СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАНОКАПСУЛ ЛЕКАРСТВЕННЫХ РАСТЕНИЙ, ОБЛАДАЮЩИХ СЕДАТИВНЫМ ДЕЙСТВИЕМ, В АГАР-АГАРЕ Российский патент 2016 года по МПК A61K36/84 A61K36/533 A61K36/65 A61K47/36 A61K9/51 A61J3/07 B82B3/00 

Изобретение относится к области нанотехнологии, медицины и пищевой промышленности.

Ранее были известны способы получения микрокапсул.

В пат. 2173140, МПК A61K 009/50, A61K 009/127, Российская Федерация, опубликован 10.09.2001 предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения

В пат. 2359662, МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубликован 27.06.2009, Российская Федерация, предложен способ получения микрокапсул хлорида натрия с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубликован 27.08.1999 Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул, уменьшение потерь при получении нанокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом получения нанокапсул лекарственных растений, обладающих седативным действием, отличающийся тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется агар-агар, а в качестве ядра - настойки пустырника, валерьяны, пиона уклоняющегося при получении нанокапсул методом осаждения нерастворителем с применением бутилхлорида в качестве осадителя.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является получение нанокапсул методом осаждения нерастворителем с использованием бутилхлорида в качестве осадителя, а также использование агар-агара в качестве оболочки частиц и настоек лекарственных растений, обладающих седативным действием - в качестве ядра.

Результатом предлагаемого метода являются получение нанокапсул лекарственных растений, обладающих седативным действием.

ПРИМЕР 1. Получение нанокапсул настойки пустырника, соотношение ядро : оболочка 1:3

5 мл настойки пустырника добавляют в суспензию агар-агара в бензоле, содержащий 3 г указанного полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота, как трехосновная, может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием) в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 10 мл бутилхлорида. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 4 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 2. Получение нанокапсул настойки пустырника, соотношение ядро : оболочка 1:1

5 мл настойки пустырника добавляют в суспензию агар-агара в бензоле, содержащую 1 г указанного полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 10 мл бутилхлорида. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 2 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 3. Получение нанокапсул настойки валерьяны, соотношение ядро : оболочка 1:3

5 мл настойки валерьяны добавляют в суспензию агар-агара в бензоле, содержащую 3 г указанного полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 10 мл бутилхлорида. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 4 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 4. Получение нанокапсул настойки валерьяны, соотношение ядро : оболочка 1:1

5 мл настойки валерьяны добавляют в суспензию агар-агара в бензоле, содержащую 1 г указанного полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 10 мл бутилхлорида. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 2 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 5. Получение нанокапсул настойки пиона уклоняющегося, соотношение ядро : оболочка 1:3

10 мл настойки пиона уклоняющегося добавляют в суспензию агар-агара в бензоле, содержащую 3 г указанного полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 10 мл бутилхлорида. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 4 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 6. Получение нанокапсул настойки пиона уклоняющегося, соотношение ядро : оболочка 1:1

10 мл настойки пиона уклоняющегося добавляют в суспензию агар-агара в бензоле, содержащую 1 г указанного полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 10 мл бутилхлорида. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 2 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 7. Определение размеров нанокапсул методом NTA.

Измерения проводили на мультипараметрическом анализаторе наночастиц Nanosight LM0 производства Nanosight Ltd (Великобритания) в конфигурации HS-BF (высокочувствительная видеокамера Andor Luca, полупроводниковый лазер с длиной волны 405 нм и мощностью 45 мВт). Прибор основан на методе анализа траекторий наночастиц (Nanoparticle Tracking Analysis, NTA), описанном в ASTM E2834.

Оптимальным разведением для разведения было выбрано 1:100. Для измерения были выбраны параметры прибора: Camera Level = 16, Detection Threshold = 10 (multi), Min Track Length : Auto, Min Expected Size: Auto. длительность единичного измерения 215 s, использование шприцевого насоса.

Изобретение относится к способу получения нанокапсул лекарственных растений, обладающих седативным действием. Указанный способ характеризуется тем, что 5 мл настойки пустырника или валерьяны или 10 мл настойки пиона уклоняющегося добавляют в суспензию агар-агара в бензоле, содержащую 1 или 3 г указанного полимера, в присутствии 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин, затем приливают 10 мл бутилхлорида, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат при комнатной температуре. Изобретение обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул, а также увеличение их выхода по массе. 2 ил., 7 пр.

Способ получения нанокапсул лекарственных растений, обладающих седативным действием, в агар-агаре, характеризующийся тем, что 5 мл настойки пустырника или валерьяны или 10 мл настойки пиона уклоняющегося добавляют в суспензию агар-агара в бензоле, содержащую 1 или 3 г указанного полимера, в присутствии 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин, затем приливают 10 мл бутилхлорида, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.