КОМПОЗИЦИЯ ОПОЛАСКИВАТЕЛЯ ДЛЯ ПОЛОСТИ РТА ДЛЯ ДЕТЕЙ Российский патент 2024 года по МПК A61K8/02 A61K8/18 A61K8/21 A61K8/34 A61K8/73 A61K8/9789 A61Q11/00 

Изобретение относится к области косметологии и касается средств, предназначенных для ухода за полостью рта для детей.

По результатам многочисленных исследований, установлено, что более 90% населения имеют проблемы полости рта, связанные с деснами, что может привести к полной потере даже здоровых зубов. По данным ВОЗ заболеваемость кариесом у детей проявляет тенденцию к росту, что делает профилактику кариеса и других проблем полоти рта зубов в детском возрасте актуальной проблемой современного общества.

Средства экзогенной профилактики, как одни из наиболее распространенных средств личной гигиены полости рта, являются наиболее эффективными и вместе с тем наиболее простыми и доступными средствами профилактики заболеваний полости рта, позволяя не только осуществлять очистку зубов, межзубных промежутков и других труднодоступных мест полости рта, но и предупреждать стоматологические заболевания, снижать интенсивность их течения, повышать и закреплять эффективность лечения, предупреждать обострение заболевания. В качестве основного метода профилактики кариеса зубов у детей на современном этапе развития стоматологии по-прежнему выступает гигиена ротовой полости. Ведущими стоматологами рекомендуется использование лечебно-профилактических зубных паст и ополаскивателей для полости рта не реже двух раз в день после приемов пищи [1].

Особое внимание состоянию ротовой полости ребенка необходимо уделять в период смены зубов, а именно в возрасте от 6 до 14 лет (в среднем). Родители должны привить своему ребенку необходимую привычку гигиены полости рта, которая поможет ему в будущем сохранить здоровье зубов и десен. Правильная гигиена полости рта, обучение детей здоровым привычкам ухода за зубами и гигиене ротовой полости - одна из основных мер предупреждения появления кариеса в будущем. В соответствии с последними исследованиями, правильный уход за зубами на постоянной основе снижает риск кариеса в два раза [2].

Ополаскиватели для полости рта для детей являются важным средством дополнительного ухода за полостью рта, особенно за тканями десен. Эффективность данных средств зависит не только от их состава, но и от времени контакта активных компонентов с тканями полости рта.

Использование ополаскивателя для полости рта происходит в фиксированные небольшие отрезки времени, в среднем рекомендуется использовать подобные средства в течение около 30 сек. Поэтому большое значение имеет наличие в составе композиции компонентов, способствующих адгезии состава к тканям десны и, тем самым, пролонгации времени действия активных компонентов.

В настоящее время ассортимент детских ополаскивателей для полости рта с эффектом комплексной антикариесной и противовоспалительной защиты, имеющих пролонгированное действие активных компонентов ограничен.

Задачей настоящего изобретения является разработка ополаскивателя для полости рта для детей, обладающего повышенной адгезией к тканям десны, а также очищающими, противовоспалительными и антикариесными свойствами.

Задача решается составом заявляемой композиции ополаскивателя для полости рта для детей, которая сочетает Ксантановую камедь и Альгинат натрия - мукоадгезивные компоненты, Сорбитол и Глицерин - увлажняющие компоненты, ПЭГ-40 гидрогенизированное касторовое масло и Полисорбат 20 - солюбилизаторы, Бензоат натрия и Имидазолидинил мочевину - консерванты, Цитрат натрия и Лимонную кислоту - регуляторы рН, Натрий фтористый и Ксилитол - противокариесные добавки, Экстракты ромашки, календулы, шалфея и Бисаболол - биологически-активные добавки; Динатриевую соль этилендиаминтетрауксусной кислоты - хелат, Сахарин - вкусовую добавку, Ароматическую композицию, Красители и Воду, при следующем соотношении компонентов, мас. %:.

Приводим характеристику основного используемого сырья:

Ксантановая камедь - мукоадгезивный компонент, получают ферментацией глюкозы, сахарозы или лактозы с использованием бактерий Xanthomonas campestris. Представляет собой полисахарид, главная цепь которого состоит из остатков β-D-глюкопиранозы, соединенных между собой 1,4-гликозидной связью, трисахаридные боковые цепи присоединены к С-3 атому каждого второго глюкозного остатка [3]. Растворы ксантановой камеди характеризуются хорошей адгезией и биосовместимостью [4].

Особенностью ксантановой камеди является ее высокая мукоадгезивность благодаря большому количеству гидроксильных групп, которые могут образовывать водородные связи с другими фрагментами, что позволяет полимеру взаимодействовать с муцином на поверхности слизистой оболочки. Сообщается, что ксантановая камедь демонстрирует лучшие характеристики мукоадгезии, чем другие известные полимеры с высокой мукоадгезией, такие как трагакантовая камедь, хитозан и гидроксипропилметилцеллюлоза [5, 6].

Альгинат натрия - мукоадгезивный компонент, получают из бурых водорослей семейства ламинария. Альгинат натрия по химическому строению представляет собой полисахаридные полимеры, состоящие из остатков β-D-маннуроновой и α-L - гулуроновой кислот, соединенных между собой 1,4 - гликозидными связями. Альгинаты являются перспективными и доступными биополимерами природного происхождения. Их строение способствует формированию различных типов связи с компонентами слизистой ткани, поэтому данный полимер обладает мукоадгезивными свойствами [7].

Поскольку слизистые поверхности отличаются от человека к человеку и изменяются естественным образом с течением времени, применение комбинации, по меньшей мере, из двух биоадгезивных полимеров и/или применение комбинации из различных сортов одного и того же полимера обеспечивает максимальную адгезию композиции для широкого круга различных слизистых поверхностей [8].

В качестве увлажняющих компонентов используются Глицерин и Сорбитол. Способствуют улучшению вкусовых свойств ополаскивателя для полости рта [9].

ПЭГ-40 гидрогенизированное касторовое масло и Полисорбат 20 - неионогенные поверхностно-активные вещества, способствующие солюбилизации жирорастворимых компонентов формулы в водной среде и одобренные к использованию в средствах для полости рта. Обеспечивают коллоидную устойчивость состава в течение срока его годности [10].

В качестве биологически-активных добавок выбраны Экстракты ромашки, календулы, шалфея и Бисаболол:

Экстракт ромашки оказывает спазмолитическое, противовоспалительное, антисептическое, седативное и некоторое обезболивающее действие [9]. Применяют для полоскания полости рта при катаральном и язвенном гингивите, стоматите, пародонтите и других воспалительных заболеваниях слизистой полости рта, при зубной боли [11].

Экстракт календулы обладает противовоспалительными и бактерицидными свойствами [9]. Широко применяется при гингивите, стоматите, пародонтите [11].

Экстракт шалфея применяется в лечебно-профилактических зубных пастах, обладает дезинфицирующим, противовоспалительным, вяжущим свойствами [9]. В стоматологии назначают при стоматите, альвеолите, пародонтите, гингивите [11].

Бисаболол обладает противовоспалительным и антибактериальным действием [9]

В качестве противокариесных компонентов используются Ксилитол и Натрий фтористый:

Ксилитол - пятиатомный спирт, представляет собой природный продукт. Содержится в незначительных количествах в овощах и фруктах, а также в продуктах, полученных в результате их переработки. Многолетние исследования установили следующие виды действий ксилитола в составе различных продуктов, в том числе в ополаскивателях для полости рта: противокариесное; противомикробное за счет подавления внутриклеточного метаболизма бактерий; влияние на метаболизм зубной бляшки и минеральный обмен в твердых тканях зубов [9].

Натрий фтористый - представляет собой неорганический фторид, обеспечивающий противокариесное действие, уменьшает проницаемость эмали за счет образования поверхностного защитного слоя на зубе [9]. Фториды действуют непосредственно на минеральный компонент зуба, препятствуя потере минералов. Поступая в полость рта, фториды могут длительно удерживаться на поверхности зубов и мягких тканей, образуя депо. Фториды способны изменять критическое значение pH, снижая тем самым процессы деминерализации и усиливая реминерализацию зубной эмали и дентина [12, 13]. Ополаскивание полости рта растворами фторида различной концентрации является распространенным методом профилактики кариеса зубов. Установлено, что выделение ионов фтора из ополаскивателей многократно превосходит подобный эффект у зубных паст [14].

Динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты - хелатообразующее вещество, связывающее ионы металлов.

Цитрат натрия и Лимонная кислота служат для создания оптимального водородного показателя ополаскивателя для полости рта [10].

Сахарин - вкусовая добавка, применяется в виде натриевой соли для подслащивания зубных паст, эликсиров [10].

В качестве консервантов используются Имидазолидинил мочевина и Бензоат натрия, или любые приемлемые для использования в средствах полости рта консерванты.

В качестве Красителя могут быть использованы краситель CI 42090 и/или краситель CI 17200 и/или иные известные красители.

В качестве Ароматической композиции ополаскивателя для полости рта для детей используется смесь синтетических и натуральных душистых веществ. Ароматическая композиция в заявляемом составе обеспечивает комфорт в процессе полоскания.

Проведена серия опытных варок по приготовлению ополаскивателя для полости рта для детей.

Ополаскиватель для полости рта для детей прошел испытания в аккредитованной испытательной лаборатории. Испытания показали отсутствие общетоксического, раздражающего и сенсибилизирующего действия.

Результаты испытаний приготовленного ополаскивателя для полости рта на микробную чистоту показали полное отсутствие бактерий, дрожжей и плесневых грибов.

Качество полученного ополаскивателя для полости рта соответствует TP ТС 009/2011 «О безопасности парфюмерно-косметической продукции».

Примеры ополаскивателя для полости рта для детей приведены в таблице 1.

Результаты анализов составов ополаскивателя для полости рта для детей приведены в таблице 2.

Выход за минимальные указанные пределы не позволяет получить композицию ополаскивателя для полости рта для детей с заявленными свойствами, а превышение указанных пределов приводит к составам с неоднородной консистенцией, что делает ее дальнейшее использование не технологичным.

Достигаемый технический результат - разработана композиция ополаскивателя для полости рта для детей, обладающая очищающими, противовоспалительными и антикариесными свойствами. За счет сбалансированного состава средства достигается высокая адгезия активных компонентов на поверхности зубов и тканях десны, и благодаря комплексу биологически активных и противокариесных добавок обеспечивается необходимый уход за полостью рта.

Литература:

1. Авраменко Е.В. Профилактика кариеса у детей на современном этапе развития стоматологии // Современная наука: актуальные проблемы теории и практики. Серия: Естественные и Технические Науки. -2017. -№12/2. -С. 62-64.

2. Чжан И. Особенности детской стоматологии. Профилактика и лечение кариеса у детей // Современная медицина: актуальные вопросы: сб. ст. по матер. XLVIII-XLIX междунар. науч.-практ. конф. - №10-11 (43). - Новосибирск: СибАК, 2015.

3. Синтез и свойства модифицированной ксантановой камеди. И.И. Осовская, А.М. Бородина, А.В. Курзин, В.И. Рощин. ХИМИЯ РАСТИТЕЛЬНОГО СЫРЬЯ. 2021. №4. С. 95-104.

4. РЛС. Регистр лекарственных средств России, 2017.

5. Pleguezuelos-Villa, M.; , A.; , M.J.; , M.A.O.V.; Barrachina, M.; , N.; , O. A novel lidocaine hydrochloride mucoadhesive films for periodontal diseases. J. Mater. Sci. Mater. Med. 2019, 30, 14.

6. Cazorla-Luna, R.; , F.; , A.; Bedoya, L.-M.; Tamayo, A.; Rubio, J.; Ruiz-Caro, R.; Veiga, M.D. Development and In Vitro/Ex Vivo characterization of vaginal mucoadhesive bilayer films based on ethylcellulose andbiopolymers for vaginal sustained release of tenofovir. Biomacromolecules 2020, 21, 2309-2319.

7. Ankur Kumar, Ashish Kothari, Prashant Kumar, Arpana Singh, Kanchan Tripathi, Jitender Gairolla, Manju Pai and Balram Ji Omar // Introduction to Alginate: Biocompatible, Biodegradable, Antimicrobial Nature and Various Applications. -2023.

8. Патент RU 2343903, Россия, МПК А61К 9/00, А61К 47/38, дата публикации 20.01.2009 Бюл. №2.

9. Зубные пасты. С.Б. Улитовский. - СПб.: Человек, 2000 г.

10. Энциклопедия ингредиентов для косметики и парфюмерии. Школа косметических химиков. Москва, 2015.

11. Лекарственные растения и продукты пчеловодства, применяемые в стоматологии. Н.В. Курякина, О.А. Алексеева, Т.А. Третьякова, В.Г. Макарова. - М.: Мед. Книга; Н.Новгород: Изд-во НГМА, 2000.

12. Lynch RJ, Navada R, Walia R. Low levels of fluoride in plaque and saliva and their effects on the demineralisation and remineralisation of enamel: role of fluoride toothpastes. International Dental Journal. 2004; 54(suppl 1):304-309.

13 Misra S, Tahmassebi JF, Brosnan M. Early childhood caries a review. Dent Update. 2007; 34:556-564.

14. Профилактика стоматологических заболеваний: учеб. пособие / м-во здравоохранения Хабар, края, КГБОУ ДПО «Ин-т повышения квалификации специалистов здравоохранения», каф. стоматологии; сост. Л.В. Бондаренко, Л.Ф. Лучшева, В.А. Кравченко и др. - Хабаровск: Ред. -изд. центр ИПКСЗ, 2019.

Изобретение относится к области косметологии и касается средства, предназначенного для ухода за полостью рта детей. Предлагаемая композиция ополаскивателя для полости рта для детей содержит ксантановую камедь, альгинат натрия, сорбитол, глицерин, ПЭГ-40 гидрогенизированное касторовое масло, полисорбат 20, бензоат натрия, имидазолидинил мочевину, цитрат натрия, лимонную кислоту, натрий фтористый, ксилитол, экстракты ромашки, календулы и шалфея, бисаболол, динатриевую соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, сахарин, ароматическую композицию, красители и воду, при определенном соотношении компонентов. Технический результат: разработана композиция ополаскивателя для полости рта для детей, обладающая очищающими, противовоспалительными и антикариесными свойствами, при этом за счет сбалансированного состава средства достигается высокая адгезия активных компонентов на поверхности зубов и тканях десны, благодаря комплексу биологически активных и противокариесных добавок обеспечивается необходимый уход за полостью рта. 2 табл., 3 пр.

Композиция ополаскивателя для полости рта для детей, содержащая ксантановую камедь, альгинат натрия, сорбитол, глицерин, ПЭГ-40 гидрогенизированное касторовое масло, полисорбат 20, бензоат натрия, имидазолидинил мочевину, цитрат натрия, лимонную кислоту, натрий фтористый, ксилитол, экстракты ромашки, календулы и шалфея, бисаболол, динатриевую соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, сахарин, ароматическую композицию, красители и воду, при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Сорбитол 2,000-8,000 Ксилитол 2,000-10,000 Глицерин 0,500-10,000 ПЭГ-40 гидрогенизированное касторовое масло 0,250-4,000 Цитрат натрия 0,200-2,000 Бензоат натрия 0,400-0,800 Имидазолидинил мочевина 0,100-0,400 Ксантановая камедь 0,050-0,400 Динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты 0,100-0,300 Полисорбат 20 0,100-4,000 Экстракты ромашки 0,010-1,000 Экстракт календулы 0,010-1,000 Экстракт шалфея 0,010-1,000 Натрий фтористый 0,037-0,050 Бисаболол 0,010-0,200 Альгинат натрия 0,003-0,500 Сахарин 0,010-0,300 Лимонная кислота 0,010-0,300 Ароматическая композиция 0,100-0,400 Краситель 0,001-0,010 Вода питьевая до 100,000%