Средство для биологического омоложения Российский патент 2017 года по МПК A61K8/14 A61K8/63 A61K8/64 A61K8/73 A61Q19/08 

Изобретение относится к медицине и косметологии, а именно к созданию средств с общим омолаживающим действием и косметическим лифтинг-эффектом.

Известно комплексное косметическое средство (Патент RU 2543651, опубл. 10.03.2015 г.), которое включает деструктурированную низкомолекулярную гиалуроновую кислоту (ГК) с массой 460-29 кДа, полученную под воздействием гамма-излучения в дозе 2 кГр, и матричные пептиды с определенной аминокислотной последовательностью. Низкомолекулярная гиалуроновая кислота, полученная в результате гамма-облучения высокомолекулярной гиалуроновой кислоты, приводит к значительному снижению молекулярной массы гиалуроновой кислоты уже в дозе облучения 2 кГр. Пептидный комплекс в данной композиции стимулирует метаболические процессы и синтез собственной гиалуроновой кислоты в коже, а использование гамма обработки ГК позволяет данной молекуле проникнуть в глубокие кожные слои и обеспечить выраженный косметический эффект.

Однако пептидный комплекс данного средства стимулирует только местные метаболические процессы в области применения на коже, что не позволяет достичь долговременного эстетического эффекта.

В прототипе не охарактеризована физиологическая роль пептидного комплекса, указано лишь химическая формула и масс-спектрометрические показатели компонентов.

Таким образом, принципиальный недостаток данного комплексного косметического средства заключается в кратковременном действии гиалуроновой кислоты и матричных пептидов, вследствие чего омолаживающий результат его применения является незначительным.

Техническим результатом предлагаемого средства биологического омоложения является повышение проникающей способности активных компонентов и усиление выраженного омолаживающего действия, а именно улучшение показателей влагометрии, эластометрии, профилометрии.

Задача решается тем, что средство биологического омоложения включающее деструктурированную низкомолекулярную гиалуроновую кислоту и пептиды, содержит дегидроэпиандростерон, а в качестве пептидов используют метаболические олигопептиды, причем средство биологического омоложения заключено в липосомальные капсулы при следующем соотношении компонентов (масс. %):

Дегидроэпиандростерон 0,025-0,1 Деструктурированная низкомолекулярная гиалуроновая кислота 0,1-3,0 Метаболические олигопептиды 0,001-0,5 Кремовая основа Остальное

Характеристика состава используемых метаболических олигопептидов, представлена в таблице 1.

Заявляемое средство биологического омоложения готовят следующим образом.

Деструктурированную низкомолекулярную гиалуроновую кислоту, полученную в результате гамма-излучения, дегидроэпиандростерон и метаболические олигопептиды добавляют в кремовую основу, тщательно перемешивают на лабораторном блендере (5 тыс. об/мин) в течение 5-10 минут. Затем в 100 мл полученного средства добавляют смесь, состоящую из 10 мл 10% раствора соевого лецитина (мембранообразующий компонент) и 30 мл сорбитфосфатного буфера. Полученную дисперсионную среду, рН 7,5, диспергируют на гомогенизаторе высокого давления Manton-Gaulin в течение 5 минут при перепаде давлений от 50 до нормального, число циклов гомогенизирования 10. В итоге получают средство для биологического омоложения, заключенное в липосомальные капсулы, которые обладают большей способностью, чем просто крем, проникать в кожу, а потому они более доступны для живых клеток-мишеней. Липосомы интенсифицируют процессы взаимодействия активных веществ с кожей, что приводит к повышению проникающей способности активных компонентов (ДГЭА и ГК) и усиление выраженного омолаживающего действия. Такой эффект вызван слиянием липосом с липидными ламеллами, не доходя до базального слоя, и высвобождением их внутреннего содержимого. Подвижные липиды липосом встраиваются в липидные ламеллы, увеличивая таким образом «жидкостность» барьера, что улучшает проницаемость.

Для примера конкретного выполнения были получены выше описанным способом три состава средства для биологического омоложения.

Пример 1

Дегидроэпиандростерон 0,025 Деструктурированная низкомолекулярная гиалуроновая кислота 0,1 Метаболические олигопептиды 0,001 Кремовая основа Остальное

Пример 2

Дегидроэпиандростерон 0,063 Деструктурированная низкомолекулярная гиалуроновая кислота 1,55 Метаболические олигопептиды 0,025 Кремовая основа Остальное

Пример 3

Дегидроэпиандростерон 0,1 Деструктурированная низкомолекулярная гиалуроновая кислота 3,0 Метаболические олигопептиды 0,5 Кремовая основа Остальное

В экспериментальных условиях был проведен анализ проникновения активного средства для биологического омоложения через кожу лабораторных животных.

При проведении экспериментов на животных соблюдали требования статей 11 и 15 Федерального закона Российской Федерации «О защите животных от жестокого обращения» от 01.12.1999 г.

Были выделены 2 группы экспериментальных животных (опытная - с использованием разработанного средства, 20 крыс, и контрольная - средство для биологического омоложения, 20 крыс).

Шерсть кожи лабораторных животных сбривалась на поясничной области на участке 2 на 3 см; наносили с последующим втиранием по 1 мл исследуемых смесей веществ в опытной и контрольной группах.

В течение 6 месяцев наблюдения, каждый месяц, мониторили концентрацию дегидроэпиандростерона (ДГЭА) в периферической крови животных. Результаты представлены в таблице (табл. 2).

Как видно из представленной таблицы в контрольной группе ДГЭА практически не определяется, что согласуется с литературными данными. Например, Н.П. Гончаров (2012) описывает наличие ДГЭА только в мозговой ткани грызунов, надпочечники при этом ДГЭА практически не синтезируют. Следовательно, обнаруженный ДГЭА в периферической крови опытной группы животных свидетельствует об его экзогенном происхождении (проникновение ДГЭА через кожу при обработке разработанным средством).

Таким образом, ДГЭА предложенной рецептуры средства для биологического омоложения обладают высокой проникающей способностью.

Клинические исследования эффективности средства для биологического омоложения в сравнении с прототипом были проведены на базе областной клинической больницы г. Оренбурга. Испытания выполнены согласно требованиям СанПиН 1.2.681-97 «Гигиенические требования к производству и безопасности парфюмерно-косметической продукции», утвержденным Постановлением Главного Государственного санитарного врача РФ от 20.11.97 г. №26, а также инструкции по экспериментально-клинической апробации косметических средств, 1986 г. Разработанные персонализированные косметические средства безопасны для здоровья человека, не оказывает раздражающего и аллергизирующего действия, что подтверждено санитарно-эпидемиологическим заключением и сертификатом соответствия РСТ АЯ-36.

В клинических испытаниях приняли участия 10 женщин в возрасте от 45 до 65 лет. Срок клинических исследований составил 12 месяцев.

Проведенное исследование включало:

1) оценка уровня физического состояния, сна и общего настроения;

2) определение уровня бетта эндорфинов;

3) определение показателя влагометрии в с помощью анализатора «SKINANALYZER», производства фирмы «Gebrauchsanweisung Skin Analizer Softline» (Германия);

4) эластометрии проводили на аппарате «SKINELASTOMER ЕМ 25»;

5) профилометрию исследовали на аппарате «VISIOSCAN VC98» производственной фирмы «Courage + Khazaka electronic GmbH» (Германия).

Оценку проводили двукратно, до и после применения крема средства для биологического омоложения. Клинический статус пробандов оценивали с частотой наблюдения один раз в неделю. На первом этапе работы, до начала клинической апробации, на коже внутренней поверхности предплечья пробандов были поставлены кожные тесты. Ни в одном случае признаков раздражения отмечено не было.

Разработанное средство готовили по указанным примерам исполнения и применялись после предварительного очищения кожи лица по стандартной методике. Далее плотным и равномерным слоем наносились исследуемые препараты. В течение 5-6 минут отмечалось полное впитывание наносимых косметических средств.

Результаты проведенных испытаний для различных соотношений компонентов по примерам 1, 2, 3 в сравнении с прототипом приведены в таблице 3.

Таким образом, по сравнению с прототипом, предлагаемое средство для биологического омоложения обладает повышенной проникающей способностью активных компонентов (ДГЭА и ГК) и усиленным косметическим эффектом применения, а именно улучшились показатели влагометрии, эластометрии, профилометрию.

Анализ клинических данных и результаты инструментальных клинико-лабораторных исследований в динамике дают основания сделать следующие выводы:

1) разработанное средство для биологического омоложения имеет хорошие органолептические свойства и при длительном применении не оказывает раздражающего и аллергического действия;

2) после применения разработанного средства в течение всего срока наблюдения всеми пациентами дана высокая оценка клинической эффективности, при этом кожа лица становилась более упругой, гладкой и эластичной, выравнивался цвет лица и во всех случаях приобретал здоровый, ухоженный вид;

3) после применения разработанных средств показатель влагометрии, в среднем увеличился на 20-25%, что свидетельствует о его выраженном увлажняющем действии;

4) показатель эластичности кожи увеличился в среднем на 30-40%, что может свидетельствовать о повышении упругости кожи.

Изобретение относится к медицине и косметологии и представляет собой средство для биологического омоложения кожи, включающее деструктурированную низкомолекулярную гиалуроновую кислоту и пептиды, отличающееся тем, что содержит дегидроэпиандростерон, а в качестве пептидов используют метаболические олигопептиды, такие как Gly-Trp-Ile-Ile-Asp-Ile, Ala-Trp-Lys-Gln-His-His-Phe и Arg-Pro-Thr-Trp-Trp-Lys-Phe, причем средство биологического омоложения заключено в липосомальные капсулы, а компоненты средства находятся в определенном соотношении, в мас.%. Изобретение обеспечивает повышение проникающей способности активных компонентов и усиление выраженного омолаживающего действия, а именно улучшение показателей влагометрии, эластометрии и профилометрии. 3 пр., 3 табл.

Средство для биологического омоложения кожи, включающее деструктурированную низкомолекулярную гиалуроновую кислоту и пептиды, отличающееся тем, что содержит дегидроэпиандростерон, а в качестве пептидов используют метаболические олигопептиды, такие как Gly-Trp-Ile-Ile-Asp-Ile, Ala-Trp-Lys-Gln-His-His-Phe и Arg-Pro-Thr-Trp-Trp-Lys-Phe, причем средство биологического омоложения заключено в липосомальные капсулы при следующем соотношении компонентов мас.%:

Дегидроэпиандростерон 0,025-0,1 Деструктурированная низкомолекулярная гиалуроновая кислота 0,1-3,0 Метаболические олигопептиды: Gly-Trp-Ile-Ile-Asp-Ile, Ala-Trp-Lys-Gln-His-His-Phe и Arg-Pro-Thr-Trp-Trp-Lys-Phe 0,001-0,5 Кремовая основа Остальное