ПРИМЕНЕНИЕ ГАУЛЬТЕРИНА В КАЧЕСТВЕ АНТИДЕПРЕССАНТНОГО СРЕДСТВА Российский патент 2024 года по МПК A61K31/216 A61K36/73 A61P25/24 

Изобретение относится к области экспериментальной медицины, а именно к фармакологии, доклиническим исследованиям (на мелких лабораторных животных).

Известен трициклический антидепрессант амитриптилин [1].

Недостатком этого лекарственного средства является достаточно высокая средняя эффективная терапевтическая доза 20-50 мг. В связи с этим амитриптилин вызывает ряд побочных эффектов: антидиурез (задержка жидкости в организме), нарушение толерантности к глюкозе, глюкозурия и другие.

Существует антидепрессант флуоксетин [2].

Флуоксетин относится к группе избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина. Недостатком этого лекарственного средства является достаточно высокая средняя эффективная терапевтическая доза 20-30 мг. В связи с этим флуоксетин вызывает ряд побочных эффектов: тошнота, диарея, тревога, аллергические реакции, импотенция.

Кроме того, имеется антидепрессант группы ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) - моклобемид [2]. Недостатком данного препарата является высокая средняя эффективная терапевтическая доза 150-300 мг. В связи с этим моклобемид вызывает ряд побочных эффектов: тошнота, диарея, крапивница, расстройство сна, тревога.

Целью создания изобретения является повышение эффективности лечебного воздействия путем снижения дозы лекарственных средств и исключения возникновения побочных эффектов.

Техническим результатом, получаемым при реализации настоящего изобретения, является расширение арсенала средств, обладающих антидепрессантной активностью.

Поставленная цель достигается тем, что в качестве антидепрессантного средства применяют гаультерин.

На фиг. 1 изображена формула гаультерина (2-О-β-D-примверозид метитлсалицилата; С₁₉Н₂₆О_12, 446,40 г/моль; кристаллическое вещество белого цвета, Т.пл. 228-230°С (спирт)).

Лекарственное средство используют следующим образом:

- вводят энтерально в дозе 1 мг/кг 1 раз в день для достижения антидепрессантного действия;

- вводят парентерально в дозе 0,5 мг/кг для достижения антидепрессантного действия;

- курсовое применение препарата также возможно.

Противопоказаниями к приему препарата является индивидуальная непереносимость.

Препарат относится к IV классу токсичности (малоопасные вещества) и хранится при температуре от +5 до +10°С.

Доклинический пример (данные экспериментальных исследований по изучению антидепрессантной активности) №1.

При проведении экспериментов (теста принудительного плавания по Порсолту) на белых беспородных лабораторных крысах обоего пола было установлено, что при однократном энтеральном (внутрижелудочном) введении гаультерина в дозе 1 мг/кг у животных опытной группы отмечалось достоверное повышение двигательной активности относительно водного контроля (на 97%, р=0,048). Примечание: здесь и далее р<0,05 достоверные данные, р>0,05 недостоверные данные. Результаты исследования влияния внутрижелудочного введения гаультерина на двигательную активность крыс представлены в таблице 1.

Таблица 1

Влияние внутрижелудочного введения БАВ гаультерина на двигательную активность крыс в тесте принудительного плавания по Порсолту (M ± m, n = 10)

Двигательная активность животных за 5 мин, с Контроль
Вода Опыт
БАВ гаультерин, 1 мг/кг 9,43±2,67 18,57±3,18* 100% 197% О/К р=0,048 Примечание:
* - р < 0,05 - достоверность отличий данных опытной группы и контрольной группы

При внутрижелудочном введении препарата в вышеуказанной дозе в течение 7 и 14 дней отмечалось стойкое антидепрессивное действие.

Препарат вводили энтерально в виде водного раствора. Лекарственное средство можно вводить в виде любой жидкой лекарственной формы или любой твердой лекарственной формы с любыми физиологически и фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами.

Доклинический пример (данные экспериментальных исследований по изучению антидепрессантной активности) №2.

При проведении экспериментов (теста принудительного плавания по Порсолту) на белых беспородных лабораторных крысах обоего пола было установлено, что при однократном парентеральном (внутримышечном) введении гаультерина в дозе 0,5 мг/кг у животных опытной группы отмечалось достоверное повышение двигательной активности относительно водного контроля (на 110%, р<0,05). В качестве растворителя используют воду для инъекций, 0,9% натрия хлорид или любой другой физиологически и фармацевтически приемлемый растворитель.

Использование заявляемого лекарственного средства позволяет повысить эффективность лечения депрессий различного генеза.

Лекарственное средство, обладающее антидепрессантной активностью, возможно и целесообразно использовать в экспериментальной медицине, а именно фармакологии, при проведении комплексной терапии экспериментальных моделей депрессий.

Заявляемое лекарственное средство влияет на работу центральной нервной системы (уменьшают тревогу, устраняют страх, повышают психическую активность).

ИСТОЧНИКИ ИНФОРМАЦИИ

1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. В двух томах. Т. 1. - 14-е изд., перераб., испр. и доп. - М.: ООО «Издательство Новая Волна», Издатель С.Б. Дивов, 2002. - 540 с., 8 цв. ил.

2. Регистр лекарственных средств России. Энциклопедия лекарств. 10 выпуск. - М: РЛС. - 2003, 2003 г. - 1440 с.

Изобретение относится к фармакологии, а именно к лекарственным средствам, обладающим антидепрессантной активностью. Предложено применение гаультерина в качестве антидепрессантного средства. Изобретение позволяет повысить эффективность лечебного воздействия и исключить возникновение побочных эффектов. 8 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл., 2 пр.

1. Применение гаультерина в качестве антидепрессантного средства.

2. Применение по п. 1, отличающееся тем, что средство вводят энтерально.

3. Применение по п. 2, отличающееся тем, что средство вводят в виде любой жидкой лекарственной формы.

4. Применение по любому из пп. 2, 3, отличающееся тем, что средство вводят в дозе 1 мг/кг массы тела.

5. Применение по п. 2, отличающееся тем, что средство вводят в виде любой твердой лекарственной формы с любыми физиологически и фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами.

6. Применение по п. 5, отличающееся тем, что средство вводят в дозе 1 мг/кг массы тела.

7. Применение по п. 1, отличающееся тем, что средство вводят парентерально.

8. Применение по п. 7, отличающееся тем, что в качестве растворителя используют воду для инъекций, 0,9% натрия хлорид или любой другой физиологически и фармацевтически приемлемый растворитель.

9. Применение по любому из пп. 7, 8, отличающееся тем, что средство вводят в дозе 0,5 мг/кг массы тела.