КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ОТПУГИВАНИЯ НАСЕКОМЫХ Российский патент 2024 года по МПК A01N27/00 A01N25/02 A01M29/12 

Область техники

Настоящее изобретение относится к композиции для отпугивания насекомых и, в частности, к композиции, содержащей различные компоненты в рецептуре, обладающей свойством отпугивать насекомых.

Предшествующий уровень техники

Насекомые выполняют важные функции, в частности, помимо прочего, опыляют растения, являются источником пищи и играют другие положительные роли. Однако некоторые насекомые оказывают нежелательные воздействия, в том числе переносят и передают заболевания, а также причиняют неудобства, к примеру, кусающие насекомые. Так, например, клещи и комары переносят заболевания, поражающие животных и людей.

Комары причастны к большинству заболеваний человека: в среднем 500 миллионов случаев приводят к 3 миллионам смертей ежегодно. Девяносто процентов случаев происходит в одной только Африке, при этом риску заражения в мировом масштабе подвергаются 2,5 миллиарда человек. Особенно подвержены риску женщины из-за их большей привлекательности для хищных комаров, обусловленной более высокой щелочностью кожи. Еще одним ключевым фактором повышенного риска для женщин является то, что они, как правило, реже используют традиционные средства от комаров, такие как ДЭТА (англ. DEET, N-N-diethyl-m-toluamide-N,N-диэтил-м-толуамид), из-за предполагаемой токсичности и неприязни к ощущению жирности на коже.

В свою очередь, заболевания, переносчиками которых являются комары, представляют собой одну из самых серьезных смертельных опасностей для человеческой популяции. Необходимо разрабатывать стратегии профилактики заболеваний, переносимых комарами, поскольку риск появления таких заболеваний будет постепенно возрастать по мере распространения естественной среды обитания комаров из-за глобального потепления климата. В настоящее время в мире насчитывается около 10 миллионов видов насекомых. Было определено, что 10000 из них активно питаются кровью, при этом количество видов насекомых, питающихся кровью людей, может составлять около 100. Для поиска добычи насекомым, паразитирующим на людях, необходимо задействовать множество чувствительных сетей хеморецепторов, работающих в определенной взаимосвязи.

В настоящее время лучшими из существующих стратегий защиты людей от комаров являются ДЭТА, IR3535 и пикаридин (англ. Picaridin). Однако несмотря на эффективность данных химических соединений, их недостатком является ряд серьезных ограничений, которые пытается устранить представленное ниже изобретение. ДЭТА, IR3535, пикаридин являются эффективными, так как они стимулируют ключевой рецептор хемосенсорной системы комаров, вызывая репеллентную реакцию. Этот первичный рецептор называют ДЭТА-подобным рецептором Or47a и Or83b. Воздействие на этот рецептор с помощью ДЭТА, IR3535 или пикаридина оказывается его собственным ограничением, при котором происходит влияние только на этот рецептор. Такая стратегия служит лишь для создания единственного метода отпугивания комаров или хищных насекомых. При этом комар все еще может взаимодействовать с другими хемосенсорными рецепторами для определения местонахождения добычи, что делает ДЭТА-рецептор неэффективным.

Общепризнано, что использование для отпугивания комаров экстрактов растений имеет ограничения, связанные с токсическим воздействием некоторых химических соединений, содержащихся в них. Большинство ароматизирующих веществ или масел, отпугивающих комаров, имеют ограниченную эффективность из-за своего токсического действия, обусловленного присутствующими в них другими токсичными соединениями. Ниже представлен перечень примеров популярных ароматизирующих веществ/масел, отпугивающих комаров, с указанием их токсического действия: анис (Pimpinella anisum) обладает канцерогенным действием из-за присутствия метилэвгенола, базилик (Ocimum sp) обладает канцерогенным действием из-за присутствия метилэвгенола, бергамот (Citrus bergamia) является фототоксичным раздражителем кожи из-за присутствия D-лимонена, каяпут (Melaleuca alternifolia) является фототоксичным раздражителем кожи из-за присутствия метилэвгенола, цитронелла (Cymbopogon nardus) является раздражителем кожи из-за присутствия метилэвгенола и цитраля, цитрусовое масло (Citrus sp) является фототоксичным раздражителем кожи из-за присутствия бергаптена и D-лимонена, гвоздика (Syzygium aromaticum) является раздражителем кожи из-за присутствия метилэвгенола, вербена яванская (Lippia javanica) является раздражителем кожи из-за присутствия цитраля, герань (Pelargonium graveolens) является раздражителем кожи из-за присутствия цитраля, имбирь (Zinziber sp) является раздражителем кожи из-за присутствия цитраля, хуон (Langarostrobus franklini) является раздражителем кожи из-за присутствия метилэвгенола, лемонграсс (Cymbopogon citratus) является раздражителем кожи из-за присутствия цитраля, лайм (Citrus aurantifolia) является фототоксичным раздражителем кожи из-за присутствия D-лимонена, лицеа (Litsea cubebia) является раздражителем кожи из-за присутствия цитраля, бархатцы (Tagates minuta) обладают фототоксическим действием, марь (Chenopodium ambrosiodes) обладает гепатоксичностью, мята перечная (Mentha piperata) является раздражителем кожи из-за присутствия транс-2-гексанола, мускатный орех (Myristica fragrans) является раздражителем кожи из-за присутствия метилэвгенола, пальмароза (Cymbopogon martini) обладает канцерогенным действием из-за присутствия метилфарнезола, мята болотная (Menthyl puiegium) является токсичной, сосна лесная (Pinus syivestris) обладает фототоксическим действием, розмарин (Rosemarinus officinalis) является раздражителем кожи из-за присутствия метилэвгенола, рута (Ruta chalepensis) обладает фототоксическим действием из-за псоралена, тимьян (Thymus vulgaris) является раздражителем кожи из-за присутствия транс-2-гексанола, фиалка (viola odorata) является раздражителем кожи из-за присутствия транс-2-гексанола.

Краткое описание сущности изобретения

Настоящее изобретение относится к различным композициям, представляющим собой рецептуры, состоящие из нескольких компонентов или содержащие несколько компонентов. Некоторые из компонентов входят в состав растительных видов. Кроме того, некоторые из компонентов или элементов представляют собой ароматизирующие вещества, образующиеся в растениях, причем такие растения могут содержать множество других химических соединений, обладающих свойствами, имеющими или не имеющими характерных особенностей для отпугивания насекомых. К таким особенностям относятся хемосенсорная сигнализация для защиты, приманивания, ранозаживления и т.д. Улучшенная защита от комаров может быть усилена за счет рецептуры отпугивающего средства (репеллента), включающей только активные химические соединения для отпугивания насекомых из большого числа ароматизирующих веществ для отпугивания комаров. Такая рецептура будет более эффективной, поскольку она будет содержать ключевые химические ингибиторы хемосенсорных рецепторов для ингибирования ДЭТА-рецептора Or47a и Or83b, белкового рецептора AgOr65, рецептора диоксида углерода срА и специфического рецептора человеческого сулькатона AeegOr4 или AaegOr103. Эта рецептура может быть реализована при помощи критического анализа и экстраполяции таких специфичных соединений, специфических для хеморецепторов, всех растительных ароматизирующих веществ, относительно которых известно, что они обладают свойством отпугивать комаров или насекомых.

Помимо очень хороших свойств отпугивать насекомых рецептуры данной композиции являются безопасными для человека и животных.

Для некоторых рецептур по настоящему изобретению более перспективной стратегией является сложная рецептура, позволяющая ингибировать все хемосенсорные системы комаров. Она может включать в себя рецептор белка AgOr65, рецептор диоксида углерода срА и рецептор AaegOr4 или Aaeg103, чувствительный ксулькатону, выделяемому только человеческими хозяевами.

В одной из форм настоящее изобретение относится к композиции, содержащей следующие соединения в массовых процентах:

от 2 до 4% α-пинена,

от 2 до 4% борнеола,

от 8 до 10% гераниола,

от 28 до 35% линалоола,

от 25 до 38% линалилацетата,

от 1 до 4% метилсалицилата,

от 2 до 4% мирцена,

от 2 до 4% пара-цимена,

от 4 до 8% феллендрена,

от 1 до 4% тимола и

от 2 до 4% ванилина.

Настоящее изобретение в другой его форме относится к композиции, содержащей в массовых процентах:

от 1 до 2% дельта-3-карена,

от 12 до 20% оцимена,

от 50 до 60% альфа-фарнезена,

от 2 до 5% линалоола,

от 5 до 10% метилсалицилата,

от 1 до 2% альфа-пинена,

от 2 до 6% сабинeна и

от 3 до 7% опопанаксового масла.

Настоящее изобретение в другой его форме относится к способу отпугивания насекомых с использованием композиции, содержащей следующие соединения в массовых процентах:

от 2 до 4% α-пинена,

от 2 до 4% борнеола,

от 8 до 10% гераниола,

от 28 до 35% линалоола,

от 25 до 38% линалилацетата,

от 1 до 4% метилсалицилата,

от 2 до 4% мирцена,

от 2 до 4% пара-цимена,

от 4 до 8% феллендрена,

от 1 до 4% тимола и

от 2 до 4% ванилина.

Согласно еще одной его форме, способ отпугивания насекомых включает в себя использование композиции, содержащей следующие соединения в массовых процентах:

от 1 до 2% дельта-3-карена,

от 12 до 20% оцимена,

от 50 до 60% альфа-фарнезена,

от 2 до 5% линалоола,

от 5 до 10% метилсалицилата,

от 1 до 2% альфа-пинена,

от 2 до 6% сабинена и

от 3 до 7% опопанаксового масла.

Композиция может быть изготовлена в виде твердого вещества, жидкости, такой как масло или лосьон, и т.д. Композиция может использоваться путем местного нанесения композиции на индивидуума (человека или животное), распыления композиции на индивидуума или в окружающую среду, где требуется отпугивать насекомых, сжигания композиции и т.д.

Так, использование композиции может включать в себя распыление указанной композиции на участке, на котором требуется отпугивать насекомых, либо размещение указанной композиции на участке, на котором требуется отпугивать насекомых, либо сжигание указанной композиции с высвобождением при этом ее компонентов в окружающую среду для отпугивания посредством этого насекомых в окружающей среде, либо разбрызгивание композиции, изготовленной в виде раствора для применения в жидкой форме.

К преимуществам настоящей композиции и способа относятся, не ограничиваясь перечнем, более эффективное средство для отпугивания насекомых, включая комаров, чем обычные композиции, и композиция, являющаяся более безопасной и оказывающая меньшее отрицательное воздействие, чем другие традиционные средства для отпугивания насекомых, включающие, не ограничиваясь перечнем, ДЭТА.

Подробное описание

Настоящая композиция действует как средство для отпугивания насекомых, включая комаров. Механизм действия настоящего изобретения варьируется в зависимости от конкретных компонентов композиции. Композиция содержит такие компоненты, как ароматизирующие вещества, воздействующие на обонятельные (ольфакторные) сенсорные нейроны насекомых. Другие компоненты настоящей композиции влияют на другие органы чувств насекомых.

В одной из предпочтительных рецептур настоящая композиция обеспечивает хорошее средство для отпугивания насекомых, в котором акцент сделан на факторы отпугивания, при этом без ограничения по токсичности для людей, животных или других живых существ, включая растения, от которых требуется отпугивать насекомых.

В частности, что касается того, как различные рецептуры настоящей композиции воздействуют на насекомых, в том числе на комаров: каждый обонятельный сенсорный нейрон комара экспрессирует один рецептор запаха, распознающий определенные структурные особенности или эпитопы в молекулах запаха. Аксоны нейронов, экспрессирующих один и тот же рецептор, сходятся в одном клубочке. Вследствие этого данное ароматическое вещество может иметь структурные особенности, распознаваемые рецепторами запаха Or83b, Or47a, Or4, Or103 и срА, которые активируют соответствующие клубочки. Другое ароматическое вещество может иметь другие эпитопы и может активировать альтернативные рецепторы. Третий тип ароматических веществ может иметь совершенно разные эпитопы и одновременно активировать несколько рецепторов. Таким образом, рецептор запаха и соответствующий ему клубочек могут активироваться несколькими разными ароматическими веществами, но при этом каждое ароматическое вещество, вероятно, будет вызывать уникальный паттерн активации клубочков. Этот паттерн представляет собой специфичный для ароматического вещества нейронный паттерн, который комар использует для поиска добычи.

Один из аспектов настоящей композиции ориентирован на конкретные компоненты или элементы, специфически или универсально ингибирующие такие обонятельные рецепторы, что позволяет эффективно "ослепить" насекомое (например, комара), мешая ему увидеть человека-добычу. Такая стратегия позволяет выбрать конкретные компоненты и соответствующие концентрации для включения в рецептуры настоящей композиции, достаточные для получения средства для отпугивания насекомых, превосходящего такие средства, как ДЭТА, IR3535 или пикаридин, воздействующие лишь на отдельные рецепторы.

Ароматные масла, такие как цитронелла, розмарин и эвкалипт, тысячелетиями использовались для отпугивания насекомых. Эти ароматные масла состоят из летучих органических соединений (англ. VOC, volatile organic compounds), образующихся в цветах и фруктах. Такие масла собирают в виде экстрактов из их соответствующих источников и технически описывают, как сочетание запахов или аккорд. Аккорд представляет собой набор химических соединений, сгруппированных вместе с образованием определенного запаха. Такие аккорды могут воспроизводиться парфюмерами для создания определенных ароматизирующих веществ и состоят из верхней, срединной и базовой нот. Летучесть этих компонентов является наиболее высокой в верхней ноте, несколько изменчивой - в срединной ноте и наименее изменчивой - в базовой ноте.

В случае цитронеллы было установлено, что масло, содержащееся во многих растительных источниках и известное своей репеллентной активностью, состоит из нескольких смесей масел. Было обнаружено, что аккорд, составляющий аромат, состоит из субмасел, обладающих репеллентными свойствами, и других субмасел, репеллентными свойствами не обладающих.

Например, цитронелла содержит от 18 до 20% гераниола, от 9 до 11% лимонена, от 7 до 11% метилизоэвгенола, от 6 до 8% цитронеллола, от 5 до 15% цитронеллаля. Интересно отметить, что лишь масла гераниола, лимонена и цитронеллы обладают способностью отпугивать комаров и других насекомых, тогда как остальные масла в составе запаха предназначены для других целей, таких как защитные или привлекающие.

Это также относится к маслу эвкалипта, которое состоит из от 60 до 80% цинеолового масла, а остальные от 40 до 20% составляют следовые масла. Остальные следовые масла представляют собой альфа-пинен - 9%, бета-пинен -1,5%, альфа-пелландрен - 1,5%, дельта-лимонен - 12%, 1,8-цинеол - 70%, камфору - 0,1% и сабинен - 0,3%.

Проведенные исследования показывают, что ароматизирующие вещества, входящие в состав большинства масел, отпугивающих насекомых (например, комаров), лишь частично служат для отпугивания насекомых, остальная же часть ароматного масла используется в качестве аттрактанта для опыления насекомыми или сигнализирует о таких характеристиках здоровья, как защитные феромоны, для близлежащих растений аналогичных видов.

Например, хорошим примером является аромат растения томата. Ячеистая структура листьев состоит из железистых трихом, содержащих в своих луковичных участках кристаллы и масла. В этих структурах содержатся масла, отвечающие за несколько биологических функций, включая защиту растения. Химическими компонентами листьев томата являются томатин, (7)-3-гексенал, (Е)-2-гексенал, эвгенол, 1,8 цинеол, кариофиллен, бета-фелландрен, гумулен, линалоол. У каждого из химических соединений томата имеется специфическая либо синергическая функция. Как и в случае с ароматизирующими веществами томата, в ходе исследований было установлено, что томатин является химическим веществом, препятствующим мембранной защите, которое используется для предотвращения образования биопленки вредителей - улиток, бактерий или грибов. (7)-Гексенал участвует в заживлении ран, поскольку он обладает антимикробным действием, ингибируя JA-сигнализацию вторгающихся бактерий и грибов. (Е)-2-Гексенал, хотя и похож на (Z)-3-гексенал, действует как аттрактант, привлекающий полезных хищных насекомых. Химическое вещество бета-фелландрен представляет собой химический аттрактант, известный тем, что привлекает хищных клещиков гусениц к месту повреждения. Таким образом, химические соединения эвгенол, 1,8-цинеол, кариофиллен, гумулен и линалоол остаются единственными химическими соединениями из ароматизирующих веществ томата, служащими для отпугивания насекомых.

Другой ключевой недостаток использования натуральных растительных экстрактов растений с известной способностью отпугивать комаров заключается в том, что некоторые химические компоненты, входящие в состав аккорда, фактически являются химическими аттрактантами для комаров. Это хорошо видно по химическому составу известного экстракта для отпугивания комаров, кедрового масла, содержащего цедрол, изолонгифолен и дегидронеолонгифолен. Известно, что репликационный цикл заболеваний, переносимых комарами, представляет собой одну из крупнейших биологических угроз человечеству. Все вирусы, поражающие человека, имеют свой уникальный, но при этом схожий цикл. Хорошим примером может служить цикл заражения малярией. Цикл начинается с укуса зараженного малярией комара и заражения человека-хозяина. Далее малярийный паразит растет и ждет в организме человека-хозяина, пока человека-хозяина укусит следующий комар. После этого паразит переходит от хозяина к комару, который также заражается. Цикл повторяется с малярийным паразитом, перемещающимся между двумя хозяевами - человеком и комаром. Важно отметить, что при этом малярийный паразит развивается и испускает химический сигнал, "сообщающий" комару, что он должен прилететь и заразиться паразитом. По мере приближения к состоянию зрелости в организме человека-хозяина паразит начинает испускать химические сигнатуры, привлекающие комаров к инфицированному человеку-хозяину. Многие из таких же химических сигнатур содержатся в обычных растительных экстрактах, применяемых для отпугивания комаров.

В соответствии с другим аспектом настоящей композиции, композиция может быть изготовлена таким образом, чтобы сделать индивидуума, на которого наносят композицию, "невидимым" для насекомых, таких как, не ограничиваясь перечнем, комары или другие жалящие насекомые, путем ингибирования белковых рецепторов, обнаруживающих запахи тела людей или животных. Такие специализированные рецепторы обнаруживают специфические белки запахов тела человека. Эти запахи представляют собой сулькатон и молочную кислоту. Антенны комаров имеют специализированные рецепторы (AaegOr4, AaegOr65 и AaegOr103), обнаруживающие запахи человеческого тела, сулькатон и молочную кислоту, специфичные для определения местонахождения человека-добычи. Для того чтобы рецепторы могли обнаруживать эти специфические для человека ароматические вещества, рецепторам необходимо функционирование изоферментов Р450. Было бы уникальной стратегией включать в состав репеллента ключевые химические соединения, в достаточной степени ингибирующие функцию рецепторов AaegOr4, AaegOr65u AaegOr103. Успешная дезактивация этих ключевых рецепторов посредством ингибирования изоферментов Р450 сделает присутствие человека-хозяина невидимым для комара. Соответственно, некоторые из рецептур настоящей композиции включают тимол, мирцен, борнеол, ванилин, урсоловую кислоту, пинен и фелландрен в качестве состава для отпугивания комаров для «ослепления» рецепторов комаров, чувствительных к сулькатону и молочной кислоте, путем инактивации изоферментов Р450 нативных рецепторов.

Описание примеров осуществления изобретения

Ниже представлены примеры рецептур и применений настоящей композиции

Пример 1

Роза

Наглядным примером является цветок розы (Rosa damscena или Rosa centifolia). Полный аккорд аромата розы состоит из 28 компонентов. К ним относятся цитронеллол, гераниол, нерол, линалоол, фенилэтиловый спирт, фарнезол, стеароптен, альфа-пинен, бета-пинен, альфа-терпинен, лимонен, пара-цимен, камфен, бета-карофиллен, цитронеллилацетат, геранилацетат, нерилацетат, эвгенол, метилэвгенол, розеноксид, альфа-дамасценон, бета-дамасценон, бензиловый альдегид, бензиловый спирт, родин ил ацетат, фенилэтилформиат, бета-ионон, тетрагидрофуран.

Из указанного выше аккорда лишь 11 компонентов аромата обладают свойством отпугивать комаров. Это такие соединения как цитронеллол, гераниол, линалоол, фарнезол, альфа-пинен, бета-пинен, лимонен, пара-цимен, камфен, цитронеллилацетат, геранилацетат. Остальные 17 компонентов: нерол, фенилэтиловый спирт, стеароптен, альфа-терпинен, бета-карофиллен, нерилацетат, эвгенол, метилэвгенол, розеноксид, альфа-дамасценон, бета-дамасценон, бензиловый альдегид, бензиловый спирт, родин ил ацетат, фенилэтилформиат, бета-ионон и тетрагидрофуран - не обладают репеллентными свойствами и используются в качестве комплексных средств для привлечения определенных видов насекомых.

Кроме того, важно отметить, что упоминавшиеся выше 11 химических изолятов также являются очень эффективными при ингибировании ORN (обонятельных сенсорных нейронов) комаров, при этом их концентрация, необходимая для эффективного использования в составе репеллента, будет зависеть от их прямого взаимодействия с рецептором углекислого газа срА комаров.

Пример 2

Герань

Другим примером может быть хорошо известное использование для отпугивания комаров ароматизирующего вещества герани (pelargonium spp.). Аккорд аромата герани состоит из 73 отдельных компонентов. К ним относятся гексанол, альфа-пинен, мирцен, пара-цимен, лимонен, гамма-терпинен, цис-линалоолоксид, транс-линалоолоксид, транс-розеноксид, неоизопулегол, ментон, альфа-терпинеол, цитронеллол, нераль, гераниол, нерилформиат, цитронелловая кислота, метилгераниат, 8-гидроксинеоментол, альфа-кубен, бета-бурбонен, бета-элемен, фенилэтилизобутират, кариофиллен, альфа-гурджунен, (Е) кариофиллен, бета-копаен, аромадендрен, цитронелилпропионат, цис-муурола-3,5-диен, альфа-гумулен, алло-аромадендрен, цис-муурола-4(14),5-диен, геранилпропаноат, альфа-аморфен, цитронелилизобутират, цис-бета-гуайен, альфа-мууролен, лавандулил-2-метилбутаноат, гамма-кадинен, транс-каламенен, цитронелилбутаноат, альфа-калакорен, гранилбутаноат, маалиол, цитронелил-2-метилбутаноат, спатуленол, карифилленоксид, 2-фенилэтилоксид, 2-фенилэтилтиглат, виридофролол, геранил-2-метилбутаноат, гумуленэпоксид II, 1,10-ди-эпи-кубенол, юненол, цитронелилпентаноат, 1-эпи-кубенол, кариофилла-4(12),8(13)-диен-5-ол, мууролол, альфа-мууролол, альфа-кадинол, геранилпентаноат, (Е) цитронелилтиглат, 14-гидроксил-9-эпи-(Е)-кариофиллен, каделен, геранилтиглат, сложный гераниловый эфир, геранилгептаноат, цитронелилоктаноат, сложный цитронелиловый эфир, нонакозан.

Однако из этих 73 компонентов лишь 42 обладают возможностью репеллентного действия против комаров. Это такие соединения, как альфа-пинен, мирцен, лимонен, гамма-терпинен, цис-линалоолоксид, линалоол, метон, альфа-терпинеол, цитронеллол, гераниол, геранилформиат, цитронелловая кислота, карофиллен, цитронелилпропионат, альфа-гумулен, геранилпропаноат, цитронелилизобутират, гамма-кадинен, цитронелилбутаноат, маалиол, цитронелил 2-метилбутаноат, спатуленол, карифилленоксид, геранил-2-метилбутаноат, гумуленэпоксид II, цитронелилпентаноат, кариофилла-4(12),8(13)-диен-5-ол, мууролол, геранилпентаноат, (Е) цитронелилтиглат, 14-гидрокси-9-эпи-(Е)-кариофиллен, кадален, геранилтиглат, сложный гераниловый эфир, геранилгептаноат, цитронелилоктаноат, сложный цитронелиловый эфир.

Также важно отметить, что указанные выше 42 соединения могут быть дополнительно объединены в 6 основных химических классов. Эти классы счоставляют 10 соединений цитронелила, 2 соединения гумулена, 8 соединений геранила, 8 изопреноидов, 4 соединений кариофиллена и 4 соединения метила/ментила. Это можно наглядно продемонстрировать на примере класса цитронелила, включающего цитронеллол, цитронелловую кислоту, цитронелилпропионат, цитронелилизобутират, цитронелилбутаноат, цитронелил, цитронелилпентаноат, (Е) цитронелилтиглат, цитронелилоктаноат, сложный цитронелиловый эфир. Это также можно продемонстрировать на примере класса геранила, включающего гераниол, геранилформиат, геранил-пропаноат, геранил-2-метилбутаноат, геранилпентаноат, геранилтиглат, сложный гераниловый эфир, геранилгептаноат. Дополнительное обоснование химического объединения можно видеть на примере класса изопреноидов, включающего альфа-пинен, мирцен, лимонен, гамма-терпинен, цис-линалоолоксид, линалоол, альфа-терпинеол, гамма-кадинен.

Пример 3

Лемонграсс

Лемонграсс, например, фактически обладает свойством отпугивать комаров и содержит в своем аккорде 16 химических соединений: 2-цитраль, борнеол, эстрагол, метилэвгенол, геранилацетат, гераниол, бета-мирцен, лимонен, пиперитон, цитронелла, карен-2, альфа-терпинеол, пинен, фарнезол, проксимадиол, цимбодиацетил. Из этих 16 химических соединений лишь 10 обладают некоторой способностью отпугивать насекомых и лишь 7 из этих 10 проявляют эффективность в течение 2 часов. К ним относятся борнеол, геранилацетат, гераниол, бета-мирцен, цитронеллаль, пинен и фарнезол.

Пример 4

Кедровое масло

Еще один недостаток использования экстрактов растений, которые, как считается, обладают свойством отпугивать комаров, можно легко увидеть на примере кедрового масла. В полном аккорде кедрового масла содержится 45 специфических масел, 39 из которых обладают свойством отпугивать комаров или насекомых. В состав полного аккорда кедрового масла входят альфа-пинен, альфа-туйен, камфен, бета-пинен, сабинен, мирцен, альфа-терпинен, лимонен, бета-фелландрен, гамма-терпинен, пара-цимен, терпинолен, изолонгифолен, бета-кубебен, линалоол, альфа-лонгипинен, альфа-цедрен, альфа-барбатен, бета-цедрен, терпинен-4-ол, бета-фунебрен, цис-пара-мент-2-ен-1-ол, туйопсен, алло-аромадендрен, бета-барбатен, транс-пипертол, селена-4,11-диен, бета-чамигрен, альфа-терпинеол, псевдовиддрен, бициклогермакрен, альфа-купрен, туйопсадиен, кадинен, ар-куркумен, купарен, дигидро-бета-ионон, 8,9-дегидронеолонгифолен, альфа-цедрол, виддрол, 3-туйопсанон, альфа-кадинол, альфа-цедреналь, альфа-бисаболол, туйопсенал, майурон.

Из всего аккорда кедрового масла лишь 37 компонентов обладают свойством отпугивать комаров, различаясь при этом по эффективности. К ним относятся альфа-пинен, альфа-туйен, камфен, бета-пинен, сабинен, мирцен, альфа-терпинен, лимонен, бета-фелландрен, гамма-терпинен, пара-цимен, терпинолен, бета-кубебен, линалоол, альфа-цедрен, бета-цедрен, терпинен-4-ол, бета-фунебрен, цис-пара-мент-2-ен-1-ол, туйопсен, алло-аромадендрен, бета-барбатен, транс-пиперитол, альфа-терпинеол, бициклогермакрен, туйопсадиен, кадинен, ар-куркумен, купарен, виддрол, 3-туйопсанон, альфа-кадинол, альфа-цедреналь, туйопсенал.

Остальные химические компоненты аккорда кедрового масла не отпугивают комаров, но выполняют при этом другие функции, такие как противогрибковая, защитная, отпугивающая, передача тревожного сигнала и привлечение насекомых. К таким химическим компонентам относятся альфа-лонгипинен, альфа-барбатен, селена-4,11-диен, бета-чамигрен, альфа-купрен, бета-купрен, дигидро-бета-ионон, майурон и альфа-цедрол, 8,9-дегидронеолонгифолен, изолонгифолен.

Следует отметить, что компоненты кедрового масла альфа-цедрол, 8,9-дегидронеолонгифолен и изолонгифолен являются действенными химическими аттрактантами для комаров, что повышает риск малярии.

Пример 5 Формула 1

Композиция Формулы 1 содержит следующие соединения в массовых процентах:

Пример 6 Формула 2

Композиция Формулы 2 содержит следующие соединения в массовых процентах:

Пример 7 Формула 3

Композиция Формулы 3 содержит следующие соединения в массовых процентах:

5 Пример 8

Формула 4

Композиция Формулы 4 содержит следующие соединения в массовых процентах:

Экспериментальная часть

Были проведены следующие эксперименты.

В Таблице 1 (ниже) показана способность рецептур отпугивать насекомых, подавляя и посадку, и зондирование (пищевое поведение).

В Таблице 2 (ниже) показана расчетная способность рецептур в процентах отпугивать насекомых, подавляя и посадку, и зондирование (пищевое поведение).

Полученные результаты свидетельствуют о том, что настоящая композиция в ее различных рецептурах обеспечивает особенности и преимущества, отсутствующие у средств для отпугивания насекомых предшествующего уровня техники. Настоящая композиция может быть изготовлена таким образом, чтобы обладать сильной способностью отпугивать насекомых, будучи при этом безопасной для людей и животных.

Кроме того, композиция может быть изготовлена таким образом, чтобы обладать хорошей способностью отпугивать комаров, исходя из ее компонентов, включая ароматизирующие вещества, создаваемые путем выбора активных экстрактов, воздействующих на несколько стратегий отпугивания хищных насекомых, таких как, не ограничиваясь перечнем, комары, вши, клещи, блохи, мухи, постельные клопы и клещики.

Кроме того, настоящая композиция может быть оптимизирована путем выбора конкретных компонентов в требуемых количествах для достижения требуемой способности отпугивать насекомых в зависимости от того, какое насекомое требуется отпугивать, и в зависимости от потребности защищать млекопитающих, включая людей и животных, от насекомых, включая жалящих насекомых.

Настоящая композиция может быть изготовлена таким образом, чтобы включать в себя определенные экстракты, содержащие комбинацию нескольких ароматизирующих веществ из известного растительного сырья, включая, но не ограничиваясь перечнем, тимол, мирцен, борнеол, линалоол, ванилин, пара-цимен, калликарпенол, 7-альфа-бета-непеталактон, гераниол, линалилацетат, урсоловую кислоту, альфа-пинен, 3-carene, сабинен, бета-оцимен, метилсалицилат, бергемотен, альфа-фелландрен, альфа-фарнезен, этилпируват и гермацен.

Специалисту средней квалификации в данной области техники известно, что в настоящую композицию могут быть внесены различные модификации, заключающиеся в использовании производных, включающих, не ограничиваясь перечнем, цитронеллаль, лимонен, камфен, геранилацетат, гамма-терпинен, ментон, терпинеол, геранилформиат, цитронелловую кислоту, гидроксинеоментол, кариофиллен, цитронелилпропионат, гумулен, геранилпропаноат, цитронелилизобутират, гамма-кадинен, цитронелилбутаноат, геранил-бутаноат, маалиол, цитронелил-2-ментилбутаноат, гумуленэпоксид II, цитронелилпентаноат, кариофилла-4(12),8(13)-диен-5-ол, мурролол, геранилпентаноат, (Е) цитронелилтиглат, сложный гераниловый эфир, геранилгептаноат, цитронеллилоктаноат, сложный цитронелиловый эфир, туйен, кубебен, терпинен, терпинолен, лонгипинен, цедрен, терпенин-4-ол, фунебрен, цис-пара-мент-2-ен-1-ол, туйопсен, алло-аромадендрен, пиперитол, бициклогермакрен, туйопсадиен, кадинен, ар-куркумен, купарен, ар-куркумен, дегидронеолонгифолен, виддрол, кадинол, цедреналь, бисаболол, туйопсенал.

Выбор подходящих компонентов рецептур представленной композиции основан на ингибировании ключевых рецепторов насекомых, включая рецепторы комаров, для отпугивания комаров. Это может быть достигнуто синергически путем ингибирования рецепторов углекислого газа, рецепторов запаха тела, ДЭТА-подобных рецепторов или допаминовых рецепторов. Постепенное ингибирование синаптического возбуждения потенциалов на этих ключевых рецепторах приводит к тому, что насекомое воспринимает человека как нежелательную мишень и испытывает отвращение к питанию.

Кроме того, композиция может быть модифицирована таким образом, чтобы при использовании ее для человека он становился "невидимым" или непривлекательным для насекомых, таких как комары, путем специального выбора конкретных изолятов, содержащих ароматизирующее вещество, связанное с ультрастимулированием ключевых рецепторов, используемых комарами или другими насекомыми для выбора добычи.

В различных формах настоящей композиции компоненты действуют синергически, воздействуя на известные ДЭТА-рецепторы насекомого, такого как комар. Например, существуют два специфических ДЭТА-рецептора - Or83B и Or47a. Предполагаемая формула содержит эвгенол и линалоол, которые, как известно, влияют на эти специфические рецепторы, соответственно.

Кроме того, настоящая композиция может быть изготовлена таким образом, чтобы ингибировать ключевые химические сигнатуры, моделирующие пищевое поведение комаров. Такой подход приведет к снижению или регулированию уровня зараженности малярией, переносимой комарами. Известно, что малярийный паразит будет вызывать "выделение" инфицированными людьми химических аттрактантов, привлекающих комаров (пинена и лимонена). Целью изобретения является использование альфа-пинена или лимонена или их обоих в качестве химических "ослепляющих агентов", действующих путем чрезмерной стимуляции сенсорных рецепторов комаров, обнаруживающих эти химические соединения. Чрезмерная стимуляция таких ключевых рецепторов будет вызывать у хищных комаров реакцию избегания.

Кроме того, в состав композиции могут входить определенные химические компоненты, делающие насекомое "слепым" для восприятия углекислого газа, выделяемого животными- и людьми-хозяевами. Рецепторы, в частности, представляют собой "вкусовые" рецепторы gr1, gr2 и gr3, содержащие кластер сенсорных рецепторов срА. Можно предположить, что рецептуры будут содержать этилпируват, 7-а-бета-непеталактон, метилсалицилат по отдельности либо в комбинации в качестве ингибиторов вкуса.

Композиция также может быть изготовлена таким образом, чтобы содержать специфические химические изоляты, "ослепляющие" рецепторы AaegOr4, АаеgОг65и AaegOr103 насекомых путем дезактивации или ингибирования изоферментов Р450, входящих в состав рецепторов. Дезактивация рецепторов, специфичных к белкам, не позволит комарам «увидеть» запах сулькатона и молочной кислоты, выделяемых человеческими мишенями. Такими предполагаемыми изолятами являются тимол, мирцен, борнеол, ванилин, урсоловая кислота, пинен и фелландрен, активно дезактивирующие специфические белковые рецепторы сулькатона и молочной кислоты комара путем прямого и пассивного ингибирования изоферментов Р450 нативных рецепторов нейронов.

В качестве альтернативы, настоящая композиция может быть изготовлена таким образом, чтобы предотвращать заражение малярией путем создания рецептуры для местного применения, содержащей растительные экстракты, токсичные для спорозоитов малярии (P.falciparum). Предполагается, что некоторые химические компоненты растительных экстрактов являются токсичными для малярийных спорозоитов и плазмодия. Кроме того, предполагается, что может быть достигнуто непосредственное снижение заражения малярией, поскольку хоботок комара контактирует с такими растительными экстрактами в начале проникновения в организм хозяина.

В качестве еще одной альтернативы, настоящая композиция может быть изготовлена таким образом, чтобы содержать химические соединения, препятствующие формированию у комаров поведения научения, позволяющего избежать вызывающих неприятие свойств ДЭТА. Было доказано, что комары могут усвоить поведение, позволяющее обходить действие ДЭТА или снижать его эффективность. Такое поведение научения было четко определено как один из ключевых факторов, снижающих эффективность ДЭТА. Предметом изобретения является тот факт, что формула для отпугивания комаров содержит монотерпены в качестве средства ингибирования потери эффективности ДЭТА за счет приобретения навыков резистентности. Формула для отпугивания комаров будет включать в себя мирцен, лимонен, цимен, пинен, оцимен, гермакрен, карен, фарнезен и бергамотен.

Настоящая композиция может быть включена в состав моющего средства для стирки, косметических изделий, шампуней, мыла, мягчителей ткани, воска для свечей, факелов тики и наружных воздушных диффузоров. В зависимости от конкретного применения, рецептура будет обеспечивать эффект отпугивания насекомых.

Кроме того, модификация компонентов настоящей композиции будет влиять на изменение итоговой характеристики аромата полученной композиции, что в результате обычных экспериментов и оптимизации приведет к тому, что средство для отпугивания насекомых будет действовать как средство для отпугивания требуемого насекомого или как средство для конкретного применения или использования.

И, наконец, настоящая композиция может быть модифицирована с помощью комбинации компонентов, составляющих композицию, для получения требуемой ноты аромата или нот ароматов. Компоненты, которые могут быть модифицированы, представляют собой активные ингредиенты заявленной композиции, включающие, не ограничиваясь перечнем, тимол, мирцен, борнеол, линалоол, ванилин, пара-цимен, калликарпенол, 7-а-b-непеталактон, гераниол, линалилацетат, урсоловую кислоту, альфа-пинен, 3-карен, сабинен, бета-оцимен, метилсалицилат, бергемотен, альфа-фелландрен, альфа-фарнезен, этилпируват и герма цен.

Изобретения относятся к отпугиванию насекомых. Композиция для отпугивания насекомых. Способ отпугивания насекомых включает в себя использование композиции, содержащей в массовых процентах: от 2 до 4% α-пинена, от 2 до 4% борнеола, от 8 до 10% гераниола, от 28 до 35% линалоола, от 25 до 38% линалилацетата, от 1 до 4% метилсалицилата, от 2 до 4% мирцена, от 2 до 4% пара-цимена, от 4 до 8% феллендрена, от 1 до 4% тимола и от 2 до 4% ванилина. Изобретения позволяют обеспечить рецептуры композиции с хорошими свойствами отпугивать насекомых, которые являются безопасными для человека и животных. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл., 8 пр.

1. Композиция для отпугивания насекомых, содержащая в массовых процентах:

от 2 до 4% α-пинена,

от 2 до 4% борнеола,

от 8 до 10% гераниола,

от 28 до 35% линалоола,

от 25 до 38% линалилацетата,

от 1 до 4% метилсалицилата,

от 2 до 4% мирцена,

от 2 до 4% пара-цимена,

от 4 до 8% феллендрена,

от 1 до 4% тимола и

от 2 до 4% ванилина.

2. Композиция по п. 1, содержащая:

4% α-пинена,

4% борнеола,

8% гераниола,

28% линалоола,

28% линалилацетата,

4% метилсалицилата,

4% мирцена,

4% пара-цимена,

8% феллендрена,

4% тимола и

4% ванилина.

3. Композиция по п. 1, содержащая:

4% α-пинена,

4% борнеола,

10% гераниола,

30% линалоола,

25% линалилацетата,

3% метилсалицилата,

4% мирцена,

4% пара-цимена,

8% феллендрена,

4% тимола и

4% ванилина.

4. Композиция по п. 1, содержащая:

2% α-пинена,

2% борнеола,

10% гераниола,

35% линалоола,

38% линалилацетата,

1% метилсалицилата,

2% мирцена,

2% пара-цимена,

5% феллендрена,

1% тимола и

2% ванилина.

5. Способ отпугивания насекомых, включающий в себя использование композиции, содержащей в массовых процентах:

от 2 до 4% α-пинена,

от 2 до 4% борнеола,

от 8 до 10% гераниола,

от 28 до 35% линалоола,

от 25 до 38% линалилацетата,

от 1 до 4% метилсалицилата,

от 2 до 4% мирцена,

от 2 до 4% пара-цимена,

от 4 до 8% феллендрена,

от 1 до 4% тимола и

от 2 до 4% ванилина.

6. Способ по п. 5, где использование композиции включает в себя нанесение указанной композиции индивидууму для отпугивания посредством этого насекомых от индивидуума.

7. Способ по п. 5, где использование композиции включает в себя распыление указанной композиции на участке, на котором требуется отпугивать насекомых.

8. Способ по п. 5, где использование композиции включает в себя размещение указанной композиции на участке, на котором требуется отпугивать насекомых.

9. Способ по п. 5, где использование композиции включает в себя сжигание указанной композиции с высвобождением при этом ее компонентов в окружающую среду для отпугивания посредством этого насекомых в окружающей среде.

10. Способ по п. 5, где использование композиции включает в себя распыление или разбрызгивание указанной композиции, изготовленной в виде раствора для применения в жидкой форме.