СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАНОКАПСУЛ ЛЕКАРСТВЕННЫХ РАСТЕНИЙ, ОБЛАДАЮЩИХ СПАЗМОЛИТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ Российский патент 2016 года по МПК A61K36/84 A61K47/38 A61K9/51 A61J3/07 B82B3/00 

Изобретение относится к области нанотехнологии, медицины и пищевой промышленности.

Ранее были известны способы получения микрокапсул.

В пат. 2173140 МПК A61K 009/50, A61K 009/127 Российская Федерация, опубл. 10.09.2001, предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.

В пат. 2359662 МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубл. 27.06.2009 Российская Федерация, предложен способ получения микрокапсул хлорида натрия с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967 МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубл. 27.08.1999 Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения нанокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул, уменьшение потерь при получении нанокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом получения нанокапсул лекарственных растений, обладающих спазмолитическим действием, отличающимся тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется натрий карбоксиметилцеллюлоза, а в качестве ядра - настойка мяты.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является получение нанокапсул с использованием натрий карбоксиметилцеллюлозы в качестве оболочки и настойки мяты, обладающих спазмолитическим действием - в качестве ядра.

Результатом предлагаемого метода является получение нанокапсул лекарственных растений, обладающих спазмолитическим действием.

ПРИМЕР 1. Получение нанокапсул настойки мяты, соотношение ядро:оболочка 1:3

10 мл настойки мяты добавляют в суспензию натрий карбоксиметилцеллюлозы в метилэтилкетоне, содержащую указанного 3 г полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота, как трехосновная, может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием) в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 4 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 2. Получение нанокапсул настойки мяты, соотношение ядро:оболочка 1:1

10 мл настойки мяты добавляют в суспензию натрий карбоксиметилцеллюлозы в метилэтилкетоне, содержащую указанного 1 г полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 2 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 3. Получение нанокапсул настойки мяты, соотношение ядро:оболочка 3:1

30 мл настойки мяты добавляют в суспензию натрий карбоксиметилцеллюлозы в метилэтилкетоне, содержащую указанного 1 г полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 4 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 4. Получение нанокапсул настойки мяты, соотношение ядро : оболочка 1:5

10 мл настойки мяты добавляют в суспензию натрий карбоксиметилцеллюлозы в метилэтилкетоне, содержащую указанного 5 г полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 6 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 5. Получение нанокапсул настойки мяты, соотношение ядро : оболочка 5:1

50 мл настойки мяты добавляют в суспензию натрий карбоксиметилцеллюлозы в метилэтилкетоне, содержащую указанного 1 г полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 6 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 6. Определение размеров нанокапсул методом NTA.

Измерения проводили на мультипараметрическом анализаторе наночастиц Nanosight LM0 производства Nanosight Ltd (Великобритания) в конфигурации HS-BF (высокочувствительная видеокамера Andor Luca, полупроводниковый лазер с длиной волны 405 нм и мощностью 45 мВт). Прибор основан на методе анализа траекторий наночастиц (Nanoparticle Tracking Analysis, NTA), описанном в ASTM E2834.

Оптимальным разведением для разведения было выбрано 1:100. Для измерения были выбраны параметры прибора: Camera Level = 16, Detection Threshold = 10 (multi), Min Track Length : Auto, Min Expected Size: Auto. длительность единичного измерения 215 s, использование шприцевого насоса.

Изобретение относится к способу получения нанокапсул лекарственных растений, обладающих спазмолитическим действием. Указанный способ характеризуется тем, что настойку мяты добавляют в суспензию натрий карбоксиметилцеллюлозы в метилэтилкетоне в присутствии 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин, полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре, при этом массовое соотношение ядро:оболочка составляет 1:3, или 1:1, или 3:1, или 1:5, или 5:1. Изобретение обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул настойки мяты, а также увеличение их выхода по массе. 2 ил., 6 пр.

Способ получения нанокапсул лекарственных растений, обладающих спазмолитическим действием, характеризующийся тем, что настойку мяты добавляют в суспензию натрий карбоксиметилцеллюлозы в метилэтилкетоне в присутствии 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин, полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре, при этом массовое соотношение ядро:оболочка составляет 1:3, или 1:1, или 3:1, или 1:5, или 5:1.