ПРИМЕНЕНИЕ ПАТУЛИТРИНА В КАЧЕСТВЕ АНТИДЕПРЕССАНТНОГО СРЕДСТВА Российский патент 2023 года по МПК A61K31/01 A61K31/15 A61K31/03 A61K31/47 A61K31/122 A61K36/00 A61K36/185 A61K36/28 A61P25/24 

Изобретение относится к области экспериментальной медицины, а именно к фармакологии, доклиническим исследованиям (на мелких лабораторных животных).

Известен трициклический антидепрессант амитриптилин [1].

Недостатком этого лекарственного средства является достаточно высокая средняя эффективная терапевтическая доза 20-50 мг. В связи с этим амитриптилин вызывает ряд побочных эффектов: антидиурез (задержка жидкости в организме), нарушение толерантности к глюкозе, глюкозурия и другие.

Существует антидепрессант флуоксетин [2].

Флуоксетин относится к группе избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина. Недостатком этого лекарственного средства является достаточно высокая средняя эффективная терапевтическая доза 20-30 мг. В связи с этим флуоксетин вызывает ряд побочных эффектов: тошнота, диарея, тревога, аллергические реакции, импотенция.

Кроме того, имеется антидепрессант группы ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) - моклобемид [2]. Недостатком данного препарата является высокая средняя эффективная терапевтическая доза 150-300 мг. В связи с этим моклобемид вызывает ряд побочных эффектов: тошнота, диарея, крапивница, расстройство сна, тревога.

Целью создания изобретения является повышение эффективности лечебного воздействия путем снижения дозы лекарственных средств и исключения возникновения побочных эффектов.

Техническим результатом, получаемым при реализации настоящего изобретения, является расширение арсенала средств, обладающих антидепрессантной активностью.

Поставленная цель достигается тем, что в качестве антидепрессантного средства применяют патулитрин в дозе 2 мг/кг.

Лекарственное средство используют следующим образом:

- вводят энтерально в дозе 2 мг/кг 1 раз в день для достижения антидепрессантного действия;

- курсовое применение препарата также возможно.

Противопоказаниями к приему препарата является индивидуальная непереносимость.

Препарат относится к IV классу токсичности (малоопасные вещества) и хранится при температуре от +5 до +10°С.

Доклинический пример (данные экспериментальных исследований по изучению антидепрессантной активности) №1.

При проведении экспериментов (теста принудительного плавания по Порсолту) на белых беспородных лабораторных крысах обоего пола было установлено, что при однократном энтеральном (внутрижелудочном) введении патулитрина в дозе 2 мг/кг у животных опытной группы отмечалось достоверное повышение двигательной активности (снижение времени иммобилизации) относительно водного контроля (на 23%, р=0,005). Примечание: здесь и далее р<0,05 достоверные данные, р>0,05 недостоверные данные. Результаты исследования влияния внутрижелудочного введения патулитрина на двигательную активность крыс представлены в таблице 1 - Фиг. 1.

При внутрижелудочном введении препарата в вышеуказанной дозе в течение 7 и 14 дней отмечалось стойкое антидепрессивное действие.

Препарат вводили энтерально в виде водного раствора, при этом исходно препарат мог быть представлен, как в виде жидкой лекарственной формы, так и в виде любой твердой лекарственной формы (порошки, таблетки, капсулы и т.д.).

Доклинические примеры (данные экспериментальных исследований по изучению антидепрессантной активности) №2 и №3.

При однократном внутрижелудочном введении патулитрина в дозах 0,5 и 1 мг/кг не отмечалось достоверного изменения двигательной активности опытных животных относительно водного контроля в тесте принудительного плавания по Порсолту. Результаты исследования влияния внутрижелудочного введения патулитрина на двигательную активность крыс представлены в таблице 1 Фиг. 1.

Доклинический пример (данные экспериментальных исследований по изучению антидепрессантной активности) №4.

При проведении экспериментов (теста принудительного плавания по Порсолту) на белых беспородных лабораторных крысах обоего пола было установлено, что при однократном парентеральном (внутримышечном) введении патулитрина в дозе 1 мг/кг у животных опытной группы отмечалось достоверное повышение двигательной активности (снижение времени иммобилизации) относительно водного контроля (на 35%, р<0,05).

Использование заявляемого лекарственного средства позволяет повысить эффективность лечения депрессий различного генеза.

Лекарственное средство, обладающее антидепрессантной активностью, возможно и целесообразно использовать в экспериментальной медицине, а именно фармакологии, при проведении комплексной терапии экспериментальных моделей депрессий.

Заявляемое лекарственное средство влияет на работу центральной нервной системы (уменьшают тревогу, устраняют страх, повышают психическую активность).

ИСТОЧНИКИ ИНФОРМАЦИИ

1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. В двух томах. Т. 1. - 14-е изд., перераб., испр. и доп. - М.: ООО «Издательство Новая Волна», Издатель С.Б. Дивов, 2002. - 540 с., 8 цв. ил.

2. Регистр лекарственных средств России. Энциклопедия лекарств. 10 выпуск. - М: РЛС. - 2003, 2003 г. - 1440 с.

Изобретение относится к области медицины, а именно к неврологии и фармакологии, предназначено для лечения депрессии. Применяют патулитрин в качестве антидепрессантного средства. Использование изобретения позволяет повысить эффективность лечебного воздействия и исключить возникновение побочных эффектов. 1 ил., 4 пр.

1. Применение патулитрина в качестве антидепрессантного средства.

2. Применение по п. 1, отличающееся тем, что средство вводят энтерально.

3. Применение по п. 2, отличающееся тем, что средство вводят в виде любой жидкой лекарственной формы.

4. Применение по любому из пп. 2, 3, отличающееся тем, что средство вводят в дозе 2 мг/кг массы тела.

5. Применение по п. 2, отличающееся тем, что средство вводят в виде любой твердой лекарственной формы с любыми физиологически и фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами.

6. Применение по п. 5, отличающееся тем, что средство вводят в дозе 2 мг/кг массы тела.

7. Применение по п. 1, отличающееся тем, что средство вводят парентерально.

8. Применение по п. 7, отличающееся тем, что в качестве растворителя используют воду для инъекций, 0,9% натрия хлорид или любой другой физиологически и фармацевтически приемлемый растворитель.

9. Применение по любому из пп. 7, 8, отличающееся тем, что средство вводят в дозе 1 мг/кг массы тела.