Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 671 571

(13)

(51)

МПК

C07D471/04(2006-01-01)

A61K31/437(2006-01-01)

A61P13/12(2006-01-01)

A61P15/16(2006-01-01)

A61P25/28(2006-01-01)

A61P31/18(2006-01-01)

A61P35/00(2006-01-01)

(21) (22)

Заявка

2018107716, 2012-12-11

(24)

Дата начала отсчета патента

2012-12-11

(22)

дата подачи заявки

2012-12-11

(45)

опубликовано

2018-11-02

(72)

авторы

Ван, ЛэПратт, Джон К.Макдэниел, Кит Ф.Дай, ЮджиаФиданзе, Стивен Д.Хасвольд, ЛизаХолмс, Джеймс Х.Кати, Уоррен М.Лю, ДачуньМантей, Роберт А.Макклеллан, Уилльям Дж.Шеппард, Джордж С.Вада, Кэрол К.

(73)

патентообладатели

Эббви Инк.

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

WO 2004094417 A1, 04.11.2004WO 2011161031 A1, 29.12.2011

ИНГИБИТОРЫ БРОМДОМЕНА Российский патент 2018 года по МПК C07D471/04 A61K31/437 A61P13/12 A61P15/16 A61P25/28 A61P31/18 A61P35/00

Описание патента на изобретение RU2671571C1

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

Бромдомены относятся к сохраненным протеиновым структурным складкам, которые связываются с N-ацетилированными остатками лизина, которые обнаруживают в некоторых протеинах. BET семейство содержащих бромдомен протеинов состоит из четырех членов (BRD2, BRD3, BRD4 и BRDt). Каждый член BET семейства имеет два бромдомена, чтобы распознавать N-ацетилированные остатки лизина, обнаруживаемые главным образом, но не исключительно, на амино-терминальных хвостах гистоновых протеинов. Эти взаимодействия модулируют генную экспрессию факторами рекрутинговой транскрипции на специфических геномных местоположениях в хроматине. Например, связанный с гистоном BRD4 рекрутирует фактор транскрипции P-TEFb к промотерам, имея результатом экспрессию подмножества генов, вовлекаемых в прогрессию клеточного цикла (Yang et al., Mol. Cell. Biol. 28: 967-976 (2008)). BRD2 и BRD3 также функционируют как транскрипционные регуляторы промотирующих рост генов (LeRoy et al., Mol. Cell 30: 51-60 (2008)). Члены BET семейства в последнее время были признаны важными для поддерживающего лечения некоторых типов рака (Zuber et al., Nature 478: 524-528 (2011); Mertz et al; Proc.Nat'l. Acad. SCl. 108: 16669-16674 (2011); Delmore et al., Cell 146: 1-14, (2011); Dawson et al., Nature 478: 529-533 (2011)). Члены BET семейства также принимают участие как медиаторы в острых воспалительных реакциях по каноническому пути NF-KB (Huang et al., Mol. Cell. Biol. 29: 1375-1387 (2009)), что приводит в результате к апрегуляции генов, ассоциируемых с продуцированием цитокинов (Nicodeme et al., Nature 468: 1119-1123, (2010)). В дополнение, функция бромдомена вовлечена в болезнь почек (Zhang, et al., J. Biol. Chem. 287: 28840-28851 (2012)). Функция BRD2 также связана с предрасположенностью к дислипидемии или неправильной регуляции адипогенеза, повышенным воспалительным профилям и с повышенной восприимчивостью к аутоиммунным заболеваниям (Denis, Discovery MediClne 10: 489-499 (2010)). Вирус иммунодефицита человека использует BRD4 для инициирования транскрипции вирусной RNA из стабильно интегрированной вирусной DNA (Jang et al., Mol. Cell, 19: 523-534 (2005)). Ингибиторы BET бромдомена также были показаны как способные реактивировать транскрипцию ВИЧ на моделях латентной Т-клеточной инфекции и латентной моноцитарной инфекции (Banerjee, et al, J. leukocyte Biol. doi:10,1189/jlb, 0312165). BRDt играет важную роль в сперматогенезе (Matzuk, et al., Cell 150: 673-684 (2012)). Соответственно, продолжает сохраняться медицинская потребность в разработке новых лекарств для лечения болезней и симптомов с вовлечением функции бромдомена, включая функцию BET бромдомена.

СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

В одном аспекте данное изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям

где

R^x представляет водород или C₁-C₃ алкил;

R^y представляет C₁-C₃ алкил, -(C₂-C₃ алкиленил)-OH или C₁-C₃ галогеналкил;

X¹ представляет N или CR^x1, где

R^x1 представляет водород, C₂-C₆ алкенил, C₂-C₆ алкинил, -C(О)OR^ах1, -C(О)NR^bx1R^cx1, -C(О)R^dx1, S(О)₂R^dx1, -S(О)₂NR^bx1R^cx1, G^x1, C₁-C₆ галогеналкил или C₁-C₆алкил; где C₁-C₆алкил является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR^аx1, SR^ax1, S(О)R^dx1, S(О)₂R^dx1, NR^bx1R^cx1, -C(О)R^ax1, -C(О)OR^ax1, -C(О)NR^bx1R^cx1, -S(О)₂NR^bx1R^cx1 и G^x1;

R^ax1, R^bx1 и R^cx1, в каждом случае, каждый независимо, представляют водород, C₁-C₆ алкил, C₁-C₆ галогеналкил, G^a или -(C₁-C₆ алкиленил)-G^a;

R^dx1, в каждом случае, каждый независимо, представляют C₁-C₆алкил, C₁-C₆галогеналкил, G^a или -(C₁-C₆алкиленил)-G^a;

X² представляет N или CR^x2; где

R^x2 представляет водород, C₂-C₆ алкенил, C₂-C₆ алкинил, -C(О)OR^ax2, -C(О)NR^bx2R^cx2, -C(О)R^dx2, -C(О)H, S(О)₂R^dx2, -S(О)₂NR^bx2R^cx2, G^x2, C₁-C₆ галогеналкил или C₁-C₆алкил; где C₁-C₆ алкил является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR^ax2, SR^ax2, S(О)R^dx2, S(О)₂R^dx2, NR^bx2R^cx2, -C(О)R^ax2, -C(О)OR^ax2, -C(О)NR^bx2R^cx2, -S(О)₂NR^bx2R^cx2 и G^x2;

R^ax2, R^bx2 и R^cx2, в каждом случае, каждый независимо, представляют водород, C₁-C₆ алкил, C₁-C₆галогеналкил, G^b или -(C₁-C₆алкиленил)-G^b;

R^dx2, в каждом случае, независимо представляет C₁-C₆ алкил, C₁-C₆ галогеналкил, G^b или -(C₁-C₆ алкиленил)-G^b;

Y¹ представляет N или CR^u; где R^u представляет водород, C₁-C₆алкил, галоген или C₁-C₆галогеналкил;

A¹ представляет N или CR¹, A² представляет N или CR², A³ представляет N или CR³ и A⁴ представляет N или CR⁴; при условии, что ноль, один, два или три из A¹, A², A³ и A⁴ являются N;

R¹, R³ и R⁴, каждый независимо, представляют водород, C₁-C₆ алкил, С₂-C₆ алкенил, С₂-C₆ алкинил, галоген, C₁-C₆ галогеналкил, CN, или NO₂;

R² представляет водород, C₁-C₆алкил, С₂-C₆ алкенил, С₂-C₆алкинил, галоген, C₁-C₆ галогеналкил, -CN, NO₂, G^2a, -OR^2a, -OC(О)R^2d, -OC(О)NR^2bR^2с, -SR^2a, -S(О)₂R^2d, -S(О)₂NR^2bR^2c, -C(О)R^2d, -C(О)OR^2a, -C(О)NR^2bR^2c, -NR^2bR^2с, -N(R^2e)C(О)R^2d, -N(R^2е)S(О)₂R^2d, -N(R^2е)C(О)O(R^2d), -N(R^2е)C(О)NR^2bR^2c, -N(R^2е)S(О)₂NR^2bR^2c, -(C₁-C₆ алкиленил)-G^2a, -(C₁-C₆ алкиленил)-OR^2a, -(С₁-C₆ алкиленил)-OC(О)R^2d, -(C₁-C₆ алкиленил)-OC(О)NR^2bR^2c, -(C₁-C₆алкиленил)-S(О)₂R^2d, -(C₁-C₆ алкиленил)-S(О)₂NR^2bR^2c, -(C₁-C₆алкиленил)-C(О)R^2d, -(C₁-C₆ алкиленил)-C(О)OR^2a, -(C₁-C₆алкиленил)-C(О)NR^2bR^2c, -(C₁-C₆ алкиленил)-NR^2bR^2c, -(C₁-C₆алкиленил)-N(R^2е)C(О)R^2d, -(C₁-C₆ алкиленил)-N(R^2е)S(О)₂R^2d, -(C₁-C₆алкиленил)-N(R^2е)C(О)O(R^2a), -(C₁-C₆алкиленил)-N(R^2е)C(О)NR^2bR^2c, -(C₁-C₆ алкиленил)-N(R^2е)S(О)₂NR^2bR^2c и -(C₁-C₆ алкиленил)-CN;

R^2a, R^2b, R^2c и R^2e, в каждом случае, каждый независимо, представляют водород, С₂-С₆ алкенил, С₂-С₆ алкинил, C₁-C₆ галогеналкил, G^2b или C₁-C₆алкил, где C₁-C₆алкил является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -OR^z1, NR^z1R^z2, -C(О)OR^z1, -C(О)NR^z1R^z2, -S(О)₂R^z1, -S(О)₂NR^z1R^z2 и G^2b;

R^2d, в каждом случае, независимо представляет С₂-С₆ алкенил, С₂-С₆ алкинил, C₁-C₆галогеналкил, G^2b или C₁-C₆алкил, где C₁-C₆ алкил является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -OR^z1, NR^z1R^z2, -C(О)OR^z1, -C(О)NR^z1R^z2, -S(О)₂R^z1, - S(О)₂NR^z1R^z2 и G^2b;

R^z1 и R^z2, в каждом случае, каждый независимо, представляют водород, С₁-С₆-алкил или С₁-С₆ галогеналкил;

G^x1, G^x2, G^a, G^b, G^2a и G^2b, в каждом случае, каждый независимо, представляют арил, гетероарил, гетероцикл, циклоалкил или циклоалкенил, и каждый из которых является независимо незамещенным или замещенным 1, 2, 3, 4 или 5 R^v;

L¹ отсутствует или означает CH₂, C(O), C(H)(OH), (CH₂)_mO, (CH₂)_mS(О)_n, где n означает 0, 1 или 2; или (CH₂)_mN(R^z), где R^z представляет водород, C₁-C₃алкил, C₁-C₃ галогеналкил, (C₂-C₃алкиленил)-OH или незамещенный циклопропил;

m означает 0 или 1;

G¹ представляет С₁-C₆ алкил, алкоксиалкил, G^1a или -(C₁-C₆ алкиленил)-G^1a; где каждый G^1a независимо представляет арил, гетероарил, гетероцикл, циклоалкил или циклоалкенил, и каждый G^1a независимо является незамещенным или замещенным 1, 2, 3, 4 или 5 R^w;

R^v и R^w, в каждом случае, каждый независимо, представляют C₁-C₆ алкил, C₂-C₆алкенил, C₂-C₆ алкинил, галоген, C₁-C₆ галогеналкил, -CN, оксо, -OR^h, -OC(О)Rⁱ, -OC(О)NR^jR^k, -SR^h, -S(О)₂R^h, -S(О)₂NR^jR^k, -C(О)R^h, -C(О)-моноциклический гетероцикл, -C(О)-моноциклический гетероарил, -C(О)OR^h, -C(О)NR^jR^k, -NR^jR^k, -N(R^h)C(О)Rⁱ, -N(R^h)S(О)₂Rⁱ, -N(R^h)C(О)O(Rⁱ), -N(R^h)C(О)NR^jR^k, -(C₁-C₆алкиленил)-OR^h, -(C₁-C₆ алкиленил)-ОС(О)Rⁱ, -(C₁-C₆алкиленил)-OC(О)NR^jR^k, -(C₁-C₆ алкиленил)-S(О)₂R^h, -(C₁-C₆алкиленил)-S(О)₂NR^JR^k, -(C₁-C₆ алкиленил)-C(О)R^h, -(C₁-C₆алкиленил)-C(О)OR^h, -(C₁-C₆ алкиленил)-C(О)NR^jR^k, -(C₁-C₆алкиленил)-NR^jR^k, -(C₁-C₆ алкиленил)-N(R^h)C(О)Rⁱ, -(C₁-C₆алкиленил)-N(R^h)S(О)₂Rⁱ, -(C₁-C₆ алкиленил)-N(R^h)C(О)O(Rⁱ), -(C₁-C₆алкиленил)-N(R^h)C(О)NR^jR^k или -(C₁-C₆ алкиленил)-CN;

R^h, R^j, R^k, в каждом случае, каждый независимо, представляют водород, C₁-C₆алкил или C₁-C₆ галогеналкил; и

Rⁱ, в каждом случае, независимо представляет C₁-C₆ алкил или C₁-C₆ галогеналкил.

В одном аспекте данное изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям,

где

R^x представляет водород или С₁-С₃ алкил;

R^y представляет С₁-С₃ алкил, -(C₂-C₃ алкиленил)-OH или С₁-С₃ галогеналкил;

X¹ представляет N или CR^x1, где

R^x1 представляет водород, C₂-C₆ алкенил, C₂-C₆ алкинил, -C(О)OR^ax1, -C(О)NR^bx1R^cx1, -C(О)R^dx1, S(О)₂R^dx1, -S(О)₂NR^bx1R^cx1, G^x1, C₁-C₆галогеналкил или C₁-C₆алкил; где C₁-C₆алкил является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR^ax1, SR^ax1, S(О)R^dx1, S(О)₂R^dx1, NR^bx1R^cx1, -C(О)R^ax1, -C(О)OR^ax1, -C(О)NR^bx1R^cx1, -S(О)₂NR^bx1R^cx1 и G^x1;

R^ax1, R^bx1 и R^cx1, в каждом случае, каждый независимо, представляют водород, C₁-C₆ алкил, C₁-C₆галогеналкил, G^a или -(C₁-C₆ алкиленил)-G^a;

R^dx1, в каждом случае, каждый независимо, представляют C₁-C₆ алкил, C₁-C₆галогеналкил, G^a или -(C₁-C₆алкиленил)-G^a;

X² представляет N или CR^x2; где

R^x2 представляет водород, C₂-C₆ алкенил, C₂-C₆ алкинил, -C(О)OR^ax2, -C(О)NR^bx2R^cx2, -C(О)R^dx2, S(О)₂R^dx2, -S(О)₂NR^bx2R^cx2, G^x2, C₁-C₆галогеналкил или C₁-C₆алкил; где C₁-C₆алкил является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR^ax2, SR^ax2, S(О)R^dx2, S(О)₂R^dx2, NR^bx2R^cx2, -C(О)R^ax2, -C(О)OR^ax2, -C(О)NR^bx2R^cx2, -S(O)₂NR^bx2R^сx2 и G^x2;

R^dx2, в каждом случае, независимо представляет C₁-C₆алкил, C₁-C₆галогеналкил, G^b или -(C₁-C₆алкиленил)-G^b;

Y¹ представляет N или CR^u; где R^u представляет водород, C₁-C₆алкил, галоген или C₁-C₆галогеналкил;

A¹ представляет N или CR¹, A² представляет N или CR², A³ представляет N или CR³ и A⁴ представляет N или CR⁴; при условии, что ноль, один, два или три из A¹, A², A³ и A⁴ представляют N;

R¹, R³ и R⁴, каждый независимо, представляют водород, C₁-C₆алкил, С₂-С₆ алкенил, С₂-С₆ алкинил, галоген, C₁-C₆галогеналкил, CN или NO₂;

R² представляет водород, C₁-C₆ алкил, С₂-С₆ алкенил, С₂-С₆ алкинил, галоген, C₁-C₆галогеналкил, -CN, NO₂, G^2a, -OR^2a, -OC(О)R^2d, -OC(О)NR^2bR^2c, -SR^2a, -S(О)₂R^2d, -S(О)₂NR^2bR^2c, -C(О)R^2d, -C(О)OR^2a, -C(О)NR^2bR^2c, -NR^2bR^2c, -N(R^2e)C(О)R^2d, -N(R^2e)S(О)₂R^2d, -N(R^2e)C(О)O(R^2d), -N(R^2e)C(О)NR^2bR^2c, -N(R^2e)S(О)₂NR^2bR^2c, -(C₁-C₆ алкиленил)-G^2a, -(C₁-C₆ алкиленил)-OR^2a, -(С₁-C₆ алкиленил)-OC(О)R^2d, -(C₁-C₆ алкиленил)-OC(О)NR^2bR^2c, -(С₁-C₆алкиленил)-S(О)₂R^2d, -(C₁-C₆ алкиленил)-S(О)₂NR^2bR^2c, -(C₁-C₆алкиленил)-C(О)R^2d, -(C₁-C₆ алкиленил)-C(О)OR^2a, -(C₁-C₆алкиленил)-C(О)NR^2bR^2c, -(C₁-C₆ алкиленил)-NR^2bR^2c, -(C₁-C₆алкиленил)-N(R^2e)C(О)R^2d, -(C₁-C₆ алкиленил)-N(R^2e)S(О)₂R^2d, -(C₁-C₆алкиленил)-N(R^2e)C(О)O(R^2a), -(C₁-C₆алкиленил)-N(R^2e)C(О)NR^2bR^2c, -(C₁-C₆алкиленил)-N(R^2e)S(О)₂NR^2bR²° и -(C₁-C₆алкиленил)-CN;

R^2a, R^2b, R^2c и R^2е, в каждом случае, каждый независимо, представляют водород, С_2-С₆алкенил, С₂-С₆ алкинил, C₁-С₆ галогеналкил, G^2b или C₁-C₆алкил, где C₁-C₆алкил является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -OR^z1, NR^z1R^z2, -C(О)OR^z1, -C(О)NR^z1R^z2, -S(О)₂R^z1, -S(О)₂NR^z1R^z2 и G^2b;

R^2d, в каждом случае, независимо представляет С₂-С₆ алкенил, С₂-С₆ алкинил, C₁-C₆ галогеналкил, G^2b или C₁-C₆ алкил, где C₁-C₆ алкил является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -OR^z1, NR^z1R^z2, -C(О)OR^z1, -C(О)NR^z1R^z2, -S(О)₂R^z1, -S(О)₂NR^z1R^z2 и G^2b;

R^z1 и R^z2, в каждом случае, каждый независимо, представляют водород, C₁-C₆ алкил или C₁-C₆галогеналкил;

G^x1, G^x2, G^a, G^b, G^2a и G^2b, в каждом случае, каждый независимо, представляют арил, гетероарил, гетероцикл, циклоалкил или циклоалкенил и каждый из которых независимо является незамещенным или замещенным 1, 2, 3, 4 или 5 R^v;

L¹ отсутствует или представляет CH₂, C(O), (CH₂)_mO, (CH₂)_mS(О)_n, где n означает 0, 1 или 2; или (CH₂)_mN(R^z), где R^z представляет водород, C₁-C₃ алкил, C₁-C₃ галогеналкил, (C₂-C₃алкиленил)-OH или незамещенный циклопропил;

m означает 0 или 1;

G¹ представляет G^1a или -(C₁-C₆ алкиленил)-G^1a, где каждый G^1a независимо представляет арил, гетероарил, гетероцикл, циклоалкил или циклоалкенил, и каждый G^1a независимо является незамещенным или замещенным 1, 2, 3, 4 или 5 R^w;

R^v и R^w, в каждом случае, каждый независимо, представляют C₁-C₆ алкил, C₂-C₆ алкенил, C₂-C₆ алкинил, галоген, C₁-C₆ галогеналкил, -CN, оксо, -OR^h, -OC(О)Rⁱ, -OC(О)NR^jR^k, -SR^h, -S(О)₂R^h, -S(О)₂NR^jR^k, -C(О)R^h, -C(О)OR^h, -C(О)NR^jR^k, -NR^jR^k, -N(R^h)C(О)Rⁱ, -N(R^h)S(О)₂, -N(R^h)C(О)O(Rⁱ), -N(R^h)C(О)NR^jR^k, -(C₁-C₆ алкиленил)-OR^h, -(C₁-C₆ алкиленил)-OС(О)Rⁱ, -(C₁-C₆ алкиленил)-OC(О)NR^jR^k, -(C₁-C₆ алкиленил)-S(О)₂R^h, -(C₁-C₆ алкиленил)-S(О)₂NR^jR^k, -(C₁-C₆ алкиленил)-C(О)R^h, -(C₁-C₆ алкиленил)-C(О)OR^h, -(C₁-C₆ алкиленил)-C(О)NR^jR^k, -(C₁-C₆ алкиленил)-NR^jR^k, -(C₁-C₆ алкиленил)-N(R^h)C(О)Rⁱ, -(C₁-C₆алкиленил)-N(R^h)S(О)₂Rⁱ, -(C₁-C₆ алкиленил)-N(R^h)C(О)O(Rⁱ), -(C₁-C₆ алкиленил)-N(R^h)C(O)NR^jR^k или -(C₁-C₆ алкиленил)-CN;

R^h, R^j, R^k, в каждом случае, каждый независимо, представляют водород, C₁-C₆ алкил или C₁-C₆ галогеналкил; и

Rⁱ, в каждом случае, независимо представляет C₁-C₆ алкил или C₁-C₆ галогеналкил.

В другом аспекте, данное изобретение относится к способам лечения или предотвращения расстройств, которые облегчают ингибированием BET. Такие способы содержат введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения формулы (I), одного или в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем.

Некоторые из способов направлены на лечение или предотвращение воспалительной болезни или рака или СПИД.

В другом аспекте, данное изобретение относится к способам лечения рака у субъекта, содержему введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли субъекту при необходимости этого. В конкретных вариантах осуществления, рак выбран из группы, состоящей из таких членов как: неврилеммома слухового нерва, острая лейкемия, острая лимфоцитарная лейкемия, острая миелоцитарная лейкемия (моноцитарная, миелобластная, аденокарцинома, злокачественная гемангиома, астроцитома, миеломоноцитарная и промиелоцитарная), острая t-клеточная лейкемия, базально-клеточная карцинома, карцинома желчных путей, рак мочевого пузыря, рак головного мозга, рак молочной железы, бронхогенная карцинома, цервикальный рак, хондросаркома, хордома, хориокарцинома, хроническая лейкемия, хроническая лимфоцитарная лейкемия, хроническая миелоцитарная (гранулоцитарная) лейкемия, хроническая миелогенная лейкемия, рак толстой кишки, колоректальный рак, краниофарингиома, цистаденокарцинома, диффузная крупноклеточная лимфома, диспролиферативные изменения (дисплазии и метаплазии), эмбриональная карцинома, карцинома эндометрия, эндотелиосаркома, эпендимома, эпителиальный рак, эритролейкемия, рак пищевода, позитивный в отношении эстрогенового рецептора рак молочной железы, существенная тромбоцитемия, Болезнь Юинга, фибросаркома, фолликулярная лимфома, эмбриональноклеточный тестикулярный рак, глиома, глиобластома, глиосаркома, болезнь тяжелой (пептидной) цепи, гемангиобластома, гепатома, гепатоцеллюлярный рак, гормональны интенсивный рак простаты, лейомиосаркома, лейкемия, липосаркома, рак легкого, лимфагиоэндотелиосаркома, лимфангиосаркома, лимфобластная лейкемия, лимфома (Ходжкина и неходжкинская), злокачественные новообразования и гиперпролиферативные расстройства мочевого пузыря, молочной железы, толстой кишки, легких, яичников, поджелудочной железы, простаты, кожи и матки, лимфоидные злокачественные новообразования T-клеточного или B-клеточного происхождения, лейкемия, лимфома, медуллярный рак, медуллобластома, меланома, менингиома, мезотелиома, множественная миелома, миелогенная лейкемия, миелома, миксосаркома, нейробластома, NUT срединная карцинома (NMC), немелкоклеточный рак легкого, олигодендроглиома, рак ротовой полости, остеогенная саркома, рак яичников, панкреатический рак, сосковидные аденокарциномы, сосковидная карцинома, пинеалома, истинная полицитемия, рак простаты, ректальный рак, почечно-клеточная (светлоклеточная) карцинома, ретинобластома, рабдомиосаркома, саркома, карцинома сальных желез, семинома, рак кожи, мелкоклеточная карцинома легких, солидные опухоли (карциномы и саркомы), мелкоклеточный рак легкого, рак желудка, сквамозноклеточная карцинома, синовиальная эндотелиома, карцинома потовых желез, рак щитовидной железы, макроглобулинемия Вальденштрома, тестикулярные опухоли, рак матки и Опухоль Вильмса. В конкретных вариантах осуществления, способы дополнительно содержат введение терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного дополнительного терапевтического агента. В конкретных вариантах осуществления, дополнительный терапевтический агент является противораковым агентом. В особенных вариантах осуществления, дополнительные терапевтические агенты выбраны из группы, состоящей из цитарабина, бортезомиба и 5-азацитидина.

В другом аспекте, данное изобретение относится к способам лечения болезни или состояния субъекта, содержащим введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли субъекту при необходимости этого, где указанная болезнь или состояние выбраны из группы, состоящей из таких членов как: болезнь Эддисона, острая подагра, анкилозирующий спондилоартрит, астма, атеросклероз, болезнь Бехчета, буллезные кожные болезни, хроническая обструктивная легочная болезнь (COPD), болезнь Крона, дерматит, экзема, гигантоклеточный аортит, гломерулонефрит, гепатит, гипофизит, воспалительная болезнь кишечника, болезнь Кавасаки, люпус-нефрит, рассеянный склероз, миокардит, миозит, нефрит, отторжение трансплантированного органа, остеоартрит, панкреатит, перикардит, нодозный полиартериит, пульмонит, билиарный первичный цирроз печени, псориаз, псориатический артрит, ревматоидный артрит, склерит, склерозирующий холангит, сепсис, системная красная волчанка, артериит Такаясу, токсический шок, тиреоидит, диабет типа I, язвенный колит, увеит, витилиго, васкулит и грануломатоз Вегенера. В конкретных вариантах осуществления, способы дополнительно содержат введение терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного дополнительного терапевтического агента. В конкретных вариантах осуществления, способы дополнительно содержат введение терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного дополнительного терапевтического агента.

В другом аспекте, данное изобретение относится к способам лечения хронической почечной болезни или состояния у субъекта, содержащему введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли субъекту при необходимости этого, где указанная болезнь или состояние выбраны из группы, состоящей из таких членов как: диабетическая нефропатия, гипертензивная нефропатия, связанная с ВИЧ нефропатия, гломерулонефрит, люпус-нефрит, IgA нефропатия, очаговый сегментарный гломерулосклероз, мембранный гломерулонефрит, болезнь минимальной альтерации, поликистозная почечная болезнь и канальцевый интерстициальный нефрит. В конкретных вариантах осуществления, способы дополнительно содержат введение терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного дополнительного терапевтического агента. В конкретных вариантах осуществления, способы дополнительно содержат введение терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного дополнительного терапевтического агента.

В другом аспекте, данное изобретение относится к способам лечения острого почечного поражения, или болезни, или состояния у субъекта, содержащим введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли субъекту при необходимости этого, где указанное острое почечное поражение, или болезнь, или состояние выбрано из группы, состоящей из таких членов как: вызванные ишемией-реперфузией, вызванные сердечной и радикальной хирургией, вызванные перкутанным коронарным вмешательством, вызванные радиоактивным контрастным агентом, вызванные сепсисом, вызванные пневмонией и вызванные токсичностью лекарства. В конкретных вариантах осуществления, способы дополнительно содержат введение терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного дополнительного терапевтического агента. В конкретных вариантах осуществления, способы дополнительно содержат введение терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного дополнительного терапевтического агента.

В другом аспекте, данное изобретение относится к способам лечения СПИД у субъекта, содержащим введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли субъекту при необходимости этого. В конкретных вариантах осуществления, способы дополнительно содержат введение терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного дополнительного терапевтического агента.

В другом аспекте, данное изобретение относится к способам лечения ожирения, дислипидемии, гиперхолестеринемии, болезни Альцгеймера, метаболического синдрома, ожирения печени, диабета типа II, резистентности к инсулину, диабетической ретинопатии или диабетической невропатии у субъекта, содержащим введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли субъекту при необходимости этого. В конкретных вариантах осуществления, способы дополнительно содержат введение терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного дополнительного терапевтического агента.

В другом аспекте, данное изобретение относится к способам предотвращения концепции путем ингибирования сперматогенеза у субъекта, содержащим введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли субъекту при необходимости этого. В конкретных вариантах осуществления, способы дополнительно содержат введение терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного дополнительного терапевтического агента.

Дополнительный аспект изобретения относится к применению соединения формулы (I), одного или в сочетании со вторым активным фармацевтическим агентом, в производстве медикамента для лечения или предотвращения состояний и расстройств, раскрытых в данном описании, с фармацевтически приемлемым носителем или без него.

Фармацевтические композиции, содержащие соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль, одно или в сочетании со вторым активным фармацевтическим агентом, также предложены.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ

В данном описании раскрыты соединения формулы (I)

где A¹, A², A³, A⁴, X¹, X², Y¹, L¹, G¹, R^x и R^y имеют значения, указанные выше в разделе "Сущность изобретения" и ниже в "Подробном описании". Дополнительно, композиции, содержащие такие соединения, и способы лечения состояний и расстройств с применением таких соединений и композиций также раскрыты.

Соединения, раскрытые в данном описании, могут содержать одну или несколько переменных, которые встречаются более чем один раз в каком-либо заместителе или в приведенной здесь формуле. Определение переменной в каждом случае является независимым от ее определения в другом случае. Дополнительно, комбинации заместителей допустимы только, если такие комбинации имеют результатом устойчивые соединения. Устойчивые соединения - это соединения, которые могут быть изолированы из реакционной смеси.

a). Определения

Следует отметить, что используемые в данном описании и предполагаемой формуле изобретения формы единственного числа включают множественные объекты ссылки, если контекст ясно не диктует иное. Так, например, ссылка на "соединение" включает единственное соединение, а также одно или несколько одинаковых или разных соединений, ссылка на "необязательный фармацевтически приемлемый носитель" относится к единственному необязательному фармацевтически приемлемому носителю, а также к одному или нескольким фармацевтически приемлемым носителям и тому подобное.

Используемые в данном описании и прилагаемой формуле изобретения, если не оговорено противоположное, следующие термины имеют указанные значения:

Используемый в данном описании термин "алкенил" означает прямую или разветвленную углеводородную цепь, содержащую от 2 до 10 атомов углерода и содержащую по меньшей мере одну углерод-углеродную двойную связь, необязательно замещенную 1, 2 или 3 атомами галогена. Термин "С₂-С₆ алкенил" означает алкенильную группу, содержащую 2-6 атомов углерода. Неограничительные примеры алкенила включают бута-1,3-диенил, этенил, 2-пропенил, 2-метил-2-пропенил, 3-бутенил, 4-пентенил, 5-гексенил, 2-гептенил, 2-метил-1-гептенил и 3-деценил.

Термин "алкенилен" означает двухвалентную группу, которая является производной углеводорода с прямой или разветвленной углеводородной цепью из 2-4 атомов углерода и содержит по меньшей мере одну углерод-углеродную двойную связь. Характерные примеры алкенилена включают, но без ограничения указанным, -CH=CH- и -CH₂CH=CH-.

Термин "алкил", используемый в данном описании, означает насыщенный радикал с прямой или разветвленной углеводородной цепью. В некоторых случаях, число атомов углерода в алкильной части молекулы обозначают префиксом "C_x-C_y", где x означает минимальное и у означает максимальное число атомов углерода в заместителе. Так, например, "C₁-С₆ алкил" относится к алкильному заместителю, содержащему от 1 до 6 атомов углерода и "C₁-С₃ алкил" относится к алкильному заместителю, содержащему от 1 до 3 атомов углерода. Характерные примеры алкила включают, но без ограничения указанным, метил, этил, н-пропил, изо-пропил, н-бутил, втор-бутил, изо-бутил, трет-бутил, н-пентил, изопентил, неопентил, н-гексил, 1-метилбутил, 2-метилбутил, 3-метилбутил, 1,1-диметилпропил, 1,2-диметилпропил, 2,2-диметилпропил, 1-метилпропил, 1-этилпропил, 1,2,2-триметилпропил, 3-метилгексил, 2,2-диметилпентил, 2,3-диметилпентил, н-гептил, н-октил, н-нонил и н-децил.

Термин "алкилен" или "алкиленил" означает двухвалентный радикал, полученный из приямой или разветвленной насыщенной углеводородной цепи, например, из 1-10 атомов углерода, или из 1-6 атомов углерода (С₁-С₆ алкиленил), или из 1-4 атомов углерода, или из 2-3 атомов углерода (С₂-С₃алкиленил). Примеры алкилена и алкиленила включают, но без ограничения указанным, -CH₂-, - CH₂CH₂-, -CH₂CH₂CH₂-, -CH₂CH₂CH₂CH₂- и -CH₂CH(CH₃)CH₂-.

Термин "алкинил", используемый в данном описании, означает углеводородный радикал с прямой или разветвленной цепью, содержащий от 2 до 10 атомов углерода и содержащий по меньшей мере одну углерод-углеродную тройную связь, необязательно замещенный 1, 2 или 3 атомами галогена. Термин "С₂-С₆ алкинил" означает алкинильную группу из 2-6 атомов углерода. Характерные примеры алкинила включают, но без ограничения, ацетиленил, 1-пропинил, 2-пропинил, 3-бутинил, 2-пентинил и 1-бутинил.

Термин "арил", используемый в данном описании, означает фенил или бициклический арил. Бициклический арил представляет нафтил или фенил, слитый с моноциклическим циклоалкилом, или фенил, слитый с моноциклическим циклоалкенилом. Неограничительные примеры арильных групп включают дигидроинденил, инденил, нафтил, дигидронафталинил и тетрагидронафталинил. Бициклические арилы присоединены к родительской части молекулы через какой-либо атом углерода, находящийся в бициклических кольцевых системах, и могут быть незамещенными или замещенными.

Термин "циклоалкил", используемый в данном описании, относится к радикалу, который является моноциклическим циклическим алкилом, бициклическим циклоалкилом или спиро циклоалкилом. Моноциклический циклоалкил представляет собой карбоциклическую кольцевую систему, содержащую от трех до восьми атомов углерода, ноль гетероатомов и ноль двойных связей. Примеры моноциклических кольцевых систем включают циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил и циклооктил. Бициклический циклоалкил представляет собой моноциклический циклоалкил, слитый с моноциклическим циклоалкильным кольцом. Моноциклические и бициклические циклоалкильные группы могут содержать один или два алкиленовых мостика, каждый из которых состоит из одного, двух, трех или четырех атомов углерода по длине, и каждый мостик связывает два несоседних атома углерода кольцевой системы. Неограничительные примеры бициклических кольцевых систем включают бицикло[3.1.1]гептан, бицикло[2.2.1]гептан, бицикло[2.2.2]октан, бицикло[3.2.2]нонан, бицикло[3.3.1]нонан, и бицикло[4.2.1]нонан, трицикло[3.3.1.0^3,7]нонан (октагидро-2,5-метанопентален или норадамантан) и трицикло[3.3.1.1^3,7]декан (адамантан). Спиро циклоалкил представляет собой моноциклический циклоалкил, где два заместителя на одном и том же атоме углерода моноциклического циклоалкильного кольца вместе с указанным атомом углерода образуют второе моноциклическое циклоалкильное кольцо. Моноциклические, бициклические и спиро циклоалкильные группы могут быть незамещенными или замещенными и присоединены к родительской части молекулы через какой-либо замещаемый атом, находящийся в кольцевой системе.

Термин "циклоалкенил", используемый в данном описании, относится к моноциклическому или бициклическому углеводородному кольцевому радикалу. Моноциклический циклоалкенил имеет четыре, пять, шесть, семь или восемь атомов углерода и ноль гетероатомов. Четырехчленные кольцевые системы имеют одну двойную связь, пяти- или шестичленные кольцевые системы имеют одну или две двойные связи, и семи- или восьмичленные кольцевые системы имеют одну, две или три двойных связи. Характерные примеры моноциклических циклоалкенильных групп включают, но без ограничения указанным, циклобутенил, циклопентенил, циклогексенил, циклогептенил и циклооктенил. Бициклический циклоалкенил представляет собой моноциклический циклоалкенил, слитый с моноциклической циклоалкильной группой, или моноциклический циклоалкенил, слитый с моноциклической циклоалкенильной группой. Моноциклическое или бициклическое циклоалкенильное кольцо может содержать один или два алкиленовых мостика, каждый из которых состоит из одного, двух или трех атомов углерода и каждый связывает два несоседних атома углерода кольцевой системы. Характерные примеры бициклических циклоалкенильных групп включают, но без ограничения указанным, 4,5,6,7-тетрагидро-3aH-инден, октагидронафталинил и 1,6-дигидро-пентален. моноциклические и бициклические циклоалкенилы могут быть присоединены к родительской части молекулы через какой-либо замещаемый атом, находящийся в кольцевых системах, и могут быть незамещенными или замещенными.

Термин "гало" или "галоген", используемый в данном описании, означает Cl, Br, I и F.

Термин "галогеналкил", используемый в данном описании, означает алкильную группу, определение которой приведено в данном описании, в которой один, два, три, четыре, пять или шесть атомов водорода замещены галогеном. Термин "C₁-С₆ галогеналкил" означает C₁-С₆алкильную группу, определение которой приведено в данном описании, в которой один, два, три, четыре, пять или шесть атомов водорода замещены галогеном. Термин "C₁-С₃ галогеналкил" означает C₁-С₃алкильную группу, определение которой приведено в данном описании, в которой один, два или три атома водорода замещены галогеном. Характерные примеры галогеналкила включают, но без ограничения указанным, хлорметил, 2-фторэтил, 2,2-дифторэтил, 2,2,2-трифторэтил, трифторметил, дифторметил, петафторэтил, 2-хлор-3-фторпентил, трифторбутил и трифторпропил.

Термин "гетероцикл" или "гетероциклический", используемый в данном описании, означает радикал моноциклического гетероцикла, бициклического гетероцикла и спиро гетероцикла. Моноциклический гетероцикл представляет собой трех-, четырех-, пяти-, шести-, семи- или восьмичленное карбоциклическое кольцо, также содержащее по меньшей мере один гетероатом, независимо выбранный из группы, состоящей из O, N и S. Трех- или четырехчленное кольцо содержит ноль или одну двойную связь и один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из O, N и S. Когда два О атома или один О атом и один S атом присутствуют в гетероциклическом кольце, тогда два О атома или один О атом и один S атом не связаны непосредственно друг с другом. Пятичленное кольцо содержит ноль или одну двойную связь и один, два или три гетероатома, выбранные из группы, состоящей из O, N и S. Примеры пятичленных гетероциклических колец включают те, которые содержат в кольце 1 О; 1 S; 1 N; 2 N; 3 N; 1 S и 1 N; 1 S и 2 N; 1 О и 1 N или 1 О и 2 N. Примеры 5-членных гетероциклических групп включают тетрагидрофуранил, дигидрофуранил, тетрагидротиенил, дигидротиенил, имидазолидинил, оксазолидинил, имидазолинил, изоксазолидинил, изоксазолидинил, пирролидинил, 2-пирролинил и 3-пирролинил. Шестичленное кольцо содержит ноль, одну или две двойные связи и один, два или три гетероатома, выбранные из группы, состоящей из O, N и S. Примеры шестичленных гетероциклических колец включают те, которые содержат в кольце 1 O; 2 О; 1 S; 2 S; 1 N; 2 N; 3 N; 1 S, 1 O, и 1 N; 1 S и 1 N; 1 S и 2 N; 1 S и 1 О; 1 S и 2 О; 1 О и 1 N и 1 О и 2 N. Примеры 6-членных гетероциклических групп включают тетрагидропиранил, дигидропиранил, диоксанил, 1,3-диоксоланил, 1,4-дитианил, гексагидропиримидин, морфолинил, пиперазинил, пиперидинил, 2H-пиранил, 4Н-пиранил, пиразолидинил, пиразолинил, 1,2,3,6-тетрагидропиридинил, тетрагидротиопиранил, 1,1-диоксо- гексагидро-1-тиопиранил, 1,1-диоксо-1λ⁶-тиоморфолинил, тиоморфолинил, тиоксанил и тритианил. Семи- и восьмичленные кольца содержат ноль, один, два или три двойных связи и один, два или три гетероатома, выбранных из группы, состоящей из O, N и S. Характерные примеры моноциклических гетероциклов включают, но без ограничения указанным, азетидинил, азепанил, азиридинил, диазепанил, 1,3-диоксанил, 1,3-диоксоланил, 1,3-дитиоланил, 1,3-дитианил, имидазолинил, имидазолидинил, изотиазолинил, изотиазолидинил, изоксазолинил, изоксазолидинил, морфолинил, оксадиазолинил, оксадиазолидинил, оксазолинил, оксазолидинил, оксетанил, пиперазинил, пиперидинил, пиранил, пиразолинил, пиразолидинил, пирролинил, пирролидинил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиридинил, тетрагидропиранил, тетрагидротиенил, тиадиазолинил, тиадиазолидинил, тиазолинил, тиазолидинил, тиоморфолинил, тиопиранил и тритианил. Бициклический гетероцикл представляет собой моноциклический гетероцикл слитый с фенильной группой, или моноциклический гетероцикл, слитый с моноциклическим циклоалкилом, или моноциклический гетероцикл, слитый с моноциклическим циклоалкенилом, или моноциклический гетероцикл, слитый с моноциклическим гетероциклом. Характерные примеры бициклических гетероциклов включают, но без ограничения указанным, бензопиранил, бензотиопиранил, 2,3-дигидробензофуранил, 2,3-дигидробензотиенил, 2,3-дигидро-1H-индолил, 3,4-дигидроизохинолин-2(1H)-ил, 2,3,4,6-тетрагидро-1H-пиридо[1,2-a]пиразин-2-ил, гексагидропирано[3,4-b][1,4]оксазин-1(5H)-ил. Моноциклический гетероцикл и бициклический гетероцикл могут содержать один или два алкиленовых мостика или алкениленовый мостик или их смесь, каждый из которых содержит не более чем четыре атома углерода и каждый связывает два несоседних атома кольцевой системы. Примеры такого мостикового гетероцикла включают, но без ограничения указанным, азабицикло[2.2.1]гептил (включая 2-азабицикло[2.2.1]гепт-2-ил), 8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил, октагидро-2,5-эпоксипентален, гексагидро-2Н-2,5-метаноциклопента[b]фуран, гексагидро-1H-1,4-метаноциклопента[c]фуран, аза-адамантан (1-азатрицикло[3.3.1.1^3,7]декан) и окса-адамантан (2-оксатрицикло[3.3.1.1^3,7]декан). Cпиро гетероцикл представляет собой моноциклический гетероцикл, где два заместителя на одном и том же атоме углерода моноциклического гетероциклического кольца вместе с указанным атомом углерода образуют кольцевую систему, выбранную из моноциклического циклоалкила, бициклического циклоалкила, моноциклического гетероцикла или бициклического гетероцикла. Примеры спиро гетероцикла включают, но без ограничения перечисленным, 6-азаспиро[2,5]окт-6-ил, 1'H, 4H-спиро[1,3-бензодиоксин-2,4'-пиперидин]-1'-ил, 1'H, 3H-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил и 1,4-диокса-8-азаспиро[4,5]дес-8-ил. Моноциклические, бициклические и спиро гетероциклы могут быть незамещенными или замещенными. Моноциклические, бициклические и спиро гетероциклы присоединены к родительской части молекулы через какой-либо атом углерода или какой-либо атом азота, находящийся в кольцевых системах. Гетероатомы азота и серы в гетероциклических кольцах могут быть необязательно окисленными (например, 1,1-диоксидотетрагидротиенил, 1,1-диоксидо-1,2-тиазолидинил, 1,1-диоксидотиоморфолинил)) и атомы азота могут быть необязательно кватернизованы.

Термин "гетероарил", используемый в данном описании, означает моноциклический гетероарил и бициклический гетероарил. Моноциклический гетероарил представляет собой пяти- или шестичленное кольцо. Пятичленное кольцо содержит две двойные связи. Пятичленное кольцо может содержать один гетероатом, выбранный из О или S; или один, два, три или четыре атома азота и необязательно один атом кислорода или один серы атом. Шестичленное кольцо содержит три двойные связи и один, два, три или четыре атома азота. Характерные примеры моноциклического гетероарила включают, но без ограничения указанным, фуранил, имидазолил, изоксазолил, изотиазолил, оксадиазолил, 1,3-оксазолил, пиридинил, пиридазинил, пиримидинил, пиразинил, пиразолил, пирролил, тетразолил, тиадиазолил, 1,3-тиазолил, тиенил, триазолил и триазинил. Бициклический гетероарил состоит из моноциклического гетероарила, слитого с фенилом, или моноциклического гетероарила, слитого с моноциклическим циклоалкилом, или моноциклического гетероарила, слитого с моноциклическим циклоалкенилом, или моноциклического гетероарила, слитого с моноциклическим гетероарилом, или моноциклического гетероарила, слитого с моноциклическим гетероциклом. Характерные примеры бициклических гетероарильных групп включают, но без ограничения указанным, бензофуранил, бензотиенил, бензоксазолил, бензимидазолил, бензоксадиазолил, фталазинил, дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5(4H)-ил, 6,7-дигидро-пиразолo[1,5-a]пиразин-5(4H)-ил, 6,7-дигидро-1,3-бензотиазолил, имидазо[1,2-a]пиридинил, индазолил, индолил, изоиндолил, изохинолинил, нафтиридинил, пиридоимидазолил, хинолинил, 2,4,6,7-тетрагидро-5H-пиразолo[4,3-c]пиридин-5-ил, тиазолo[5,4-b]пиридин-2-ил, тиазолo[5,4-d]пиримидин-2-ил и 5,6,7,8-тетрагидрохинолин-5-ил. Моноциклические и бициклические гетероарильные группы могут быть замещенными или незамещенными и присоединены к родительской части молекулы через какой-либо замещаемый атом углерода или какой-либо замещаемый атом азота, находящиеся в кольцевых системах. Атом азота в гетероарильных кольцах может быть необязательно окисленным и может быть необязательно кватернизован.

Термин "гетероатом", используемый в данном описании, означает азот, кислород и серу.

Термин "оксо", используемый в данном описании, означает =О группу.

Если часть молекулы описана как "замещенная", неводородный радикал находится на месте водородного радикала какого-либо замещаемого атома части молекулы. Так, например, замещенная гетероциклическая часть молекулы представляет собой гетероциклическую часть молекулы, в которой по меньшей мере один неводородный радикал находится на месте водородного радикала на гетероцикле. Следует осознавать, что если на части молекулы имеется более чем одно замещение, каждый неводородный радикал может быть идентичным или другим (если не оговорено иное).

Если часть молекулы описана как "необязательно замещенная", часть молекулы может быть или (1) незамещенной, или (2) замещенной. Если часть молекулы описана как необязательно замещенная неводородными радикалами в количестве вплоть до конкретного их числа, то часть молекулы может быть или (1) незамещенной, или (2) замещенной неводородными радикалами в количестве вплоть до конкретного их числа или вплоть до максимального числа замещаемых положений на части молекулы, которое меньше его. Так, например, если часть молекулы описана как гетероарил, необязательно замещенный неводородными радикалами в количестве вплоть до 3, тогда какой-либо гетероарил, имеющий менее чем 3 замещаемых положения, мог бы быть необязательно замещенным неводородными радикалами только вплоть до количества замещаемых положений в гетероариле. Для пояснения, тетразолил (который имеет только одно замещаемое положение) способен быть необязательно замещенным неводородным радикалом в количестве вплоть до одного. Для дополнительного пояснения, амино азот описан как необязательно замещенный неводородными радикалами в количестве вплоть до 2, тогда первичный амино азот будет необязательно замещенным неводородными радикалами в количестве вплоть до 2, тогда как вторичный амино азот будет необязательно замещенным неводородными радикалами в количестве только до 1.

Термины "лечить", "процесс лечения" и "лечение" относятся к способу облегчения или устранения болезни и/или ее сопутствующих симптомов. Термины "предотвращать", "предотвращение" и "профилактика" относятся к способу предотвращения начала болезни и/или сопуствующих ей симптомов или избавления субъекта от приобретения болезни.

Используемые в данном описании, "предотвращать", "предотвращение" и "профилактика" также включают задержку начала болезни и/или ее сопутствующих симптомов и снижение для субъекта риска приобретения им болезни.

Выражение "терапевтически эффективное количество" означает количество соединения или его фармацевтически приемлемой соли, достаточное для предотвращения развития или для облегчения до некоторой степени одного или нескольких симптомов состояния или расстройства, подвергаемого лечению, когда соединение вводят одно или в сочетании с другим фармацевтическим агентом или для лечения конкретного субъета или целой популяции. Например, для человека или другого млекопитающего, терапевтически эффективное количество может быть определено экспериментально в лабораторных или клинических условиях, или может быть количеством, требуемым руководящими указаниями United States Food and Drug Administration, или эквивалентного иностранного агентства, для конкретной болезни и субъекта, подвергаемого лечению.

Термин "субъект" относится в данном описании к животным, таким как млекопитающие, включая, но без ограничения перечисленным, приматов (например, людей), коров, овец, коз, лошадей, собак, кошек, кроликов, крыс, мышей и тому подобное. В предпочтительных вариантах осуществления, субъектом является человек.

b. Соединения

Соединения по изобретению имеют общую формулу (I), которая описана выше.

Конкретные значения переменных групп в соединениях формулы (I) приведены далее. Такие значения могут быть использованы, где это подходит, с какими-нибудь другими значениями, определениями, пунктами формулы изобретения или вариантами осуществления, указанными выше или ниже по тексту.

В соединениях формулы (I) R^x имеет значения, указанные в разделе "Сущность изобретения". Например, в конкретных вариантах осуществления, R^x представляет водород или метил. В конкретных вариантах осуществления, R^x представляет водород.

R^y, в соединениях формулы (I), имеет значения, указанные в разделе "Сущность изобретения". Например, в конкретных вариантах осуществления, R^y представляет С₁-С₃ алкил (например, метил, этил). В конкретных вариантах осуществления, R^y представляет метил.

X¹ имеет значения, указанные в разделе "Сущность изобретения". Например, в конкретных вариантах осуществления, X¹ представляет N. В конкретных вариантах осуществления, X¹ представляет СR^x1. R^x1 имеет значения, указанные в разделе "Сущность изобретения" или в вариантах осуществления, приведенных в данном описании. В конкретных вариантах осуществления, R^x1 представляет водород, C₂-C₆ алкенил, -C(О)OR^ax1, -C(О)NR^bx1R^cx1, -C(О)R^dx1, G^x1 или С₁-С₆ алкил, где С₁-С₆алкил является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR^ax1, NR^bx1R^cx1 и G^x1. В конкретных вариантах осуществления, R^x1 представляет водород, -C(О)OR^ax1, -C(О)NR^bx1R^cx1, G^x1 или С₁-С₆алкил, где С₁-С₆алкил является необязательно замещенным OR^ax1. В конкретных вариантах осуществления, R^x1 представляет водород, -C(О)OR^ax1, -C(О)NR^bx1R^cx1, необязательно замещенный фенил или С₁-С₆ алкил, где С₁-С₆алкил является необязательно замещенным OR^ax1. В конкретных вариантах осуществления, R^x1 представляет водород, -C(О)OR^ax1 или -C(О)NR^bx1R^cx1. В конкретных вариантах осуществления, R^x1 представляет водород или незамещенный С₁-С₆ алкил. В конкретных вариантах осуществления, R^x1 представляет -C(О)OR^ax1, -C(О)NR^bx1R^cx1 или C₁-C₆ алкил, замещенный OR^ax1. В конкретных вариантах осуществления, R^x1 представляет водород или -C(О)NR^bx1R^cx1. В конкретных вариантах осуществления, R^x1 представляет водород. R^ax1, R^bx1, R^cx1, R^dx1 и G^x1, имеют значения, указанные в разделе "Сущность изобретения". Например, R^ax1 и R^bx1, каждый независимо, представляют водород, C₁-C₆алкил (например, метил, этил, изопропил) или C₁-C₆ галогеналкил (например, трифторметил). В конкретных вариантах осуществления, R^ax1 и R^bx1, каждый независимо, представляют водород или C₁-C₆ алкил (например, метил, этил, изопропил). В конкретных вариантах осуществления, R^ax1 и R^bx1, каждый независимо, представляют водород, метил или этил. R^сx1, например, представляет водород, C₁-C₆ алкил (например, метил, этил, изопропил) или C₁-C₆ галогеналкил (например, трифторметил, 2,2,2 трифторэтил), где C₁-C₆ алкил является необязательно замещенным G^x1. В конкретных вариантах осуществления, R^cx1, например, представляет водород или C₁-C₆ алкил (например, метил, этил, изопропил). В конкретных вариантах осуществления, R^cx1, например, представляет G^x1 или C₁-C₆ алкил, замещенный G^x1; где G^x1 представляет тиазолил, морфолинил, пиперазинил, тетрагидрофуранил или фенил, каждый из которых является необязательно замещенным 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С₁-С₃ алкила и С₁-С₃ галогеналкила.

X² имеет значения, указанные в разделе "Сущность изобретения". Например, в конкретных вариантах осуществления, X² представляет N. В конкретных вариантах осуществления, X² представляет СR^x2. R^x2 имеет значения, указанные в разделе "Сущность изобретения" или в вариантах осуществления, указанных в данном описании. В конкретных вариантах осуществления, X² представляет С(О)H или С₁-С₆ алкил, замещенный одним G^x2. В конкретных вариантах осуществления, X² представляет С(О)H или С₁-С₃ алкил, замещенный одним G^x2, где G^x2 представляет пиперидинил, пиперазинил или морфолинил, каждый из которых является необязательно замещенным 1, 2 или 3 С₁-С₃ алкилами. В конкретных вариантах осуществления, R^x2 представляет водород или незамещенный С₁-С₆ алкил (например, метил). В конкретных вариантах осуществления, R^x2 представляет водород.

Y¹ представляет N или CR^u. Например, в конкретных вариантах осуществления, Y¹ представляет N. В конкретных вариантах осуществления, Y¹ представляет СR^u. R^u имеет значения, указанные в разделе "Сущность изобретения" и в вариантах осуществления, указанных в данном описании. Например, в конкретных вариантах осуществления, R^u представляет водород или С₁-С₆ алкил (например, метил). В конкретных вариантах осуществления, R^u представляет водород или С₁-С₃ алкил (например, метил). В конкретных вариантах осуществления, R^u представляет водород или метил. В конкретных вариантах осуществления, R^u представляет водород.

A¹, A², A³ и A⁴ имеют значения, указанные в разделе "Сущность изобретения". В конкретных вариантах осуществления, A¹ представляет СR¹, A² представляет СR², A³ представляет СR³ и A⁴ представляет СR⁴; или один из A¹, A², A³ и A⁴ представляет N. В конкретных вариантах осуществления, A¹ представляет СR¹, A² представляет СR², A³ представляет СR³ и A⁴ представляет СR⁴. В конкретных вариантах осуществления, один из A¹, A², A³ и A⁴ представляет N. В вариантах осуществления, в которых один из A¹, A², A³ и A⁴ представляет N, пример группы соединения включает, но без ограничения перечисленным, такие, где A¹ представляет СR¹, A² представляет СR², A³ представляет СR³ и A⁴ представляет N. В конкретных вариантах осуществления, два из A¹, A², A³ и A⁴ представляют N, например, A¹ представляет N, A² представляет СR², A³ представляет N и A⁴ представляет СR⁴; или, например, A¹ представляет N, A² представляет СR², A³ представляет СR³ и A⁴ представляет N. В конкретных вариантах осуществления, три из A¹, A², A³ и A⁴ представляют N, например, A¹представляет N, A² представляет СR², A³ представляет N и A⁴ представляет N.

R¹, R³ и R⁴ имеют значения, указанные в разделе "Сущность изобретения". Например, в конкретных вариантах осуществления, R¹, R³ и R⁴, каждый независимо, представляют водород, С₁-С₆ алкил (например, метил, этил), галоген (например, Br, F или Cl) или CN. Например, в конкретных вариантах осуществления, R¹, R³ и R⁴, каждый независимо, представляют водород, С₁-С₆ алкил (например, метил, этил) или С₁-С₆ галогеналкил (например, трифторметил). В конкретных вариантах осуществления, R¹, R³ и R⁴, каждый независимо, представляют водород или метил. В конкретных вариантах осуществления, R¹, R³ и R⁴ представляют водород.

R² имеет значения, указанные в разделе "Сущность изобретения". В конкретном варианте осуществления, R², например, представляет галоген, галогеналкил (например, CF₃) или -(С₁-С₃ алкиленил)-CN. В конкретных вариантах осуществления, R², например, представляет водород, С₁-С₆ алкил, NO₂, G^2a, -S(О)₂R^2d, -S(О)₂NR^2bR^2c, -C(О)R^2d, -C(О)OR^2a, -C(О)NR^2bR^2c, -NR^2bR^2c, -N(R^2e)C(О)R^2d, -N(R^2e)S(О)₂R^2d, -N(R^2e)S(О)₂NR^2bR^2c, -(C₁-C₆ алкиленил)-G^2a, -(C₁-C₆ алкиленил)-OR^2a, -(C₁-C₆алкиленил)-S(О)₂R^2d, -(C₁-C₆ алкиленил)-S(О)₂NR^2bR^2c, -(C₁-C₆ алкиленил)-C(О)R^2d, -(C₁-C₆алкиленил)-C(О)OR^2a, -(C₁-C₆ алкиленил)-C(О)NR^2bR^2c, -(C₁-C₆ алкиленил)-NR^2bR^2c, -(C₁-C₆алкиленил)-N(R^2e)C(О)R^2d, -(C₁-C₆ алкиленил)-N(R^2e)S(О)₂R^2d или -(C₁-C₆алкиленил)-N(R^2e)S(О)₂NR^2bR^2c. В конкретных вариантах осуществления, R², например, представляет водород или NO₂. В конкретных вариантах осуществления, R², например, представляет G^2a, -S(О)₂R^2d, -S(О)₂NR^2bR^2c, -C(О)R^2d, -C(О)OR^2a, -C(О)NR^2bR^2c, -NR^2bR^2c, -N(R^2e)C(О)R^2d, -N(R^2e)S(О)₂R^2d, -N(R^2e)S(О)₂NR^2bR^2c, -(C₁-C₆ алкиленил)-G^2a, -(C₁-C₆ алкиленил)-OR^2a, -(C₁-C₆алкиленил)-S(О)₂R^2d, -(C₁-C₆ алкиленил)-S(О)₂NR^2bR^2c, -(C₁-C₆ алкиленил)-C(О)R^2d, -(C₁-C₆алкиленил)-C(О)OR^2a, -(C₁-C₆ алкиленил)-C(О)NR^2bR^2c, -(C₁-C₆ алкиленил)-NR^2bR^2c, -(C₁-C₆алкиленил)-N(R^2e)C(О)R^2d, -(C₁-C₆ алкиленил)-N(R^2e)S(О)₂R^2d или -(C₁-C₆алкиленил)-N(R^2e)S(О)₂NR^2bR^2c. В конкретных вариантах осуществления, R², например, представляет -S(О)₂R^2d, -S(О)₂NR^2bR^2c, -C(О)R^2d, -C(О)NR^2bR^2c, -N(R^2e)C(О)R^2d, -N(R^2e)S(О)₂R^2d, -N(R^2e)S(О)₂NR^2bR^2c, -(C₁-C₆ алкиленил)-S(О)₂R^2d, -(C₁-C₆ алкиленил)-S(О)₂NR^2bR^2c, -(C₁-C₆ алкиленил)-C(О)R^2d, -(C₁-C₆ алкиленил)-C(О)NR^2bR^2c, -(C₁-C₆ алкиленил)-N(R^2e)C(О)R^2d, -(C₁-C₆ алкиленил)-N(R^2e)S(О)₂R^2d или -(C₁-C₆ алкиленил)-N(R^2e)S(О)₂NR^2bR^2c. В конкретных вариантах осуществления, R², например, представляет -S(О)₂R^2d, -S(О)₂NR^2bR^2c, -N(R^2e)S(О)₂R^2d или -N(R^2e)S(О)₂NR^2bR^2c. В конкретном варианте осуществления, R², например, представляет -S(О)₂R^2d, -S(О)₂NR^2bR²°, -N(R^2e)S(О)₂R^2d или -(C₁-C₆ алкиленил)-S(О)₂R^2d. В конкретном варианте осуществления, R², например, представляет -(C₁-C₃ алкиленил)-S(О)₂R^2d, где R^2d представляет C₁-C₃ алкил. В конкретном варианте осуществления, R², например, представляет -(CH₂)-S(О)₂R^2d, где R^2d представляет метил или этил.

G^2a, R^2a, R^2b, R^2c, R^2d и R^2eимеют значения, указанные в разделе "Сущность изобретения" и в вариантах осуществления, приведенных в данном описании ниже.

В вариантах осуществления, где R² представляет G^2a, G^2a имеет значения, указанные в разделе "Сущность изобретения" и в вариантах осуществления, приведенных в данном описании. Например, в конкретных вариантах осуществления, G^2a представляет необязательно замещенный гетероцикл. В конкретных вариантах осуществления, G^2a представляет необязательно замещенный моноциклический гетероцикл. В конкретных вариантах осуществления, G^2a представляет 1,2-диоксидо-1,2-тиазолидин-2-ил или тетрагидропиридинил, каждый из которых является необязательно замещенным. В конкретных вариантах осуществления, G^2a является необязательно замещенным 1,2-диоксидо-1,2-тиазолидин-2-илом. В конкретном варианте осуществления, G^2a представляет арил или гетероарил, каждый из которых является необязательно замещенным. В конкретных вариантах осуществления, G^2a является необязательно замещенным фенилом. В конкретных вариантах осуществления, G^2a представляет пиридинил или пиразолил, каждый из которых является необязательно замещенным. В конкретных вариантах осуществления, G^2a является незамещенным.

В вариантах осуществления, где R² представляет -(С₁-С₆ алкиленил)-G^2a, G^2a имеет значения, указанные в разделе "Сущность изобретения" и в вариантах осуществления, указанных в данном описании. Например, в конкретных вариантах осуществления, G^2a представляет гетероцикл или гетероарил, каждый из которых является необязательно замещенным. В конкретных вариантах осуществления, G^2a представляет моноциклический гетероцикл или моноциклический гетероарил, каждый из которых является необязательно замещенным. В конкретных вариантах осуществления, G^2a представляет 1,1-диоксидо-1,2-тиазолидин-2-ил, пирролидинил, морфолинил или пиразолил, каждый из которых является необязательно замещенным. В конкретных вариантах осуществления, G^2a является незамещенным. В конкретных вариантах осуществления, G^2a представляет необязательно замещенный фенил.

Когда G^2a группа является необязательно замещенной, она, например, необязательно замещена 1, 2, 3, 4 или 5 R^v. R^v имеет значения, указанные в разделе "Сущность изобретения", например, R^v представляет С₁-С₆ алкил (например, метил), галоген (например, F, Cl), С₁-С₆ галогеналкил, -CN, -NR^jR^k или -C(О)OR^h; или например, R^v представляет С₁-С₆ алкил (например, метил), галоген (например, F, Cl) или С₁-С₆ галогеналкил.

В вариантах осуществления, где R² представляет -S(О)₂R^2d, R^2d имеет значения, указанные в разделе "Сущность изобретения" и в вариантах осуществления, указанных в данном описании. В конкретных вариантах осуществления, R^2d представляет С₁-С₆ галогеналкил (например, CF₃), G^2b, незамещенный С₁-С₆ алкил (например, метил, этил, изопропил) или С₁-С₆ алкил, замещенн одной G^2b группой, где G^2b представляет фенил, моноциклический циклоалкил или моноциклический гетероцикл, каждый из которых является необязательно замещенным. В некоторых таких вариантах осуществления, G^2b групп является необязательно замещенной 1, 2 или 3 R^v группами, где R^v имеет значения, указанные в разделе "Сущность изобретения" и здесь, например, каждый R^v независимо представляет С₁-С₆ алкил (например, метил), галоген (например, F, Cl), С₁-С₆ галогеналкил, -OR^h, -CN или –NR^jR^k. В конкретных вариантах осуществления, R^2d представляет С₁-С₆ галогеналкил или незамещенный С₁-С₆ алкил. В конкретных вариантах осуществления, R^2d представляет метил или этил.

В вариантах осуществления, где R² представляет -S(О)₂NR^2bR^2c, R^2b и R^2c имеют значения, указанные в разделе "Сущность изобретения" и в вариантах осуществления, указанных в данном описании. Например, в конкретных вариантах осуществления, R^2b представляет водород или незамещенный С₁-С₆ алкил (например, метил, этил) и R^2c представляет водород, незамещенный С₁-С₆ алкил (например, метил, этил) или С₁-С₆ галогеналкил (например, 2,2,2-трифторэтил, 2-фторэтил). В конкретных вариантах осуществления, R^2b представляет водород и R^2c представляет необязательно замещенный фенил или R^2c представляет С₁-С₃ алкил, замещенный одной G^2b группой, где G^2b представляет необязательно замещенный пиридинил.

В вариантах осуществления, где R² представляет -C(О)R^2d, R^2d имеет значения, указанные в разделе "Сущность изобретения" и в вариантах осуществления, указанных в данном описании. Например, в конкретных вариантах осуществления, R^2d представляет G^2b, где G^2b имеет значения, указанные в разделе "Сущность изобретения" и в вариантах осуществления, указанных в данном описании. Например, в конкретных вариантах осуществления, G^2b представляет необязательно замещенный гетероцикл. В конкретных вариантах осуществления, G^2b представляет необязательно замещенный моноциклический гетероцикл. В конкретных вариантах осуществления, G^2b представляет 1,1-диоксидотиоморфолин-4-ил, пиперазинил, пиперидинил, пирролидин-1-ил или морфолин-4-ил, каждый из которых является необязательно замещенным. Каждый G^2b является необязательно замещенным, как описано в разделе "Сущность изобретения" и в вариантах осуществления, указанных в данном описании. Например, каждый G^2b независимо является незамещенным или замещенным 1, 2 или 3 R^v. R^v имеет значения, указанные в разделе "Сущность изобретения" и в вариантах осуществления. Например, каждый R^v независимо представляет С₁-С₆ алкил (например, метил), оксо, N(H)C(О)O(С₁-С₆алкил), -CH₂-C(О)NR^jR^k, -C(О)-моноциклический гетероцикл или -C(О)-моноциклический гетероарил. В конкретных вариантах осуществления, каждый R^v независимо представляет С₁-С₆ алкил (например, метил), оксо или N(H)C(О)O(С₁-С₆ алкил).

В вариантах осуществления, где R² представляет -C(О)OR^2a, R^2a имеет значения, указанные в разделе "Сущность изобретения" и в вариантах осуществления. Например, в конкретных вариантах осуществления, R^2a представляет водород или незамещенный С₁-С₆ алкил (например, метил, этил).

В вариантах осуществления, где R² представляет -C(О)NR^2bR^2c, R^2b и R^2c имеют значения, указанные в разделе "Сущность изобретения" и в вариантах осуществления, указанных в данном описании. Например, в конкретных вариантах осуществления, R^2b представляет водород или незамещенный С₁-С₆ алкил (например, метил) и R^2c представляет водород, G^2b, С₁-С₆галогеналкил (например, 2,2-дифторэтил), С₁-С₆ алкил (например, метил, этил), где С₁-С₆ алкил является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -OR^z1, NR^z1R^z2 и G^2b. R^z1,R^z2и G² имеют значения, указанные в разделе "Сущность изобретения" и в вариантах осуществления, указанных в данном описании. Например, в конкретных вариантах осуществления, G^2b является необязательно замещенным фенилом. В конкретных вариантах осуществления, G^2b представляет циклоалкил, гетероарил, или гетероцикл, каждый из которых является необязательно замещенным. В конкретных вариантах осуществления, G^2b представляет моноциклический циклоалкил, моноциклический гетероарил или моноциклический гетероцикл, каждый из которых является необязательно замещенным. В конкретных вариантах осуществления, G^2b представляет пиридинил, пиримидинил, индазолил, индолил, циклопентил, тиазолил, 1,1-диоксидотетрагидротиенил, тетрагидрофуранил, пиперазинил, пиперидинил или пирролидинил, каждый из которых является необязательно замещенным. Каждый G^2b является необязательно замещенным, как описано в разделе "Сущность изобретения" и в вариантах осуществления, указанных в данном описании. Например, каждый G^2b независимо является незамещенным или замещенным 1, 2 или 3 R^v. R^v имеет значения, указанные в разделе "Сущность изобретения" и в вариантах осуществления, приведенных в данном описании. Например, каждый R^v независимо представляет С₁-С₆ алкил (например, метил), С₁-С₆ галогеналкил, -OR^h, -C(О)OR^h, -S(О)₂R^h, галоген или оксо. В конкретных вариантах осуществления, каждый R^v независимо представляет С₁-С₆ алкил (например, метил) или оксо.

В вариантах осуществления, где R² представляет -NR^2bR^2c, R^2b и R^2c имеют значения, указанные в разделе "Сущность изобретения" и в вариантах осуществления, указанных в данном описании. Например, в конкретных вариантах осуществления, R^2b и R^2c, каждый независимо, представляют водород или незамещенный С₁-С₆ алкил (например, метил, этил).

В вариантах осуществления, где R² представляет -N(R^2е)C(О)R^2d, R^2d и R^2e имеют значения, указанные в разделе "Сущность изобретения" и в вариантах осуществления, указанных в данном описании. Например, в конкретных вариантах осуществления, R^2e - водород или незамещенный С₁-С₆ алкил (например, метил, этил), и R^2d представляет незамещенный С₁-С₆ алкил (например, метил, этил, трет-бутил) или С₁-С₆ галогеналкил (например, 2,2,2-трифторэтил).

В вариантах осуществления, где R² представляет -N(R^2e)S(О)₂R^2d, R^2d и R^2e имеют значения, указанные в разделе "Сущность изобретения" и в вариантах осуществления, указанных в данном описании. Например, в конкретных вариантах осуществления, R^2e представляет водород или незамещенный С₁-С₆ алкил (например, метил, этил) и R^2d представляет незамещенный С₁-С₆ алкил (например, метил, этил) или С₁-С₆ галогеналкил (например, 2,2,2-трифторэтил, 2-фторэтил, 2,2-дифторэтил). В конкретных вариантах осуществления, R^2e представляет водород и R^2d представляет незамещенный С₁-С₆ алкил (например, метил, этил). В конкретных вариантах осуществления, R^2e представляет С₁-С₆ галогеналкил или С₁-С₆ алкил, замещенный одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -OR^z1, -NR^z1R^z2 и G^2b, и R^2d представляет незамещенный алкил (например, метил, этил). В конкретных вариантах осуществления, R^2e представляет С₁-С₆ галогеналкил (например, 3,3,3-трифторпропил) или С₁-С₃ алкил, замещенный одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -OR^z1, -NR^z1R^z2 и G^2b, и R^2d представляет незамещенный С₁-С₆ алкил (например, метил, этил), где G^2b представляет моноциклический циклоалкил (например, циклопропил), моноциклический гетероцикл (например, пирролидинил или тетрагидрофуранил) или моноциклический гетероарил (например, пиридинил), каждый из которых является необязательно замещенным.

В вариантах осуществления, где R² представляет -N(R^2e)S(О)₂NR^2bR^2c, R^2b, R^2c и R^2е имеют значения, указанные в разделе "Сущность изобретения" и в вариантах осуществления, указанных в данном описании. Например, в конкретных вариантах осуществления, R^2b, R^2c и R^2е, каждый независимо, представляют водород или незамещенный С₁-С₆ алкил (например, метил, этил).

В вариантах осуществления, где R² представляет -(С₁-С₆ алкиленил)-OR^2a, R^2a имеет значения, указанные в разделе "Сущность изобретения" и в вариантах осуществления, указанных в данном описании. В конкретных вариантах осуществления R^2a представляет водород. В конкретных вариантах осуществления, R² представляет -CH₂-OH или -CH₂CH₂-OH.

В вариантах осуществления, где R² представляет -(С₁-С₆ алкиленил)-C(О)OR^2a, R^2a имеет значения, указанные в разделе "Сущность изобретения" и в вариантах осуществления, указанных в данном описании. Например, R^2a представляет водород или незамещенный С₁-С₆ алкил (например, метил, этил).

В вариантах осуществления, где R² представляет -(С₁-С₆ алкиленил)-C(О)NR^2bR^2c, R^2b и R^2c имеют значения, указанные в разделе "Сущность изобретения" и в вариантах осуществления, указанных в данном описании. Например, в конкретных вариантах осуществления, R^2b и R^2c, каждый независимо, представляют водород или незамещенный С₁-С₆ алкил (например, метил, этил).

В вариантах осуществления, где R² представляет -(С₁-С₆ алкиленил)-N(R^2e)C(О)R^2d, R^2d и R^2e имеют значения, указанные в разделе "Сущность изобретения" и в вариантах осуществления, указанных в данном описании. Например, в конкретных вариантах осуществления, R^2е представляет водород или незамещенный С₁-С₆ алкил (например, метил, этил) и R^2d представляет С₁-С₆ алкил (например, метил), необязательно замещенный C(О)OR^z1.

В вариантах осуществления, где R² представляет -(С₁-С₆ алкиленил)-S(О)₂R^2d, R^2d имеет значения, указанные в разделе "Сущность изобретения" и в вариантах осуществления, указанных в данном описании. Например, в конкретных вариантах осуществления, R^2d представляет необязательно замещенный фенил или незамещенный С₁-С₆ алкил. В конкретных вариантах осуществления, R^2d представляет незамещенный С₁-С₃алкил. В конкретных вариантах осуществления, R^2d представляет метил или этил. В конкретных вариантах осуществления, R^2d представляет необязательно замещенный фенил.

L¹ имеет значения, указанные в разделе "Сущность изобретения" и в вариантах осуществления, указанных в данном описании. Например, в конкретных вариантах осуществления, L¹ отсутствует или означает CH₂, C(H)(OH), C(O), (CH₂)_mO или (CH₂)_mN(R^z). Например, в конкретных вариантах осуществления, L¹ представляет СH₂, C(O), (CH₂)_mO или (CH₂)_mN(R^z). В конкретных вариантах осуществления, L¹ представляет (CH₂)_mO или (CH₂)_mN(R^z). В конкретных вариантах осуществления, L¹ представляет (CН₂)_mO. В конкретных вариантах осуществления, L¹ представляет (CH₂)_mN(R^z).

Переменная m означает 0 или 1. В конкретных вариантах осуществления, m означает 0. В конкретных вариантах осуществления, m означает 1.

R^z, имеет значения, указанные в разделе "Сущность изобретения" и в вариантах осуществления, указанных в данном описании. Например, R^z представляет водород или С₁-С₃ алкил. В конкретных вариантах осуществления, R^z представляет водород.

G¹ имеет значения, указанные в разделе "Сущность изобретения" и в вариантах осуществления, указанных в данном описании. Например, G¹ представляет G^1a. В конкретных вариантах осуществления, G¹ представляет -(С₁-С₆ алкиленил)-G^1a. В конкретных вариантах осуществления, G¹ представляет С₁-С₆ алкил или алкоксиалкил. В конкретных вариантах осуществления, G¹ представляет С₁-С₆ алкил (например, метил, этил, изобутил или 2,2-диметилпропил). В конкретных вариантах осуществления, G¹ представляет алкоксиалкил.

G^1a имеет значения, указанные в разделе "Сущность изобретения" и в вариантах осуществления, указанных в данном описании. Например, в конкретных вариантах осуществления, G^1a представляет арил, гетероцикл или циклоалкил, каждый из которых является необязательно замещенным. В конкретных вариантах осуществления, G^1a представляет арил, гетероцикл, гетероарил или циклоалкил, каждый из которых является необязательно замещенным. В конкретных вариантах осуществления, G^1a представляет необязательно замещенный арил. В конкретных вариантах осуществления G^1a представляет необязательно замещенный гетероцикл. В конкретных вариантах осуществления G^1a представляет необязательно замещенный гетероарил. В конкретных вариантах осуществления G^1a представляет необязательно замещенный циклоалкил.

В вариантах осуществления, где G^1a является необязательно замещенным арилом, G^1a, например, представляет фенил, нафтил или инданил, каждый из которых является необязательно замещенным. В конкретных вариантах осуществления, G^1a, например, является необязательно замещенным фенилом. В конкретных вариантах осуществления, G^1a, например, представляет фенил, необязательно замещенный одним или двумя атомами галогена (например, F). В конкретных вариантах осуществления, G^1a представляет

В конкретных вариантах осуществления, G^1a представляет фенил или

В вариантах осуществления, где G^1а является необязательно замещенным гетероциклом, примеры гетероцикла включают, но без ограничения указанным, оксетанил, тетрагидрофуранил (например, тетрагидрофуран-2-ил, тетрагидрофуран-3-ил), пирролидинил, морфолинил, пиперидинил, тетрагидротиопиранил и тетрагидропиранил (например, тетрагидропиран-4-ил, тетрагидропиран-3-ил), каждый из которых (включая типичные кольца) является необязательно замещенным.

В вариантах осуществления, где G^1a является необязательно замещенным гетероарилом, G^1a, например, представляет пиразолил, пиридинил, пиримидинил, 2,1,3-бензотиадиазолил, хинолинил или изохинолинил, каждый из которых является необязательно замещенным.

В вариантах осуществления, где G^1a является необязательно замещенным циклоалкилом (например, необязательно замещенным моноциклическим циклоалкилом), примеры циклоалкила включают, но без ограничения указанным, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, бицикло[2.2.1]гептил и адамантил, каждый из которых является необязательно замещенным. В конкретных вариантах осуществления, G^1a является необязательно замещенным циклоалкилом. В конкретных вариантах осуществления, G^1a представляет незамещенный циклоалкил. В конкретных вариантах осуществления, G^1a представляет замещенный циклоалкил. В конкретных вариантах осуществления, G^1a представляет циклогексил, необязательно замещенный 1 или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из С₁-С₃ алкила (например, метила), О(С₁-С₃алкила) и галогена. В конкретных вариантах осуществления, G^1a представляет циклогексил, необязательно замещенный 1 или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из метила и О(СН₃). В конкретных вариантах осуществления, G^1a представляет 4,4-дифторциклогексил. В конкретных вариантах осуществления, G^1апредставляет необязательно замещенный циклопропил. В конкретных вариантах осуществления, G^1a представляет незамещенный циклопропил.

Необязательные заместители G^1a указаны в разделе "Сущность изобретения" и в вариантах осуществления. Например, каждый G^1a независимо является незамещенны или замещенным 1, 2, 3, 4 или 5 R^w. В конкретных вариантах осуществления, R^w представляет, например, С₁-С₆ алкил, -CN, галоген (например, F, Cl), оксо, С₁-С₆ галогеналкил (например, трифторметил), -OR^h, NR^jR^k, -S(О)₂R^h, -C(О)R^h, -C(О)OR^h, -C(О)NR^jR^k, -(С₁-С₃ алкиленил)-OR^h или -(С₁-С₃алкиленил)C(О)NR^jR^k. В конкретных вариантах осуществления, R^w представляет, например, С₁-С₆ алкил, -CN, галоген (например, F, Cl) или С₁-С₆ галогеналкил (например, трифторметил). В конкретных вариантах осуществления, R^w представляет галоген, -OR^h или С₁-С₆ алкил. В конкретных вариантах осуществления, R^w представляет галоген. В конкретных вариантах осуществления, R^w представляет F.

Следует принимать во внимание, что соединения формулы (I) с комбинациями указанных вариантов осуществления, включая конкретные, более конкретные и предпочтительные варианты осуществления рассматриваются. Все варианты осуществления соединений формулы (I), образованные путем комбинирования вариантов заместителя, обсуждавшиеся выше, находятся в сфере действия данного изобретения и некоторые варианты осуществления соединений формулы (I) представлены ниже.

Соответственно, один аспект изобретения относится к группе соединений формулы (I), где L представляет (CH₂)_mO и G¹ представляет G^1a и G^1a имеет значения, указанные в разделе "Сущность изобретения" и в вариантах осуществления выше.

Другие примеры группы соединений формулы (I) относятся к тем, в которых Y¹ представляет N, X¹ представляет СR^x1 и X² представляет СR^x2.

Еще одни примеры группы соединений формулы (I) относятся к тем, в которых Y¹ представляет N, X¹ представляет СR^x1, X² представляет СR^x2 и R^y представляет метил.

Другие примеры группы соединений формулы (I) относятся к тем, в которых Y¹ представляет N, X¹ представляет СR^x1, X² представляет СR^х2, R^y представляет метил и L¹ представляет СH₂, C(O), (CH₂)_mO или (CH₂)_mN(R^z). В конкретных вариантах осуществления, L¹ представляет (CH₂)_mO. В еще одних вариантах осуществления, L¹ представляет (CH₂)_mO и m означает 0. В еще одних вариантах осуществления, L¹ представляет (CH₂)_mO и m означает 1. В конкретных вариантах осуществления, L¹ представляет (CH₂)_mN(R^z). В конкретных вариантах осуществления, L¹ представляет (CH₂)_mN(R^z) и m означает 0. В еще одних вариантах осуществления, L¹ представляет (CH₂)_mN(R^z) и m означает 1. R^z имеет значения, указанные в разделе "Сущность изобретения" и в вариантах осуществления выше.

Другие примеры группы соединений формулы (I) относятся к тем, в которых Y¹ представляет N, X¹ представляет СR^x1, X² представляет СR^x2, R^y представляет метил, L¹ представляет (CH₂)_mO и G¹ представляет -(C₁-C₆алкиленил)-G^1a, где G^1a представляет необязательно замещенный фенил.

Другие примеры группы соединений формулы (I) относятся к тем, в которых Y' представляет N, X¹ представляет СR^x1, X² представляет СR^x2, R^y представляет метил, L¹ представляет (CH₂)_mO и G¹ представляет G^1a.

Другие примеры группы соединений формулы (I) относятся к тем, в которых Y¹ представляет N, X¹ представляет СR^x1, X² представляет СR^х2, R^y представляет метил, L¹ представляет (CH₂)_mO, G¹ представляет G^1a и G^1a представляет необязательно замещенный арил.

Другие примеры группы соединений формулы (I) относятся к тем, в которых Y¹ представляет N, X¹ представляет СR^x1, X² представляет СR^x2, R^y представляет метил, L¹ представляет (CH₂)_mO, G¹ представляет G^1a и G^1a представляет необязательно замещенный циклоалкил (например, необязательно замещенный моноциклический циклоалкил).

Другие примеры группы соединений формулы (I) относятся к тем, в которых Y¹ представляет N, X¹ представляет СR^x1, X² представляет СR^x2, R^y представляет метил, L¹ представляет (CH₂)_mO, G¹ представляет G^1a, и G^1a представляет необязательно замещенный гетероцикл (например, необязательно замещенный моноциклический гетероцикл).

Другие примеры группы соединений формулы (I) относятся к тем, в которых Y¹ представляет СR^u, X¹ представляет СR^x1 и X² представляет СR^х2.

Еще одни примеры группы соединений формулы (I) относятся к тем, в которых Y¹ представляет СR^u, X¹ представляет СR^x1, X² представляет СR^х2 и R^y представляет метил.

Другие примеры группы соединений формулы (I) относятся к тем, в которых Y¹ представляет СR^u; X¹ представляет СR^x1, X² представляет СR^x2, R^y представляет метил и L¹ представляет СH₂, C(O), (CH₂)_mO или (CH₂)_mN(R^z). В конкретных вариантах осуществления, L¹ представляет (CH₂)_mO. В еще одних вариантах осуществления, L¹ представляет (CH₂)_mO и m означает 0. В еще одних вариантах осуществления, L¹ представляет (CH₂)_mO и m означает 1. В конкретных вариантах осуществления, L¹ представляет (CH₂)_mN(R^z). В конкретных вариантах осуществления, L¹ представляет (CH₂)_mN(R^z) и m означает 0. В еще одних вариантах осуществления, L¹ представляет (CH₂)_mN(R^z) и m означает 1. R^z имеет значения, описанные в разделе "Сущность изобретения" и в вариантах осуществления выше.

Другие примеры группы соединений формулы (I) относятся к тем, в которых Y¹ представляет СR^u; X¹ представляет СR^x1, X² представляет СR^х2, R^y представляет метил, L¹ представляет (CH₂)_mN(R^z), m означает 0, R^z представляет водород и G¹ представляет G^1a, где G^1a представляет фенил, моноциклический гетероцикл (например, тетрагидрофуранил) или моноциклический циклоалкил (например, циклопропил, циклопентил, циклогексил), каждый из которых (включая типичные кольца) является необязательно замещенным.

Другие примеры группы соединений формулы (I) относятся к тем, в которых Y¹ представляет СR^u; X¹ представляет СR^x1, X² представляет СR^x2, R^y представляет метил, L¹ представляет (CH₂)_mN(R^z), m означает 0, R^z представляет водород и G¹ представляет -(C₁-C₆ алкиленил)-G^1a, где G^1a представляет моноциклический гетероцикл (например, тетрагидрофуранил) или моноциклический циклоалкил (например, циклопропил, циклопентил, циклогексил), каждый из которых (включая типичные кольца) является необязательно замещенным. В некоторых вариантах осуществления, G¹ представляет -(С₁-С₃ алкиленил)-G^1a, где G^1a представляет необязательно замещенный моноциклический циклоалкил (например, циклопропил, циклопентил, циклогексил, каждый из которых является необязательно замещенным). В некоторых вариантах осуществления, G¹ представляет -(CH₂)-G^1a, где G^1a представляет необязательно замещенный моноциклический циклоалкил (например, циклопропил, циклопентил, циклогексил, каждый из которых является необязательно замещенным). В конкретных вариантах осуществления, G^1a является необязательно замещенным и представляет моноциклический гетероцикл (например, необязательно замещенный тетрагидрофуранил). В конкретных вариантах осуществления, G^1a представляет необязательно замещенный циклопропил. В некоторых вариантах осуществления, G^1a представляет незамещенный циклопропил.

Другие примеры группы соединений формулы (I) относятся к тем, в которых Y¹ представляет СR^u; X¹ представляет СR^x1, X² представляет СR^x2, R^y представляет метил, L¹ представляет (CH₂)_mO и G¹ представляет С₁-C₆ алкил или алкоксиалкил. В конкретных вариантах осуществления, G¹ представляет С₁-C₆ алкил (например, метил, этил, изoбутил или 2,2-диметилпропил). В конкретных вариантах осуществления, G¹ представляет алкоксиалкил.

Другие примеры группы соединений формулы (I) относятся к тем, в которых Y¹ представляет СR^u; X¹ представляет СR^x1; X² представляет СR^x2, R^y представляет метил, L¹ представляет (CH₂)_mO и G¹ представляет -(C₁-C₆алкиленил)-G^1a, где G^1a представляет необязательно замещенный фенил.

Другие примеры группы соединений формулы (I) относятся к тем, в которых Y¹ представляет СR^u; X¹ представляет СR^x1, X² представляет СR^x2, R^y представляет метил, L¹ представляет (CH₂)_mO и G¹ представляет -(C₁-C₆алкиленил)-G^1a, где G^1a представляет необязательно замещенный циклоалкил. В некоторых вариантах осуществления, G^1a представляет необязательно замещенный циклопропил. В некоторых вариантах осуществления, G^1a представляет незамещенный циклопропил.

Другие примеры группы соединений формулы (I) относятся к тем, в которых Y¹ представляет СR^u, X¹ представляет СR^x1, X² представляет СR^x2, R^y представляет метил, L¹ представляет (CH₂)_mO G¹ представляет G^1a и G^1a представляет необязательно замещенный арил.

Другие примеры группы соединений формулы (I) относятся к тем, в которых Y¹ представляет СR^u, X¹ представляет СR^x1, X² представляет СR^x2, R^y представляет метил, L¹ представляет (CH₂)_mO, G¹ представляет G^1a и G^1a представляет необязательно замещенный циклоалкил (например, необязательно замещенный моноциклический циклоалкил).

Другие примеры группы соединений формулы (I) относятся к тем, в которых Y¹ представляет СR^u, X¹ представляет СR^x1, X² представляет СR^х2, R^y представляет метил, L¹ представляет (CH₂)_mO, G¹ представляет G^1a и G^1a представляет необязательно замещенный гетероцикл (например, необязательно замещенный моноциклический гетероцикл).

Еще другие примеры группы соединений формулы (I) относятся к тем, в которых Y¹ представляет СR^u, X¹ представляет N, X² представляет СR^х2 и R^y представляет метил.

Другие примеры группы соединений формулы (I) относятся к тем, в которых Y¹ представляет СR^u, X¹ представляет N, X² представляет СR^x2, R^y представляет метил и L¹ представляет СH₂, C(O), (CH₂)_mO или (CH₂)_mN(R^z). В конкретных вариантах осуществления, L¹ представляет (CH₂)_mO. В еще других вариантах осуществления, L¹ представляет (CH₂)_mO и m означает 0. В еще других вариантах осуществления, L¹ представляет (CH₂)_mO и m означает 1. В конкретных вариантах осуществления, L¹ представляет (CH₂)_mN(R^z). В конкретных вариантах осуществления, L¹ представляет (CH₂)_mN(R^z) и m означает 0. В еще других вариантах осуществления, L¹ представляет (CH₂)_mN(R^z) и m означает 1. R^z имеет имеет значения, описанные в разделе "Сущность изобретения" и в вариантах осуществления выше.

Другие примеры группы соединений формулы (I) относятся к тем, в которых Y¹ представляет СR^u, X¹ представляет N, X² представляет СR^х2, R^y представляет метил, L¹ представляет (CH₂)_mO, G¹ представляет G^1a и G^1a представляет необязательно замещенный фенил.

Другие примеры группы соединений формулы (I) относятся к тем, в которых Y¹ представляет СR^u, X¹ представляет N, X² представляет СR^x2, R^y представляет метил, L¹ представляет (CH₂)_mO, G¹ представляет G^1a и G^1a представляет необязательно замещенный гетероцикл (например, необязательно замещенный моноциклический гетероцикл).

Другие примеры группы соединений формулы (I) относятся к тем, в которых Y¹ представляет СR^u, X¹ представляет N, X² представляет СR^x2, R^y представляет метил, L¹ представляет (CH₂)_mO и G¹ представляет -(C₁-C₆ алкиленил)-G^1a, где G^1a представляет необязательно замещенный циклоалкил. В некоторых вариантах осуществления, G^1a представляет необязательно замещенный циклопропил. В некоторых вариантах осуществления, G^1a представляет незамещенный циклопропил.

Внутри каждой группы соединений формулы (I), описанной выше, A¹, A², A³ и A⁴ имеют значения, указанные в разделе "Сущность изобретения" и в вариантах осуществления выше.

Например, в каждой группе соединений формулы (I), описанной выше, примеры подгруппы включают те, в которых A представляет СR¹, A² представляет СR², A³ представляет СR³ и A⁴ представляет CR⁴ или одна из A¹, A², A³ и A⁴ представляет N.

Другие примеры подгруппы включают, но без ограничения указанным, такие, где A¹ представляет СR¹, A² представляет СR², A³ представляет СR³ и A⁴ представляет СR⁴.

Другие примеры подгруппы включают, но без ограничения указанным, такие, где одна из A¹, A², A³ и A⁴ представляет N.

Еще другие примеры подгруппы включают, но без ограничения указанным, такие, где A¹ представляет CR¹, A² представляет СR², A³ представляет СR³ и A⁴ представляет N.

Еще другие примеры подгруппы включают, но без ограничения указанным, такие, где две из A¹, A², A³ и A⁴ представляют N.

Еще другие примеры подгруппы включают, но без ограничения указанным, такие, где A¹ представляет N, A² представляет СR², A³ представляет N и A⁴ представляет СR⁴.

Еще другие примеры подгруппы включают, но без ограничения указанным, такие, где A¹ представляет N, A² представляет СR², A³ представляет СR³ и A⁴ представляет N.

Еще другие примеры подгруппы включают, но без ограничения указанным, такие, где три из A¹, A², A³, и A⁴ представляют N.

Еще другие примеры подгруппы включают, но без ограничения указанным, такие, где A¹ представляет N, A² представляет СR², A³ представляет N и A⁴ представляет N.

Различные группы и подгруппы соединений формулы (I), раскрытые в предыдущих разделах, R¹, R², R³, R⁴, R^x, R^u, R^x1, R^x2, m и необязательные заместители G¹являются такими, как описано в разделе "Сущность изобретения" и в вариантах осуществления выше.

Например, из всех групп и подгрупп соединений формулы (I), раскрытых в предыдущих разделах, R² представляет водород, C₁-C₆ алкил, NO₂, G^2a, -S(О)₂R^2d, -S(О)₂NR^2bR^2c, -C(О)R^2d, -C(О)OR^2a, -C(О)NR^2bR^2c, -NR^2bR^2c, -N(R^2e)C(О)R^2d, -N(R^2e)S(О)₂R^2d, -N(R^2e)S(О)₂NR^2bR^2c, -(C₁-C₆ алкиленил)-G^2a, -(C₁-C₆ алкиленил)-OR^2a, -(C₁-C₆ алкиленил)-S(О)₂R^2d, -(C₁-C₆ алкиленил)-S(О)₂NR^2bR^2c, -(C₁-C₆ алкиленил)-C(О)R^2d, -(C₁-C₆ алкиленил)-C(О)OR^2a, -(C₁-C₆ алкиленил)-C(О)NR^2bR^2c, -(C₁-C₆ алкиленил)-NR^2bR^2c, -(C₁-C₆ алкиленил)-N(R^2e)C(О)R^2d, -(C₁-C₆алкиленил)-N(R^2e)S(О)₂R^2d или -(C₁-C₆алкиленил)-N(R^2e)S(О)₂NR^2bR^2c. В конкретных вариантах осуществления, R² представляет -S(О)₂R^2d, -S(О)₂NR^2bR^2c, -N(R^2e)S(О)₂R^2d или -N(R^2e)S(О)₂NR^2bR^2c. В некоторых вариантах осуществления, R² представляет -S(О)₂R^2d, -S(О)₂NR^2bR^2c, -N(R^2e)S(О)₂R^2d или -(C₁-C₆ алкиленил)-S(О)₂R^2d.

Например, из всех групп и подгрупп соединений формулы (I), раскрытых в предыдущих разделах, R² представляет -S(О)₂R^2d, -S(О)₂NR^2bR^2с, -N(R^2e)S(О)₂R^2d или -N(R^2e)S(О)₂NR^2bR^2c и R^x представляет водород или метил. В конкретных вариантах осуществления, R^x представляет водород.

Например, из всех групп и подгрупп соединений формулы (I), раскрытых в предыдущих разделах, R² представляет -S(О)₂R^2d, -S(О)₂NR^2bR^2c, -N(R^2e)S(О)₂R^2d или -N(R^2e)S(О)₂NR^2bR^2c, R^x представляет водород и R^x1 представляет водород, -C(О)OR^ax1, -C(О)NR^bx1R^cx1, G^x1 или C₁-C₆ алкил, где C₁-C₆ алкил является необязательно замещенным OR^ax1. В конкретных вариантах осуществления, R^x1 представляет водород, -C(О)OR^ax1 или -C(О)NR^bx1R^cx1.

Например, из всех групп и подгрупп соединения формулы (I), раскрытых в предыдущих разделах, R² представляет -S(О)₂R^2d, -S(О)₂NR^2bR^2c, -N(R^2e)S(О)₂R^2d или -(C₁-C₆алкиленил)S(О)₂R^2d, R^x представляет водород, R^x1 представляет водород или -C(О)NR^bx1R^cx1 и R^x2 представляет водород.

Один аспект изобретения относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где

R^x представляет водород;

R^y представляет метил;

Y¹ представляет СR^u, где R^u представляет водород;

X¹ представляет СR^x1, где R^x1 представляет водород или -C(О)NR^bx1R^cx1;

X² представляет СR^х2, где R^x2 представляет водород;

L¹ представляет (CH₂)_mO, где m означает 0;

G¹ представляет G^1a или -(C₁-C₆ алкиленил)-G^1a, где G^1a представляет необязательно замещенный фенил или необязательно замещенный циклоалкил, и

R² представляет -S(О)₂R^2d, -S(О)₂NR^2bR^2c, -N(R^2e)S(О)₂R^2d или -(C₁-C₆ алкиленил)-S(О)₂R^2d.

В некоторых таких вариантах осуществления, A¹ представляет СR¹, A² представляет СR², A³ представляет СR³ и A⁴ представляет СR⁴. В таких дополнительных вариантах осуществления, A¹ представляет СR¹, A² представляет СR², A³ представляет СR³ и A⁴ представляет N.

Другой аспект изобретения относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где

R^x представляет водород;

R^y представляет метил;

Y¹ представляет СR^u, где R^u представляет водород;

X¹ представляет СR^x1, где R^x1 представляет водород;

X² представляет СR^х2, где R^x2 представляет водород;

L¹ представляет (CH₂)_mN(R^z) или где m означает 0 и R^z представляет водород;

G¹ представляет -(C₁-C₆ алкиленил)-G^1a, где G^1a представляет необязательно замещенный циклоалкил и

R² представляет -S(О)₂R^2d, -S(О)₂NR^2bR^2c, -N(R^2e)S(О)₂R^2d или -(C₁-C₆ алкиленил)-S(О)₂R^2d.

где

R^x представляет водород или C₁-C₃ алкил;

R^y представляет C₁-C₃ алкил, -(C₂-C₃ алкиленил)-OH или C₁-C₃ галогеналкил;

X¹ представляет N или CR^x1, где

R^x1 представляет водород, C₂-C₆ алкенил, C₂-C₆ алкинил, -C(О)OR^ax1, -C(О)NR^bx1R^cx1, -C(О)R^dx1, S(О)₂R^dx1, -S(О)₂NR^bx1R^cx1, G^x1, C₁-C₆ галогеналкил или C₁-C₆алкил; где C₁-C₆ алкил является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR^ax1, SR^ax1, S(О)R^dx1, S(О)₂R^dx1, NR^bx1R^cx1, -C(О)R^ax1, C(О)ОR^ax1, -C(О)NR^bx1R^cx1, -S(О)₂NR^bx1R^cx1 и G^x1;

R^dx1, в каждом случае, каждый независимо, представляют C₁-C₆ алкил, C₁-C₆ галогеналкил, G^a или -(C₁-C₆ алкиленил)-G^a;

X² представляет N или CR^x2; где

R^x2 представляет водород, C₂-C₆ алкенил, C₂-C₆ алкинил, -C(О)OR^ax2, -C(О)NR^bx2R^cx2, -C(О)R^dx2, S(О)₂R^dx2, -S(О)₂NR^bx2R^cx2, G^x2, C₁-C₆ галогеналкил или C₁-C₆алкил, где C₁-C₆ алкил является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR^ax2, SR^ax2, S(О)R^dx2, S(О)₂R^dx2, NR^bx2R^cx2, -C(О)R^ax2, -C(О)OR^ax2, -C(О)NR^bx2R^cx2, -S(О)₂NR^bx2R^cx2 и G^x2;

R^ax2, R^bx2 и R^cx2, в каждом случае, каждый независимо, представляют водород, C₁-C₆алкил, C₁-C₆ галогеналкил, G^b или -(C₁-C₆ алкиленил)-G^b;

R^dx2, в каждом случае независимо, представляет C₁-C₆ алкил, C₁-C₆ галогеналкил, G^b или -(C₁-C₆ алкиленил)-G^b;

Y¹ представляет N или CR^u, где R^u представляет водород, C₁-C₆ алкил, галоген или C₁-C₆ галогеналкил;

A¹ представляет N или CR¹, A² представляет N или CR², A³ представляет N или CR³ и A⁴ представляет N или CR⁴ при условии, что ноль, один, два или три из A¹, A², A³ и A⁴ представляют N;

R¹, R³ и R⁴, каждый независимо, представляют водород, C₁-C₆ алкил, С₂-C₆ алкенил, С₂-C₆ алкинил, галоген, C₁-C₆ галогеналкил, CN или NO₂;

R² представляет водород, C₁-C₆ алкил, С₂-C₆ алкенил, С₂-C₆ алкинил, галоген, C₁-C₆ галогеналкил, -CN, NO₂, G^2a, -OR^2a, -OC(О)R^2d, -OC(О)NR^2bR^2c, -SR^2a, -S(О)₂R^2d, -S(О)₂NR^2bR^2c, -C(О)R^2d, -C(О)OR^2a, -C(О)NR^2bR^2c, -NR^2bR^2c, -N(R^2e)C(О)R^2d, -N(R^2e)S(О)₂R^2d, -N(R^2e)C(О)O(R^2d), -N(R^2e)C(О)NR^2bR^2c, -N(R^2e)S(О)₂NR^2bR^2c, -(C₁-C₆ алкиленил)-G^2a, -(C₁-C₆ алкиленил)-OR^2a, -(C₁-C₆алкиленил)-OC(О)R^2d, -(C₁-C₆ алкиленил)-OC(О)NR^2bR^2c, -(C₁-C₆алкиленил)-S(О)₂R^2d, -(C₁-C₆ алкиленил)-S(О)₂NR^2bR^2c, -(C₁-C₆алкиленил)-C(О)R^2d, -(C₁-C₆ алкиленил)-C(О)OR^2a, -(C₁-C₆алкиленил)-C(О)NR^2bR^2c, -(C₁-C₆ алкиленил)-NR^2bR^2c, -(C₁-C₆алкиленил)-N(R^2e)C(О)R^2d, -(C₁-C₆ алкиленил)-N(R^2e)S(О)₂R^2d, -(C₁-C₆алкиленил)-N(R^2e)C(О)O(R^2a), -(C₁-C₆ алкиленил)-N(R^2e)C(О)NR^2bR^2c, -(C₁-C₆алкиленил)-N(R^2e)S(О)₂NR^2bR^2c и -(C₁-C₆ алкиленил)-CN;

R^2a, R^2b, R^2c и R^2e, в каждом случае, каждый независимо, представляют водород, С₂-С₆алкенил, С₂-С₆ алкинил, C₁-C₆ галогеналкил, G^2b или C₁-C₆ алкил, где C₁-C₆ алкил является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -OR^z1, NR^z1R^z2, -C(О)OR^z1, -C(О)NR^z1R^z2, -S(О)₂R^z1, -S(О)₂NR^z1R^z2 и G^2b;

R^2d, в каждом случае независимо, представляет С₂-С₆ алкенил, С₂-С₆ алкинил, C₁-C₆галогеналкил, G^2b или C₁-C₆ алкил, где C₁-C₆ алкил является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -OR^z1, NR^z1R^z2, -C(О)OR^z1, -C(О)NR^z1R^z2, -S(О)₂R^z1, -S(О)₂NR^z1R^z2 и G^2b;

R^z1 и R^z2, в каждом случае, каждый независимо, представляют водород, C₁-C₆ алкил или C₁-C₆ галогеналкил;

G^x1, G^x2, G^a, G^b, G^2a и G^2b, в каждом случае, каждый независимо, представляют арил, гетероарил, гетероцикл, циклоалкил или циклоалкенил, и каждый из них независимо является незамещенным или замещенным 1, 2, 3, 4 или 5 R^v;

L¹ отсутствует или означает CH₂, C(O), (CH₂)_mO, (CH₂)_mS(О)_n, где n означает 0, 1 или 2, или (CH₂)_mN(R^z), где R^z представляет водород, C₁-C₃ алкил, C₁-C₃ галогеналкил, (C₂-C₃алкиленил)-OH или незамещенный циклопропил;

m означает 0 или 1;

G¹ представляет G^1a или -(C₁-C₆ алкиленил)-G^1a, где каждый G^1a независимо представляет арил, гетероарил, гетероцикл, циклоалкил или циклоалкенил и каждый G^1a независимо является незамещенным или замещенным 1, 2, 3, 4 или 5 R^w;

R^v и R^w, в каждом случае, каждый независимо, представляют С₁-С₆ алкил, С₂-С₆ алкенил, C₂-C₆ алкинил, галоген, С₁-С₆галогеналкил, -CN, оксо, -OR^h, -ОС(О)Rⁱ, -OC(О)NR^jR^k, -SR^h, -S(О)₂R^h, -S(О)₂NR^jR^k, -C(О)R^h, -C(О)OR^h, -C(О)NR^jR^k, -NR^JR^k, -N(R^h)C(О)Rⁱ, -N(R^h)S(О)₂Rⁱ, -N(R^h)C(О)O(Rⁱ), -N(R^h)C(О)NR^jR^k, -(С₁-С₆ алкиленил)-OR^h, -(С₁-С₆ алкиленил)OС(О)Rⁱ, -(С₁-С₆ алкиленил)-OC(О)NR^jR^k, -(С₁-С₆ алкиленил)-S(О)₂R^h, -(С₁-С₆алкиленил)-S(О)₂NR^jR^k, -(С₁-С₆ алкиленил)-C(О)R^h, -(С₁-С₆алкиленил)-(О)OR^h, -(С₁-С₆ алкиленил)-C(О)NR^jR^k, -(С₁-С₆алкиленил)-NR^jR^k, -(С₁-С₆ алкиленил-N(R^h)C(О)Rⁱ, -(С₁-С₆алкиленил)-N(R^h)S(О)₂Rⁱ, -(С₁-С₆ алкиленил)-N(R^h)C(О)O(Rⁱ), -(С₁-С₆алкиленил)-N(R^h)C(О)NR^jR^k или -(С₁-С₆ алкиленил)-CN;

R^h, R^j, R^k, в каждом случае, каждый независимо, представляют водород, С₁-С₆ алкил или С₁-С₆ галогеналкил, и

Rⁱ, в каждом случае независимо, представляет С₁-С₆ алкил или С₁-С₆ галогеналкил.

Соединения формулы (I) могут содержать один или несколько асимметрично замещенных атомов. Соединения формулы I могут также существовать как отдельные стереоизомеры (включая энантиомеры и диастереомеры) и их смеси. Отдельные стереоизомеры соединений формулы I могут быть получены синтетически из коммерчески доступных исходных материалов, которые содержат асимметричные или хиральные центры или путем приготовления рацемических смесей с последующим отделением конкретного стереоизомера с использованием способов, которые известны специалисту в этой области. Примерами отделения являются, например, (i) присоединение смеси энантиомеров к хиральному вспомогательному средству, разделение полученной смеси диастереомеров путем перекристаллизации или хроматографии, с последующим высвобождением оптически чистого продукта, или (ii) разделение смеси энантиомеров или диастереомеров на хиральных хроматографических колонках.

Соединения формулы I могут также включать различные геометрические изомеры и их смеси, являющиеся результатом расположения заместителей вокруг углерод-углеродной двойной связи, углерод-азотной двойной связи, циклоалкильной группы или гетероциклической группы. Заместители вокруг углерод-углеродной двойной связи или углерод-азотной двойной связи обозначают как находящиеся в Z или E конфигурации и заместители вокруг циклоалкила или гетероцикла обозначают как находящиеся в цис или транс конфигурации.

В рамках данного изобретения, следует понимать, что раскрытые соединения могут обнаруживать феномен таутомеризма и все таутомерные изомеры включены в сферу действия изобретения.

Так, изображения формулы в данном описании могут представлять только одну из возможных таутомерных, геометрических или стереоизомерных форм. Следует понимать, что изобретение охватывает любую таутомерную, геометрическую или стереоизомерную форму и их смеси, и не должно ограничиваться исключительно какой-либо одной таутомерной, геометрической или стереоизомерной формой, используемой в изображениях формулы.

Типичные соединения формулы (I) включают, но без ограничения указанным:

6-метил-4-(2-феноксифенил)-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

6-метил-4-(5-нитро-2-феноксифенил)-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-(5-амино-2-феноксифенил)-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-феноксифенил]метансульфонамид;

2,2,2-трифтор-N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-феноксифенил]этансульфонамид;

N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-феноксифенил]ацетамид;

N-метил-N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-феноксифенил]метансульфонамид;

этил 3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-с]пиридин-4-ил)-4-феноксибензоат;

3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-феноксибензойная кислота;

N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(пиридин-3-илокси)фенил]метансульфонамид;

6-метил-4-[2-(морфолин-4-илметил)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

N-этил-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-феноксибензамид;

3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-фенокси-N-(тетрагидрофуран-2-илметил)бензамид;

N-циклопентил-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-феноксибензамид;

N-(2,2-дифторэтил)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-феноксибензамид;

3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-фенокси-N-(1,3-тиазол-2-ил)бензамид;

N-(1,1-диоксидотетрагидротиофен-3-ил)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-феноксибензамид;

3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-феноксибензамид;

4-[5-(гидроксиметил)-2-феноксифенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-феноксифенил]этансульфонамид;

N,N-диметил-N'-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-феноксифенил]серный диамид;

N-[5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-6-феноксипиридин-3-ил]метансульфонамид;

N-[3-фтор-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-феноксифенил]метансульфонамид;

N-[4-(2-цианофенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]метансульфонамид;

N-[4-(4-фторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]метансульфонамид;

N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]метансульфонамид;

N-[3-хлор-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-феноксифенил]метансульфонамид;

N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(тетрагидро-2H-пиран-4-илокси)фенил]метансульфонамид;

6-метил-4-[2-фенокси-5-(1H-пиразол-1-илметил)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(тетрагидрофуран-3-илокси)фенил]метансульфонамид;

N-{3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-[2-(трифторметил)фенокси]фенил}метансульфонамид;

N-[4-(4-цианофенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]метансульфонамид;

N-[4-(2-хлор-4-фторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]метансульфонамид;

[4-(бензилокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]уксусная кислота;

N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]этансульфонамид;

N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]ацетамид;

N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]-3,3,3-трифторпропанамид;

N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]-2,2-диметилпропанамид;

этил 4-(циклопентиламино)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензоат;

4-{5-[(1,1-диоксидо-1,2-тиазолидин-2-ил)метил]-2-феноксифенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-{[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-феноксибензил]амино}-4-оксобутановая кислота;

4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(1,1-диоксидо-1,2-тиазолидин-2-ил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(бензилокси)-5-(2-гидроксиэтил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

метил [4-(бензилокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]ацетат;

2-[4-(бензилокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]-N-этилацетамид;

2-[4-(бензилокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]-N,N-диметилацетамид;

N-[4-(3,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]метансульфонамид;

N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(2,4,6-трифторфенокси)фенил]метансульфонамид;

4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензамид;

4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-N-(тетрагидрофуран-3-ил)бензамид;

4-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(1,1-диоксидотиоморфолин-4-ил)карбонил]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-N-(1-метил-2-оксопирролидин-3-ил)бензамид;

трет-бутил{1-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензоил]пирролидин-3-ил}карбамат;

4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(пирролидин-1-илкарбонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(морфолин-4-илкарбонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

N-[4-(циклогексилокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]метансульфонамид;

N-[4-(циклопентилокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]метансульфонамид;

N-{4-[(4,4-дифторциклогексил)окси]-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил}метансульфонамид;

N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(тетрагидро-2H-пиран-3-илокси)фенил]метансульфонамид;

6-метил-4-[2-(морфолин-4-илкарбонил)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(2,4,6-трифторфенокси)фенил]этансульфонамид;

N-[4-(бензилокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]метансульфонамид;

N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]-2-фторэтансульфонамид;

N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]-N'-метилсерный диамид;

N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(тетрагидрофуран-3-илокси)фенил]этансульфонамид;

метил 6-метил-7-оксо-4-(2-феноксифенил)-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-2-карбоксилат;

метил 1,6-диметил-7-оксо-4-(2-феноксифенил)-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-2-карбоксилат;

этил 4-(5-амино-2-феноксифенил)-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-с]пиридин-2-карбоксилат;

6-метил-4-(5-(метилсульфонамидо)-2-феноксифенил)-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-2-карбоновая кислота;

этил 6-метил-4-{5-[(метилсульфонил)амино]-2-феноксифенил}-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-2-карбоксилат;

N-этил-6-метил-4-{5-[(метилсульфонил)амино]-2-феноксифенил}-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-2-карбоксамид;

6-метил-4-{5-[(метилсульфонил)амино]-2-феноксифенил}-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-2-карбоксамид;

этил 4-(5-амино-2-феноксифенил)-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-пиридазин-2-карбоксилат;

этил 4-[5-(этиламино)-2-феноксифенил]-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-d]пиридазин-2-карбоксилат;

этил 4-{5-[этил(метилсульфонил)амино]-2-феноксифенил}-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-d]пиридазин-2-карбоксилат;

6-метил-4-{5-[(метилсульфонил)амино]-2-феноксифенил}-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-d]пиридазин-2-карбоновая кислота;

6-метил-4-{5-[(метилсульфонил)амино]-2-феноксифенил}-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-d]пиридазин-2-карбоксамид;

6-метил-N-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этил]-4-{5-[(метилсульфонил)амино]-2-феноксифенил}-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-d]пиридазин-2-карбоксамид;

N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-d]пиридазин-4-ил)-4-феноксифенил]метансульфонамид;

N-этил-6-метил-4-{5-[(метилсульфонил)амино]-2-феноксифенил}-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-d]пиридазин-2-карбоксамид;

6-метил-4-(2-феноксифенил)-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-d]пиридазин-7-он;

N-этил-N,6-диметил-4-{5-[(метилсульфонил)амино]-2-феноксифенил}-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-d]пиридазин-2-карбоксамид;

4-{4-[(этилсульфонил)амино]-2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенокси}бензамид;

6-метил-4-[5-(метилсульфонил)-2-феноксифенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-6-(тетрагидрофуран-3-илокси)пиридин-3-сульфонамид;

N-метил-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-6-(тетрагидрофуран-3-илокси)пиридин-3-сульфонамид;

6-метил-4-(2-феноксифенил)-2-фенил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

N-{3-[2-(гидроксиметил)-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1Н-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил]-4-феноксифенил}метансульфонамид;

N-[4-(4-цианофенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]этансульфонамид;

2-фтор-N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(тетрагидрофуран-3-илокси)фенил]этансульфонамид;

N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(тетрагидрофуран-3-илокси)фенил]пропан-1-сульфонамид;

N-[4-(4-цианофенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]пропан-1-сульфонамид;

N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(2,4,6-трифторфенокси)фенил]пропан-1-сульфонамид;

3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-феноксибензолсульфонамид;

6-(циклогексиламино)-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)пиридин-3-сульфонамид;

6-(циклогексиламино)-N-метил-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)пиридин-3-сульфонамид;

N-метил-N'-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(2,4,6-трифторфенокси)фенил]серный диамид;

N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(тетрагидро-2H-пиран-4-илокси)фенил]пропан-1-сульфонамид;

2,2,2-трифтор-N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(тетрагидро-2H-пиран-4-илокси)фенил]этансульфонамид;

N-(4-[(4,4-дифторциклогексил)окси]-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил}этансульфонамид;

N-{4-[(4,4-дифторциклогексил)окси]-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил}пропан-1-сульфонамид;

N-{4-[(4,4-дифторциклогексил)окси]-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил}-2,2,2-трифторэтансульфонамид;

N-{4-[(4,4-дифторциклогексил)окси]-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил}-N'-метилсерный диамид;

N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(тетрагидро-2H-пиран-3-илокси)фенил]этансульфонамид;

N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(тетрагидро-2H-пиран-3-илокси)фенил]пропан-1-сульфонамид;

2,2,2-трифтор-N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(тетрагидро-2H-пиран-3-илокси)фенил]этансульфонамид;

N-метил-N'-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(тетрагидро-2H-пиран-3-илокси)фенил]серный диамид;

N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(тетрагидро-2H-пиран-4-илокси)фенил]этансульфонамид;

N,N-диметил-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-6-(тетрагидрофуран-3-илокси)пиридин-3-сульфонамид;

5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-6-(фениламино)пиридин-3-сульфонамид;

N-метил-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-6-(фениламино)пиридин-3-сульфонамид;

N-[4-(4-цианофенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]-2-фторэтансульфонамид;

2-фтор-N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(2,4,6-трифторфенокси)фенил]этансульфонамид;

N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]пропан-1-сульфонамид;

4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-N-(пиримидин-2-ил)бензамид;

4-(2,4-дифторфенокси)-N-(2,6-диметоксипиридин-3-ил)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензамид;

4-(2,4-дифторфенокси)-N-(1H-индазол-6-ил)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензамид;

4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-{[4-(пирролидин-1-илкарбонил)пиперазин-1-ил]карбонил}фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-(2,4-дифторфенокси)-N-[4-(диметиламино)фенил]-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензамид;

4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-с]пиридин-4-ил)-N-(пиридин-4-илметил)бензамид;

4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-N-[2-(2-оксопирролидин-1-ил)этил]бензамид;

4-(2,4-дифторфенокси)-N-(2-гидрокси-2-метилпропил)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензамид;

4-(2,4-дифторфенокси)-N-[2-(5-метокси-1H-индол-3-ил)этил]-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензамид;

N-(3,4-дифторбензил)-4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензамид;

4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-N-[4-(трифторметокси)бензил]бензамид;

2-{4-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензоил]пиперазин-1-ил}-N,N-диметилацетамид;

4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-N-(пиридин-3-илметил)бензамид;

4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-N-(пиридин-2-илметил)бензамид;

4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-N-(3,4,5-триметоксибензил)бензамид;

4-(2,4-дифторфенокси)-N-[2-(диметиламино)этил]-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензамид;

N-[2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)этил]-4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензамид;

4-(2,4-дифторфенокси)-N-[2-(1H-индол-3-ил)этил]-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензамид;

4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-{[4-(фуран-2-илкарбонил)пиперазин-1-ил]карбонил}фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

трет-бутил {1-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензоил]пиперидин-4-ил}карбамат;

трет-бутил 4-{[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензоил]амино}пиперидин-1-карбоксилат;

4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-{[4-(этилсульфонил)пиперазин-1-ил]карбонил}фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(4-хлорбензоил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-{2-[(4-хлорфенил)(гидрокси)метил]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(пиримидин-5-илокси)фенил]этансульфонамид;

N-{3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-[(1-метил-1H-пиразол-5-ил)метокси]фенил}этансульфонамид;

N-{4-[(1,3-диметил-1H-пиразол-5-ил)метокси]-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил}этансульфонамид;

N-[4-(2,2-диметилпропокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]этансульфонамид;

N-[4-(циклопропилметокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-с]пиридин-4-ил)фенил]этансульфонамид;

4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензолсульфонамид;

4-[2-(циклогексиламино)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[5-амино-2-(2,4-дифторфенокси)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-d]пиридазин-7-он;

4-[2-(2-фторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(3-фторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(4-фторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(2-хлорфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(3-хлорфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(4-хлорфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

3-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пиролло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]бензонитрил;

4-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]бензонитрил;

6-метил-4-{5-(метилсульфонил)-2-[3-(трифторметил)фенокси]фенил}-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(циклопропилметокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-d]пиридазин-4-ил)фенил]метансульфонамид;

N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-d]пиридазин-4-ил)фенил]этансульфонамид;

4-[2-(изохинолин-5-илокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

6-метил-4-[5-(метилсульфонил)-2-(хинолин-6-илокси)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-{2-[2-хлор-5-(трифторметил)фенокси]-5-(метилсульфонил)фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-{2-[2-фтор-5-(трифторметил)фенокси]-5-(метилсульфонил)фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

2-{4-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]фенил}ацетамид;

4-[2-(3-аминофенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

6-метил-4-[5-(метилсульфонил)-2-(тетрагидрофуран-3-иламино)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(этилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-{2-[(4,4-дифторциклогексил)окси]-5-(этилсульфонил)фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-{5-(этилсульфонил)-2-[(1-метилпиперидин-4-ил)окси]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(2,1,3-бензотиадиазол-4-илокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(изохинолин-7-илокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(2,5-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(3,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

6-метил-4-{5-(метилсульфонил)-2-[(1-оксо-2,3-дигидро-1H-инден-4-ил)окси]фенил}-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(3,5-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

6-метил-4-[2-(4-метилфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(2-метоксифенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

6-метил-4-{2-[(2-метилпиридин-3-ил)окси]-5-(метилсульфонил)фенил}-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-{2-[3-(диметиламино)фенокси]-5-(метилсульфонил)фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

6-метил-4-{5-(метилсульфонил)-2-[(1-оксо-2,3-дигидро-1H-инден-5-ил)окси]фенил}-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

6-метил-4-{5-(метилсульфонил)-2-[(3-оксо-2,3-дигидро-1H-инден-5-ил)окси]фенил}-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

2-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]бензонитрил;

4-[2-(3-хлор-2-фторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

6-метил-4-[5-(метилсульфонил)-2-(нафталин-1-илокси)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(2-фтор-5-метилфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(5-фтор-2-метилфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

6-метил-4-[5-(метилсульфонил)-2-(хинолин-7-илокси)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(4-хлор-3-фторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

6-метил-4-[5-(метилсульфонил)-2-(пиридин-3-илокси)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(2,3-дигидро-1H-инден-5-илокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

6-метил-4-{5-(метилсульфонил)-2-[4-(пропан-2-ил)фенокси]фенил}-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(изохинолин-8-илокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

6-метил-4-[5-(метилсульфонил)-2-(3,4,5-трифторфенокси)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-(2-бензилфенил)-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-(бифенил-2-ил)-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(1,4-диоксаспиро[4,5]дец-8-илокси)-5-(этилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(циклопропилметокси)-5-(этилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-{5-(этилсульфонил)-2-[(4-оксоциклогексил)окси]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-{2-[(циклопропилметил)амино]-5-(этилсульфонил)фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

6-метил-4-{5-(метилсульфонил)-2-[(тетрагидрофуран-3-илметил)амино]фенил}-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-{5-(этилсульфонил)-2-[(цис-4-гидроксициклогексил)окси]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-{5-(этилсульфонил)-2-[(транс-4-гидроксициклогексил)окси]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(циклопропилметокси)-5-(этилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-d]пиридазин-7-он;

6-метил-4-[5-(метилсульфонил)-2-(тетрагидрофуран-3-илокси)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-{2-[(3-фтороксетан-3-ил)метокси]-5-(метилсульфонил)фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

6-(циклопропилметокси)-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)пиридин-3-сульфонамид;

6-(циклопропилметокси)-N-метил-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)пиридин-3-сульфонамид;

6-[(циклопропилметил)амино]-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-с]пиридин-4-ил)пиридин-3-сульфонамид;

6-[(циклопропилметил)амино]-N-метил-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)пиридин-3-сульфонамид;

4-{5-(этилсульфонил)-2-[(цис-4-гидрокси-4-метилциклогексил)окси]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-{5-(этилсульфонил)-2-[(транс-4-гидрокси-4-метилциклогексил)окси]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(циклобутилокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(циклопентилметокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(циклогексилокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(циклопентилокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

6-метил-4-[5-(метилсульфонил)-2-(тетрагидрофуран-3-илметокси)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

6-метил-4-{5-(метилсульфонил)-2-[2-(2-оксоимидазолидин-1-ил)этокси]фенил}-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(2-циклопропилэтокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(циклогептилокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

6-метил-4-[2-(2-метилпропокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

6-метил-4-[2-{[(2S)-1-метилпирролидин-2-ил]метокси}-5-(метилсульфонил)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

6-метил-4-{2-[(2-метилциклопропил)метокси]-5-(метилсульфонил)фенил}-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(циклогексилметокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

6-метил-4-{2-[2-(1-метилпирролидин-2-ил)этокси]-5-(метилсульфонил)фенил}-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

6-метил-4-[5-(метилсульфонил)-2-{[(2R)-5-оксопирролидин-2-ил]метокси}фенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

6-метил-4-{5-(метилсульфонил)-2-[2-(морфолин-4-ил)этокси]фенил}-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

6-метил-4-[5-(метилсульфонил)-2-{[(2S)-5-оксопирролидин-2-ил]метокси}фенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-{2-[(1-трет-бутоксипропан-2-ил)окси]-5-(метилсульфонил)фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-{2-[(1S,4R)-бицикло[2.2.1]гепт-2-илметокси]-5-(метилсульфонил)фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

6-метил-4-{2-[(1-метилциклопропил)метокси]-5-(метилсульфонил)фенил}-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

6-метил-4-{5-(метилсульфонил)-2-[2-(2-оксопирролидин-1-ил)этокси]фенил}-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

6-метил-4-{2-[(4-метилциклогексил)окси]-5-(метилсульфонил)фенил}-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(циклобутилметокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]циклопропансульфонамид;

N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]-2-метоксиэтансульфонамид;

6-метил-4-{5-(метилсульфонил)-2-[трицикло[3.3.1.1^3,7]дец-2-илокси]фенил}-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[(циклопропилметил)амино]-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензолсульфонамид;

4-[(циклопропилметил)амино]-N-метил-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензолсульфонамид;

4-{2-[(2,2-дифторциклопропил)метокси]-5-(этилсульфонил)фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-(4-бром-2-метоксифенил)-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

6-(2,4-дифторфенокси)-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)пиридин-3-сульфонамид;

4-{2-(циклопропилметокси)-5-[(трифторметил)сульфонил]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-{2-[(циклопропилметил)амино]-5-[(трифторметил)сульфонил]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

6-[(циклопропилметил)амино]-N,N-диметил-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)пиридин-3-сульфонамид;

6-(2,4-дифторфенокси)-N-метил-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)пиридин-3-сульфонамид;

4-[2-(циклопропилметокси)-6-метилфенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-{5-(этилсульфонил)-2-[(цис-4-метоксициклогексил)окси]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-(циклопропилметокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензолсульфонамид;

4-(циклопропилметокси)-N-метил-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензолсульфонамид;

N-[4-(циклопропилметокси)-2-метил-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]этансульфонамид;

4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-2-карбоксамид;

4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-N-этил-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-2-карбоксамид;

4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-7-оксо-N-(2,2,2-трифторэтил)-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-2-карбоксамид;

4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-(морфолин-4-илкарбонил)-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-[(4-метилпиперазин-1-ил)карбонил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-7-оксо-N-(1,3-тиазол-2-ил)-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-2-карбоксамид;

этил 4-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]пиперидин-1-карбоксилат;

4-[2-этокси-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-{5-(этилсульфонил)-2-[(транс-4-метоксициклогексил)окси]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-{2-[(циклопропилметил)амино]-5-(пропан-2-илсульфонил)фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

N-[4-(циклопропилметокси)-2-метил-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]метансульфонамид;

N-[4-(циклопропилметокси)-2-метил-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]метансульфонамид;

4-[5-(этилсульфонил)-2-(тетрагидро-2H-тиопиран-4-илокси)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-{2-[(1,1-диоксидотетрагидро-2H-тиопиран-4-ил)окси]-5-(этилсульфонил)фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

6-(2,4-дифторфенокси)-N,N-диметил-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)пиридин-3-сульфонамид;

4-[2-(циклопропиламино)-5-(этилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-(5-(этилсульфонил)-2-(цис-4-метокси-4-метилциклогексилокси)фенил)-6-метил-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-7(6H)-он;

4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-N,N,6-триметил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-2-карбоксамид;

6-метил-4-{5-(метилсульфонил)-2-[4-(метилсульфонил)фенокси]фенил}-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(пропан-2-илсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

6-(циклопропилметокси)-N,N-диэтил-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)пиридин-3-сульфонамид;

4-(циклопропилметокси)-N,N-диметил-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензолсульфонамид;

4-[2-(циклопропилметокси)-5-фторфенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(трифторметил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-2-(гидроксиметил)-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(2,3-дигидро-1H-инден-2-илокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-2-(1-гидроксиэтил)-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-2-[(диметиламино)метил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-(морфолин-4-илметил)-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-[(фениламино)метил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-[(1,3-тиазол-2-иламино)метил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-[(тетрагидрофуран-3-иламино)метил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(циклопропилметокси)-5-(фенилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(циклопропилметокси)-5-(морфолин-4-илсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(метилсульфонил)метил]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)пиридин-3-ил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-[(пиридин-3-илокси)метил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[5-(циклопропилсульфонил)-2-(2,4-дифторфенокси)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-(проп-1-eн-2-ил)-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-(феноксиметил)-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(морфолин-4-илсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(этилсульфонил)пиридин-3-ил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-с]пиридин-4-ил)фенил]-2-(морфолин-4-ил)этансульфонамид;

N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]-N-[2-(диметиламино)этил]этансульфонамид;

4-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(этилсульфонил)метил]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[2-(этилсульфонил)пропан-2-ил]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(пирролидин-1-илсульфонил)фенил]-6-мети1-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]-2-(диметиламино)этансульфонамид;

этил 4-[4-(этилсульфонил)-2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенокси]пиперидин-1-карбоксилат;

4-[2-(циклопропилметокси)-5-(пирролидин-1-илсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-{2-[(1-ацететилпиперидин-4-ил)окси]-5-(этилсульфонил)фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[4-(этилсульфонил)-2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенокси]бензонитрил;

4-[2-(циклопропилметокси)-5-(2,3-дигидро-1H-индол-1-илсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(фенилсульфонил)метил]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-{2-[(2,2-дифторциклопропил)метокси]-5-(пирролидин-1-илсульфонил)фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-{2-(циклопропилметокси)-5-[(3,3-дифторазетидин-1-ил)сульфонил]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-{2-[2-(2-гидроксиэтил)фенокси]-5-(метилсульфонил)фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(циклопропилметокси)-5-{[3-(диметиламино)пирролидин-1-ил]сульфонил}фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(метансульфонил)метил]пиридин-3-ил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

трет-бутил 4-[4-(этилсульфонил)-2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенокси]пиперидин-1-карбоксилат;

4-(циклопропилметокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1Н-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-N-фенилбензолсульфонамид;

4-[2-(циклопропилметокси)-5-(пирролидин-1-илметил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(циклопропилметокси)-5-(пиридин-3-ил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(циклопропилметокси)-5-(морфолин-4-илметил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-{5-(этилсульфонил)-2-[3-(гидроксиметил)фенокси]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(циклопропилметокси)-5-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(2,3-дигидро-1H-индол-1-илсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пиразолo[3,4-c]пиридин-4-ил)фенил]этансульфонамид;

4-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(метилсульфонил)метил]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пиразолo[3,4-c]пиридин-7-он;

4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(этилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пиразолo[3,4-c]пиридин-7-он;

4-[2-(циклопропилметокси)-5-(этилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пиразолo[3,4-c]пиридин-7-он;

N-[2-циано-4-(2,4-дифторфенокси)-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]этансульфонамид;

трет-бутил 4-[4-(циклопропилметокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]-3,6-дигидропиридин-1(2H)-карбоксилат;

4-[5-(6-аминопиридин-3-ил)-2-(циклопропилметокси)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-{2-[(2,2-дифторциклопропил)метокси]-5-(этилсульфонил)фенил}-6-метил-7-оксо-N-(2,2,2-трифторэтил)-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-2-карбоксамид;

4-{2-[(циклопропилметил)амино]-5-[(метилсульфонил)метил]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-{2-[(циклопропилметил)амино]-5-(метилсульфонил)фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[5-(этилсульфонил)-2-(пирролидин-1-ил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-[5-(этилсульфонил)-2-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-{2-[(4-фторфенил)амино]-5-(метилсульфонил)фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-(циклопропилметокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-N-(пиридин-3-илметил)бензолсульфонамид;

4-[4-(циклопропилметокси)-3'-фторбифенил-3-ил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4-{2-[(4-фторфенил)амино]-5-[(метилсульфонил)метил]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

[4-(циклопропилметокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]ацетoнитрил;

N-{4-(2,4-дифторфенокси)-3-[2-(гидроксиметил)-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил]фенил}этансульфонамид;

N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-{6-метил-2-[(4-метилпиперазин-1-ил)карбонил]-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил}фенил]этансульфонамид;

N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-{6-метил-2-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил}фенил]этансульфонамид;

4-[2-(циклопропилметокси)-5-(1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]-N-(2-метоксиэтил)этансульфонамид;

N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]-N-(пиридин-2-илметил)этансульфонамид;

N-(циклопропилметил)-N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]этансульфонамид;

N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]-N-[2-(2-оксопирролидин-1-ил)этил]этансульфонамид;

N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]-N-(тетрагидрофуран-2-илметил)этансульфонамид;

N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]-N-(3,3,3-трифторпропил)этансульфонамид;

4-(циклопропилметокси)-N-(4-фторфенил)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензолсульфонамид;

4-[2-(циклопропилметокси)-5-(6-фторпиридин-3-ил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(3-формил-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]этансульфонамид;

N-{4-(2,4-дифторфенокси)-3-[6-метил-3-(морфолин-4-илметил)-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил]фенил}этансульфонамид;

N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-{6-метил-3-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил}фенил]этансульфонамид;

4-{2-[(циклопропилметил)амино]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;

4'-(циклопропилметокси)-3'-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бифенил-3-карбонитрил; и

4-{2-(циклопропилметокси)-5-[(4-гидроксипиперидин-1-ил)сульфонил]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он.

В конкретных вариантах осуществления, соединение формулы I выбрано из группы, состоящей из таких членов, как: