto. Длительность единичного измерения 215s, использование шприцевого насоса.

Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул адаптогенов. Способ характеризуется тем, что кверцетин или дигидрокверцетин добавляют в суспензию ксантановой камеди в гексане в присутствии 0,01 г поверхностно-активного вещества E472c, при этом массовое соотношение ядро:оболочка при пересчете на сухое вещество составляет 1:1 либо 1:3, затем при перемешивании 1000 об/мин приливают ацетонитрил, полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре. Способ обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул, уменьшение потерь при получении нанокапсул. 2 ил., 5 пр.

Способ получения нанокапсул кверцетина или дигидрокверцетина, характеризующийся тем, что в качестве оболочки используется ксантановая камедь, а в качестве ядра используются кверцетин или дигидрокверцетин, при осуществлении способа кверцетин или дигидрокверцетин добавляют в суспензию ксантановой камеди в гексане в присутствии 0,01 г поверхностно-активного вещества E472c, при этом массовое соотношение ядро:оболочка при пересчете на сухое вещество составляет 1:1 либо 1:3, затем при перемешивании 1000 об/мин приливают ацетонитрил, полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.