СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГНОЙНОГО РИНОСИНУСИТА Российский патент 2018 года по МПК A61K36/61 A61K36/41 A61K31/4375 A61P11/00 A61P11/02 

Область техники, к которой относится изобретение

Изобретение относится к медицине, а именно к оториноларингологии, и может быть использовано для лечения гнойных риносинуситов, как острых, так и хронических. Предлагаемое средство предназначено для лечения воспалительных процессов носовой полости при ОРВИ и самых запущенных форм гнойного риносинусита, таких как гайморит, фронтит, сфеноидит, этмоидит, синуситов комбинированного типа.

Уровень техники

Наиболее близким аналогом является препарат синуфорте (https://www.rlsnet_ru/tn_index_id_30966.htm), активным веществом которого является лиофилизат свежих сока и экстракта клубней цикламена европейского. Препарат рекомендуется применять в виде спрея для орошения латеральной стенки носовой полости. Согласно инструкции, препарат воздействует на чувствительные рецепторы тройничного нерва в области среднего носового хода и вызывает рефлекторную секрецию в слизистой оболочке полости носа и околоносовых путей (ОНП). Стимулированная гиперсекреция сопровождается изменением реологических свойств секрета и нормализацией его вязкости. Рефлекторная гиперсекреция в комбинации с противоотечным действием препарата приводит к эвакуации секрета из синусов в носоглотку и обеспечивает физиологический дренаж всех синусов одновременно. Препарат способствует восстановлению мукоцилиарного транспорта в полости носа и ОНП за счет усиления присутствия в поверхностном слое слизи жидкой части секрета. Синуфорте усиливает микроциркуляцию крови в слизистой оболочке носа и ОНП. Это связано с тем, что парасимпатическая стимуляция, которая активирует секрецию, также вызывает вазодилатацию сосудов, снабжающих железы.

Однако при применении препарата могут возникать такие нежелательные побочные эффекты, как тягостное ощущение жжения в носовой полости, покраснение лица, покраснение глаз со слезотечением, головная боль, боль в области носа и околоносовых пазух, приступы головокружения, затруднение носового дыхания, возможны приступы бронхоспазма, повышение артериального давления, обострение кожных заболеваний. Противопоказаниями к применению препарата являются бронхиальная астма, аллергические заболевания, беременность, детский возраст, повышенное артериальное давление, характерное для гипертонической болезни II-III степени.

Раскрытие изобретения

Задачей, решаемой заявляемым изобретением, является создание комплексного препарата: 1) обеспечивающего достижение ускорения секреторно-муколитического и дренажного эффектов, но не имеющего побочных эффектов, как при применении препарата синуфорте, 2) обладающего выраженным антибактериальным противовоспалительным действием, 3) позволяющего восстановить местный (тканевой) иммунитет, 4) восстанавливающего носовое дыхание.

Достигаемым техническим результатом является ускорение эвакуации содержимого пазух, при снижении количества суточного использования средства и длительности лечения, что достигается за счет комплексного воздействия:

1) дренажный эффект:

- в результате введения средства в область среднего носового хода, происходит раздражение нервных рецепторов тройничного нерва, рассеянных на слизистой оболочке с последующим рефлекторным раскрытием естественных протоков всех пазух носа;

- в результате активизации деятельности цилиарных и бокаловидных клеток наступает отхождение скопившейся жидкости из глубины слизистой оболочки;

- обеспечивается изменение реологических свойств скопившегося густого слизисто-гнойного содержимого в сторону разжижения.

Вышеуказанное обеспечивает 1) развитие дренирующего эффекта спустя 10-15 мин после введения средства и сохранение его в течение 24 часов, что позволяет использовать препарат один раз в день; 2) антибактериальный эффект, 3) восстановление местного (тканевого) иммунитета, 4) усиление микроциркуляции крови, 5) сосудосуживающий эффект.

Проведенные нами исследования показали, что при неосложненных синуситах курс составляет 8-10 введений средства. Кроме того, в большинстве случаев, использование средства позволяет обойтись без назначения антибиотиков и местных кортикостероидов.

Заявляемое средство для лечения гнойного риносинусита содержит: 10,0 мл каланхоэ сока, 3,0 мл сангвиритрина 0,2% раствора, 0,1 мл эвкалипта настойки.

Для получения средства все три компонента, с соблюдением вышеуказанных количественных соотношений, смешивают до получения гомогенной массы.

Необходимо отметить, что все входящие в состав ингредиенты являются продуктами растительного происхождения. Каждый из компонентов средства в отдельности используется как в народной медицине, гомеопатии, так и в академической медицине.

Компоненты и их соотношения в созданном нами препарате подобраны в результате широких клинических исследований и являются оптимальными для достижения указанного выше результата. При использовании разработанного нами средства не выявлено каких-либо побочных эффектов, которые возможны при применении синуфорте. Индивидуальная непереносимость минимальна. Эти преимущества, а также отсутствие эффекта привыкания, позволяет расширить спектр лиц, при лечении которых возможно использовать разработанное нами средство: при беременности и грудном вскармливании, для детей с 10-ти лет, при наличии аллергического анамнеза или бронхиальной астмы.

Сок каланхоэ - средство растительного происхождения, оказывает противовоспалительное действие, стимулирует процессы регенерации эпителиальных тканей (https://www.vidal.ru/drugs/kalanchoes_succus_15919). При применении внутрь оказывает защитное действие при язвенных поражениях слизистой оболочки желудка и кишечника, вызванных ульцерогенными веществами с различными механизмами повреждающего действия. При наружном применении способствует очищению ран от гнойного отделяемого, антибактериально ускоряет процессы регенерации раневого дефекта, нормализует микроциркуляцию. В народной медицине сок каланхоэ, разбавленный теплой водой, рекомендуют закапывать в нос детям при насморке 3 раза в день по 3 капли или протирать пазухи носа ребенка изнутри ватными палочками, пропитанными соком каланхоэ.

При разработке предлагаемого средства использовался сок каланхоэ, доступный в аптечной сети.

Сангвиритрин, получаемый из травы маклейи сердцевидной и маклейи мелкоплодной семейства маковых, представляет собой природную сумму бисульфатов алкалоидов сангвинарина и хелеритрина. Сангвиритрин обладает широким спектром антимикробной активности, оказывая ингибирующий эффект в отношении клинических штаммов патогенных микроорганизмов, в т.ч. антибиотикоустойчевых грамположительных и грамотрицательных бактерий (рода Staphylococcus, Streptococcus, Enterococcus, Shigella, Escherichia, Salmonella, Proteus, Acinetobacter, Citrobacter, Pseudomonas, Serratia, Klebsiella, Antracoides, Cryptococcus), патогенных грибов (дрожжеподобных грибов рода Candida, возбудителей зоонозных инфекций рода Microsporum, Trichophyton, Aspergillus и др.). Характерной особенностью Сангвиритрина является отсутствие развития лекарственной резистентности микроорганизмов к препарату (Вичканова С.А., Толкачев О.Н., Мартынова Р.Г., Арзамасцев Е.В. Сангвиритрин - новый лекарственный растительный препарат антимикробного действия. Химико-фармацевтический журнал. 1982; 16 (12): 107-112).

При разработке предлагаемого средства использовался сангвиритрин в виде 0,2% раствора, доступный в аптечной сети, который, согласно инструкции к препарату, представляет собой водно-спиртовой раствор, содержащий в качестве активного вещества сангвиритрин (сангвинарина гидросульфит + хелеритрина гидросульфит) - 2 г, и вспомогательные вещества этанол 95% - 315 мл и воду очищенную - до 1000 мл.

Эвкалипта настойка - средство растительного происхождения (https://www.vidal.ru/drugs/eucalypti_tinctura_32293). Водные и спиртовые извлечения из листьев эвкалипта проявляют бактерицидный, противовирусный, фунгицидный, противопротозойный и противовоспалительный эффекты.

При разработке предлагаемого средства использовалась настойка эвкалипта, доступная в аптечной сети, которая была включена в состав средства как компонент, обладающий умеренным антибактериальным действием, способствующий восстановлению носового дыхания, и как ароматизатор.

Следует особо подчеркнуть, что изучая растительный препарат сангвиритрин, нами был обнаружен мощный дренирующий эффект препарата при его использовании в комплексе с соком каланхоэ и настойкой эвкалипта в оригинальных количествах. Упоминание дренажного свойства сангвиритрина в доступной нам литературе не было обнаружено. Имеются редкие указания об ощущении жжения при попадании препарата на слизистой оболочке носовой полости. В частности, в статье сотрудников Московского научно-исследовательского института ухо, горла и носа Вичканова С.А. и Крутикова Н.Н. (опубликована в регулярном выпуске "РМЖ" от 18.04.2012 г., стр. 480) о свойстве жидкой формы сангвиритрина отмечается, что, попадая на слизистую оболочку носовой полости, препарат вызывает ощущение жжения в результате раздражения рецепторов тройничного нерва. Клинический опыт применения разработанного нами средства, сочетающего в своем составе сангвиритрин, сок каланхоэ и настойку эвкалипта, показал, что препарат переносится больными комфортно. При этом наличие выраженного антибактериального и противогрибкового эффекта дает возможность воздержаться от приема антибиотиков. Во многих случаях, когда обычно больных синуситами направляют для пункции гайморовых пазух или для хирургического лечения с обязательным внутримышечным введением антибиотиков, нам удалось добиться выздоровления больных, пользуясь только разработанным нами средством.

Для подтверждения действительного достижения перечисленных выше результатов ниже представлены следующие экспериментальные данные.

Результаты исследований, проведенные на 93 пациентах с острыми и хроническими гнойными риносинуситами, продемонстрированы в таблице.

В качестве объективного метода, позволяющего оценить секреторно-муколитический и дренажный эффект, был использован показатель, демонстрирующий изменения транспортной функции полости носа с помощью сахаринового теста. Сахариновое время в норме варьируется от 6 до 17 мин.

Результаты применения разработанного нами лекарственного препарата показали нормализацию и улучшение мукоцилиарного клиренса по сравнению с прототипом, а также использованных составов №1 и №2.

Из числа 48 пациентов, которые использовали разработанное нами средство, 26 имели острую форму. В 93,7% случаев использование разработанного средства, позволило добиться излечения без дополнительного включения в схему лечения антибиотиков и/или местных кортикостероидов. 22 пациента имевших хроническую форму заболевания, отметили сокращение числа введений препарата в 3 раза (сравнивалось количество введений разработанного средства и ранее используемых аналогичных средств). При этом пациенты вводили в каждую ноздрю стандартное для интраназального введения препарата количество капель (1-8 капель, в среднем в каждую ноздрю вводят 2-4 капли) или обрабатывали слизистую оболочку турундой, смоченной в приготовленном составе.

Полученные данные наглядно подтверждают, что именно уникальный качественный и количественный состав разработанного нами средства позволяет получить наилучший результат.

Анализируя результаты применения разработанного нами лекарственного средства, мы убедились в его высокой эффективности, которая обеспечивается ускорением достижения дренажного эффекта в сочетании с комплексным воздействием на весь спектр возможных патогенных агентов, что в значительной мере приводит к скорейшему выздоровлению или значимому улучшению состояния.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к лекарственному средству для лечения гнойного риносинусита. Лекарственное средство для лечения гнойного риносинусита, содержащее каланхоэ сок, сангвиритрина 0,2% раствор, эвкалипта настойку, взятые в определенном количестве. Вышеописанное средство эффективно для лечения гнойного риносинусита позволяет добиться ускорения эвакуации содержимого пазух, при снижении количества суточного использования средства и длительности лечения. 1 табл.

Лекарственное средство для лечения гнойного риносинусита, характеризующееся следующим составом:

каланхоэ сок 10,0 мл сангвиритрина 0,2% раствор 3,0 мл эвкалипта настойка 0,1 мл