СИНЕРГИЧЕСКАЯ ФУНГИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ Российский патент 2024 года по МПК A01N43/78 A01N37/50 A01N43/16 A01P3/00 

Область техники

Настоящее изобретение относится к синергической фунгицидной композиции. А именно настоящее изобретение относится к синергической фунгицидной композиции, содержащей соединение на основе стробилурина, валидамицин и соединение А, выбранное из группы, включающей тифлузамид, гексаконазол, пропиконазол, трициклазол и дифеноконазол. Также настоящее изобретение относится к способу получения такой композиции.

Уровень техники

Для борьбы с грибками разработаны различные композиции, и на практике их используют в качестве единственного или смешанного агента. Практический сельскохозяйственный опыт показал, что повторное и исключительное внесение отдельного активного соединения в борьбе с вредными грибками приводит во многих случаях к быстрому отбору тех штаммов грибков, что выработали природную или адаптированную устойчивость к рассматриваемому активному соединению. В таких случаях очень сложно эффективно бороться с этими грибками с помощью рассматриваемого активного соединения.

В заявке на европейский патент №1872658А1 предложена композиция для устранения вредных организмов. Композиция содержит производное диамина, представленное формулой (1),

где в формуле R1 представляет собой углеводород, имеющий от 1 до 6 атомов углерода, который замещен галогеном или подобным образом; каждый R2 и R7 независимо представляет собой атом водорода, углеводород, имеющий от 1 до 6 атомов углерода, или подобное; каждый R3 и R4 независимо представляет собой атом водорода, углеводород, имеющий от 1 до 6 атомов углерода, который может быть замещен, или подобное, или R3 и R4 представляют собой циклоалкильную группу, имеющую от 3 до 6 атомов углерода, содержащую связанный с ними атом углерода; каждый R5 и R6 независимо представляет собой атом водорода, углеводородную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, или подобное; и R8 представляет собой арилалкильную группу, которая может быть замещена, арильную группу, которая может быть замещена, или гетероарильную группу, которая может быть замещена. Дополнительно композиция содержит одно или более соединений, выбранных из группы, состоящей из других фунгицидов, инсектицидов и акарицидов, в качестве действующих веществ.

В WO 2008075454 предложена композиция, содержащая соединение формулы 1 или 5, для объединения с пестицидными агентами.

В формулах (1) и (5) A1, А2, A3 и А4 соответственно представляют собой атом углерода, атом азота или окисленный атом азота; R1 и R2 независимо представляют собой атом водорода, С1-С4 алкильную группу или С1-С4 алкилкарбонильную группу; G1 и G2 независимо представляют собой атом кислорода или атом серы; и X могут быть одинаковыми или разными и представляют собой атом водорода, атом галогена, С1-С3 алкильную группу или трифторметильную группу. Предложен длинный список пестицидных агентов, включая метоминостробилурин, валидамицин, трициклазол, гексаконазол, пропиконазол или тифлузамид.

Европейский патент №2094087 относится к пестицидной композиции, содержащей соединение антраниламида или его соль и другой инсектицид и/или фунгицид.

Для снижения риска отбора устойчивых штаммов грибков в настоящее время традиционно используют смеси разных активных соединений для борьбы с вредными грибками. Объединяя активные соединения, обладающие разными механизмами действия, можно гарантировать успешную борьбу в течение относительно длительного периода времени.

Таким образом, существует потребность в разработке новых фунгицидных композиций, демонстрирующих более широкий диапазон действия и синергический эффект, для предотвращения или борьбы с развитием штаммов, устойчивых к действующим веществам или к смесям известных действующих веществ, используемых сельхозпроизводителем, при сведении к минимуму доз химических продуктов, распространяемых в окружающую среду, и снижении стоимости обработки. Также существует потребность в синергических композициях, которые должны быть физико-химически совместимыми составами в форме стабильного при хранении, безопасно упакованного и готового к использованию состава.

Сущность изобретения

Авторы настоящего изобретения неожиданно обнаружили, что композиция, содержащая соединение на основе стробилурина, валидамицин и соединение А, выбранное из группы, включающей тифлузамид, гексаконазол, пропиконазол, трициклазол и дифеноконазол, обеспечивает усиленное синергическое фунгицидное действие.

Таким образом, в настоящем изобретении предложена синергическая композиция, содержащая соединение на основе стробилурина, валидамицин и соединение А, выбранное из группы, включающей тифлузамид, гексаконазол, пропиконазол, трициклазол и дифеноконазол, и по меньшей мере одно вспомогательное вещество.

В варианте реализации изобретения композиция согласно настоящему изобретению содержит соединение на основе стробилурина в количестве в диапазоне от 0,1 до 20% масс./масс.; валидамицин в количестве в диапазоне от 0,1 до 12% масс./масс.; и соединение А в количестве в диапазоне от 0,1 до 35% масс./масс.

В другом варианте реализации изобретения композиция согласно настоящему изобретению содержит соединение на основе стробилурина, выбранное из группы, включающей азоксистробин, димоксистробин, энестробурин, флуоксастробин, крезоксим-метил, метоминостробин, оризастробин, пикоксистробин, пираклостробин, трифлоксистробин и энестробурин.

В предпочтительном варианте реализации изобретения соединение на основе стробилурина в композиции согласно настоящему изобретению представляет собой метоминостробин.

В варианте реализации изобретения, если соединение А представляет собой тифлузамид, то количество тифлузамида, присутствующего в композиции, находится в диапазоне от 5 до 14% масс./масс. В альтернативном варианте реализации изобретения, если соединение А представляет собой гексаконазол, то количество гексаконазола, присутствующего в композиции, находится в диапазоне от 0,1 до 10% масс./масс. В альтернативном варианте реализации изобретения, если соединение А представляет собой пропиконазол, то количество пропиконазола, присутствующего в композиции, находится в диапазоне от 8 до 15% масс./масс. В альтернативном варианте реализации изобретения, если соединение А представляет собой трициклазол, то количество трициклазола, присутствующего в композиции, находится в диапазоне от 15 до 30% масс./масс. В альтернативном варианте реализации изобретения, если соединение А представляет собой дифеноконазол, то количество дифеноконазола, присутствующего в композиции, находится в диапазоне от 5 до 10% масс./масс.

В еще одном варианте реализации изобретения композиция согласно настоящему изобретению представляет собой одну из следующих композиций:

a) метоминостробин, валидамицин, тифлузамид и по меньшей мере одно вспомогательное вещество,

b) метоминостробин, валидамицин, гексаконазол и по меньшей мере одно вспомогательное вещество,

c) метоминостробин, валидамицин, пропиконазол и по меньшей мере одно вспомогательное вещество,

d) метоминостробин, валидамицин, трициклазол и по меньшей мере одно вспомогательное вещество, или

e) метоминостробин, валидамицин, дифеноконазол и по меньшей мере одно вспомогательное вещество.

В варианте реализации изобретения композиция согласно настоящему изобретению представляет собой одну из следующих композиций:

a) метоминостробин, присутствующий в количестве в диапазоне от 1 до 20% масс./масс., валидамицин, присутствующий в количестве в диапазоне от 0,1 до 12% масс./масс., тифлузамид, присутствующий в количестве в диапазоне от 5 до 14% масс./масс., и по меньшей мере одно вспомогательное вещество, или

b) метоминостробин, присутствующий в количестве в диапазоне от 1 до 20% масс./масс., валидамицин, присутствующий в количестве в диапазоне от 0,1 до 12% масс./масс., гексаконазол, присутствующий в количестве в диапазоне от 0,1 до 10% масс./масс., и по меньшей мере одно вспомогательное вещество.

В другом варианте реализации изобретения композиция согласно настоящему изобретению представляет собой одну из следующих композиций:

a) метоминостробин, присутствующий в количестве 10% масс./масс., валидамицин, присутствующий в количестве 6% масс./масс., тифлузамид, присутствующий в количестве 9% масс./масс., и по меньшей мере одно вспомогательное вещество, или

b) метоминостробин, присутствующий в количестве 10% масс./масс., валидамицин, присутствующий в количестве 6% масс./масс., гексаконазол, присутствующий в количестве 5% масс./масс., и по меньшей мере одно вспомогательное вещество.

В другом варианте реализации изобретения композиция составлена в виде капсульной суспензии (КС), диспергируемого концентрата (ДК), распыляемого порошка (РП), порошка для обработки сухих семян (СС), эмульгируемого концентрата (ЭК), эмульгируемой гранулы (ЭГ), эмульсии вода в масле (ЭМ), эмульгируемого порошка (ЭП), эмульсии для обработки семян (ЭС), эмульсии масло в воде (ЭВ), текучего концентрата для обработки семян (ТС), гранул (ГР), микроэмульсии (МЭ), масляной дисперсии (МД), масляного смешивающегося текучего концентрата (МТ), масляной смешивающейся жидкости (МЖ), масляного диспергируемого порошка (МП), суспензионного концентрата (СК), суспензионного концентрата для направленного внесения (СН), суспо-эмульсии (СЭ), водорастворимой гранулы (РГ), растворимого концентрата (РК), растекающегося масла (РМ), водорастворимого порошка (ВП), водорастворимой таблетки (РТ), суспензии сверхмалого объема (СМО), таблетки (ТБ), жидкости сверхмалого объема (СМО), водно-диспергируемых гранул (ВГ), смачивающегося порошка (СП), водно-диспергируемого порошка для обработки взвеси семян (ВВ), водно-диспергируемой таблетки (ВТ), смешанного состава КС и СК (КК) или смешанного состава КС и СЭ (КЭ), смешанного состава КС и ЭВ (KB).

В предпочтительном варианте реализации изобретения композиция согласно настоящему изобретению составлена в виде суспензионного концентрата.

В варианте реализации изобретения композиция согласно настоящему изобретению содержит по меньшей мере одно вспомогательное вещество, выбранное из группы, включающей диспергирующий агент, смачивающий агент, незамерзающий агент, пеногаситель, биоцид и загуститель.

В еще одном варианте реализации изобретения диспергирующий агент выбран из группы, включающей, не ограничиваясь этим, аминную соль фосфата этоксилированного тристирилфенола, акриловый сополимер, привитый сополимер и их комбинации, и присутствует в количестве в диапазоне от 2 до 10% масс./масс.

В одном другом варианте реализации изобретения смачивающий агент выбран из группы, включающей, не ограничиваясь этим, этоксилированный фосфат полиарилфенола, диоктилсульфосукцинат, неионный этоксилат и их комбинации, и присутствует в количестве в диапазоне от 1 до 5% масс./масс.

В варианте реализации изобретения незамерзающий агент выбран из группы, включающей, не ограничиваясь этим, пропиленгликоль, диэтиленгликоль, моноэтиленгликоль и их комбинации, и присутствует в количестве в диапазоне от 2 до 10% масс./масс.

В другом варианте реализации изобретения пеногаситель представляет собой эмульсию диметилполисилоксана и присутствует в количестве в диапазоне от 0,01 до 0,5% масс./масс.

В одном другом варианте реализации изобретения биоцид выбран из группы, состоящей, не ограничиваясь этим, из 20% водного дипропиленгликолевого раствора 1,2-бензизотиазолин-3-она, формальдегида и их комбинаций, и присутствует в количестве в диапазоне от 0,01 до 0,50% масс./масс.

В другом варианте реализации изобретения загуститель представляет собой ксантановую камедь и присутствует в количестве в диапазоне от 0,01 до 0,50% масс./масс.

В одном другом варианте реализации настоящего изобретения предложен способ получения синергической фунгицидной композиции, включающий смешивание соединения на основе стробилурина, валидамицина, соединения А, выбранного из группы, включающей тифлузамид, гексаконазол, пропиконазол, трициклазол и дифеноконазол, и по меньшей мере одного вспомогательного вещества.

Краткое описание чертежей

Фигура 1 представляет собой блок-схему получения синергической фунгицидной композиции, содержащей метоминостробин, валидамицин и тифлузамид, в форме суспензионного концентрата.

Фигура 2 представляет собой блок-схему получения синергической фунгицидной композиции, содержащей метоминостробин, валидамицин и гексаконазол, в форме суспензионного концентрата.

Подробное описание изобретения

Ниже рассмотрены некоторые примеры вариантов реализации настоящего изобретения. Изобретение в его более широких аспектах не ограничивается конкретными деталями и примерами способов. Иллюстративные примеры описаны в этом разделе в сочетании с предложенными вариантами реализации изобретения и способами. Изобретение согласно его различным аспектам в частности указано и четко заявлено в прилагаемой формуле изобретения, прочитанной с учетом этого описания изобретения и соответствующих эквивалентов.

Следует отметить, что при использовании в описании изобретения и прилагаемой формуле изобретения формы единственного числа включают формы множественного числа, если из контекста ясно не следует иное. Таким образом, например, ссылка на композицию, содержащую «соединение», включает смесь двух или более соединений.

Также следует отметить, то термин «или», как правило, используется в значении, включающем «и/или», если из контекста ясно не следует иное.

Выражение различных количеств в виде «% масс./масс.» или «%» означает процент по массе относительно массы всего раствора или композиции, если не указано иное.

Термин «действующее вещество» (ДВ) или «активный агент», используемый в настоящем изобретении, относится к тому компоненту композиции, что отвечает за борьбу с насекомыми или вредителями.

Стробилурины представляют собой группу химических соединений, которые используют в сельском хозяйстве в качестве фунгицидов. Они являются частью большей группы ингибиторов внешнего хинон-связывающего участка (QoI (от англ. quinone outside inhibitors)), которые действуют, подавляя дыхательную цепь на уровне комплекса III. Они оказывают подавляющее действие на другие грибки, снижая конкуренцию за питательные вещества; они ингибируют перенос электронов в митохондриях, нарушая метаболизм и предотвращая рост целевых грибков. Некоторые стробилурины представляют собой азоксистробин, крезоксим-метил, пикоксистробин, флуоксастробин, оризастробин, димоксистробин, пираклостробин, трифлоксистробин, кумоксистробин, эноксастробин, флуфеноксистробин, мандестробин, фенаминостробин и метоминостробин.

Метоминостробин (название по номенклатуре Международного союза теоретической и прикладной химии (ИЮПАК, IUPAC): (Е)-2-метоксиимино-N-метил-2-(2-феноксифенил)ацетамид) действует, ингибируя цитохромный путь между цитохромом b и цитохромом c₁ на участке окисления убихинола. Его используют для борьбы с Пирикулярия оризэ (Pyricuaria oryzae) на рисе.

Валидамицин (название по номенклатуре IUPAC: (1R,2R,3S,4S,6R)-2,3-дигидрокси-6-гидpoкcимeтил-4-[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-тpигидpoкcи-3-гидpoкcимeтилциклoгeкc-2-ениламино]циклогексил-β-D-глюкопиранозид) представляет собой несистемный антибиотик с фунгистатическим действием. Он вызывает аномальное разветвление кончиков патогена с последующим прекращением дальнейшего развития. Он ингибирует трегалазу, фермент, который опосредует расщепление углевода трегалоза и перенос глюкозы к кончикам гиф. Валидамицин борется с грибком ризоктония (Rhizoctonia solani) на рисе, картофеле, овощах, клубнике, табаке, имбире и других сельскохозяйственных культурах, с загниванием проростков хлопка, риса, сахарной свеклы и т.п.

Тифлузамид (название по номенклатуре IUPAC: 2',6'-дибром-2-метил-4'-трифторметокси-4-трифторметил-1,3-тиазол-5-карбоксанилид) представляет собой фунгицид, который главным образом используют для борьбы с базидиомицетами на рисе, картофеле, кукурузе и траве, используемой для благоустройства. Он ингибирует сукцинатдегидрогеназу (комплекс II) в цикле трикарбоновых кислот.

Гексаконазол (название по номенклатуре IUPAC: (RS)-2-(2,4-дихлорфенил)-1-(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)гексан-2-ол) представляет собой системный фунгицид с защитным и лечебным действием. Он ингибирует биосинтез эргостерина (ингибитор деметилирования стерина). Гексаконазол борется со многими грибками, в частности с аскомицетами и базидиомицетами яблок, винограда, кофе, арахиса, банана, тыкв, перцев и других сельскохозяйственных культур.

Пропиконазол (название по номенклатуре IUPAC: (2RS,4RS;2RS,4SR)-1-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-пропил-1,3-диоксолан-2-илметил]-1Н-1,2,4-триазол) представляет собой системный листовой фунгицид с профилактическим и лечебным действием, с акропетальной транслокацией в ксилеме. Его используют на злаках, бананах, рисе, кофе, арахисе, косточковых плодах и кукурузе для борьбы с разными типами видов грибков в качестве ингибитора деметилирования стерина (биосинтеза эргостерина).

Трициклазол (название по номенклатуре IUРАС: 5-метил-1,2,4-триазоло[3,4-b][1,3]бензотиазол) представляет собой системный фунгицид, быстро впитываемый корнями и листвой и перемещаемый в ксилему и апопласт внутри растения. Он представляет собой ингибитор биосинтеза меланина (восстановление 1,3,8-тригидроксинафталина и вермелона). Он борется с пирикуляриозом риса в рассадном и посеянном семенами рисе.

Дифеноконазол (название по номенклатуре IUРАС: 3-xлop-4-[(2RS,4RS;2RS,4SR)-4-метил-2-(1Н-1,2,4-триазол-1-илметил)-1,3-диоксолан-2-ил]фенил-4-хлорфениловый эфир) представляет собой системный фунгицид с профилактическим и лечебным действием. Он впитывается листьями с акропетальной и сильной трансламинарной транслокацией. Он обеспечивает длительное профилактическое и лечебное действие против аскомицетов, базидиомицетов и дейтеромицетов путем ингибирования деметилирования стерина, а также биосинтеза эргостерина в клеточных мембранах, что приводит к остановке развития грибков. Его используют против комплексов заболеваний в винограде, семечковых плодах, косточковых плодах, картофеле, сахарной свекле, масличном рапсе, бананах, злаках, рисе, соевых бобах, декоративных растениях и овощных культурах.

В настоящем изобретении предложена синергическая фунгицидная композиция, содержащая соединение на основе стробилурина, валидамицин и соединение А, выбранное из группы, включающей тифлузамид, гексаконазол, пропиконазол, трициклазол и дифеноконазол, и по меньшей мере одно вспомогательное вещество.

В варианте реализации изобретения композиция согласно настоящему изобретению содержит соединение на основе стробилурина в количестве в диапазоне от 0,1 до 20% масс./масс., валидамицин в количестве в диапазоне от 0,1 до 12% масс./масс. и соединение А в количестве в диапазоне от 0,1 до 35% масс./масс.

Неограничивающие примеры соединения на основе стробилурина согласно настоящему изобретению могут включать азоксистробин, димоксистробин, энестробурин, флуоксастробин, крезоксим-метил, метоминостробин, оризастробин, пикоксистробин, пираклостробин, трифлоксистробин и энестробурин. В предпочтительном варианте реализации изобретения соединение на основе стробилурина представляет собой метоминостробин.

В варианте реализации настоящего изобретения, если соединение А представляет собой тифлузамид, то количество тифлузамида, присутствующего в композиции, находится в диапазоне от 5 до 14% масс./масс. В альтернативном варианте реализации изобретения, если соединение А представляет собой гексаконазол, то количество гексаконазола, присутствующего в композиции, находится в диапазоне от 0,1 до 10% масс./масс. В альтернативном варианте реализации изобретения, если соединение А представляет собой пропиконазол, то количество пропиконазола, присутствующего в композиции, находится в диапазоне от 8 до 15% масс./масс. В альтернативном варианте реализации изобретения, если соединение А представляет собой трициклазол, то количество трициклазола, присутствующего в композиции, находится в диапазоне от 15 до 30% масс./масс. В альтернативном варианте реализации изобретения, если соединение А представляет собой дифеноконазол, то количество дифеноконазола, присутствующего в композиции, находится в диапазоне от 5 до 10% масс./масс.

Неограничивающие примеры подходящей композиции согласно настоящему изобретению могут включать смеси: а) метоминостробин, валидамицин, тифлузамид и по меньшей мере одно вспомогательное вещество, b) метоминостробин, валидамицин, гексаконазол и по меньшей мере одно вспомогательное вещество, с) метоминостробин, валидамицин, пропиконазол и по меньшей мере одно вспомогательное вещество, d) метоминостробин, валидамицин, трициклазол и по меньшей мере одно вспомогательное вещество, или е) метоминостробин, валидамицин, дифеноконазол и по меньшей мере одно вспомогательное вещество.

Предпочтительный пример подходящей композиции согласно настоящему изобретению может представлять собой смесь: а) метоминостробин, присутствующий в количестве в диапазоне от 1 до 20% масс./масс., валидамицин, присутствующий в количестве в диапазоне от 0,1 до 12% масс./масс., тифлузамид, присутствующий в количестве в диапазоне от 5 до 14% масс./масс., и по меньшей мере одно вспомогательное вещество, или b) метоминостробин, присутствующий в количестве в диапазоне от 1 до 20% масс./масс., валидамицин, присутствующий в количестве в диапазоне от 0,1 до 12% масс./масс., гексаконазол, присутствующий в количестве в диапазоне от 0,1 до 10% масс./масс., и по меньшей мере одно вспомогательное вещество.

В самом предпочтительном варианте реализации изобретения синергическая фунгицидная композиция содержит метоминостробин в количестве 10% масс./масс., валидамицин в количестве 6% масс./масс., тифлузамид в количестве 9% масс./масс. и по меньшей мере одно вспомогательное вещество.

В другом самом предпочтительном варианте реализации изобретения синергическая фунгицидная композиция содержит метоминостробин в количестве 10% масс./масс., валидамицин в количестве 6% масс./масс., гексаконазол в количестве 5% масс./масс. и по меньшей мере одно вспомогательное вещество.

В варианте реализации изобретения соотношение между метоминостробин: (валидамицин+тифлузамид) находится в диапазоне 1:1 до 1:2. В предпочтительном варианте реализации изобретения соотношение между валидамицином и тифлузамидом находится в диапазоне 1:1 до 1:2.

В другом варианте реализации изобретения соотношение между метоминостробин: (валидамицин+гексаконазол) находится в диапазоне 1:0,5 до 1:2. В предпочтительном варианте реализации изобретения соотношение между валидамицином и гексаконазолом находится в диапазоне 0,5:1 до 1,5:1.

В еще одном варианте реализации изобретения синергическая композиция согласно настоящему изобретению может быть составлена в виде капсульной суспензии (КС), диспергируемого концентрата (ДК), распыляемого порошка (РП), порошка для обработки сухих семян (СС), эмульгируемого концентрата (ЭК), эмульгируемой гранулы (ЭГ), эмульсии вода в масле (ЭМ), эмульгируемого порошка (ЭП), эмульсии для обработки семян (ЭС), эмульсии масло в воде (ЭВ), текучего концентрата для обработки семян (ТС), гранул (ГР), микроэмульсии (МЭ), масляной дисперсии (МД), масляного смешивающегося текучего концентрата (МТ), масляной смешивающейся жидкости (МЖ), масляного диспергируемого порошка (МП), суспензионного концентрата (СК), суспензионного концентрата для направленного внесения (СН), суспо-эмульсии (СЭ), водорастворимой гранулы (РГ), растворимого концентрата (РК), растекающегося масла (РМ), водорастворимого порошка (ВП), водорастворимой таблетки (РТ), суспензии сверхмалого объема (СМО), таблетки (ТБ), жидкости сверхмалого объема (СМО), водно-диспергируемых гранул (ВГ), смачивающегося порошка (СП), водно-диспергируемого порошка для обработки взвеси семян (ВВ), водно-диспергируемой таблетки (ВТ), смешанного состава КС и СК (КК), смешанного состава КС и СЭ (КЭ), смешанного состава КС и ЭВ (KB).

В предпочтительном варианте реализации изобретения композиция согласно настоящему изобретению составлена в виде суспензионного концентрата (СК). Термин «суспензионный концентрат», используемый в настоящем изобретении, относится к суспензии действующих веществ и вспомогательных веществ в малом количестве жидкости, обычно воды.

Как правило, отмечают, что твердые частицы в жидкости подвержены самопроизвольной агрегации с образованием комков. Следовательно, рекомендуют добавлять диспергирующий агент, который предотвращает скопление твердых частиц и сохраняет их суспендированными в жидкости. Таким образом, композиция согласно настоящему изобретению содержит диспергирующие агенты, такие как аминная соль фосфата этоксилированного тристирилфенола, акриловый сополимер, привитый сополимер, нафталинсульфонат формальдегидного конденсата, акриловый сополимер, сульфонат на основе лигнина. Один или более диспергирующих агентов можно использовать в синергической композиции согласно настоящему изобретению. Диспергирующий агент присутствует в количестве в диапазоне от 2 до 10% масс./масс.

Смачивание является первой стадией диспергирования, в ходе которой воздух, окружающий гранулированную композицию, заменяется водой. Смачивание композиции водой не может происходить, если поверхностное натяжение жидкости очень высоко. Следовательно, рекомендуют добавлять в композицию смачивающий агент, чтобы облегчить процесс диспергирования гранул в жидкости. Неограничивающие примеры смачивающих агентов, которые можно использовать в настоящем изобретении, включают этоксилированный фосфат полиарилфенола, диоктилсульфосукцинат, неионный этоксилат, диоктилсульфосукцинат, лаурилсульфат натрия, нафталиналкиларилсульфонат. Алкиларилсульфонаты, в которых алкильная группа содержит примерно от 1 до 5 атомов углерода и в которых арильное ядро выбрано из группы, состоящей из бензола и нафталина. Один или более смачивающих агентов можно использовать в синергической композиции согласно настоящему изобретению. Смачивающий агент присутствует в количестве в диапазоне от 1 до 5% масс./масс.

Незамерзающий агент, как правило, добавляют в композицию, чтобы предотвратить замерзание водных композиций. Подходящие незамерзающие агенты, используемые в настоящем изобретении, включают, не ограничиваясь этим, пропиленгликоль, диэтиленгликоль, моноэтиленгликоль и их комбинации. Предпочтительно незамерзающий агент присутствует в количестве в диапазоне от 2 до 10% масс./масс.

Пеногаситель, также называемый противопенным агентом, как правило, добавляют в композицию, поскольку пенообразование препятствует эффективному заполнению контейнера. Предпочтительно пеногаситель представляет собой эмульсию полидиметилсилоксана. В композиции согласно настоящему изобретению пеногаситель присутствует в количестве в диапазоне от 0,01 до 0,5% масс./масс.

Синергическая фунгицидная композиция содержит биоцид, выбранный из группы, состоящей из 20% водного дипропиленгликолевого раствора 1,2-бензизотиазолин-3-она, формальдегида и их комбинаций, и присутствующий в количестве в диапазоне от 0,01 до 0,50% масс./масс. Биоцид добавляют в композицию согласно настоящему изобретению для предохранения ее от порчи, вызванной бактериями, дрожжами и грибками.

В композицию необходимо добавлять загуститель, чтобы снизить рассеивание композиции при распылении и уменьшить вероятность ее смывания с сельскохозяйственных культур. Предпочтительно синергическая фунгицидная композиция содержит ксантановую камедь в качестве загустителя в количестве в диапазоне от 0,01 до 0,50% масс./масс. Ксантановая камедь, используемая в настоящем изобретении, получена из коммерческого источника.

Композиция согласно настоящему изобретению может кроме того содержать дополнительный компонент, такой как поверхностно-активное вещество, приемлемую с точки зрения сельского хозяйства подложку, носитель или наполнитель, защитные коллоиды, вяжущие вещества, тиксотропные агенты, агенты, способствующие проникновению, стабилизаторы, связывающие агенты.

В варианте реализации настоящего изобретения предложен способ получения синергической фунгицидной композиции. Способ включает смешивание соединения на основе стробилурина, валидамицина, соединения, выбранного из группы, включающей тифлузамид, гексаконазол, пропиконазол, трициклазол или дифеноконазол, и по меньшей мере одного вспомогательного вещества.

В другом варианте реализации настоящего изобретения предложен способ получения синергической фунгицидной композиции в форме суспензионного концентрата. Способ включает разбавление диспергирующего агента и смачивающего агента деминерализованной водой и растворение при перемешивании с большим усилием сдвига для получения раствора. К раствору добавляют действующие вещества, незамерзающий агент, пеногаситель, биоцид и смешивают, получая однородную массу. Затем массу измельчают в мельнице до получения среднего размера частиц менее 5 микрон. К измельченной массе добавляют водный раствор загустителя при слабом перемешивании, получая синергическую фунгицидную композицию согласно настоящему изобретению в форме суспензионного концентрата.

Установлено, что синергическая композиция согласно настоящему изобретению эффективна в борьбе с широким спектром грибковых заболеваний, например, пирикуляриозом (шейки и листа), фитофторозом влагалища листа и также бактериальным ожогом листьев у риса. Синергическая композиция также эффективна в борьбе с ложно мучнистой росой, ранней и поздней гнилью, гниением фруктов и овощей, злаков и других сельскохозяйственных культур.

Авторы настоящего изобретения неожиданно обнаружили, что композиция согласно настоящему изобретению является синергической по своей природе. Синергическая композиция согласно настоящему изобретению более эффективна, чем ее отдельные части, или когда два активных агента взяты вместе. Синергическая композиция согласно настоящему изобретению также позволяет использовать заметно меньшие количества действующих веществ по сравнению с ее отдельными частями. Что позволяет существенно сократить нормы внесения каждого из этих действующих веществ при сохранении хорошей эффективности. Уменьшение норм внесения снижает стоимость обработки сельхозпроизводителя и также снижает нагрузку на окружающую среду как от производственных отходов, так и химических остатков для защиты сельскохозяйственных культур.

Синергическая фунгицидная композиция согласно настоящему изобретению обеспечивает широкий спектр борьбы с грибками, замедляет появление устойчивых штаммов, сводя к минимуму риск развития устойчивости, и обеспечивает эффективную и экономическую борьбу с нежелательными грибками.

Синергическая композиция согласно настоящему изобретению обеспечивает ряд других преимуществ:

• Повышенная эффективность по сравнению с другими составами, проверенными в ходе исследования

• Экономически выгодна для сельхозпроизводителей, поскольку обеспечивает лучшую урожайность сельскохозяйственной культуры при снижении количеств распылений

• Сниженная вероятность опасностей для сельхозпроизводителей вследствие профессионального воздействия из-за снижения количеств распылений

• Устойчива при хранении

• Не является фитотоксичной

• Экологически безопасна

Варианты реализации настоящего изобретения более конкретно описаны в следующих примерах, которые предназначены только для иллюстраций, поскольку специалистам в данной области техники будут очевидны многочисленные модификации и изменения в объеме настоящего изобретения. Если не указано иное, то все части, проценты и соотношения, приводимые в следующих примерах, даны в массовом отношении, и все реагенты, используемые в примерах, были получены или доступны у поставщиков химических веществ.

Примеры

Синергическая фунгицидная композиция согласно настоящему изобретению, содержащая метоминостробин, валидамицин и тифлузамид, в форме суспензионного концентрата представлена в таблице 1. Единицы измерения каждого компонента композиции выражены в «% масс./масс.», т.е. процентах по массе относительно массы всего раствора или композиции.

В достаточном количестве: количество, необходимое для получения 100% масс./масс., состава.

В таблице 2 приведены количества действующих веществ и сырья, загруженных для получения синергической композиции согласно настоящему изобретению в форме СК. Действующие вещества технически чистые. Данные для действующих веществ в таблице 2 отличаются от данных таблицы 1, так как данные в таблице 1 приведены для 100% чистых соединений, тогда как данные в таблице 2 относятся к техническим соединениям с конкретным процентом примесей. Следовательно, 10% масс./масс., метоминостробин, 6% масс./масс., валидамицин и 9% масс./масс., тифлузамид 100% чистоты таблицы 1 соответствуют 10,10 г метоминостробина 99% чистоты, 9,38 г валидамицина 64% чистоты и 9,47 г тифлузамид а 95% чистоты таблицы 2.

Пример 1: Способ получения синергической инсектицидной композиции, содержащей метоминостробин, валидамицин и тифлузамид, в форме суспензионного концентрата (СК)

Все компоненты взвешивали в соответствии с таблицей 2. Привитый сополимер (5 г) и неионный этоксилат (3 г) разбавляли деминерализованной водой и растворяли при перемешивании с большим усилием сдвига. Затем добавляли пропиленгликоль (4 г), метоминостробин (10,10 г), валидамицин (9,38 г) и тифлузамид (9,47 г), эмульсию диметилполисилоксана (0,15 г), 20% водный дипропиленгликолевый раствор 1,2-бензизотиазолин-3-она (0,20 г) и перемешивали, получая однородную массу. Однородную массу измельчали в шаровой мельнице. Измельчение выполняли до получения среднего размера частиц менее 5(D-90) микрон. После измельчения добавляли 2% водный раствор ксантановой камеди при слабом перемешивании, получая указанную в названии фунгицидную композицию.

В достаточном количестве: количество, необходимое для получения 100% масс./масс., состава

В таблице 4 приведены количества действующих веществ и сырья, загруженных для получения синергической композиции согласно настоящему изобретению в форме СК. Действующие вещества технически чистые. Данные для действующих веществ в таблице 4 отличаются от данных таблицы 3, так как данные в таблице 3 приведены для 100% чистых соединений, тогда как данные в таблице 4 относятся к техническим соединениям с конкретным процентом примесей. Следовательно, 10% масс./масс., метоминостробин, 6% масс./масс., валидамицин и 5% масс./масс., гексаконазол 100% чистоты таблицы 3 соответствуют 10,10 г метоминостробина 99% чистоты, 9,38 г валидамицина 64% чистоты и 5,44 г гексаконазола 92% чистоты таблицы 4.

Пример 2: Способ получения синергической инсектицидной композиции, содержащей метоминостробин, валидамицин и гексаконазол, в форме суспензионного концентрата (СК)

Все компоненты взвешивали в соответствии с таблицей 4. Привитый сополимер (5 г) и неионный этоксилат (3 г) разбавляли деминерализованной водой и растворяли при перемешивании с большим усилием сдвига. Затем добавляли пропиленгликоль (5 г), метоминостробин (10,10 г), валидамицин (9,38 г) и гексаконазол (5,44 г), эмульсию диметилполисилоксана (0,12 г), 20% водный дипропиленгликолевый раствор 1,2-бензизотиазолин-3-она (0,20 г) и перемешивали, получая однородную массу. Однородную массу измельчали в шаровой мельнице. Измельчение выполняли до получения среднего размера частиц менее 5(D-90) микрон. После измельчения добавляли 2% водный раствор ксантановой камеди при слабом перемешивании, получая указанную в названии фунгицидную композицию.

Оценка синергического эффекта фунгицидной композиции согласно настоящему изобретению

Синергический эффект существует всегда, когда действие комбинации действующих веществ больше, чем сумма действий отдельных компонентов. Синергизм вычисляли, используя метод Колби, Weeds, vol 15 No. 1 (Jan 1967), pp 20-2.

Синергическое действие, ожидаемое для приведенной комбинации двух активных компонентов, можно вычислить следующим образом:

Синергическое действие, ожидаемое для приведенной комбинации трех активных компонентов, можно вычислить следующим образом:

где:

Е представляет собой ожидаемый процент фунгицидной борьбы для комбинации трех фунгицидов в определенных дозах (например равных х, у и z соответственно),

X представляет собой процент фунгицидной борьбы, наблюдаемый под действием соединения (I) в определенной дозе (равной х),

Y представляет собой процент фунгицидной борьбы, наблюдаемый под действием соединения (II) в определенной дозе (равной у),

Z представляет собой процент фунгицидной борьбы, наблюдаемый под действием соединения (III) в определенной дозе (равной z).

Когда процент фунгицидной борьбы, наблюдаемый для комбинации, больше, чем ожидаемый процент, тогда существует синергический эффект.

Исследование в вегетационном домике на синергизм

Для оценки синергического эффекта опытные растения (рассада риса) выращивали в вегетационном домике. Рассаду высаживали в лотки размером 1 м на 0,5 м и оставляли расти на одну неделю до внесения исследуемых соединений. Опытные растения инокулировали, заражая пирикуляриозом (шейка и лист), фитофторозом влагалища листа и бактериальным ожогом листьев. Обработанные растения выдерживали в вегетационном домике при 21° до 28°С в течение всего исследования.

Исследуемые соединения взвешивали в соответствии с деталями обработки, приведенными в таблицах 5 и 6. Необходимое количество образцов разбавляли деминерализованной водой. Смеси готовили не ранее, чем за 0,5 часа до распыления. Исследуемые соединения применяли, распыляя на листья, через шесть дней после инокуляции. Для каждой обработки каждые четыре лотка опрыскивали в распылительной камере, используя примерно 20 мл раствора для опрыскивания. После сушки растения возвращали в вегетационный домик и выдерживали при 20° до 25°С. Обработанные растения оценивали на борьбу с заболеванием по сравнению с контрольным (необработанным) растением.

Оценивали процент зараженной площади листа по трем отдельным листьям на горшок. Определяли % борьбы с заболеванием для каждой обработки, используя формулу, показанную ниже:

Для всех комбинаций ожидаемый % борьбы вычисляли, используя формулу Колби, приведенную выше.

В таблицах 5 и 6 обобщено синергическое влияние композиций согласно настоящему изобретению, т.е. метоминостробин 10%+валидамицин 6%+тифлузамид 9% СК и метоминостробин 10%+валидамицин 6%+гексаконазол 5% СК.

Из таблиц 5 и 6 видно, что фунгицидная композиция согласно настоящему изобретению (метоминостробин 10%+валидамицин 6%+тифлузамид 9% СК и метоминостробин 10%+валидамицин 6%+гексаконазол 5% СК) является синергической.

Биологическая эффективность фунгицидной композиции согласно настоящему изобретению

Детали исследования

Полевое исследование проводили на рисе, чтобы оценить борьбу с заболеваниями, т.е. пирикуляриозом листа и шейки, фитофторозом влагалища листа и бактериальным ожогом листьев, с помощью метоминостробина, валидамицина, тифлузамида и гексаконазола по отдельности, двухкомпонентной смеси (баковой смеси) и трехкомпонентной смеси в качестве листовой подкормки. Трехкомпонентную смесь готовили способом, описанным в примерах 1 и 2. Составы, а именно 20% СК метоминостробина, 3% Ж валидамицина, 24% СК тифлузамида и 5% СК гексаконазола разбавляли водой до заданной концентрации активного соединения. Детали обработки приведены в колонке 2 таблиц 7 и 8.

Исследование разрабатывали по рандомизированному блочному плану (РБП) с четырьмя повторениями. Размер участка составил 25 м². Следовали всем рекомендованным агротехническим приемам на протяжении всего периода выращивания. Внесения выполняли с помощью бытового опрыскивателя, снабженного регулятором давления и соплом с полым конусом распыла. Норма внесения составляла 500 л/га для всех исследований. Различные фунгицидные композиции в соответствии с таблицами 7 и 8 распыляли на рис для оценки борьбы с пирикуляриозом листа и шейки, фитофторозом влагалища листа и бактериальным ожогом листьев. Исходя из различных доз, навески исследуемых продуктов растворяли в 1,25 литра воды/обработка и равномерно распыляли два раза с интервалом в 15 дней. Индекс заболевания в процентах (ИЗП) на горку на десяти горках на участок оценивали через 14 дней после внесения (ДПВ) после каждого внесения. Среднее значение индекса заболевания в процентах (ИЗП) после двух внесений зарегистрировали и показали в таблице ниже. Также регистрировали урожайность.

Фитотоксический эффект

В вышеизложенном полевом исследовании синергическую композицию согласно настоящему изобретению оценивали на фитотоксичность. Для оценки фитотоксичности на рисе были выполнены следующие исследования путем наблюдения временного или длительного повреждения листьев при наличии таковых, а именно, повреждение листа на кончиках и поверхности листа, завядание, посветление жилок, некроз, эпинастия и гипонастия через 3, 5, 7 и 14 ДПВ синергической фунгицидной композиции согласно настоящему изобретению, и средняя балльная оценка представлена в таблице. Повреждение сельскохозяйственной культуры наблюдали при визуальной оценке по шкале 1-10, как приведено в таблице 9. В таблице 10 приводится фитотоксический эффект синергической композиции согласно настоящему изобретению на рисе.

Синергическая фунгицидная композиция согласно настоящему изобретению хорошо борется с грибковыми заболеваниями по сравнению с продуктами сравнения. Кроме того, применение синергической фунгицидной композиции привело к лучшему состоянию сельскохозяйственной культуры, т.е. свежим зеленым листьям, и не вызвало фитотоксических симптомов на растениях.

На основании вышеизложенного можно отметить, что многочисленные модификации и изменения могут быть выполнены без отклонения от истинной сущности и объема новых понятий настоящего изобретения. Следует понимать, что никакие ограничения в отношении проиллюстрированных конкретных вариантов реализации изобретения не предполагаются или не должны подразумеваться. Следует понимать, что все подобные модификации и улучшения не были изложены в настоящем изобретении ради краткости и удобства, но в сущности находятся в объеме следующей формулы изобретения.

Настоящее изобретение относится к сельскому хозяйству, в частности к фунгицидной композиции. Синергическая фунгицидная композиция содержит метоминостробин, валидамицин, тифлузамид или гексаконазол и по меньшей мере одно вспомогательное вещество. Метоминостробин присутствует в количестве от 0,1 до 20% масс./масс., валидамицин присутствует в количестве от 0,1 до 12% масс./масс., гексаконазол присутствует в количестве от 0,1 до 35% масс./масс. или тифлузамид присутствует в количестве от 5 до 14 % масс./масс. Предлагаемая синергическая фунгицидная композиция обеспечивает меньшие нормы внесения каждого из действующих веществ и не является фитотоксичной. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 ил., 10 табл., 2 пр.

1. Синергическая фунгицидная композиция, содержащая:

метоминостробин, валидамицин, тифлузамид и по меньшей мере одно вспомогательное вещество;

или

метоминостробин, валидамицин, гексаконазол и по меньшей мере одно вспомогательное вещество.

2. Синергическая фунгицидная композиция по п. 1, характеризующаяся тем, что метоминостробин присутствует в количестве в диапазоне от 0,1 до 20% масс./масс.; валидамицин присутствует в количестве в диапазоне от 0,1 до 12% масс./масс.; и гексаконазол присутствует в количестве в диапазоне от 0,1 до 35% масс./масс.

3. Синергическая фунгицидная композиция по п. 1, характеризующаяся тем, что метоминостробин присутствует в количестве в диапазоне от 0,1 до 20% масс./масс.; валидамицин присутствует в количестве в диапазоне от 0,1 до 12% масс./масс.; тифлузамид присутствует в количестве в диапазоне от 5 до 14 % масс./масс.

4. Синергическая фунгицидная композиция по п. 1, характеризующаяся тем, что указанная композиция содержит метоминостробин в количестве в диапазоне от 1 до 20% масс./масс., валидамицин, присутствующий в количестве в диапазоне от 0,1 до 12% масс./масс., гексаконазол, присутствующий в количестве в диапазоне от 0,1 до 10% масс./масс., и по меньшей мере одно вспомогательное вещество.

5. Синергическая фунгицидная композиция по п. 1, характеризующаяся тем, что указанная композиция содержит:

метоминостробин, присутствующий в количестве 10% масс./масс., валидамицин, присутствующий в количестве 6 % масс./масс., тифлузамид, присутствующий в количестве 9 % масс./масс., и по меньшей мере одно вспомогательное вещество, или

метоминостробин, присутствующий в количестве 10% масс./масс., валидамицин, присутствующий в количестве 6 % масс./масс., гексаконазол, присутствующий в количестве 5% масс./масс., и по меньшей мере одно вспомогательное вещество.

6. Синергическая фунгицидная композиция по п. 1, характеризующаяся тем, что указанная композиция составлена в виде капсульной суспензии (КС), диспергируемого концентрата (ДК), распыляемого порошка (РП), порошка для обработки сухих семян (СС), эмульгируемого концентрата (ЭК), эмульгируемой гранулы (ЭГ), эмульсии вода в масле (ЭМ), эмульгируемого порошка (ЭП), эмульсии для обработки семян (ЭС), эмульсии масло в воде (ЭВ), текучего концентрата для обработки семян (ТС), гранул (ГР), микроэмульсии (МЭ), масляной дисперсии (МД), масляного смешивающегося текучего концентрата (МТ), масляной смешивающейся жидкости (МЖ), масляного диспергируемого порошка (МП), суспензионного концентрата (СК), суспензионного концентрата для направленного внесения (СН), суспо-эмульсии (СЭ), водорастворимой гранулы (РГ), растворимого концентрата (РК), растекающегося масла (РМ), водорастворимого порошка (ВП), водорастворимой таблетки (РТ), суспензии сверхмалого объема (СМО), таблетки (ТБ), жидкости сверхмалого объема (СМО), водно-диспергируемых гранул (ВГ), смачивающегося порошка (СП), водно-диспергируемого порошка для обработки взвеси семян (ВВ), водно-диспергируемой таблетки (ВТ), смешанного состава КС и СК (КК) или смешанного состава КС и СЭ (КЭ), смешанного состава КС и ЭВ (КВ).

7. Синергическая фунгицидная композиция по пп. 4, 5 или 6, характеризующаяся тем, что указанная композиция составлена в виде суспензионного концентрата.

8. Синергическая фунгицидная композиция по п. 1, характеризующаяся тем, что вспомогательное вещество выбрано из группы, включающей диспергирующий агент, смачивающий агент, незамерзающий агент, пеногаситель, биоцид и загуститель.

9. Синергическая фунгицидная композиция по п. 8, характеризующаяся тем, что диспергирующий агент выбран из группы, включающей аминную соль фосфата этоксилированного тристирилфенола, акриловый сополимер, привитый сополимер и их комбинации, и присутствует в количестве в диапазоне от 2 до 10% масс./масс.

10. Синергическая фунгицидная композиция по п. 8, характеризующаяся тем, что смачивающий агент выбран из группы, включающей этоксилированный фосфат полиарилфенола, диоктилсульфосукцинат, неионный этоксилат и их комбинации, и присутствует в количестве в диапазоне от 1 до 5% масс./масс.

11. Синергическая фунгицидная композиция по п. 8, характеризующаяся тем, что незамерзающий агент выбран из группы, включающей пропиленгликоль, диэтиленгликоль, моноэтиленгликоль и их комбинации, и присутствует в количестве в диапазоне от 2 до 10% масс./масс.

12. Синергическая фунгицидная композиция по п. 8, характеризующаяся тем, что пеногаситель представляет собой эмульсию диметилполисилоксана и присутствует в количестве в диапазоне от 0,01 до 0,5% масс./масс.

13. Синергическая фунгицидная композиция по п. 8, характеризующаяся тем, что биоцид выбран из группы, состоящей из 20% водного дипропиленгликолевого раствора 1,2-бензизотиазолин-3-она, формальдегида и их комбинаций, и присутствует в количестве в диапазоне от 0,01 до 0,50% масс./масс.

14. Синергическая фунгицидная композиция по п. 8, характеризующаяся тем, что загуститель представляет собой ксантановую камедь и присутствует в количестве в диапазоне от 0,01 до 0,50% масс./масс.

15. Способ получения синергической фунгицидной композиции по п. 1, включающий:

смешивание метоминостробина, валидамицина, соединения, выбранного из группы, включающей тифлузамид или гексаконазол, и по меньшей мере одного вспомогательного вещества.