СРЕДСТВО ДЛЯ УХОДА ЗА ПОЛОСТЬЮ РТА Российский патент 2020 года по МПК A61K8/25 A61K8/34 A61K8/46 A61K8/73 A61K8/9783 A61Q11/00 

Изобретение относится к средствам для гигиены полости рта, может быть использовано в фармацевтической промышленности для приготовления зубных паст, гелей, предназначенных для ежедневного ухода за полостью рта.

Известны рецептуры зубных паст, обладающих той или иной совокупностью благоприятных характеристик. Такие средства имеют сложный состав и включают, в том числе, природные соединения в виде экстрактов из материалов растительного происхождения [1, 2]. Многие из известных зубных паст предотвращают развитие бактериальных заболеваний зубов и полости рта, таких как галитоз, пародонтит, кариес и т.п. [3]. При достаточном разнообразии зубных паст, к сожалению, многие из них имеют существенные недостатки, а именно: высокую абразивность и, как следствие, повреждение дентин зубов; низкую адсорбирующую активность или ее отсутствие, что не позволяет достичь антибактериального и освежающего эффектов; наличие большого количества консервантов, что при проглатывании небезопасно для желудочно-кишечного тракта, неэстетичный внешний вид, снижающий маркетинговую привлекательность.

Таким образом, существует необходимость совершенствования состава зубной пасты для достижения высокой адсорбирующей и абразивной активности при отсутствии повреждающего воздействия на зубную эмаль и слизистую полости рта, а также безопасности для пользователя при проглатывании.

Известен способ получения зубной пасты [2], в которой в качестве адсорбента и абразива содержится активированный уголь при следующем соотношении компонентов (%): активированный уголь - 20,0-26,0, поваренная соль с ионами серебра - 40,0-52,0, глицерин - остальное, отдушка, полезные лекарственные добавки и натрий лаурилсаркозинат. К недостаткам способа можно отнести то, что активированный уголь может оставаться на языке, в десневых карманах, сам продукт имеет неэстетичный внешний вид, а при попадании в желудок активированный уголь может оказывать раздражающее действие на слизистую желудка у людей с заболеваниями ЖКТ, имеет излишнюю абразивность, что приводит к истиранию дентина зубов.

Известен состав зубной пасты, в которой в качестве адсорбента и абразива используется Энтеросгель - зубные пасты Дентален и Дентален kids [4]. В состав пасты входят следующие компоненты: вода деминерализованная, энтеросгель, карбонат кальция, сорбитол, глицерин, гидроксиметилцеллюлоза, бентонит, гидратированный кварц, экстракт папаина, лаурилсульфат натрия, монофторофсфат натрия, отдушка, эфирное масло мяты перечной, сахаринат натрия, ментол, 2-бромо-2-нитропропан-1,3-диол. Недостатком этой пасты является жидкая консистенция, которую нельзя откорректировать путем увеличения концентрации гелевого компонента, обуславливающая неэкономичное использование и, следовательно, дороговизна продукта, а также наличие токсичного компонента лаурилсульфата натрия.

Известен состав зубной пасты, содержащей альгинат натрия и сухой экстракт семян винограда культурного [5]. Недостатком этого средства является отсутствие в составе пасты абразивного и адсорбирующего компонента, необходимого для удаления зубного налета и устранения неприятного запаха.

Наиболее близким к изобретению по достигаемому результату является зубная паста R.O.C.S. [https://rocs.ru/catalog/Toothpastes/baby-toothpaste-camomile - 07.08.2018]. В состав пасты входят следующие компоненты: вода очищенная, глицерин, ксилитол, альгинат, кремний, экстракт ромашки аптечной, экстракты цветов, растений, бензоат натрия, ксантиновая камедь (Aqua, Glycerin, Xylitol (10%), Silica, Chamomilla Recutita (Matricaria) Flower Extract, Potassium (Sodium) Alginate, Lonicera Caprifolium Extract, Lonicera Japonica Extract, Sodium Benzoate, Xanthan Gum). Недостатками этого средства являются высокая абразивность кремния, приводящая к истиранию дентина зуба, короткий срок хранения - 1 месяц со дня вскрытия тубы, высокая стоимость, использование в качестве сорбента ксилитола, обладающего низкой сорбционной активностью и, следовательно, недостаточным уровнем чистки зубов и неспособностью устранять запахи изо рта, вызванные размножением бактериальной флоры. К недостаткам следует также отнести присутствие в составе небезопасного для здоровья консерванта бензоата натрия.

Задачей изобретения Средство для ухода за полостью рта является расширение ассортимента зубных паст, обладающих высокой очищающей способностью.

Техническим результатом от использования изобретения является появление средства с щадящим воздействием на дентин и высокой сорбционной активностью, обеспечивающего безопасность для желудочно-кишечного тракта при проглатывании, высокую адгезивность, щадящую чистку зубов.

Поставленная задача и заявленный технический результат достигаются тем, что, в составе средства, содержащего активный абразивный и адсорбирующий компонент, формообразующий компонент в виде альгината натрия, влагоудерживающий в виде глицерина медицинского, а также противомикробные компоненты, представленные эфирными маслами и спиртовым раствором ментола, выполняют ряд изменений. Например, в качестве активного абразивного и адсорбирующего компонента используют запатентованный высокодисперсный энтеросорбент Полисорб МП (Aerosil 380) с размером частиц до 0,09 мм, а из эфирных масел используют эфирные масла: мяты перечной, лаванды, гвоздики, чайного дерева, при следующем соотношении компонентов, масс. %:

Альгинат натрия высокой вязкости Algogel 6021 1,0-1,25 Глицерин медицинский 15,0-40,0 Полисорб МП 6,0-8,0 Спиртовой раствор ментола 60% 0,3-1,0 Пеномоющее средство лаурилэтоксисульфат SLES-70 1,5-2,0 Эфирные масла мяты луговой или лаванды или гвоздики или чайного дерева 0,15 Вода очищенная 47,6-76,05

Новым в заявляемой композиции является введение в состав пасты активного компонента - запатентованного препарата Полисорб МП (Aerosil 380) - высокодисперсного энтеросорбента с размерами частиц до 0,09 мм, высокой адгезивной и сорбционной способности. Применяемые эфирные масла усиливают противомикробный эффект зубной пасты. Количественное значение компонентов рецептур выбрано авторами опытным путем с учетом достижения заявляемого результата, а введение компонентов рецептуры ниже и выше указанных количественных значений не обеспечивает ожидаемого физиологического и профилактического эффектов.

Отличие заявляемой композиции от прототипа заключается в применении в составе эффективного абразивного и адсорбирующего компонента - высокодисперсного кремния в виде препарата Полисорб МП. Сочетание альгината высокой вязкости и высокодисперсного коллоидного диоксида кремния (Полисорб МП) придает необходимую эластичность и вязкость, усиливает физиологическое воздействие на ткани зубов и слизистой оболочки полости рта за счет синергического действия компонентов, при этом расход материалов оказывается гораздо ниже, чем в известных образцах.

Одним из активных компонентов заявляемой зубной пасты является альгинат натрия высокой вязкости Algogel 6021, получаемый путем щелочной экстракции бурых водорослей, являющийся полимерным соединением, состоящим из полиманнуроновой кислоты и полигулуроновой кислоты [7]. Альгинат занимает одно из первых мест среди водорастворимых полимеров природного происхождения, широко применяемых в медицине, парфюмерно-косметической промышленности, в том числе в стоматологии [8]. В комплексном лечении бактериальных, эрозивно-язвенных и других заболеваний полости рта широко и с большим успехом применяют альгинатные покрытия. Они уменьшают степень отечности пародонта, обладают выраженным регенеративным и кровоостанавливающим действием. В составе медицинских препаратов альгинаты являются поставщиками активных биологических веществ и способствуют предотвращению развития воспалительных и аллергических реакций, заживлению ран, не раздражают слизистую оболочку. При добавлении воды к альгинатному порошку соли натрия, альгиновой кислоты и сульфат кальция переходят в раствор. Происходит реакция диссоцииации, соответственно, на ионы натрия (Na⁺), анионы альгиновой кислоты, ионы кальция (Са²⁺) и сульфат-ионы (SO₄^2-). После диссоциации взаимодействие анионов альгиновой кислоты с освободившимися ионами кальция, отдельные цепочки альгиновой кислоты в анионной форме перекрестно связываются с ионами кальция. Это приводит к оптимальной эластичности и однородности, поэтому при разработке состава зубной пасты авторы провели ряд исследований и определили оптимальное соотношение альгината и других компонентов.

Глицерин - влагоудерживающее вещество, придает пасте эластичность, предохраняет ее от высыхания, способствует легкому извлечению из тубы, сохранению влаги при хранении, повышает температуру замерзания, увеличивает стабильность пены, улучшает вкусовые качества, обладает смягчающим и регенеративным свойствами.

Полисорб МП (химическое название - кремния диоксид коллоидный) - неорганический, неселективный, полифункциональный энтеросорбент на основе высокодисперсного кремнезема с размерами частиц до 0,09 мм, с химической формулой SiO₂. Сорбционная емкость препарата при внутреннем употреблении равна 300 м²/г. Представляет собой сорбент нового поколения, обладающий уникальными сорбирующими свойствами, обеспечивающими эффективную и быструю детоксикацию, как при наружном, так и при внутреннем применении. Применение Полисорб МП оказывает кровоостанавливающее и ранозаживляющее действие, в случае гнойно-воспалительных процессов предупреждает прогрессирование некротических изменений. Полисорб МП и препараты на его основе не токсичны [9]. В заявляемой композиции роль Полисорба МП состоит в следующем: за счет минимального размера частиц при высокой сорбционной активности он придает зубной пасте высокоэластичную структуру белоснежного цвета; повышает биодоступность других составляющих пасты и лучшему их высвобождению из нее; мягко очищает зубную эмаль, не повреждая ее, обеспечивает неагрессивное отбеливание; адсорбирует на своей поверхности бактерии не только с поверхности зубов и слизистой оболочки, но и из труднодоступных зубодесневых карманов, и выводит их; совместно с альгинатом натрия образует защитно-сорбционную пленку, тем самым препятствует фиксации бактерий на поверхности зубов, слизистой оболочки полости рта, межзубных промежутков и зубодесневых карманов, обеспечивает длительную защиту от зубного налета и свежесть дыхания, снижает чувствительность зубов.

Спиртовой раствор ментола 60% (2-Изопропил-5-метилциклогексанол-1.) при нанесении на слизистые оболочки вызывает раздражение «холодовых» рецепторов, сопровождающееся ощущением холода, оказывает сосудосуживающее, противовоспалительное, анальгезирующее действие, способствует уменьшению отечности тканей, обладает также антисептическими свойствами, оказывает противомикробное и антиангинальное действие.

Лаурилэтоксисульфат (SLES-70) является мягким поверхностно-активным веществом (ПАВ) и способствует очищению и дезинфекции зубов, равномерному распределению пасты в труднодоступных местах полости рта. В предложенных концентрациях обеспечивает оптимальный показатель ценообразования. Эта пенообразующая добавка в предложенной рецептуре зубной пасты (от 1,5 до 2,5) безвредна, не раздражает слизистую оболочку рта, не влияет на вкусовые качества, обладает смачивающей и пенообразующей способностью.

Эфирное масло мяты луговой - чрезвычайно эффективное средство против анаэробных бактерий, существующих в среде с низким содержанием кислорода (например, в ротовой полости), и способных вызывать заболевания десен. Снимает зубную боль, обладает противовирусными и бактерицидными свойствами, нейтрализует неприятный запах изо рта

Эфирное масло лаванды. Главными составляющими активных компонентов масла являются гераниол, цинеол, кумарин, которые обладают очень сильными бактерицидными свойствами. Обладает также следующими свойствами: обезболивающим, антисептическим, ранозаживляющим, антиоксидантным, противомикробным, противовирусным.

Эфирное масло гвоздики способно облегчить зубную боль. Клинические исследования показали, что гвоздика ингибирует множество патогенных бактерий. Используется стоматологами для временного обезболивания, т.к. способно успокаивать зубную боль на несколько часов, и в качестве антисептического средства при поверхностных воспалительных процессах в ротовой полости.

Эфирное масло чайного дерева. Одно из самых популярных эфирных масел, которое благотворно влияет на проблемные десны, обладает противовоспалительными свойствами, дезинфицирует полость рта, рекомендуется при воспалении десен и кариесе. Используется для профилактики кариеса, пародонтоза, зубного камня. В комплексе с другими компонентами уничтожает патогенные вирусы, бактерии. Используется для отбеливания эмали и удаления зубного налета, избавляет от зубного камня и хорошо освежает дыхание.

Пример

К 76,3 мл дистиллированной воды при перемешивании добавляли 1,1 г альгината натрия Algogel 6021. Процесс растворения занимал 2-3 часа. К полученному вязкому раствору при перемешивании последовательно добавляли: 15,0 г глицерина, 6,0 г Полисорба МП, 1,5 г пеномоющего средства SLES-70, 1 г спиртового раствора ментола 60% и 0,15 г эфирного масла мяты луговой. Образующуюся однородную вязкую массу белого цвета (без пузырьков воздуха) расфасовывали в тубы.

Заявляемое средство для чистки зубов для обеспечения указанного результата рекомендуется применять в гигиенических целях для ежедневного использования. Заявляемая зубная паста обладает хорошими органолептическими свойствами - приятный внешним видом, запахом, вкусом, имеет мягкую консистенцию, однородна, легко выдавливается из тубы и распределяется на слизистой полости рта, хорошо вымывается из полости рта и десневых карманов, имеет оптимальное значение рН. Предлагаемая зубная паста содержит безопасные компоненты, не создающие при длительном взаимодействии друг с другом токсичные соединения, поэтому является нетоксичной. За счет содержания энтеросорбента и эфирных масел обладает бактерицидным действием. Выполняет свою основную функцию: в щадящем, но при этом эффективном, режиме соскабливает и удаляет зубной налет, адсорбирует продукты жизнедеятельности микробов и дезинфицирует полость рта, регенерирует микроповреждения слизистой полости рта. Зубная паста, приготовленная по предложенной рецептуре, имеет простой процесс приготовления, получена путем механического смешивания ингредиентов, а не химическим путем. Изготовление заявляемых зубных паст может быть произведено на стандартном оборудовании предприятий фармацевтической промышленности. Не обладает токсическими и побочными эффектами (кроме индивидуальной непереносимости компонентов, входящих в ее состав), безопасна при проглатывании и при использовании для истки зубов и ротовой полости.

Список литературных источников, принятых во внимание:

1. Евразийский патент на изобретение " 013370 "Средство для профилактики стоматологических заболеваний". МПК A61K 36/03 (2006.01), A61K 36/484 (2006.01), A61K 33/06 (2006.01), А61Р 1/02 (2006.01), A61Q 11/00 (2006.01). Манашеров Т.О., Матело С.К., Купец Т.В. Патентообладатель: ООО "ВДС".

Дата подачи заявки: 15.05.2009; Дата публикации сведений о выдаче патента (выдача патента): 29.01.2010.

2. Патент РФ №2184524. МПК A61K 7/16. Черная зубная паста. Меркеев П.А., Воронин Д.В. Дмитриев С.А. Патентообладатель: Муниципальное образовательное учреждение дополнительного образования Аэрокосмическая школа. Заявка №2001100115/14. Опубл. 10.07.2002.

3. Loesche W., Kazor С. Microbiology and treatment of halitosis // Periodontology. - 2000. - Vol. 28, No. 1. - P. 256-279.

4. Электронный ресурс. Режим доступа: http://kreoma-pharm.com/ru/zubnye-pasty-i-opolaskivateli-na-osnove-enterosorbentov/item/17-dentalen-kids

5. Патент РФ №2351313. МПК A61K 8/97, A61K 36/87, A61Q 11/00. Нестерова О.В., Решетняк В.Ю., Таланова С.А., Хахулина М.А. Состав для лечения заболеваний полости рта. Патентообладатель: Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования Московская медицинская академия им. И.М. Сеченова Федерального агентства по здравоохранению и социальному развитию (ГОУВПО ММА им. И.М. Сеченова Росздрава). Заявка №2007147871/15, 25.12.2007. Опубл. 10.04.2009 Бюл.№10

6. Электронный ресурс. Режим доступа: https://rocs.ru/catalog/Toothpastes/baby-toothpaste-camomile

7. CN 106333900 (А) - 2017-01.18. МПК; A61K 8/34; A61K 8/92; A61K 8/9711; A61K 8/9789; A61Q 11/00. WU RONGRONG; XU YUE ±. Заявитель(и): TRUSYN CHEM-TECH СО LTD ±. Method for utilizing sodium alginate to prepare antibacterial and anti-inflammatory toothpaste. Номер заявки: CN 20161892983 20161013. Номера приоритетных или связанных документов: CN 20161892983 20161013. 01.

8. Юсова А.А., Гусев И.В., Липатова И.М. Свойства гидрогелей на основе смесей альгината натрия с другими полисахаридами природного происхождения // Химия растительного сырья. - 2014. - №4. - С. 59-66.

9. Электронный ресурс. Режим доступа: http://www.ximicat.com/info.php?id=27823

Изобретение относится к области средств для гигиены полости рта. Предлагаемое средство для ухода за полостью рта содержит активные абразивный и адсорбирующий компонент, формообразующий компонент в виде альгината натрия, влагоудерживающий в виде глицерина медицинского, а также противомикробные компоненты, представленные эфирными маслами и спиртовым раствором ментола. При этом в качестве активного абразивного и адсорбирующего компонента в составе используют высокодисперсный энтеросорбент Полисорб МП с размером частиц до 0,09 мм, а из эфирных масел используют эфирное масло мяты луговой, или лаванды, или гвоздики, или чайного дерева, при следующем соотношении компонентов, в мас.%: альгинат натрия высокой вязкости Algogel 6021 1,0-1,25, глицерин медицинский 15,0-40,0, Полисорб МП 6,0-8,0, спиртовой раствор ментола 60% 0,3-1,0, пеномоющее средство лаурилэтоксисульфат натрия (SLES-70) 1,5-2,0, эфирные масла мяты луговой, или лаванды, или гвоздики, или чайного дерева - 0,15, вода очищенная 47,6-76,05. Состав средства обеспечивает высокую сорбционную и очищающую способность при щадящем воздействии на дентин, безопасность для желудочно-кишечного тракта при проглатывании, щадящую чистку зубов и слизистой полости рта при высокой адгезивности и репаративных возможностях. 1 пр.

Средство для ухода за полостью рта, содержащее активные абразивный и адсорбирующий компонент, формообразующий компонент в виде альгината натрия, влагоудерживающий в виде глицерина медицинского, а также противомикробные компоненты, представленные эфирными маслами и спиртовым раствором ментола, отличающееся тем, что в качестве активного абразивного и адсорбирующего компонента в составе используют высокодисперсный энтеросорбент Полисорб МП с размером частиц до 0,09 мм, а из эфирных масел используют эфирное масло мяты луговой, или лаванды, или гвоздики, или чайного дерева, при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Альгинат натрия высокой вязкости Algogel 6021 1,0-1,25 Глицерин медицинский 15,0-40,0 Полисорб МП 6,0-8,0 Спиртовой раствор ментола 60% 0,3-1,0 Пеномоющее средство лаурилэтоксисульфат натрия (SLES-70) 1,5-2,0 Эфирные масла мяты луговой, или лаванды, или гвоздики, или чайного дерева 0,15 Вода очищенная 47,6-76,05