СТАБИЛИЗАЦИЯ ПЛЕНКИ ОКСИДА ЦИНКА В КОМПОЗИЦИЯХ ДЛЯ УХОДА ЗА ПОЛОСТЬЮ РТА Российский патент 2019 года по МПК A61K8/44 A61K8/27 A61K8/21 A61K8/25 A61Q11/00 

Уровень техники

Настоящая заявка относится к композициям для ухода за полостью рта и личной гигиены и, более конкретно, к композициям, включающим пленку, внедренную в носитель, где пленка включает оксид цинка. Такие композиции включают, например, композиции для ухода за зубами.

Важна эстетическая привлекательность таких композиций, которая может значительно повлиять на ее принятие и использование потребителем. Признано, что эстетические эффекты играют важную роль в принятии потребителем многих изделий. Хотя указанные изделия удовлетворяют потребительским требованиям, в технике продолжается работа по дальнейшему улучшению эстетических эффектов, а также косметических и терапевтических преимуществ данных изделий. Действительно, многим таким композициям, известным в технике, недостает одного или нескольких указанных качеств.

Композиции для улучшения здоровья, гигиены или внешнего вида, такие как композиции для ухода за полостью рта, композиции для ухода за кожей и композиции для ухода за волосами, используют миллионы людей. Эти композиции используют для самых разнообразных целей, в том числе для улучшения здоровья, гигиены и внешнего вида человека, а также для профилактики или лечения разнообразных заболеваний и других состояний у людей и животных.

Составление таких композиций представляет собой ряд проблем. Они должны быть фармацевтически и/или косметически приемлемыми для их предполагаемого использования. Композиции, которые содержат терапевтически активные материалы, предпочтительно должны обеспечивать активные ингредиенты на эффективных уровнях, предотвращая ненужное химическое разложение. Аналогичным образом, композиции, содержащие косметически функциональные материалы, должны доставлять материал, например, в полость рта, на кожу или волосы на эффективных уровнях в тех условиях, в которых их обычно использует потребитель.

В технике хорошо известны водорастворимые пленки для орального введения лекарственных средств. В технике также известно использование таких пленок для введения средств для освежения дыхания, например, ментола. Известные пленки для введения средств для освежения дыхания и/или активных фармацевтических ингредиентов, как правило, включают, по меньшей мере, один водорастворимый полимер, подходящий для потребления человеком, и, по меньшей мере, одно соединение, которое улучшает смачиваемость водорастворимого полимера, обычно выбираемое из полиспиртов, поверхностно-активных веществ и пластификаторов. Например, патент США № 5948430, описание которого во всей своей полноте включено в настоящий документ посредством ссылки, описывает однослойную пленку, которую можно прикреплять к полости рта для высвобождения фармацевтически или косметически активного ингредиента, где пленка включает, по меньшей мере, один водорастворимый полимер; по меньшей мере, одно вещество, выбранное из группы, состоящей из полиспирта, поверхностно-активного вещества и пластификатора; по меньшей мере, один косметический или фармацевтически активный ингредиент и ароматизирующее вещество.

Патент США № 5700478, описание которого во всей своей полноте включено в настоящий документ посредством ссылки, описывает многослойное устройство для регулируемого высвобождения вещества в покрытой слизистой оболочкой полости организма, включающее водорастворимый адгезионный слой, который содержит водорастворимый полимер и водорастворимый пластификатор, и водорастворимый полимерный слой. Этот патент описывает многослойную структуру, которая растворяется относительно медленно для регулируемого или непрерывного высвобождения вещества.

Патент США № 4900552, описание которого во всей своей полноте включено в настоящий документ посредством ссылки, описывает трехслойную пленку, подходящую для пролонгированной и непрерывной доставки активного ингредиента в buccal cavity. Данный трехслойный материал включает гидратируемый слой, прикрепляемый к слизистой оболочке; неадгезионный коллекторный слой и водонепроницаемый барьер, расположенный между слоем основы и коллекторным слоем и прикрепленный к ним. Этот патент описывает медленно разрушающиеся пленки для пролонгированного или непрерывного высвобождения вещества.

Патент США № 5047244, описание которого во всей своей полноте включено в настоящий документ посредством ссылки, описывает терапевтическую дозированную форму, включающую безводную, но гидратируемую монолитную полимерную матрицу, которая содержит аморфный коллоидный диоксид кремния, а также лекарственное средство и водонерастворимый барьерный слой, прикрепленный к полимерной матрице и определяющий неадгезионную поверхность. В этом патенте не описаны быстро разрушающиеся пленки, но вместо них предусмотрены композиции, которые способны обеспечивать повышенную доступность лекарственных средств в результате регулируемого высвобождения из системы прикрепленного к слизистой оболочке носителя.

Патент США № 6669929 и публикация патентной заявки США № 2003/0053962, описания которых во всей своей полноте включены в настоящий документ посредством ссылки, описывают пленкообразующие вещества в композициях для ухода за полостью рта. Пленки растворяются в полости рта и высвобождают функциональные компоненты, как правило, ароматические вещества.

Известно включение ароматизаторов, красителей и некоторых активных компонентов в пленки, которые растворяются в полости рта. Эти пленки используют как сами по себе, так и в полосках для освежения дыхания, полосках для отбеливания зубов или в качестве полимерных хлопьев, диспергированных в композициях для ухода за полостью рта. Кроме того, известно включение материалов на основе оксида цинка в композиции для ухода за полостью рта. Использование оксида цинка ограничено растворимостью соединений цинка, нежелательным вяжущим ощущением при использовании высоких концентраций цинка и реакционной способностью цинка в условиях доступности ионов цинка для реакции (т.е., ионы цинка иногда вызывают неблагоприятные реакции компонентов состава).

Таким образом, по-прежнему существует потребность в новых композициях для ухода за полостью рта и личной гигиены и способах их использования.

Сущность изобретения

Настоящее изобретение предлагает, в разнообразных вариантах осуществления, композиции для ухода за полостью рта и личной гигиены, включающие пленку, внедренную в носитель, где пленка включает оксид цинка. В одном варианте осуществления пленка предложена в виде множества пленочных фрагментов. В разнообразных вариантах осуществления настоящее изобретение предлагает композиции, включающие множество пластинчатых фрагментов в носителе.

В одном варианте осуществления композиция для ухода за полостью рта включает пленку, внедренную в носитель, где пленка включает оксид цинка. Композиция для ухода за полостью рта дополнительно включает анионное поверхностно-активное вещество, амфотерное поверхностно-активное вещество, и органический растворитель, где анионное поверхностно-активное вещество присутствует в количестве от 0,1 до 5,0 мас.%, и органический растворитель присутствует в количестве от 0,01 до 10 мас.%.

В другом варианте осуществления композиция для ухода за полостью рта включает оксид цинка, внедренный в пленку, лаурилсульфат натрия (SLS), присутствующий в количестве от 0,1 до 5,0 мас.%, бетаиновое поверхностно-активное вещество, присутствующее в количестве от 0,1 до 0,5 мас.%, и неионный полимер на основе этиленоксида, присутствующий в количестве от 0,01 до 10,0 мас.%.

Варианты осуществления также предлагают способы изготовления пленок и способы введения активного соединения в организм нуждающегося в нем человека или животного, где способ включает местное применение пациентом композиции для ухода за полостью рта, включающей пленку, которая содержит оксид цинка, анионное поверхностно-активное вещество, амфотерное поверхностно-активное вещество и органический растворитель; где анионное поверхностно-активное вещество присутствует в количестве от 0,1 до 5,0 мас.% и органический растворитель присутствует в количестве от 0,01 до 10,0 мас.%. В разнообразных применениях такие способы дополнительно включают разрушение пленки после местного применения.

Композиции и способы согласно настоящему изобретению обеспечивают преимущества по сравнению с композициями и способами, которые известны в технике. Такие преимущества включают одно или более из следующих: улучшение приемлемости для потребителя, повышение количеств доступных активных ингредиентов, сокращение неблагоприятных реакций, вызываемых присутствием активных ингредиентов, повышение эстетической привлекательности, увеличение устойчивости активных ингредиентов или других функциональных материалов и регулируемая доставка активных материалов. Дополнительные преимущества и варианты осуществления настоящего изобретения становятся очевидными из описания, приведенного в настоящем документе.

Краткое описание чертежей

Фиг. 1 представляет микроскопические изображения пленок оксида цинка в водной суспензии составов, содержащих сорбит, воду, 1,5% лаурилсульфата натрия, 0,375% кокоамидопропилбетаина, 0,2% пленки, сахарин, фторид и (a) 1% полиэтиленгликоля или (b) 3% полиэтиленгликоля, через 4 суток.

Фиг. 2 представляет график кинетических данных растворения пленок оксида цинка в водной суспензии состава, содержащего сорбит, воду, полиэтиленгликоль, 1,5% лаурилсульфата натрия, 0,375% кокоамидопропилбетаина, 0,2% пленки, сахарин и фторид.

Описание

Настоящее изобретение предлагает композиции и способы их введения и использования для человека или другого животного. Предпочтительные определенные материалы и композиции для использования в рамках настоящего изобретения являются, соответственно, фармацевтически или косметически приемлемыми. При использовании в настоящем документе термин «фармацевтически приемлемый» или «косметически приемлемый» означает компонент, который является подходящим для использования человеком и/или животным в целях обеспечения желательного терапевтического, сенсорного, декоративного или косметического полезного эффекта без ненужных и неблагоприятных побочных эффектов (таких как токсичность, вяжущий вкус, раздражение и аллергическая реакция) при соблюдении обоснованного соотношения пользы и риска. Следующие определения и неограничительные указания следует принимать во внимание при чтении и истолковании описания настоящего изобретения, которое приведено в данном документе.

Заголовки (такие как «Введение» и «Сущность изобретения»), используемые в настоящем документе, предназначены только для общей организации тем в пределах описания настоящего изобретения и не предназначены для ограничения описания настоящего изобретения или какого-либо из его аспектов. В частности, предмет изобретения, который описан в разделе «Введение», может включать технологические аспекты в пределах объема настоящего изобретения, и может не представлять собой обзор предшествующего уровня техники. Предмет, который описан в разделе «Сущность изобретения», не представляет собой исчерпывающее или полное описание всего объема настоящего изобретения или каких-либо вариантов его осуществления.

Цитирование литературы в настоящем документе не представляет собой допущение того, что данная литература относится к предшествующему уровню техники или каким-либо образом связана с возможностью патентования настоящего изобретения, описанного в данном документе. Все публикации, процитированные в разделе «Описание» настоящего документа, включены в него во всей своей полноте посредством соответствующей ссылки.

Описания и конкретные примеры, которые относятся к вариантам осуществления настоящего изобретения, предназначены исключительно для иллюстративных целей и не предназначены для ограничения объема настоящего изобретения. Описание многочисленных вариантов осуществления, имеющих указанные отличительные характеристики, не предназначено для исключения других вариантов осуществления, имеющих дополнительные отличительные характеристики, или других вариантов осуществления, которые включают различные сочетания указанных отличительных характеристик. Конкретные примеры представлены в иллюстративных целях, чтобы показать изготовление, использование и практическое осуществление композиций и способов согласно настоящему изобретению, и, если определенным образом не указано, что действия были осуществлены (т.е. использовано прошедшее время), не предназначены для представления того, что данные варианты осуществления настоящего изобретения были или не были реализованы.

При использовании в настоящем документе слова «предпочтительный» и «предпочтительно» относятся к вариантам осуществления настоящего изобретения, которые предоставляют определенные преимущества в определенных обстоятельствах. Однако другие варианты осуществления могут также оказываться предпочтительными в таких же или других обстоятельствах. Кроме того, указание одного или более предпочтительных вариантов осуществления не подразумевает, что другие варианты осуществления не являются полезными, и не предназначено для исключения других вариантов осуществления из объема настоящего изобретения. При использовании в настоящем документе слово «включать» и его варианты считаются неограничительными; таким образом, перечисление предметов в списке не исключает другие аналогичные предметы, которые могут также оказываться полезными в материалах композициях, устройствах и способах согласно настоящему изобретению. Аналогичным образом, описание определенных преимуществ или недостатков известных материалов и способов не предназначено для ограничения объема вариантов осуществления и их исключения. Действительно, определенные варианты осуществления могут включать один или более известных материалов или способов, не страдая от недостатков, обсуждаемых в настоящем документе.

При использовании в настоящем документе термин «включающий» означает, что можно использовать другие стадии и другие компоненты, которые не влияют на конечный результат. Термин «включающий» охватывает выражения «состоящий из» и «в основном, состоящий из». Выражение «эффективное количество» при использовании в настоящем документе означает количество соединения или композиции, которое является достаточным для создания значительного положительного эффекта, предпочтительно эффекта, полезного для гигиены полости рта, но является и достаточно низким, чтобы предотвращать серьезные побочные эффекты, т.е. должно быть обеспечено обоснованное соотношение пользы и риска, согласно авторитетному суждению обычного специалиста в данной области техники. Использование определителей единственного числа, таких как определенный и неопределенные артикли, не предназначено для исключительного ограничения использования единственным компонентом, но может включать множество компонентов.

Композиции для ухода за полостью рта согласно разнообразным вариантам осуществления предпочтительно представляют собой композиции для ухода за зубами. Термин «композиция для ухода за зубами» при использовании во всем тексте настоящего описания означает пасту, гель или жидкий состав. Композиция для ухода за зубами может принимать любую желательную форму, такую как паста, имеющая глубокие полоски, полоски на поверхности, многослойная, имеющая гелевое окружение паста, или любое их сочетание. Пленка, которая содержится в композиции для ухода за полостью рта, может иметь любую желательную форму или структуру, включая множество мелких полосок или одну непрерывную полоску.

Выражения «носитель» или «водный носитель» при использовании во всем тексте настоящего описания означают любые безопасные и эффективные материалы для использования в настоящем изобретении. Такие материалы включают, например, загустители, увлажнители, ионные активные ингредиенты, буферные вещества, предотвращающие образование конкрементов вещества, абразивные шлифовальные материалы, источники пероксидов, бикарбонатные соли щелочных металлов, поверхностно-активные вещества, диоксид титана, красители, системы ароматизаторов, подсластители, противомикробные средства, растительные лекарственные средства, снижающие чувствительность вещества, удаляющие пятна вещества и их смеси.

Все процентные доли и соотношения, используемые в настоящем документе, приведены в расчете на массу композиции для ухода за полостью рта, если не определены другие условия. Все измерения осуществлены при 25°C, если не определены другие условия.

Настоящее изобретение предлагает композиции для ухода за полостью рта или личной гигиены, включающие пленку, внедренную в носитель, где пленка содержит оксид цинка. При упоминании в настоящем документе термин «композиция для ухода за полостью рта или личной гигиены» представляет собой любую композицию, которая является подходящей для введения или применения человеком или животным с целью улучшения его здоровья, гигиены или внешнего вида, включая профилактику или лечение любого физиологического состояния или расстройства, и обеспечения сенсорных, декоративных или косметических преимуществ и их сочетаний. Композиции из числа тех, которые предложены в настоящем документе, включают композиции для ухода за полостью рта, композиции для ухода за кожей, композиции для ухода за волосами, фармацевтические композиции местного применения и офтальмологические композиции. Термин «композиция для ухода за полостью рта» при использовании в настоящем документе означает композицию, предусмотренное применение которой может включать уход за полостью рта, гигиену полости рта или улучшение внешнего вида полости рта, или у которой предусмотренный способ применения может включать введение в полость рта.

Варианты осуществления настоящего изобретения включают пленку. При упоминании в настоящем документе термин «пленка» означает материал, который имеет практически пластинчатую структуру. Пластинчатая структура имеет или способна иметь размер в одном или двух измерениях (например, в направлениях оси x или y), который существенно превышает толщину или размер в третьем измерении (например, в направлении оси z). Пластинчатые структуры в числе тех, которые являются полезными для настоящего изобретения, включают структуры, которые являются практически плоскими, слоистыми или чешуеобразными. В одном варианте осуществления пластинчатая структура является практически плоской, имея размеры в направлениях осей x и y, которые существенно превышают размер в направлении оси z. В других вариантах осуществления пластинчатая структура является неплоской. В одном варианте осуществления пленка согласно настоящему изобретению включает практически непрерывную поверхность, которая может выглядеть как практически плоская поверхность, хотя в некоторых вариантах осуществления пленка является деформированной. В таких вариантах осуществления пленка способна принимать любую из ряда форм, в том числе имеющих гладкую искривленную поверхность.

Пленки из числа тех, которые являются полезными для настоящего изобретения, могут быть жесткими или пластичными, включающими разнообразные материалы, в том числе материалы, выбранные из группы, которую составляют пленкообразующие материалы, глины, воски и их смеси. В одном варианте осуществления пленка включает пленкообразующий полимер. Пленкообразующие полимеры из числа тех, которые являются полезными для настоящего изобретения, включают материалы, выбранные из группы, которую составляют водорастворимые полимеры, диспергируемые в воде полимеры, водонерастворимые полимеры и их смеси.

В некоторых вариантах осуществления пленка включает, по меньшей мере, один пленкообразующий материал. В определенных вариантах осуществления пленкообразующий материал представляет собой полимер. Полимеры, которые являются полезными для настоящего изобретения, включают гидрофильные полимеры и гидрофобные полимеры. В определенных вариантах осуществления полимер представляет собой водорастворимый полимер. В некоторых вариантах осуществления полимер представляет собой водорастворимый разрушаемый полимер, который растворяется во время использования, в том числе, например, во время чистки зубов с помощью щетки. Растворение может происходить, например, в результате усилия сдвига и/или воздействия растворителя, включающего высокую концентрацию воды, такого как слюна. В некоторых вариантах осуществления полимер является водонерастворимым, но разрушается в воде, будучи диспергируемым, т.е., полимер распадается на мелкие фрагменты, например, в результате усилия сдвига. В некоторых вариантах осуществления полимер является нерастворимым, но способным к набуханию. В конфигурациях, где полимер не разрушается во время использования, полимер может представлять собой гидрофобный полимер или водоустойчивый гидрофильный полимер, такой как определенные типы целлюлозы, например, бумага. В некоторых вариантах осуществления пленочный фрагмент может включать смесь пленкообразующих материалов.

Водорастворимые полимеры из числа тех, которые являются полезными для настоящего изобретения, включают простые эфиры целлюлозы, метакрилаты, поливинилпирролидоны их смеси. В одном варианте осуществления полимер представляет собой простой эфир целлюлозы, в том числе выбранный из группы, которую составляют гидроксиалкилцеллюлозные полимеры, такие как гидроксипропилметилцеллюлоза (HPMC), гидроксипропилцеллюлоза, гидроксиэтилцеллюлоза, метилцеллюлоза, карбоксиметилцеллюлоза и их смеси. Другие полимеры из числа тех, которые являются полезными для настоящего изобретения, включают поливинилпирролидон, сшитый поливинилпирролидон, поливинилпирролидонвинилацетатный сополимер, поливиниловый спирт, полиакриловую кислоту, полиакрилатный полимер, сшитый полиакрилатный полимер, сшитую полиакриловую кислоту (например, Carbopol®), полиэтиленоксид, полиэтиленгликоль, сополимер поливинилалкилэфира и малеиновой кислоты (такой как Gantrez®) и карбоксивиниловый полимер; натуральные смолы, такие как альгинат натрия, каррагинан, ксантановая камедь, смола акации, гуммиарабик, гуаровая камедь, пуллулан, агар-агар, хитин, хитозан, пектин, камедь карайи, зеин, гордеин, глиадин, камедь плодов рожкового дерева, трагакантовая камедь и другие полисахариды; крахмалы, такие как мальтодекстрин, амилоза, высокоамилозный крахмал, кукурузный крахмал, картофельный крахмал, рисовый крахмал, крахмал тапиоки, гороховый крахмал, крахмал сладкого картофеля, ячменный крахмал, пшеничный крахмал, крахмал кукурузы восковой спелости, модифицированный крахмал (например, гидроксипропилированный высокоамилозный крахмал), декстрин, леван, эльсинан и глютен; и белки, такие как коллаген, белок молочной сыворотки, казеин, молочный белок, соевый белок и желатин.

Неограничительные примеры полимеров, которые способны диспергироваться и набухать в воде, включают модифицированный крахмал, сложные эфиры альгиновой кислоты, соли альгиновой кислоты и двухвалентных или многовалентных ионов. Неограничительные примеры водонерастворимых полимеров включают полимеры, которые растворимы, по меньшей мере, в одном органическом растворителе, такие как ацетат целлюлозы, нитрат целлюлозы, сополимеры этилена и винилацетата, гомополимер винилацетата, этилцеллюлоза, бутилцеллюлоза, изопропил целлюлоза, шеллак, кремнийорганический полимер (например, диметилсиликон), PMMA (полиметилметакрилат), ацетат-фталат целлюлозы и натуральный или синтетический каучук; полимеры, которые не растворяются в органических растворителях, такие как целлюлоза, полиэтилен, полипропилен, сложные полиэфиры, полиуретан и нейлон.

Пленки, которые являются полезными в разнообразных вариантах осуществления, можно изготавливать в соответствии со способами, описанными в патенте США № 6669929 и публикации патентной заявки США № 2003/0053962, причем их описания во всей своей полноте включены в настоящий документ посредством ссылки. Оксид цинка, который содержится в пленке, можно внедрять в пленку во время изготовления пленки, используя способы, известные в технике. Специалист в данной области техники способен изготовлять пленку, содержащую оксид цинка, используя указания, приведенные в настоящем документе.

Оксид цинка, содержащийся в пленке, обеспечивает источник ионов цинка. Ионы цинка выделяются из оксида цинка, присутствующего в пленке композиции для ухода за полостью рта, в эффективном количестве. Эффективное количество ионов цинка определяют как составляющее, по меньшей мере, 1000 частей на миллион, предпочтительно от 2000 частей на миллион до 15000 частей на миллион ионов цинка. Ионы цинка присутствуют в количестве, составляющем предпочтительнее от 3000 частей на миллион до 13000 частей на миллион и наиболее предпочтительно от 4000 частей на миллион до 10000 частей на миллион. Это суммарное количество ионов цинка, которые присутствуют в композициях для нанесения на поверхность зубов.

В разнообразных вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта включают множество пластинчатых пленочных фрагментов, внедренных в носитель. В одном варианте осуществления композиция включает пленку, где пленка содержит пластинчатые фрагменты пленочного материала. В одном варианте осуществления композиция включает носитель, в котором распределено множество пластинчатых фрагментов, где фрагменты включают матрицу и терапевтически активный ингредиент. В одном таком варианте осуществления матрица включает пленку. Такие фрагменты могут представлять собой любые разнообразные фигуры или формы, включая полутвердые или твердые дискретные части, фрагменты, частицы, хлопья или их сочетания. В разнообразных вариантах осуществления пленка включает первое множество фрагментов и второе множество фрагментов, где первое множество фрагментов отличается по составу или внешнему виду от второго множества фрагментов. Такое различие состава или внешнего вида может включать в любом аспекте состава фрагмента (например, различные компоненты пленки, различные функциональные материалы различные составы красителей), различный внешний вид (например, форма, цвет, текстура, показатель преломления, коэффициент отражения) или их сочетания.

В разнообразных вариантах осуществления фрагменты проявляют ощутимый контраст с носителем. Ощутимый контраст может представлять собой сенсорный контраст, такой как оптический контраст, тактильный контраст, вкусовой контраст или обонятельный контраст. В некоторых конфигурациях оптический контраст может представлять собой цветовой контраст или различие показателей преломления или коэффициентов отражения. В некоторых конфигурациях цветовой контраст могут придавать один или несколько красителей, которые включают различные компоненты композиции. В разнообразных вариантах осуществления настоящее изобретение предлагает композиции, включающие множество пленочных фрагментов в носителе, в котором указанные фрагменты являются заметно различимыми. При упоминании в настоящем документе термин «заметно различимые» означает одну или более характеристик фрагмента, которые заставляют фрагмент принимать различный физический внешний вид, предпочтительно видимый невооруженным глазом, относительно носителя, в который внедрен данный фрагмент. Такие характеристики включают цвет, мутность, показатель преломления, коэффициент отражения, размер, форму и их сочетания.

В разнообразных вариантах осуществления фрагменты имеют неслучайную форму. В одном варианте осуществления «неслучайная» форма представляет собой форму, которая обусловлена процессом изготовления, оформления, резки или другого процесса формования, который придает фрагменту определенную форму. В таких вариантах осуществления неслучайная форма отличается от тех форм, которые возникают в результате простого осаждения или измельчения материала. В одном варианте осуществления «неслучайная» форма является «повторяющейся», где композиция включает множество фрагментов, имеющих практически одинаковую форму. Такая повторяющаяся форма может представлять собой любую из разнообразных форм, и ее можно выбирать на основании разнообразных эстетических или функциональных критериев. В определенных вариантах осуществления форма пленочного фрагмента может представлять собой узнаваемую форму. В определенных вариантах осуществления пленочный фрагмент может представлять собой неслучайную форму. Такие формы включают простые геометрические формы, такие как многоугольные эллиптические формы, в том числе треугольники, четырехугольники (такие как квадрат, прямоугольник, ромб), пятиугольники, шестиугольники, овалы и круги. В одном варианте осуществления повторяющаяся форма представляет собой квадрат. В других вариантах осуществления повторяющиеся формы включают формы, которые представляют собой изображения одушевленных или неодушевленных предметов, таких как звезды, сердца, драгоценные камни, цветы, деревья, трилистники, буквы алфавита, цифры, животные, люди и лица. В разнообразных вариантах осуществления композиция включает единую повторяющуюся форму. В других вариантах осуществления композиция включает множество фрагментов, содержащих множество повторяющихся форм. В одном варианте осуществления композиции согласно настоящему изобретению включают множество первых пленочных фрагментов, имеющих первую повторяющуюся форму, и множество вторых пленочных фрагментов, имеющих вторую повторяющуюся форму, где первая повторяющаяся форма отличается от второй повторяющейся формы.

В разнообразных вариантах осуществления размер фрагментов не имеет существенного значения, и его можно определять в соответствии с любыми из разнообразных критериев, включая удобство изготовления, влияние на внешний вид, площадь поверхности, влияние на текстуру композиции и их сочетания. В некоторых вариантах осуществления пленочные фрагменты могут иметь длину до 1 дюйма (25,4 мм) в наиболее длинном измерении. При упоминании в настоящем документе термин «длинное измерение» представляет собой размер фрагмента по длине или ширине (т.е. в направлении осей x и y, если фрагмент имеет или приобретает при деформации плоскую форму) при измерении практически перпендикулярно «толщине» или самому короткому измерению фрагмента (т.е. размеру в направлении оси z). Следует понимать, что в разнообразных вариантах осуществления, включающих множество фрагментов, присутствующие фрагменты могут иметь различные размеры вследствие разнообразных факторов, включая случайное изменение размера, допуски при изготовлении и преднамеренное сортирование по размерам или смешивание фрагментов посредством просеивания или аналогичными способами. Как указано в настоящем документе, размеры означают средний размер фрагментов в данном множестве фрагментов.

В разнообразных вариантах осуществления фрагменты имеют размер от 0,2 мм до 15 мм в длинном измерении. В разнообразных вариантах осуществления длинное измерение фрагментов составляет от 0,2 мм до 10 мм, от 0,5 мм до 10 мм, от 0,8 мм до 8 мм, от 0,9 мм до 5 мм, от 1,0 мм до 5 мм или от 1,5 мм до 2,5 мм. В некоторых вариантах осуществления длинное измерение фрагментов составляет, по меньшей мере, 3 мм и может составлять от 6 мм до 13 мм. В определенных вариантах осуществления размер множества пленочных фрагментов составляет более чем 600 мкм в наиболее длинном измерении. В определенных вариантах осуществления размер множества пленочных фрагментов составляет более чем 1 мм в наиболее длинном измерении.

В разнообразных вариантах осуществления фрагменты настоящего изобретения имеют толщину составляющую от 1 мил (одна тысячная дюйма или 25,4 мкм) до 3 мил (76,2 мкм). В разнообразных вариантах осуществления фрагменты имеют толщину, составляющую менее чем 4 мил или менее чем 100 мкм и от 0,1 мил (2,54 мкм) до 10 мил (254 мкм), от 0,5 мил (12,7 мкм) до 5 мил (127 мкм), от 1,4 мил (35,6 мкм) до 2,0 мил (50,8 мкм).

В некоторых вариантах осуществления композиции согласно настоящему изобретению включают фрагменты, у которых соотношение размеров составляет, по меньшей мере, 5:1. При упоминании в настоящем документе термин «соотношение размеров» фрагмента представляет собой соотношение диаметра наименьшей воображаемой сферы, которая может охватить предмет, и диаметра наибольшей воображаемой сферы, которая может полностью разместиться внутри предмета и касается поверхностей предмета. Например, соотношение размеров сферы составляет 1:1; в другом примере соотношение размеров цилиндра, которые составляют 2 дюйма (50,8 мм) в длину и 1/4 дюйма (6,35 мм) в диаметре несколько превышает 8:1; в еще одном примере пленочный фрагмент согласно настоящему изобретению, размеры которого составляют 1 мил (25,4 мкм) в толщину, 1 дюйм (25,4 мм) в длину и 1 дюйм (25,4 мм) в ширину, имеет соотношение размеров 1414:1.

В некоторых вариантах осуществления композиции согласно настоящему изобретению включают фрагменты, у которых соотношение размеров составляет, по меньшей мере, 10:1. В разнообразных вариантах осуществления фрагменты имеют соотношение размеров, составляющее от 5:1 до 10000:1, от 5:1 до 500:1, от 10:1 до 1000:1, от 10:1 до 100:1, от 20:1 до 100:1 или от 25:1 до 35:1.

В разнообразных вариантах осуществления пленка включает состав красителей, которые придают цвет пленке и/или композиции. В разнообразных вариантах осуществления пленочные фрагменты контрастируют с носителем и имеют белый, черный или любой другой цвет, который является видимым или контрастным на фоне носителя. Составы красителей из числа тех, которые являются полезными для настоящего изобретения, включают нетоксичные водорастворимые красители или пигменты, такие как, например, «лаки» на основе оксидов металлов. В определенных вариантах осуществления краситель утверждается для включения в продукты питания или лекарственные средства компетентным учреждением, например, пигменты и красители FD&C или D&C для использования в США утверждаются Управлением по контролю продуктов питания и лекарственных средств (FDA). Красители из числа тех, которые являются полезными для настоящего изобретения, включают FD&C красный № 3 (натриевая соль тетрайодофлуоресцеина), пищевой красный № 17 (динатриевая соль 6-гидрокси-5-{(2-метокси-5-метил-4-сульфофенил)азо}-2-нафталинсульфокислота), пищевой желтый № 13 (натриевая соль смеси моно- и дисульфокислот хинофталона или 2-(2-хинолил)индандиона), FD&C желтый № 5 (натриевая соль 4-п-сульфофенилазо-1-п-сульфофенил-5-гидроксипиразол-3-карбоновой кислоты), FD&C желтый № 6 (натриевая соль п-сульфофенилазо-β-нафтол-6-моносульфокислоты), FD&C зеленый № 3 (динатриевая соль 4-{[4-(N-этил-п-сульфобензиламино)-фенил]-(4-гидрокси-2-сульфонийфенил)-метилен}-[1-(N-этил-N-п-сульфобензил)-Δ-3,5-циклогексадиенимина]), FD&C синий № 1 (динатриевая соль ангидрида дибензилдиэтилдиаминотрифенилкарбинолтрисульфокислоты), FD&C синий № 2 (натриевая соль дисульфокислоты индиготина) и их смеси в разнообразных пропорциях. В одном варианте осуществления краситель включает водонерастворимый неорганический пигмент, такой как диоксид титана, оксид хрома зеленый, фталоцианиновый зеленый, ультрамариновый синий, оксид железа(III) или водонерастворимый лакообразующий краситель. В некоторых вариантах осуществления лакообразующие красители включают кальциевые или алюминиевые соли красителей FD&C, такие как FD&C зеленый лак № 1, FD&C синий лак № 2, D&C красный лак № 30 или FD&C желтый лак № 15. В определенных вариантах осуществления водорастворимый краситель, такой как, например, FD&C синий № 1, содержится в водонерастворимом полимере, таком как, например, полиэтилен, в том числе такой, который находится в полиэтиленовых гранулах (например, синие микрогранулы Microblue Spectrabeads, которые продает фирма Micropowders, Inc.). В определенных вариантах осуществления пленка включает краситель, такой как D&C красный № 30. В определенных вариантах осуществления используют белый краситель, например диоксид титана (TiO₂), покрытая диоксидом титана слюда (например, Timiron), минерал или глина. В определенных вариантах осуществления краситель представляет собой нерастекающийся краситель. В разнообразных вариантах осуществления пленка включает краситель на уровне от 0,5% до 20% массы пленки, или от 1% до 15% массы пленки, или от 3% до 12% массы пленки. В одном варианте осуществления композиции согласно настоящему изобретению включают первое множество пленочных фрагментов, имеющих первый цвет, и второе множество пленочных фрагментов, имеющих второй цвет. Второй цвет предпочтительно отличается от первого цвета.

В разнообразных вариантах осуществления пленка согласно настоящему изобретению разрушается во время использования композиции. В других вариантах осуществления пленка не разрушается во время использования композиции. В некоторых вариантах осуществления пленка выделяет материал, такой как терапевтически активный ингредиент, в носитель. При упоминании в настоящем документе термин «разрушаться» означает физическое разрушение пленки или фрагмента материала, в результате чего получается пленка или пленочный фрагмент уменьшенного размера по сравнению с исходной пленкой. Такое разрушение можно осуществлять, используя механические, химические, или физико-химические средства. Разрушение может происходить, например, в результате сдвига, измельчения или воздействия повышенных температур во время использования. В разнообразных композициях для ухода за зубами согласно вариантам осуществления настоящего изобретения такое разрушение происходит в результате нанесения композиции щеткой на зубы пациента, использующего данную композицию. В одном варианте осуществления пленка разрушается таким образом, что высвобождает терапевтически активный ингредиент. В некоторых вариантах осуществления пленочный фрагмент может разрушаться на мелкие части, которые не являются заметно различимыми. В некоторых вариантах осуществления пленочные фрагменты разрушаются и совместно образуют коллоид или гель.

В разнообразных вариантах осуществления пленка может включать терапевтически активные ингредиенты. Как указано в настоящем документе, терапевтически активный ингредиент представляет собой материал, который является полезным для профилактики или лечения физиологического расстройства или состояния. Такие расстройства или состояния включают расстройства или состояния полости рта (включая зубы и десны), кожи, волос и глаз. Конкретный терапевтически активный ингредиент предпочтительно определяют согласно желательному использованию композиции. Указанные активные ингредиенты включают следующие:

A. противомикробные средства, такие как триклозан, хлорид цетилпиридиния, домифенбромид, соли четвертичного аммония, сангвинарин, фториды, алексидин, октонидин, EDTA, эфирные масла, такие как тимол, метилсалицилат, эвкалиптол и ментол, соединения цинка и т.п.,

B. нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, такие как аспирин, аценаминофен, ибупрофен, кетопрофен, дифлюнизал, фенопрофен кальция, напроксен, толметин натрия, индометацин и т.п.,

C. противокашлевые лекарственные средства, такие как бензонатат, карамифена эдизилат, ментол, декстрометорфана гидробромид, хлорфедианола гидрохлорид и т.п.,

D. противоотечные лекарственные средства, такие как псевдоэфедрина гидрохлорид, фенилэферин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрина сульфат и т.п.,

E. антигистаминные лекарственные средства, такие как бромфенирамина малеат, хлорфенирамина малеат, карбиноксамина малеат, клемастина фумарат, дексхлорфенирамина малеат, дифенгидрамина гидрохлорид, дифенилпиралина гидрохлорид, азатадина малеат, дифенгидрамина цитрат, доксиламина сукцинат, прометазина гидрохлорид, пириламина малеат, трипелленамина цитрат, трипролидина гидрохлорид, акривастин, лоратидин, бромфенирамин, дексбромфенирамин и т.п.,

F. отхаркивающие лекарственные средства, такие как гвайфенезин, ипекак, йодид калия, терпингидрат и т.п.,

G. противодиарейные лекарственные средства, такие как лоперамид и т.п.,

H. блокаторы H₂-гистаминовых рецепторов, такие как фамотидин, ранитидин и т.п.;

I. ингибиторы протонного насоса, такие как омепразол, лансопразол и т.п.,

J. общие неселективные лекарственные средства, подавляющие деятельность центральной нервной системы (ЦНС, CNS), такие как алифатические спирты, барбитураты и т.п.,

K. общие неселективные лекарственные средства, стимулирующие деятельность ЦНС, такие как кофеин, никотин, стрихнин, пикротоксин, пентилентетразол и т.п.,

L. лекарственные средства, которые селективно модифицируют деятельность ЦНС, такие как фенигидантоин, фенобарбитал, примидон, карбамазепин, этосуксимид, метсуксимид, фенсуксимид, триметадион, диазепам, бензодиазепины, фенацемид, фенетурид, ацетазоламид, сультиам, бромид и т.п.,

M. противопаркинсонические лекарственные средства, такие как леводопа, амантадин и т.п.,

N. наркотические болеутоляющие лекарственные средства, такие как морфин, героин, гидроморфон, метопон, оксиморфон, леворфанол, кодеин, гидрокодон, ксикодон, налорфин, налоксон, налтрексон и т.п.,

O. болеутоляющие жаропонижающие лекарственные средства, такие как салицилаты, фенилбутазон, индометацин, фенацетин и т.п.,

P. психофармакологические лекарственные средства, такие как хлорпромазин, метотримепразин, галоперидол, клозапин, резерпин, имипрамин, транилципромин, фенелзин, литий и т.п.,

Q. соль аргинина.

Количество лекарственного средства, которое можно использовать в пленках, может зависеть от дозы, необходимой для обеспечения эффективного количества лекарственного средства.

В разнообразных вариантах осуществления терапевтические активные ингредиенты, которые являются полезными для настоящего изобретения, включают противокариесные вещества, предупреждающие появление зубного камня вещества, предупреждающие появление зубного налета вещества, периодонтальные активные ингредиенты, средства для освежения дыхания, предупреждающие неприятный запах вещества, отбеливатели, противобактериальные средства, стероиды, противовоспалительные средства, витамины, белки, компоненты с кондиционирующим действием, увлажнители, предупреждающие потение активные ингредиенты, дезодорирующие активные ингредиенты, анестетики и их смеси.

В определенных вариантах осуществления ухода за полостью рта пленка или композиция для ухода за полостью рта может включать активный ингредиент для ухода за полостью рта, который является полезным для профилактики или лечения расстройства или состояния полости рта. Активные ингредиенты для ухода за полостью рта из числа тех, которые являются полезными для настоящего изобретения, включают абразивные материалы, вещества, предупреждающие появление зубного камня вещества, предупреждающие появление зубного налета вещества, периодонтальные активные ингредиенты, средства для освежения дыхания, предупреждающие неприятный запах вещества, снижающие чувствительность зубов вещества, стимуляторы слюноотделения, отбеливатели и их сочетания. Активные материалы из числа тех, которые являются полезными для настоящего изобретения, описаны в патенте США № 6596298 (Leung и др.).

Предупреждающие появление зубного камня вещества из числа тех, которые являются полезными для настоящего изобретения, включают содержащие два или четыре атома щелочных металлов пирофосфатные соли, такие как Na₄P₂O₇, K₄P₂O₇, Na₂K₂P₂O₇, Na₂H₂P₂O₇ и K₂H₂P₂O₇; содержащие длинные цепи полифосфаты, такие как гексаметафосфат натрия; и циклические фосфаты, такие как триметафосфат натрия. В некоторых конфигурациях полифосфат представляет собой β-фазу пирофосфата кальция, как описано в патенте США № 6241974 (White-младший). В некоторых вариантах осуществления пленка включает предотвращающее образование конкрементов вещество на уровне от 15 до 20% массы пленки.

Уменьшающие запах вещества, которые являются полезными для настоящего изобретения, включают осаждающие серу реагенты. Такие осаждающие серу реагенты включают соли металлов, такие как соль меди или соль цинка. Данные соли включают глюконат меди, цитрат цинка и глюконат цинка. Эти соли цинка можно использовать в сочетании или в дополнение к оксиду цинка, который содержится в пленке. В разнообразных вариантах осуществления пленка включает осаждающие серу реагенты на уровне от 0,01 до 30% массы пленки, от 2 до 2,5% массы пленки или от 10 до 20% массы пленки.

В определенных вариантах осуществления пленка и/или композиция для ухода за полостью рта может включать стимулирующее слюноотделение вещество («суккулент»). Такие вещества включают примеры, описанные в патенте США № 4820506 (Kleinberg и др.). В некоторых конфигурациях стимулирующее слюноотделение вещество может включать пищевую кислоту, такую как лимонная, молочная, яблочная, янтарная, аскорбиновая, адипиновая, фумаровая и винная кислоты. В разнообразных вариантах осуществления пленка включает стимулирующее слюноотделение вещество на уровне от 0,01 до 12% массы пленки, от 1 до 10% массы пленки или от 2,5 до 6% массы пленки. В некоторых вариантах осуществления стимулирующее слюноотделение вещество можно использовать для улучшения состояния полости рта в случае сухости.

В определенных вариантах осуществления ухода за полостью рта пленка включает другие активные материалы, такие как противобактериальные средства, например, экстракт магнолии, триклозан, экстракт виноградных косточек, тимол, метилсалицилат, эвкалиптол, ментол, хмелевые кислоты, хлорид цетилпиридиния (включая CPC/Zn и CPC + ферменты) и усниновая кислота; противовоспалительные средства, такие как средства для освежения дыхания (например, глюконат цинка, цитрат цинка, хлорид цинка и α-ионон); снижающие чувствительность зубов средства, такие как нитрат калия, снижающие чувствительность полимеры и снижающие чувствительность минеральные вещества; противовоспалительные средства, такие как экстракт магнолии, урзоловая кислота, алоэ и экстракт клюквы; витамины, такие как пантетон, ретинилпальмитат, фолиевая кислота, токоферолацетат и витамин A; лекарственные растения или экстракты лекарственных растений, такие как розмарин, орегано, ромашка аптечная, мята перечная, шалфей лекарственный, коммифора и мирра; белки, такие как молочные белки и ферменты, например, образующие пероксид ферменты, амилаза, разрушающие налет на зубах вещества, такие как папаин, глюкоамилаза, глюкозооксилдаза, и «ферменты нового поколения»; отбеливатели, такие как пероксид водорода, пероксид мочевины и фосфатные соли; лекарственные средства, такие как аспирин (ацетилсалициловая кислота), кофеин и бензокаин; пробиотики; абразивные средства, такие как формы диоксида кремния (включая диоксид кремния с высокой очищающей способностью); противокариесные средства, такие как соли олова(II) (например, дифторид олова) или аминофторид; ингибитор синтазы моноксида азота, такой как гуанидиноэтилдисульфид; кальций; препятствующие прилипанию ингредиенты, такие как полиумилфосфоновая кислота; консерванты, такие как Solbrol® (Bayer Chemicals AG); кремнийорганические соединения; соединения хлорофилла, средства против лейкоплакии, такие как β-каротин; антиоксиданты, такие как витамин E; и их сочетания. В некоторых вариантах осуществления пленки включают указанные активные материалы в концентрации от 0,01 до 30% массы пленки, от 2 до 25% массы пленки или от 10 до 20% массы пленки.

В определенных вариантах осуществления пленка и/или композиция для ухода за полостью рта включает консервант. Консервант можно добавлять в количествах от 0,001 до 5%, предпочтительно от 0,01 до 1 % массы пленки. Неограничительные примеры консервантов включают бензоат натрия и сорбат калия.

В определенных вариантах осуществления внедрение терапевтически активных веществ в матрицу пленки, которая суспендирована в композиции для ухода за зубами или другой композиции, изолирует данные вещества от взаимодействия с реакционноспособными ингредиентами, присутствующими в композициях, в результате чего данные вещества содержатся практически отдельно от реакционноспособных ингредиентов композиции во время изготовления и хранения, хотя впоследствии они высвобождаются из матрицы пленки при использовании композиции. Изоляция не только предотвращает неблагоприятные реакции, которые могут происходить между терапевтически активными ингредиентами и другими компонентами, которые присутствуют в материале носителя, но также препятствовать растворению терапевтически активных ингредиентов и преждевременному высвобождению активных ингредиентов.

Композиции согласно настоящему изобретению включают носитель, в который внедрена пленка или фрагменты. При упоминании в настоящем документе термин «носитель» означает любой материал или состав, в который может быть внедрена пленка, и который является подходящим для введения или применения человеком или животным, для которого предписано введение или применение данной композиции. При упоминании в настоящем документе термин «внедрение» означает встраивание или суспендирование пленки в носителе. В разнообразных вариантах осуществления, включающих множество фрагментов, указанные фрагменты можно внедрять встраиванием, суспендированием, диспергированием или другим распределением фрагментов в носителе. В разнообразных вариантах осуществления фрагменты распределены практически равномерно во всем носителе. В других вариантах осуществления фрагменты не распределены равномерно в носителе. В определенных вариантах осуществления распределение множества пленочных фрагментов в носителе является практически изотропным. Композиции для ухода за полостью рта, которые включают множество пленочных фрагментов, диспергированных или суспендированных в носителе, имеются в продаже под товарными наименованиями Max Fresh® или Max White® от Colgate-Palmolive Company (Нью-Йорк, штат Нью-Йорк).

Композиции согласно варианту осуществления могут быть описаны как включающие две фазы, где одна фаза содержит носитель, и вторая фаза содержит вышеупомянутую пленку или фрагмент. Термин «фаза» при использовании в настоящем документе означает физическую фазу, как это понимают в физических науках и науках о материалах, т.е. часть материала с однородными свойствами и составом. Однако фаза при использовании в настоящем изобретении может не быть непрерывной, т.е. фаза может включать множество отдельных компонентов. Например, считается, что множество полимерных пленочных фрагментов одинакового состава образуют одну фазу. В некоторых вариантах осуществления пленочный фрагмент может быть полностью внедрен в материал, включающий первую фазу, или полностью или частично открыт на поверхности первой фазы. Например, если композиция представляет собой композицию для ухода за зубами, одновременно включающую гель и пленочные фрагменты, пленочный фрагмент может быть полностью окружен гелем или частично или полностью открыт на поверхности геля. В определенных вариантах осуществления композиции включают более чем две фазы. Такие многофазные композиции включают композиции, которые содержат два носителя, каждый из которых образует фазу композиции, помимо пленочных фрагментов, как описано в настоящем документе. Другие многофазные композиции включают композиции, которые содержат единственный носитель и два или более множества фрагментов, где множества фрагментов имеют различные составы.

В разнообразных вариантах осуществления носитель является жидким, полутвердым или твердым. Термин «жидкий» может означать жидкость, обладающую низкой или высокой вязкостью. Жидкость может представлять собой жидкость, течение которой является незаметным в условиях окружающей среды. Например, мыло, такое как обыкновенное брусковое мыло для рук, может рассматриваться в качестве жидкости в настоящем документе. Жидкость может представлять собой тиксотропную жидкость. Термин «полутвердый» при использовании в настоящем документе может означать гель, коллоид или смолу. При использовании в настоящем документе полутвердые и жидкие материалы представляют собой текучие среды, различающиеся на основании своей вязкости: полутвердый материал представляют собой высоковязкую текучую среду, в то время как жидкость имеет меньшую вязкость. Между этими двумя типами текучих сред отсутствует четкая граница. В определенных вариантах осуществления полутвердый материал имеет высокую вязкость вплоть до тысяч мПа⋅с. Носители из числа тех, которые являются полезными для настоящего изобретения, включают жидкости, пасты, мази и гели, и они могут быть прозрачными, полупрозрачными или непрозрачными.

В определенных вариантах осуществления композиции согласно настоящему изобретению представляют собой композиции для ухода за полостью рта, подходящие для введения в полость рта. Такие композиции включают композиции для ухода за зубами, средства для полоскания рта, зубные гели, таблетки, гранулы, смолы, полоски для полости рта, мятные составы, жидкие зубные пасты, аэрозоли, намазываемые гели, бальзамы для губ, отбеливающие полоски, полоски для улучшения дыхания, жевательные средства для полости рта и их сочетания. Композицию для ухода за полостью рта, описанную в настоящем документе, можно использовать, например, для профилактики кариеса, отбеливания, профилактики или снятия зубного налета, профилактики или лечения гингивита, предотвращения зубного камня, профилактики или лечения повышенной чувствительности зубов, профилактики или устранения неприятного запаха и профилактики пятен.

Конкретный состав носителя предпочтительно зависит от предполагаемого использования композиции. В разнообразных вариантах осуществления носитель является водным и содержит от 5% до 95% воды или от 10% до 70% воды. В других вариантах осуществления носитель является практически неводным. В композиции для ухода за зубами содержание воды в носителе может составлять от 5% до 70%, от 10% до 50% или от 20% до 40%. Когда присутствие воды приводит к разрушению пленки, особенно предпочтительно, чтобы высушенная пленка не содержала свободной воды, т.е. чтобы количество воды составляло практически 0% или было пренебрежимо малым.

Носитель может включать любые из разнообразных материалов, включая эмульгаторы, загустители, наполнители и консерванты. В некоторых вариантах осуществления носитель может включать функциональный или активный материал, такой как описанные выше материалы. В некоторых вариантах осуществления носитель включает такой же функциональный материал, как пленка.

В одном варианте осуществления носитель является подходящим для использования в качестве композиции для ухода за зубами. В некоторых вариантах осуществления носитель включает увлажнитель, такой как глицерин, сорбит или алкиленгликоль, в том числе полиэтиленгликоль или пропиленгликоль. В некоторых конфигурациях носитель включает увлажнитель на уровне от 10 до 80%, или 20 до 60% от массы композиции. Составы носителей из числа тех, которые являются полезными для настоящего изобретения, описаны в патентах США № 5695746 (Garlick-младший и др.), и № 4839157 (Mei-King Ng и др.).

В разнообразных вариантах осуществления композиции для ухода за зубами, носитель включает загустители, гелеобразователи или их сочетания. Загустители или гелеобразователи, которые являются полезными для настоящего изобретения, включают неорганические, натуральные или синтетические загустители или гелеобразователи. В некоторых конфигурациях носитель включает загуститель и гелеобразователь в сумме на уровне от 0,10 до 15% или от 0,4 до 10% массы композиции. Примеры загустителей и гелеобразователей, которые являются полезными для настоящего изобретения, включают неорганические загустители на основе диоксида кремния, такого как аморфный диоксид кремния, например Zeodent® 165 (Huber Corporation); ирландский мох; йота-каррагенан; тракагантовую камедь или поливинилпирролидон. В определенных вариантах осуществления носитель включает полирующее средство, такое как диоксид кремния, прокаленный оксид алюминия, бикарбонат натрия, карбонат кальция, дикальцийфосфат или пирофосфат кальция. В разнообразных вариантах осуществления носитель может представлять собой прозрачную в видимом свете композицию.

В разнообразных вариантах осуществления композиции для ухода за зубами, включающей прозрачный в видимом свете носитель, композиция включает, по меньшей мере, одно полирующее средство. Полирующие средства из числа тех, которые являются полезными для настоящего изобретения, включают коллоидный диоксид кремния, такой как, например, Zeodent® 115 (Huber Corporation), и алюмосиликатные комплексы щелочных металлов (т.е. производные диоксида кремния, включающие оксид алюминия). В некоторых конфигурациях полирующее средство может иметь показатель преломления, близкий к показателю преломления гелеобразователя в сочетании с водой и/или увлажнителем. В разнообразных вариантах осуществления носитель включает полирующее средство на уровне от 5 до 70% массы композиции.

Настоящее изобретение также предлагает способы изготовления носителя композиции для ухода за зубами. В одном варианте осуществления воду и, по меньшей мере, один увлажнитель диспергируют в традиционном смесителе до образования первой однородной гелевой фазы. Полирующее средство добавляют в первую однородную гелевую фазу. Первую однородную гелевую фазу и полирующее средство перемешивают до образования второй однородной гелевой фазы. Загуститель, ароматизатор и поверхностно-активные вещества добавляют во вторую однородную гелевую фазу. Эти ингредиенты перемешивают при высокой скорости в вакууме от 20 до 100 мм рт. ст. (2,66-13,3 кПа).

В определенных вариантах осуществления композиция может включать, помимо пленочных фрагментов, которые описаны в настоящем документе, два или более носителей, каждый из которых образует фазу композиции. Такая композиция может быть устойчивой к растеканию красителя. Например, композиция может включать пленочные фрагменты и содержащие полоски композиции для ухода за зубами, такие как описано в патенте США № 6315986 (Wong и др.). В определенных вариантах осуществления пленочные фрагменты могут иметь другой цвет (цвета), чем полоска (полоски) для повышения эстетической привлекательности.

Композиции согласно настоящему изобретению предпочтительно являются устойчивыми при хранении в нормальных условиях. При упоминании в настоящем документе термин «устойчивый» означает отсутствие значительного неблагоприятного воздействия на один и предпочтительно на все характеристики композиции, такие как внешний вид, запах, реологические свойства и химический состав композиции. Предпочтительно устойчивость настоящих композиций включает устойчивость состава и физическую устойчивость пленки (включая фрагменты, если они существуют) композиции. В разнообразных вариантах осуществления композиция, включающая пленку, является устойчивой в течение, по меньшей мере, двух лет хранения при температуре окружающей среды. Однако следует отметить, что в некоторых вариантах осуществления устойчивая в иных условиях пленка может разрушаться во время использования (как описано выше), например, во время чистки зубов щеткой с использованием композиции для ухода за полостью рта.

Авторы настоящего изобретения обнаружили, что регулирование коллоидных свойств частиц оксида цинка, внедренных в содержащие полоски композиции, является важным для изготовления высококачественных, устойчивых пленочных полосок, которые будут сохранять свою эффективность и эстетические качества на протяжении всего срока хранения композиции. Не желая ограничиваться какой-либо рабочей теорией, авторы настоящего изобретения полагают, что чистый положительный поверхностный заряд оксида цинка неблагоприятно взаимодействует с отрицательно заряженными частицами, которые преобладают в среде композиции для ухода за зубами, такими как лаурилсульфат натрия (SLS) и диоксид кремния. Частицы оксида цинка имеют чистый положительный потенциал поверхности, составляющий приблизительно +30 мВ при нейтральных значениях pH, что делает их нежелательными в среде композиции для ухода за зубами, которая является преимущественно анионной. В частности, анионное поверхностно-активное вещество SLS, которое всегда присутствует в композициях для ухода за полостью рта, имеет склонность к сильному взаимодействию с катионными частицами, такими как оксид цинка. Показано, что анионное поверхностно-активное вещество в 10 раз уменьшает размер агрегатов оксида в водной среде. Механизм этого взаимодействия включает солюбилизацию положительно заряженных частиц оксида цинка (имеющих размеры от нанометров до микронов) в пузырьках преимущественно отрицательно заряженного поверхностно-активного вещества.

Соответственно, для повышения устойчивости пленки оксида цинка требуется ограничивать взаимодействие между положительно заряженной поверхностью оксида цинка и отрицательно заряженными частицами композиции для ухода за полостью рта. Один способ заключается в том, чтобы регулировать значение pH композиции. Однако изоэлектрическая точка оксида цинка находится при относительно высоком значении pH (приблизительно 9,3) по сравнению с обычными значениями pH композиции для ухода за полостью рта (6,5-8); таким образом, одно увеличение pH не всегда представляет собой жизнеспособный вариант уменьшения силы взаимодействия SLS и оксида. Другой способ заключается в том, чтобы использовать активные молекулы, такие как полимеры, поверхностно-активные вещества и коллоидные частицы, чтобы взаимодействовать с оксидом цинка, уменьшая его положительный поверхностный заряд, или с SLS и другими анионными частицами, делая их недоступными.

Авторы настоящего изобретения совершенно неожиданно обнаружили, что при использовании пленки, содержащей оксид цинка, устойчивость пленки можно повышать, регулируя уровень и соотношение поверхностно-активных веществ и растворителя. В частности использование состава, содержащего от 0,01 до 5,0 мас.% анионного поверхностно-активного вещества, от 0,1 до 5 мас.% амфотерного поверхностно-активного вещества и от 0,0% до 10,0 мас.% органического растворителя, обеспечивает повышенную устойчивость полосок пленки, содержащей оксид цинка.

В определенных вариантах осуществления анионное поверхностно-активное вещество включает водорастворимые соли моносульфатированных моноглицеридов высших жирных кислот, такие как натриевая соль моносульфатированного моноглицерида жирных кислот гидрированного кокосового масла, высшие алкилсульфаты, такие как лаурилсульфат натрия, алкиларилсульфонаты, такие как додецилбензолсульфонат натрия, алкилэтоксисульфаты, моноалкилфосфаты, α-олефинсульфонаты, сложные эфиры жирных кислот и 1,2-дигидроксипропансульфоната, органические сложные фосфатные эфиры, такие как моно- и диалкилэтоксифосфаты, и практически насыщенные высшие алифатические ациламиды низших алифатических аминокарбоновых кислот, такие как соединения, содержащие от 12 до 16 атомов углерода в жирной кислоте, алкильном или ацильном радикалах и т.п. Примеры упомянутых последними амидов представляют собой N-лауроилсаркозин и соли натрия, калия и этаноламина и N-лауроил-, N-миристоил- или N-пальмитоилсаркозина, которые практически не содержат мыла или аналогичного материала на основе высших жирных кислот. Предпочтительное анионное поверхностно-активное вещество представляет собой лаурилсульфат натрия. Анионное поверхностно-активное вещество присутствует в количестве от 0,1 до 5,0 мас.%, предпочтительно от 1,5 до 2,2 мас.%.

В определенных вариантах осуществления амфотерные поверхностно-активное вещества, подходящие для использования в системе поверхностно-активных веществ согласно настоящему изобретению, включают бетаиновые соединения, имеющие формулу:

где R представляет собой алкильную группу, содержащую от 10 до 20 атомов углерода, предпочтительно от 12 до 16 атомов углерода, или амидный радикал:

где R представляет собой алкильную группу, содержащую от 10 до 20 атомов углерода, и a представляет собой целое число от 1 до 3; R₂ и R₃ каждый представляет собой алкильную группу, содержащую от 1 до 3 атомов углерода и предпочтительной 1 атом углерода, и R₄ представляет собой алкиленовую или гидроксиалкиленовую группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода и необязательно 1 гидроксильную группу. Типичные алкилдиметилбетаины включают децилбетаин или ацетат 2-(N-децил-N,N-диметиламмония), миристилбетаин, пальмитилбетаин, лаурилбетаин, цетилбетаин, стеарилбетаин и т.п. Аналогичным образом, амидобетаин включают кокоамидоэтилбетаин, кокоамидопропилбетаин, лаурамидопропилбетаин и т.п. Амфотерные поверхностно-активные вещества присутствуют в количестве от 0,1 до 5,0 мас.%, предпочтительно от 0,1 до 0,5 мас.%.

В определенных вариантах осуществления органические растворители или полимеры включают неионный простые полиэфиры на основе этиленоксида или на основе пропиленоксида, такие как полиэтиленгликоль (PEG), полиэтиленоксид (PEO), полипропиленоксид (PPO), полипропиленгликоль (PPG) и сополимеры, включающие любое сочетание данных полимеров. PEG заметно взаимодействует с оксидом цинка и SLS. В случае оксида цинка молекулы PEG адсорбируются на поверхности положительно заряженных частиц посредством водородных связей и уменьшают ее ζ-потенциал от 30 мВ до между 10-20 мВ в зависимости от молекулярной массы PEG. Чем выше молекулярная масса, тем ниже становится ζ-потенциал. В случае SLS молекулы PEG адсорбируются на поверхности анионных мицелл посредством взаимодействия между зарядами, где гидрофильная цепь полимера приближается к катионам Na⁺, окружающим мицеллы SLS, и взаимодействует с неподеленной электронной парой атома кислорода молекулы PEG. Можно использовать простые полиэфиры, у которых молекулярная масса составляет от 400 до 200000. Предпочтительный PEG представляет собой PEG-600. PEG присутствует в количестве от 0,01% до 10%, предпочтительно от 2% до 3%.

Варианты осуществления также предлагают способы изготовления композиций, которые включают пленку, внедренную в носитель. В разнообразных вариантах осуществления с носителем сочетается множество фрагментов. В некоторых конфигурациях можно перемешивать носитель и множество пленочных фрагментов. В некоторых конфигурациях перемешивание может включать медленное перемешивание. В одном предпочтительном варианте осуществления способ изготовления композиции, включающей носитель, в котором распределено множество пластинчатых фрагментов, включает:

(a) изготовление носителя;

(b) введение пластинчатых фрагментов пленки, содержащей оксид цинка, в носитель для получения смеси; и

(c) гомогенизирование смеси.

Термин «гомогенизирование» при использовании в настоящем документе означает перемешивание фрагментов и носителя таким образом, чтобы получить практически однородное распределение фрагментов в носителе. Однако следует отметить, что полученная композиция все же сохраняет характеристики двухфазной композиции. Гомогенизирование можно осуществлять, используя любые из разнообразных традиционных гомогенизаторов.

В другом способе пленку вводят в компонент носителя (например, в увлажнитель композиции для ухода за зубами). После этого можно приготовить остальную массу носителя и затем ввести смесь пленки в носитель.

В разнообразных вариантах осуществления настоящее изобретение предлагает способы введения функционального материала в организм нуждающегося в нем человека или животного, включающий местное применение указанным пациентом композиции, включающей пленку, внедренную в носитель, где пленка включает оксид цинка. При упоминании в настоящем документе термин «введение» означает любой способ, посредством которого пациент применяет или вводит композицию. В разнообразных вариантах осуществления введение является местным, когда композицию наносят на внешнюю поверхность пациента, такую как поверхность полости рта (например, зубы, десны и язык). Конкретный путь и способ введения будет зависеть, разумеется, от предусмотренного использования данной композиции.

В одном варианте осуществления способ дополнительно включает разрушение пленки после местного применения пленки. Такое разрушение можно осуществлять любым из разнообразных способов, включая химические и/или механические способы. Химические способы включают разложение пленки при контакте с водой или материалом, присутствующим на месте применения (например, слюны в случае применения средства для ухода за полостью рта). Физические способы включают силы перемешивания, измельчения и сдвига, создаваемые при приложении физической энергии к композиции во время ее использования (например, при движении зубной щетки в случае использования композиции для ухода за зубами).

В разнообразных вариантах осуществления настоящее изобретение предлагает способы лечения гигиенического состояния полости рта. При упоминании в настоящем документе термин «гигиеническое состояние полости рта» представляет собой любое расстройство или состояние, профилактику или лечение которого можно осуществлять введением композиции в полость рта, включая расстройства или состояния зубов, слизистой оболочки полости рта, десен и языка. Такие состояния включают кариес, гингивит, периодонтит и косметические состояния, такие как пожелтение и неприятный запах.

Варианты осуществления, описанные в настоящем документе, можно лучше понять посредством ознакомления со следующими неограничительными примерами.

Пример 1

Данный пример иллюстрирует типичный состав согласно варианту осуществления настоящего изобретения.

Пример 2

Данный пример иллюстрирует повышение устойчивости пленок оксида цинка согласно варианту осуществления настоящего изобретения. Пленки оксида цинка выдерживали в водных суспензиях, содержащих 1,5% SLS, 0,375% кокоамидопропилбетаина, и 1% или 3% PEG. Фиг. 1 представляет микроскопические изображения пленок оксида цинка после их выдерживания в двух водных суспензиях в течение 4 суток. Результаты показывают, что полоски пленки лучше сохраняют свою целостность в суспензии, содержащей 3% PEG.

Кроме того, проводили кинетическое исследование, используя суспензии тех же составов, чтобы получить дополнительные количественные результаты. Фиг. 2 представляет кинетические данные растворения пленок оксида цинка в водных суспензиях. Результаты дополнительно подтверждают вывод, что полоски пленки лучше сохраняют свою целостность в суспензии, содержащей 3% PEG.

Примеры и другие варианты осуществления, описанные в настоящем документе, представляют собой иллюстрации и не предназначены для ограничения в описании полного объема композиций и способов согласно настоящему изобретению. Эквивалентные изменения, модификации и разновидности определенных вариантов осуществления, материалов, композиций и способов можно производить в пределах объема настоящего изобретения, получая практически аналогичные результаты.

Изобретение относится к уходу за полостью рта. Композиция для ухода за полостью рта в форме водной суспензии включает от 0.3% мас. фрагментов пленки, содержащих частицы оксида цинка; указанные фрагменты пленки являются внедренными в водную композицию, включающую от 1.5 до 2.2% мас. лаурилсульфат натрия; от 0.5 до 5% мас. поверхностно-активного вещества кокамидопропил бетаина и от 2 до 3% мас. органического растворителя полиэтиленгликоля, причем полиэтиленгликоль представляет собой PEG-600; все весовые проценты основаны на общей массе композиции, а частицы оксида цинка присутствуют в количестве от 1000 частиц на миллион до 2000 частиц на миллион в расчете на общую массу композиции; причем суммарное количество ионов цинка присутствует в композиции для доставки на поверхность зуба. Изобретение обеспечивает устойчивость пленок оксида цинка в композиции для ухода за полостью рта. 4 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл., 2 пр.

1. Композиция для ухода за полостью рта в форме водной суспензии, включающая:

от 0.3% мас. фрагментов пленки, содержащих частицы оксида цинка; указанные фрагменты пленки являются внедренными в водную композицию, включающую

от 1.5 до 2.2% мас. лаурилсульфат натрия;

от 0.5 до 5% мас. поверхностно-активного вещества кокамидопропил бетаина и

от 2 до 3% мас. органического растворителя полиэтиленгликоля, причем

полиэтиленгликоль представляет собой PEG-600;

все весовые проценты основаны на общей массе композиции,

а частицы оксида цинка присутствуют в количестве от 1000 частиц на миллион до 2000 частиц на миллион в расчете на общую массу композиции;

причем суммарное количество ионов цинка присутствует в композиции для доставки на поверхность зуба.

2. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, которая дополнительно включает фторид.

3. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, которая дополнительно включает диоксид кремния.

4. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, которая дополнительно включает карбоксиметилцеллюлозу.

5. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, которая дополнительно включает комбинацию фторида, диоксида кремния и карбоксиметилцеллюлозы.