Средство для сцинтиграфии костей Советский патент 1985 года по МПК A61K51/02 A61K103/10 A61K123/00 

| сл

4

Х

Изобретение относится к медицине, в частности к радиофармацевтическим препаратам для сцинтиграфии костей.

Целью изобретения является повышение контрастности сканографического изображения скелета.

Для достижения указанной цели предлагается средство, представляющее раствор, содержаш,ийтехнеций-99 м без носителя, двухлористое олово и оксабис (этиленнитрило) тетраметиленфосфоновую кислоту в изотоническом растворе при следующем соотнощении компонентов, моль/л:

Радионуклид - технеций-99 м

МБК/мл185-740

Двухлористое олово 0,0001-0,0002

Оксабис (этиленнитрило) тетраметиленфосфоновая кислота0,001-0,0025

Пример 1. Препарат содержит технеций99 м без носителя, двухлористое олово с концентрацией 0,0001 моль/л, оксабис (этиленнитрило) тетрометиленфосфоновую кислоту с концентрацией 0,001 моль/л, рН 3,1, объемная активность технеция-99 м 12 мкюри/мл.

Препарат готовят следующим образом,

К 0,1 мг двухлористого олова приливают 1 мл 1,6- Ш моль/л раствора оксабис (этиленнитрило) тетраметиленфосфоновой кислоты. Содержимое флакона лиофилизируют, а затем стерилизуют. К сухому реагенту приливают 5 мл пертехнетата натрия. Препарат вводят внутривенно, через 1 ч в костях накапливается 40,0% технеция-99м, в крови 0,3%, с мочой выводится 59,1%.

Пример 2. Препарат содержит технеций99м без носителя, двухлористое олово с концентрацией 0,0002 моль/л, оксабис (этиленнитрило) тетраметиленфосфоновую кислоту с концентрацией 0,002 моль/л, рН 3,6, объемная активность технеция-99м 10 мкюри/мл.

Препарат готовят следующим образом. К 0,2 мг двухлористого олова приливают 2 мл 1,6- 10 моль/л раствора оксабис(этиленнитрило)тетраметиленфосфоновой кислоты. Содержимое флакона лиофилизируют, а затем стерилизуют. К сухому реагенту приливают 5 мл пертехнетата натрия. Препарат вводят внутривенно, через 1 ч в костях накапливается 41% технеция-99м, в крови 0%, с мочой выводится 58%.

Пример 3. Препарат содержит технеций99м без носителя, двухлористое олово с концентрацией 0,0002 моль/л, натриевую соль О оксабис (этиленнитрило) тетраметиленфосфоновой кислоты с концентрацией 0,0025 моль/л, рН 3,9. Объемная активность технеция-99м 15 мкюри/мл.

Препарат готовят следующим образом.

К 0,2 мг двухлористого олова приливают 0,08мл 1,52 н НС1 и 1 мл 7,5 10 моль/л раствора натриевой соли оксабис (этиленнитрило) тетраметиленфосфоновой кислоты. Содержимое флакона лиофилизируют, а затем стерилизуют. К сухому реагенту приливают 5 мл портехнетата натрия. Препарат вводят внутривенно, через 1 ч в костях накапливается 44% технеция-99м, в крови 0%, с мочой выводится 60,1%.

При использовании данного препарата уже через 1 ч после инъекции в скелете концентрируется 40-44% радионуклида при незначительном накоплении в других органах и тканях. Выведение остальной части препарата происходит через почки. При таком распределении препарата в организме отношение накопления препарата в костях к содержанию его в крови выше, чем у известных препаратов. Это способствует получению более четких скенограмм и позволяет проводить повторное скеннирование. Способ получения препарата технологичен, обеспечен отечественным сырьем. Отказ от закупки импортного препарата приведет к экономии валюты 300-500 тыс инв. руб.

Данные по распределению препаратов в организме лабораторных животных (крыс) представлены в таблице (№ 1 -

0 препарат оксабис (этиленнитрило) тетрамеJ- J,о абм-ттиленфосфоновая кислота - Sn- Тс;

№ 2 - препарат In на основе ЕДТМФ, № 3 - препарат Tc-Sn-гидроксиэтан1, 1-дифосфонат).

СРЕДСТВО ДЛЯ СЦИНТИГРАФИИ КОСТЕЙ, содержащее радионуклид- технеций-99 м, отличающееся тем, что, с целью повышения контрастности скенографического изображения скелета, оно содержит двухлористое олово и оксабис-(этиленнитрило) тетраметиленфосфоновую кислоту при следующем соотношении компонентов, моль/л: Радионуклид - технеций-99м, 185-740 МБК/мл 0,0001-0,0002 Двухлористое олово Оксабис (этиленнитрило) тетраметиленфосфоновая кис0,001-0,0025 лота

12,6

Фон 0,2 1,57 1,0 1,62

0,89

Фон 0,28

0,48 0,5 0,81 2,1 0,94

:r::::::i::i:

:i:

О

6,75

60,1 34,1 2,2 0,9 44,0 18,8

Отношение кость/кровь 40

1,49

Продолжение таблицы

:I:::I:::::I::§::::I:::Z:::::::L:

3,29 1,25

О

60,1 49,1 53,4

2,13 1,25 0,81 (ребро)

42,6 25,0 47,4

5,41

40

5,12 53,2