ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИЛИ КОСМЕТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ПРЕДОТВРАЩАЮЩАЯ ИЛИ УМЕНЬШАЮЩАЯ ЗУД И МЕСТНУЮ РЕАКЦИЮ ПРИ УКУСАХ НАСЕКОМЫХ Российский патент 2007 года по МПК A61K8/19 A61K8/33 A61K8/34 A61K9/06 A61K33/00 

Настоящее изобретение относится к медицине, в частности к фармацевтическим или косметическим композициям, которые используются для нанесения на кожу, в том числе в области глаз, а также на губы, слизистую оболочку полости носа, рта и горла человека или животного в целях предотвращения или уменьшения зуда и местной реакции в местах укусов насекомых, в частности комаров, ос, слепней и пр. Под местной реакцией при укусах насекомых понимается боль, жжение, отечность тканей и гиперемия (покраснение вокруг места укуса) (М.Д.Машковский "Лекарственные средства". Москва, издательство Медицина. 1984 г. Том 2. С.163).

Предшествующий уровень техники

Известно использование Бальзама "Золотая звезда" при укусах насекомых. Бальзам втирается в кожу в месте укуса насекомого. Однако его не рекомендуется применять при поврежденной целостности кожи, гнойничковых заболеваниях и т.п. Из-за наличия в составе большого количества эфирных масел бальзам может вызывать аллергические реакции. Имеются данные о возможности развития побочных реакций при применении бальзама (М.Д.Машковский "Лекарственные средства". Харьков, издательство "Торсинг". 1997 г. Том 1. С.322).

Наиболее близкой по действию является композиция, облегчающая зуд, предотвращающая отеки кожи от укуса насекомых (патент РФ №2178692). Композиция содержит вещества местноанестезирующего действия, вяжущие вещества и вещества с противовоспалительным действием. В частности, описана композиция - гель (пример 2), содержащая следующие компоненты, в мас.%:

Лаурет-96,00Танниновая кислота1,50Дикалийглицирризинат1,00Карбопол 2984®0,70Едкий натр 45%-ный0,05Этанол30,00Глицерин10,00Парфюмерная отдушка и консервант quantum satis ВодаОстальное

Известная композиция, представляющая собой гель, наносится на кожу в места укусов насекомых, облегчает зуд, болевые ощущения, уменьшает отеки.

Однако применение известной композиции ограничено, так как ее нанесение в области глаз, на губы или слизистую оболочку полости носа, рта и горла, а также на поврежденную кожу может вызвать прижигающее действие и/или биоповреждение из-за значительного содержания в композиции этилового спирта (этанол 30%). Под биоповреждением понимается изменение состояния кожи, которое может привести к образованию сыпи, трещин, аллергических высыпаний.

Раскрытие изобретения

Задачей изобретения является создание фармацевтической или косметической композиции, предотвращающей или уменьшающей зуд и местную реакцию при укусах насекомых.

При этом, в случае избыточного нанесения и/или длительного нахождения на коже, композиция не должна оказывать биоповреждающего эффекта и практически должна не иметь запаха, чтобы не вызывать аллергических реакций и дискомфортного состояния.

Задача решена за счет того, что заявляемая фармацевтическая или косметическая композиция, предотвращающая или уменьшающая зуд и местную реакцию при укусах насекомых, содержащая глицерин, этиловый спирт, гидроксид натрия (калия) и воду, согласно изобретению дополнительно содержит растворимую соль или смесь растворимых солей одного или нескольких редкоземельных элементов, триэтиленгликоль, полиэтиленоксид при следующем соотношении компонентов (мас.%):

Растворимая соль или смесь растворимых солей одного или нескольких редкоземельных элементов (РЗЭ) в пересчете на катион РЗЭ0,4-1,0Триэтиленгликоль50,0-60,0Глицерин5,0-12,0Этиловый спирт5,0-10,0Полиэтиленоксид10,0-15,0Гидроксид натрия (калия)0,3-0,5Вода очищеннаяОстальное

Заявляемая композиция при ее нанесении на кожу или слизистую оболочку сразу после укусов насекомых позволяет предотвратить или уменьшить зуд и местную реакцию, в течение нескольких десятков секунд приводит к облегчению или полному исчезновению зуда, боли, жжения и не допускает развитие отека.

При нанесении заявляемой композиции на места укусов насекомых после появления зуда и местной реакции происходит локализация их развития, а в последующем исчезновение зуда, боли, жжения, рассасывание отека.

При превентивном нанесении заявляемой композиции обеспечивается профилактическое действие по предотвращению или уменьшению проявлений зуда и местной реакции при укусах насекомых в течение 1-2 часов после нанесения композиции.

Заявляемая композиция в случае избыточного нанесения и длительного нахождения на коже и слизистой оболочке не оказывает биоповреждающего эффекта и не обладает или практически не имеет запаха.

Заявляемая композиция при нахождении на коже и/или слизистой оболочке не препятствует потообразованию, эпителизации кожи и/или слизистой, поврежденных в результате укусов насекомых или по иной причине.

Заявляемая композиция не вызывает аллергических реакций и может применяться многократно.

Присутствие гликолей в заявляемой композиции в указанном количестве обеспечивает однородность распределения ингредиентов и существенно улучшает адгезию композиции на коже и слизистых оболочках.

В заявляемой композиции используется полиэтиленоксид, который, кроме участия в достижении требуемого положительного эффекта, обеспечивает композиции необходимую консистенцию: жидкую или гелеобразную.

Заявляемая композиция согласно изобретению может быть приготовлена в различных формах, используемых для такого рода составов, так, например, они могут представлять собой молочко, гель или крем. Указанные формы могут быть получены изменением количественного содержания полиэтиленоксида и воды в пределах заявляемых соотношений.

В качестве растворимой соли редкоземельного элемента используют хлориды, бромиды, нитраты, ацетаты, формиаты и другие растворимые соединения лантана, иттрия, церия, празеодима, неодима, прометия, самария, европия, гадолиния, тербия, диспрозия, гольмия, эрбия, тулия, иттербия и лютеция.

Лучший вариант осуществления изобретения

Технология приготовления заявляемой композиции проста и не отличается от технологий приготовления подобных композиций. Технология представляет собой механическое смешивание всех компонентов композиции.

Срок хранения заявляемой композиции 5 лет.

Изобретение иллюстрируется примерами. Приведенные в примерах компоненты представлены в мас.%.

Пример 1 (крем)

Гексагидрат азотнокислого лантана 

в пересчете на лантан0,5Триэтиленгликоль60,0Глицерин7,0Этиловый спирт8,0Полиэтиленоксид15,0Гидроксид натрия0,5Вода очищеннаяОстальное

Пример 2 (гель)

Гексагидрат азотнокислого лантана в пересчете на лантан0,6Триэтиленгликоль55,0Глицерин6,0Этиловый спирт7,0Полиэтиленоксид10,0Гидроксид калия0,5Вода очищеннаяОстальное

Пример 3 (молочко)

Гексагидрат азотнокислого лантана в пересчете на лантан0,8Триэтиленгликоль50,0Глицерин5,0Этиловый спирт5,0Полиэтиленоксид10,0Гидроксид натрия0,4Вода очищеннаяОстальное

Кроме того, в следующих примерах вместо соединения лантана были использованы соединения других редкоземельных элементов в тех же соотношениях.

Пример 1а. Состав композиции аналогичен примеру 1, в качестве соединения РЗЭ использовали гексагидрат азотнокислого церия.

Пример 1б. Состав композиции аналогичен примеру 1, в качестве соединения РЗЭ использовали гексагидрат азотнокислого неодима.

Пример 1в. Состав композиции аналогичен примеру 1, в качестве соединения РЗЭ использовали гексагидрат азотнокислого празеодима.

Пример 2а. Состав композиции аналогичен примеру 2, в качестве соединения РЗЭ использовали гексагидрат азотнокислого церия.

Пример 2б. Состав композиции аналогичен примеру 2, в качестве соединения РЗЭ использовали гексагидрат азотнокислого неодима.

Пример 2в. Состав композиции аналогичен примеру 2, в качестве соединения РЗЭ использовали гексагидрат азотнокислого празеодима.

Пример 3а. Состав композиции аналогичен примеру 3, в качестве соединения РЗЭ использовали гексагидрат азотнокислого церия.

Пример 3б. Состав композиции аналогичен примеру 3, в качестве соединения РЗЭ использовали гексагидрат азотнокислого неодима.

Пример 3в. Состав композиции аналогичен примеру 3, в качестве соединения РЗЭ использовали гексагидрат азотнокислого празеодима.

Поскольку редкоземельные элементы имеют одинаковые свойства, для приготовления композиций были использованы выборочно растворимые соединения четырех РЗЭ.

Оценку эффективности заявляемой композиции проводили в лабораторных условиях стандартным методом в отношении желто-лихорадочных комаров (Aedes aegyptii) без различия по полу, питавшихся до опыта только углеводной пищей. Критерием эффективности композиции являлось время, прошедшее до наступления действия испытуемых составов после их нанесения на кожу на область укуса насекомого. В контролируемых условиях на дорсальной стороне предплечий добровольцев провоцируют укусы комаров. В контрольном опыте одну руку обрабатывали заявляемой композицией по примерам 1, 1a, 1б, 1в, 2, 2а, 2б, 2в, 3, 3а, 3б, 3в, а другую руку - плацебо. Добровольцы оценивали тестируемые средства по времени исчезновения зуда и болезненных ощущений, а также по образованию отека и гиперемии. В опытах фиксировали время исчезновения признаков местной реакции при укусе комаров после нанесения тестируемых средств.

Статистически достоверные результаты испытаний представлены в Таблице 1.

Анализ данных, представленных в Таблице 1, показывает достаточную активность заявляемой композиции независимо от ее формы. При применении заявляемой композиции сразу после укуса чувство зуда либо не появлялось, либо, если появлялось, то исчезало в течение нескольких десятков секунд, отек не появлялся вовсе. Таким образом, при своевременном использовании композиции, т.е. сразу после укуса, не наступают последствия укуса.

Эффективность заявляемой композиции была выявлена при укусах ос, пчел и слепней, укусы которых практически всегда сопровождаются зудом, жжением, болью и развитием отека. В связи с трудностью привлечения добровольцев для подобных экспериментов жителям загородных коттеджей были розданы тюбики с композицией в виде крема и по телефону получены отзывы от тех, кто подвергся укусам. Зафиксировано 17 укусов ос, 5 укусов пчел и 13 укусов слепней. После превентивного нанесения зафиксировано 6 укусов ос, 1 пчелы и 3 слепней. Все подвергнувшиеся укусам отметили предотвращение или снижение зуда и местной реакции.

Заявляемая композиция не вызывала аллергических реакций, не сушила кожу, легко и равномерно распределялась на коже, почти сразу впитывалась в кожу, не оставляя следов на ней и не пачкая одежду.

Промышленная применимость

Заявляемая фармацевтическая или косметическая композиция согласно изобретению может быть приготовлена в различных формах. Высокая эффективность по предотвращению и уменьшению зуда и местной реакции при укусах насекомых делает заявляемую композицию перспективной для широкого использования в фармацевтике, косметологии и ветеринарии.

Таблица 1Образцы композиции и их эффективность действия при нанесении на кожу непосредственно после укусов комаровРецептура, №№ примеровФорма композицииПризнаки после укусов комаровБольЖжениеГиперемияЗудОтексексексексексек1Крем10-2010-3060-24020-120нет1aКрем10-2510-3060-30030-150нет1бКрем15-2510-3060-30050-150нет1вКрем15-2510-3060-30045-170нет2Гель5-1510-3060-210нетнет2аГель10-2010-3060-24030-120нет2бГель15-2010-3060-27040-130нет2вГель15-2010-3060-27040-150нет3Молочко5-1510-2560-200нетнет3аМолочко15-2010-2560-210нетнет3бМолочко15-2510-2560-24015-100нет3вМолочко15-2510-2560-25025-150нетПлацебо 5001000более 3600более 3600более 3600

Изобретение относится к медицине, в частности к фармацевтическим или косметическим композициям, которые используются для нанесения на кожу, в том числе в области глаз, а также на губы, слизистую оболочку полости носа, рта и горла человека или животного в местах укусов насекомых, в частности комаров, ос, слепней и пр. Композиция содержит растворимую соль или смесь растворимых солей одного или нескольких редкоземельных элементов (РЗЭ), триэтиленгликоль, глицерин, этиловый спирт, полиэтиленоксид, гидроксид натрия (калия), воду очищенную. Сочетание компонентов в определенном соотношении обеспечивает создание фармацевтической или косметической композиции, предотвращающей зуд и местную реакцию при укусах насекомых, не оказывающей биоповреждающего эффекта, не имеющей запаха, не вызывающей аллергических реакций и дискомфортного состояния, не сушащей кожу, легко и равномерно распределяющейся на коже, сразу после нанесения впитывающейся в кожу, не оставляющей следов на коже. 1 табл.

Фармацевтическая или косметическая композиция, предотвращающая или уменьшающая зуд и местную реакцию при укусах насекомых, содержащая глицерин, этиловый спирт, гидроксид натрия (калия) и воду, согласно изобретению, дополнительно содержит растворимую соль или смесь растворимых солей одного или нескольких редкоземельных элементов, триэтиленгликоль, полиэтиленоксид при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Растворимая соль или смесь растворимых солей одного или нескольких редкоземельных элементов (РЗЭ) в пересчете на катион РЗЭ0,4-1,0Триэтиленгликоль50,0-60,0Глицерин5,0-12,0Этиловый спирт5,0-10,0Полиэтиленоксид 10,0-15,0Гидроксид натрия (калия)0,3-0,5Вода очищеннаяОстальное