Способ получения нанокапсул бетулина в геллановой камеди Российский патент 2017 года по МПК A61K31/56 A61K47/36 A61K9/51 A61J3/07 B82B3/00 

Изобретение относится к области нанотехнологии, сельского хозяйства и пищевой промышленности.

Ранее были известны способы получения микрокапсул.

В пат. 2173140, МПК A61K 009/50, A61K 009/127, Российская Федерация, опубл. 10.09.2001 предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.

В пат. 2359662, МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубл. 27.06.2009, Российская Федерация предложен способ получения микрокапсул хлорида натрия с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°С, температура воздуха на выходе 28°С, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°С, температура воздуха на выходе 28°С, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубл. 27.08.1999, Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом соотношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул, уменьшение потерь при получении нанокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом получения нанокапсул бетулина, отличающимся тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется геллановая камедь, а в качестве ядра - бетулин при получении нанокапсул методом осаждения нерастворителем с применением гексана в качестве осадителя.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является получение нанокапсул методом осаждения нерастворителем с использованием гексана в качестве осадителя, а также использование геллановой камеди в качестве оболочки частиц и бетулина в качестве ядра.

Результатом предлагаемого метода являются получение нанокапсул бетулина в геллановой камеди.

На рис.1 приведено распределение частиц по размерам в образце нанокапсул бетулина в геллановой камеди (соотношение ядро:оболочка 1:3).

ПРИМЕР 1

Получение нанокапсул бетулина, соотношение ядро:оболочка 1:3

100 мг порошка бетулина медленно добавляют в суспензию 300 мг геллановой камеди в бутаноле, содержащей 0,01 г препарата Е472с (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота, как трехосновная, может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием) в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 3 мл гексана. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,4 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 2

Получение нанокапсул бетулина, соотношение ядро:оболочка 1:1

100 мг порошка бетулина медленно добавляют в суспензию 100 мг геллановой камеди в бутаноле, содержащей 0,01 г препарата Е472 с при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 3 мл гексана. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,2 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 3

Определение размеров нанокапсул методом NTA

Измерения проводили на мультипараметрическом анализаторе наночастиц Nanosight LM0 производства Nanosight Ltd (Великобритания) в конфигурации HS-BF (высокочувствительная видеокамера Andor Luca, полупроводниковый лазер с длиной волны 405 нм и мощностью 45 мВт). Прибор основан на методе анализа траекторий наночастиц (Nanoparticle Tracking Analysis, NTA), описанном в ASTM Е2834.

Оптимальным разведением для разведения было выбрано 1:100. Для измерения были выбраны параметры прибора: Camera Level = 16, Detection Threshold = 10 (multi), Min Track Length : Auto, Min Expected Size : Auto. длительность единичного измерения 215s, использование шприцевого насоса.

Изобретение относится к способу получения нанокапсул бетулина. Указанный способ характеризуется тем, что 100 мг порошка бетулина медленно добавляют в суспензию 100 мг или 300 мг геллановой камеди в бутаноле в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1300 об/мин, далее приливают 3 мл гексана, полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре. Изобретение обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул бетулина, а также увеличение их выхода по массе. 1 ил., 3 пр.

Способ получения нанокапсул бетулина, характеризующийся тем, что 100 мг порошка бетулина медленно добавляют в суспензию 100 мг или 300 мг геллановой камеди в бутаноле в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1300 об/мин, далее приливают 3 мл гексана, полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.