Средство наружного применения для лечения хронических дерматозов и способ его получения Российский патент 2017 года по МПК A61K33/02 A61K33/28 A61P17/00 A61P17/06 A61P31/12 

Описание патента на изобретение RU2628535C1

Область применения

Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии, и может быть использовано в качестве профилактического и лечебного средства с противовоспалительными и антибактериальными свойствами, предназначенного для наружного применения для лечения хронических дерматозов всех видов: дерматитов, нейродермитов, фурункулезов, экзем, грибковых заболеваний, паразитарных заболеваний кожи, угревой сыпи, и способу его получения.

Предшествующий уровень техники

Лечению псориаза, атопического дерматита и экземы в дерматологии издавна уделялось пристальное внимание, поскольку эти заболевания относятся к хроническим заболеваниям кожи.

Вопросы изучения и подбора терапии этих дерматозов представляют актуальную проблему в связи с их широким распространением, упорно протекающим и часто торпидным течением к проводимой терапии. При этих заболеваниях на протяжении многих десятилетий предлагаются и применяются разносторонние лечебные средства, включая глюкокортикостероидные гормоны и цитостатики.

В связи с этим вызывает большой интерес применение эффективных наружных средств, не дающих побочных действий. Существует немало методик наружного лечения псориаза, экземы, атопического дерматита, но большей частью без сопутствующего внутреннего лечения они недостаточно эффективны.

В медицине в течение длительного времени применяются препараты, действующим началом которых являются различные соединения ртути.

Успешно применяются ртутьсодержащие препараты в гомеопатической практике для лечения глазных болезней, заболеваний мочеполовых органов, пищеварительного тракта и др. Ртуть, ее окислы, органические и неорганические соединения ртути имеют широкое применение в медицинской практике в качестве антисептических, антипаразитарных, противосифилитических и мочегонных средств.

Одним из наиболее известных соединений является каломель или однохлористая ртуть - препарат ртути. Представляет собой порошок белого цвета, без вкуса и запаха нерастворимый в воде и спирте. При воздействии на порошок (каломель) едких щелочей происходит выделение мелкодисперсной ртути и визуально порошок чернеет, отсюда и название каломели как «красивый черный».

Каломель используется в медицине и ветеринарии как желчегонное и слабительное средство. Наружно каломель применяется при сифилитических язвах, папулах, кондиломах. В офтальмологии применяется при заболевании роговицы глаза. Каломель издавна использовалась в медицине как противомикробное и антисептическое средство, но открытие антибиотиков как более эффективных препаратов вытеснило каломель из этой лекарственной ниши.

Не менее известной является сулема, или дихлорид ртути, который осаждает белок, обладает сильным дезинфицирующим и антибактериальным действием. Дихлорид ртути применяется для целей наружной дезинфекции как антисептическое средство в растворах (1:1000-2:1000) для дезинфекции кожи, белья, одежды, предметов ухода за больными, для обмывания стен. Местно препараты сулемы и других солей ртути применяются для лечения заболеваний кожи в виде мазей. Сулему издавна применяли для лечения наружных опухолей, а ведь она эффективно подавляет развитие и внутренних онкообразований. Применяя растворы дихлорида ртути, следует соблюдать осторожность, так как даже при местном применении препаратов сулемы возможно отравление вследствие их всасывания.

В основе антимикробного действия препаратов ртути и их влияния на макроорганизмы лежит способность блокировать сульфгидрильные группы, входящие в состав ферментных систем микробной клетки, организма животного или человека.

Известно средство для лечения грибковых заболеваний кожи и ногтей, содержащий водный раствор микроэлементов в виде солей натрия или калия селенистой и теллуристой кислот и в виде монохлоридов ртути или дихлоридов ртути в концентрации, меньшей или равной их предельно допустимой концентрации в питьевой воде (патент РФ №2153876, опубл. 10.08.2000).

Наиболее близким к заявленному изобретению является средство для лечения хронических дерматозов «Каловит-умывание», авт.св. №1836076, опубл. 23.08.1993, полученное способом, включающим смешение порошкообразного монохлорида ртути (каломель) с дистиллированной водой с последующим доведением рН раствора до 1-2 азотной кислотой при определенном количественном соотношении компонентов. Средство, несомненно, обладает терапевтической эффективностью, однако по токсичности небезопасно, так как обнаружено, что полученная таким способом суспензия содержит некоторые количества сулемы (дихлорид ртути). Каломель, химически нестойкое соединение, при хранении, особенно во влажных условиях и на свету, разлагается с образованием металлической ртути и сулемы. А при нагревании с выделением токсичных паров хлора. При нагревании с водой и при взаимодействии с окислителями превращается в сулему. Сулема - это яд, даже в малых количествах может вызывать отравления.

Задачей настоящего изобретения является разработка средства, а также способа получения противовоспалительного антибактериального препарата для лечения хронических дерматитов, которое является менее токсичным в сравнении с известным средством, не содержит сулему (хлорид ртути(II)), с улучшенной терапевтической эффективностью.

Раскрытие изобретения

Технический результат, на достижение которого направлено заявляемое техническое решение, заключается в создании противовоспалительного антибактериального средства с терапевтической эффективностью в лечении хронических дерматозов с низкой токсичностью, без побочных действий, с хорошей переносимостью, обеспечивающего сокращение сроков лечения заболеваний, со стойкой ремиссией в 70% случаев в течение многих лет.

Очень хорошие результаты показало средство с использованием воды из минерального источника "Белая горка" (Богучарский район). Это уникальный артезианский источник минеральной воды, в которой содержится 5745,6 мг/л хлоридов, 4,0 мг/л сульфатов, 97 мг/л гидрокарбонатов, 112,9 мг/л натрия, 1280,7 мг/л кальция, 291,4 мг/л магния, концентрация брома колеблется от 36,8 до 48,9 мг/л (норма 25 мг/л). В малых дозах присутствуют фтор, литий, стронций, йод. Количество железа достигает 0,5 мг/л.

Заявленный технический результат достигается способом получения средства наружного применения для лечения хронических дерматитов, выполненного в виде водной суспензии монохлорида ртути, отличающимся тем, что измельченный порошкообразный монохлорид ртути предварительно смешивают с азотной кислотой при следующем соотношении компонентов, масс. %:

монохлорид ртути 0,3-0,6 азотная кислота 0 6-1,0

при температуре 70-90°С и перемешивают в течение 1 часа, затем полученный раствор смешивают с водой высокой минерализации из минерального источника «Белая горка» до 100 масс. %, при этом рН полученной суспензии доводят азотной кислотой до 1-2.

В результате исследований заявленного средства выявлено, что при накожном применении препарат не вызывает функциональных изменений, не обладает иммуномодулирующим, эмбриотоксическим, тератогенным, мутагенным и местно-раздражающим действием. Фармакологические исследования показали, что препарат не проникает в кровь при накожном применении. Установлено бактериостатическое действие всех образцов препарата (1:10) в отношении аэробных бактерий. При разведении суспензии 1:100 ингибирующее действие уменьшается, но остается достаточно высоким. Антимикробное действие препарата в отношении грибов уменьшается только при разведении исходного препарата 1:1000.

Средство применяют наружно путем смазывания пораженных участков кожи один раз в сутки. Предварительно очаг поражения промывается в течение 2-3 минут с мылом в теплой проточной воде. Перед применением препарат следует взбалтывать до получения суспензии белого цвета. При использовании препарата может возникнуть чувство жжения, покалывания и стягивания кожи. Если в течение 3 минут эти явления не проходят, то препарат нужно смыть проточной водой.

В начале лечения может наступить обострение заболевания, после которого наступает положительный эффект. Длительность лечения: курсы по 7 дней с перерывами 2 дня до наступления положительного эффекта.

Средство показало хорошие свойства для лечения грибковых процессов как в комплексном лечении, так и самостоятельно. Применение при грибковом поражении ногтей без дополнительных противогрибковых средств приводит к показателям, равным при терапии широко применяемого низорала, где терапия может длиться до 6-8 месяцев. Применение же заявленного средства в сочетании с классической противогрибковой терапией приводит к хорошим результатам уже через месяц лечения.

Быстрота наступления терапевтического эффекта средства зависит от индивидуальных особенностей течения заболевания. Сроки лечения, длительность смазывания, перерывы определяются врачом в каждом конкретном случае в зависимости от степени поражения, длительности заболевания и приема

На последних сроках лечения различных дерматозов или при небольших обострениях с целью уменьшения «синдрома отмены» возможно уменьшить содержание активного компонента: монохлорида ртути с 0,6 до 0,3 масс. %, например, разведением препарата водой в соотношении 1:2 и использовании средства как косметического для дезинфекции кожи.

В течение нескольких лет более чем на 800 больных показана высокая эффективность и переносимость препарата, его существенные преимущества перед имеющимися лекарственным средствами: широкий спектр показаний, высокий процент излеченных больных, способность вызвать в 70% случаев стойкую ремиссию в течение многих лет у больных, длительно страдающих заболеваниями кожи, которые уже не поддаются другим видам лечения, включая гормональные препараты и комплексную терапию, использование средства в монотерапии, отсутствие побочных нежелательных явлений.

Примеры конкретного применения

Пример 1

Больной обратился 10.11.2014. Диагноз: герпес. Покраснение в области правой щеки без зуда, жжения и т.д. Лечился безрезультатно ацикловиром. Назначено: 100 мл препарата, по схеме 7 дней мажем, 2 дня перерыв. Результат: через 3 дня заметное улучшение, через 6 дней все прошло. Ремиссия до сих пор.

Пример 2

Больной обратился 15.08.2014. Диагноз: псориаз на голове, коленях и локтях. Болеет 1,5 года. Лечился в КВД, мазался салициловой мазью, акрусталом (вызвал аллергию). Назначено: 300 мл средства, по схеме 7 дней мажем, 2 дня перерыв. Динамика: сначала наблюдалось небольшое обострение, продлилось неделю, после перерыва на третий день началось шелушение, бляшки то проходили, то появлялись. Назначено 04.09.2014 200 мл средства по схеме 7/2, затем 21.11.2014 - 300 мл средства по схеме 7/2, и 24.12.2014 400 мл средства по схеме 7/2. Результат: 28.01.2015 - достигнута ремиссия, которая продолжается до сих пор.

Пример 3

Больной обратился 12.01.2015, диагноз: псориаз около года, везде небольшие бляшки, в основном на голове на локтях на ногах. Лечение онидермом не дало результатов. Назначено: 300 мл средства по схеме 7 дней мажем, 2 дня перерыв. Результаты: 26.01.2015 - выход новых пораженных участков на руках, продолжаем мазать; 16.02.2015 - заметное улучшение, поражения остались только на голове; 10.03.2015 - все прошло. Остаток средства ~80 мл.

Пример 4

Больная обратилась 03.03.2014, диагноз: пероральный дерматит с 2012 года. Назначено 100 мл средства по схеме 7 дней мажем, 2 дня перерыв. Результаты: 17.05.2014 - все прошло, кожа чистая. 26.11.2014 - обратилась вновь, назначено дополнительно 100 мл средства по схеме 7/2. Результаты: 28.01.2015 - динамика положительная, чувствуется улучшение; 30.01.2015 - все прошло. Ремиссия до сих пор.

Пример 5

Больная обратилась 04.01.2015, диагноз: 2 года сухая экзема только на руках, по 3 пальца на каждой руке. Лечение не помогает, был назначен дипроспан, повышенный билирубин. Назначено: 200 мл средства по схеме 7 дней мажем, 2 дня перерыв. Результаты: 18.01.2015 - появились трещины, сильно сушит кожу, рекомендован крем для рук для сухой кожи, 28.01.2015 - после 7 дней лечения перестала мазаться, начались трещины и слабое покраснение, назначено продолжение лечения по схеме 7/2; 04.02.2015 - идет обострение, сухость, трещины и покраснение; 08.02.2015 - обострение прошло, состояние кожи улучшилось; 27.04.2015 - все прошло.

Пример 6

Больная обратилась 01.10.2014. Диагноз: мокнущие папулезные высыпания на пальцах рук и подошвах. Назначено лечение: 100 мл средства по схеме 7 дней мажем, 2 дня перерыв. Результаты: 02.11.2014 - было замечено небольшое обострение в течение 10 дней после начала применения, после пошла положительная динамика; 20.11.2014 - все прошло, кожа чистая; 18.04.2015 - рецидив, назначено еще 100 мл средства по схеме 7 дней мажем, 2 дня перерыв, результат тот же самый (10 дней обострение, потом плавное улучшение); 04.06.2015 - все прошло, кожа чистая, ремиссия до сих пор.

Пример 7

Больная обратилась 12.05.2015, диагноз: болеет с 02.2015, угревая сыпь только на лице - прыщи (в основном, лоб), началась после косметической операции (проктология), нарушена микрофлора кишечника. Ранее назначался Базирон-АС, сжигает кожу. Назначено лечение 100 мл средства смазывать на ночь перед сном по схеме 7/2. Результаты: 17.06.2015 - практически все прошло, периодами выскакивают единичные прыщи, выдавливаются и смазываются препаратом.

Похожие патенты RU2628535C1

название год авторы номер документа
Средство для лечения хронических дерматозов 1991
  • Лотарев Анатолий Викторович
SU1836076A3
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СРЕДСТВА, ОБЛАДАЮЩЕГО ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ 1994
  • Воробьева Тамара Васильевна
  • Воробьев Евгений Викторович
RU2049468C1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СРЕДСТВА, ОБЛАДАЮЩЕГО ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ 1995
  • Воробьева Тамара Васильевна
RU2071778C1
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ АТОПИЧЕСКОГО ДЕРМАТИТА 2011
  • Кунгуров Николай Васильевич
  • Кохан Муза Михайловна
  • Кениксфест Юлия Владимировна
RU2468835C1
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЬНЫХ АРТРОПАТИЧЕСКИМ ПСОРИАЗОМ 2011
  • Некипелова Алла Владимировна
  • Яхонтов Владимир Иванович
  • Климова Тамара Павловна
RU2479302C1
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЬНЫХ ХРОНИЧЕСКИМИ ОБСТРУКТИВНЫМИ ЗАБОЛЕВАНИЯМИ ЛЕГКИХ (БРОНХИАЛЬНОЙ АСТМОЙ, ХРОНИЧЕСКОЙ ОБСТРУКТИВНОЙ БОЛЕЗНЬЮ ЛЕГКИХ) 2006
  • Нитченко Оксана Васильевна
  • Бобровницкий Игорь Петрович
  • Айрапетова Нина Степановна
  • Рассулова Марина Анатольевна
  • Уянаева Ася Ивановна
  • Котенко Елена Павловна
RU2326647C2
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ХРОНИЧЕСКИХ ДЕРМАТОЗОВ 1999
  • Аль-Абси Д.М.
  • Чеботарев В.В.
  • Арушанян Э.Б.
  • Лукьяненко А.В.
RU2180224C2
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ АТОПИЧЕСКОГО ДЕРМАТИТА У ДЕТЕЙ С СИНДРОМОМ ВТОРИЧНОЙ ИММУННОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ 2014
  • Сизякина Людмила Петровна
  • Пенечко Евгения Михайловна
RU2542421C1
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОГРАНИЧЕННОГО НЕЙРОДЕРМИТА 2008
  • Терешин Константин Яковлевич
  • Воропаев Сергей Федорович
RU2396963C1
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЬНЫХ ПСОРИАТИЧЕСКОЙ БОЛЕЗНЬЮ 2007
  • Камилов Феликс Хусаинович
  • Бурханова Наира Рифовна
  • Лукманова Клара Абдулловна
  • Фахретдинова Хадича Сиразетдиновна
RU2357747C1

Реферат патента 2017 года Средство наружного применения для лечения хронических дерматозов и способ его получения

Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии, и может быть использовано в качестве профилактического и лечебного средства с противовоспалительными и антибактериальными свойствами, предназначенного для наружного применения для лечения хронических дерматозов всех видов: дерматитов, нейродермитов, фурункулезов, экзем, грибковых заболеваний, паразитарных заболеваний кожи, угревой сыпи, и способу его получения. Средство наружного применения для лечения хронических дерматитов в виде водной суспензии монохлорида ртути получают способом, включающим предварительное смешивание измельченного порошкообразного монохлорида ртути с азотной кислотой при следующем соотношении компонентов, масс. %: монохлорид ртути 0,3-0,6; азотная кислота 0,6-1,0, при температуре 70-90°С, перемешивание в течение 1 часа, затем смешивание полученного раствора с водой высокой минерализации из минерального источника «Белая горка» до 100 масс. %, при этом рН полученной суспензии доводят азотной кислотой до 1-2. 2 н.п. ф-лы, 7 пр.

Формула изобретения RU 2 628 535 C1

1. Способ получения средства наружного применения для лечения хронических дерматитов, выполненного в виде водной суспензии монохлорида ртути, отличающийся тем, что измельченный порошкообразный монохлорид ртути предварительно смешивают с азотной кислотой при следующем соотношении компонентов, масс. %:

монохлорид ртути 0,3-0,6 азотная кислота 0,6-1,0

при температуре 70-90°С и перемешивают в течение 1 часа, затем полученный раствор смешивают с водой высокой минерализации из минерального источника «Белая горка» до 100 масс. %, при этом рН полученной суспензии доводят азотной кислотой до 1-2.

2. Средство наружного применения для лечения хронических дерматитов, отличающееся тем, что получено способом по п. 1.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2017 года RU2628535C1

Средство для лечения хронических дерматозов 1991
  • Лотарев Анатолий Викторович
SU1836076A3
Все водопроводные воды водопроводны одинаково
Все термальные термальны по-разному
Пуб
Прибор для нагревания перетягиваемых бандажей подвижного состава 1917
  • Колоницкий Е.А.
SU15A1
Очаг для массовой варки пищи, выпечки хлеба и кипячения воды 1921
  • Богач Б.И.
SU4A1
Трускавецкие минеральные воды
Пуб
Прибор с двумя призмами 1917
  • Кауфман А.К.
SU27A1
Очаг для массовой варки пищи, выпечки хлеба и кипячения воды 1921
  • Богач Б.И.
SU4A1
И.Е
Мозгов
Фармакология
Изд
Кипятильник для воды 1921
  • Богач Б.И.
SU5A1
Приспособление к индикатору для определения момента вспышки в двигателях 1925
  • Ярин П.С.
SU1969A1
СТЕРЕООЧКИ 1920
  • Кауфман А.К.
SU291A1

RU 2 628 535 C1

Авторы

Лотарев Анатолий Викторович

Бескровный Геннадий Андреевич

Лотарев Василий Анатольевич

Даты

2017-08-18Публикация

2016-11-01Подача