ПРИМЕНЕНИЕ 3-О-β-D-ГЛЮКОПИРАНОЗИДА ИЗОРАМНЕТИНА, ОБЛАДАЮЩЕГО НЕЙРОТРОПНОЙ АКТИВНОСТЬЮ Российский патент 2025 года по МПК A61K31/7048 A61P25/00 A61P25/24 

Изобретение относится к области экспериментальной медицины, а именно к фармакологии, доклиническим исследованиям (на мелких лабораторных животных).

Известно нейротропное средство, трициклический антидепрессант - амитриптилин [1].

Недостатком этого лекарственного средства является достаточно высокая средняя эффективная терапевтическая доза 20-50 мг. В связи с этим амитриптилин вызывает ряд побочных эффектов: антидиурез (задержка жидкости в организме), нарушение толерантности к глюкозе, глюкозурия и другие.

Известно нейротропное средство, антидепрессант - флуоксетин [2].

Флуоксетин относится к группе избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина. Недостатком этого лекарственного средства является достаточно высокая средняя эффективная терапевтическая доза 20-30 мг. В связи с этим флуоксетин вызывает ряд побочных эффектов: тошнота, диарея, тревога, аллергические реакции, импотенция.

Кроме того, известно нейротропное средство, антидепрессант группы ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) – моклобемид [2]. Недостатком данного препарата является высокая средняя эффективная терапевтическая доза 150-300 мг. В связи с этим моклобемид вызывает ряд побочных эффектов: тошнота, диарея, крапивница, расстройство сна, тревога.

Целью изобретения является повышение эффективности лечебного воздействия путем снижения дозы лекарственных средств и исключения возникновения побочных эффектов.

Техническим результатом, получаемым при реализации настоящего изобретения, является расширение арсенала средств, обладающих нейротропной активностью.

Поставленная цель достигается тем, что в качестве нейротропного средства применяют 3-О-β-D-глюкопиранозид изорамнетина (фиг. 1).

Лекарственное средство используют следующим образом:

- вводят энтерально в дозе 1 мг/кг 1 раз в день для достижения нейротропного действия;

- вводят парентерально в дозе 0,5 мг/кг 1 раз в день для достижения нейротропного действия;

- курсовое применение препарата также возможно.

Противопоказаниями к приему препарата является индивидуальная непереносимость.

Препарат относится к IV классу токсичности (малоопасные вещества) и хранится при температуре от +5 до +25°С.

Доклинический пример (данные экспериментальных исследований по изучению нейротропной активности) № 1.

При проведении эксперимента (теста принудительного плавания по Порсолту) на белых беспородных лабораторных крысах обоего пола было установлено, что при однократном энтеральном (внутрижелудочном) введении 3-О-β-D-глюкопиранозида изорамнетина в дозе 1 мг/кг у животных опытной группы отмечалось достоверное снижение двигательной активности относительно водного контроля (на 84%). Примечание: здесь и далее р<0,05 достоверные данные, р>0,05 недостоверные данные. Результаты исследования влияния внутрижелудочного введения 3-О-β-D-глюкопиранозида изорамнетина на двигательную активность крыс представлены в таблице 1.

Таблица 1

Влияние внутрижелудочного введения 3-О-β-D-глюкопиранозида изорамнетина

в дозе 1 мг/кг на двигательную активность крыс в тесте принудительного плавания по Порсолту (M ± m, n = 10)

Двигательная активность животных за 5 мин, с Контроль
Вода Опыт
3-О-β-D-глюкопиранозид изорамнетина, 1 мг/кг 37,14±3,18 6,00±1,72* 100% 16% О/К р=0,001

Примечание: * - р < 0,05 - достоверность отличий данных опытной группы и контрольной группы

При внутрижелудочном введении препарата в вышеуказанной дозе в течение 7 и 14 дней отмечалось стойкое нейротропное действие.

Препарат вводили энтерально в виде водного раствора, при этом лекарственное средство можно вводить в виде любой жидкой лекарственной формы или любой твердой лекарственной формы с любыми физиологически и фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами.

Доклинические примеры (данные экспериментальных исследований по изучению нейротропной активности) № 2.

При проведении экспериментов (теста принудительного плавания по Порсолту) на белых беспородных лабораторных крысах обоего пола было установлено, что при однократном парентеральном (внутримышечном) введении 3-О-β-D-глюкопиранозида изорамнетина в дозе 0,5 мг/кг у животных опытной группы отмечалось достоверное понижение двигательной активности относительно водного контроля (на 116%).

В качестве растворителя можно использовать воду для инъекций, 0,9% натрия хлорид или любой другой физиологически и фармацевтически приемлемый растворитель.

Использование заявляемого лекарственного средства позволяет повысить эффективность лечения неврозов и психозов различного генеза.

Лекарственное средство, обладающее нейротропной активностью, возможно и целесообразно использовать в экспериментальной медицине, а именно фармакологии при проведении комплексной терапии экспериментальных моделей неврозов и психозов.

Заявляемое лекарственное средство влияет на работу центральной нервной системы (уменьшает тревогу, устраняет страх).

ИСТОЧНИКИ ИНФОРМАЦИИ

1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. В двух томах. Т. 1. - 14-е изд., перераб., испр. и доп. - М.: ООО «Издательство Новая Волна», Издатель С.Б. Дивов, 2002. - 540 с., 8 цв. ил.

2. Регистр лекарственных средств России. Энциклопедия лекарств. 10 выпуск. - М: РЛС. - 2003, 2003 г. - 1440 с.

Изобретение относится к фармакологии, а именно к лекарственным средствам, обладающим нейротропной активностью. Раскрывается применение 3-О-β-D-глюкопиранозида изорамнетина в качестве лекарственного средства, обладающего нейротропной активностью, для лечения неврозов и психозов. Использование изобретения позволяет эффективно лечить неврозы и психозы. 6 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл., 2 пр.

1. Применение 3-О-β-D-глюкопиранозида изорамнетина в качестве лекарственного средства, обладающего нейротропной активностью, для лечения неврозов и психозов.

2. Применение по п. 1, отличающееся тем, что средство вводят энтерально.

3. Применение по п. 2, отличающееся тем, что средство вводят в виде любой жидкой лекарственной формы или в виде любой твердой лекарственной формы с любыми физиологически и фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами.

4. Применение по любому из пп. 2, 3, отличающееся тем, что средство вводят в дозе 1 мг/кг массы тела.

5. Применение по п. 1, отличающееся тем, что средство вводят парентерально.

6. Применение по п. 5, отличающееся тем, что в качестве растворителя используют воду для инъекций, 0,9% натрия хлорид или любой другой физиологически и фармацевтически приемлемый растворитель.

7. Применение по любому из пп. 5, 6, отличающееся тем, что средство вводят в дозе 0,5 мг/кг массы тела.