СПОСОБ ТАБЛЕТИРОВАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ РАСТЕНИЙ Российский патент 2020 года по МПК A61K9/20 A61K36/185 A61K36/28 A61K36/45 A61K36/53 A61K36/533 A61K36/537 A61K36/899 

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу таблетирования трав, листьев, и других лекарственных растений.

Известен способ таблетирования лекарственных растений, включающий подготовку сырья - лекарственных субстанций, наполнителей и формообразующих веществ, измельчение, просеивание, ситовую классификацию, сухое смешивание подготовленных порошков, увлажнение и перемешивание влажной массы, гранулирование влажной массы, сушку и прессование гранулированной массы в таблетки.

(Муравьев И.А. Технология лекарств. М.: Медицина, 1971, с. 590-616)

Недостаток таблеток, изготовленных известным способом, заключается в использовании в качестве разрыхляющих веществ сахара и крахмала, которые быстро и полностью усваиваемые желудком. Чтобы обеспечить длительное непрерывное воздействие лекарства, приходится принимать таблетки часто через короткие интервалы времени.

Известен другой, лишенный этого недостатка, способ таблетирования лекарственных растений, включающий, подготовку фитосырья, путем составления набора лекарственных растений, измельчение фитосырья до порошкообразного состояния, смешивания фитосырья с диспергированным пищевым сырьем и водой, обезвоживание и таблетирование.

(Патент РФ №2205630 кл. А61К 9/20, 2002 г.)

Известный способ включает подготовку и измельчение фитосырья, просеивание и ситовую классификацию, дозирование и гомогенизацию подготовленных порошков, смешивание подготовленных порошков с диспергированным формообразующим пищевым сырьем в виде сахара, лактозы, карбоксилметилцеллюлоза (КМЦ), муки зерен злаковых растений в соотношении (1:0,7) - (1:1,3), увлажнение, перемешивание и гранулирование влажной массы, сушку до остаточной влажности 1-2%, дробление и ситовую калибровку высушенных гранул, введение скользящих или смазывающих веществ, а также введение в смесь перед таблетированием, экстрактов биологически активных веществ. Согласно известному способу эти экстракты получают путем экстрагирования фитосырья методом горячего прессования. Для этого смесь растительных лекарственных субстанций, нагревают до 160-200°С, после чего прессуют, а полученную жидкость фильтруют до получения конечного продукта. Этот продукт вводят в состав композиции перед ее таблетированием в пресс-форме. Однако при этом методе экстракции, экстракт теряет ряд своих ценных витаминных качеств.

Таблетки, изготовленные по предлагаемому способу, усваиваются в желудке медленно, так как пропитанная лекарственной субстанцией мука отдает ее медленно, обеспечивая длительное воздействие на организм потребителя.

Данный способ по технической сущности и достигаемому результату наиболее близок к изобретению и, поэтому, принят в качестве его ближайшего аналога.

Недостаток известного способа в сложности его осуществления из-за большого числа технологических операций, требующих использования широкого набора технических средств, таких как диспергаторы, гомогенизаторы, классификаторы, сушильные и прессовочные машины, прессы для выделения из фитосырья экстракта, фильтры для его обработки перед введение в состав композиции, средства антиадгезионной обработки пресс-форм смазочными материалами перед началом процесса таблетирования, что в совокупности снижает производительность процесса и увеличивает себестоимость продукции.

Технический результат, получаемый при использовании предложенного способа, заключается в упрощении процесса производства без ухудшения технических характеристик и свойств получаемой продукции.

Заявленный технический результат достигается тем, что согласно способу таблетирования лекарственных растений, включающему подготовку фитосырья, путем составления набора лекарственных растений, измельчение фитосырья до порошкообразного состояния, смешивания фитосырья с диспергированным пищевым сырьем и водой, обезвоживание и таблетирование, набор лекарственных растений составляют из бессмертника, листа липы, листа крапивы, шалфея, чабреца, череды, пустырника и толокнянки, перед измельчением лекарственные растения в отдельности друг от друга укладывают на полках с перфорированным днищем и подвергают ферментации в закрытом от прямого доступа солнечных лучей помещении с принудительной вытяжкой влаги при температуре 25-40°С, периодически проводят органолептический контроль продукции до ее готовности, когда жгут клока сена уже не показывает признаков содержания излишней влажности на ощупь, но еще не ломается при скручивании, а после измельчения фитосырье смешивают с диспергированным пищевым сырьем в виде муки овсяной, измельченного жмыха семян льна и муки пшеничной, одновременно добавляя воду до получения однородной по цвету массы тестообразной консистенции, которую обезвоживают в процессе экструзивной гомогенизации смеси при температуре 120-150°С в течение 20-30 сек. и давлении от 20 до 50 кг/см², после чего полученную смесь формируют в виде таблеток, которые принудительно охлаждают до комнатной температуры, при следующем соотношении ингредиентов, % масс:

бессмертник 3,5-4,5 лист липы 1,5-2,0 лист крапивы 4,5-5,0 чабрец 1,5-2,0 череда 3,5-4,5 пустырник 1,5-2,0 толокнянка 3,5-4,5 шалфей 7,0-9,0 мука овсяная 18-22 измельченный жмых семян льна 8-10 мука пшеничная остальное.

При ферментации сначала фитосырье подвяливают, при этом оно деформируется, в результате чего разрушается клеточная структура, затем под воздействием температуры происходит процесс брожения, выделение ферментов и полифенолов. Благодаря этому, как оказалось, становится возможным эффективное экстрагирование фитосырья в процессе последующей горячей экструзии. В ходе этого процесса под действием значительных скоростей сдвига, высоких скоростей и давления, происходит переход механической энергии в тепловую, что приводит к различным по глубине изменениям в качественных показателях перерабатываемого сырья: денатурация белка, клейстеризация и желатинизация крахмала, расщепление сложных углеводов на простые сахара, а также другие биохимические изменения. Лекарственное растительное сырье, находясь в смеси с пищевым сырьем, при определенных соотношениях их масс, выделяет экстракты, которые представляют собой концентрированные маслянистые извлечения. В отличие от известного способа-прототипа экстракт не извлекают из состава композиции, благодаря чему биологически активные вещества в составе экстракта сохраняется. Таким образом, предложенный способ исключает необходимость проведения ряда операций, в том числе по предварительному извлечению из фитосырья экстракта для последующего его введения в состав полученной тестообразной композиции, которая без дополнительных операций с использованием каких-либо сложных технических средств, готова к качественному таблетированию, исключающим прессование методом простого формования, путем нарезки, выходящего из головки экструдера жгута

Согласно изобретению, осуществляется проверка соответствия полученного лечебного состава, требования по микробиологической чистоте к лекарственным препаратам и субстанциям, которые описаны в Общей фармакологической статье ОФС 42-0067-07 Государственная фармакопея РФ, - 12-е изд. (ГФ XII) - Часть 1, стр. 128-154.

Состав трав подбирается таким образом, чтобы было всестороннее воздействие: противовоспалительное, диуретическое, успокоительное, желчегонное, кровоочищающее.

Изобретение иллюстрируют примерами.

Пример 1. Готовят таблетированый препарат из лекарственных растений: бессмертника, листа липы, листа крапивы, шалфея, чабреца, череды, пустырника и толокнянки, которые в отдельности друг от друга укладывают на полках с перфорированным для вентиляции днищем слоем толщиной 0,05 м в закрытом от прямого доступа солнечных лучей помещении с принудительной вытяжкой влаги. Ферментацию ведут при периодическом ворошении слоя и температуре 25°С. При этом осуществляют органолептический контроль, при котором показателем готовности того или иного растения является характерный блеск, приятный и устойчивый запах сена и при скручивании жгутом небольшого клока, он не ломается, но и не показывает признаков содержания излишней влажности. По мере готовности (7-14 суток) ферментированные лекарственные растения складируют. Готовят порцию препарата массой 10 кг (100% масс). Составляют набор массой 3 кг из лекарственных растений, которые набирают в следующем соотношении % масс от общей массы препарата: бессмертник - 4,5, лист липы - 1,5, лист крапивы - 5,0, чабрец - 1,5, череда - 3,5, пустырник - 1,5, толокнянка - 3,5 и шалфей - 9,0. (Итого 30%). После этого ферментированные лекарственные растения смешивают и измельчают до порошкообразного состояния. Затем измельченное фитосырье смешивают в тесто-смесителе с 7 кг диспергированного пищевого сырья в виде муки овсяной, измельченного жмыха семян льна и муки пшеничной, которые беру в следующем соотношении % масс. от общей массы препарата: 22,0, 8,0, 40,0, соответственно. (Итого 70%). Не прекращая перемешивания в смесь добавляют воду (18% от начальной массы сырья) до получения однородной по цвету массы тестообразной консистенции. Приготовленную порцию полуфабриката гомогенизируют и обезвоживают в экструдере, под создаваемое шнеком экструдера, давлением 50 кг/см² и температуре 120°С в течение 30 сек. На выходе из формующей фильеры экструдера круглый жгут, режут на таблетки, которые подвергают усадке при принудительном охлаждении до комнатной температуры на ленточном конвейере с образованием на их поверхности корочки, предохраняющей таблетки от склеивания при расфасовке и упаковке. Диаметр готовых таблеток - 5 мм, толщина 3 мм. Точность измерений показателей процесса в пределах 5%.

Примеры 2-4. Готовят таблетированый препарат из лекарственных растений по технологии, описанной в примере 1. Параметры процесса приведены в таблице 1.

Таблетки, изготовленные в оптимизированном режиме, при оптимизированном, согласно изобретению, соотношении ингредиентов (примеры 1 и 2) обладают устойчивой формой, брак не превышает 1%. Попытки изготовить таблетки за пределами оптимизированных параметров (примеры 3 и 4) оказались не удачными: на выходе оказывались разрыхленные бесформенные кусочки, похожие на чипсы.

Микробиологический контроль готовой продукции проводится по методике, описанной в ГФ XII «Методы микробиологического контроля лекарственных средств». Как следует из полученных данных, все изученные образцы по примерам 1 и 2 соответствуют нормативным требованиям по показателю микробиологической чистоты: бактерии (в 1 г) норма - не более 107 аэробных бактерий - обнаружено значительно меньше нормы, грибы (в 1 г) норма - не более 105 дрожжевых плесневых грибов - не обнаружено, Escherichia coli (в 1 г) норма - не более 102 - не обнаружен. В целом вегетативные формы микроорганизмов в пробах отсутствуют.

Использование предложенного изобретения позволяет упростить процесс таблетирования лекарственных растений без ухудшения качества получаемой продукции, что расширяет возможности производства лекарственных препаратов для нужд населения.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу таблетирования лекарственных растений. Способ таблетирования лекарственных растений, включающий подготовку фитосырья путем составления набора лекарственных растений, измельчение фитосырья до порошкообразного состояния, смешивание фитосырья с диспергированным пищевым сырьем и водой, обезвоживание и таблетирование, при этом набор лекарственных растений составляют из бессмертника, листа липы, листа крапивы, шалфея, чабреца, череды, пустырника и толокнянки, перед измельчением лекарственные растения в отдельности друг от друга укладывают на полках с перфорированным днищем и подвергают ферментации в закрытом от прямого доступа солнечных лучей помещении с принудительной вытяжкой влаги при температуре 25-40°С, периодически проводят органолептический контроль продукции до ее готовности, когда жгут клока сена уже не показывает признаков содержания излишней влажности на ощупь, но еще не ломается при скручивании, а после измельчения фитосырье смешивают с диспергированным пищевым сырьем в виде муки овсяной, измельченного жмыха семян льна и муки пшеничной, одновременно добавляя воду до получения однородной по цвету массы тестообразной консистенции, которую обезвоживают в процессе экструзивной гомогенизации смеси при температуре 120-150°С в течение 20-30 с и давлении от 20 до 50 кг/см², после чего полученную смесь формируют в виде таблеток, которые принудительно охлаждают до комнатной температуры, при определенном соотношении ингредиентов. Использование предложенного изобретения позволяет упростить процесс таблетирования лекарственных растений без ухудшения качества. 1 табл.

Способ таблетирования лекарственных растений, включающий подготовку фитосырья путем составления набора лекарственных растений, измельчение фитосырья до порошкообразного состояния, смешивание фитосырья с диспергированным пищевым сырьем и водой, обезвоживание и таблетирование, отличающийся тем, что набор лекарственных растений составляют из бессмертника, листа липы, листа крапивы, шалфея, чабреца, череды, пустырника и толокнянки, перед измельчением лекарственные растения в отдельности друг от друга укладывают на полках с перфорированным днищем и подвергают ферментации в закрытом от прямого доступа солнечных лучей помещении с принудительной вытяжкой влаги при температуре 25-40°С, периодически проводят органолептический контроль продукции до ее готовности, когда жгут клока сена уже не показывает признаков содержания излишней влажности на ощупь, но еще не ломается при скручивании, а после измельчения фитосырье смешивают с диспергированным пищевым сырьем в виде муки овсяной, измельченного жмыха семян льна и муки пшеничной, одновременно добавляя воду до получения однородной по цвету массы тестообразной консистенции, которую обезвоживают в процессе экструзивной гомогенизации смеси при температуре 120-150°С в течение 20-30 с и давлении от 20 до 50 кг/см², после чего полученную смесь формируют в виде таблеток, которые принудительно охлаждают до комнатной температуры, при следующем соотношении ингредиентов, % мас.:

бессмертник 3,5-4,5 лист липы 1,5-2,0 лист крапивы 4,5-5,0 чабрец 1,5-2,0 череда 3,5-4,5 пустырник 1,5-2,0 толокнянка 3,5-4,5 шалфей 7,0-9,0 мука овсяная 18-22 измельченный жмых семян льна 8-10 мука пшеничная остальное.