Репеллент "рефтамид Советский патент 1984 года по МПК A61K7/40 

Изобретение относится к медицин в частности к средствам защиты от уксусов летающих кровососущих насе комых (комаров, мокрецов, мошек, москитов и др. ). Известен репеллент на основе N -бензоилпиперидина, в этиловом спирте с добавками глицерина, воды и цитраля 1. Однако данное средство не облад ет высокой активностью. Наиболее близким к предложенном является репеллент, содержащий,%: Н(N -диэтиламид-м -толуиловой кислоты 22,5; диметилфталат 22,5; пропеллент. 55 (смесь хладонов 11 12 в соотнетиении 1:1). Средство выпускается под назван ем Тайга. Усреднённое время защитного действия репеллентного сре ства -Тайга составляет при 19-23 и тяжелой физической нагрузке 4,0 при 25-36 С и легкой физической нагрузке 4,3 ч; при 25-36С и тяже лой физической нагрузке 2,3 ч С2. Однако известный препарат обладает недостаточно большим временем защитного действия. Кроме того, из-за относительно высокой концент рации N, N-диэтилтолуамида в составе средства ДЭТА в значительных количествах всасывается через кожу и попадает в организм. Так, в частности, в опытгис на белых крысах, кожу которых трижды, в день в течение 20 сут обрабатыва ли средством Тайга в дозе ,1000 мг/кг веса животного, были 1найдены концентрации ДЭТА в крОви и моче соответственно 0,8-10 и 4,0-ЮЗ мгк/мл. Целью изобретения является снижение токсического действия репеллента путем уменьшения его всасыван при увеличении времени защитного действия. .г Поставленная цель достигается тем, что репеллент, содержащий N,N -диэтиламид- м-толуиловой кислоты, диметилфталат.и хладоны, доп нительно содержит амкд или диэтиламид никотиновой кислоты, тетраборат натрия, спирт этиловый и глице рин при следующем соотношении комп нентов, мас.%: N ,N -ДИЭТИЛсСМИДм -толуиловой 15,0-16,0 кислоты 13,0-14,0 Диметилфталат 0,8-1,0 Глицерин 14,0-15,5 Спирт этиловый Амид или диэтиламид никотиновой 0,007-0,011 кислот л Тетраборат нат0,007-0,011 рия Остальное Хладоны Бремя защитного действия предло женного средства составляет в сред нем при 19-23°С и тяжелой физической нагрузке 4,25 ч; при 25-36°С и легкой физической нагрузке ч, при 2536°С и тяжелой физической нагрузке 2,5 ч. Содержание ДЭТА в биосредах подопытных животных При обработке их средством предложенного состава (в указанных условиях эксперимента) снижается соответственно до 0,2 T-W MKi/HUI в крови и 2, 5-Ю мгк/мл в моче. Пример. В реактореС мешалкой при комнатной температуре и атмосферном давлении смешивают в заданных количествах N,N -диэтиламидм-толуиловой кислоты и диметилфталат. К смеси добавляют в заданных количествах этиловый спирт, глицерин, амид или диэтиламид никотиновой кислоты и Тетраборат натрия. Полученным составом заполняют аэрозольные баллоны 240 см, после чего баллоны стандартным методом наполняют пропеллентом и оснащают клапанной головкой. В качестве пропеллента берут смесь фреонов 11 и 12, взятых в соотношении 1:1. Получен состав, мас.%: N,N-Диэтилaмкд- м-толуоиловой кислоты 15,0 Диметилфталат13,0 , ГлицеринО,8 Спирт этиловый 14,0 Амид или диэтиламид никотиновой кислоты0,007 Тетраборат натрия0,007 ХладоныДо 100 Оценку энтомологической эффективности приготовленного состава, производили в летний сезон 1981 г. в разных районах СССР (Волго-Ахтубинская пойма. Узбекская ССР, Тюменьская и Московская области). Эффективность проверяли в интервале температур 19-23°С при тяжелой физической нагрузке и в интервале температур 25-36 С, при легкой и тяжелойфизических нагрузках. Оценку времени защитного действия производили по отнесению к комарам p.Aledes и p.Culex. Всасываемость этого состава в организм лабораторных животных оценивали.на белых беспородных половозрелых крысах-самках. Численность контрольных животных в каждом из экспериментов, проводившихся с каждым из составов,составляла 6. В ходе экспериментов на выстриженную кожу животных триткды в день наносили состав в количестве 1000 мг/кг веса животного. Общая продолжительность экспериментов 20 сут, после чего было определено содержание ДЭТА в крови и-моче животных. Всасываемость N, N -диэтил-м-толуамида предложенного состава через кожу существенно ниже, чем известн выше и энтомологическая эффективно предложенного состава. П р и м е р 2. Осуществляется аналогично примеру 1. . Смешивают, мас.%: N ,М-Диэтиламид- м-толуиловой кислоты 16,0 Диметилфталат 14,0 Глицерин1,0 Спирт этиловый 15,5 Амид или диэтиламид никотиновой кислоты0,011 Тетраборат натрия 0,011 Остал Хладоны ное Результаты всасываемости и энтомологической активности предлагаемого и известного репеллентов представлены в таблице. Изменение преДлаг«1емых концентраций компонентов, в первую очередь сикергетических добавок, приводит к заметному снижению времени защитного действия состава, которое становится даже меньшим, чем у известного. Серийный выпуск препарата предполагается осуществить в объеме 1,2 млн, и 0.4 млн. баллонов соответственно вместимостью 420 и 240 см. Суммарный народнохозяйственный ожидаемый экономический эффект от организации производства средства Рефтамид составит 211 тыс.руб.

Состав средства, мас.%

Продолжение таблицы

ложенное

0,2510-3

4,50

2,70 0,24- ЮЗ 4,50 2,60 0,2 : 10-3 4,50 2,50

0,21-10

4,40

0,4 - 10

4,20 ,

2,00 0,38-10-3 2,10 4,10

Прололжение таблицы

10-3

Предложенный состав (верхняя граница

10-3 концентраций компонентов) ЮЗ Предложенный состав (среднее содержание компоне -тов)10-3

Предложенный состав (нижняя граlOVница концентраций компонентов)

0-5

Состав с содержанием компонентов

ниже предлагаемого уровня