Антисептическое средство Российский патент 2020 года по МПК A61K31/45 A61K33/04 A61K33/06 A61K35/644 A61K36/185 A61K47/44 A61P31/02 

Изобретение относится к медицине. Может быть использовано в качестве антисептического средства для гигиенической обработки рук медицинского персонала, в зонах чрезвычайных ситуаций, а также в качестве антимикробного и бактерицидного средства для уничтожения или задержки размножения патогенных микроорганизмов.

В Государственном реестре лекарственных средств под номером регистрационного удостоверения ЛСР-005774/10 в качестве антисептического средства применяется ляписный карандаш, предназначенный для борьбы с грибами рода Trichophyton rubrum, представляющий собой белую или серовато-белую твердую палочку конической формы с закругленной вершиной [Ляписный карандаш, file:///C:/Users/User/Desktop/ДЛЯ%20ПАТЕНТА/Ляписный%20карандаш%20_%20ЛСР-005774_10%20_%20Государственный%20реестр%20лекарственных%20средств.html.],[Карандаш ляписный: инструкция по применению и отзывы,

https://dermgid-com.turbopages.org/dermgid.com/s/lechenie/prochee-lechenie/karandash-lyapisnii.html].

Ляписный карандаш содержит 0,18 г серебра нитрата и 0,37 г калия нитрата. Недостатком описанного карандаша являются сильное ощущение жжения, аллергические высыпания на коже в отдаленных от обработки местах. Может возникнуть зуд, покраснение, сухость кожи, а также использование в качестве основного субстанта дорогостоящего серебра нитрата.

Известен антисептический препарат (Патент RU 2207155, A16L2/16, A16L2/18, опубл. 27.06.2003), содержащий смесь изопропилового, н-пропилового спиртов и дидецилдиметиламмонийхлорида, приготовленных при 25-30°С и взятых в соотношении 6-5: 1-2: 0,005-0,015. Препарат содержит также пропиленгликоль, глицерин и воду при определенных соотношениях. Препарат обладает антимикробной активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (включая возбудителей внутрибольничных инфекций; микобактерий туберкулеза), дрожжеподобных грибов рода Кандида и вирусов (включая вирус гепатита В и ВИЧ). Недостатком данного препарата являются побочные действия изопропилового и н-пропилового спиртов, проявляющие в аллергических реакциях, возможной гиперемии и болезненности кожи. При наружном применении частично всасывается через кожу и слизистые оболочки и может оказывать системное токсическое действие (угнетение ЦНС).

Наиболее близким является (патент RU 2501556, A61K31/197, A61K33/06, A61K33, F61P7/04, опубл. 20.12.2013) антисептический препарат, содержащий натрия хлорид 0,58-0,71; ε-аминокапроновая кислота 2,14-3,25; вода очищенная 60,93-73,98; алюмокалиевые квасцы 19,65-32,84; ланолин 1,77-2,92.

Данный препарат не имеет широкого спектра использования. Препарат представляет собой кровоостанавливающую спичку с твердой головкой и при малых порезах обладает противовоспалительным, кровоостанавливающим, дезинфицирующим, абсорбирующим свойством. Алюмокалиевые квасцы способны угнетать секрецию потовых желез, не закупоривая их (в отличие от формалиносодержащих средств, которые могут нанести вред здоровью). Недостатком является то, что они способны убивать только микроорганизмы, жизнедеятельность которых является причиной неприятного запаха.

Задачей изобретения является создание антисептического препарата широкого спектра действия, обладающего бактерицидными и антисептическими свойствами.

Сущность изобретения заключается в том, что антисептическое средство включающее раствор, содержащий воду, алюмокалиевые квасцы, ланолин, дополнительно включает масло какао, β-фенил-этанол, 20%-ный экстракт прополиса, при следующем соотношении ингредиентов, мас.%:

вода дистиллированная или деминерализованная 90,00-92,00; алюмокалиевые квасцы 1,76-2,00; масло какао 3,12-3,30; β-фенил-этанол 0,20-0,30; 20%-ный экстракт прополиса 1,01-1,70; ланолин 1,91-2,70

Технический результат - это повышение антибактериального воздействия и замедление роста бактерий за счет губительного воздействия алюмокалиевых квасцов на болезнетворные бактерии, эффективности β-фенил-этанола по отношению к грамположительным и грамотрицательным бактериям, выраженного антибактериального воздействия прополиса. Масло какао и ланолин оказывают смягчающее воздействие на кожу, а ланолин, вдобавок, функцию антистатическую.

В суммарном своем действии характеризуется эффективными бактерицидными и антисептическими свойствами.

Характеристика компонентов

Масло какао имеет твердую консистенцию с желтоватым, реже - кремовым либо светло-коричневым цветом. Основу какао-масла составляют жирные кислоты - стеариновая, олеиновая, а также пальмитиновая и линолевая. Из них олеиновая содержится в наибольшем количестве (почти половина массы) и полезна тем, что может понижать уровень холестерина. Кроме жирных кислот, в состав какао-масла входит большое количество танинов, кофеина и ксантина. Эти полезные вещества очень благоприятно отражаются на состоянии кожи при применении масла в косметологии для лица, волос и тела. Обладает антисептическими и противовоспалительными свойствами [Лечебные свойства какао масла – лечение заболеваний. https://vseprocofe.ru/kakao/lechebnye-svojstva-kakao-masla-lechenie-zabolevanij/].При наружном употреблении: восстанавливает целостность слизистых оболочек; способствует регенерации клеток кожи; стимулирует выработку коллагена; улучшает состояние волос. Масло какао обладает увлажняющим, смягчающим действием на кожу, делая ее нежной, эластичной и гладкой.

β-Фенил-этанол C₆H₅CH₂CH₂OH является простым ароматическим первичным спиртом, органическое соединение, содержится в розовом (25-65%), гвоздичном, гераниевом, неролиевом, иланговом и др. эфирных маслах, в виде эфира коричной кислоты найден в смолах и бальзамах. Предотвращает или замедляет рост бактерий: эффективен по отношению к грамположительным и грамотрицательным бактериям. [http://eco-naturel.com/k2_334.php].

β-Фенил-этанол проявляет умеренную антимикробную активность, максимальную при значении рН менее 5,0, при значении рН более 8,0 она снижается [http://eco-naturel.com/k2_334.php].

Прополис представляет собой мягкую субстанцию, которая с течением времени густеет, становясь хрупкой массой от желтого до темно-бурого цвета. Имеет специфический характерный запах.

Органический состав прополиса позволяет ему обеспечивать безопасность и безвредность в процессе практического применения. Большая доля веществ - смолы, на воск приходится 1/3 часть состава. Помимо этого, прополис содержит большое количество кислот:

- фенокислоты позволяют ему обладать противовоспалительными, мочегонными, желчегонными, вяжущими качествами;

- бензойная кислота предотвращает развитие в теле и на кожной поверхности патогенных микроорганизмов;

- феруловая кислота обеспечивает всестороннюю профилактику роста и развития бактерий;

- жирные кислоты - являются доказательством антиоксидантных качеств.

Благодаря кофейной кислоте является хорошим противовоспалительным средством. Веститол и неовеститол прополиса оказывает выраженное антибактериальное воздействие, увеличивают скорость миграции нейтрофилов, оказывают противовоспалительное воздействие [Кароматов И. Д. Прополис: использование в медицине / И. Д. Кароматов. — Текст : непосредственный // Молодой ученый. — 2014. — № 3 (62). — С. 183-199. — URL: https://moluch.ru/archive/62/9593/ (дата обращения: 14.09.2020].

Применяется 20%-ный экстракт прополиса, для приготовления которого предварительно прополис поместили в морозильник на 1 час, по истечении которого с помощью ступки растирали до порошкообразной фракции. Полученный порошок залили водой и поместили в темное место на 1 час и после встряхивания отделили всплывшую пустую породу, декантировали. Осевший на дно качественно очищенный прополис высушивали.

Для приготовления 20%-ного экстракта на 80 г деминерализованной воды взяли 20 г прополиса и выдержали на водяной бане не менее 3 часов, после чего отцеживали готовый препарат через трехслойную марлю.

Ланолин - это животный воск, получаемый при вываривании шерсти овец. Густая, вязкая жёлтая или буровато-жёлтая масса, своеобразного запаха, плавящаяся при температуре 36 42°C. По свойствам ланолин близок к кожному салу человека. Широко применяется в составе различных косметических средств - кремов и т.п., в медицине используется как основа для различных мазей (в частности глазных), пластырей и клейких повязок, а также для смягчения кожи (в смеси с равным количеством вазелина). Выпускается чистый, очищенный ланолин для кормящих женщин. Применяемый местно, ланолин помогает заживлению трещин на сосках и предотвращает их появление, и не требует смывания перед кормлением (не опасен для младенцев).

Важнейшие функции ланолина:

- эмульгирующая (ланолин эмульгирует до 200% воды и до 140% глицерина и образует эмульсию «вода-масло»);

- смягчающая;

- кондиционирующая (ланолин является важным компонентом в кондиционерах для волос, способным улучшать структуру волос, очищать их от грязи и пыли);

антистатическая [https://lindera.ru/emulgatory-zagustiteli-emolenty/lanolin-phrancija.html].

Алюмокалиевые квасцы представляют собой минералы природного происхождения, используемые в медицине и косметологии из-за обволакивающих, противовоспалительных, прижигающих свойств. На вид алюмокалиевые квасцы – это бесцветные прозрачные кристаллы больших размеров, вкус которых можно охарактеризовать как сладкий. Минерал обладает отличным вяжущим свойством, помогающим адсорбировать излишнюю влагу, при этом не блокируя потовые железы. В процессе переработки кристаллы измельчают: получается белый порошок (присыпка), основа для фармацевтических препаратов.

Антисептическое средство приготовляли следующим образом:

В круглодонную трехгорлую колбу поместили 92 г деминерализованной воды и 1,76 г алюмокалиевых квасцов. Включили мешалку и по растворении алюмокалиевых квасцов при температуре 32°С добавили 3,12 г масло какао. К полученной эмульсии при включенной мешалке пипеткой внесли 0,2 г β-фенил-этанола и 1,01 г 20%-ного водного экстракта прополиса. Через 10 минут перемешивания в колбу внесли 1,91 г ланолина и продолжали перемешивание еще 15 минут. При этом суспензия становилась прозрачной. Все время в колбе поддерживалась постоянная температура 32°С. Прозрачный раствор сливали из колбы и оценивали стабильность антисептического дезинфицирующего средства путем определения показателей качества (внешний вид, отсутствие осадка и помутнения, цвет, рН, массовые доли действующих веществ: воды дистиллированной или деминерализованной; алюмокалиевых квасцов; масла какао; β-фенил-этанола; прополиса; ланолина) в соответствии с ГОСТ Р 58151.1 и п.4 «Химико-аналитические методы исследований дезинфекционных средств» Руководства Р 4.2.2643 «Методы лабораторных исследований и испытаний дезинфекционных средств для оценки их эффективности и безопасности».

Результаты испытаний приведены в таблице.

Результаты исследования

* Стабильность антисептического дезинфицирующего средства изучалась в течение 4 месяцев. Полученные образцы различных составов претерпевали 8 циклов замораживания и размораживания. Было установлено, что образцы состава 2 и 4 более устойчивы к температурным изменениям (при размораживании раствор оставался прозрачным без изменения pH. Массовые доли действующих веществ не изменялись.

В образцах 1 и 5 при замораживании наблюдалось выпадение кристаллов алюмокалиевых квасцов.

* Эффективность антисептического дезинфицирующего средства в качестве кожного антисептика установлена у образцов состава 2 и 4. При гигиенической обработке рук, санитарной обработке кожных покровов, при обработке рук медицинского персонала, на поверхности образуется микронный защитный слой, который полностью блокирует кожу или поверхности от патогенных микроорганизмов и вирусов. Защитный слой сохраняется до 4 часов, а попавшие на него бактерии, вирусы, грибки погибают. Такая защита совершенно безопасна для человека.

* Средство обладает бактерицидной активностью в отношении грамположительных бактерий, включая микобактерии туберкулеза (тестировано на Mycobacterium terrae) и грамотрицательных бактерий (включая возбудителей инфекций, связанных с оказанием медицинской помощи – ИСМП, кишечных инфекций); фунгицидной активностью (включая грибы рода Кандида, дерматофиты); противовирусной активностью (герпес, грипп).

* Эффективность средства для дезинфекции поверхностей установлена бактерицидной, туберкулоцидной, фунгицидной и вирулицидной активностью в отношении тест-микроорганизмов.

Органолептический контроль средства для применения в качестве кожного антисептика показал: образцы 2 и 4 представляют собой прозрачную жидкость, видимые механические включения отсутствуют, приятный ароматный запах.

Таким образом, разработанное средство обладает широкой антимикробной и противовирусной активностью в качестве кожного антисептика и дезинфицирующего средства для небольших поверхностей, стабильностью показателей качества, улучшенными органолептическими свойствами.

Таблица - Результаты испытаний антисептического препарата

Состав Вода дистиллированная
или деминерализованная Алюмо-
калиевые квасцы Масло какао β-фенил-этанол Прополис настойка 20%-ная Ланолин Натрия хлорид ε-
аминокапроновая кислота Время сохранения защитного слоя Устойчивость к температурным изменениям 1 92,10 1,90 3,00 0,15 1,00 1,85 3,6 При замораживании – выпадение кристаллов 2 92,00 1,76 3,12 0,20 1,01 1,91 4,0 Без изменений 3 91,00 1,80 3,20 0,25 1,10 2,65 4,0 Без изменений 4 90,00 2,00 3,30 0,30 1,70 2,70 4,0 Без изменений 5 89,00 2,60 3,50 0,30 2,00 2,60 4,0 При замораживании – выпадение кристаллов Патент 2501556 60,93-73,98 19,65-32,84 1,77-2,23 0,58-0,71 2,14-3,25 2,8 Выпадение кристаллов при комнатной температуре

Изобретение относится к области медицины и может быть использовано для гигиенической обработки рук медицинского персонала, в зонах чрезвычайных ситуаций, в качестве антимикробного и бактерицидного средства. Антисептическое средство содержит воду, алюмокалиевые квасцы, ланолин, масло какао, β-фенил-этанол, 20% водный экстракт прополиса, при следующем соотношении ингредиентов, мас.%: вода дистиллированная или деминерализованная - 90,00-92,00, алюмокалиевые квасцы - 1,76-2,00, масло какао - 3,12-3,30, β-фенил-этанол - 0,20-0,30, 20% водный экстракт прополиса - 1,01-1,70, ланолин - 1,91-2,70. Средство обладает эффективными бактерицидными и антисептическими свойствами, стабильностью показателей качества, что позволяет использовать средство в качестве кожного антисептика и дезинфицирующего средства для небольших поверхностей. 1 табл.

Антисептическое средство, включающее раствор, содержащий воду, алюмокалиевые квасцы, ланолин, отличающееся тем, что дополнительно включает масло какао, β-фенил-этанол, 20% водный экстракт прополиса, при следующем соотношении ингредиентов, мас.%:

вода дистиллированная или деминерализованная 90,00-92,00 алюмокалиевые квасцы 1,76-2,00 масло какао 3,12-3,30 β-фенил-этанол 0,20-0,30 20% водный экстракт прополиса 1,01-1,70 ланолин 1,91-2,70