Композиция для проведения гигиенической обработки век Российский патент 2022 года по МПК A61K8/73 A61K8/44 A61K8/9789 A61K8/42 A61K8/23 A61Q19/00 

Изобретение относится к офтальмологии, гигиене и косметологии и предназначено для проведения гигиенической обработки век. Композиция может быть использована при профилактике и лечении блефаритов, дисфунукции мейбомиевых желез, ячменей и халязионов, а также синдрома сухого глаза.

Заболевания глазной поверхности, к которым относятся блефариты, дисфункция мейбомиевых желез, и синдром сухого глаза являются социальной проблемой, так как частота встречаемости данной патологии составляет по данным разных источников от 50 до 85% населения (TFOS DEWS II Pathophysiology report/ AJ. Bron [et al.]// Ocul Surf. - 2017. - V. 15. - P. 438-510). Число таких заболеваний возрастает с каждым годом, и это связано с несколькими причинами, такими как влияние урбанистических факторов (работа в условиях офисного помещения с кондиционированным воздухом, ухудшение экологии, ежедневное использование хлорированной воды), интенсивное использование гаджетов. К увеличению числа пациентов, страдающих заболеваниями глазной поверхности, также приводит широкое применение косметологических процедур в периорбитальной области (ботулотоксин с эстетической целью, наращивание ресниц, татуаж век), а также офтальмохирургические вмешательства, включая

блефаропластические операции (Трубилин В.Н., Полунина Е.Г., Куренков В.В., Анджелова Д.В., Капкова С.Г., Чиненова К.В. Влияние косметологических процедур в периорбитальной области на орган зрения: Обзор. Офтальмология. 2018;15(3):233-241. https://doi.org/10.18008/1816-5095-2018-3-233-241) Бржеский В.В., Прозорная Л.П., Ефимова Е.Л., Бржеская И.В. Новые возможности антибактериальной терапии в детской и взрослой офтальмологии. Офтальмология. 2019;16(1):56-62.https://doi.org/10.18008/1816-5095-2019-l-56-62.

Все вышеперечисленные факторы прямым или косвенным образом влияют на функциональную активность мейбомиевых желез, расположенных в толще века и продуцирующих липидный компонент слезной пленки, которая защищает глазную поверхность. Повышенная зрительная нагрузка при работе с гаджетами снижает число морганий, в процессе которых происходит эвакуация липидного секрета из мейбомиевых желез и распределение его по глазной поверхности. Снижение числа морганий приводит к развитию застоя секрета в устьях протоков мейбомиевых желез с развитием последующего воспалительного процесса - блефаритов, мейбомиитов, ячменей и халязионов. Применение хлорированной воды высушивает кожный покров, включая наиболее чувствительную зону - кожу век. Следует отметить, что увлажнение этой зоны требует специализированного подхода, так как кожа век в зоне реберного края века переходит в слизистую оболочку глаза. Применение косметологических процедур, таких как татуаж век и наращивание ресниц могут напрямую влиять на состояние век и функциональную активность мейбомиевых желез, вызывая воспалительные процессы, токсико-аллергические реакции, а также атрофические процессы мейбомиевых желез. Применение с эстетической целью ботулотоксина в периорбитальной зоне, так же, как и применение гаджетов, приводит к снижению частоты и силы моргания, следовательно, к развитию дисфункции мейбомиевых желез.

Основой профилактики и лечения дисфункции мейбомиевых желез, которая сопровождает воспалительные заболевания век - блефариты, ячмени и халязионы, а также является основным фактором, вызывающим синдром сухого глаза, является терапевтическая гигиена век. Данная процедура направлена на восстановление проходимости мейбомиевых желез за счет устранения пробок в устьях их протоков. Это снижает риск развития воспалительного процесса век, а также способствует поступлению липидного компонента слезной пленки, который выделяется из мейбомиевых желез на поверхность глаза и защищает ее от пересыхания. Терапевтическая гигиена век состоит из двух этапов - теплые компрессы и самомассаж век с гелем. При проведении самомассажа век необходимо использовать гели, которые должны увлажнять поверхность век, снижать риск микротравматизации кожи века за счет эффекта скольжения, а также способствовать снижению риска развития воспалительного процесса на веках вследствие очищения их поверхности от чешуек, корочек, слизи. Гигиенические гели эффективны при ежедневном применении, поэтому важным фактором является низкая концентрация консерванта, что снижает риск развития аллергических реакций.

Существующие в настоящее время средства по уходу за кожей лица и век часто содержат гиалуроновую кислоту, которая обладает увлажняющими свойствами за счет удержания (связывания) молекул воды, что повышает упругость кожи и повышает ее эластичность.

Известны косметические композиции на основе гиалуроновой кислоты, которые содержат Aloe Vera, их используют для получения увлажняющих гелей для ухода за кожей лица и век (US 6007796, 28.12.1999. RU 2114602 С1, 10.07.1998. RU 2174985 С1, 20.10.2001.).

Однако указанные косметические средства содержат консервант пропилпарабен, который токсичен и может вызывать аллергические реакции, особенно при длительном ежедневном применении.

Для лечения воспалений и инфекций век и глаз, в том числе блефаритов, разработаны многочисленные композиции, содержащие в качестве активного ингредиента различные лекарственные средства (US 5556848, 1996), (US 5614545, 1997), (US 6174859, 2001). Данные композиции содержат различные синтетические и природные офтальмологически пригодные носители, в том числе Карбопол и гель Aloe Vera, причем последний компонент часто играет важную роль в аллергических реакциях.

Известна композиция для ухода за кожей лица и веками, содержащая натриевую соль гиалуроновой кислоты, Aloe Vera, поливинилпирролидон при следующем соотношении компонентов, мас. %.:

Натриевая соль гиалуроновой кислоты 0,01-2,5

Гель или сок Aloe Vera 0,1-10,0

Поливинилпирролидон 0,01-2,0

Вода до 100.

(RU 2218907. 20.12.2003) Использование в данной композиции Aloe Vera может вызывать нежелательное побочное действие, особенно при длительном применении.

Задачей предлагаемого изобретения является создание гипоаллергенной композиции для гигиенической обработки век.

Техническим результатом предлагаемой композиции является эффективное очищение и увлажнение поверхности века при различных патологических состояниях век в виде блефарита, мейбомиита, ячменя, халязиона.

Технический результат достигается за счет входящего в состав композиции гиалуроната натрия в комбинации с глицинатом серебра или гидролатом календулы, декспантенолом или сульфоконцентролом в определенных соотношениях.

Композиция содержит гиалуронат натрия, глицинат серебра или натуральную цветочную воду календулы 100% гидролат, декспантенол или сульфоконцентрол при следующем соотношении компонентов в масс%:

натриевая соль гиалуроновой кислоты - 0,50-3,00

глицинат серебра - 0,25-1,00 или

натуральная цветочная вода календулы 100% гидролат - 1,00-10,00

декспантенол - 0,50-6,00

или

сульфоконцентрол - 0,60-1,00

очищенная вода и функциональные добавки до 100

Дополнительно композиция содержит витамин В3.

Гиалуроновая кислота является несульфированным гликозаминогликаном, который входит в состав соединительной, эпителиальной и нервной ткани, является одним из основных компонентов внеклеточного матрикса. Вследствие высокого содержания во внеклеточном матриксе гиалуроновая кислота играет важную роль в гидродинамике тканей, процессах миграции и пролиферации клеток, а также участвует в ряде взаимодействий с поверхностными рецепторами клеток, в особенности, со своим первичным рецептором CD44. Эффективность гиалуроновой кислоты основывается на способности связывать влагу - 1 молекула удерживает до 1000 молекул воды - и обеспечивать правильное расположение цепочек основных белков кожи- эластина и коллагена. Перечень полезного действия, которое гиалуроновая кислота оказывает на кожу, не ограничивается только увлажнением, функций гораздо больше - это смягчение кожи; заживление микротрещин, ран, рубцов; уменьшение воспаления, доставка питательных веществ в глубокие слои кожи, создание защитного барьера от внешнего негативного воздействия.

Натриевая соль гиалуроновой кислоты способна проникать в эпидермис и формировать более широкий спектр положительного действия. Кроме увлажнения и всех тех функций, которые выполняет гиалуроновая кислота, гиалуронат натрия способен стимулировать выработку коллагена и эластина, а также самой гиалуроновой кислоты.

Глицинат серебра - получение соединений серебра для создания лекарственных и дезинфицирующих средств против болезнетворных организмов (бактерий, вирусов и пр.) привело к их применению. Растворы азотнокислого и других соединений серебра, полученные химическим путем из нитрата или гидроксида, в которых серебро находится в форме катиона, их свойства хорошо изучены и многократно описаны [Щербаков А.Б. и др. Препараты серебра вчера, сегодня и завтра. Фармацевтический журнал, №5, 2006, с. 45-57]. Отдельный интерес представляют собой соединения серебра с аминокислотами, т.к. присутствие аминокислоты снижает токсичность серебра уже в самом химическом соединении. Такие комплексы с различными аминокислотами синтезированы из нитрата серебра путем химических превращений с последующим выделением, очисткой от примесей и т.д. [Kenji Nomiya and Hironari Yokoyama. Syntheses, crystal structures and antimicrobial activities of polymeric silver(I) complexes with three amino-acids [aspartic acid (H2asp), glycine (Hgly) and asparagine (Hasn)] J. Chem. Soc, Dalton Trans., 2002, 2483-2490.] Глицинат серебра используется в противовирусных и противобактериальных композициях как обладающий антисептическими свойствами (RU 2281107, 04.08.2004, RU 2281107,.20.09.2012).

В заявляемой композиции глицинат серебра используется по своему назначению как антисептическое средство.

С этой же целью вместо глицината серебра можно использовать натуральную цветочную воду календулы 100% гидролат, получаемый в процессе воднопаровой дистилляции цветков календулы лекарственной. 100%-ный гидролат календулы не содержит искусственных добавок, красителей и консервантов, насыщен ценными водорастворимыми компонентами, содержащимися в растениях: эфирными маслами, органическими кислотами, витаминами и др., содержит около 0,2-0,5%) водорастворимых компонентов растения, распределенных в воде в ионизированной форме. Обладает антибактериальными свойствами, а также дополнительно оказывает увлажняющее действие; способствует регенерации.

Декспантенол - лекарственное средство, провитамин группы В₅ - производное пантотеновой кислоты, переходит в организме в пантотеновую кислоту, которая является составной частью кофермента А и участвует в процессах ацетилирования, углеводном и жировом обмене, в синтезе ацетилхолина, кортикостероидов, порфиринов; стимулирует регенерацию кожи, слизистых оболочек, нормализует клеточный метаболизм, ускоряет митоз и увеличивает прочность коллагеновых волокон. Оказывает противовоспалительное действие с нормализацией работы сальных желез, регенерирующее действие.

Сульфоконцентрол - органически связанная сера (Органически связанная сера с нейтрализованной жирной кислотой - Сульфитированный ТЭА-рицинолеат, PEG-35 касторовое масло, пропиленгликоль. (http://www.balticgreen.ru/catalog/belava-kosmetika/aktivnvie-veshhestva/deodoriruyushhie,antibakterialnyie-ingredientyi/) способствует устранению воспалительного процесса на веках и нормализации работы желез, расположенных в их толще - сальных желез, оказывает регенерирующее действие - восстанавливает защитный барьер эпидермиса. Применение средства за счет дополнительного противопаразитарного эффекта позволяет воздействовать на клещей рода Demodex при подозрении на демодекозный блефарит.

Витамин В3 - включает две основные формы - никотинамид и никотиновую кислоту. В ходе метаболических процессов в организме они преобразуются в никотинамидадениндинуклеотид (НАД, nicotinamide adenine dinucleotide - NAD) и никотинамидадениндинуклеотидфосфат (НАДФ, nicotinamide adenine dinucleotide phosphate - NADP) - коферменты множества окислительно-восстановительных реакций, жизненно важных для клеточного метаболизма. В данных молекулярных структурах никотинамид выступает в роли донора и акцептора электронов и участвует в жизненно важных окислительно-восстановительных реакциях, которые катализируются десятками различных ферментов. Никотинамид расширяет мелкие кровеносные сосуды и улучшает микроциркуляцию.

Комплексное воздействие вышеуказанных компонентов позволяет достичь желаемого эффекта - очищения, увлажнения поверхности век, восстановления функциональной активности мейбомиевых желез, снижения воспалительных проявлений, дополнительно уничтожения клеща Demodex. Композиция может включать функциональные добавки: поливинилпирролидон, глицерин, гелеобразователь гидроксиэтилцеллюлоза, карбоксиметилцеллюлоза, Iodopropynyl Butylcarbamate, Butylene Glycol, Sodium Hydroxide, Sodium Benzoate, DMDM Hydantoin.

Композицию готовят следующим образом:

Пример 1. Смешивают 0,50-1,00 масс. % натриевой соли гиалуроновой кислоты в 10,0 масс. % воды, добавляют 0,25-0,50 глицината серебра и 1,00-2,00 масс. % декспантенола, добавляют функциональные добавки -поливинилпирролидон, глицерин, карбоксиметилцеллюлоза, Iodopropynyl Butylcarbamate, DMDM Hydantoin.

Смесь доводят до 100 масс. % водой и перемешивают. Получают гель.

Пример 2. Смешивают 0,50-1,00 масс. % натриевой соли гиалуроновой кислоты в 10,0 масс. % воды, добавляют 0,25-0,50 глицината серебра и 0,50-1,00 масс. % сульфоконцентрола. добавляют функциональные добавки. Смесь доводят до 100 масс. % водой и перемешивают. Получают гель.

Пример 3. Смешивают (0,50-1,00 масс. %) натриевой соли гиалуроновой кислоты в 10,0 масс. % воды, добавляют (1,00-5,00 масс. %) натуральную цветочную воду календулы 100% гидролат, (1,00-2,00 масс. %) витамина В₃, и (1,00-2,00 масс. %) декспантенола. добавляют функциональные добавки. Смесь доводят до 100 масс. % водой и перемешивают. Получают гель.

Пример 3. Смешивают (0,50-1,00 масс. %) натриевой соли гиалуроновой кислоты в 10,0 масс. % воды, добавляют (1,00-5,00 масс. %) натуральную цветочную воду календулы 100% гидролат и (0,50-1,00 масс. %) сульфоконцентрола. добавляют функциональные добавки. Смесь доводят до 100 масс. % водой и перемешивают. Получают гель.

Клинические и токсикологические испытания косметических композиций были проведены на базе Клиники доктора Куренкова.

При использовании указанной композиции отмечали улучшение как субъективного состояния пациентов - отсутствовали жалобы на ощущение сухости, дискомфорта в глазах, зуд в области век, так и улучшение объективных показателей, так и объективных показателей -отсутствовала гиперемия и утолщение краев век, отмечено улучшение показателей слезопродукции. Улучшение клинических показателей обусловлено восстановлением оттока липидного секрета из устьев протоков мейбомиевых желез, которое происходит вследствие самомассажа краев век гелем, который обладает противовоспалительным, увлажняющим действием, а также механически очищает поверхность века. Попадание липидного секрета из мейбомиевых желез, в процессе моргания, на глазную поверхность, защищает поверхность глаза, включая роговицу и конъюнктиву от пересыхания. Следует отметить, что динамическое наблюдение за пациентами (до 6-ти месяцев), проводящими гигиену век с вышеуказанными композициями, показало последующее повышение показателей тестов на слезопродукцию и уменьшения жалоб на ощущение сухости и дискомфорта в области век и глаз.

Гели применяли ежедневно, проводя с ним самомассаж век. Самомассаж век проводили в течение 1-2 минут. Гель наносят на ватную палочку, ватный диск или кончики пальцев. Мягкими круговыми движениями палочкой с гелем, с незначительным надавливанием, проводят самомассаж края века. Гигиену век рекомендовано проводить 2 раза в сутки - утром и вечером в течение 1 месяца.

Клинический пример 1.

Визит 1. Пациентка Н., 47 лет. Обратилась с жалобами на покраснение век обоих глаз, дискомфортные ощущения, сухость в глазах.

Anamnesis morbi: Со слов больной миопия средней степени с детства. Пользуется контактной коррекцией - больше 8-ми часов в день.

Status о cuius OU: Веки - гиперемированы, отечны, множественные кисты выводных протоков мейбомиевых желез. Конъюнктива - незначительно гиперемирована, слизистое отделяемое. Роговица прозрачная, сферичная, блестящая. Передняя камера средней глубины, влага прозрачная. Радужка структурная. Зрачок диаметром 3,0 мм, круглой формы, реакция на свет живая. Хрусталик прозрачный. Стекловидное тело прозрачное. Проведены дополнительные исследования для оценки функции мейбомиевых желез: Тест Ширмера 7 мм (норма 15 мм); Мейбоскопия - 4 балла (при норме 8); Мейбография - выпадение мейбомиевых желез 25%. Компрессионная проба - 1 балл (норма 3 балла).

Диагноз: OU Дисфункция мейбомиевых желез. Синдром сухого глаза, миопия средней степени.

Рекомендовано:

OS - гигиеническая гигиена век с гелем, содержащим гиалуронат натрия, декспантенол, глицинат серебра, 2 раза в день - утро, вечер.

Визит 2 через 1 месяц. Активных жалоб не предъявляет.Status oculus OU: Веки спокойны. Конъюнктива бледно-розовая, отделяемого нет. Роговица прозрачная, сферичная, блестящая. Передняя камера средней глубины, влага прозрачная. Радужка структурная. Зрачок диаметром 3,0 мм, круглой формы, реакция на свет живая. Хрусталик прозрачный. Стекловидное тело прозрачное.

Проведены дополнительные исследования для оценки функции мейбомиевых желез: Тест Ширмера 13 мм (норма 15 мм); Мейбоскопия - 6 баллов (при норме 8); Мейбография - выпадение мейбомиевых желез 25%. Компрессионная проба - 2 балла (норма 3 балла).

В результате проведенного лечения воспалительный процесс на веках купирован.

Клинический пример 2.

Визит 1. Пациентка Д., 35 лет. Обратилась с жалобами на ощущение сухости и дискомфорта в глазах, скопление секрета в углах глаз после сна. Anamnesis morbi: Со слов больной работает в условиях офиса, пользуется компьютером больше 6-ти часов в день.

Status oculus OU: Веки - незначительно гиперемированы, отечны, закупорка протоков мейбомиевых желез, на веках корочки, слизь. Конъюнктива -незначительно гиперемирована. Роговица прозрачная, сферичная, блестящая. Передняя камера средней глубины, влага прозрачная. Радужка структурная. Зрачок диаметром 3,0 мм, круглой формы, реакция на свет живая. Хрусталик прозрачный. Стекловидное тело прозрачное.

Проведены дополнительные исследования для оценки функции мейбомиевых желез: Тест Ширмера 10 мм (норма 15 мм); Мейбоскопия - 6 балла (при норме 8); Мейбография - выпадение мейбомиевых желез 0%. Компрессионная проба - 2 балла (норма 3 балла).

Диагноз: OU Хронический блефарит. Синдром сухого глаза.

Рекомендовано:

OS - гигиеническая гигиена век с гелем, содержащим гиалуронат натрия, натуральную цветочную воду календулы 100% гидролат, сульфоконцентрол, вит. В3, 2 раза в день - утро, вечер.

Визит 2 через 2 месяца. Активных жалоб не предъявляет.

Status oculus OU: Веки спокойны. Конъюнктива бледно-розовая, отделяемого нет. Роговица прозрачная, сферичная, блестящая. Передняя камера средней глубины, влага прозрачная. Радужка структурная. Зрачок диаметром 3,0 мм, круглой формы, реакция на свет живая. Хрусталик прозрачный. Стекловидное тело прозрачное.

Проведены дополнительные исследования для оценки функции мейбомиевых желез: Тест Ширмера 15 мм (норма 15 мм); Мейбоскопия - 8 баллов (при норме 8); Мейбография - выпадение мейбомиевых желез 0%. Компрессионная проба - 3 балла (норма 3 балла).

В результате проведенного лечения воспалительный процесс на веках купирован, восстановлены функции слезопродуцирующей системы.

Изобретение относится к офтальмологии, гигиене и косметологии. Композиция для проведения гигиенической обработки век содержит при следующем соотношении компонентов, мас.%: натриевая соль гиалуроновой кислоты 0,50–3,00, глицинат серебра 0,25–1,00 или натуральная цветочная вода календулы 100% гидролат 1,00–10,00, декспантенол 0,50–6,00 или сульфоконцентрол 0,60–1,00, очищенная вода и функциональные добавки до 100. Изобретение обеспечивает эффективное очищение и увлажнение поверхности века при различных патологических состояниях век. 1 з.п. ф-лы, 6 пр.

1. Композиция для проведения гигиенической обработки век, отличающаяся тем, что содержит гиалуронат натрия, глицинат серебра или натуральную цветочную воду календулы 100% гидролат, декспантенол или сульфоконцентрол при следующем соотношении компонентов, мас.%:

натриевая соль гиалуроновой кислоты 0,50–3,00 глицинат серебра 0,25–1,00 или натуральная цветочная вода календулы 100% гидролат 1,00–10,00 декспантенол 0,50–6,00 или сульфоконцентрол 0,60–1,00 очищенная вода и функциональные добавки до 100

2. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что дополнительно содержит витамин В3.